# Amlozek

> Amlodypina · 10 mg · Tabletki

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Amlozek
- **Nazwa powszechna:** Amlodipinum
- **Substancja czynna:** [Amlodypina](https://apteka.online/odpowiedniki/amlodipinum)
- **Moc:** 10 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** C08CA01
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 07998
- **Podmiot odpowiedzialny:** Adamed Pharma S.A.
- **Producent:** Adamed Pharma S.A., Polska
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/antagonisci-wapnia/amlozek-tabl-10-mg-adamed
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/antagonisci-wapnia/amlozek-tabl-10-mg-adamed.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/9/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/9/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 30 tabl. | 5909990799817 | Rp | 20,45 zł (dopłata od 6,66 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 60 tabl. | 5909990072866 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Leki refundowane

### 30 tabl. — EAN 5909990799817 · cena jedn. 0,68 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| We wszystkich zarejestrowanych wskazaniach na dzień wydania decyzji | 30% | 20,45 zł | 6,66 zł | 13,79 zł | 18,64 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Amlozek i w jakim celu się go stosuje?
Lek Amlozek zawiera substancję czynną amlodypinę, która należy do grupy leków nazywanych
antagonistami wapnia.

Lek Amlozek jest wskazany w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego (nadciśnienia tętniczego) lub bólu
w klatce piersiowej, nazywanego dławicą piersiową, którego rzadko występującą postacią jest dławica
piersiowa typu Prinzmetala (dławica naczynioskurczowa).

U pacjentów z wysokim ciśnieniem tętniczym lek ten rozszerza naczynia krwionośne, ułatwiając krwi
przepływ przez nie. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, lek Amlozek ułatwia dopływ krwi do
mięśnia sercowego zwiększając ilość dostarczanego tlenu, co w rezultacie zapobiega bólowi w klatce
piersiowej. Lek ten nie przynosi natychmiastowego łagodzenia bólu w klatce piersiowej wywołanego
przez dławicę piersiową.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Amlozek

Kiedy nie stosować leku Amlozek:
• jeśli pacjent ma uczulenie na amlodypinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6), lub na jakiegokolwiek innego antagonistę wapnia. Objawami mogą być:
swędzenie, zaczerwienienie skóry lub trudności w oddychaniu,
• jeśli u pacjenta występuje bardzo niskie ciśnienie tętnicze (niedociśnienie),
• jeśli u pacjenta występuje zwężenie zastawki aorty (stenoza aortalna) lub wstrząs kardiogenny (stan,
w którym serce nie może dostarczyć odpowiedniej ilości krwi do organizmu),

• jeśli u pacjenta występuje niewydolność serca po przebytym zawale mięśnia sercowego.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Amlozek należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.

Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występuje lub kiedykolwiek występował którykolwiek
z poniższych stanów:
− niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego,
− niewydolność serca,
− znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego (przełom nadciśnieniowy),
− choroba wątroby,
− konieczność zwiększenia dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku Amlozek u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Amlozek można wyłącznie stosować w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży w wieku od
6 do 17 lat (patrz punkt 3).
W celu uzyskania dodatkowych informacji należy skontaktować się z lekarzem.

Lek Amlozek a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio,
a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

Lek Amlozek może oddziaływać z innymi lekami, a inne leki mogą oddziaływać z lekiem Amlozek. Są to:
• ketokonazol, itrakonazol (leki przeciwgrzybicze),
• rytonawir, indynawir, nelfinawir (tzw. inhibitory proteazy stosowane w leczeniu zakażenia wirusem
HIV),
• ryfampicyna, erytromycyna, klarytromycyna (antybiotyki),
• ziele dziurawca,
• werapamil, diltiazem (leki stosowane w chorobach serca),
• dantrolen (stosowany we wlewie w przypadku ciężkich zaburzeń temperatury ciała),
• takrolimus, syrolimus, temsyrolimus i ewerolimus (leki hamujące układ odpornościowy pacjenta)
• symwastatyna (lek zmniejszający stężenie cholesterolu),
• cyklosporyna (lek immunosupresyjny).

Lek Amlozek może obniżać ciśnienie tętnicze w większym stopniu, jeśli pacjent stosuje inne leki
przeciwnadciśnieniowe.

Amlozek z jedzeniem i piciem
Pacjenci stosujący lek Amlozek nie powinni spożywać soku grejpfrutowego ani grejpfrutów podczas
stosowania leku Amlozek, ponieważ mogą one spowodować zwiększenie stężenia substancji czynnej -
amlodypiny we krwi, co w rezultacie może wywołać nieprzewidziane nasilenie działania leku Amlozek,
obniżającego ciśnienie tętnicze.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania amlodypiny w ciąży.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.

Karmienie piersią
Wykazano, że małe ilości amlodypiny przenikają do mleka ludzkiego. Jeśli pacjentka karmi piersią lub gdy
planuje karmić piersią, powinna powiedzieć o tym lekarzowi przed rozpoczęciem przyjmowania leku
Amlozek.

Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Lek Amlozek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jeśli tabletki
powodują nudności, zawroty głowy, zmęczenie lub ból głowy, nie należy prowadzić pojazdów ani
obsługiwać maszyn; należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Lek Amlozek zawiera sód
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

### 3. Jak stosować lek Amlozek?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do
lekarza.

Zazwyczaj stosowana dawka początkowa leku Amlozek to 5 mg raz na dobę Dawka może być zwiększona
do 10 mg raz na dobę.

Ten lek można przyjmować niezależnie od posiłków i napojów. Zaleca się stosowanie tego leku codziennie
o tej samej porze, popijając wodą. Nie należy stosować leku Amlozek z sokiem grejpfrutowym.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
U dzieci i młodzieży (w wieku 6-17 lat) zazwyczaj zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę.
Maksymalna zalecana dawka to 5 mg na dobę. Tabletki Amlozek o mocy 5 mg można podzielić na połowy,
w celu uzyskania dawki 2,5 mg.

Ważne jest, aby stosować tabletki w sposób ciągły. Nie należy czekać do momentu zużycia wszystkich
tabletek przed wizytą u lekarza.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Amlozek
Zastosowanie zbyt wielu tabletek może spowodować obniżenie, a nawet niebezpieczne obniżenie ciśnienia
tętniczego. Mogą wystąpić zawroty głowy, uczucie „pustki” w głowie, omdlenie lub osłabienie. Jeśli
obniżenie ciśnienia tętniczego jest bardzo duże, może wystąpić wstrząs. Skóra może stać się chłodna
i wilgotna, a pacjent może stracić przytomność. W przypadku przyjęcia zbyt wielu tabletek leku Amlozek,
należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału pomocy doraźnej najbliższego
szpitala.

Nawet do 24-48 godzin po przyjęciu leku może wystąpić duszność spowodowana nadmiarem płynu
gromadzącym się w płucach (obrzęk płuc).

Pominięcie zastosowania leku Amlozek
Należy zachować spokój. W przypadku, gdy pacjent zapomni przyjąć tabletkę, należy ją pominąć. Należy
przyjąć następną dawkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia
pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Amlozek

Lekarz poinformuje pacjenta jak długo należy przyjmować ten lek. Jeśli pacjent zaprzestanie stosowania
tego leku zanim zaleci to lekarz, może nastąpić nawrót choroby.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do
lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli po zastosowaniu leku wystąpi którekolwiek z
poniższych działań niepożądanych.
• Nagły świszczący oddech, ból w klatce piersiowej, duszność lub trudności w oddychaniu.
• Obrzęk powiek, twarzy lub warg.
• Obrzęk języka oraz gardła powodujący znaczne trudności w oddychaniu.
• Ciężkie reakcje skórne, w tym silna wysypka, pokrzywka, zaczerwienienie skóry całego ciała, silny
świąd, pęcherze, złuszczanie oraz obrzęk skóry, zapalenie błon śluzowych (zespół Stevensa-Johnsona,
toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) lub inne reakcje alergiczne.
• Zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca.
• Zapalenie trzustki, które może spowodować silny ból w nadbrzuszu, promieniujący do pleców,
z towarzyszącym bardzo złym samopoczuciem.

Odnotowano następujące bardzo częste działania niepożądane. Jeśli którekolwiek z działań
niepożądanych jest uciążliwe dla pacjenta lub jeśli trwa ponad tydzień, należy skontaktować się z
lekarzem.

Bardzo częste działania niepożądane: występujące u co najmniej 1 na 10 pacjentów
• Obrzęk (zatrzymanie płynów)

Odnotowano następujące częste działania niepożądane. Jeśli którekolwiek z działań niepożądanych jest
uciążliwe dla pacjenta lub jeśli trwa ponad tydzień, należy skontaktować się z lekarzem.

Częste działania niepożądane: występujące nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów
• Ból głowy, zawroty głowy, senność (szczególnie na początku leczenia)
• Kołatanie serca (świadomość rytmu serca), zaczerwienienie twarzy
• Ból brzucha, nudności
• Zmiana rytmu wypróżnień, biegunka, zaparcia, niestrawność
• Zmęczenie, osłabienie
• Zaburzenia widzenia, podwójne widzenie
• Skurcze mięśni
• Obrzęk okolicy kostek

Inne odnotowane działania niepożądane zamieszczono poniżej. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów
niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć
o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Niezbyt częste działania niepożądane: występujące rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów
• Zmiany nastroju, lęk, depresja, bezsenność
• Drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie,
• Drętwienie lub mrowienie kończyn, brak odczuwania bólu
• Szum uszny
• Niskie ciśnienie tętnicze
• Kichanie i (lub) katar spowodowane zapaleniem błony śluzowej nosa (nieżyt nosa)

