# Jospiten

> Lerkanidypina · 20 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Jospiten
- **Nazwa powszechna:** Lercanidipini hydrochloridum
- **Substancja czynna:** [Lerkanidypina](https://apteka.online/odpowiedniki/lercanidipini-hydrochloridum)
- **Moc:** 20 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** C08CA13
- **Liczba opakowań:** 12
- **Numer pozwolenia:** 28698
- **Podmiot odpowiedzialny:** Egis Pharmaceuticals PLC
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/antagonisci-wapnia/jospiten-tabl-powl-20-mg-egis
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/antagonisci-wapnia/jospiten-tabl-powl-20-mg-egis.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/48064/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/48064/characteristic

## Dostępne opakowania (12)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 7 tabl. | 5995327198699 | Rp | — | Brak danych | — |
| 14 tabl. | 5995327198705 | Rp | — | Brak danych | — |
| 28 tabl. | 5995327193311 | Rp | — | Brak danych | — |
| 30 tabl. | 5995327198712 | Rp | — | Brak danych | — |
| 35 tabl. | 5995327198729 | Rp | — | Brak danych | — |
| 42 tabl. | 5995327198736 | Rp | — | Brak danych | — |
| 50 tabl. | 5995327198743 | Rp | — | Brak danych | — |
| 56 tabl. | 5995327193328 | Rp | — | Brak danych | — |
| 60 tabl. | 5995327198750 | Rp | — | Brak danych | — |
| 90 tabl. | 5995327198767 | Rp | — | Brak danych | — |
| 98 tabl. | 5995327198774 | Rp | — | Brak danych | — |
| 100 tabl. | 5995327198781 | Rp | — | Brak danych | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Jospiten tabletki powlekane i w jakim celu się go stosuje?
Lek Jospiten zawiera substancję czynną lerkanidypiny chlorowodorek, która należy do grupy leków
nazywanej anatgonistami kanału wapniowego (pochodne dihydropirydyny), obniżających ciśnienie
krwi.

Lek Jospiten jest stosowany u dorosłych w wieku powyżej 18 lat w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi,
znanego też jako nadciśnienie tętnicze (nie jest zalecany dla dzieci w wieku poniżej 18 lat).

### 2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Jospiten

Kiedy nie przyjmować leku Jospiten:
• jeśli pacjent ma uczulenie na chlorowodorek lerkanidypiny lub którykolwiek z pozostałych
składników tego leku (wymienionych w punkcie 6.)
• jeśli u pacjenta występują niektóre choroby serca:
− utrudniony odpływ krwi z serca,
− nieleczona niewydolność serca,
− niestabilna dławica piersiowa (ból w klatce piersiowej w spoczynku lub o postępującym
nasileniu)
− w ciągu miesiąca od zawału mięśnia sercowego
• jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby
• jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia czynności nerek lub pacjent jest dializowany
• jeśli pacjent przyjmuje leki, które są inhibitorami metabolizmu wątrobowego, takie jak:
− leki przeciwgrzybicze (takie jak ketokonazol lub itrakonazol)
− antybiotyki makrolidowe (takie jak erytromycyna, troleandomycyna lub klarytromycyna)
− leki przeciwwirusowe (takie jak rytonawir)

• jeśli pacjent przyjmuje lek o nazwie cyklosporyna (stosowany po przeszczepieniu narządu,
aby zapobiec jego odrzuceniu)
• z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Jospiten należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli u pacjenta stwierdzono chorobę serca
- jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia dotyczące wątroby lub nerek

Należy poinformować lekarza jeśli pacjentka sądzi, że jest w ciąży lub może zajść w ciążę lub karmi
piersią (patrz punkt „Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność”).

Dzieci i młodzież
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku Jospiten u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat.

Lek Jospiten a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub
ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Przyjmowanie leku Jospiten z niektórymi innymi lekami może zmieniać działanie tych leków lub leku
Jospiten, a niektóre działania niepożądane mogą występować częściej (patrz także punkt 2. „Kiedy nie
przyjmować leku Jospiten”).

W szczególności należy powiedzieć lekarzowi i farmaceucie jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z
następujących leków:
• fenytoina, fenobarbital lub karbamazepina (leki stosowane w leczeniu padaczki)
• ryfampicyna (lek stosowany w leczeniu gruźlicy)
• astemizol lub terfenadyna (leki na alergie)
• amiodaron, chinidyna lub sotalol (leki stosowane w leczeniu przyspieszonego bicia serca)
• midazolam (lek ułatwiający zasypianie)
• digoksyna (lek stosowany w leczeniu chorób serca)
• beta-adrenolityki np. metoprolol (lek stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi,
niewydolności serca i zaburzeń rytmu serca)
• cymetydyna w dawce większej niż 800 mg (lek stosowany w chorobie wrzodowej,
niestrawności lub zgadze)
• symwastatyna (lek obniżający stężenie cholesterolu we krwi)
• inne leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi.

