# Karnidin

> Lerkanidypina · 20 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Karnidin
- **Nazwa powszechna:** Lercanidipini hydrochloridum
- **Substancja czynna:** [Lerkanidypina](https://apteka.online/odpowiedniki/lercanidipini-hydrochloridum)
- **Moc:** 20 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** C08CA13
- **Liczba opakowań:** 10
- **Numer pozwolenia:** 17101
- **Podmiot odpowiedzialny:** Orion Corporation
- **Producent:** Orion Corporation
Orion Corporation Orion Pharma, Finlandia
Finlandia
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/antagonisci-wapnia/karnidin-tabl-powl-20-mg-orion
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/antagonisci-wapnia/karnidin-tabl-powl-20-mg-orion.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/23250/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/23250/characteristic

## Dostępne opakowania (10)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 7 tabl. | 5909990802814 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 14 tabl. | 5909990802821 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 28 tabl. | 5909990802838 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 35 tabl. | 5909990802845 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 42 tabl. | 5909990802852 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 50 tabl. | 5909990802869 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 56 tabl. | 5909990802876 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 98 tabl. | 5909990802883 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 100 tabl. | 5909990802890 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 280 tabl. | 5909990802906 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Karnidin i w jakim celu się go stosuje?
Karnidin należy do grupy leków nazywanych antagonistami wapnia (z grupy dihydropirydyny).
Karnidin jest stosowany w leczeniu łagodnego do umiarkowanego wysokiego ciśnienia tętniczego
(nadciśnienia tętniczego).

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Karnidin

Kiedy nie stosować leku Karnidin
• jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na lerkanidypiny chlorowodorek lub na
którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
• jeśli u pacjenta występują niektóre choroby serca:
- nieleczona niewydolność serca
- zwężenie drogi odpływu krwi z serca
- niestabilna dusznica bolesna (ból w klatce piersiowej w spoczynku lub o postępującym
nasileniu)
- w ciągu miesiąca od zawału serca
• jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby
• jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia czynności nerek lub pacjent jest poddawany
dializoterapii
• jeśli pacjent przyjmuje następujące leki, które są inhibitorami metabolizmu wątrobowego:
- leki przeciwgrzybicze (takie jak ketokonazol lub itrakonazol)
- antybiotyki makrolidowe (takie jak erytromycyna lub troleandomycyna lub
klarytromycyna)
- leki przeciwwirusowe (takie jak rytonawir)
• jeśli pacjent przyjmuje lek o nazwie cyklosporyna (stosowany po przeszczepieniu narządu, aby
zapobiec jego odrzuceniu)
• jeśli pacjent spożywa grejpfruty lub sok grejpfrutowy

2/5

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Karnidin należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli
pacjent:
• ma chorobę serca
• ma chorobę wątroby lub nerek

Należy powiedzieć lekarzowi o ciąży, podejrzeniu lub planowaniu ciąży, a także o karmieniu piersią
(patrz punkt „Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność”).

Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku Karnidin u dzieci i młodzieży w wieku
poniżej 18 lat.

Lek Karnidin a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Jeśli Karnidin jest
stosowany jednocześnie z innymi lekami, jego działanie lub działanie innych leków może ulec
zmianie, a także może się zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych (patrz też punkt
2).

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących
leków:
• fenytoinę, fenobarbital lub karbamazepinę (leki stosowane w leczeniu padaczki)
• ryfampicynę (lek stosowany w leczeniu gruźlicy)
• astemizol lub terfenadynę (leki przeciwalergiczne)
• amiodaron, chinidynę lub sotalol (leki stosowane w przypadku szybkiej czynności serca)
• midazolam (lek nasenny)
• digoksynę (lek stosowany w leczeniu chorób serca)
• beta-adrenolityki, np. metoprolol (leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego,
niewydolności serca i zaburzeń rytmu serca)
• cymetydynę (w dawce większej niż 800 mg na dobę; lek stosowany w chorobie wrzodowej,
w przypadku niestrawności lub zgagi)
• symwastatynę (lek zmniejszający stężenie cholesterolu we krwi)
• inne leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego

Lek Karnidin z jedzeniem, piciem i alkoholem
• Spożycie posiłku o dużej zawartości tłuszczu znacząco zwiększa stężenie leku we krwi (patrz
punkt 3).
• Alkohol może nasilać działanie leku Karnidin.
Nie należy spożywać alkoholu w trakcie leczenia lekiem Karnidin.
• Nie wolno przyjmować leku Karnidin jednocześnie z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym
(może to nasilać działanie obniżające ciśnienie tętnicze). Patrz punkt 2.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Nie zaleca się stosowania leku Karnidin podczas ciąży i nie należy go stosować podczas karmienia
piersią. Brak danych dotyczących stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, jeśli nie stosuje żadnej metody antykoncepcyjnej,
przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub
farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Jeśli u pacjenta wystąpią zawroty głowy, osłabienie lub senność podczas stosowania tego leku, nie
należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Substancje pomocnicze
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny
od sodu”.

