# Kapizen

> Lerkanidypina · 20 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Kapizen
- **Nazwa powszechna:** Lercanidipini hydrochloridum
- **Substancja czynna:** [Lerkanidypina](https://apteka.online/odpowiedniki/lercanidipini-hydrochloridum)
- **Moc:** 20 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** C08CA13
- **Liczba opakowań:** 12
- **Numer pozwolenia:** 27120
- **Podmiot odpowiedzialny:** Zentiva, k.s.
- **Producent:** Actavis Ltd.
Balkanpharma Dupnitsa AD
Zentiva, k.s., Malta
Bułgaria
Czechy
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/antagonisci-wapnia/kapizen-tabl-powl-20-mg-zentiva
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/antagonisci-wapnia/kapizen-tabl-powl-20-mg-zentiva.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/45878/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/45878/characteristic

## Dostępne opakowania (12)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 7 tabl. | 5909991486044 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 14 tabl. | 5909991486051 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 28 tabl. | 5909991486068 | Rp | — | Dobrze dostępny (4/5) | — |
| 30 tabl. | 5909991486075 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 35 tabl. | 5909991486082 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 42 tabl. | 5909991486099 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 50 tabl. | 5909991486105 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 56 tabl. | 5909991486112 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 90 tabl. | 5909991486129 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 98 tabl. | 5909991486136 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 100 tabl. w blistrze | 5909991486143 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 100 tabl. w pojemniku | 5909991486150 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Kapizen i w jakim celu się go stosuje?
Lek Kapizen należy do grupy leków zwanych antagonistami kanału wapniowego. Antagoniści kanału
wapniowego blokują wnikanie wapnia do komórek mięśniowych serca i naczyń krwionośnych
odprowadzających krew z serca (tętnic). Wnikanie wapnia do tych komórek powoduje skurcz serca i
zwężenie tętnic. Blokując wnikanie wapnia, antagoniści kanału wapniowego zmniejszają skurcz serca
i poszerzają tętnice, obniżając ciśnienie krwi.

Lek Kapizen został przepisany w celu leczenia wysokiego ciśnienia krwi, zwanego również
nadciśnieniem.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Kapizen

Kiedy nie stosować leku Kapizen
− jeśli pacjent ma uczulenie na lerkanidypinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego
leku (wymienionych w punkcie 6)
− jeśli u pacjenta stwierdzono niektóre choroby serca:
− nieleczoną niewydolność serca
− zwężenie drogi odpływu krwi z serca
− niestabilną dławicę piersiową (ból w klatce piersiowej występujący w spoczynku lub
nasilający się stopniowo)
− zawał mięśnia sercowego przebyty w ciągu miesiąca
− jeśli u pacjenta stwierdzono ciężkie zaburzenia dotyczące wątroby
− jeśli u pacjenta stwierdzono ciężkie zaburzenia dotyczące nerek lub pacjent jest poddawany
dializie

− jeśli pacjent stosuje leki hamujące metabolizm wątroby, (np. inhibitory izoenzymu CYP3A4),
takie jak:
− leki przeciwgrzybicze (takie jak ketokonazol, itrakonazol)
− antybiotyki makrolidowe (takie jak erytromycyna, troleandomycyna czy klarytromycyna)
− leki przeciwwirusowe (takie jak rytonawir)
− jeśli pacjent przyjmuje lek zwany cyklosporyną (stosowany w zapobieganiu odrzuceniu
przeszczepionego narządu po przeszczepie)
− z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed zastosowaniem leku Kapizen należy omówić to z lekarzem:
- jeśli u pacjenta stwierdzono chorobę serca
- jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia dotyczące wątroby lub nerek
- jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią.

Dzieci i młodzież
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności lerkanidypiny u dzieci w wieku do 18 lat.

Lek Kapizen a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, w tym lekach wydawanych
bez recepty.

Przyjmowanie leku Kapizen z niektórymi innymi lekami (patrz niżej), może zmieniać działanie tych
leków lub leku Kapizen.

Szczególnie ważne jest, aby poinformować lekarza o przyjmowaniu któregokolwiek z następujących
leków:
- fenytoina, fenobarbital lub karbamazepina (leki stosowane w leczeniu padaczki)
- ryfampicyna (lek stosowany w leczeniu gruźlicy)
- astemizol lub terfenadyna (leki na alergie)
- amiodaron, chinidyna lub sotalol (leki stosowane w leczeniu przyspieszonego bicia serca)
- midazolam (lek w leczeniu bezsenności)
- digoksyna (lek stosowany w leczeniu chorób serca)
- beta-adrenolityki, np. metoprolol (lek stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi,
niewydolności serca i zaburzeń rytmu serca)
- cymetydyna w dawce większej niż 800 mg (lek stosowany w chorobie wrzodowej,
niestrawności lub zgadze)
- symwastatyna (lek obniżający stężenie cholesterolu we krwi)
- inne leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi.

