# Lerakta

> Lerkanidypina · 10 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Lerakta
- **Nazwa powszechna:** Lercanidipini hydrochloridum
- **Substancja czynna:** [Lerkanidypina](https://apteka.online/odpowiedniki/lercanidipini-hydrochloridum)
- **Moc:** 10 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** C08CA13
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 26307
- **Podmiot odpowiedzialny:** Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/antagonisci-wapnia/lerakta-tabl-powl-10-mg-zaklady
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/antagonisci-wapnia/lerakta-tabl-powl-10-mg-zaklady.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/42861/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/42861/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 28 tabl. | 5909991449995 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 56 tabl. | 5909991450007 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Lerakta i w jakim celu się go stosuje?
Lerakta należy do grupy leków nazywanych antagonistami kanału wapniowego (pochodne
dihydropirydyny), które obniżają ciśnienie tętnicze.

Lerakta stosuje się w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego krwi (nadciśnienia tętniczego) u osób
dorosłych, w wieku powyżej 18 lat (lek nie zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku
poniżej 18 lat).

### 2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Lerakta

Kiedy nie przyjmować leku Lerakta:
- jeśli pacjent ma uczulenie na lerkanidypiny chlorowodorek lub którykolwiek z pozostałych
składników tego leku (wymienionych w punkcie 6)
- jeśli u pacjenta występują niektóre choroby serca:
- zwężenie drogi odpływu krwi z serca
- nieleczona niewydolność serca
- niestabilna dławica piersiowa (ból w klatce piersiowej w spoczynku lub o postępującym
nasileniu)
- okres 1 miesiąca od wystąpienia zawału mięśnia sercowego
- jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby
- jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia czynności nerek lub pacjent jest poddawany
dializoterapii
- jeśli pacjent przyjmuje następujące leki, które są inhibitorami metabolizmu wątrobowego:
- leki przeciwgrzybicze (takie jak ketokonazol lub itrakonazol)
- antybiotyki makrolidowe (takie jak erytromycyna, troleandomycyna lub klarytromycyna)
- leki przeciwwirusowe (takie jak rytonawir)

- jeśli pacjent przyjmuje inny lek o nazwie cyklosporyna (stosowany po przeszczepieniu narządu,
aby zapobiec jego odrzuceniu)
- jeśli pacjent spożywa grejpfruty lub pije sok grejpfrutowy.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Lerakta należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli u pacjenta występują choroby serca,
- jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby lub nerek.

Należy powiedzieć lekarzowi o ciąży, podejrzeniu lub planowaniu ciąży, a także o karmieniu piersią
(patrz punkt „Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność”).

Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku Lerakta u dzieci i młodzieży w wieku
poniżej 18 lat.

Lerakta a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Jeśli lek Lerakta jest
stosowany jednocześnie z innymi lekami, jego działanie lub działanie innych leków może ulec
zmianie, a także może się zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych (patrz też punkt 2,
podpunkt “Kiedy nie stosować leku Lerakta“).

Należy poinformować lekarza lub farmaceutę, zwłaszcza jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek
z następujących leków:
- fenytoinę, fenobarbital lub karbamazepinę (leki stosowane w leczeniu padaczki)
- ryfampicynę (lek stosowany w leczeniu gruźlicy)
- astemizol lub terfenadynę (leki przeciwalergiczne)
- amiodaron, chinidynę lub sotalol (leki stosowane w przypadku szybkiej czynności serca)
- midazolam (lek nasenny)
- digoksynę (lek stosowany w leczeniu chorób serca)
- beta-adrenolityki, np. metoprolol (leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego,
niewydolności serca i zaburzeń rytmu serca)
- cymetydynę (w dawce większej niż 800 mg na dobę; lek stosowany w chorobie wrzodowej,
w przypadku niestrawności lub zgagi)
- symwastatynę (lek zmniejszający stężenie cholesterolu we krwi)
- inne leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego.

Lerakta z jedzeniem, piciem i alkoholem
• Spożycie posiłku o dużej zawartości tłuszczu znacząco zwiększa stężenie leku we krwi (patrz
punkt 3).
• Alkohol może nasilać działanie leku Lerakta. Nie należy pić alkoholu w trakcie leczenia lekiem
Lerakta.
• Nie wolno przyjmować leku Lerakta jednocześnie z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym
(może to nasilać działanie obniżające ciśnienie tętnicze). Patrz punkt 2, podpunkt “Kiedy nie
stosować leku Lerakta”.