• Kaszel
• Suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty
• Utrata włosów, wzmożona potliwość, swędzenie skóry, czerwone plamy na skórze, odbarwienie skóry
• Zaburzenia oddawania moczu, wzmożona potrzeba oddawania moczu w nocy, zwiększona częstość
oddawania moczu
• Zaburzenia erekcji, dyskomfort lub powiększenie piersi u mężczyzn
• Ból, złe samopoczucie
• Ból stawów lub mięśni, ból pleców
• Zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała

Rzadkie działania niepożądane: występujące rzadziej niż u 1 na 1 000 pacjentów
• Dezorientacja

Bardzo rzadkie działania niepożądane: występujące rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów
• Zmniejszenie liczby krwinek białych, zmniejszenie liczby płytek krwi, co może prowadzić do
wystąpienia nietypowych sinień oraz łatwiejszego krwawienia
• Duże stężenie glukozy we krwi (hiperglikemia)
• Zaburzenia dotyczące nerwów, które mogą powodować osłabienie mięśni, mrowienie lub drętwienie
• Obrzęk dziąseł
• Wzdęcia brzucha (zapalenie żołądka)
• Nieprawidłowa czynność wątroby, zapalenie wątroby, zażółcenie skóry (żółtaczka), zwiększenie
aktywności enzymów wątrobowych, które można stwierdzić w wynikach niektórych badań
• Zwiększenie napięcia mięśniowego
• Zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką skórną
• Wrażliwość na światło
• Zaburzenie obejmujące sztywność, drżenie i (lub) trudności w poruszaniu

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
fax: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Amlozek?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w suchym miejscu.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza
ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Amlozek
- Substancją czynną leku jest amlodypina w postaci amlodypiny bezylanu. Każda tabletka zawiera 5 mg
lub 10 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu.
- Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan, karboksymetyloskrobia
sodowa, magnezu stearynian.

Jak wygląda lek Amlozek i co zawiera opakowanie
Amlozek, 5 mg, tabletki: białe tabletki z wytłoczoną cyfrą „5” po jednej stronie i linią podziału po drugiej stronie.
Amlozek, 10 mg, tabletki: białe tabletki z wytłoczoną liczbą„10” po jednej stronie i linią podziału po drugiej
stronie.

Opakowanie zawiera 30 lub 60 tabletek w blistrach z folii PVC/Aluminium, w tekturowym pudełku.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny:
Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów
Tel: +48 22 732 77 00

Wytwórca:
Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

AMLOZEK, 5 mg, tabletki
AMLOZEK, 10 mg, tabletki

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 5 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu.
Każda tabletka zawiera 10 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.
Tabletki z wytłoczoną cyfrą 5 po jednej stronie i linią podziału po drugiej stronie.
Tabletki z wytłoczoną liczbą 10 po jednej stronie i linią podziału po drugiej stronie.
Tabletkę można podzielić na równe dawki.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Nadciśnienie tętnicze.
Przewlekła, stabilna dławica piersiowa.
Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli
W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i dławicy piersiowej, dawka początkowa wynosi
zazwyczaj 5 mg raz na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę
w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie.
U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami
moczopędnymi, lekami alfa-adrenolitycznymi, lekami beta-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy
angiotensyny. W leczeniu dławicy piersiowej amlodypina może być stosowana w monoterapii lub
w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi przeciwdławicowymi, u pacjentów z dławicą oporną na
azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta-adrenergiczne.

Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory betaadrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku
Amlodypina stosowana w takich samych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowana przez pacjentów
w wieku podeszłym, jak i młodszych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zwykły schemat
dawkowania, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
Nie ustalono schematu dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami
czynności wątroby, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność, a leczenie
należy rozpocząć od najmniejszej dawki z zakresu stosowanych dawek (patrz punkty 4.4 i 5.2). Nie
przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności
wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby leczenie amlodypiną należy
rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo ją zwiększać.

Zaburzenia czynności nerek
Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem zaburzeń czynności nerek,
dlatego zaleca się zazwyczaj stosowane dawkowanie. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu
podczas dializy.

Dzieci i młodzież
Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 17 lat
Zalecana doustna dawka początkowa u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz
na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tygodniach stosowania nie
uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane
u dzieci i młodzieży (patrz punkty 5.1 i 5.2).

Dzieci w wieku poniżej 6 lat
Brak dostępnych danych.

Sposób podawania
Tabletki do podawania doustnego.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów:
– z nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub którąkolwiek substancję
pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
– z ciężkim niedociśnieniem
– we wstrząsie (w tym wstrząsie kardiogennym)
– ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. stenoza aortalna dużego stopnia)
– z hemodymicznie niestabilną niewydolnością serca po przebyciu ostrego zawału mięśnia
sercowego.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca.
W długookresowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, w którym stosowano amlodypinę
u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA), zanotowano większą częstość
występowania obrzęku płuc u pacjentów stosujących amlodypinę w porównaniu z pacjentami
otrzymującymi placebo (patrz punkt 5.1). Leki z grupy antagonistów wapnia, w tym amlodypinę,
należy ostrożnie stosować u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać
ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz zgonu.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
Okres półtrwania amlodypiny jest przedłużony, a wartości AUC są większe u pacjentów
z zaburzeniami czynności wątroby - dotychczas nie ustalono zaleceń dotyczących dawkowania
amlodypiny. Stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej zalecanej dawki oraz

należy zachować ostrożność, zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak i podczas zwiększania
dawki amlodypiny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo
zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
Zwiększenie dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku wymaga zachowania ostrożności (patrz
punkty 4.2 i 5.2).