Lek Kapizen z jedzeniem, piciem i alkoholem
Posiłek wysokotłuszczowy znacznie zwiększa stężenie leku we krwi (patrz punkt 3).
Alkohol może nasilać działanie leku Kapizen. Nie spożywać alkoholu podczas leczenia lekiem
Kapizen.
Leku Kapizen nie należy przyjmować z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym (mogą nasilać
działanie hipotensyjne), patrz punkt 2.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, przed zastosowaniem tego leku powinna poradzić się lekarza.

Nie zaleca się stosowania leku Kapizen, jeśli pacjentka jest w ciąży. Leku Kapizen nie należy
stosować w okresie karmienia piersią. Brak danych dotyczących stosowania lerkanidypiny u kobiet w
ciąży i karmiących piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Jeśli u pacjenta wystąpią zawroty głowy, osłabienie lub senność podczas stosowania tego leku,
nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Lek Kapizen zawiera laktozę jednowodną i sód
Ten lek zawiera laktozę jednowodną. Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych
cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

### 3. Jak stosować lek Kapizen?
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy
zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka to 1 tabletka powlekana leku Kapizen o mocy 10 mg, raz na dobę, codziennie o tej
samej porze, najlepiej rano, co najmniej 15 minut przed śniadaniem, ponieważ posiłek o dużej
zawartości tłuszczu znacznie zwiększa stężenie leku we krwi. W razie konieczności lekarz może
zadecydować o zwiększeniu dawki do 1 tabletki powlekanej leku Kapizen o mocy 20 mg raz na dobę.

Tabletki najlepiej połykać w całości, popijając 1/2 szklanki wody. Linia podziału ma jedynie ułatwić
przełamywanie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie należy stosować leku Kapizen u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek
Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u tych pacjentów i należy
zachować ostrożność podczas zwiększania dawki dobowej do 20 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku
Nie ma konieczności dostosowywania dawki dobowej. Należy jednak zachować szczególną
ostrożność na początku leczenia.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Kapizen
Nie przekraczać przepisanej dawki. W przypadku zażycia większej dawki niż przepisana, należy
natychmiast skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do izby przyjęć najbliższego szpitala.
Należy zabrać ze sobą opakowanie leku.

Przyjęcie większej niż przepisana dawki może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego
krwi oraz nieregularną lub przyspieszoną czynność serca.

Pominięcie zastosowania leku Kapizen
Jeśli pacjent zapomni przyjąć tabletkę, należy zażyć ją tak szybko, jak pacjent sobie o tym przypomni,
chyba że zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki. Następnie należy kontynuować według ustalonego
schematu.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Kapizen
W przypadku przerwania stosowania leku Kapizen może ponownie wzrosnąć ciśnienie tętnicze krwi.
Przed przerwaniem leczenia należy skonsultować się z lekarzem.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niektóre działania niepożądane mogą być poważne.
W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych objawów należy natychmiast
skontaktować się z lekarzem:

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób): dławica piersiowa (ból w klatce piersiowej
spowodowany brakiem dopływu krwi do mięśnia sercowego), reakcje alergiczne (z takimi objawami
jak: swędzenie, wysypka, pokrzywka), omdlenie.

Pacjenci z wcześniej istniejącą dławicą piersiową mogą odczuwać zwiększoną częstość, czas trwania
lub nasilenie tych napadów z możliwością zawału serca (zawału mięśnia sercowego) po zastosowaniu
grupy leków, do której należy lek Kapizen.

Inne możliwe działania niepożądane:

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób): ból głowy, szybkie bicie serca, uczucie
szybkiego lub nierównego bicia serca (kołatanie serca), nagłe zaczerwienienie twarzy, szyi lub górnej
części klatki piersiowej, obrzęk kostek.

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób): zawroty głowy, obniżenie ciśnienia
tętniczego, zgaga, nudności, ból żołądka, wysypka skórna, świąd, ból mięśni, oddawanie dużych ilości
moczu, uczucie osłabienia lub zmęczenia.

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób): senność, wymioty, biegunka, pokrzywka,
zwiększenie częstości oddawania moczu, ból w klatce piersiowej.

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): obrzęk dziąseł,
podwyższona aktywność enzymów wątrobowych (stwierdzona w badaniach krwi), zmętnienie płynu
(podczas dializy z użyciem cewnika umieszczonego w jamie brzusznej), obrzęk twarzy, warg, języka
lub gardła, który może powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Kapizen?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie pojemnika, blistrze
lub pudełku tekturowym po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Warunki przechowywania:
Blister z folii PVC/PVDC/Aluminium: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Przechowywać w oryginalnym blistrze w celu ochrony przed wilgocią.

Pojemnik z HDPE: Ten lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w
oryginalnym pojemniku na tabletki. Przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty w celu ochrony
przed wilgocią.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Kapizen
• Substancją czynną jest lerkanidypiny chlorowodorek.
Każda tabletka powlekana 10 mg zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada
9,4 mg lerkanidypiny.
Każda tabletka powlekana 20 mg zawiera 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada
18,8 mg lerkanidypiny.
• Pozostałe składniki to:
Rdzeń tabletki: magnezu stearynian, powidon, karboksymetyloskrobia sodowa(typ A), laktoza
jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna (PH-101).
Otoczka: makrogol, alkohol poliwinylowy częściowo zhydrolizowany, talk, tytanu dwutlenek
(E 171), żelaza tlenek żółty (E 172). Kapizen 20 mg: żelaza tlenek czerwony (E172).