3/5

### 3. Jak stosować lek Karnidin?
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie
wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Dorośli
Zalecana dawka to jedna tabletka leku Karnidin o mocy 10 mg raz na dobę, przyjmowana codziennie
o tej samej porze, najlepiej rano, co najmniej 15 minut przed śniadaniem. W razie potrzeby lekarz
może zalecić zwiększenie dawki do jednej tabletki produktu Karnidin o mocy 20 mg lub 2 tabletek
leku Karnidin o mocy 10 mg. Patrz punkt 2.
Tabletkę należy połknąć w całości, popijając wystarczającą ilością płynu (np. jedną szklanką wody).
Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział
na równe dawki.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie należy stosować tego leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Pacjenci w podeszłym wieku
Nie jest konieczne dostosowanie dawki dobowej. Jednakże należy zachować szczególną ostrożność na
początku leczenia.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek
Należy zachować szczególną ostrożność na początku leczenia oraz podczas zwiększania dawki
dobowej do 20 mg.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Karnidin
Nie należy stosować dawki większej niż zalecana. W razie przyjęcia większej dawki niż zalecana
należy bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału ratunkowego
najbliższego szpitala. Należy zabrać ze sobą opakowanie leku.

Przyjęcie dawki większej niż zalecana może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego
i nieregularną lub przyspieszoną czynność serca.

Pominięcie przyjęcia leku Karnidin
W przypadku zapomnienia przyjęcia tabletki, należy pominąć nieprzyjętą tabletkę i przyjąć następną
dawkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie przyjmowania leku Karnidin
W przypadku przerwania stosowania leku Karnidin ciśnienie tętnicze może ponownie się zwiększyć.
Nie należy przerywać stosowania leku bez konsultacji z lekarzem.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie. Jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych
objawów, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem:
Rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1000 osób): dusznica bolesna (np. ucisk w klatce piersiowej
spowodowany niewystarczającym dopływem krwi do serca), reakcje alergiczne (z takimi objawami,
jak: swędzenie, wysypka, pokrzywka), omdlenie.

4/5

U pacjentów, u których występowała wcześniej dusznica bolesna, podczas stosowania leków z grupy,
do której należy Karnidin, może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania lub
nasilenie napadów dławicowych. W pojedynczych przypadkach może wystąpić zawał serca.

Inne możliwe działania niepożądane:
Często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 osób): ból głowy, szybka czynność serca, uczucie szybkiej
lub nierównej czynności serca (kołatanie serca), nagłe zaczerwienienie twarzy, szyi lub górnej części
klatki piersiowej, obrzęk okolicy kostek.

Niezbyt często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 osób): zawroty głowy, obniżenie ciśnienia
tętniczego, zgaga, nudności, ból żołądka, wysypka skórna, świąd, ból mięśni, oddawanie dużych ilości
moczu, osłabienie, zmęczenie.

Rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1000 osób): senność, wymioty, biegunka, pokrzywka,
częstsze niż zwykle oddawanie moczu, ból w klatce piersiowej.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): obrzęk dziąseł,
zaburzenia czynności wątroby (stwierdzone w badaniach krwi), zmętnienie płynu (podczas zabiegu
dializy z użyciem cewnika umieszczonego w jamie brzusznej), obrzęk twarzy, warg, języka lub
gardła, który może powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Karnidin?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na każdym blistrze i pudełku
po: Termin ważności (EXP). Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu
ochrony przed światłem.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Karnidin

Substancją czynną leku jest lerkanidypiny chlorowodorek.
Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,4 mg
lerkanidypiny lub 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 18,8 mg lerkanidypiny.

5/5

Pozostałe składniki to:
Tabletka powlekana o mocy 10 mg
Rdzeń:
Skrobia kukurydziana, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), krzemionka koloidalna bezwodna,
celuloza mikrokrystaliczna, poloksamer 188, sodu stearylofumaran, makrogol 6000.
Otoczka:
Hypromeloza, makrogol 6000, żelaza tlenek żółty (E 172), tytanu dwutlenek (E 171).

Tabletka powlekana o mocy 20 mg
Rdzeń:
Celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A),
krzemionka koloidalna bezwodna, powidon (K-30), sodu stearylofumaran.
Otoczka:
Hypromeloza, makrogol 6000, żelaza tlenek czerwony (E 172), tytanu dwutlenek (E 171).

Jak wygląda lek Karnidin i co zawiera opakowanie

Lek Karnidin o mocy 10 mg to żółte, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane o średnicy 6,5 mm,
z linią podziału z jednej strony i gładkie z drugiej strony.

Lek Karnidin o mocy 20 mg to różowe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane o średnicy 8,5 mm
z linią podziału z jednej strony i gładkie z drugiej strony.