Ciąża i karmienie piersią
Nie zaleca się stosowania leku Lerakta podczas ciąży i nie należy go stosować podczas karmienia
piersią. Brak danych dotyczących stosowania leku Lerakta u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Jeśli
pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, jeśli nie stosuje żadnej metody antykoncepcyjnej,
przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub
farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Jeśli u pacjenta wystąpią zawroty głowy, osłabienie lub senność podczas stosowania tego leku, nie
należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Lerakta zawiera laktozę i sód
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien
skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

### 3. Jak przyjmować lek Lerakta?
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie
wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Dorośli
Zalecana dawka to 10 mg raz na dobę, przyjmowana codziennie o tej samej porze, najlepiej rano, co
najmniej 15 minut przed śniadaniem. W razie konieczności lekarz może zalecić zwiększenie dawki do
jednej tabletki leku Lerakta o mocy 20 mg na dobę (patrz też punkt 2, podpunkt “Lerakta z jedzeniem,
piciem i alkoholem”). Tabletki należy połykać w całości, popijając wystarczającą ilością wody.

Dzieci i młodzież
Nie należy stosować tego leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Pacjenci w podeszłym wieku
Nie jest konieczne dostosowanie dawki dobowej. Jednakże należy zachować szczególną ostrożność na
początku leczenia.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek
U tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność na początku leczenia oraz podczas
zwiększania dawki dobowej do 20 mg.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Lerakta
Nie należy stosować dawki większej niż zalecana. W razie przyjęcia większej dawki niż zalecana
należy bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału ratunkowego
najbliższego szpitala. Należy zabrać ze sobą opakowanie leku. Przyjęcie dawki większej niż zalecana
może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego oraz nieregularną lub przyspieszoną
czynność serca.

Pominięcie zastosowania leku Lerakta
Jeśli pacjent zapomni przyjąć dawkę leku, należy pominąć nieprzyjętą dawkę i przyjąć kolejną dawkę
następnego dnia o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia
pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Lerakta
W przypadku przerwania stosowania leku Lerakta ciśnienie tętnicze może ponownie się zwiększyć.
Przed zaprzestaniem stosowania leku należy skonsultować się z lekarzem.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podczas stosowania tego leku mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie
- jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów, należy natychmiast skontaktować się
z lekarzem

Rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1 000 osób):
dławica piersiowa (np. ucisk w klatce piersiowej spowodowany niewystarczającym dopływem krwi do
serca), reakcje alergiczne (z takimi objawami, jak: swędzenie, wysypka, pokrzywka), omdlenie.

U pacjentów, u których występowała wcześniej dławica piersiowa, podczas stosowania leków z grupy,
do której należy lek Lerakta, może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania lub
nasilenie napadów dławicowych. W pojedynczych przypadkach może wystąpić zawał mięśnia
sercowego.

Inne możliwe działania niepożądane:

Często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 osób):
ból głowy, szybka czynność serca, kołatanie serca (uczucie szybkiej lub nierównej czynności serca),
nagłe zaczerwienienie twarzy, szyi lub górnej części klatki piersiowej, obrzęk okolicy kostek.

Niezbyt często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 osób):
zawroty głowy, obniżenie ciśnienia tętniczego, zgaga, nudności, ból żołądka, wysypka skórna, świąd,
ból mięśni, oddawanie dużych ilości moczu, osłabienie, zmęczenie.

Rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1 000 osób):
senność, wymioty, biegunka, pokrzywka, częstsze niż zwykle oddawanie moczu, ból w klatce
piersiowej.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
obrzęk dziąseł, zaburzenia czynności wątroby (stwierdzone w badaniach krwi), zmętnienie płynu
(podczas zabiegu dializy z użyciem cewnika umieszczonego w jamie brzusznej), obrzęk twarzy, warg,
języka lub gardła, który może powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Lerakta?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku lub blistrze po:
EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot oznacza numer serii.

Warunki przechowywania:
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Lerakta
- Substancją czynną leku jest lerkanidypiny chlorowodorek.
Lerakta 10 mg, tabletki powlekane: Jedna tabletka zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku,
co odpowiada 9,4 mg lerkanidypiny.
Lerakta 20 mg, tabletki powlekane: Jedna tabletka zawiera 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku,
co odpowiada 18,8 mg lerkanidypiny.
- Pozostałe składniki to:
Rdzeń tabletki: magnezu stearynian, powidon (K30), karboksymetyloskrobia sodowa (typ A),
laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna (PH-101).
Skład otoczki:
Lerakta 10 mg, tabletki powlekane: makrogol 3350, alkohol poliwinylowy, talk, tytanu
dwutlenek (E 171), żelaza tlenek żółty (E 172).
Lerakta 20 mg, tabletki powlekane: makrogol 3350, alkohol poliwinylowy, talk, tytanu
dwutlenek (E 171), żelaza tlenek żółty (E 172), żelaza tlenek czerwony (E 172).

Jak wygląda lek Lerakta i co zawiera opakowanie
Lek Lerakta, 10 mg, tabletki powlekane to żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane
o średnicy 6,5 mm, z linią podziału po jednej stronie i oznaczeniem „L” po drugiej stronie.