Jak wygląda lek Kapizen i co zawiera opakowanie

Kapizen, 10 mg, tabletki powlekane to żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane
o średnicy 6,5 mm, z linią podziału po jednej stronie i oznaczeniem „L” po drugiej stronie.

Kapizen, 20 mg, tabletki powlekane to różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane
o średnicy 8,5 mm, z linią podziału po jednej stronie i oznaczeniem „L” po drugiej stronie.

Linia podziału ma jedynie ułatwić przełamanie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe
dawki.

Wielkości opakowań:
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium:
7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 90, 98, 100 tabletek

Pojemnik z HDPE:
100 tabletek

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
Zentiva, k.s.
U kabelovny 130
Dolní Měcholupy
102 37 Praga 10, Republika Czeska

Wytwórca
Balkanpharma Dupnitsa AD
3 Samokovsko Shosse Str.
2600 Dupnitsa
Bułgaria

Actavis Ltd.
BLB 016 Bulebel Industrial Estate
Zejtun ZTN 3000
Malta

Zentiva, k.s.
U kabelovny 130
Dolní Měcholupy
102 37 Praga 10
Republika Czeska

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Estonia, Republika Czeska, Republika Słowacka, Węgry Kapidin
Polska Kapizen
Szwecja Lerkanidipin Zentiva

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku należy zwrócić się do
przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego w Polsce:
Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
Tel. (22) 375 92 00

Data ostatniej aktualizacji ulotki: styczeń 2026

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

KAPIZEN, 10 mg, tabletki powlekane
KAPIZEN, 20 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,4 mg
lerkanidypiny.
Każda tabletka powlekana zawiera 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 18,8 mg
lerkanidypiny.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Kapizen, 20 mg, tabletki powlekane: Każda tabletka powlekana zawiera 30 mg laktozy jednowodnej.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Kapizen, 20 mg, tabletki powlekane: Każda tabletka powlekana zawiera 60 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana

Kapizen, 10 mg, tabletki powlekane:
Żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy 6,5 mm, z linią podziału po jednej
stronie, oznakowane literą „L” po drugiej stronie.

Kapizen, 20 mg, tabletki powlekane:
Różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy 8,5 mm, z linią podziału po
jednej stronie, oznakowane literą „L” po drugiej stronie.

Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział
na równe dawki.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Kapizen jest wskazany u dorosłych w leczeniu łagodnego do umiarkowanego
pierwotnego nadciśnienia tętniczego.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Zalecana dawka dla dorosłych to 10 mg, raz na dobę, co najmniej 15 minut przed posiłkiem. Dawkę
można zwiększyć do 20 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie.

Dawkę należy zwiększać stopniowo, gdyż może upłynąć około 2 tygodni, zanim produkt leczniczy
osiągnie pełne działanie przeciwnadciśnieniowe.

U niektórych pacjentów, u których nie uzyskano kontroli nadciśnienia stosując jeden produkt
leczniczy, korzystne może być dodanie lerkanidypiny do leku beta-adrenolitycznego (atenolol),
moczopędnego (hydrochlorotiazyd) lub inhibitora konwertazy angiotensyny (kaptopryl lub enalapryl).

Ponieważ krzywa zależności reakcji klinicznej od dawki, stroma, osiąga plateau w zakresie dawek od
20 do 30 mg, jest mało prawdopodobne, aby zastosowanie większych dawek zwiększyło skuteczność
leczenia, może za to zwiększyć ryzyko działań niepożądanych.

Szczególne grupy pacjentów
Osoby w podeszłym wieku
Chociaż ani dane farmakokinetyczne, ani doświadczenie kliniczne nie wskazują, aby u osób w
podeszłym wieku była konieczna modyfikacja dawki dobowej, należy zachować szczególną
ostrożność podczas rozpoczynania leczenia pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież
Z powodu braku doświadczeń klinicznych, nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u dzieci
i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Zaburzenia czynności nerek lub wątroby
Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania u pacjentów z łagodnymi do
umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Chociaż zwykle zalecany schemat
dawkowania może być tolerowany przez te grupy pacjentów, to w przypadku zwiększania dawki do
20 mg należy zachować ostrożność. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów
z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy w tym przypadku rozważyć dostosowanie dawki.

Nie należy stosować lerkanidypiny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub
ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny GFR <30 ml/min), w tym u pacjentów
poddawanych dializie (patrz punkty 4.3 i 4.4).

Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletki należy popijać odpowiednią ilością wody, przyjmować najlepiej rano, co najmniej 15 minut
przed śniadaniem.
Tego produktu leczniczego nie wolno przyjmować z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym (patrz
punkty 4.3 i 4.5).