Opakowania: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98, 100, 280 tabletek powlekanych.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny
Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Finlandia

Wytwórca
Orion Corporation, Orion Pharma
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Finlandia

Orion Corporation Orion Pharma
Joensuunkatu 7
FI-24100 Salo
Finlandia

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących tego leku należy zwrócić się do
miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
Orion Pharma Poland Sp. z o. o.
kontakt@orionpharma.info.pl

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Czechy: Oridip 20 mg
Dania: Lercanidipine Orion 10 mg

6/5

Lercanidipine Orion 20 mg
Finlandia: Oridip 10 mg tabletti, kalvopäällysteinen
Oridip 20 mg tabletti, kalvopäällysteinen
Litwa: Lercanidipin Orion 10 mg plėvele dengtos tabletės
Norwegia: Lercanidipine Orion 10 mg
Lercanidipine Orion 20 mg
Polska: Karnidin
Szwecja: Lercanidipine Orion 10 mg
Lercanidipine Orion 20 mg

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

1/10

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Karnidin, 10 mg, tabletki powlekane
Karnidin, 20 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,4 mg
lerkanidypiny.

Jedna tabletka powlekana zawiera 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 18,8 mg
lerkanidypiny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.

Żółte, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane z linią podziału z jednej strony i gładkie z drugiej
strony. Średnica tabletki wynosi 6,5 mm.
Linia podziału na tabletce tylko ułatwia rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podzielenia
na równe dawki.

Różowe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane z linią podziału z jednej strony i gładkie z drugiej
strony. Średnica tabletki wynosi 8,5 mm.
Linia podziału na tabletce tylko ułatwia rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podzielenia
na równe dawki.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Karnidin jest wskazany w leczeniu łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego samoistnego
u osób dorosłych.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Zalecana dawka wynosi 10 mg doustnie raz na dobę, co najmniej 15 minut przed posiłkiem; dawkę
można zwiększyć do 20 mg w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie.
Dostosowywanie dawki powinno odbywać się stopniowo, ponieważ maksymalne działanie
przeciwnadciśnieniowe występuje po około 2 tygodniach.

U niektórych pacjentów ciśnienie tętnicze nie jest odpowiednio kontrolowane podczas stosowania
preparatu przeciwnadciśnieniowego w monoterapii. W takim przypadku korzystne może być dodanie
lerkanidypiny do leczenia beta-adrenolitykiem (atenolol), lekiem moczopędnym (hydrochlorotiazyd)
lub inhibitorem konwertazy angiotensyny (kaptopryl lub enalapryl).

2/10

Ponieważ krzywa zależności reakcji od dawki jest rosnąca z osiągnięciem plateau w zakresie dawek
20 - 30 mg, mało prawdopodobne jest, aby skuteczność zwiększała się podczas stosowania większych
dawek; mogą natomiast nasilać się działania niepożądane.

Osoby w podeszłym wieku:
Chociaż dane farmakokinetyczne oraz doświadczenie kliniczne sugerują, że nie jest konieczne
dostosowanie dawki dobowej, należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania
leczenia u osób w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież:
Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności lerkanidypiny chlorowodorku u dzieci
i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Brak danych.

Zaburzenia czynności nerek lub wątroby:
Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi do
umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Chociaż zazwyczaj zalecana dawka może
być tolerowana przez pacjentów z tych grup, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki
do 20 mg na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami
czynności wątroby, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawki.
Stosowanie lerkanidypiny u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością
nerek (GFR < 30 ml/min), w tym u pacjentów poddawanych dializoterapii jest przeciwwskazane
(patrz punkty 4.3 i 4.4).

Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletkę należy połknąć popijając wystarczającą ilością płynu (np. jedną szklanką wody).
Środki ostrożności przed przyjęciem produktu leczniczego:
- Produkt najlepiej przyjmować rano, co najmniej 15 minut przed śniadaniem.
- Podczas leczenia nie należy pić soku grejpfrutowego (patrz punkty 4.3 i 4.5).

#### 4.3 Przeciwwskazania

- nadwrażliwość na substancję czynną, na inne pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek
substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
- zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca
- nieleczona zastoinowa niewydolność serca
- niestabilna dławica piersiowa lub świeży zawał mięśnia sercowego (okres 1 miesiąca od jego
wystąpienia)
- ciężkie zaburzenia czynności wątroby
- ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR < 30 ml/min), w tym pacjenci poddawani
dializoterapii
- jednoczesne podawanie z:
• silnymi inhibitorami CYP3A4 (patrz punkt 4.5)
• cyklosporyną (patrz punkt 4.5)
• grejpfrutem i sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5)

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Zespół chorego węzła zatokowego
Należy zachować ostrożność podczas stosowania lerkanidypiny u pacjentów z zespołem chorego
węzła zatokowego (jeśli pacjent nie ma wszczepionego stymulatora serca).

Zaburzenia czynności lewej komory serca
Mimo że w kontrolowanych badaniach klinicznych dotyczących hemodynamiki nie stwierdzono
wpływu lerkanidypiny na czynność komór serca, należy zachować ostrożność u pacjentów
z zaburzeniami czynności lewej komory serca.

