# Lercanidipine Genoptim > Lerkanidypina · 10 mg · Tabletki powlekane ## Szczegóły leku - **Nazwa:** Lercanidipine Genoptim - **Nazwa powszechna:** Lercanidipini hydrochloridum - **Substancja czynna:** [Lerkanidypina](https://apteka.online/odpowiedniki/lercanidipini-hydrochloridum) - **Moc:** 10 mg - **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane - **Droga podania:** doustna - **Kategoria dostępności:** Rp - **Kod ATC:** C08CA13 - **Liczba opakowań:** 3 - **Numer pozwolenia:** 29620 - **Podmiot odpowiedzialny:** Synoptis Pharma Sp. z o.o. - **Status RPL:** Produkt aktywny - **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/antagonisci-wapnia/lercanidipine-genoptim-tabl-powl-10-mg-synoptis - **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/antagonisci-wapnia/lercanidipine-genoptim-tabl-powl-10-mg-synoptis.md ## Dokumenty PDF - Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/50833/leaflet - ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/50833/characteristic ## Dostępne opakowania (3) | Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz | |---|---|---|---|---|---| | 28 tabl. | 5909991597405 | Rp | — | Brak danych | — | | 56 tabl. | 5909991597412 | Rp | — | Brak danych | — | | 90 tabl. | 5909991597429 | Rp | — | Brak danych | — | ## Wskaźnik dostępności Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece. - Bardzo dobrze dostępny (5/5) - Dobrze dostępny (4/5) - Trudno dostępny (2/5) - Niedostępny (1/5) - Brak danych Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta. ## Ulotka dla pacjenta ### 1. Co to jest lek Lercanidipine Genoptim i w jakim celu się go stosuje? Lercanidipine Genoptim zawiera jako substancję czynną lerkanidypiny chlorowodorek, który należy do grupy leków nazywanych antagonistami wapnia (pochodne dihydropirydyny), które obniżają ciśnienie tętnicze. Lercanidipine Genoptim stosuje się w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, zwanego również nadciśnieniem tętniczym u osób dorosłych w wieku powyżej 18 lat (nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat). ### 2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Lercanidipine Genoptim Kiedy nie przyjmować leku Lercanidipine Genoptim: • jeśli pacjent ma uczulenie na lerkanidypiny chlorowodorek lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); • jeśli u pacjenta występują niektóre choroby serca: - zwężenie drogi odpływu krwi z serca; - nieleczona niewydolność serca; - niestabilna dławica piersiowa (ból w klatce piersiowej w spoczynku lub o postępującym nasileniu); - przebyty zawał serca w okresie do 1 miesiąca; • jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby; • jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek lub jest poddawany dializoterapii; • jeśli pacjent przyjmuje leki, które są inhibitorami metabolizmu wątrobowego, takie jak: - leki przeciwgrzybicze (takie jak ketokonazol lub itrakonazol); - antybiotyki makrolidowe (takie jak erytromycyna, troleandomycyna lub klarytromycyna); - leki przeciwwirusowe (takie jak rytonawir); • jeśli pacjent przyjmuje inny lek o nazwie cyklosporyna (stosowany po przeszczepieniu narządu, aby zapobiec jego odrzuceniu); • jeśli pacjent spożywa grejpfruty lub pije sok grejpfrutowy. Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Lercanidipine Genoptim należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: • jeśli u pacjenta występują choroby serca; • jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby lub nerek. Należy poinformować lekarza o ciąży, podejrzeniu lub planowaniu ciąży, a także o karmieniu piersią (patrz punkt „Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność"). Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku Lercanidipine Genoptim u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Lek Lercanidipine Genoptim a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Wynika to z faktu, że jeśli lek Lercanidipine Genoptim jest stosowany jednocześnie z innymi lekami, jego działanie lub działanie innych leków może ulec zmianie, a także częściej mogą wystąpić pewne działania niepożądane (patrz także punkt 2 „Kiedy nie przyjmować leku Lercanidipine Genoptim"). W szczególności należy poinformować lekarza lub farmaceutę, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków: • fenytoinę, fenobarbital lub karbamazepinę (leki stosowane w leczeniu padaczki); • ryfampicynę (lek stosowany w leczeniu gruźlicy); • astemizol lub terfenadynę (leki przeciwalergiczne); • amiodaron, chinidynę lub sotalol (leki stosowane w przypadku szybkiej czynności serca); • midazolam (lek nasenny); • digoksynę (lek stosowany w leczeniu chorób serca); • beta-adrenolityki, np. metoprolol (lek stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, niewydolności serca i zaburzeń rytmu serca); • cymetydynę (w dawce większej niż 800 mg na dobę; lek stosowany w chorobie wrzodowej, w przypadku niestrawności lub zgagi); • symwastatynę (lek zmniejszający stężenie cholesterolu we krwi); • leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego. Lercanidipine Genoptim z jedzeniem, piciem i alkoholem • Posiłek wysokotłuszczowy znacząco zwiększa stężenie leku we krwi (patrz punkt 3 „Jak przyjmować lek Lercanidipine Genoptim”). • Alkohol może nasilać działanie leku Lercanidipine Genoptim. Nie należy pić alkoholu w trakcie leczenia lekiem Lercanidipine Genoptim. • Nie wolno przyjmować leku Lercanidipine Genoptim jednocześnie z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym (może to nasilać działanie obniżające ciśnienie tętnicze). Patrz punkt 2 „Kiedy nie przyjmować leku Lercanidipine Genoptim". Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, jeśli nie stosuje żadnej metody antykoncepcyjnej, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Lek Lercanidipine Genoptim nie jest zalecany, jeśli pacjentka jest w ciąży. Nie należy go stosować podczas karmienia piersią. Brak danych dotyczących stosowania Lercanidipine Genoptim u kobiet w ciąży i matek karmiących piersią. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Jeśli u pacjenta wystąpią zawroty głowy lub senności podczas stosowania tego leku, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Lek Lercanidipine Genoptim zawiera laktozę oraz sód Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku. Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. ### 3. Jak przyjmować lek Lercanidipine Genoptim? Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Dorośli: Zalecana dawka to 10 mg, przyjmowana raz na dobę o tej samej porze dnia, najlepiej rano, co najmniej 15 minut przed śniadaniem. W razie konieczności lekarz może zalecić zwiększenie dawki do jednej tabletki leku Lercanidipine Genoptim o mocy 20 mg na dobę (patrz punkt 2 „Lercanidipine Genoptim z jedzeniem, piciem i alkoholem”). Tabletki najlepiej połykać w całości, popijając niewielką ilością wody. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki. Osoby w podeszłym wieku: Nie jest konieczne dostosowanie dawki dobowej leku, natomiast należy zachować szczególną ostrożność na początku leczenia. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek: U tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność i skonsultować się z lekarzem na początku leczenia oraz podczas zwiększania dawki dobowej do 20 mg. Leku nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, w tym pacjentom dializowanym (patrz punkt 2 „Kiedy nie przyjmować leku Lercanidipine Genoptim:”). Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie należy stosować leku Lercanidipine Genoptim u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Lercanidipine Genoptim Nie należy przyjmować dawki większej niż zalecana. W przypadku zażycia większej dawki niż zalecana należy bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do oddziału ratunkowego najbliższego szpitala. Należy zabrać ze sobą opakowanie leku. Zażycie większej niż zalecana dawki leku może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego oraz nieregularną lub przyspieszoną czynność serca. Pominięcie przyjęcia leku Lercanidipine Genoptim Jeśli pacjent zapomni przyjąć dawkę leku Lercanidipine Genoptim należy pominąć nieprzyjętą dawkę i zażyć kolejną dawkę następnego dnia według ustalonego schematu. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Przerwanie przyjmowania leku Lercanidipine Genoptim W przypadku przerwania przyjmowania leku Lercanidipine Genoptim ciśnienie tętnicze może ponownie się zwiększyć. Przed zaprzestaniem stosowania leku należy skonsultować się z lekarzem. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. ### 4. Możliwe działania niepożądane Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Następujące działania niepożądane mogą wystąpić podczas przyjmowania tego leku: Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie. Jeśli wystąpi którekolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi: Rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1000 osób): dławica piersiowa (np. ucisk w klatce piersiowej spowodowany niedostatecznym dopływem krwi do serca), reakcje alergiczne (objawy to: świąd, wysypka, pokrzywka), omdlenia. U pacjentów z istniejącą wcześniej dławicą piersiową może wystąpić zwiększona częstość występowania, wydłużenie czasu trwania lub nasilenie ciężkości napadów dławicowych podczas stosowania leków z grupy do której należy Lercanidipine Genoptim. W pojedynczych przypadkach może wystąpić zawał serca. Inne możliwe działania niepożądane: Często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 osób): bóle głowy, szybka czynność serca, uczucie szybkiej lub nierównej czynności serca (kołatanie serca), nagłe zaczerwienienie twarzy, szyi lub górnej części klatki piersiowej (uderzenia gorąca), obrzęk okolicy kostek. Niezbyt często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 osób): zawroty głowy, obniżenie ciśnienia tętniczego, zgaga, nudności, ból żołądka, wysypka skórna, świąd, ból mięśni, oddawanie dużej ilości moczu, osłabienie, zmęczenie. Rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1000 osób): senność, wymioty, biegunka, pokrzywka, zwiększenie częstości oddawania moczu, ból w klatce piersiowej. Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): obrzęk dziąseł, zaburzenia czynności wątroby (stwierdzone w badaniach krwi), zmętnienie płynu (podczas zabiegu dializy z użyciem cewnika umieszczonego w jamie brzusznej), obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła, który może powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. ### 5. Jak przechowywać lek Lercanidipine Genoptim? Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po: „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. ### 6. Zawartość opakowania i inne informacje Co zawiera lek Lercanidipine Genoptim - Substancją czynną leku jest lerkanidypiny chlorowodorek. Lercanidipine Genoptim, 10 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,4 mg lerkanidypiny. Lercanidipine Genoptim, 20 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 18,8 mg lerkanidypiny. - Pozostałe składniki to: Rdzeń tabletki - laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), powidon K-30, magnezu stearynian; Lercanidipine Genoptim, 10 mg, tabletki powlekane, otoczka powlekająca - alkohol poliwinylowy (częściowo zhydrolizowany) (E 1203), tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350 (E 1521), talk (E 553b), żelaza tlenek żółty (E 172) i żelaza tlenek czerwony (E 172); Lercanidipine Genoptim, 20 mg, tabletki powlekane, otoczka powlekająca - alkohol poliwinylowy (częściowo zhydrolizowany) (E 1203), tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350 (E 1521), talk (E 553b) i żelaza tlenek czerwony (E 172). Jak wygląda lek Lercanidipine Genoptim i co zawiera opakowanie Lercanidipine Genoptim, 10 mg, tabletki powlekane Żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału na jednej stronie o średnicy 6,6 mm z wytłoczonymi liczbami „3” i „4” po obu stronach linii podziału po jednej stronie tabletki oraz „HL” po drugiej stronie tabletki. Linia podziału na tabletce służy wyłącznie do ułatwienia przełamania tabletki w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki. Lercanidipine Genoptim, 20 mg, tabletki powlekane Różowe do brzoskwiniowych, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału na jednej stronie o średnicy 8,5 mm z wytłoczonymi liczbami „3” i „5” po obu stronach linii podziału po jednej stronie tabletki oraz „HL” po drugiej stronie tabletki. Linia podziału na tabletce służy wyłącznie do ułatwienia przełamania tabletki w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki. Białe nieprzezroczyste blistry PVC/Aclar/Aluminium lub blistry OPA/Aluminium/PE + środek pochłaniający wilgoć/Aluminium, w tekturowym pudełku. Nie połykać środka pochłaniającego wilgoć. Wielkości opakowań: 28, 56 lub 90. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. Podmiot odpowiedzialny Synoptis Pharma Sp. z o.o. ul. Krakowiaków 65 02-255 Warszawa Tel.: 22 321 62 40 Importer Synoptis Industrial Sp. z o.o. ul. Rabowicka 15 62-020 Swarzędz ## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO ### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Lercanidipine Genoptim, 10 mg, tabletki powlekane Lercanidipine Genoptim, 20 mg, tabletki powlekane ### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Lercanidipine Genoptim, 10 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,4 mg lerkanidypiny. Lercanidipine Genoptim, 20 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 18,8 mg lerkanidypiny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Lercanidipine Genoptim, 10 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 29,86 mg laktozy jednowodnej. Lercanidipine Genoptim, 20 mg, tabletki powlekane Każda tabletka powlekana zawiera 59,72 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. ### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Lercanidipine Genoptim, 10 mg, tabletki powlekane Żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału i średnicą ok. 6,6 mm, z wytłoczonymi liczbami „3” i „4” po obu stronach linii podziału po jednej stronie tabletki oraz „HL” po drugiej stronie tabletki. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki. Lercanidipine Genoptim, 20 mg, tabletki powlekane Różowe do brzoskwiniowych, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału i średnicą ok. 8,5 mm, z wytłoczonymi liczbami „3” i „5” po obu stronach linii podziału po jednej stronie tabletki oraz „HL” po drugiej stronie tabletki. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki. ### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE #### 4.1 Wskazania do stosowania Lerkanidypina jest przeznaczona do leczenia łagodnego lub umiarkowanego nadciśnienia tętniczego samoistnego, u osób dorosłych. #### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zalecana jednorazowa dawka dobowa wynosi 10 mg doustnie, co najmniej 15 minut przed posiłkiem. Dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Dawkę należy zwiększać stopniowo, ponieważ oczekiwane pełne działanie przeciwnadciśnieniowe może wystąpić w ciągu 2 tygodni. U niektórych osób w przypadku niewystarczającego obniżenia ciśnienia tętniczego podczas monoterapii, lerkanidypinę można stosować w skojarzeniu z lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne (np. atenolol), lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazyd) lub inhibitorami konwertazy angiotensyny (np. kaptopryl lub enalapryl). Ponieważ krzywa obrazująca zależność między wielkością dawki i skutecznością leczenia ma początkowo ostry przebieg, po którym dla dawek wynoszących 20-30 mg występuje plateau, jest mało prawdopodobne, że większe dawki będą bardziej skuteczne, podczas gdy działania niepożądane mogą się nasilić. Pacjenci w podeszłym wieku Chociaż właściwości farmakokinetyczne i doświadczenie kliniczne wskazują, że u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawkowania, to jednak leczenie pacjentów w tej grupie wiekowej należy rozpoczynać z ostrożnością. Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności lerkanidypiny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dane nie są dostępne. Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby Należy zachować szczególną ostrożność rozpoczynając leczenie pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Mimo, że zalecana zwykle dawka dobowa może być tolerowana u tych pacjentów, to jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg na dobę. Przeciwnadciśnieniowe działanie może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów należy rozważyć dostosowanie dawkowania. Lekranidypina jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR < 30 ml/min), w tym u pacjentów poddawanych dializoterapii (patrz punkt 4.3 i 4.4). Sposób podania Podanie doustne. Środki ostrożności przed przyjęciem produktu leczniczego Zaleca się przyjmowanie produktu leczniczego Lercanidipine Genoptim rano, co najmniej 15 minut przed śniadaniem. Podczas leczenia nie należy spożywać grejpfrutów ani pić soku grejpfrutowego (patrz punkt 4.3 i 4.5). #### 4.3 Przeciwwskazania - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. - Zwężenie drogi odpływu krwi z lewej komory serca. - Nieleczona zastoinowa niewydolność serca. - Niestabilna dławica piersiowa lub niedawno przebyty (w ciągu 1 miesiąca) zawał mięśnia sercowego. - Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. - Ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR < 30 ml/min), w tym pacjenci poddawani dializoterapii - Jednoczesne stosowanie z: - silnymi inhibitorami CYP3A4 (patrz punkt 4.5); - cyklosporyną (patrz punkt 4.5); - grejpfrutem i sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5). #### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zespół chorego węzła zatokowego Lerkanidypinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego (bez stymulatora serca). Zaburzenia czynności lewej komory serca Mimo, że w kontrolowanych badaniach klinicznych dotyczących hemodynamiki nie stwierdzono wpływu na czynność komór serca, należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca. Choroba niedokrwienna serca Istnieją doniesienia, że niektóre krótko działające pochodne dihydropirydyny mogą zwiększać ryzyko zaburzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Mimo, że lerkanidypina jest substancją długodziałającą, należy zachować ostrożność u pacjentów z tej grupy. Niektóre dihydropirydyny mogą rzadko prowadzić do wystąpienia bólu w okolicy przedsercowej lub napadów dławicy piersiowej. Bardzo rzadko, u pacjentów z wcześniej rozpoznaną dławicą piersiową może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania lub nasilenie ciężkości napadów. Obserwowano pojedyncze przypadki zawałów mięśnia serca (patrz punkt 4.8). Zaburzenia czynności nerek lub wątroby Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. Mimo, że zalecana zwykle dawka 10 mg na dobę może być tolerowana, to należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg na dobę. Przeciwnadciśnieniowe działanie może być nasilone u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawki. Lerkanidipina jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 ml/min), w tym u pacjentów poddawanych hemodializoterapii (patrz punkt 4.2 i 4.3). Dializa otrzewnowa Stosowanie lerkanidypiny powoduje wystąpienie mętnego płynu otrzewnowego u pacjentów dializowanych otrzewnowo. Zmętnienie wynika ze zwiększonego stężenia trójglicerydów w płynie odprowadzanym z otrzewnej. Chociaż mechanizm powstawania jest nieznany, zmętnienie ustępuje wkrótce po odstawieniu lerkanidypiny. Ważne jest prawidłowe rozpoznanie tego stanu, ponieważ mętny płyn otrzewnowy może zostać mylnie rozpoznany jako bakteryjne zapalenie otrzewnej i w konsekwencji prowadzić do niepotrzebnej hospitalizacji i zastosowania empirycznej antybiotykoterapii. Induktory CYP3A4 Induktory CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina), a także ryfampicyna, mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w surowicy, dlatego skuteczność lerkanidypiny może być mniejsza niż oczekiwana (patrz punkt 4.5). Alkohol Należy unikać picia alkoholu, ponieważ może to nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych (patrz punkt 4.5). Dzieci i młodzież Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności lerkanidypiny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Substancje pomocnicze o znanym działaniu Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. #### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania Inhibitory CYP3A4 Wiadomo, że lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4, dlatego jednoczesne podawanie leków hamujących CYP3A4 może wpływać na metabolizm i eliminację lerkanidypiny. Badanie interakcji z silnym inhibitorem CYP3A4, ketokonazolem, wykazało znaczne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie Cmax eutomeru S-lerkanidypiny). Należy unikać jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem, itrakonazolem, rytonawirem, erytromycyną, troleandomycyną, klarytromycyną) (patrz punkt 4.3). Cyklosporyna Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny w osoczu występowały zwiększone stężenia obu leków. Badanie grupy młodych, zdrowych ochotników wykazało, że cyklosporyna podawana 3 godziny po podaniu lerkanidypiny nie zmienia stężenia lerkanidypiny, podczas gdy AUC cyklosporyny zwiększa się o 27%. Jednak jednoczesne podanie lerkanidypiny i cyklosporyny powodowało 3-krotne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu i 21% zwiększenie AUC cyklosporyny. Cyklosporyny i lerkanidypiny nie należy stosować jednocześnie (patrz punkt 4.3). Grejpfruty lub sok grejpfrutowy Podobnie jak w przypadku innych dihydropirydyn, lerkanidypina jest wrażliwa na hamowanie metabolizmu przez grejpfruty lub sok grejpfrutowy, co w konsekwencji powoduje zwiększenie ogólnoustrojowej biodostępności i nasilenie działania hipotensyjnego. Podczas stosowania lerkanidypiny nie należy jeść grejpfrutów ani pić soku grejpfrutowego (patrz punkt 4.3). Niezalecane jednoczesne stosowanie Induktory CYP3A4 Jednoczesne stosowanie lerkanidypiny z induktorami CYP3A4, takimi jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, fenobarbital, karbamazepina) i ryfampicyna, wymaga zachowania ostrożności, ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może być osłabione i może wymagać częstszej niż zwykle kontroli ciśnienia tętniczego (patrz punkt 4.4). Alkohol Należy unikać picia alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych (patrz punkt 4.4). Środki ostrożności oraz informacje dotyczące dostosowania dawki Substraty CYP3A4 Szczególnej ostrożności wymaga jednoczesne stosowanie lerkanidypiny i innych substratów CYP3A4, takich jak terfenadyna, astemizol, leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, chinidyna, sotalol. Midazolam Podczas jednoczesnego, doustnego stosowania lerkanidypiny w dawce 20 mg z midazolamem, u ochotników w podeszłym wieku, zwiększało się wchłanianie lerkanidypiny (o około 40%), a zmniejszało tempo wchłaniania (tmax opóźnił się z 1,75 do 3 godzin). Stężenia midazolamu nie uległy zmianie. Metoprolol Podczas jednoczesnego, doustnego stosowania lerkanidypiny z metoprololem, beta-adrenolitykiem eliminowanym głównie przez wątrobę, biodostępność metoprololu nie zmieniła się, natomiast lerkanidypiny zmniejszyła się o 50%. Działanie to może być spowodowane zmniejszeniem przepływu krwi w wątrobie wywoływanym przez beta-adrenolityki i dlatego też może wystąpić w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami z tej grupy. Z tego względu lerkanidypina może być bezpiecznie stosowana z beta-adrenolitykami, ale może być konieczne dostosowanie jej dawkowania. Digoksyna Jednoczesne podawanie 20 mg lerkanidypiny na dobę pacjentom długotrwale leczonym β-metylodigoksyną nie wykazało wystąpienia interakcji farmakokinetycznych. Jednakże obserwowano wzrost Cmax digoksyny średnio o 33%, podczas gdy AUC i klirens nerkowy nie zmieniły się w sposób znaczący. Pacjentów przyjmujących jednocześnie digoksynę należy bardzo uważnie kontrolować klinicznie czy występują u nich objawy toksycznego działania digoksyny. Jednoczesne stosowanie z innymi produktami leczniczymi Fluoksetyna Badanie kliniczne ochotników w wieku 65 ± 7 lat (średnie odchylenie standardowe ± SD), którym podawano fluoksetynę (inhibitor cytochromu CYP2D6 i CYP3A4) nie wykazało istotnej klinicznie zmiany farmakokinetyki lerkanidypiny. Cymetydyna Jednoczesne podawanie 800 mg cymetydyny na dobę nie powoduje istotnych zmian stężenia lerkanidypiny w osoczu krwi, ale większe dawki dobowe cymetydyny należy podawać ostrożnie, ponieważ może zwiększyć się biodostępność i nasilić działanie hipotensyjne lerkanidypiny. Symwastatyna Podczas wielokrotnego, jednoczesnego stosowania lerkanidypiny w dawce 20 mg z symwastatyną w dawce 40 mg, AUC lerkanidypiny nie zmieniało się istotnie, podczas gdy AUC symwastatyny zwiększało się o 56%, a jej czynnego metabolitu β-hydroksykwasu o 28%. Jest mało prawdopodobne, żeby takie zmiany miały znaczenie kliniczne. Nie oczekuje się interakcji podczas stosowania lerkanidypiny rano a symwastatyny wieczorem, tak jak jest to wskazane w przypadku obu leków. Leki moczopędne i inhibitory ACE Lerkanidypina może być bezpiecznie stosowana z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE. Inne produkty lecznicze wpływające na ciśnienie tętnicze Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych, może wystąpić nasilenie działania hipotensyjnego, jeśli lerkanidypina jest podawana z innymi produktami leczniczymi mającymi wpływ na ciśnienie tętnicze, takimi jak alfa-adrenolityki stosowane w leczeniu objawów związanych z zaburzeniami układu moczowego, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki. Natomiast jednoczesne stosowanie z kortykosteroidami może prowadzić do osłabienia działania hipotensyjnego. #### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych dotyczących stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego (patrz punkt 5.3), natomiast zaobserwowano je w przypadku innych związków dihydropirydynowych. Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży oraz kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji. Karmienie piersią Nie wiadomo czy lerkanidypina i (lub) jej metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/niemowląt. Lerkanidypiny nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Płodność Brak danych klinicznych dotyczących wpływu lerkanidypiny na płodność. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemników, które mogą mieć negatywny wpływ na zapłodnienie. W przypadku wielokrotnego nieudanego zabiegu zapłodnienia in vitro, jeśli nie znaleziono innej przyczyny niepowodzenia, należy uwzględnić wpływ antagonistów wapnia. #### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Lerkanidypina ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak należy zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie i rzadko senność. #### 4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Bezpieczeństwo stosowania lerkanidypiny w dawce 10-20 mg raz na dobę zostało ocenione w podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo (1200 pacjentów otrzymywało lerkanidypinę i 603 pacjentów otrzymywało placebo) oraz w długoterminowych badaniach z grupą kontrolną otrzymującą substancję czynną oraz badaniach bez grupy kontrolnej, w których wzięło udział łącznie 3676 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, otrzymujących lerkanidypinę. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu były: obrzęki obwodowe, ból głowy, nagłe zaczerwienienie skóry, zwłaszcza twarzy i szyi, tachykardia i kołatanie serca. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu do obrotu, w przypadku których istnieje uzasadniona zależność przyczynowo-skutkowa ze stosowaniem lerkanidypiny, pogrupowane zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i uszeregowane według częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem. Klasyfikacja Układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Częstość nieznana Zaburzenia układu immunologicznego Nadwrażliwość Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy Zawroty głowy Senność, omdlenie Zaburzenia serca Tachykardia, kołatanie serca Dławica piersiowa Zaburzenia naczyniowe Nagłe zaczerwienienie skóry (zwłaszcza twarzy i szyi) Niedociśnienie tętnicze Zaburzenia żołądka i jelit Niestrawność, nudności, ból w nadbrzuszu Wymioty, biegunka Przerost dziąseł1, mętny płyn otrzewnowy1 Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych w osoczu1 Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka, świąd Pokrzywka Obrzęk naczynioruchowy1 Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej Ból mięśni Zaburzenia nerek i dróg moczowych Wielomocz Częstomocz Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Obrzęki obwodowe Osłabienie, zmęczenie Ból w klatce piersiowej 1 działania niepożądane ze spontanicznych zgłoszeń po wprowadzeniu produktu do obrotu. Opis wybranych działań niepożądanych W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo częstość występowania obrzęków obwodowych wynosiła 0,9% w grupie przyjmującej lerkanidypinę w dawce 10-20 mg i 0,83% w grupie przyjmującej placebo. Częstość ta zwiększyła się do 2% w całej badanej populacji, w tym w długoterminowych badaniach klinicznych. Lerkanidypina nie wpływa niekorzystnie ani na stężenie glukozy we krwi, ani na stężenie lipidów w osoczu. Niektóre pochodne dihydropirydyny mogą w rzadkich przypadkach spowodować wystąpienie bólu w okolicy przedsercowej lub napadów dławicy piersiowej. Bardzo rzadko, u pacjentów z wcześniej rozpoznaną dławicą piersiową może wystąpić zwiększenie częstości występowania, wydłużenie czasu trwania lub nasilenie napadów dławicowych. W pojedynczych przypadkach może wystąpić zawał mięśnia sercowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu lerkanidypiny do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu. #### 4.9 Przedawkowanie Po wprowadzeniu lerkanidypiny do obrotu zanotowano przypadki przedawkowania w zakresie dawek od 30-40 mg do 800 mg, w tym zgłoszenia o próbie samobójczej. Objawy Tak jak w przypadku innych dihydropirydyn, przedawkowanie lerkanidypiny powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, ze znacznym niedociśnieniem tętniczym i odruchową tachykardią. Jednak przy bardzo dużych dawkach selektywność obwodowa może zostać utracona, prowadząc do bradykardii i ujemnego działania inotropowego. Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi związanymi z przypadkami przedawkowania były: niedociśnienie tętnicze, zawroty głowy, ból głowy i kołatanie serca. Postępowanie Klinicznie istotne niedociśnienie tętnicze wymaga czynnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym monitorowania czynności serca i płuc, uniesienia kończyn oraz kontrolowania objętości krwi krążącej i ilości oddawanego moczu. W związku z długotrwałym działaniem farmakologicznym lerkanidypiny, ważne jest monitorowanie układu sercowonaczyniowego u pacjentów przez co najmniej 24 godziny. Ze względu na duży stopień wiązania lerkanidypiny z białkami, dializa nie będzie prawdopodobnie skuteczna. Należy szczególnie uważnie obserwować pacjentów, u których podejrzewa się zatrucie umiarkowane do ciężkiego. ### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE #### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórczy antagoniści wapnia o dominującym działaniu naczyniowym, pochodne dihydropirydyny. kod ATC: C08CA13 Mechanizm działania Lerkanidypina jest antagonistą wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny, hamującym przezbłonowy transport jonów wapnia do komórek serca i mięśni gładkich. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczającego mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, co powoduje zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego. Działanie farmakodynamiczne Pomimo krótkiego okresu półtrwania w surowicy krwi, lerkanidypina charakteryzuje się długotrwałym działaniem dzięki dużemu powinowactwu i rozpuszczalności w lipidach błon komórkowych. Nie działa inotropowo ujemnie, z powodu dużego powinowactwa do komórek mięśni gładkich naczyń. Ponieważ rozszerzanie naczyń powodowane przez lerkanidypinę rozwija się stopniowo, u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym rzadko występuje ostre niedociśnienie tętnicze z odruchową tachykardią. Tak jak w przypadku innych asymetrycznych pochodnych 1,4– dihydropirydyny, działanie hipotensyjne lerkanidypiny jest wywołane głównie przez (S) - enancjomer. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność kliniczną i bezpieczeństwo stosowania lerkanidypiny w dawce 10-20 mg raz na dobę oceniano w podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo (1200 pacjentów otrzymywało lerkanidypinę i 603 pacjentów otrzymywało placebo) oraz w długoterminowych badaniach z grupą kontrolną otrzymującą substancję czynną oraz badaniach bez grupy kontrolnej, w których wzięło udział łącznie 3676 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Większość badań klinicznych przeprowadzono u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem tętniczym pierwotnym (w tym pacjentów w podeszłym wieku z cukrzycą), otrzymujących lerkanidypinę w monoterapii lub w skojarzeniu z inhibitorami ACE, diuretykami lub beta-adrenolitykami. Oprócz badań klinicznych, przeprowadzonych w celu potwierdzenia wskazań terapeutycznych, również w niewielkim, niekontrolowanym, ale randomizowanym badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym (średnia wartość ±SD rozkurczowego ciśnienia tętniczego 114,5±3,7 mmHg) wykazano, że ciśnienie tętnicze zmniejszyło się do wartości prawidłowych u 40% z 25 badanych pacjentów po stosowaniu 20 mg lerkanidypiny raz na dobę i u 56% z 25 badanych pacjentów po stosowaniu 10 mg lerkanidypiny dwa razy na dobę. W podwójnie zaślepionym, randomizowanym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo z udziałem pacjentów z izolowanym nadciśnieniem skurczowym, lerkanidypina skutecznie obniżała skurczowe ciśnienie tętnicze z początkowej wartości średniej 172,6±5,6 mmHg do wartości 140,2±8,7 mmHg. Dzieci i młodzież Nie przeprowadzono badań klinicznych z udziałem dzieci i młodzieży. #### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Lerkanidypina podana doustnie w dawce 10 - 20 mg wchłania się całkowicie; a maksymalne stężenie w surowicy krwi występuje po około 1,5 h – 3 h od przyjęcia dawki i wynosi odpowiednio 3,30 ng/ml ± 2,09 SD i 7,66 ng/ml ± 5,90 SD. Dwa enancjomery lerkanidypiny wykazują podobny profil stężenia w osoczu: czas wystąpienia maksymalnego stężenia w surowicy krwi jest taki sam, maksymalne stężenie w surowicy krwi i pole powierzchni pod krzywą (AUC) są średnio 1,2 razy większe dla (S) - enancjomeru, a okres półtrwania w fazie eliminacji obu enancjomerów jest zasadniczo taki sam. Nie obserwowano wzajemnej przemiany enancjomerów in vivo. Z powodu nasilonego efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, całkowita biodostępność lerkanidypiny podawanej doustnie po posiłku wynosi 10%, a biodostępność produktu przyjmowanego przez zdrowych ochotników na czczo jest trzykrotnie mniejsza. Biodostępność lerkanidypiny po podaniu doustnym zwiększa się 4-krotnie po zastosowaniu lerkanidypiny do 2 godzin po bogatotłuszczowym posiłku. Oznacza to, że lerkanidypinę należy przyjmować przed posiłkami. Dystrybucja Dystrybucja lerkanidypiny z osocza do tkanek i narządów jest szybka i rozległa. Ponad 98% dawki wiąże się z białkami osocza. Ponieważ stężenie białek w osoczu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby jest zmniejszone, może nastąpić zwiększenie wolnej frakcji lerkanidypiny w osoczu krwi. Metabolizm Lerkanidypina jest w znacznym stopniu metabolizowana przez izoenzym CYP3A4. W moczu i w kale nie stwierdza się