Stosowanie leku Jospiten z jedzeniem, piciem i alkoholem
• Posiłek wysokotłuszczowy znacznie zwiększa stężenie leku we krwi (patrz punkt 3), dlatego
lek należy przyjmować rano, najlepiej co najmniej 15 minut przed śniadaniem.
• Alkohol może nasilać działanie leku Jospiten. Nie wolno pić alkoholu podczas leczenia lekiem
Jospiten.
• Leku Jospiten nie należy przyjmować z grejpfrutami ani sokiem grejpfrutowym (mogą one
nasilać działanie hipotensyjne). Patrz punkt 2 „Kiedy nie przyjmować leku Jospiten”.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Przyjmowanie leku Jospiten nie jest zalecane jeśli pacjentka jest w ciąży i nie powinno się go
stosować w okresie karmienia piersią. Nie ma danych dotyczących stosowania lerkanidypiny
chlorowodorku u kobiet w ciąży i karmiących piersią matek. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi
piersią, jeśli nie stosuje żadnej metody zapobiegania ciąży, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy
planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed przyjęciem tego leku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Jeśli u pacjenta wystąpią zawroty głowy, osłabienie lub senność podczas stosowania tego leku, nie
należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Lek Jospiten tabletki powlekane zawiera sód

Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

### 3. Jak przyjmować lek Jospiten?
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy
zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Dorośli
Zalecana dawka to 10 mg raz na dobę, przyjmowane każdego dnia o tej samej porze, najlepiej rano, co
najmniej 15 minut przed śniadaniem (patrz punkt 2 „Stosowanie leku Jospiten z jedzeniem, piciem i
alkoholem”). W razie konieczności lekarz może zalecić zwiększenie dawki do 20 mg na dobę (dwie
tabletki leku Jospiten 10 mg lub jedna tabletka leku Jospiten 20 mg).
Tabletki najlepiej połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. jedną szklanką wody).

Pacjenci w podeszłym wieku
Nie ma konieczności dostosowania dawki dobowej. Należy jednak zachować szczególną ostrożność
podczas rozpoczynania leczenia.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek
Należy zachować szczególną ostrożność rozpoczynając leczenie u tych pacjentów i należy zachować
ostrożność podczas zwiększania dawki dobowej do 20 mg.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie należy stosować tego leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Linia podziału na tabletce tylko ułatwia jej rozkruszenie w celu łatwiejszego połknięcia.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Jospiten
Nie należy stosować dawki większej niż przepisana. W przypadku przyjęcia większej niż przepisana
dawki leku, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału ratunkowego
najbliższego szpitala. Należy zabrać ze sobą opakowanie leku. Przyjęcie zbyt dużej dawki może
spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego oraz nieregularną lub przyspieszoną czynność
serca.

Pominięcie przyjęcia leku Jospiten
Jeżeli pacjent zapomni przyjąć tabletkę, należy pominąć tę dawkę i przyjąć kolejną dawkę o zwykłej
porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie przyjmowania leku Jospiten
W przypadku przerwania stosowania leku Jospiten może ponownie nastąpić podwyższenie ciśnienia
tętniczego. Przed przerwaniem leczenia należy skonsultować się z lekarzem.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem tego leku:

Niektóre działania niepożądane mogą być poważne. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z
poniższych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem:
Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów):
dławica piersiowa (np. ucisk w klatce piersiowej z powodu niewystarczającej objętości krwi w sercu),
reakcje alergiczne (z takimi objawami, jak: swędzenie, wysypka, pokrzywka), omdlenie.
Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstości nie można określić na podstawie
dostępnych danych): obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła, który może powodować trudności w
oddychaniu lub połykaniu.

U pacjentów z wcześniej istniejącą dławicą piersiową może występować zwiększona częstość,
wydłużenie czasu trwania lub nasilenie tych napadów stosujących leki z grupy, do których należy lek
Jospiten. Można zaobserwować pojedyncze przypadki zawału mięśnia sercowego.

Inne możliwe działania niepożądane

Często (mogą występować z częstością do 1 na 10 osób):
ból głowy, szybka czynność serca, uczucie szybkiej lub nierównej czynności serca (kołatanie serca),
nagłe zaczerwienienie twarzy, szyi lub górnej części klatki piersiowej (uderzenie gorąca), obrzęk
okolicy kostek.

Niezbyt często (mogą występować z częstością do 1 na 100 osób):
zawroty głowy, obniżenie ciśnienia tętniczego, zgaga, nudności, ból żołądka, wysypka skórna, świąd,
ból mięśni, oddawanie dużych ilości moczu, uczucie osłabienia lub zmęczenia.

Rzadko (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 1000 pacjentów):
senność, wymioty, biegunka, pokrzywka, częstsze niż zwykle oddawanie moczu, ból w klatce
piersiowej.