3/10

Choroba niedokrwienna serca
Istnieją doniesienia, że niektóre pochodne dihydropirydyny o krótkim działaniu mogą zwiększać
ryzyko wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
Mimo że lerkanidypina jest substancją długodziałającą, w przypadku tych pacjentów należy zachować
ostrożność. Niektóre pochodne dihydropirydyny mogą w rzadkich przypadkach spowodować
wystąpienie bólu w okolicy przedsercowej lub napadów dławicy piersiowej. Bardzo rzadko
u pacjentów z wcześniej rozpoznaną dławicą piersiową może wystąpić zwiększenie częstości,
wydłużenie czasu trwania i nasilenie napadów dławicowych. Obserwowano pojedyncze przypadki
zawału mięśnia sercowego (patrz punkt 4.8).

Stosowanie u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby:
Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi do
umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. Chociaż zazwyczaj zalecana dawka wynosząca 10 mg
może być tolerowana, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg na dobę.

Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami
czynności wątroby, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawki.

Stosowanie lerkanidypiny jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub
nerek (GFR < 30 ml/min), w tym u pacjentów poddawanych hemodializoterapii (patrz punkty 4.2
i 4.3).

Dializa otrzewnowa
Stosowanie lerkanidypiny u pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej powoduje występowanie
mętnego płynu odprowadzanego z otrzewnej. Zmętnienie wynika ze zwiększonego stężenia
trójglicerydów w płynie odprowadzanym z otrzewnej. Chociaż mechanizm powstawania jest
nieznany, zmętnienie ustępuje niedługo po zaprzestaniu stosowania lerkanidypiny. Istotne jest
prawidłowe rozpoznanie tego stanu, ponieważ zmętnienie płynu odprowadzanego z otrzewnej może
zostać mylnie rozpoznane jako zakaźne zapalenie otrzewnej i w konsekwencji prowadzić do
niepotrzebnej hospitalizacji i zastosowania empirycznej antybiotykoterapii.

Induktory CYP3A4
Preparaty indukujące CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) oraz
ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w osoczu, dlatego skuteczność lerkanidypiny
może być mniejsza niż oczekiwana (patrz punkt 4.5).

Alkohol
Należy unikać spożywania alkoholu, gdyż może on nasilać działanie rozszerzające naczynia
krwionośne produktów leczniczych przeciwnadciśnieniowych (patrz punkt 4.5).

Substancje pomocnicze
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny
od sodu”.

Dzieci i młodzież
Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności lerkanidypiny u dzieci i młodzieży
w wieku poniżej 18 lat.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie przeciwwskazane

Inhibitory CYP3A4
Wiadomo, że lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4, dlatego jednoczesne
podawanie leków hamujących CYP3A4 może wpływać na metabolizm i wydalanie lerkanidypiny.

4/10

Badanie interakcji z silnym inhibitorem CYP3A4, ketokonazolem, wykazało znaczne zwiększenie
stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie Cmax eutomeru
S-lerkanidypiny).
Należy unikać jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem,
itrakonazolem, rytonawirem, erytromycyną, troleandomycyną, klarytromycyną) (patrz punkt 4.3).

Cyklosporyna
Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny obserwowano zwiększenie stężenia obu tych
substancji w osoczu. W badaniu z udziałem młodych, zdrowych ochotników wykazano, że
w przypadku podania cyklosporyny 3 godziny po przyjęciu lerkanidypiny stężenie lerkanidypiny
w osoczu nie uległo zmianie, natomiast AUC cyklosporyny zwiększyło się o 27%. Jednakże,
jednoczesne podanie lerkanidypiny z cyklosporyną powoduje 3-krotne zwiększenie stężenia
lerkanidypiny w osoczu oraz 21% zwiększenie AUC cyklosporyny.
Nie należy stosować jednocześnie cyklosporyny i lerkanidypiny (patrz punkt 4.3).

Grejpfruty lub sok grejpfrutowy
Podobnie jak w przypadku innych pochodnych dihydropirydyny, metabolizm lerkanidypiny jest
wrażliwy na hamowanie przez sok grejpfrutowy, wskutek czego zwiększa się dostępność układowa
lerkanidypiny i nasila działanie hipotensyjne. Podczas stosowania lerkanidypiny nie należy pić soku
grejpfrutowego (patrz punkt 4.3).

Jednoczesne stosowanie nie zalecane

Induktory CYP3A4
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania lerkanidypiny z lekami indukującymi
CYP3A4, takimi jak leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna, ponieważ
działanie przeciwnadciśnieniowe może ulec osłabieniu, co wymaga częstszego niż zwykle
monitorowania ciśnienia tętniczego.

Alkohol
Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie rozszerzające naczynia
leków przeciwnadciśnieniowych (patrz punkt 4.4).

Środki ostrożności oraz informacje dotyczące dostosowania dawki

Substraty CYP3A4
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny i innych substratów
CYP3A4, takich jak terfenadyna, astemizol, leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron,
chinidyna, sotalol.

