# Imikeraderm

> Imikwimod · 50 mg/g · Krem

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Imikeraderm
- **Nazwa powszechna:** Imiquimodum
- **Substancja czynna:** [Imikwimod](https://apteka.online/odpowiedniki/imiquimodum)
- **Moc:** 50 mg/g
- **Postać farmaceutyczna:** Krem
- **Droga podania:** na skórę
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** D06BB10
- **Liczba opakowań:** 1
- **Numer pozwolenia:** 27465
- **Podmiot odpowiedzialny:** Sun-Farm Sp. z o.o.
- **Producent:** mibe GmbH Arzneimittel
Sun-Farm Sp. z o.o., Niemcy
Polska
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/antybiotyki-i-chemioterapeutyki-do-stosowania-dermatologicznego/imikeraderm-krem-50-mg-g-sun
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/antybiotyki-i-chemioterapeutyki-do-stosowania-dermatologicznego/imikeraderm-krem-50-mg-g-sun.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/43242/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/43242/characteristic

## Dostępne opakowania (1)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 12 sasz. 250 mg | 5909991500368 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Imikeraderm i w jakim celu się go stosuje?
Lek Imikeraderm jest stosowany w leczeniu rogowacenia słonecznego.
Rogowacenie słoneczne to choroba cechująca się występowaniem szorstkich miejsc na skórze u osób, które
w ciągu swojego życia były narażone na długotrwałe działanie promieni słonecznych. Niektóre ze zmian
skórnych są koloru skóry, inne mogą być szarawe, różowe, czerwone lub brązowe. Zmiany te mogą być
płaskie i łuskowate lub wypukłe, szorstkie, twarde i podobne do brodawek. Imikeraderm może być
stosowana jedynie na występujące na twarzy i owłosionej skórze głowy rogowacenie słoneczne o
charakterze płaskim, u pacjentów z prawidłowo funkcjonującym układem odpornościowym, jeżeli lekarz
uznał, że leczenie kremem Imikeraderm jest najbardziej odpowiednie dla pacjenta.

Lek Imikeraderm wspomaga układ odpornościowy organizmu w wytwarzaniu naturalnych substancji, które
pomagają zwalczyć rogowacenie słoneczne.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Imikeraderm

Kiedy nie stosować leku Imikeraderm:

• jeśli pacjent ma uczulenie na imikwimod lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Imikeraderm, należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
• Jeśli wcześniej stosowany był lek Imikeraderm lub inne podobne leki, należy o tym powiedzieć
lekarzowi przed rozpoczęciem leczenia.
• Jeśli u pacjenta występują zaburzenia autoimmunologiczne.
• Jeśli pacjent jest po przeszczepieniu narządu.
• Nie należy używać leku Imikeraderm zanim leczone miejsce nie zagoi się po uprzednim
leczeniu lekami lub po zabiegu chirurgicznym.
• Unikać kontaktu z oczami, ustami i nozdrzami. W razie przypadkowego kontaktu usunąć krem,
spłukując go wodą.
• Nie stosować kremu wewnętrznie.

• Nie używać więcej kremu niż zalecił lekarz.
• Nie zakrywać leczonego miejsca bandażami lub innymi opatrunkami po nałożeniu leku Imikeraderm.
• Jeżeli objawy w leczonym miejscu staną się zbyt dokuczliwe, zmyć krem wodą z łagodnym mydłem.
Po ustąpieniu objawów można ponownie rozpocząć stosowanie kremu.
• Jeżeli liczba krwinek nie mieści się w granicach normy, należy o tym powiedzieć lekarzowi.

Z uwagi na mechanizm działania, Imikeraderm może powodować pogorszenie istniejącego stanu zapalnego
w obrębie leczonego miejsca.

Podczas leczenia lekiem Imikeraderm nie należy korzystać z solarium oraz w miarę możliwości
unikać światła słonecznego. Podczas przebywania na świeżym powietrzu należy stosować odzież
ochronną i nakrycia głowy z szerokim rondem.

Podczas stosowania leku Imikeraderm, do czasu zagojenia zmian chorobowych, leczone miejsce może
się znacząco różnić od prawidłowej skóry.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania tego leku u dzieci i młodzieży.

Imikeraderm a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Nie są znane leki, które wykazują interakcję z lekiem Imikeraderm.