Częstość nieznana (częstości nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
obrzęk dziąseł, zaburzenia czynności wątroby (stwierdzone w badaniach krwi), zmętnienie płynu
(podczas zabiegu dializy z użyciem cewnika umieszczonego w jamie brzusznej).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Jospiten?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku
tekturowym po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Jospiten, 10 mg, tabletki powlekane
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Jospiten, 20 mg, tabletki powlekane
Przechowywać w temperaturze poniżej 30⁰C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Jospiten
- Substancją czynną jest lerkanidypiny chlorowodorek.
Jospiten, 10 mg, tabletki powlekane:
Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,4 mg
lerkanidypiny.
Jospiten, 20 mg, tabletki powlekane:
Każda tabletka powlekana zawiera 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 18,8 mg
lerkanidypiny.
- Pozostałe składniki są to:
Jospiten, 10 mg, tabletki powlekane:
Rdzeń:
Skrobia kukurydziana, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), krzemionka koloidalna bezwodna,
celuloza mikrokrystaliczna (PH113), poloksamer 188, sodu stearylofumaran, makrogol 6000.
Otoczka:
Hypromeloza 2910 6mPa*s, makrogol 6000, żelaza tlenek żółty (E172), tytanu dwutlenek (E171).
Jospiten, 20 mg, tabletki powlekane:
Rdzeń:
Celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A),
krzemionka koloidalna bezwodna, powidon K 30, sodu stearylofumaran.
Otoczka:
Hypromeloza 2910 6mPa*s, makrogol 6000, żelaza tlenek czerwony (E172), tytanu dwutlenek (E171).

Jak wygląda lek Jospiten i co zawiera opakowanie

Jospiten,10 mg, tabletki powlekane są to żółte, okrągłe (o średnicy 6,5 mm), obustronnie wypukłe
tabletki powlekane z linią podziału po jednej stronie i gładkie po drugiej stronie. Linia podziału na
tabletce ułatwia tylko jej przełamanie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Jospiten, 20 mg, tabletki powlekane są to różowe, okrągłe (o średnicy 8,5 mm), obustronnie wypukłe
tabletki powlekane z linią podziału po jednej stronie i gładkie po drugiej stronie. Linia podziału na
tabletce ułatwia tylko jej przełamanie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowych pudełkach.
Wielkości opakowań: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 60, 90, 98 lub 100 tabletek powlekanych.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny:
Egis Pharmaceuticals PLC
1106 Budapeszt
Kereszturi út 30-38
Węgry

Importer:

Torrent Pharma (Malta) Ltd.
Central Business Centre, Level 2, Triq Hal Tarxien,
Il-Gudja, GDJ 1907
Malta

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat tego leku należy zwrócić się do
lokalnego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
EGIS Polska Sp. z o.o.
ul. Komitetu Obrony Robotników 45D
02-146 Warszawa
Tel.: +48 22 417 92 00

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Czechy Jospiten
Polska Jospiten

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Jospiten, 10 mg, tabletki powlekane
Jospiten, 20 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jospiten, 10 mg, tabletki powlekane
Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,4 mg
lerkanidypiny.

Jospiten, 20 mg, tabletki powlekane
Każda tabletka powlekana zawiera 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 18,8 mg
lerkanidypiny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.

Jospiten, 10 mg, tabletki powlekane
Żółte, okrągłe (o średnicy 6,5 mm), obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału po jednej
stronie i gładkie po drugiej stronie.
Linia podziału na tabletce jedynie ułatwia jej przełamanie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie
podział na równe dawki.

Jospiten, 20 mg, tabletki powlekane
Różowe, okrągłe (o średnicy 8,5 mm), obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału po
jednej stronie i gładkie po drugiej stronie.
Linia podziału na tabletce jedynie ułatwia jej przełamanie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie
podział na równe dawki.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Jospiten, tabletki powlekane jest wskazany u dorosłych w leczeniu łagodnego do
umiarkowanego pierwotnego nadciśnienia tętniczego.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Zalecana dawka to 10 mg doustnie raz na dobę, co najmniej 15 minut przed posiłkami, dawka może
zostać zwiększona do 20 mg, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie.

Dawkę należy zwiększać stopniowo, ponieważ maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe może
wystąpić w ciągu około 2 tygodni.

U niektórych osób, u których podczas stosowania jednego leku przeciwnadciśnieniowego ciśnienie nie
jest odpowiednio kontrolowane, korzystne może okazać się dodatkowe podawanie lerkanidypiny,

oprócz beta-adrenolityku (atenololu), leku moczopędnego (hydrochlorotiazydu) lub inhibitora
konwertazy angiotensyny (kaptopryl lub enalapryl).

Ponieważ krzywa zależności odpowiedzi od dawki jest stroma i osiąga stałą w zakresie dawek 20-30
mg, jest mało prawdopodobne, że skuteczność będzie większa podczas stosowania większych dawek,
podczas gdy działania niepożądane mogą się nasilić.

Osoby w podeszłym wieku
Chociaż dane z badań farmakokinetycznych i doświadczenie kliniczne sugerują, że nie jest konieczne
dostosowania dawki dobowej, należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania
leczenia osób w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności lerkanidypiny chlorowodorku u dzieci i młodzieży w
wieku do 18 lat. Dane nie są dostępne.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby
Rozpoczynając leczenie u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek
lub wątroby, zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności. Chociaż w tych grupach pacjentów
zwykle zalecany schemat dawkowania może być tolerowany, należy zachować ostrożność podczas
zwiększania dawki do 20 mg na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby działanie
przeciwnadciśnieniowe może się nasilić, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawkowania.

Nie należy stosować lerkanidypiny chlorowodorku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności
wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 mL/minutę), w tym u pacjentów
poddawanych dializie (patrz punkty 4.3 i 4.4).