#### 4.3 Przeciwwskazania

− Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1
− Zwężenie drogi odpływu krwi z lewej komory serca
− Nieleczona zastoinowa niewydolność serca
− Niestabilna dławica piersiowa lub przebyty niedawny zawał mięśnia sercowego (w ciągu 1
miesiąca)
− Ciężkie zaburzenia czynności wątroby
− Ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR <30 ml / min), w tym pacjenci poddawani
hemodializie
− Jednoczesne stosowanie:
− silnych inhibitorów CYP3A4 (patrz punkt 4.5)
− cyklosporyny (patrz punkt 4.5)
− grejpfruta lub soku grejpfrutowego (patrz punkt 4.5)

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Zespół chorego węzła zatokowego
Lerkanidypinę należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z zespołem chorego węzła
zatokowego (jeśli pacjent nie ma wszczepionego stymulatora serca).

Zaburzenia czynności lewej komory
Chociaż kontrolowane badania dotyczące hemodynamiki nie wykazały wpływu na czynności lewej
komory serca, zaleca się ostrożność także u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca.

Choroba niedokrwienna serca
Uważa się, że niektóre krótko działające dihydropirydyny mogą wpływać na zwiększenie ryzyka
sercowo-naczyniowego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Pomimo tego, że lerkanidypina
jest lekiem długo działającym, należy zachować ostrożność u tych pacjentów.
Niektóre dihydropirydyny mogą rzadko prowadzić do bólu w okolicy przedsercowej lub dławicy
piersiowej. Bardzo rzadko u pacjentów z uprzednio istniejącą dławicą piersiową może wystąpić
zwiększona częstość, wydłużony czas trwania lub nasilenie napadów. W pojedynczych przypadkach
obserwowano zawał mięśnia sercowego (patrz punkt 4.8).

Zaburzenia czynności nerek lub wątroby
Należy zachować szczególną ostrożność rozpoczynając leczenie u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Chociaż zwykle zalecany schemat dawkowania 10
mg na dobę może być tolerowany przez te podgrupy pacjentów, to podczas zwiększania dawki do 20
mg należy zachować ostrożność. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z
zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy w tym przypadku rozważyć dostosowanie dawki.

Lerkanidypina jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub
ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GRF klirens kreatyniny < 30 ml/min) w tym u pacjentów
poddawanych hemodializie (patrz punkt 4.2 i punkt 4.3).

Dializa otrzewnowa
Lerkanidypina była związana z powstawaniem mętnego płynu otrzewnowego u pacjentów
poddawanych dializie otrzewnowej. Zmętnienie jest spowodowane zwiększonym stężeniem
triglicerydów w płynie otrzewnowym. Chociaż mechanizm nie jest znany, zmętnienie zwykle ustępuje
wkrótce po odstawieniu lerkanidypiny. Jest to ważny związek, aby uznać, że mętny płyn otrzewnowy
może być mylony z infekcyjnym zapaleniem otrzewnej, co prowadzi do niepotrzebnej hospitalizacji i
empirycznego podania antybiotyków.

Induktory CYP3A4
Induktory CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna
mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w osoczu i dlatego skuteczność lerkanidypiny może być
mniejsza od oczekiwanej (patrz punkt 4.5).

Alkohol
Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie leków
przeciwnadciśnieniowych, rozszerzających naczynia krwionośne (patrz punkt 4.5).

Dzieci i młodzież
Nie wykazano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania lerkanidypiny u dzieci i młodzieży w wieku
poniżej 18 lat.

Substancje pomocnicze
Ten lek zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją
galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować
tego produktu leczniczego.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy
uznaje się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane z:

Inhibitory CYP3A4
Wiadomo, że lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4 i dlatego stosowane
jednocześnie inhibitory i induktory CYP3A4 mogą wpływać na metabolizm i eliminację
lerkanidypiny.

Badania nad interakcjami z silnyminhibitorem CYP3A4, ketokonazolem, wykazały znaczne
zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie
Cmax dla eutomeru S-lerkanidypiny).

Należy unikać jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol,
itrakonazol, rytonawir, erytromycyna, troleandomycyna, klarytromycyna) (patrz punkt 4.3).

Cyklosporyna
Po jednoczesnym podaniu obserwowano zwiększone stężenie lerkanidypiny i cyklosporyny w osoczu.
Badanie z udziałem młodych, zdrowych ochotników wykazało, że podanie cyklosporyny po 3
godzinach od podania lerkanidypiny nie zmienia stężenia lerkanidypiny w osoczu, podczas gdy
wartość AUC cyklosporyny zwiększa się o 27%. Jednakże jednoczesne stosowanie lerkanidypiny z
cyklosporyną powodowało 3-krotne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu i 21% zwiększenie
AUC cyklosporyny. Nie należy jednocześnie stosować cyklosporyny i lerkanidypiny (patrz punkt 4.3).

Grejpfruty lub sok grejpfrutowy
Tak jak w przypadku innych dihydropirydyn, lerkanidypina jest wrażliwa na hamowanie metabolizmu
przez grejpfrut i sok grejpfrutowy, co w konsekwencji powoduje zwiększenie ogólnoustrojowej
biodostępności i nasilenie działania hipotensyjnego. Podczas stosowania lerkanidypiny nie należy
spożywać grejpfrutów czy soku grejpfrutowego (patrz punkt 4.3).