Lek Lerakta, 20 mg, tabletki powlekane to różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane,
o średnicy 8,5 mm, z linią podziału po jednej stronie i oznaczeniem „L” po drugiej stronie.

Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział
na równe dawki.

Opakowania:
Blistry z folii Aluminium/PVC/PVDC zawierające po 28 lub 56 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański
tel. + 48 22 364 61 01

Wytwórca
Balkanpharma Dupnitsa AD
Samokovsko Shosse Str. 3
2600 Dupnitsa
Bułgaria

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Lerakta, 10 mg, tabletki powlekane
Lerakta, 20 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Lerakta, 10 mg, tabletki powlekane
Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,4 mg
lerkanidypiny.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Każda tabletka zawiera 30 mg laktozy jednowodnej.

Lerakta, 20 mg, tabletki powlekane
Jedna tabletka powlekana zawiera 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 18,8 mg
lerkanidypiny.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Każda tabletka zawiera 60 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana

Lerakta, 10 mg, tabletki powlekane
Żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy 6,5 mm, z linią podziału po jednej
stronie i oznaczeniem „L” po drugiej stronie.

Lerakta, 20 mg, tabletki powlekane
Różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, o średnicy 8,5 mm, z linią podziału po
jednej stronie i oznaczeniem „L” po drugiej stronie.

Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział
na równe dawki.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Lerakta jest wskazany w leczeniu łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia
tętniczego samoistnego u dorosłych.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę, przyjmowana doustnie, co najmniej 15 minut przed
posiłkiem. Dawka może zostać zwiększona do 20 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta
na leczenie.

Dawkę należy zwiększać stopniowo, ponieważ maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe może
wystąpić w ciągu 2 tygodni.

U niektórych pacjentów, u których ciśnienie tętnicze nie jest wystarczająco kontrolowane podczas
stosowania leku przeciwnadciśnieniowego w monoterapii, korzystne może być dodanie lerkanidypiny
do leczenia beta-adrenolitykami (atenolol), lekami moczopędnymi (hydrochlorotiazyd) lub
inhibitorami konwertazy angiotensyny (kaptopryl lub enalapryl).

Ponieważ krzywa zależności reakcji od dawki jest stroma i osiąga stałą w zakresie dawek 20 - 30 mg,
jest mało prawdopodobne, aby zastosowanie większych dawek zwiększało skuteczność leczenia,
natomiast może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Pacjenci w podeszłym wieku
Chociaż dane z badań farmakokinetycznych i doświadczenie kliniczne wskazują, że nie jest konieczne
dostosowanie dawki dobowej, należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania
leczenia pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież
Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności lerkanidypiny chlorowodorku u dzieci
i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dane nie są dostępne.

Zaburzenia czynności nerek lub wątroby
Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi do
umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Mimo że u tych pacjentów można
stosować zazwyczaj zalecane dawki, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do
20 mg na dobę. Przeciwnadciśnieniowe działanie może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami
czynności wątroby, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawkowania.

Stosowanie produktu Lerakta u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub z ciężkimi
zaburzeniami czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR < 30 ml/min), w tym
u pacjentów poddawanych dializoterapii jest przeciwwskazane (patrz punkty 4.3 i 4.4).

Sposób podawania
Środki ostrożności przed przyjęciem produktu leczniczego:
- produkt najlepiej przyjmować rano, co najmniej 15 minut przed śniadaniem,
- podczas leczenia nie należy pić soku grejpfrutowego (patrz punkty 4.3 i 4.5)

#### 4.3 Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.
- Zwężenie drogi odpływu krwi z lewej komory serca.
- Nieleczona zastoinowa niewydolność serca.
- Niestabilna dławica piersiowa lub świeży zawał mięśnia sercowego (okres 1 miesiąca od jego
wystąpienia).
- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.
- Ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR < 30 ml/min), w tym pacjenci poddawani
dializoterapii.
- Jednoczesne stosowanie z:
- silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (patrz punkt 4.5);
- cyklosporyną (patrz punkt 4.5);
- grejpfrutem i sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5).

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Zespół chorego węzła zatokowego
Należy zachować ostrożność podczas stosowania lerkanidypiny u pacjentów z zespołem chorego
węzła zatokowego (jeśli pacjent nie ma wszczepionego stymulatora serca).

Zaburzenia czynności lewej komory serca
Mimo że w kontrolowanych badaniach klinicznych dotyczących hemodynamiki nie stwierdzono
wpływu lerkanidypiny na czynność komór serca, lerkanidypinę należy stosować ostrożnie u pacjentów
z zaburzeniami czynności lewej komory serca.

Choroba niedokrwienna serca
Istnieją doniesienia, że niektóre pochodne dihydropirydyny o krótkim działaniu mogą zwiększać
ryzyko wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
Mimo że lerkanidypina jest substancją długodziałającą, w przypadku tych pacjentów należy zachować
ostrożność.