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Pacjentka musi powiedzieć lekarzowi, jeśli jest w ciąży lub zamierza zajść w ciążę. Lekarz omówi
zagrożenia i korzyści dotyczące stosowania leku Imikeraderm w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie
wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę.
Podczas leczenia lekiem Imikeraderm nie powinno się karmić niemowlęcia piersią, gdyż nie wiadomo czy
imikwimod wydziela się z mlekiem ludzkim.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Ten lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie
maszyn.

Imikeraderm zawiera metylu parahydroksybenzoesan, propylu parahydroksybenzoesan (E 218
i E 216)
Metylu hydroksybenzoesan (E 218) i propylu hydroksybenzoesan (E 216) mogą powodować reakcje
alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Imikeraderm zawiera alkohol cetylowy i alkohol stearylowy
Alkohol cetylowy i alkohol stearylowy mogą powodować miejscowe odczyny skórne (np. kontaktowe
zapalenie skóry).

Imikeraderm zawiera alkohol benzylowy
Lek zwiera 5 mg alkoholu benzylowego w każdej saszetce. Alkohol benzylowy może powodować reakcje
alergiczne i łagodne miejscowe podrażnienie.

Imikeraderm zawiera butylohydroksytoluen (E 321)
Butylohydroksytoluen (E 321) może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie
skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych.

### 3. Jak stosować lek Imikeraderm?
Dzieci i młodzież:
Nie zaleca się stosowania tego leku u dzieci i młodzieży.

Dorośli:
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do
lekarza lub farmaceuty.
Przed i po nałożeniu kremu należy dokładnie umyć ręce. Nie zakrywać leczonego miejsca bandażami lub
innymi opatrunkami po nałożeniu leku Imikeraderm.
Za każdym razem, gdy używa się kremu należy używać nowej saszetki. Po użyciu kremu z saszetki należy
usunąć saszetkę z pozostałą ilością kremu. Nie należy zostawiać otwartej saszetki w celu późniejszego
użycia.

Imikeraderm - instrukcje dotyczące stosowania

Instrukcje dotyczące stosowania (poniedziałek, środa i piątek)
1. Przed pójściem spać należy umyć ręce oraz leczone miejsce wodą z łagodnym mydłem. Starannie
wysuszyć.
2. Otworzyć nową saszetkę i wycisnąć krem na koniuszek palca.
3. Nakładać cienką warstwę kremu na miejsce zmienione chorobowo. Wcierać delikatnie aż do
całkowitego wniknięcia kremu do skóry.
4. Po nałożeniu kremu należy usunąć otwartą saszetkę. Umyć ręce wodą z mydłem.
5. Pozostawić lek Imikeraderm na skórze przez około 8 godzin. Przez ten czas nie należy korzystać
z prysznica ani brać kąpieli.
6. Po upływie około 8 godzin należy umyć miejsce, na które nałożono lek Imikeraderm wodą z łagodnym
mydłem.

Lek Imikeraderm należy nakładać 3 razy w tygodniu, na przykład w poniedziałek, środę oraz piątek. Jedna
saszetka zawiera ilość kremu wystarczającą do pokrycia powierzchni odpowiadającej 25 cm2. Kontynuować
leczenie przez cztery tygodnie. Po upływie pierwszych czterech tygodni leczenia lekarz prowadzący oceni
stan skóry pacjenta. Jeżeli zmiany nie ustąpiły, może być konieczne wydłużenie leczenia o dodatkowe cztery
tygodnie.

Jeśli zastosuje się większą dawkę leku Imikeraderm niż zalecana
Należy zmyć nadmiar wodą z mydłem. Po ustąpieniu reakcji skórnych można ponownie kontynuować
leczenie.

W razie przypadkowego połknięcia leku Imikeraderm należy skontaktować się z lekarzem.

Jeśli zapomni się zastosować lek Imikeraderm
W przypadku pominięcia dawki, należy nałożyć krem natychmiast po przypomnieniu sobie o tym,
a następnie kontynuować leczenie zgodnie z zaleceniami.
Nie należy stosować kremu częściej niż raz na dobę.