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek
U pacjentów z niewydolnością nerek amlodypina może być stosowana w zalecanych dawkach.
Stopień niewydolności nerek nie wpływa na zmianę stężenia amlodypiny w osoczu. Amlodypina nie
podlega dializie.

Zawartość sodu
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Wpływ innych produktów leczniczych na amlodypinę

Inhibitory CYP3A4
Jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole
przeciwgrzybiczne, makrolidy, takie jak erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem)
może powodować znaczne zwiększenie wpływu amlodypiny na organizm skutkujące zwiększonym
ryzykiem zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Znaczenie kliniczne tych zmian farmakokinetycznych
może być bardziej widoczne u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna
odpowiednia kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki.

Induktory CYP3A4
Stosowanie amlodypiny jednocześnie ze znanymi induktorami CYP3A4 może zmieniać jej stężenie w
osoczu. Dlatego też, zarówno podczas stosowania amlodypiny razem z induktorami CYP3A4, a
szczególnie z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), jak i po jego
zakończeniu, należy kontrolować ciśnienie krwi i rozważyć konieczność modyfikacji dawki.

Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane ze względu na
możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać obniżenie ciśnienia
tętniczego.

Dantrolen (wlew)
U zwierząt po podaniu werapamilu i dożylnym podaniu dantrolenu obserwowano prowadzące do
śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową powiązaną z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko
hiperkalemii zaleca się unikanie jednoczesnego podania antagonistów wapnia, takich jak amlodypina
u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej.

Wpływ amlodypiny na inne produkty lecznicze
Działanie amlodypiny obniżające ciśnienia tętnicze sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie
krwi innych produktów leczniczych o właściwościach przeciwnadciśnieniowych.

Takrolimus
W przypadku jednoczesnego podawania amlodypiny istnieje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu
we krwi, jednak mechanizm farmakokinetyczny tej interakcji nie jest w pełni zrozumiały. Aby uniknąć
toksycznego działania takrolimusu, podawanie amlodypiny pacjentom leczonym takrolimusem
wymaga monitorowania stężenia takrolimusu we krwi i, w razie konieczności, dostosowania dawki
takrolimusu.

Inhibitory kinazy mTOR (ssaczy cel rapamycyny):
Inhibitory kinazy mTOR, np. syrolimus, temsyrolimus i ewerolimus są substratami CYP3A.
Amlodypina jest słabym inhibitorem CYP3A. W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów
kinazy mTOR, amlodypina może zwiększać narażenie na te inhibitory.

Cyklosporyna
Nie przeprowadzono badań interakcji pomiędzy cyklosporyną i amlodypiną u zdrowych ochotników
ani w jakiejkolwiek innej populacji, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki, u których
zaobserwowano zmienne zwiększenie minimalnego stężenia cyklosporyny (zakres 0% - 40%). U
pacjentów po przeszczepieniu nerki, stosujących amlodypinę, należy monitorować stężenie
cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę.

Symwastatyna
Jednoczesne, wielokrotne stosowanie amlodypiny w dawce 10 mg i symwastatyny w dawce 80 mg
prowadziło do 77% zwiększenia narażenia na symwastatynę w porównaniu do symwastatyny
stosowanej w monoterapii. U pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę
symwastatyny do 20 mg na dobę.

W badaniach klinicznych dotyczących interakcji, amlodypina nie wpływała na właściwości
farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży.

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek
(patrz punkt 5.3).

Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego,
bezpieczniejszego produktu oraz, gdy choroba stanowi większe ryzyko dla matki i płodu.

Karmienie piersią
Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę
od karmiącej go piersią matki, mieści się w przedziale międzykwartylowym od 3% do 7%, przy czym
wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. Decyzję,
czy kontynuować lub przerwać karmienie piersią, czy kontynuować lub przerwać podawanie
amlodypiny, należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści
z leczenia amlodypiną dla matki.

Płodność
U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany
biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na
płodność są niewystarczające. W jednym badaniu na szczurach zaobserwowano wystąpienie działań
niepożądanych związanych z płodnością samców (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Amlodypina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli pacjent przyjmujący
amlodypinę odczuwa zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności. Należy zachować ostrożność,
zwłaszcza na początku leczenia.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z leczeniem to: senność, zawroty głowy, ból
głowy, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), ból brzucha, nudności, obrzęk okolicy
kostek, obrzęk oraz zmęczenie.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
Działania niepożądane zamieszczone w poniższej tabeli były obserwowane i zgłoszone w związku ze
stosowaniem amlodypiny i występowały z następującą częstością:
Bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko
(≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na
podstawie dostępnych danych).