Dławica piersiowa
Niektóre pochodne dihydropirydyny mogą w rzadkich przypadkach spowodować wystąpienie bólu
w okolicy przedsercowej lub napadów dławicy piersiowej. Bardzo rzadko u pacjentów z wcześniej
rozpoznaną dławicą piersiową może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania
i nasilenie napadów dławicowych. Obserwowano pojedyncze przypadki zawału mięśnia sercowego
(patrz punkt 4.8).

Zaburzenia czynności nerek lub wątroby
Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi lub
umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Mimo że u tych pacjentów można zazwyczaj
stosować zwykłą dawkę, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg na dobę.

Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami
czynności wątroby, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawkowania.

Stosowanie lerkanidypiny jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności
wątroby lub z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego,
GFR < 30 ml/min), w tym u pacjentów poddawanych hemodializoterapii (patrz punkty 4.2 i 4.3).

Dializa otrzewnowa
Stosowanie lerkanidypiny u pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej powoduje występowanie
mętnego płynu odprowadzanego z otrzewnej. Zmętnienie wynika ze zwiększonego stężenia
triglicerydów w płynie odprowadzanym z otrzewnej. Chociaż mechanizm powstawania jest nieznany,
zmętnienie ustępuje niedługo po zaprzestaniu stosowania lerkanidypiny. Istotne jest prawidłowe
rozpoznanie tego stanu, ponieważ zmętnienie płynu odprowadzanego z otrzewnej może zostać mylnie
rozpoznane jako zakaźne zapalenie otrzewnej i w konsekwencji prowadzić do niepotrzebnej
hospitalizacji i zastosowania empirycznej antybiotykoterapii.

Induktory CYP3A4
Substancje indukujące izoenzym CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina,
karbamazepina) i ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w osoczu, powodując, że jej
skuteczność może być mniejsza od oczekiwanej (patrz punkt 4.5).

Alkohol
Należy unikać picia alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie rozszerzające naczynia leków
przeciwnadciśnieniowych (patrz punkt 4.5).

Produkt Lerakta zawiera laktozę i sód
Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną
nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny
od sodu”.

Dzieci i młodzież
Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności lerkanidypiny u dzieci.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie przeciwwskazane

Inhibitory CYP3A4
Wiadomo, że lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4, dlatego inhibitory CYP3A4
podawane jednocześnie z lerkanidypiną mogą wpływać na jej metabolizm i eliminację. W badaniu
interakcji z silnym inhibitorem CYP3A4, ketokonazolem, wykazano znaczne zwiększenie stężenia
lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie Cmax dla eutomeru
S-lerkanidypiny).

Należy unikać jednoczesnego podawania lerkanidypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem,
itrakonazolem, rytonawirem, erytromycyną, troleandomycyną, klarytromycyną) (patrz punkt 4.3).

Cyklosporyna
Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny obserwowano zwiększenie stężeń obu
substancji w osoczu. W badaniu z udziałem młodych, zdrowych ochotników wykazano, że
w przypadku podania cyklosporyny po 3 godzinach od przyjęcia lerkanidypiny, stężenie lerkanidypiny
nie zmienia się, podczas gdy AUC dla cyklosporyny zwiększa się o 27%. Jednakże jednoczesne
podawanie lerkanidypiny i cyklosporyny powodowało 3-krotne zwiększenie stężenia lerkanidypiny
w osoczu i 21% zwiększenie AUC dla cyklosporyny.

Nie należy stosować jednocześnie cyklosporyny i lerkanidypiny (patrz punkt 4.3).

Grejpfruty lub sok grejpfrutowy
Podobnie jak w przypadku innych pochodnych dihydropirydyny, grejpfruty i sok grejpfrutowy
spowalniają metabolizm lerkanidypiny, zwiększają jej biodostępność i nasilają działanie hipotensyjne.
Podczas stosowania lerkanidypiny nie należy jeść grejpfrutów ani pić soku grejpfrutowego (patrz
punkt 4.3).

Jednoczesne stosowanie niezalecane

Induktory CYP3A4
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny i substancji
indukujących izoenzym CYP3A4, takich jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, fenobarbital,
karbamazepina) i ryfampicyna, ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może ulec osłabieniu.
Należy częściej kontrolować ciśnienie tętnicze (patrz punkt 4.4).

Alkohol
Należy unikać picia alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie rozszerzające naczynia leków
przeciwnadciśnieniowych (patrz punkt 4.4).

Środki ostrożności oraz informacje dotyczące dostosowania dawki

Substraty CYP3A4
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny i innych substratów
CYP3A4, takich jak terfenadyna, astemizol, leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron,
chinidyna, sotalol.