W razie wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli podczas stosowania leku Imikeraderm wystąpi złe samopoczucie, należy powiedzieć o tym jak
najszybciej lekarzowi lub farmaceucie.
U niektórych pacjentów wystąpiła zmiana zabarwienia skóry w miejscu stosowania leku Imikeraderm.
Wprawdzie te zmiany ustępują z czasem, u niektórych pacjentów mogą być trwałe. Jeśli skóra reaguje źle
w czasie stosowania leku Imikeraderm, należy zaprzestać stosowania kremu, umyć leczone miejsce wodą
z łagodnym mydłem i skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
U niektórych pacjentów zaobserwowano zmniejszenie liczby krwinek. Zmniejszenie liczby krwinek może
zwiększać ryzyko wystąpienia zakażeń, spowodować częstsze występowanie siniaków lub powodować
zmęczenie. W przypadku pojawienia się takich objawów, należy o tym powiedzieć lekarzowi.
U niektórych pacjentów z zaburzeniami autoimmunologicznymi, może dojść do pogorszenia ich stanu. Jeśli
podczas leczenia lekiem Imikeraderm pacjent zauważy jakąkolwiek zmianę, powinien o tym powiedzieć
lekarzowi.
Rzadko zgłaszano poważne zmiany skórne. W przypadku pojawienia się zmian skórnych lub plam na
skórze, początkowo w postaci małych czerwonych miejsc, a następnie małych punkcików, którym mogą
towarzyszyć objawy, takie jak swędzenie, gorączka, ogólne złe samopoczucie, bóle stawów, problemy
z widzeniem, pieczenie, ból lub swędzenie oczu oraz owrzodzenia jamy ustnej, należy przerwać stosowanie
leku Imikeraderm i poinformować o tym lekarza.
U niewielkiej liczby pacjentów stwierdzono wypadanie włosów w miejscu stosowania lub w jego okolicy.

Przyczyną wielu działań niepożądanych leku Imikeraderm jest miejscowe działanie na skórę. Miejscowe
odczyny skórne mogą świadczyć o działaniu leku zgodnym z zamierzonym.

Bardzo częste (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)
Bardzo często może występować lekkie swędzenie w obrębie leczonej skóry.

Częste (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób)
Częste działania niepożądane obejmują ból, uczucie pieczenia, podrażnienie lub zaczerwienienie.
Jeżeli dolegliwości skórne podczas leczenia staną się zbyt uciążliwe, należy poinformować o tym lekarza
prowadzącego. Lekarz może zalecić przerwanie stosowania leku Imikeraderm przez kilka dni (np. krótką
przerwę w leczeniu). W przypadku zauważenia ropy (wydzieliny) lub objawów sugerujących zakażenie
należy poinformować o tym lekarza prowadzącego. Poza reakcjami w obrębie skóry, inne częste działania
niepożądane obejmują ból głowy, jadłowstręt, nudności, bóle mięśni i stawów oraz uczucie zmęczenia.

Niezbyt częste (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób)
Niezbyt często u niektórych pacjentów występowały zmiany w miejscu nałożenia kremu (krwawienie,
odczyn zapalny, wydzielina, nadwrażliwość, obrzęk, obrzęk na niewielkich powierzchniach skóry, uczucie
mrowienia, łuszczenie, bliznowacenie, owrzodzenie bądź uczucie ocieplenia lub dyskomfortu) lub zmiany
zapalne błony śluzowej wyścielającej nos, zatkanie nosa, objawy grypy lub grypopodobne, depresja,
podrażnienie oczu, obrzęk powiek, ból gardła, biegunka, rogowacenie słoneczne, zaczerwienienie, obrzęk
twarzy, owrzodzenia, bóle kończyn, gorączka, osłabienie lub dreszcze.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Imikeraderm?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu i saszetce po „EXP”.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Kremu z otwartej saszetki nie należy używać ponownie.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Imikeraderm
Substancją czynną jest:
imikwimod.

Każda saszetka zawiera 250 mg kremu (100 mg kremu zawiera 5 mg imikwimodu).

Pozostałe składniki to:
kwas izostearynowy, alkohol benzylowy, wazelina biała (stabilizowana butylohydroksytoluenem E 321)
alkohol cetylowy, alkohol stearylowy, polisorbat 60, sorbitanu stearynian (typu I), glicerol, metylu
parahydroksybenzoesan (E 218), propylu parahydroksybenzoesan (E 216), guma ksantan, woda oczyszczona
(patrz również punkt 2).