Sposób podawania
Tabletki powlekane najlepiej połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. jedną
szklanką wody).
Środki ostrożności, które należy podjąć przed zastosowaniem produktu leczniczego:
- Produkt leczniczy najlepiej podawać rano, co najmniej 15 minut przed śniadaniem.
- Tego produktu nie należy podawać z sokiem grejpfrutowym (patrz punkty 4.3 i 4.5).

#### 4.3 Przeciwwskazania

− Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych wymienionych
w punkcie 6.1.
− Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca.
− Nieleczona zastoinowa niewydolność serca.
− Niestabilna dławica piersiowa lub przebyty niedawno (w ciągu 1 miesiąca) zawał mięśnia
sercowego.
− Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.
− Ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR < 30 mL/minutę), w tym pacjenci dializowani.
− Jednoczesne stosowanie z:
• silnymi inhibitorami CYP3A4 (patrz punkt 4.5),
• cyklosporyną (patrz punkt 4.5),
• grejpfrutami lub sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5).

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Zespół chorego węzła zatokowego

Lerkanidypinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego bez
wszczepionego stymulatora serca.

Zaburzenia czynności lewej komory
Chociaż kontrolowane badania dotyczące hemodynamiki nie wykazały wpływu na czynność lewej
komory serca, należy zachować ostrożność także u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory
serca.

Choroba niedokrwienna serca
Uważa się, że niektóre krótko działające dihydropirydyny mogą mieć wpływ na zwiększenie ryzyka
sercowo-naczyniowego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Pomimo tego, że lerkanidypina
jest produktem leczniczym długo działającym, u tych pacjentów należy zachować ostrożność.

Niektóre dihydropirydyny mogą rzadko prowadzić do bólu w okolicy przedsercowej lub dławicy
piersiowej. Bardzo rzadko u pacjentów z uprzednio istniejącą dławicą piersiową może wystąpić
zwiększona częstość, wydłużony czas trwania lub nasilenie tych napadów. W pojedynczych
przypadkach obserwowano zawał mięśnia sercowego (patrz punkt 4.8).

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby
Podczas leczenia pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub
wątroby powinno się zachować szczególną ostrożność. Chociaż zwykle zalecany schemat dawkowania
10 mg na dobę może być tolerowany, to podczas zwiększania dawki do 20 mg trzeba zachować
ostrożność.

Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami
czynności wątroby, dlatego w tym przypadku należy rozważyć dostosowanie dawki.

Lerkanidypiny chlorowodorek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności
wątroby lub nerek (GRF < 30 mL/minutę) w tym u pacjentów poddawanych hemodializie (patrz
punkty 4.2 i 4.3).

Dializa otrzewnowa
Stosowanie lerkanidypiny było związane z powstawaniem mętnego płynu otrzewnowego u pacjentów
poddawanych dializie otrzewnowej. Zmętnienie jest spowodowane zwiększonym stężeniem
triglicerydów w płynie otrzewnowym. Chociaż mechanizm nie jest znany, zmętnienie zwykle ustępuje
wkrótce po odstawieniu lerkanidypiny. Istotne jest prawidłowe rozpoznanie tego stanu, ponieważ
mętny płyn otrzewnowy może być mylony z zakaźnym zapaleniem otrzewnej, co prowadzi do
niepotrzebnej hospitalizacji i empirycznego podania antybiotyków.

Induktory CYP3A4
Induktory CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna
mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w osoczu i dlatego skuteczność lerkanidypiny może być
mniejsza niż oczekiwana (patrz punkt 4.5).

Alkohol
Należy unikać picia alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie produktów leczniczych
przeciwnadciśnieniowych, rozszerzających naczynia krwionośne (patrz punkt 4.5).

Sód
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy
uznaje się za „wolny od sodu”.

Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności lerkanidypiny u dzieci i młodzieży.

#### 4.5 Interakcje z i nnymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Inhibitory CYP3A4
Wiadomo, że lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4 i dlatego stosowane
jednocześnie inhibitory i induktory CYP3A4 mogą wpływać na metabolizm i eliminację
lerkanidypiny. Badanie interakcji z silnym inhibitorem CYP3A4, ketokonazolem, wykazały znaczne
zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie
Cmax dla eutomeru S-lerkanidypiny).
Należy unikać jednoczesnego przepisywania lerkanidypiny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np.
ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, erytromycyna, troleandomycyna, klarytromycyna) (patrz punkt
4.3).

Cyklosporyna
Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny obserwowano zwiększone stężenie obu
substancji w osoczu. Badania z udziałem młodych, zdrowych ochotników pokazały, że jeśli
cyklosporyna była podawana po 3 godzinach od przyjęcia lerkanidypiny, stężenie lerkanidypiny w
osoczu nie zmieniło się, podczas gdy AUC cyklosporyny zwiększyło się o 27%. Jednakże jednoczesne
stosowanie lerkanidypiny z cyklosporyną powodowało 3-krotne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w
osoczu i 21% zwiększenie AUC cyklosporyny.

Nie należy jednocześnie stosować cyklosporyny i lerkanidypiny (patrz punkt 4.3).

Grejpfruty lub sok grejpfrutowy
Tak jak w przypadku innych pochodnych dihydropirydyny, lerkanidypina jest wrażliwa na hamowanie
metabolizmu przez grejpfruty lub sok grejpfrutowy, co w konsekwencji powoduje zwiększenie
ogólnoustrojowej biodostępności i nasilenie działania hipotensyjnego. Podczas stosowania
lerkanidypiny nie należy spożywać grejpfrutów czy soku grejpfrutowego (patrz punkt 4.3).