Midazolam
Podczas jednoczesnego, doustnego stosowania lerkanidypiny w dawce 20 mg i midazolamu
u ochotników w podeszłym wieku stwierdzono zwiększenie wchłaniania lerkanidypiny (o około 40%)
i zmniejszenie szybkości wchłaniania (wydłużenie tmax z 1,75 do 3 godzin). Stężenie midazolamu nie
uległo zmianie.

Metoprolol
Podczas jednoczesnego podawania lerkanidypiny z metoprololem, beta-adrenolitykiem,
eliminowanym głównie przez wątrobę, biodostępność metoprololu nie uległa zmianie, natomiast
lerkanidypiny zmniejszyła się o 50%. To działanie może być spowodowane zmniejszeniem przepływu
krwi przez wątrobę, wywołanym przez beta-adrenolityki i może występować podczas stosowania
innych leków z tej grupy. Lerkanidypinę można więc bezpiecznie stosować z beta-adrenolitykami, ale
może być konieczne dostosowanie jej dawki.

Digoksyna
Jednoczesne podawanie lerkanidypiny w dawce 20 mg pacjentom długotrwale leczonym
β-metylodigoksyną nie wykazało interakcji farmakokinetycznych. Jednakże obserwowano
zwiększenie Cmax digoksyny średnio o 33%, podczas gdy AUC i klirens nerkowy nie zmieniły się
w sposób znaczący. Należy uważnie obserwować pacjentów leczonych jednocześnie digoksyną
i lerkanidypiną, aby nie przeoczyć objawów toksycznego działania digoksyny.

Jednoczesne stosowanie z innymi produktami leczniczymi

Fluoksetyna
Badania dotyczące interakcji z fluoksetyną (inhibitorem CYP2D6 i CYP3A4), przeprowadzone
z udziałem ochotników w wieku 65 ± 7 lat (średnia ± odchylenie standardowe) nie wykazały istotnej
klinicznie zmiany właściwości farmakokinetycznych lerkanidypiny.

Cymetydyna
Jednoczesne podawanie cymetydyny w dawce 800 mg na dobę nie powoduje istotnych zmian stężenia
lerkanidypiny w osoczu krwi, ale w przypadku większych dawek wymagana jest ostrożność, ponieważ
może zwiększyć się biodostępność i nasilić działanie hipotensyjne lerkanidypiny.

Symwastatyna
Podczas wielokrotnego, jednoczesnego podawania lerkanidypiny w dawce 20 mg i symwastatyny
w dawce 40 mg, AUC dla lerkanidypiny nie uległo znacznej modyfikacji, natomiast AUC dla
symwastatyny zwiększyło się o 56%, a dla jej czynnego metabolitu, β-hydroksykwasu o 28%. Jest
mało prawdopodobne, aby te zmiany miały znaczenie kliniczne. Nie przewiduje się interakcji, jeśli
lerkanidypina jest podawana rano, a symwastatyna wieczorem, tak jak jest to zalecane w sposobie
podawania obu leków.

Leki moczopędne i inhibitory ACE
Lerkanidypinę można bezpiecznie podawać z lekami moczopędnymi i inhibitorami konwertazy
angiotensyny (ACE).

Inne produkty lecznicze wpływające na ciśnienie tętnicze
Tak jak w przypadku wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych, może wystąpić nasilenie działania
hipotensyjnego, jeśli lerkanidypina jest stosowana z innymi produktami leczniczymi, mającymi wpływ
na ciśnienie tętnicze, takimi jak alfa-adrenolityki stosowane w leczeniu objawów związanych
z zaburzeniami układu moczowego, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki.

Natomiast jednoczesne stosowanie z kortykosteroidami może prowadzić do osłabienia działania
hipotensyjnego.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak danych dotyczących stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie
wykazały działania teratogennego (patrz punkt 5.3), natomiast stwierdzono takie działanie dla innych
pochodnych dihydropirydyny. Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży oraz kobiet
w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji.

Karmienie piersią
Nie wiadomo czy lerkanidypina i (lub) jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można
wykluczyć ryzyka dla noworodka/niemowlęcia. Lerkanidypiny nie należy stosować w okresie
karmienia piersią.

Płodność
Brak danych klinicznych dotyczących wpływu lerkanidypiny na płodność. U niektórych pacjentów
leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główce
plemników, które mogą mieć negatywny wpływ na zapłodnienie. W przypadku wielokrotnego
nieudanego zabiegu zapłodnienia in vitro, jeśli nie znaleziono innej przyczyny niepowodzenia, należy
uwzględnić wpływ antagonistów wapnia.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Lerkanidypina wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Należy jednak zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie
i rzadko senność.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Bezpieczeństwo stosowania lerkanidypiny w dawce10-20 mg raz na dobę było oceniane w podwójnie
zaślepionych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo (1200 pacjentów otrzymywało
lerkanidypinę, a 603 pacjentów otrzymywało placebo) oraz w długoterminowych badaniach, z grupą
kontrolną otrzymującą substancję czynną oraz badaniach bez grupy kontrolnej, w których wzięło
udział łącznie 3676 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, otrzymujących lerkanidypinę.

Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi w badaniach klinicznych oraz po
wprowadzeniu produktu do obrotu były: obrzęki obwodowe, ból głowy, nagłe zaczerwienienie skóry,
zwłaszcza twarzy i szyi, tachykardia i kołatanie serca.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane, obserwowane podczas badań klinicznych
i po wprowadzeniu lerkanidypiny do obrotu, których występowanie ma związek przyczynowoskutkowy ze stosowaniem lerkanidypiny, pogrupowane według klasyfikacji układów i narządów
MedDRA i następującej częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10);
niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000);
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej
grupy o określonej częstości występowania obserwowane działania niepożądane przedstawiono
zgodnie ze zmniejszającą się ciężkością.

Klasyfikacja
układów
i narządów
(MedDRA)

Często Niezbyt często Rzadko Częstość
nieznana

Zaburzenia
układu
immunologicz
nego

Nadwrażliwość

Zaburzenia
układu
nerwowego

Ból głowy Zawroty głowy Senność,
omdlenie

Zaburzenia serca Tachykardia,
kołatanie serca
Dławica
piersiowa
Zaburzenia
naczyniowe
Nagłe
zaczerwienienie
skóry, np.
twarzy

Niedociśnienie
tętnicze

Zaburzenia
żołądka i jelit
Niestrawność,
nudności, ból
w nadbrzuszu

Wymioty,
biegunka
Przerost dziąseł1,
mętnienie płynu
odprowadzanego
podczas dializy
otrzewnowej1

Zaburzenia
wątroby i dróg
żółciowych

Zwiększenie
aktywności
aminotransferaz
wątrobowych
w osoczu1

Zaburzenia skóry
i tkanki
podskórnej

Wysypka,
świąd
Pokrzywka Obrzęk
naczynioruchowy1

Zaburzenia
mięśniowoszkieletowe
i tkanki
łącznej

Ból mięśni

Zaburzenia nerek
i dróg
moczowych

Wielomocz Częste
oddawanie
moczu
Zaburzenia
ogólne i stany
w miejscu
podania

Obrzęki
obwodowe
Osłabienie,
zmęczenie
Ból w klatce
piersiowej

1 działania niepożądane ze spontanicznych zgłoszeń po wprowadzeniu lerkanidypiny do obrotu

Opis wybranych działań niepożądanych
W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo częstość występowania obrzęków obwodowych
wynosiła 0,9% w grupie przyjmującej lerkanidypinę w dawce 10-20 mg i 0,83% w grupie
przyjmującej placebo. Częstość ta zwiększyła się do 2% w całej badanej populacji, w tym
w długoterminowych badaniach klinicznych.

Lerkanidypina nie wpływa niekorzystnie ani na stężenie glukozy w krwi, ani na stężenie lipidów
w osoczu.

Niektóre pochodne dihydropirydyny mogą w rzadkich przypadkach spowodować wystąpienie bólu
w okolicy przedsercowej lub napadów dławicy piersiowej. Bardzo rzadko, u pacjentów z wcześniej
rozpoznaną dławicą piersiową może wystąpić zwiększenie częstości występowania, wydłużenie czasu
trwania lub nasilenie napadów dławicowych. Obserwowano pojedyncze przypadki zawału mięśnia
sercowego.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Po wprowadzeniu lerkanidypiny do obrotu odnotowano przypadki przedawkowania w zakresie dawek
od 30 mg-40 mg do 800 mg, w tym zgłoszenia o próbie samobójczej.

Objawy
Tak jak w przypadku innych pochodnych dihydropirydyny, przedawkowanie lerkanidypiny powoduje
nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych ze znacznym niedociśnieniem tętniczym i odruchową
tachykardią. Jednak, w przypadku bardzo dużych dawek, selektywność obwodowa może zostać
utracona, prowadząc do bradykardii i ujemnego działania inotropowego. Najczęściej występującymi
działaniami niepożądanymi związanymi z przypadkami przedawkowania były: niedociśnienie
tętnicze, zawroty głowy, ból głowy i kołatanie serca.