Jak wygląda lek Imikeraderm i co zawiera opakowanie

Każda saszetka leku Imikeraderm zawiera 250 mg kremu, o barwie białej do jasnożółtej. Każde opakowanie
zawiera 12 saszetek jednorazowego użytku z folii PET/LDPE/Aluminium/Surlyn.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny
SUN-FARM Sp. z o.o.
ul. Dolna 21
05-092 Łomianki
tel. +48 22 350 66 69

Wytwórca
mibe GmbH Arzneimittel
Münchener Straße 15
06796 Brehna
Niemcy

SUN-FARM Sp. z o.o.
ul. Dolna 21

05-092 Łomianki

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Niemcy: Imikeraderm 50 mg/g Creme
Austria: Imikeraderm 50 mg/g Creme
Polska: Imikeraderm
Hiszpania: Imikeraderm 50 mg/g crema

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Imikeraderm, 50 mg/g, krem

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda saszetka zawiera 12,5 mg imikwimodu w 250 mg kremu (5%).
100 mg kremu zawiera 5 mg imikwimodu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
metylu parahydroksybenzoesan (E 218) 2,0 mg/g kremu
propylu parahydroksybenzoesan (E 216) 0,2 mg/g kremu
alkohol cetylowy 22,0 mg/g kremu
alkohol stearylowy 31,0 mg/g kremu
alkohol benzylowy 20,0 mg/g kremu
butylohydroksytoluen (E 321) 0,0015 mg/g kremu

Każda saszetka zawiera 5 mg alkoholu benzylowego.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Krem
Produkt leczniczy Imikeraderm jest homogennym kremem, o barwie białej do jasnożółtej.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Imikeraderm jest wskazany w miejscowym leczeniu:

- rogowacenia słonecznego (ang. actinic keratoses – AKs) - bez cech przerostu i hiperkeratozy,
o typowym przebiegu klinicznym - na twarzy lub owłosionej skórze głowy, u pacjentów
z wydolnym układem immunologicznym, w przypadku gdy wielkość lub liczba zmian ograniczają
skuteczność i (lub) możliwość zastosowania krioterapii oraz gdy inne metody miejscowego
leczenia są przeciwwskazane lub mniej odpowiednie.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie:
Leczenie powinno być rozpoczynane i monitorowane przez lekarza. Imikwimod w postaci kremu
należy nakładać 3 razy w tygodniu (np. w poniedziałek, środę oraz piątek) przez cztery tygodnie przed
snem i pozostawić na skórze przez około 8 godzin. Należy nałożyć krem w ilości wystarczającej
do pokrycia leczonego miejsca. Po 4 tygodniach od zakończenia leczenia należy ocenić, czy
rogowacenie słoneczne ustąpiło. Jeżeli zmiany utrzymują się, leczenie należy kontynuować przez
kolejne cztery tygodnie.

Maksymalna zalecana dawka to jedna saszetka.

Należy rozważyć przerwanie leczenia w przypadku wystąpienia silnych miejscowych stanów
zapalnych (patrz punkt 4.4) lub w przypadku wystąpienia zakażenia w obrębie leczonego miejsca.
W przypadku zakażenia należy zastosować odpowiednie metody leczenia. Każdy okres leczenia nie
powinien przekraczać 4 tygodni, nawet w przypadku pominięcia dawki produktu leczniczego lub
przerwy w leczeniu.

Jeżeli badanie kontrolne przeprowadzone około 8 tygodni po ostatnim, trwającym 4 tygodnie okresie
leczenia wykaże, że zmiany w leczonym miejscu nie ustąpiły całkowicie, można rozważyć dodatkowy
4-tygodniowy okres leczenia.

Zalecane jest inne leczenie, jeśli leczone zmiany (leczona zmiana) nie wykażą wystarczającej
odpowiedzi na leczenie produktem leczniczym Imikeraderm.

W przypadku wystąpienia nawrotu zmian w przebiegu rogowacenia słonecznego, które ustąpiły
po jednym lub dwóch okresach leczenia, można powtórzyć stosowanie jednego lub dwóch
dodatkowych okresów leczenia kremem Imikeraderm, z zachowaniem co najmniej 12-tygodniowej
przerwy w leczeniu (patrz punkt 5.1).

W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien nałożyć krem gdy tylko sobie o tym przypomni,
a następnie powinien kontynuować leczenie zgodnie z zaleceniami. Jednak nie należy stosować kremu
częściej niż raz na dobę.

Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania
imikwimodu u dzieci i młodzieży w zatwierdzonym wskazaniu. Produktu leczniczego Imikeraderm
nie należy stosować u dzieci i młodzieży z mięczakiem zakaźnym ze względu na brak skuteczności
w tym wskazaniu (patrz punkt 5.1).