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania

Induktory CYP3A4
Jednoczesne stosowanie lerkanidypiny z induktorami CYP3A4, takimi jak leki przeciwdrgawkowe
(np. fenytoina, fenobarbital, karbamazepina) i ryfampicyna wymaga zachowania ostrożności,
ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może być osłabione i należy częściej niż zwykle
kontrolować ciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.4).

Alkohol
Należy unikać picia alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne
leków przeciwnadciśnieniowych (patrz punkt 4.4).

Środki ostrożności, w tym dostosowanie dawki

Substraty CYP3A4
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego przepisywania lerkanidypiny z innymi
substratami CYP3A4, takimi jak terfenadyna, astemizol, leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak
amiodaron, chinidyna, sotalol.

Midazolam
Przy jednoczesnym doustnym podawaniu lerkanidypiny w dawce 20 mg z midazolamem ochotnikom
w podeszłym wieku, wchłanianie lerkanidypiny było zwiększone (o około 40%), a szybkość
wchłaniania zmniejszona (tmax był wydłużony z 1,75 do 3 godzin). Stężenia midazolamu nie uległy
zmianie.

Metoprolol

Podczas jednoczesnego podawania lerkanidypiny z metoprololem, beta-adrenolitykiem eliminowanym
głównie przez wątrobę, biodostępność metoprololu nie uległa zmianie, natomiast lerkanidypiny
zmniejszyła się o 50%. To działanie może wynikać ze zmniejszenia przepływu krwi przez wątrobę
spowodowanego przez beta-adrenolityki i dlatego może wystąpić w przypadku innych leków z tej
klasy. W związku z tym lerkanidypinę można bezpiecznie podawać z produktami leczniczymi
blokującymi receptory β-adrenergiczne, ale może być konieczne dostosowanie dawki.

Digoksyna
Jednoczesne podawanie 20 mg lerkanidypiny pacjentom leczonym długotrwale β-metylodigoksyną nie
wykazało interakcji farmakokinetycznych. Jednakże zaobserwowano średni wzrost Cmax digoksyny o
33%, podczas gdy AUC i klirens nerkowy nie uległy istotnej zmianie. Pacjentów leczonych
jednocześnie digoksyną należy bardzo dokładnie kontrolować pod kątem objawów toksyczności
digoksyny.

Jednoczesne stosowanie z innymi produktami leczniczymi

Fluoksetyna
Badanie interakcji z fluoksetyną (inhibitorem CYP2D6 i CYP3A4), przeprowadzone na ochotnikach
w wieku 65 ± 7 lat (średnia ± odchylenie standardowe), nie wykazało klinicznie istotnej zmiany
farmakokinetyki lerkanidypiny.

Cymetydyna
Jednoczesne podawanie cymetydyny w dawce 800 mg na dobę nie powoduje znaczących zmian stężeń
lerkanidypiny w osoczu, ale przy wyższych dawkach wymagana jest ostrożność, ponieważ
biodostępność i hipotensyjne działanie lerkanidypiny mogą ulec zwiększeniu.

Symwastatyna
Wielokrotne jednoczesne podawanie dawki 20 mg lerkanidypiny z 40 mg symwastatyny nie
powodowało istotnej zmiany AUC lerkanidypiny, podczas gdy wartość AUC symwastatyny wzrosła o
56%, a jej aktywnego metabolitu β-hydroksykwasu o 28%. Jest mało prawdopodobne, aby takie
zmiany miały znaczenie kliniczne. Nie oczekuje się interakcji, gdy lerkanidypina jest podawana rano,
a symwastatyna wieczorem, zgodnie ze wskazaniami dla tego produktu leczniczego.

Diuretyki i inhibitory ACE
Lerkanidypinę bezpiecznie podawano z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE.

Inne leki wpływające na ciśnienie krwi
Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych, nasilone działanie
hipotensyjne można zaobserwować, gdy lerkanidypina jest podawana z innymi lekami wpływającymi
na ciśnienie krwi, takimi jak alfa-adrenolityki stosowane w leczeniu objawów ze strony układu
moczowego, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki. Zmniejszenie
działania hipotensyjnego można zaobserwować podczas jednoczesnego stosowania z
kortykosteroidami.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Nie ma danych dotyczących stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie
wykazały działania teratogennego (patrz punkt 5.3), ale obserwowano je w przypadku innych
pochodnych dihydropirydyny. Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny w okresie ciąży oraz u kobiet
w wieku rozrodczym niestosujących antykoncepcji.

Karmienie piersią
Nie wiadomo czy lerkanidypina/metabolity przenika do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć
zagrożenia dla noworodków/niemowląt. Lerkanidypiny nie należy stosować w okresie karmienia
piersią.