W obrębie każdej częstości występowania działania niepożądane przedstawiono zgodnie ze
zmniejszającym się nasileniem.

Klasyfikacja układów
i narządów Częstość Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu
chłonnego Bardzo rzadko Leukopenia, małopłytkowość
Zaburzenia układu
immunologicznego Bardzo rzadko Reakcje alergiczne
Zaburzenia metabolizmu
i odżywiania Bardzo rzadko Hiperglikemia

Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Depresja, zmiany nastroju (w tym lęk),
bezsenność
Rzadko Splątanie

Zaburzenia układu nerwowego

Często Senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza
na początku leczenia)
Niezbyt często Drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie,
niedoczulica, parestezje
Bardzo rzadko Wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa

Zaburzenia oka Często Zaburzenia widzenia (w tym podwójne
widzenie)
Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szum uszny

Zaburzenia serca

Często Kołatanie serca

Niezbyt często
Zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia,
tachykardia komorowa i migotanie
przedsionków)
Bardzo rzadko Zawał mięśnia sercowego

Zaburzenia naczyniowe
Często Nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy)
Niezbyt często Niedociśnienie tętnicze
Bardzo rzadko Zapalenie naczyń krwionośnych

Zaburzenia układu oddechowego,
klatki piersiowej i śródpiersia

Często Duszność

Niezbyt często Kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa

Zaburzenia żołądka i jelit
Często Ból brzucha, nudności, niestrawność, zmiana
rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie)
Niezbyt często Wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej
Bardzo rzadko Zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej
żołądka, rozrost dziąseł
Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych Bardzo rzadko Zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie
aktywności enzymów wątrobowych*
Zaburzenia skóry i tkanki Niezbyt często Łysienie, plamica, odbarwienie skóry,

Klasyfikacja układów
i narządów Częstość Działania niepożądane
podskórnej wzmożona potliwość, świąd, wysypka, wykwit
skórny, pokrzywka

Bardzo rzadko
Obrzęk naczynioruchowy, rumień
wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry,
zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego,
nadwrażliwość na światło
Częstość nieznana Toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka
Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
Często Obrzęk okolicy kostek, kurcze mięśni
Niezbyt często Ból stawów, ból mięśni, ból pleców
Zaburzenia nerek i dróg
moczowych Niezbyt często Zaburzenia mikcji, oddawanie moczu w nocy,
zwiększona częstość oddawania moczu
Zaburzenia układu rozrodczego
i piersi Niezbyt często Impotencja, ginekomastia

Zaburzenia ogólne i stany
w miejscu podania
Bardzo często Obrzęki
Często Zmęczenie, osłabienie
Niezbyt często Ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie
Badania diagnostyczne Niezbyt często Zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy
ciała
* w większości przypadków związane z cholestazą

Zgłaszano pojedyncze przypadki wystąpienia zespołu pozapiramidowego.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
fax: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

U ludzi doświadczenie z zamierzonym przedawkowaniem jest ograniczone.

Objawy
Dostępne dane wskazują, że duże przedawkowanie może prowadzić do znacznego rozszerzenia naczyń
obwodowych oraz możliwej odruchowej tachykardii. Donoszono o znacznym i prawdopodobnie
długotrwałym niedociśnieniu, prowadzącym do wstrząsu, w tym wstrząsu zakończonego zgonem.

Rzadko notowano niekardiogenny obrzęk płuc w następstwie przedawkowania amlodypiny,
mogący wystąpić z opóźnieniem (do 24-48 godzin po przyjęciu) i powodujący konieczność
wspomagania oddychania. Czynnikami predysponującymi mogą być wczesne działania
resuscytacyjne (w tym przeciążenie płynami) mające na celu utrzymanie perfuzji i pojemności
minutowej serca.

Leczenie
Klinicznie znamienne niedociśnienie tętnicze spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga
aktywnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym monitorowania
czynności serca i układu oddechowego, uniesienia kończyn i kontrolowania objętości płynów
krążących i ilości wydalanego moczu.

Lek zwężający naczynia krwionośne może przywrócić prawidłowe napięcie ścian naczyń i ciśnienie
tętnicze, pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do jego stosowania. Podawany dożylnie
glukonian wapnia może wpływać korzystnie, zmniejszając blokadę kanałów wapniowych.
W niektórych przypadkach warto rozważyć płukanie żołądka. U zdrowych ochotników zastosowanie
węgla aktywowanego do 2 godzin po podaniu 10 mg amlodypiny zmniejszało szybkość absorpcji
amlodypiny.

Dializa najprawdopodobniej nie przyniesie spodziewanych korzyści, ponieważ amlodypina silnie wiąże się
z białkami osocza.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści wapnia, wybiórczy antagoniści wapnia o dominującym działaniu
naczyniowym,
kod ATC: C08CA01

Amlodypina jest antagonistą napływu jonów wapnia, należącym do grupy dihydropirydyny (powolny
inhibitor kanału wapniowego lub antagonista jonów wapniowych) i hamuje przezbłonowy napływ jonów
wapnia do komórek mięśnia sercowego i komórek błony mięśniowej naczyń.