Sposób podawania
Przed nałożeniem preparatu imikwimod w postaci kremu pacjenci powinni umyć leczony obszar wodą
z łagodnym mydłem i starannie wysuszyć. Należy nałożyć ilość kremu wystarczającą do pokrycia
leczonego miejsca. Krem należy wcierać aż do całkowitego wniknięcia do skóry. Krem należy
nakładać wieczorem przed snem i pozostawić na skórze przez około 8 godzin. W tym czasie nie
należy korzystać z kąpieli ani prysznica. Po tym okresie imikwimod w postaci kremu należy zmyć
wodą z łagodnym mydłem. Kremu z otwartej saszetki nie należy używać ponownie. Przed nałożeniem
i po nałożeniu kremu należy dokładnie umyć ręce.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Unikać kontaktu z oczami, wargami i nozdrzami.

Imikwimod może zaostrzać stany zapalne skóry.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania imikwimodu w postaci kremu u pacjentów
z chorobami autoimmunologicznymi (patrz punkt 4.5). W tej grupie pacjentów zaleca się dokonanie
bilansu korzyści z leczenia imikwimodem i zagrożeń wynikających z ryzyka pogorszenia choroby
autoimmunologicznej.

Imikwimod w postaci kremu należy stosować ostrożnie u pacjentów po przeszczepieniach narządów
(patrz punkt 4.5). W tej grupie pacjentów zaleca się przeprowadzenie bilansu korzyści z leczenia
imikwimodem i zagrożeń wynikających z ryzyka odrzucenia przeszczepu lub reakcji przeszczepu
przeciwko gospodarzowi.

Nie zaleca się stosowania imikwimodu w postaci kremu dopóty, dopóki skóra nie wygoi się po
uprzednio stosowanych lekach lub po zabiegu chirurgicznym.

Stosowanie na uszkodzoną skórę może spowodować zwiększone ogólnoustrojowe wchłanianie
imikwimodu prowadzące do zwiększonego ryzyka występowania zdarzeń niepożądanych (patrz punkt
#### 4.8 i 4.9)

Podczas leczenia imikwimodem w postaci kremu nie zaleca się stosowania opatrunku okluzyjnego.

Rzadko, tylko po kilkakrotnym zastosowaniu imikwimodu w postaci kremu mogą wystąpić miejscowe
stany zapalne o znacznym nasileniu, przebiegające z wysiękiem lub powstawaniem nadżerek.
Miejscowym reakcjom skórnym mogą towarzyszyć (lub nawet je poprzedzać) ogólne podmiotowe
i przedmiotowe objawy grypopodobne, w tym złe samopoczucie, gorączka, nudności, bóle mięśni
i dreszcze. W takich przypadkach należy rozważyć przerwanie leczenia.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania imikwimodu w postaci kremu u pacjentów ze
zmniejszoną rezerwą układu krwiotwórczego (patrz punkt 4.8.c).

W przypadku leczenia zmian chorobowych o objawach klinicznych nietypowych dla rogowacenia
słonecznego lub zmian budzących podejrzenie nowotworu należy pobrać wycinek, aby ustalić
odpowiednią metodę leczenia.

Nie oceniono skuteczności leczenia imikwimodem rogowacenia słonecznego powiek, wewnętrznych
powierzchni nozdrzy lub uszu ani warg (czerwieni wargowej).

Istnieją bardzo ograniczone dane na temat leczenia imikwimodem zmian o typie rogowacenia
słonecznego umiejscowionych poza twarzą i owłosioną skórą głowy. Dostępne dane na temat leczenia
rogowacenia słonecznego na skórze przedramion i rąk nie potwierdzają jego skuteczności na tym
obszarze dlatego leczenie takich przypadków nie jest zalecane.

Nie zaleca się stosowania imikwimodu w leczeniu rogowacenia słonecznego z cechami znacznej
hiperkeratozy lub przerostu, (np. w przypadku rogów skórnych).