Płodność
Brak danych klinicznych dotyczących lerkanidypiny. U niektórych pacjentów leczonych
antagonistami kanału wapniowego zgłaszano odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemników,
które mogą utrudniać zapłodnienie. W przypadkach, gdy powtarzane zapłodnienie in vitro nie
powiedzie się i nie można znaleźć innego wyjaśnienia, należy rozważyć możliwość stosowania
antagonistów kanału wapniowego jako przyczyny.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Lerkanidypina wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Należy jednak zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie i
rzadko senność.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Bezpieczeństwo lerkanidypiny w dawce 10-20 mg raz na dobę oceniano w podwójnie zaślepionych,
kontrolowanych placebo badaniach klinicznych (z udziałem 1200 pacjentów otrzymujących
lerkanidypinę i 603 pacjentów otrzymujących placebo) oraz w długoterminowych badaniach
klinicznych z aktywną kontrolą i bez kontroli z udziałem łącznie 3676 pacjentów z nadciśnieniem
tętniczym otrzymujących lerkanidypinę.

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu
produktu do obrotu są: obrzęk obwodowy, ból głowy, nagłe zaczerwienienie, zwł. twarzy, tachykardia
i kołatanie serca.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
W tabeli poniżej działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz na całym świecie po
wprowadzeniu produktu do obrotu, w przypadku których istnieje uzasadniony związek przyczynowy,
zostały wymienione według klasyfikacji układów i narządów MedDRA oraz częstości: pogrupowane
według klasyfikacji układów i narządów i według częstości występowania zdefiniowanej w
następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do <
1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000); częstość nieznana (częstość nie
może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości
występowania, obserwowane działania niepożądane przedstawiono zgodnie ze zmniejszającą się
ciężkością.

Klasyfikacja
układów i
narządów

Często Niezbyt często Rzadko Nieznana

Zaburzenia układu
immunologicznego
Nadwrażliwość

Zaburzenia układu
nerwowego
Ból głowy Zawroty głowy Senność
Omdlenie

Zaburzenia serca Tachykardia
Kołatanie serca
Dławica
piersiowa

Zaburzenia
naczyniowe
Nagłe
zaczerwienienie,
zwł.
twarzy

Niedociśnienie

Zaburzenia
żołądka i jelit
Niestrawność
Nudności
Ból brzucha w
górnej części

Wymioty
Biegunka
Przerost dziąseł1
Mętny płyn
otrzewnowy1

Zaburzenia
wątroby i dróg
żółciowych

Zwiększenie
aktywności
aminotransferaz
wątrobowych
w osoczu.

Zaburzenia skóry i
tkanki podskórnej
Wysypka
Świąd
Pokrzywka Obrzęk
naczynioruchowy1

Zaburzenia
mięśniowoszkieletowe i
tkanki łącznej

Bóle mięśni

Zaburzenia nerek i
dróg moczowych
Wielomocz Częstomocz

Zaburzenia ogólne
i stany w miejscu
podania

Obrzęk
obwodowy
Osłabienie
Zmęczenie
Ból w klatce
piersiowej

1 Działania niepożądane wynikające ze spontanicznych zgłoszeń po wprowadzeniu produktu do obrotu
na całym świecie.

Opis wybranych działań niepożądanych
W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo częstość występowania obrzęków obwodowych
wynosiła 0,9% dla lerkanidypiny w dawce 10-20 mg i 0,83% dla placebo. Ta częstość osiągnęła 2% w
całej badanej populacji, w tym w długoterminowych badaniach klinicznych.

Lerkanidypina nie wpływa niekorzystnie na stężenie cukru we krwi ani stężenie lipidów w surowicy.

Niektóre pochodne dihydropirydyny rzadko mogą powodować ból w okolicy przedsercowej lub
dławicę piersiową. Bardzo rzadko u pacjentów z wcześniej istniejącą dławicą piersiową może
wystąpić zwiększona częstość, czas trwania lub nasilenie tych napadów. Obserwowano pojedyncze
przypadki zawału mięśnia sercowego.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.:
+48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Po wprowadzeniu lerkanidypiny do obrotu zgłaszano kilka przypadków przedawkowania w zakresie
od 30-40 mg do 800 mg, w tym przypadki prób samobójczych.

Objawy
Podobnie jak w przypadku innych pochodnych dihydropirydyny, przedawkowanie lerkanidypiny
powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych z wyraźnym niedociśnieniem i odruchową
tachykardią. Jednak przy bardzo dużych dawkach może dojść do utraty selektywności obwodowej,
powodując bradykardię i ujemny efekt inotropowy. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi
związanymi z przypadkami przedawkowania były niedociśnienie, zawroty głowy, ból głowy i
kołatanie serca.

Leczenie
Klinicznie istotne niedociśnienie wymaga aktywnego wsparcia układu krążenia, w tym częstego
monitorowania czynności serca i układu oddechowego, uniesienia kończyn oraz zwracania uwagi na
objętość krążącego płynu i ilość wydalanego moczu. Ze względu na przedłużone działanie
farmakologiczne lerkanidypiny istotne jest, aby stan układu krążenia pacjenta był monitorowany przez
co najmniej 24 godziny. Ponieważ produkt silnie wiąże się z białkami, dializa prawdopodobnie nie
będzie skuteczna. Pacjenci, u których podejrzewa się zatrucie od umiarkowanego do ciężkiego,
powinni pozostawać na oddziale intensywnej opieki.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Antagoniści kanału wapniowego, pochodne dihydropirydyny, kod ATC:
C08CA13

Mechanizm działania
Lerkanidypina jest antagonistą kanału wapniowego z grupy dihydropirydyny, który hamuje
przezbłonowy napływ wapnia do mięśnia sercowego i mięśni gładkich. Mechanizm jego działania
przeciwnadciśnieniowego polega na bezpośrednim działaniu zwiotczającym mięśnie gładkie naczyń
krwionośnych, zmniejszając tym samym całkowity opór obwodowy.