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania
Induktory CYP3A4
Jednoczesne stosowanie lerkanidypiny z induktorami CYP3A4, takimi jak leki przeciwdrgawkowe
(np. fenytoina, fenobarbital, karbamazepina) i ryfampicyna wymaga zachowania ostrożności,
ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może być osłabione i może być wymagana częstsza niż
zwykle kontrola ciśnienia tętniczego (patrz punkt 4.4).

Alkohol
Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie rozszerzające naczynia
krwionośne leków przeciwnadciśnieniowych (patrz punkt 4.4).

Środki ostrożności, w tym dostosowanie dawki
Substraty CYP3A4
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego przepisywania lerkanidypiny z innymi
substratami CYP3A4, takimi jak terfenadyna, astemizol, leki przeciwarytmiczne klasy III (takie jak
amiodaron, chinidyna, sotalol).

Midazolam
Przy jednoczesnym podawaniu w dawce 20 mg z midazolamem doustnie u ochotników w podeszłym
wieku wchłanianie lerkanidypiny było zwiększone (o około 40%), a szybkość wchłaniania
zmniejszona (tmax był wydłużony z 1,75 do 3 godzin). Stężenia midazolamu nie uległy zmianie.

Metoprolol
Podczas jednoczesnego podawania lerkanidypiny z metoprololem, beta-adrenolitykiem eliminowanym
głównie przez wątrobę, biodostępność metoprololu nie uległa zmianie, podczas gdy lerkanidypiny
zmniejszyła się o 50%. To działanie może wynikać ze zmniejszenia przepływu krwi przez wątrobę
spowodowanego przez beta-adrenolityki i dlatego może wystąpić w przypadku innych leków z tej
klasy. W konsekwencji lerkanidypinę można bezpiecznie podawać z lekami blokującymi receptory
β-adrenergiczne, ale może być konieczne dostosowanie dawki.

Digoksyna
Jednoczesne podawanie 20 mg lerkanidypiny pacjentom leczonym długotrwale β-metylodigoksyną nie
wykazało interakcji farmakokinetycznych. Jednakże zaobserwowano średni wzrost Cmax digoksyny o
33%, podczas gdy AUC i klirens nerkowy nie uległy istotnej zmianie. Pacjentów leczonych
jednocześnie digoksyną należy bardzo dokładnie kontrolować pod kątem objawów toksyczności
digoksyny.

Jednoczesne stosowanie z innymi lekami
Fluoksetyna
Badanie interakcji z fluoksetyną (inhibitorem CYP2D6 i CYP3A4), przeprowadzone na ochotnikach
w wieku 65 ± 7 lat (średnia ± odchylenie standardowe), nie wykazało klinicznie istotnej zmiany
farmakokinetyki lerkanidypiny.

Cymetydyna
Jednoczesne podawanie cymetydyny w dawce 800 mg na dobę nie powoduje znaczących zmian stężeń
lerkanidypiny w osoczu. Jednakże przy wyższych dawkach wymagana jest ostrożność, ponieważ
biodostępność i hipotensyjne działanie lerkanidypiny mogą ulec zwiększeniu.

Symwastatyna
Wielokrotne jednoczesne podawanie dawki 20 mg lerkanidypiny z 40 mg symwastatyny nie
powodowało istotnej zmiany AUC lerkanidypiny, podczas gdy wartość AUC symwastatyny wzrosła o
56%, a jej aktywnego metabolitu β-hydroksykwasu o 28%. Jest mało prawdopodobne, aby takie
zmiany miały znaczenie kliniczne. Nie oczekuje się interakcji, gdy lerkanidypina jest podawana rano,
a symwastatyna wieczorem, zgodnie ze wskazaniami dla tego leku.

Diuretyki i inhibitory ACE
Lerkanidypina była bezpiecznie podawana z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE.

Inne leki wpływające na ciśnienie krwi
Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych, nasilone działanie
hipotensyjne można zaobserwować, gdy lerkanidypina jest podawana z innymi lekami wpływającymi
na ciśnienie krwi, takimi jak alfa-adrenolityki stosowane w leczeniu objawów ze strony układu
moczowego, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki. Wręcz przeciwnie, zmniejszenie
działania hipotensyjnego można zaobserwować podczas jednoczesnego stosowania z
kortykosteroidami.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak danych dotyczących stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie
wykazały działania teratogennego lerkanidypiny (patrz punkt 5.3) ale obserwowano je w przypadku
innych związków dihydropirydynowych.

Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie
stosują antykoncepcji (patrz punkt 4.4).

Karmienie piersią
Brak danych na temat przenikania lerkanidypiny i (lub) jej metabolitów do mleka ludzkiego. Nie
można wykluczyć ryzyka dla noworodka i niemowlęcia. Lerkanidypiny nie należy stosować w okresie
karmienia piersią.