Podczas leczenia, do czasu zagojenia zmian chorobowych, wygląd zmienionego chorobowo miejsca
na skórze może być znacząco inny niż wygląd normalnej skóry. Miejscowe reakcje skórne występują
często, jednak zwykle zmniejszają się stopniowo podczas leczenia lub ustępują po zaprzestaniu
stosowania imikwimodu w postaci kremu. Istnieje związek pomiędzy całkowitym ustępowaniem
zmian a nasileniem miejscowych reakcji skórnych (np. rumienia). Wspomniane miejscowe reakcje
skórne mogą być związane z pobudzeniem miejscowej odpowiedzi immunologicznej. Jeżeli jest to
konieczne, ze względu na dyskomfort lub nasilenie miejscowej reakcji skórnej, można zastosować
kilkudniową przerwę w leczeniu. Leczenie preparatem imikwimod w postaci kremu można wznowić,
gdy reakcja skórna ulegnie złagodzeniu.

Każdy okres leczenia nie powinien trwać dłużej niż 4 tygodnie, również w przypadku pominięcia
dawki lub przerwy w leczeniu.

Skuteczność kliniczną leczenia można ocenić po zakończeniu procesu regeneracji skóry, po około 4 -
8 tygodniach od zakończenia leczenia.

Brak doświadczeń klinicznych dotyczących stosowania imikwimodu w postaci kremu u pacjentów
z upośledzoną odpornością.

Informacje dotyczące ponownego leczenia zmian w przebiegu rogowacenia słonecznego,
które ustąpiły po jednym lub dwóch okresach leczenia, podano w punkcie 4.2 i 5.1.

Dane pochodzące z otwartego badania klinicznego sugerują, że odsetek całkowitego ustąpienia
objawów rogowacenia słonecznego jest mniejszy u pacjentów, u których występuje ponad 8 ognisk
rogowacenia słonecznego niż u pacjentów z mniej niż 8 ogniskami.

Powierzchnię skóry, na którą nałożono krem, należy chronić przed ekspozycją na światło słoneczne.

Imikeraderm zawiera metylu parahydroksybenzoesan, propylu parahydroksybenzoesan (E 218
i E 216), które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Imikeraderm zawiera alkohol cetylowy i alkohol stearylowy, które mogą powodować miejscową
reakcję skórną (np. kontaktowe zapalenie skóry).

Imikeraderm zawiera alkohol benzylowy, który może powodować reakcje alergiczne i łagodne
miejscowe podrażnienia.

Imikeraderm zawiera butylohydroksytoluen (E 321), który może powodować miejscową reakcję
skórną (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie oczu i błon śluzowych.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji, w tym z lekami immunosupresyjnymi. Interakcje
z lekami o działaniu ogólnoustrojowym są ograniczone ze względu na minimalną przezskórną
absorpcję imikwimodu w postaci kremu.

Ze względu na to, że imikwimod w postaci kremu wykazuje działanie pobudzające układ
odpornościowy, należy stosować go ostrożnie u pacjentów, u których jest stosowane leczenie
immunosupresyjne (patrz punkt 4.4.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania imikwimodu w czasie ciąży. Badania na
zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży,
rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój po urodzeniu (patrz punkt 5.3). Należy
zachować ostrożność, przepisując lek kobietom w ciąży.

Karmienie piersią
Ponieważ po pojedynczej dawce i wielokrotnych dawkach podanych miejscowo nie wykrywano
w surowicy mierzalnych stężeń imikwimodu (>5 ng/mL), nie można udzielić specjalnej porady
dotyczącej stosowania lub niestosowania leku u kobiet karmiących piersią.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Imikeraderm nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn.

#### 4.8 Działania niepożądane

a) Ogólny opis:

W osiowych badaniach klinicznych, w których podawano imikwimod 3 razy tygodniowo przez
maksymalnie dwa 4-tygodniowe cykle leczenia, 56% pacjentów stosujących imikwimod zgłosiło co
najmniej jedno zdarzenie niepożądane. We wspomnianych badaniach klinicznych najczęstszym
zdarzeniem niepożądanym, kwalifikowanym jako prawdopodobnie lub możliwie związane
z leczeniem imikwimodem, były odczyny w miejscu stosowania (występujące u 22% pacjentów
leczonych imikwimodem w postaci kremu). Pacjenci otrzymujący imikwimod zgłaszali również
ogólnoustrojowe działania niepożądane, w tym bóle mięśniowe (2%).