Midazolam
Podczas jednoczesnego, doustnego stosowania lerkanidypiny w dawce 20 mg i midazolamu u
ochotników w podeszłym wieku stwierdzono zwiększenie wchłaniania lerkanidypiny (o około 40%)
i zmniejszenie szybkości wchłaniania (wydłużenie tmax z 1,75 do 3 godzin).
Stężenie midazolamu nie uległo zmianie.

Metoprolol
Podczas jednoczesnego podawania lerkanidypiny z metoprololem, β-adrenolitykiem wydalanym
głównie przez wątrobę, biodostępność metoprololu nie uległa zmianie, natomiast lerkanidypiny była
mniejsza o 50%. Może to być spowodowane zmniejszeniem przepływu krwi przez wątrobę pod
wpływem β-adrenolityków i dlatego może wystąpić także podczas stosowania innych leków z tej
grupy. W konsekwencji, lerkanidypinę można bezpiecznie podawać z lekami
o działaniu β-adrenolitycznym, ale konieczne może być dostosowanie dawki.

Digoksyna
Jednoczesne podawanie lerkanidypiny w dawce 20 mg pacjentom długotrwale leczonym
β-metylodigoksyną nie wykazało interakcji farmakokinetycznych. Jednakże obserwowano

5/10

zwiększenie Cmax digoksyny średnio o 33%, podczas gdy AUC i klirens nerkowy nie zmieniły się
w sposób znaczący. Należy uważnie obserwować pacjentów leczonych jednocześnie digoksyną
i lerkanidypiną, aby nie przeoczyć objawów toksycznego działania digoksyny.

Jednoczesne stosowanie z innymi produktami leczniczymi

Fluoksetyna
Badanie interakcji z fluoksetyną (inhibitorem CYP2D6 i CYP3A4), przeprowadzone z udziałem
ochotników w wieku 65 ± 7 lat (średnia ± odchylenie standardowe), nie wykazało klinicznie istotnych
modyfikacji farmakokinetyki lerkanidypiny.

Cymetydyna
Jednoczesne podawanie cymetydyny w dawce 800 mg na dobę nie powodowało znaczących zmian
stężenia lerkanidypiny w osoczu, ale podczas stosowaniu większych dawek wymagana jest
ostrożność, ponieważ biodostępność i działanie hipotensyjne lerkanidypiny mogą ulec zwiększeniu.

Symwastatyna
Podczas wielokrotnego, jednoczesnego podawania 20 mg lerkanidypiny z 40 mg symwastatyny, AUC
lerkanidypiny nie uległo znaczącej modyfikacji, natomiast AUC symwastatyny zwiększyło się o 56%,
a jej czynnego metabolitu β-hydroksykwasu o 28%. Jest mało prawdopodobne, aby te zmiany miały
znaczenie kliniczne. Wystąpienie interakcji jest mało prawdopodobne, jeśli lerkanidypina jest
podawana rano, a symwastatyna wieczorem, co jest zgodne ze wskazaniami dla tych leków.

Leki moczopędne i inhibitory ACE
Lerkanidypinę podawano bezpiecznie z lekami moczopędnymi oraz inhibitorami konwertazy
angiotensyny.

Inne produkty lecznicze wpływające na ciśnienie tętnicze
Tak jak w przypadku wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych, może wystąpić nasilenie działania
hipotensyjnego, jeśli lerkanidypina jest stosowana z innymi produktami leczniczymi, mającymi wpływ
na ciśnienie tętnicze, takimi jak alfa-adrenolityki stosowane w leczeniu objawów związanych z
zaburzeniami układu moczowego, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki. Natomiast
jednoczesne stosowanie z kortykosteroidami może prowadzić do osłabienia działania hipotensyjnego.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak informacji dotyczących stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie
wykazały działania teratogennego (patrz punkt 5.3), natomiast stwierdzono takie działanie dla innych
pochodnych dihydropirydyny.
Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży oraz kobiet w wieku rozrodczym, które nie
stosują antykoncepcji.

Karmienie piersią
Nie wiadomo czy lerkanidypina i (lub) jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można
wykluczyć ryzyka dla noworodka/niemowlęcia. Lerkanidypiny nie należy stosować w okresie
karmienia piersią.

Płodność
Brak danych klinicznych dotyczących wpływu lerkanidipiny na płodność. U niektórych pacjentów
leczonych antagonistami wapnia zgłoszono odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemników,
które mogą mieć negatywny wpływ na zapłodnienie. W przypadku wielokrotnego nieudanego zabiegu
zapłodnienia in vitro,jeśli nie znaleziono innej przyczyny, należy uwzględnić wpływ antagonistów
wapnia.