Postępowanie
Klinicznie istotne niedociśnienie tętnicze wymaga czynnego podtrzymywania czynności układu
sercowo-naczyniowego, w tym monitorowania czynności serca i płuc, uniesienia kończyn oraz
kontrolowania objętości krwi krążącej i ilości oddawanego moczu. Ze względu na przedłużone
działanie farmakologiczne lerkanidypiny, konieczne jest monitorowanie układu sercowonaczyniowego pacjenta, przez co najmniej 24 godziny. Ze względu na duży stopień wiązania
lerkanidypiny z białkami, dializa nie będzie prawdopodobnie skuteczna. Należy szczególnie uważnie
obserwować pacjentów, u których podejrzewa się zatrucie umiarkowane do ciężkiego.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórczy antagoniści wapnia o dominującym działaniu naczyniowym -
pochodne dihydropirydyny, kod ATC: C08CA13

Mechanizm działania
Lerkanidypina jest antagonistą wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny, hamującym
przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśnia serca i mięśni gładkich naczyń. Mechanizm
jej działania przeciwnadciśnieniowego jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczającego
mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, co powoduje zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu
naczyniowego.

Działanie farmakodynamiczne
Pomimo krótkiego farmakokinetycznego okresu półtrwania w osoczu, lerkanidypina wykazuje
przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe dzięki dużemu współczynnikowi podziału błonowego
oraz nie wykazuje ujemnego działania inotropowego, z powodu dużej selektywności naczyniowej.

Ponieważ rozszerzenie naczyń, powodowane przez lerkanidypinę, rozwija się stopniowo, u pacjentów
z nadciśnieniem tętniczym rzadko występuje ostre niedociśnienie tętnicze z odruchową tachykardią.

Tak jak w przypadku innych asymetrycznych pochodnych 1,4-dihydropirydyny, działanie
przeciwnadciśnieniowe lerkanidypiny jest wywołane głównie przez (S)-enancjomer.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania lerkanidypiny w dawce10-20 mg raz na dobę było
oceniane w podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo (1200 pacjentów
otrzymywało lerkanidypinę, a 603 pacjentów otrzymywało placebo) oraz w długoterminowych
badaniach klinicznych, z grupą kontrolną otrzymującą substancję czynną oraz badaniach bez grupy
kontrolnej, w których wzięło udział łącznie 3676 pacjentów.

Większość badań klinicznych została przeprowadzona z udziałem pacjentów z łagodnym do
umiarkowanego nadciśnieniem tętniczym pierwotnym (w tym pacjentów w podeszłych wieku
i pacjentów z cukrzycą), którzy otrzymywali lerkanidypinę w monoterapii lub w skojarzeniu
z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi lub beta-adrenolitykami.

Oprócz badań klinicznych przeprowadzonych w celu potwierdzenia wskazań terapeutycznych,
również w niewielkim, niekontrolowanym, ale randomizowanym badaniu klinicznym z udziałem
pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym (średnia wartość ± SD rozkurczowego ciśnienia
tętniczego 114,5 ± 3,7 mmHg) wykazano, że ciśnienie tętnicze zmniejszyło się do wartości
prawidłowych u 40% z 25 pacjentów przyjmujących lerkanidypinę w dawce 20 mg raz na dobę
i u 56% z 25 pacjentów przyjmujących lerkanidypinę w dawce 10 mg dwa razy na dobę. W podwójnie
zaślepionym, randomizowanym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo z udziałem pacjentów
z izolowanym nadciśnieniem skurczowym, lerkanidypina skutecznie obniżała skurczowe ciśnienie
tętnicze z początkowych średnich wartości 172,6 ± 5,6 mmHg do wartości 140,2 ± 8,7 mmHg.

Nie przeprowadzono badań klinicznych u dzieci i młodzieży.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po podaniu doustnym 10-20 mg lerkanidypiny jest ona całkowicie wchłaniana i osiąga maksymalne
stężenie w osoczu odpowiednio 3,3 ng/ml ± 2,09 i 7,66 ng/ml ± 5,9 występujące po około
1,5-3 godzin po podaniu.

Dwa enancjomery lerkanidypiny wykazują podobny profil stężenia w osoczu: czas do osiągnięcia
maksymalnego stężenia w osoczu jest taki sam, maksymalne stężenie w osoczu i AUC są przeciętnie
1,2-krotnie większe dla S-enancjomeru, a okresy półtrwania w fazie eliminacji dwóch enancjomerów
są istotnie podobne. Nie obserwowano interkonwersji enancjomerów in vivo.

W związku z intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia, całkowita biodostępność
lerkanidypiny po podaniu doustnym pacjentom po posiłku wynosi około 10%, chociaż jest
zmniejszona do 1/3 po podaniu zdrowym ochotnikom pozostającym na czczo.

Dostępność lerkanidypiny po podaniu doustnym zwiększa się 4-krotnie, jeżeli lerkanidypina jest
podawana do 2 godzin po posiłku bogatym w tłuszcz. Dlatego też lerkanidypinę należy stosować
przed posiłkami.

Dystrybucja
Dystrybucja z osocza do tkanek i narządów jest szybka i rozległa.

Stopień wiązania lerkanidypiny z białkami osocza przekracza 98%. Ponieważ stężenie białek
w osoczu jest zmniejszone u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, może
zwiększyć się stężenie niezwiązanej frakcji leku.