Płodność
Brak danych klinicznych dotyczących lerkanidypiny. U niektórych pacjentów leczonych
antagonistami kanałów odnotowano odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemników, które
mogą utrudniać zapłodnienie. W przypadkach, gdy powtarzane zapłodnienie in vitro kończy się
niepowodzeniem i nie można znaleźć innego wyjaśnienia, należy wziąć pod uwagę możliwość
stosowania antagonistów kanału wapniowego jako przyczyny.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Lerkanidypina wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Należy jednak zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie i
rzadko senność.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Bezpieczeństwo lerkanidypiny w dawce 10-20 mg raz na dobę oceniano w podwójnie zaślepionych,
kontrolowanych placebo badaniach klinicznych (z udziałem 1200 pacjentów otrzymujących
lerkanidypinę i 603 pacjentów otrzymujących placebo) oraz w długoterminowych badaniach
klinicznych z aktywną kontrolą i bez kontroli z udziałem łącznie 3676 pacjentów z nadciśnieniem
tętniczym otrzymujących lerkanidypinę.
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu
produktu do obrotu są: obrzęk obwodowy, ból głowy, zaczerwienienie twarzy, tachykardia i kołatanie
serca.

Tabelaryczna lista działań niepożądanych
W poniższej tabeli działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu
produktu do obrotu na całym świecie, w przypadku których istnieje uzasadniony związek
przyczynowy, zostały wymienione według klasyfikacji układów i narządów MedDRA oraz częstości:

Bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100 do <1/10), niezbyt często (≥1 / 1 000 do <1/100),
rzadko (≥1/ 10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być
określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie grupy o określonej częstości występowania,
obserwowane działania niepożądane przedstawiono zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

Klasyfikacja układów i
narządów
Częstość Działanie niepożądane

Zaburzenia układu
immunologicznego
Rzadko Nadwrażliwość

Zaburzenia układu
nerwowego
Często Ból głowy
Niezbyt często Zawroty głowy
Rzadko Senność, omdlenie
Zaburzenia serca Często Tachykardia, kołatanie
Rzadko Dławica piersiowa
Zaburzenia naczyniowe Często Zaczerwienienie twarzy

Niezbyt często Niedociśnienie
Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często Niestrawność, nudności, ból brzucha
Rzadko Wymioty, biegunka
Nieznana Przerost dziąseł1, mętny płyn otrzewnowy1
Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
Nieznana Zwiększona aktywność aminotransferaz w
surowicy1
Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
Niezbyt często Wysypka, świąd
Rzadko Pokrzywka
Nieznana Obrzęk naczynioruchowy1
Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
Niezbyt często Bóle mięśni

Zaburzenia nerek i dróg
moczowych
Niezbyt często Wielomocz
Rzadko Częstomocz

Zaburzenia ogólne i stany w
miejscu podania
Często Obrzęk obwodowy
Niezbyt często Osłabienie, zmęczenie
Rzadko Ból w klatce piersiowej

1Działania niepożądane wynikające ze spontanicznych zgłoszeń po wprowadzeniu produktu do obrotu
na całym świecie.

Opis wybranych działań niepożądanych
W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo częstość występowania obrzęków obwodowych
wynosiła 0,9% dla lerkanidypiny w dawce 10-20 mg i 0,83% dla placebo. Ta częstość osiągnęła 2% w
całej badanej populacji, w tym w długoterminowych badaniach klinicznych.

Wydaje się, że lerkanidypina nie wpływa niekorzystnie na stężenie cukru we krwi ani stężenie lipidów
w surowicy.

Niektóre dihydropirydyny rzadko mogą powodować ból w okolicy przedsercowej lub dławicę
piersiową. Bardzo rzadko u pacjentów z wcześniej istniejącą dławicą piersiową może wystąpić
zwiększona częstość, czas trwania lub nasilenie tych napadów. Można zaobserwować pojedyncze
przypadki zawału mięśnia sercowego.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.:
+48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Po wprowadzeniu lerkanidypiny do obrotu zgłaszano kilka przypadków przedawkowania w zakresie
od 30-40 mg do 800 mg, w tym przypadki prób samobójczych.

Objawy
Podobnie jak w przypadku innych dihydropirydyn, przedawkowanie lerkanidypiny powoduje
nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych z wyraźnym niedociśnieniem i odruchową tachykardią.
Jednak przy bardzo dużych dawkach może dojść do utraty selektywności obwodowej, powodując
bradykardię i ujemny efekt inotropowy. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi związanymi z

przypadkami przedawkowania były niedociśnienie, zawroty głowy, ból głowy i kołatanie serca

Leczenie
Klinicznie istotne niedociśnienie wymaga aktywnego wsparcia układu krążenia, w tym częstego
monitorowania czynności serca i układu oddechowego, uniesienia kończyn oraz zwracania uwagi na
objętość krążącego płynu i ilość wydalanego moczu. Ze względu na przedłużone działanie
farmakologiczne lerkanidypiny istotne jest, aby stan układu krążenia pacjenta był monitorowany przez
co najmniej 24 godziny. Ponieważ produkt silnie wiąże się z białkami, dializa prawdopodobnie nie
będzie skuteczna. Pacjenci, u których spodziewane jest zatrucie od umiarkowanego do ciężkiego,
powinni pozostawać na oddziale intensywnej opieki.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści wapnia; wybiórczy antagoniści wapnia o dominującym
działaniu naczyniowym, pochodne dihydropirydyny. Kod ATC: C08CA13

Mechanizm działania
Lerkanidypina jest antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyny i hamuje przezbłonowy napływ
wapnia do mięśnia sercowego i mięśni gładkich. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego
polega na bezpośrednim działaniu zwiotczającym mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, zmniejszając
tym samym całkowity opór obwodowy.