Mechanizm działania obniżającego ciśnienie tętnicze amlodypiny jest wynikiem bezpośredniego działania
rozkurczającego na mięśnie gładkie naczyń. Dokładny mechanizm łagodzenia objawów dławicy piersiowej
w czasie stosowania amlodypiny nie jest w pełni wyjaśniony, jednak amlodypina zmniejsza niedotlenienie
mięśnia serca poprzez dwa następujące rodzaje działań:

### 1. Amlodypina rozszerza tętniczki przedwłosowate i w ten sposób zmniejsza całkowity opór obwodowy
(obciążenie następcze), który musi pokonać praca serca. Ponieważ częstość skurczów serca pozostaje
niezmieniona, działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen.

### 2. Mechanizm działania amlodypiny obejmuje także prawdopodobnie rozszerzenie dużych tętnic i tętniczek
wieńcowych, zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia. Zwiększa to
zaopatrzenie mięśnia serca w tlen u pacjentów ze skurczem tętnic wieńcowych (dławica Prinzmetala).

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym podawanie produktu leczniczego raz na dobę powoduje klinicznie
znamienne obniżenie ciśnienia tętniczego zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej, trwające 24 godziny.
Z uwagi na powolny początek działania, po podaniu amlodypiny nie obserwuje się gwałtownego obniżenia
ciśnienia tętniczego.

U pacjentów z dławicą piersiową podanie amlodypiny w pojedynczej dawce dobowej wydłuża czas
możliwego do wykonania wysiłku fizycznego, czas do wystąpienia bólu dławicowego oraz czas do
wystąpienia obniżenia odcinka ST o 1 mm, zmniejsza też zarówno częstość występowania napadów
dławicowych, jak i zapotrzebowanie na glicerolu triazotan.

Nie stwierdzono, aby amlodypina powodowała jakiekolwiek niekorzystne efekty metaboliczne albo
zmieniała profil lipidowy osocza. Amlodypina nadaje się do stosowania u pacjentów z astmą oskrzelową,
cukrzycą i dną moczanową.

Stosowanie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca
Skuteczność amlodypiny w zapobieganiu zdarzeniom klinicznym u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca
oceniano w niezależnym, wieloośrodkowym, randomizowanym badaniu prowadzonym metodą podwójnie ślepej
próby, kontrolowanym placebo, z udziałem 1997 pacjentów o nazwie CAMELOT (ang. Comparison of
Amlodipine vs Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis). Przez 2 lata, wśród uczestników badania 663 osoby
otrzymywały amlodypinę w dawce 5–10 mg, 673 osoby otrzymywały enalapryl w dawce 10-20 mg, a 655 osób
otrzymywało placebo, poza standardowym leczeniem obejmującym statyny, leki beta-adrenolityczne, leki
moczopędne i aspirynę. Główne wyniki dotyczące skuteczności przedstawiono w Tabeli 1. Wyniki wskazują, że
stosowanie amlodypiny związane było z rzadszymi hospitalizacjami z powodu dławicy piersiowej i rzadszym
wykonywaniem zabiegów rewaskularyzacji u pacjentów z chorobą wieńcową.

Tabela 1. Częstość występowania istotnych efektów klinicznych w badaniu CAMELOT
Wskaźnik występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych, liczba
przypadków (%)
Porównanie amlodypiny wobec
placebo

Efekt Amlodypina Placebo Enalapryl
Wskaźnik
ryzyka (95%
przedział
ufności)
Wartość P

Pierwszorzędowy
punkt końcowy
Niepożądane
zdarzenia
sercowonaczyniowe
110 (16,6) 151 (23,1) 136 (20,2) 0,69 (0,54-
0,88) ,003

Poszczególne
elementy
Rewaskularyzacja
wieńcowa 78 (11,8) 103 (15,7) 95 (141,1) 0,73 (0,54-
0,98) ,03
Hospitalizacja z
powodu dławicy 51 (7,7) 84 (12,8) 86 (12,8) 0,58 (0,41-
0,82) ,002
Zawał mięśnia
sercowego
niezakończony
zgonem
14 (2,1) 19 (2,9) 11 (1,6) 0,73 (0,37-
1,46) ,37

Udar mózgu lub
TIA 6 (0,9) 12 (1,8) 8 (1,2) 0,50 (0,19-
1,32) ,15
Zgon z powodów
sercowonaczyniowych
5 (0,8) 2 (0,3) 5 (0,7) 2,46 (0,48-
12,7) ,27
Hospitalizacja z
powodu
zastoinowej
niewydolności
serca

3 (0,5) 5 (0,8) 4 (0,6) 0,59 (0,14-
2,47) ,46

Zatrzymanie
krążenia ze
skuteczną
resuscytacją
0 4 (0,6) 1 (0,1) NA ,04

Świeżo
rozpoznana
choroba naczyń
obwodowych
5 (0,8) 2 (0,3) 8 (1,2) 2,6 (0,50-13,4) ,24

Skróty: TIA – przemijający napad niedokrwienny

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca
Badania hemodynamiczne oraz próby wysiłkowe przeprowadzone u chorych z niewydolnością serca klasy
II-IV wg NYHA wykazały, że amlodypina nie prowadzi do pogorszenia stanu klinicznego pacjentów,
określonego poprzez zdolność do wykonywania wysiłku fizycznego, pomiar frakcji wyrzutowej lewej
komory oraz nasilenie objawów klinicznych.