Metabolizm
Lerkanidypina jest w znacznym stopniu metabolizowana przez CYP3A4, brak jest macierzystego leku
w moczu i kale. Przekształca się głównie do nieaktywnego metabolitu i około 50% dawki jest
wydalane z moczem.

Badania in vitro z mikrosomami wątroby ludzkiej pokazują, że lerkanidypina wykazuje pewien
stopień hamowania CYP3A4 i CYP2D6, w stężeniach odpowiednio 160- i 40 razy większych niż
maksymalne stężenia osiągane w osoczu po podaniu dawki 20 mg.

Co więcej, badania nad interakcjami u ludzi pokazują, że lerkanidypina nie zmienia stężenia
midazolamu w osoczu, typowego substratu CYP3A4 lub metoprololu, typowego substratu CYP2D6.
Dlatego też, nie oczekuje się hamowania biotransformacji leków metabolizowanych przez CYP3A4
i CYP2D6 przez lerkanidypinę w zalecanych dawkach terapeutycznych.

Eliminacja
Eliminacja odbywa się głównie na drodze biotransformacji.

Średni okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji obliczono na 8-10 godzin, a działanie
terapeutyczne utrzymuje się przez 24 godziny z powodu silnego wiązania z lipidami błon
komórkowych. Nie obserwowano kumulacji po podaniu wielokrotnym.

Liniowość lub nieliniowość
Stężenie lerkanidypiny w osoczu po podaniu doustnym lerkanidypiny chlorowodorku nie jest wprost
proporcjonalne do podanej dawki (kinetyka nieliniowa). Po podaniu dawki 10, 20 lub 40 mg,
maksymalne, obserwowane stężenia w osoczu były w stosunku 1:3:8, a pola powierzchni pod krzywą
zależności stężenia w osoczu do czasu (AUC) w stosunku 1:4:18, co wskazuje na postępujące
wysycanie metabolizmu pierwszego przejścia. Zgodnie z tym, dostępność zwiększa się wraz ze
zwiększaniem dawki.

Dodatkowe informacje dotyczące szczególnych grup pacjentów
U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami
czynności wątroby lub nerek, właściwości farmakokinetyczne lerkanidypiny są podobne jak
w populacji ogólnej; u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub poddawanych
dializoterapii obserwuje się większe stężenie lerkanidypiny w osoczu (o około 70%). U pacjentów
z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby, ogólnoustrojowa biodostępność
lerkanidypiny może być zwiększona, ponieważ lek jest w znacznym stopniu metabolizowany
w wątrobie.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania
rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozmnażanie nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla
ludzi.

Badania bezpieczeństwa farmakologicznego, przeprowadzone na zwierzętach, nie wykazały wpływu
na autonomiczny układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy ani na czynność układu pokarmowego,
w dawkach przeciwnadciśnieniowych.

Istotne działania, które obserwowano w długookresowych badaniach na szczurach i psach, były
związane pośrednio lub bezpośrednio ze znanymi działaniami dużych dawek antagonistów wapnia
i przeważnie odzwierciedlały nasiloną aktywność farmakodynamiczną.

Lerkanidypina nie wykazywała działania genotoksycznego ani rakotwórczego.

Podawanie lerkanidypiny nie wpływało na płodność i zdolność do rozrodu szczurów.

Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów i królików, jednakże u szczurów lerkanidypina
podawana w dużych dawkach wywołała straty przed- i poimplantacyjne oraz opóźnienie rozwoju
płodu.

Lerkanidypiny chlorowodorek podawany w dużych dawkach (12 mg/kg na dobę) w trakcie porodu
wywołuje dystocję.

Nie badano dystrybucji lerkanidypiny i (lub) jej metabolitów u ciężarnych samic ani przenikania ich
do mleka.

Nie przeprowadzono osobnych badań toksyczności metabolitów lerkanidypiny.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki
Magnezu stearynian
Powidon (K30)
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Laktoza jednowodna
Celuloza mikrokrystaliczna (PH-101)

Skład otoczki
Lerakta 10 mg, tabletki powlekane:
Makrogol 3350
Alkohol poliwinylowy
Talk
Tytanu dwutlenek (E 171)
Żelaza tlenek żółty (E 172)

Lerakta 20 mg, tabletki powlekane:
Makrogol 3350
Alkohol poliwinylowy
Talk
Tytanu dwutlenek (E 171)
Żelaza tlenek żółty (E 172)
Żelaza tlenek czerwony (E 172)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii Aluminium/PVC/PVDC zawierające po 28 lub 56 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Bez specjalnych wymagań.

Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Lerakta, 10 mg, tabletki powlekane
Pozwolenie nr

Lerakta, 20 mg, tabletki powlekane
Pozwolenie nr

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.