Poniżej przedstawiono działania niepożądane odnotowane w badaniach III fazy z grupą kontrolną
otrzymującą podłoże leku, obejmujących 252 pacjentów z rogowaceniem słonecznym. Uznaje się,
że wymienione zdarzenia niepożądane były co najmniej częściowo związane z leczeniem
imikwimodem.

b) Tabelaryczne zestawienie zdarzeń niepożądanych:

Częstość występowania zdefiniowano jako „bardzo często” (≥1/10), „często” (≥1/100 do <1/10)
i „niezbyt często” (≥1/1000 do <1/100). Nie opisano odnotowanych w badaniach klinicznych działań
występujących z mniejszą częstością.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze:
Zakażenie Niezbyt często
Krosty Niezbyt często
Zapalenie błony śluzowej nosa Niezbyt często
Grypa Niezbyt często
Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
Limfadenopatia Niezbyt często
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
Anoreksja Często
Zaburzenia psychiczne:
Depresja Niezbyt często
Zaburzenia układu nerwowego:
Bóle głowy Często
Zaburzenia oka:
Podrażnienie spojówek Niezbyt często
Obrzęk powiek Niezbyt często
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Przekrwienie błony śluzowej nosa Niezbyt często
Ból gardła lub krtani Niezbyt często
Zaburzenia żołądka i jelit:
Nudności Często
Biegunka Niezbyt często
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Rogowacenie słoneczne Niezbyt często
Rumień Niezbyt często
Obrzęk twarzy Niezbyt często
Owrzodzenie skóry Niezbyt często
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
Ból mięśni Często
Ból stawów Często
Ból kończyny Niezbyt często
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Świąd w miejscu podania Bardzo często
Ból w miejscu podania Często
Pieczenie w miejscu podania Często
Podrażnienie w miejscu podania Często
Rumień w miejscu podania Często
Odczyn w miejscu podania Często
Krwawienie w miejscu podania Niezbyt często
Grudki w miejscu podania Niezbyt często
Parestezje w miejscu podania Niezbyt często
Zmęczenie Często

Gorączka Niezbyt często
Osłabienie Niezbyt często
Dreszcze Niezbyt często
Wydzielina w miejscu podania Niezbyt często
Przeczulica w miejscu podania Niezbyt często
Zapalenie w miejscu podania Niezbyt często
Obrzęk w miejscu podania Niezbyt często
Łuszczenie w miejscu podania Niezbyt często
Blizna w miejscu podania Niezbyt często
Obrzmienie w miejscu podania Niezbyt często
Owrzodzenie w miejscu podania Niezbyt często
Pęcherzyki w miejscu podania Niezbyt często
Wzrost ciepłoty tkanek w miejscu podania Niezbyt często
Uczucie dyskomfortu Niezbyt często
Zapalenie Niezbyt często

c) Często występujące działania niepożądane

W badaniach klinicznych, w których podawano imikwimod w postaci kremu 3 razy w tygodniu przez
4 lub 8 tygodni do najczęściej występujących reakcji w miejscu podania należały: świąd (14%) oraz
pieczenie (5%) leczonej okolicy. Silny rumień (24%) oraz złuszczanie lub tworzenie się strupów
(20%) występowały bardzo często. Miejscowe reakcje skórne, np. rumień, są prawdopodobnie
następstwem dodatkowych działań farmakologicznych imikwimodu w postaci kremu. Informacje na
temat okresów przerwy w leczeniu - patrz punkty 4.2 i 4.4.

Podczas leczenia preparatem imikwimod obserwowano zakażenia skóry. Wprawdzie nie doszło do
poważnych następstw, jednak w przypadku uszkodzenia ciągłości skóry zawsze należy uwzględniać
możliwość zakażenia.

Donoszono o miejscowych odbarwieniach lub przebarwieniach po stosowaniu imikwimodu w postaci
kremu. Informacje uzyskane z badań kontrolnych sugerują, że zmiany zabarwienia skóry u niektórych
pacjentów mogą być trwałe.

W badaniach klinicznych dotyczących leczenia rogowacenia słonecznego imikwimodem częstość
występowania łysienia w miejscu aplikacji kremu lub jego otoczeniu wynosiła 0,4% (5 z 1214).

W badaniach klinicznych obserwowano również zmniejszenie stężenia hemoglobiny, białych krwinek,
bezwzględnej liczby neutrofilów i trombocytów. Uważa się, że nie jest to istotne klinicznie
u pacjentów z prawidłową rezerwą układu krwiotwórczego. Badania kliniczne nie obejmowały
pacjentów z nieprawidłową rezerwą układu krwiotwórczego. W raportach otrzymanych po
wprowadzeniu preparatu do obrotu opisywano również zmniejszenie wartości parametrów
hematologicznych, wskazujące na konieczność leczenia. Po wprowadzeniu do obrotu produktu
leczniczego odnotowano przypadki zwiększonej aktywności enzymów wątrobowych.