W badaniu kontrolowanym przeprowadzonym z użyciem placebo (PRAISE), u chorych
z niewydolnością serca klasy III-IV wg NYHA leczonych digoksyną, lekami moczopędnymi
i inhibitorami konwertazy angiotensyny wykazano, że zastosowanie amlodypiny nie zwiększa
umieralności ani łącznie chorobowości i umieralności pacjentów z niewydolnością serca.

W dalszej obserwacji w długookresowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo (PRAISE-2),
stosowanie amlodypiny u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością krążenia (NYHA III i IV) bez
objawów lub cech sugerujących podłoże niedokrwienne choroby, leczonych ustalonymi dawkami
inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE-I), glikozydów naparstnicy i leków moczopędnych,
amlodypina nie miała wpływu na śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych.
W tej samej grupie pacjentów, przyjmowanie amlodypiny związane było ze zwiększonym ryzykiem
wystąpienia obrzęku płuc.

Leczenie zapobiegające występowaniu zawałów mięśnia sercowego (ALLHAT)
Przeprowadzono randomizowane, kontrolowane metodą podwójnie ślepej próby badanie, dotyczące
zachorowalności i śmiertelności, zatytułowane „Leczenie hipotensyjne i obniżające stężenie lipidów w celu
zapobiegania występowaniu zawałów serca” (ang. Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to
Prevent Heart Attack - ALLHAT), w celu porównania nowych metod leczenia: amlodypiną 2,5-10 mg/d
(antagonista kanału wapniowego) lub lizynoprylem 10-40 mg/d (inhibitor ACE) - jako leczenia pierwszego
rzutu, z leczeniem tiazydowym lekiem moczopędnym chlorotalidonem 12,5-25 mg/d, w łagodnym lub
umiarkowanie nasilonym nadciśnieniu tętniczym.

33 357 pacjentów w wieku powyżej 55 lat, z nadciśnieniem tętniczym, losowo przydzielono do grup i
obserwowano średnio przez 4,9 roku. U pacjentów występował co najmniej jeden z następujących
czynników ryzyka rozwoju choroby wieńcowej: uprzedni zawał mięśnia sercowego lub udar (ponad 6
miesięcy przed włączeniem do badania) lub wywiad dotyczący innego epizodu związanego z miażdżycą
naczyń (ogółem 51,5%), cukrzyca typu 2 (36,1%), stężenie cholesterolu HDL <35 mg/dl (11,6%), przerost
lewej komory stwierdzony elektro- lub echokardiograficznie (20,9%), palenie papierosów (21,9%).

Pierwotnym punktem końcowym była łączna liczba zgonów z powodu choroby wieńcowej oraz zawałów
serca niezakończonych zgonem pacjenta. Nie obserwowano istotnej różnicy w częstości wystąpienia
pierwotnego punktu końcowego pomiędzy leczeniem z zastosowaniem amlodypiny i chlorotalidonu: RR
0,98, 95% CI [0,90-1,07], p=0,65. W obrębie wtórnego punktu końcowego, częstość występowania
niewydolności serca (element złożonego sercowo-naczyniowego punktu końcowego) była znacznie większa
w grupie pacjentów otrzymujących amlodypinę, w porównaniu do chlorotalidonu (10,2 % wobec 7,7 %, RR
1,38, 95 % CI [1,25-1,52] p<0,001). Jednakże nie obserwowano różnic w śmiertelności ogólnej (bez
względu na przyczynę) pomiędzy grupami, w których stosowano amlodypinę i chlorotalidon: RR 0,96 95%,
CI [0,89-1,02], p=0,20.

Stosowanie u dzieci (w wieku 6 lat i starszych)
W badaniu z udziałem 268 dzieci w wieku 6-17 lat z przeważającym wtórnym nadciśnieniem tętniczym,
porównanie amlodypiny w dawce 2,5 mg i 5,0 mg z placebo wykazało, że obie dawki zmniejszały ciśnienie
skurczowe znacząco bardziej niż placebo. Różnica pomiędzy tymi dwiema dawkami nie była statystycznie
istotna.