6/10

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Lerkanidypina wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Jednakże należy zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie,
zmęczenie i rzadko senność.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Bezpieczeństwo stosowania lerkanidypiny w dawce10-20 mg raz na dobę było oceniane w podwójnie
zaślepionych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo (1200 pacjentów otrzymywało
lerkanidypinę, a 603 pacjentów otrzymywało placebo) oraz w długoterminowych badaniach, z grupą
kontrolną otrzymującą substancję czynną oraz badaniach bez grupy kontrolnej, w których wzięło
udział łącznie 3676 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, otrzymujących lerkanidypinę.
Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi w badaniach klinicznych oraz po
wprowadzeniu produktu do obrotu były: obrzęki obwodowe, ból głowy, nagłe zaczerwienienie skóry,
zwłaszcza twarzy i szyi, tachykardia i kołatanie serca.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane, obserwowane podczas badań klinicznych i
po wprowadzeniu produktu do obrotu, których występowanie ma związek przyczynowo-skutkowy ze
stosowaniem lerkanidypiny, pogrupowane według klasyfikacji układowo-narządowej MedDRA
i następującej częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt
często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); nie znana
(częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o
określonej częstości występowania obserwowane działania niepożądane przedstawiono zgodnie ze
zmniejszającym się nasileniem.

Często Niezbyt często Rzadko Częstość nie
znana
Zaburzenia układu
immunologicznego
Nadwrażliwość

Zaburzenia układu
nerwowego
Ból głowy Zawroty głowy Senność
Omdlenie
Zaburzenia serca Tachykardia
Kołatanie serca
Dławica
piersiowa
Zaburzenia
naczyniowe
Nagłe
zaczerwienienie
skóry, np.
twarzy

Niedociśnienie
tętnicze

Zaburzenia żołądka i
jelit
Niestrawność
Nudności
Ból w
nadbrzuszu

Wymioty,
biegunka
Przerost dziąseł1
Mętnienie płynu
odprowadzanego
podczas dializy
otrzewnowej1
Zaburzenia wątroby i
dróg żółciowych
Zwiększenie
aktywności
aminotransferaz
wątrobowych w
osoczu1
Zaburzenia skóry i
tkanki podskórne
Wysypka
Świąd
Pokrzywka Obrzęk
naczynioruchowy1
Zaburzenia
mięśniowoszkieletowe i tkanki
łącznej

Ból mięśni

7/10

Zaburzenia nerek i
dróg moczowych
Wielomocz Częste
oddawanie
moczu
Zaburzenia ogólne i
stany w miejscu
podania

Obrzęki
obwodowe
Osłabienie
Zmęczenie
Ból w klatce
piersiowej

1działania niepożądane ze spontanicznych zgłoszeń po wprowadzeniu produktu do obrotu

Opis wybranych działań niepożądanych
W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo częstość występowania obrzęków
obwodowych wynosiła 0,9% w grupie przyjmującej lerkanidypinę w dawce 10-20 mg i 0,83%
w grupie przyjmującej placebo. Częstość ta zwiększyła się do 2% w całej badanej populacji, w tym
w długoterminowych badaniach klinicznych.
Wydaje się, że lerkanidypina nie wpływa niekorzystnie na stężenie cukru we krwi oraz stężenie
lipidów w surowicy.
Niektóre pochodne dihydropirydyny mogą w rzadkich przypadkach spowodować wystąpienie bólu
w okolicy przedsercowej lub napadów dławicy piersiowej. Bardzo rzadko, u pacjentów z wcześniej
rozpoznaną dławicą piersiową może wystąpić zwiększenie częstości występowania, wydłużenie czasu
trwania lub nasilenie napadów dławicowych. Obserwowano pojedyncze przypadki zawału serca.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Po wprowadzeniu produktu do obrotu, odnotowano przypadki przedawkowania w zakresie dawek od
30-40 mg do 800 mg, w tym zgłoszenia o próbie samobójczej.

Objawy
Tak jak w przypadku innych pochodnych dihydropirydyny, przedawkowanie lerkanidypiny powoduje
nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych ze znacznym niedociśnieniem tętniczym i odruchową
tachykardią. Jednak, w przypadku bardzo dużych dawek, selektywność obwodowa może zostać
utracona, prowadząc do bradykardii i ujemnego działania inotropowego. Najczęściej występującymi
działaniami niepożądanymi związanymi z przypadkami przedawkowania były: niedociśnienie,
zawroty głowy, ból głowy i kołatanie serca.

Postępowanie
Klinicznie istotne niedociśnienie tętniczego wymaga czynnego podtrzymywania czynności układu
sercowo-naczyniowego, w tym monitorowania czynności serca i płuc, uniesienia kończyn oraz
kontrolowania objętości krwi krążącej i ilości oddawanego moczu. Ze względu na przedłużone
działanie farmakologiczne lerkanidypiny, konieczne jest monitorowanie układu sercowonaczyniowego pacjenta, przez co najmniej 24 godziny. Ze względu na duży stopień wiązania produktu
z białkami, dializa nie będzie prawdopodobnie skuteczna. Należy szczególnie uważnie obserwować
pacjentów, u których podejrzewa się zatrucie umiarkowane do ciężkiego.