Działanie farmakodynamiczne
Pomimo krótkiego farmakokinetycznego okresu półtrwania w osoczu, lerkanidypina wykazuje
przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe dzięki dużemu współczynnikowi podziału błonowego
oraz nie wykazuje ujemnego działania inotropowego, z powodu dużej selektywności naczyniowej.
Ponieważ rozszerzenie naczyń pod wpływem lerkanidypiny odbywa się stopniowo, u pacjentów z
nadciśnieniem tętniczym rzadko obserwowano ostry spadek ciśnienia tętniczego z odruchową
tachykardią.

Tak jak w przypadku innych asymetrycznych pochodnych 1,4-dihydropirydyny, działanie
przeciwnadciśnieniowe lerkanidypiny wynika głównie z jej (S)-enancjomeru.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania lerkanidypiny w dawce 10-20 mg raz na dobę
oceniano w podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo (z udziałem 1200
pacjentów otrzymujących lerkanidypinę i 603 pacjentów otrzymujących placebo) oraz w
długoterminowych badaniach klinicznych, z grupą kontrolną otrzymującą substancję czynną oraz
badaniach bez grupy kontrolnej, z udziałem łącznie 3676 pacjentów z nadciśnieniem.
Większość badań klinicznych przeprowadzono z udziałem pacjentów z łagodnym do umiarkowanego
pierwotnym nadciśnieniem tętniczym (w tym pacjentów w podeszłym wieku i chorych na cukrzycę),
otrzymujących samą lerkanidypinę lub w skojarzeniu z inhibitorami ACE, diuretykami lub

beta-adrenolitykami.
Oprócz badań klinicznych prowadzonych dla potwierdzenia wskazań terapeutycznych, w kolejnym,
małym, niekontrolowanym, ale randomizowanym badaniu z udziałem pacjentów z ciężkim
nadciśnieniem tętniczym (średnia wartość ± SD ciśnienia rozkurczowego 114,5 ± 3,7 mmHg)
wykazano, że ciśnienie tętnicze powróciło do wartości prawidłowych u 40% z 25 pacjentów po
podaniu lerkanidypiny w dawce 20 mg jeden raz na dobę i u 56% z 25 pacjentów po podaniu 10 mg
dwa razy na dobę. W podwójnie zaślepionym, randomizowanym, kontrolowanym placebo, z udziałem
pacjentów z izolowanym skurczowym nadciśnieniem tętniczym, lerkanidypina była skuteczna w
obniżaniu ciśnienia skurczowego ze średnich wartości początkowych 172,6 ± 5,6 mmHg do
140,2 ± 8,7 mmHg.

Dzieci i młodzież
Nie przeprowadzono badań klinicznych u dzieci i młodzieży.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po podaniu doustnym 10-20 mg lerkanidypiny jest ona całkowicie wchłaniana i osiąga maksymalne
stężenie w osoczu odpowiednio 3,3 ng/mL ± 2,09 i 7,66 ng/mL ± 5,90, występujące po około 1,5-3
godzin po podaniu.
Dwa enancjomery lerkanidypiny wykazują podobny profil stężenia w osoczu: czas do osiągnięcia
maksymalnego stężenia w osoczu jest taki sam, maksymalne stężenie w osoczu i AUC są przeciętnie
1,2-krotnie większe dla S-enancjomeru, a okresy półtrwania w fazie eliminacji dwóch enancjomerów
są istotnie podobne. Nie obserwowano interkonwersji enancjomerów in vivo.
W związku z intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia, całkowita biodostępność
lerkanidypiny po podaniu doustnym pacjentom po posiłku wynosi około 10%, przy czym zmniejsza
się do 1/3, gdy lek został podany zdrowym ochotnikom na czczo.
Dostępność lerkanidypiny po podaniu doustnym wzrasta 4-krotnie, gdy lerkanidypina jest
przyjmowana do 2 godzin po posiłku wysokotłuszczowym. Dlatego lerkanidypinę należy przyjmować
przed posiłkiem.

Dystrybucja
Dystrybucja z osocza do tkanek i narządów odbywa się szybko i intensywnie.
Stopień wiązania lerkanidypiny z białkami osocza jest większy niż 98%. Ponieważ stężenie białek w
osoczu jest zmniejszone u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, może
zwiększyć się stężenie niezwiązanej frakcji leku.

Metabolizm
Lerkanidypina jest w znacznym stopniu metabolizowana przez CYP3A4, brak jest macierzystej
substancji czynnej w moczu i kale. Przekształca się głównie do nieaktywnego metabolitu i około 50%
dawki jest wydalane z moczem.
Badania in vitro z mikrosomami wątroby ludzkiej wykazały, że lerkanidypina wykazuje pewien
stopień hamowania CYP3A4 i CYP2D6, w stężeniach odpowiednio 160- i 40-razy większych niż
maksymalne stężenia osiągane w osoczu po podaniu dawki 20 mg.