obecności substancji macierzystej. Produkt jest metabolizowany głównie do nieaktywnych metabolitów. Ponad 50% dawki jest wydalane z moczem. W badaniach in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wykazano, że lerkanidypina w pewnym stopniu hamuje aktywność enzymów CYP3A4 i CYP2D6 w stężeniach, odpowiednio, 160- i 40-krotnie większych niż maksymalne stężenie osiągane w osoczu po podaniu dawki 20 mg. Ponadto badania interakcji u ludzi wykazały, że lerkanidypina nie wpływa na stężenie midazolamu (typowego substratu CYP3A4) i metoprololu (typowego substratu CYP2D6) w osoczu. Dlatego nie przewiduje się hamowania biotransformacji leków metabolizowanych przez CYP3A4 i CYP2D6 podczas stosowania terapeutycznych dawek lerkanidypiny. Eliminacja Lerkanidypina jest eliminowana głównie na drodze biotransformacji. Średni końcowy okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 8 do 10 h, działanie lecznicze trwa przez 24 godziny wskutek silnego wiązania z lipidami błony komórkowej. Nie obserwowano kumulacji po podaniu wielokrotnym. Liniowość lub nieliniowość Stężenie lerkanidypiny w osoczu po podaniu doustnym nie jest wprost proporcjonalne do podanej dawki (kinetyka nieliniowa). Po podaniu dawki 10, 20 lub 40 mg, maksymalne obserwowane stężenia w osoczu były w stosunku 1:3:8, a pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia w osoczu do czasu (AUC) - w stosunku 1:4:18. Wskazuje to na postępujące wysycanie metabolizmu pierwszego przejścia. Opisane wyniki wskazują, że biodostępność zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki. Szczególne grupy pacjentów U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, właściwości farmakokinetyczne lerkanidypiny są podobne jak w populacji ogólnej; u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub poddawanych dializie obserwuje się większe stężenie lerkanidypiny w osoczu (o około 70%). U pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby, ogólnoustrojowa biodostępność lerkanidypiny może być zwiększona, ponieważ lek jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. #### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozmnażanie nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla ludzi. Badania bezpieczeństwa farmakologicznego przeprowadzone na zwierzętach, którym podawano dawki przeciwnadciśnieniowe, nie wykazały wpływu na autonomiczny układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy ani na czynność układu pokarmowego. Istotne działania, które obserwowano w długookresowych badaniach na szczurach i psach, były związane pośrednio lub bezpośrednio ze znanymi działaniami dużych dawek antagonistów wapnia i przeważnie odzwierciedlały nasiloną aktywność farmakodynamiczną. Nie stwierdzono genotoksyczności i działania rakotwórczego lerkanidypiny. Lerkanidypina nie wpływała na płodność i zdolność do rozrodu szczurów. Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów i królików, jednakże u szczurów, lerkanidypina podawana w dużych dawkach wywołała nieprawidłowości rozwoju zarodka przed i po zagnieżdżeniu, a także opóźnienie rozwoju płodu. Lerkanidypina podawana w dużych dawkach (12 mg/kg/dobę) wywołuje dystocję (niepodatność) szyjki macicy w trakcie porodu. Nie badano dystrybucji lerkanidypiny i (lub) jej metabolitów u ciężarnych samic, ani przenikania ich do mleka. Nie badano toksyczności poszczególnych metabolitów lerkanidypiny. ### 6. DANE FARMACEUTYCZNE #### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa, Typ A Powidon K-30 Magnezu stearynian Otoczka powlekająca: Lercanidipine Genoptim, 10 mg, tabletki powlekane Alkohol poliwinylowy – (częściowo zhydrolizowany) (E 1203) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3350 (E 1521) Talk (E 553b) Żelaza tlenek żółty (E 172) Żelaza tlenek czerwony (E 172) Otoczka powlekająca: Lercanidipine Genoptim, 20 mg, tabletki powlekane Alkohol poliwinylowy – (częściowo zhydrolizowany) (E 1203) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 3350 (E 1521) Talk (E 553b) Żelaza tlenek czerwony (E 172) #### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. #### 6.3 Okres ważności 3 lata #### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. #### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Białe, nieprzezroczyste blistry PVC/Aclar/Aluminium lub blistry OPA/Aluminium/PE + środek pochłaniający wilgoć/Aluminium, w tekturowym pudełku. Nie połykać środka pochłaniającego wilgoć. Produkt jest dostępny w opakowaniach zawierających: 28, 56 lub 90 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. #### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. ### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Synoptis Pharma Sp. z o.o. ul. Krakowiaków 65 02-255 Warszawa ### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Lercanidipine Genoptim, 10 mg, tabletki powlekane - Lercanidipine Genoptim, 20 mg, tabletki powlekane - ### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU /DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: ### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO --- > Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.