8/10

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Antagoniści wapnia, pochodne dihydropirydyny.

kod ATC: C08CA13

Mechanizm działania
Lerkanidypina jest antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyny; hamuje przezbłonowy transport
wapnia do mięśni gładkich oraz mięśnia serca. Mechanizm jej działania hipotensyjnego polega na
bezpośrednim rozluźnieniu mięśni gładkich naczyń, przez co zmniejsza się całkowity opór
obwodowy.

Działanie farmakodynamiczne
Pomimo krótkiego farmakokinetycznego okresu półtrwania w osoczu, lerkanidypina wykazuje
przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe dzięki dużemu współczynnikowi podziału błonowego
oraz nie wykazuje ujemnego działania inotropowego, z powodu dużej selektywności naczyniowej.
Ponieważ wazodilatacja (rozszerzenie naczyń) pod wpływem lerkanidypiny odbywa się stopniowo,
u pacjentów z nadciśnieniem rzadko obserwowano ostry spadek ciśnienia z odruchową tachykardią.
Tak jak w przypadku innych asymetrycznych pochodnych 1,4– dihydropirydyny, za aktywność
hipotensyjną lerkanidypiny, która jest racematem, odpowiada głównie jej enancjomer (S).

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania lerkanidypiny w dawce10-20 mg raz na dobę było
oceniane w podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo (1200 pacjentów
otrzymywało lerkanidypinę, a 603 pacjentów otrzymywało placebo) oraz w długoterminowych
badaniach klinicznych, z grupą kontrolną otrzymującą substancję czynną oraz badaniach bez grupy
kontrolnej, w których wzięło udział łącznie 3676 pacjentów.

Większość badań klinicznych została przeprowadzona z udziałem pacjentów z łagodnym do
umiarkowanego nadciśnieniem tętniczym pierwotnym (w tym pacjentów w podeszłych wieku
i pacjentów z cukrzycą), którzy otrzymywali lerkanidypinę w monoterapii lub w skojarzeniu
z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi lub beta-adrenolitykami.

Oprócz badań klinicznych przeprowadzonych w celu wsparcia wskazań terapeutycznych
lerkanidypiny, dalsze niewielkie, niekontrolowane, ale randomizowane badanie pacjentów z ciężkim
nadciśnieniem tętniczym (średnie ciśnienie rozkurczowe ± odchylenie standardowe wynosiło
114,5 ± 3,7 mmHg) wykazało, że ciśnienie krwi ulegało normalizacji u 40% z 25 pacjentów
przyjmujących lerkanidypinę w dawce 20 mg raz dziennie oraz u 56% z 25 pacjentów, przyjmujących
lek w dawce 10 mg dwa razy dziennie. W podwójnie ślepym, randomizowanym, kontrolowanym
wobec placebo badaniu u pacjentów z izolowanym nadciśnieniem skurczowym, lerkanidypina
skutecznie obniżała skurczowe ciśnienie krwi od średniej początkowej wartości wynoszącej
172,6 ± 5,6 mmHg do 140,2 ± 8,7 mmHg.

Nie przeprowadzono badań klinicznych w populacji pediatrycznej.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po doustnym podaniu dawki 10-20 mg lerkanidypina wchłania się całkowicie, a szczytowe stężenie
w osoczu wynosi 3,30 ng/ml ± 2,09 odchylenie standardowe oraz 7,66 ng/ml ± 5,90 odchylenie
standardowe, odpowiednio, po około 1,5 -3 godzinach po podaniu.

Dwa enancjomery lerkanidypiny wykazują podobny profil w osoczu: czas do osiągnięcia szczytowego
stężenia w osoczu jest taki sam, szczytowe stężenie w osoczu oraz AUC są przeciętnie, 1,2 razy

9/10

większe dla enancjomeru (S), zaś okresy połowicznej eliminacji dwóch enancjomerów są w gruncie
rzeczy takie same. Nie obserwuje się wzajemnej konwersji enancjomerów „in vivo”.

Z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia, biodostępność lerkanidypiny podanej
doustnie pacjentom po spożyciu posiłku wynosi około 10 %, przy czym zmniejsza się do 1/3, gdy lek
został podany zdrowym ochotnikom na czczo.
Dostępność lerkanidypiny po podaniu doustnym wzrasta 4-krotnie, gdy lek jest podawany przed
upływem 2 godzin po spożyciu wysokotłuszczowego posiłku. Dlatego lerkanidypinę należy
przyjmować przed posiłkiem.

Dystrybucja
Dystrybucja z osocza do tkanek i narządów odbywa się szybko i intensywnie.
Stopień wiązania lerkanidypiny z białkami osocza przekracza 98%. Ponieważ u pacjentów z ciężką
niewydolnością nerek lub wątroby stężenie białek osocza jest zmniejszone, wolna frakcja substancji
czynnej może się zwiększać.

Metabolizm
Lerkanidypina jest intensywnie metabolizowana przez CYP3A4; nie stwierdza się macierzystej
substancji czynnej w moczuoraz kale. Lek jest w większości inaktywowany do nieaktywnych
metabolitów, a około 50% podanej dawki jest wydalane z moczem.