Nie badano długoterminowego wpływu amlodypiny na wzrost, dojrzewanie i rozwój ogólny. Nie określono
również długoterminowego wpływu amlodypiny podawanej w dzieciństwie na zmniejszenie
zachorowalności i śmiertelności na choroby układu krążenia po osiągnięciu dorosłości.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie, dystrybucja, wiązanie przez białka surowicy
Po doustnym podaniu dawek terapeutycznych amlodypina jest dobrze wchłaniana, a maksymalne stężenie
w surowicy występuje po 6-12 godzinach po podaniu dawki. Całkowitą biodostępność amlodypiny ocenia
się na 64-80%. Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg. W badaniach in vitro wykazano, że amlodypina
jest w około 97,5% wiązana przez białka surowicy.

Biodostępność amlodypiny nie ulega zmianie pod wpływem pokarmu.

Metabolizm/Eliminacja
Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji amlodypiny z osocza wynosi 35-50 godzin i umożliwia
dawkowanie raz na dobę. Amlodypina jest metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów.
Około 10% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem i tą samą drogą ulega wydaleniu
około 60% metabolitów.

Stosowanie w zaburzeniach czynności wątroby
Dostępne są tylko ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania amlodypiny u pacjentów
z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z niewydolnością wątroby mają zmniejszony klirens
amlodypiny, czego wynikiem jest dłuższy okres półtrwania oraz zwiększenie AUC o około 40-60%.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
Maksymalne stężenie amlodypiny w surowicy występuje u osób w podeszłym wieku po takim samym
czasie jak u młodszych pacjentów. W podeszłym wieku istnieje tendencja do zmniejszania się klirensu
amlodypiny, co powoduje zwiększenie pola pod krzywą stężenia leku w czasie i przedłużenie okresu
półtrwania eliminacji. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca pole pod krzywą stężenia leku
w czasie i okres półtrwania w fazie eliminacji zwiększały się odpowiednio do wieku.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Przeprowadzono badanie farmakokinetyczne w populacji 74 dzieci w wieku od 12 miesięcy do 17 lat
z nadciśnieniem tętniczym (34 pacjentów w wieku 6-12 lat i 28 pacjentów w wieku 13-17 lat)
otrzymujących dawki amlodypiny pomiędzy 1,25 i 20 mg zarówno raz na dobę jak i dwa razy na dobę.
U dzieci w wieku 6-12 lat i młodzieży w wieku 13-17 lat typowy klirens doustny (CL/F) wynosił
odpowiednio 22,5 i 27,4 l/h u chłopców oraz 16,4 i 21,3 l/h u dziewcząt. Zaobserwowano dużą zmienność
osobniczą w narażeniu. Dane zgłaszane dla dzieci w wieku poniżej 6 lat są ograniczone.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Toksyczny wpływ na płodność
Badania wpływu na rozród przeprowadzone na szczurach i myszach wykazały opóźnienie daty porodu,
wydłużenie czasu trwania porodu i zmniejszoną przeżywalność potomstwa po zastosowaniu amlodypiny
w dawkach mniej więcej 50-krotnie większych od maksymalnej zalecanej dawki dla ludzi, w przeliczeniu na
mg/kg masy ciała.

Zaburzenia płodności
Nie stwierdzono wpływu amlodypiny podawanej w dawkach do 10 mg/kg/dobę (w przeliczeniu na mg/m2
powierzchni ciała, ośmiokrotnie* większej od maksymalnej zalecanej dawki dla ludzi wynoszącej 10 mg) na
płodność u szczurów (u samców przez 64 dni i samic przez 14 dni przed parowaniem). W innym badaniu
z udziałem szczurów, w którym samcom szczurów podawano amlodypinę w postaci bezylanu w dawce
porównywalnej do dawki stosowanej u ludzi w przeliczeniu na mg/kg przez 30 dni, stwierdzono zarówno
zmniejszenie stężenia hormonu folikulotropowego i testosteronu w osoczu, jak również zmniejszenie
gęstości nasienia i liczby dojrzałych spermatyd i komórek Sertoliego.

Rakotwórczość, mutageneza

U szczurów i myszy otrzymujących amlodypinę w karmie przez dwa lata, w ilości tak dobranej, aby
zapewnić dawkę dobową 0,5, 1,25 i 2,5 mg/kg/dobę, nie stwierdzono cech działania rakotwórczego.
Największa dawka (która w przypadku myszy była zbliżona, a u szczurów dwukrotnie większa od
maksymalnej zalecanej dawki dla ludzi, wynoszącej 10 mg, w przeliczeniu na mg/m2 powierzchni ciała*)
była zbliżona do maksymalnej tolerowanej dawki dla myszy, ale nie dla szczurów.

W badaniach mutagenności nie stwierdzono działań związanych z podawanym lekiem na poziomie genów
ani chromosomów.

*Na podstawie masy ciała pacjenta wynoszącej 50 kg.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna
Wapnia wodorofosforan
Karboksymetyloskrobia sodowa
Magnezu stearynian

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

4 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w suchym miejscu.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 30 tabletek lub 60 tabletek.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi
przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów

### 8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Amlozek, 5 mg, tabletki, pozwolenie nr 7997
Amlozek,10 mg, tabletki, pozwolenie nr 7998

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 02.11.1998 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 09.01.2004 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.