Działanie farmakodynamiczne
Pomimo krótkiego farmakokinetycznego okresu półtrwania w osoczu, lerkanidypina wykazuje
przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe, ze względu na wysoki współczynnik podziału
błonowego oraz nie wykazuje ujemnego działania inotropowo, ze względu na wysoką selektywność
naczyniową.

Ponieważ rozszerzenie naczyń wywołane przez lerkanidypinę odbywa się stopniowo, u pacjentów z
nadciśnieniem tętniczym rzadko obserwowano ostre niedociśnienie z odruchową tachykardią.

Podobnie jak w przypadku innych asymetrycznych pochodnych 1,4-dihydropirydyny, działanie
przeciwnadciśnieniowe lerkanidypiny wynika głównie z jej (S)-enancjomeru.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania lerkanidypiny w dawce 10-20 mg podawanej raz
na dobę oceniano w podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu klinicznym (z udziałem
1200 pacjentów otrzymujących lerkanidypinę i 603 pacjentów otrzymujących placebo) oraz w
długoterminowym badaniu klinicznym, z grupą kontrolną oraz bez grupy kontrolnej, z udziałem
łącznie 3676 pacjentów z nadciśnieniem. Większość badań klinicznych przeprowadzono z udziałem
pacjentów z łagodnym do umiarkowanego pierwotnym nadciśnieniem tętniczym (w tym pacjentów w
podeszłym wieku i chorych na cukrzycę), otrzymujących samą lerkanidypinę lub w skojarzeniu z
inhibitorami ACE, diuretykami lub beta-adrenolitykami.

Oprócz badań klinicznych przeprowadzonych dla potwierdzenia wskazań terapeutycznych, w
kolejnym, małym, niekontrolowanym, ale randomizowanym badaniu z udziałem pacjentów z ciężkim
nadciśnieniem tętniczym (ciśnienie rozkurczowe 114,5 ± 3,7 mmHg) wykazano, że ciśnienie tętnicze
powróciło do wartości prawidłowych u 40% z 25 pacjentów po podaniu lerkanidypiny w dawce 20 mg
jeden raz na dobę i u 56% z 25 pacjentów po podaniu 10 mg dwa razy na dobę. W randomizowanym,
kontrolowanym placebo badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej próby, z udziałem pacjentów z
izolowanym skurczowym nadciśnieniem tętniczym, lerkanidypina była skuteczna w obniżaniu
ciśnienia skurczowego ze średnich wartości początkowych 172,6 ± 5,6 mmHg do 140,2 ± 8,7 mmHg.

Nie przeprowadzono badań klinicznych u dzieci i młodzieży.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po podaniu doustnym 10-20 mg lerkanidypiny jest ona całkowicie wchłaniana i osiąga maksymalne
stężenie w osoczu odpowiednio 3,3 ng/ml ± 2,09 i 7,66 ng/ml ± 5,9, występujące po około
1,5-3 godzinach po podaniu.

Dwa enancjomery lerkanidypiny wykazują podobny profil stężenia w osoczu: czas do osiągnięcia
maksymalnego stężenia w osoczu jest taki sam, maksymalne stężenie w osoczu i AUC są przeciętnie
1,2-krotnie większe dla S-enancjomeru, a okresy półtrwania w fazie eliminacji dwóch enancjomerów
są istotnie podobne. Nie obserwowano interkonwersji enancjomerów in vivo.

W związku z intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia, całkowita biodostępność
lerkanidypiny po podaniu doustnym pacjentom po posiłku wynosi około 10%, chociaż jest
zmniejszona do 1/3 po podaniu zdrowym ochotnikom pozostającym na czczo.

Dostępność lerkanidypiny po podaniu doustnym wzrasta 4-krotnie, gdy lerkanidypina jest
przyjmowana do 2 godzin po posiłku bogatotłuszczowym. W związku z tym lerkanidypinę należy
przyjmować przed posiłkami.

Dystrybucja
Dystrybucja z osocza do tkanek i narządów jest szybka i rozległa.

Stopień wiązania lerkanidypiny z białkami osocza jest większy niż 98%. Ponieważ stężenie białek w
osoczu jest zmniejszone u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, może
zwiększyć się stężenie niezwiązanej frakcji leku.

Metabolizm
Lerkanidypina jest w znacznym stopniu metabolizowana przez CYP3A4, brak jest macierzystego leku
w moczu i kale. Przekształca się głównie do nieaktywnego metabolitu i około 50% dawki jest
wydalane z moczem.