Badanie „in vitro” na ludzkich mikrosomach wątrobowych wykazały, że lerkanidypina do pewnego
stopnia hamuje CYP3A4 i CYP2D6, odpowiednio w stężeniu 160- i 40-krotnie wyższym niż
szczytowe stężenie osiągane w osoczu po podaniu dawki 20 mg.

Ponadto, badania interakcji u ludzi wykazały, że lerkanidypina nie wpływa na stężenie midazolamu
w osoczu, typowego substratu CYP3A4 oraz metoprololu, typowego substratu CYP2D6. Dlatego nie
przewiduje się hamowania biotransformacji lekow metabolizowanych przez CYP3A4 i CYP2D6 pod
wpływem terapeutycznych dawek lerkanidypiny.

Eliminacja
Eliminacja odbywa się zasadniczo przez biotransformację.

Średni okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wyliczono na 8-10 godzin, zaś aktywność
terapeutyczna utrzymuje się przez 24 godziny wskutek silnego wiązania leku z błonami lipidowymi.
Wielokrotne podawanie nie powoduje kumulacji leku.

Liniowość/ nieliniowość
Po doustnym podaniu lerkanidypiny stężenie leku w osoczu nie jest bezpośrednio proporcjonalne do
dawki (kinetyka nieliniowa). Po podaniu 10, 20 lub 40 mg obserwowano maksymalne stężenia
w osoczu w stosunku 1:3:8, zaś pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu
w stosunku 1:4:18, co sugeruje postępujące wysycenie metabolizmu pierwszego przejścia. Zgodnie
z tym dostępność zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki.

Dodatkowe informacje dotyczące szczególnych grup pacjentów
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby o nasileniu
łagodnym do umiarkowanego wykazano, że farmakokinetyka lerkanidypiny jest podobna do
obserwowanej w ogólnej populacji pacjentów: u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek
oraz u pacjentów dializowanych stwierdzono większe (o około 70%) stężenie substancji czynnej.
U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby, układowa biodostępność
lerkanidypiny jest prawdopodobnie zwiększona, ponieważ w prawidłowych warunkach lek jest
intensywnie metabolizowany w wątrobie.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania

10/10

rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozmnażanie nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla
ludzi.

Farmakologiczne badania bezpieczeństwa u zwierząt wykazały brak wpływu leku w dawkach
stosowanych w nadciśnieniu na autonomiczny układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy oraz układ
pokarmowy.

Istotne efekty, obserwowane w długoterminowych badaniach u szczurów i psów, przypominały
w sposób bezpośredni znane efekty wysokich dawek leków z grupy antagonistów wapnia,
odzwierciedlając głównie nasiloną aktywność farmakodynamiczną.

Lerkanidypina nie wykazywała działania genotoksycznego oraz kancerogennego.

Leczenie lerkanidypiną nie wpływało na płodność oraz czynności rozrodcze u szczurów.

Nie było danych wskazujących na efekt teratogenny u szczurów i królików; jednakże u szczurów
lerkanidypina w wysokich dawkach indukowała przed i poimplantacyjne poronienia oraz opóźnienie
rozwoju płodu.

Chlorowodorek lerkanidypiny, podawany w dużych dawkach (12 mg/kg/dobę) w trakcie porodu
powodował dystocję.

Nie badano dystrybucji lerkanidypiny i (lub) jej metabolitów u ciężarnych zwierząt oraz przenikania
do mleka matki.

W badaniach toksyczności nie oceniano osobno metabolitów leku.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Karnidin, 10 mg, tabletki powlekane

Rdzeń:
Skrobia kukurydziana
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Krzemionka koloidalna bezwodna
Celuloza mikrokrystaliczna
Poloksamer 188
Sodu stearylofumaran
Makrogol 6000

Otoczka:
Hypromeloza
Makrogol 6000
Żelaza tlenek żółty (E 172)
Tytanu dwutlenek (E 171)

Karnidin, 20 mg, tabletki powlekane

Rdzeń:
Celuloza mikrokrystaliczna
Skrobia kukurydziana
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Krzemionka koloidalna bezwodna
Powidon K30

11/10

Sodu stearylofumaran

Otoczka:
Hypromeloza
Makrogol 6000
Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Tytanu dwutlenek (E 171)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu
ochrony przed światłem.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Karnidin, 10 mg, tabletki powlekane
Blistry PVC/Aluminium lub PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Opakowania: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98, 100, 280 (10 x 28) tabletek powlekanych.

Karnidin, 20 mg, tabletki powlekane
Blistry PVC/Aluminium lub PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Opakowania: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98, 100, 280 (10 x 28) tabletek powlekanych.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Finlandia

### 8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Karnidin, 10 mg, tabletki powlekane
Pozwolenie nr: 17100

Karnidin, 20 mg, tabletki powlekane
Pozwolenie nr: 17101

12/10

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 10.08.2010
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 26.08.2016

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

11.09.2020

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.