Ponadto, badania interakcji u ludzi wykazały, że lerkanidypina nie zmienia stężenia midazolamu w
osoczu, typowego substratu CYP3A4 lub metoprololu, typowego substratu CYP2D6. Dlatego nie
przewiduje się hamowania biotransformacji substancji czynnych metabolizowanych przez CYP3A4 i
CYP2D6 pod wpływem terapeutycznych dawek lerkanidypiny.

Eliminacja
Eliminacja odbywa się głównie na drodze biotransformacji.

Średni okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji obliczono na 8-10 godzin, a działanie
terapeutyczne utrzymuje się przez 24 godziny z powodu silnego wiązania z lipidami błon
komórkowych. Nie obserwowano kumulacji po podaniu wielokrotnym.

Liniowość/nieliniowość
Doustne podanie lerkanidypiny prowadzi do stężenia lerkanidypiny w osoczu, które nie jest wprost
proporcjonalne do dawki (kinetyka nieliniowa). Po podaniu 10, 20 lub 40 mg maksymalne stężenia w
osoczu obserwowano w stosunku 1:3:8, a pole powierzchni pod krzywymi zależności stężenia w
osoczu od czasu w stosunku 1:4:18, co wskazuje na postępujące wysycenie metabolizmu pierwszego
przejścia. W związku z tym dostępność zwiększa się wraz ze wzrostem dawki.

Szczególne populacje
U pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami
czynności nerek lub wątroby, farmakokinetyka lerkanidypiny była podobna do obserwowanej w
ogólnej populacji pacjentów; u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek lub pacjentów
poddawanych dializoterapii obserwuje się większe stężenie (o około 70%) leku. U pacjentów z
umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby, ogólna biodostępność lerkanidypiny
jest prawdopodobnie zwiększona, ponieważ substancja czynna jest intensywnie metabolizowana w
wątrobie.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Badania bezpieczeństwa farmakologicznego na zwierzętach nie wykazały żadnego wpływu na
autonomiczny układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy ani na czynność przewodu pokarmowego
przy stosowaniu dawek przeciwnadciśnieniowych.

Istotne działania, które obserwowano w badaniach długoterminowych na szczurach i psach były
związane bezpośrednio lub pośrednio ze znanymi działaniami dużych dawek antagonistów wapnia,
przeważnie odzwierciedlającymi nadmierną aktywność farmakodynamiczną.

Lerkanidypina nie wykazywała działania genotoksycznego i nie wykazała zagrożenia rakotwórczego.

Leczenie lerkanidypiną nie miało wpływu na płodność i ogólną zdolność rozrodczą szczurów.

Brak dowodów jakiegokolwiek działania teratogennego u szczurów i królików, jednak u szczurów
lerkanidypina w wysokich dawkach, indukowała przed i po implantacji poronienia oraz opóźnienie w
rozwoju płodu.

Lerkanidypiny chlorowodorek podawany w dużych dawkach (12 mg/kg na dobę) podczas porodu
powodował dystocję.

Nie badano dystrybucji lerkanidypiny i (lub) jej metabolitów u ciężarnych zwierząt ani jej przenikania
do mleka.

Nie przeprowadzono osobnych badań toksyczności metabolitów lerkanidypiny.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Jospiten 10 mg tabletki powlekane
Rdzeń:
Skrobia kukurydziana
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Krzemionka koloidalna, bezwodna

Celuloza mikrokrystaliczna (PH113)
Poloksamer 188
Sodu stearylofumaran
Makrogol 6000.

Otoczka:
Hypromeloza 2910, 6mPa*s
Makrogol 6000
Żelaza tlenek żółty (E 172)
Tytanu dwutlenek (E 171)

Jospiten 20 mg tabletki powlekane
Rdzeń:
Celuloza mikrokrystaliczna (PH 112)
Skrobia kukurydziana
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Krzemionka koloidalna, bezwodna
Celuloza mikrokrystaliczna (PH113)
Powidon K 30
Sodu stearylofumaran

Otoczka:
Hypromeloza 2910, 6mPa*s
Makrogol 6000
Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Tytanu dwutlenek (E 171)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Jospiten 10 mg tabletki powlekane
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Jospiten 20 mg tabletki powlekane
Przechowywać w temperaturze poniżej 300C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Jospiten, 10 mg, tabletki powlekane

Blistry z PVC/PVDC/Aluminium w tekturowych pudełkach. Wielkości opakowań: 7, 14, 28, 30, 35,
42, 50, 56, 60, 90, 98 lub 100 tabletek powlekanych.

Jospiten, 20 mg, tabletki powlekane

Blistry z PVC/PVDC/Aluminium w tekturowych pudełkach. Wielkości opakowań: 7, 14, 28, 30, 35,
42, 50, 56, 60, 90, 98 lub 100 tabletek powlekanych.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Egis Pharmaceuticals PLC
Keresztúri út 30-38
1106 Budapeszt
Węgry

### 8. NUMER POZWOLENIA (NUMERY POZWOLEŃ) NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU

10 mg: Pozwolenie nr
20 mg: Pozwolenie nr

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.