Badania in vitro z mikrosomami wątroby ludzkiej wykazały, że lerkanidypina wykazuje pewien
stopień hamowania CYP3A4 i CYP2D6, w stężeniach odpowiednio 160- i 40 razy większych niż
maksymalne stężenia osiągane w osoczu po podaniu dawki 20 mg.

Co więcej, badania nad interakcjami u ludzi pokazują, że lerkanidypina nie zmienia stężenia
midazolamu w osoczu, typowego substratu CYP3A4 lub metoprololu, typowego substratu CYP2D6.
Dlatego też, nie oczekuje się hamowania biotransformacji leków metabolizowanych przez CYP3A4 i
CYP2D6 przez lerkanidypinę w zalecanych dawkach terapeutycznych.

Eliminacja
Eliminacja odbywa się głównie na drodze biotransformacji.
Średni okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji obliczono na 8-10 godzin, a działanie
terapeutyczne utrzymuje się przez 24 godziny z powodu silnego wiązania z lipidami błon
komórkowych. Nie obserwowano kumulacji po podaniu wielokrotnym.

Liniowość/nieliniowość
Doustne podanie lerkanidypiny prowadzi do stężenia lerkanidypiny w osoczu, które nie jest wprost
proporcjonalny do dawki (kinetyka nieliniowa). Po podaniu 10, 20 lub 40 mg maksymalne stężenia w
osoczu obserwowano w stosunku 1: 3: 8, a pole powierzchni pod krzywymi zależności stężenia w
osoczu od czasu w stosunku 1: 4: 18, co wskazuje na postępujące wysycenie metabolizmu pierwszego

przejścia. W związku z tym dostępność zwiększa się wraz ze wzrostem dawki.

Szczególne grupy pacjentów
U pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami
czynności nerek lub z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby, farmakokinetyka
lerkanidypiny była podobna do obserwowanej w ogólnej populacji pacjentów; u pacjentów z ciężkim
zaburzeniem czynności nerek lub pacjentów poddawanych dializoterapii obserwuje się większe
stężenie (o około 70%) leku. U pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności
wątroby, ogólna biodostępność lerkanidypiny jest prawdopodobnie zwiększona, ponieważ lek jest w
dużym stopniu metabolizowany w wątrobie.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania
rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozmnażanie, nie ujawniają żadnego szczególnego
zagrożenia dla ludzi.

Farmakologiczne badania bezpieczeństwa na zwierzętach nie wykazały wpływu na autonomiczny
układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy ani na czynność przewodu pokarmowego przy stosowaniu
dawek przeciwnadciśnieniowych.

Istotne działania, które obserwowano w badaniach długoterminowych na szczurach i psach były
związane bezpośrednio lub pośrednio ze znanymi działaniami dużych dawek antagonistów wapnia,
przeważnie odzwierciedlającymi nadmierną aktywność farmakodynamiczną.

Płodność i ogólnie zdolność rozrodcza u szczurów nie były zaburzone podczas leczenia lerkanidypiną.

Brak dowodów jakiegokolwiek działania teratogennego u szczurów i królików, jednak lerkanidypina
podawana w dużych dawkach szczurom, powodowała utratę zarodka zarówno przed jak i po
implantacji oraz opóźnienie rozwoju płodu.

Lerkanidypiny chlorowodorek podawany w dużych dawkach (12 mg/kg/dobę) podczas porodu
powodował dystocję.

Nie badano dystrybucji lerkanidypiny i (lub) jej metabolitów u ciężarnych zwierząt ani jej przenikania
do mleka.

Metabolity nie były poddawane osobnym badaniom toksyczności.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:
Magnezu stearynian
Powidon
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Laktoza jednowodna
Celuloza mikrokrystaliczna (PH-101)

Otoczka:
Alkohol poliwinylowy, częściowo zhydrolizowany

Tytanu dwutlenek (E 171)
Makrogol
Talk
Żelaza tlenek żółty (E 172).

Żelaza tlenek czerwony (E 172) tylko tabletki powlekane Kapizen, 20 mg

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

Blister z folii PVC/PVDC/Aluminium
2 lata

Pojemnik z HDPE
3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Blister z folii PVC/PVDC/Aluminium: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Przechowywać w oryginalnym blistrze, w celu ochrony przed wilgocią.

Pojemnik z HDPE:
Ten produkt leczniczy nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w
oryginalnym pojemniku na tabletki. Przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty w celu ochrony
przed wilgocią.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister z folii PVC/PVDC/Aluminium.
Pojemnik z HDPE z wieczkiem z LDPE.

Wielkości opakowań:
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium:
7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 90, 98, 100 tabletek powlekanych

Pojemnik na tabletki:
100 tabletek powlekanych

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Zentiva, k.s.
U kabelovny 130
Dolní Měcholupy
102 37 Praga 10, Republika Czeska

### 8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

10 mg: Pozwolenie nr 27119
20 mg: Pozwolenie nr 27120

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZYCHPOZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 10 czerwca 2022 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

01/2026

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.