Rzadko zgłaszano zaostrzenie przebiegu chorób autoimmunologicznych.

W badaniach klinicznych rzadko zgłaszano przypadki reakcji skórnych występujących w miejscach
nie związanych z miejscem występowania choroby, w tym rumień wielopostaciowy. Ciężkie reakcje
skórne zgłaszane po wprowadzeniu preparatu do obrotu obejmowały rumień wielopostaciowy, zespół
Stevensa-Johnsona oraz skórną postać tocznia rumieniowatego.

d) Dzieci i młodzież

Przeprowadzono kontrolowane badania kliniczne imikwimodu w grupie dzieci i młodzieży (patrz
punkt 4.2 i 5.1). Nie było dowodów na działanie ogólnoustrojowe. Reakcje w miejscu podania częściej
występowały po podaniu imikwimodu, niż podłoża. Częstość występowania i nasilenie tych reakcji

nie różniło się jednak od obserwowanych podczas stosowania imikwimodu u dorosłych zgodnie
z zatwierdzonymi wskazaniami. Brak danych o ciężkich działaniach niepożądanych spowodowanych
przez imikwimod u dzieci i młodzieży.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Podczas stosowania miejscowego jest mało prawdopodobne ogólnoustrojowe przedawkowanie
imikwimodu w postaci kremu, ze względu na minimalne wchłanianie przezskórne. Badania na królikach
wykazały, że w przypadku podania imikwimodu na skórę śmiertelna dawka jest większa niż 5g/kg mc.
Długotrwałe przedawkowywanie imikwimodu w postaci kremu może spowodować wystąpienie
ciężkich miejscowych odczynów skórnych.
Po przypadkowym spożyciu pojedynczej dawki 200 mg imikwimodu, co odpowiada zawartości około
16 saszetek, mogą wystąpić nudności, wymioty, ból głowy, bóle mięśniowe i gorączka.
Po wielokrotnym doustnym podaniu dawki ≥ 200 mg najcięższym klinicznie, zgłoszonym zdarzeniem
niepożądanym był spadek ciśnienia, który ustąpił po doustnym lub dożylnym podaniu płynów.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: chemioterapeutyki do stosowania miejscowego, leki przeciwwirusowe.
Kod ATC: D06B B10.

Imikwimod jest modulatorem odpowiedzi immunologicznej. Badania wysycenia wiązań sugerują,
że na komórkach odpowiedzi immunologicznej istnieje receptor błonowy dla imikwimodu.
Imikwimod nie posiada bezpośredniej aktywności przeciwwirusowej. W modelowych badaniach na
zwierzętach imikwimod jest skutecznym środkiem przeciwwirusowym i przeciwnowotworowym,
głównie w związku z indukcją interferonu alfa i innych cytokin. W badaniach klinicznych wykazano
indukcję interferonu alfa i innych cytokin po podaniu imikwimodu w postaci kremu na brodawki
narządów płciowych.

W badaniach farmakokinetycznych wykazano wzrost poziomu interferonu alfa i innych cytokin
w ustroju po miejscowym podaniu imikwimodu.

Skuteczność kliniczna

W dwóch badaniach klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, z grupą kontrolną
otrzymującą podłoże kremu, analizowano skuteczność imikwimodu podawanego 3 razy w tygodniu
w jednym lub dwóch 4-tygodniowych cyklach leczenia z 4-tygodniowym okresem przerwy
w leczeniu. U pacjentów rozpoznano typowe, widoczne gołym okiem, nieznaczne zmiany
charakterystyczne dla rogowacenia słonecznego, bez cech hiperkeratozy i przerostu, zlokalizowane na

ciągłym obszarze twarzy lub owłosionej skórze głowy, o powierzchni 25 cm2. Kuracji poddano 4-8
ognisk rogowacenia słonecznego. Całkowity odsetek wyleczenia (imikwimod minus placebo) dla
wszystkich badań wyniósł 46,1% (CI 39,0%, 53,1%).

Łączna analiza danych, pochodzących z 2 badań, polegających na rocznej obserwacji pacjentów
wskazuje, że częstość występowania nawrotów choroby po 12 miesiącach wyniosła 27% (35/128
pacjentów) u tych uczestników badania kontrolnego, u których ustąpiły objawy kliniczne po 1 lub 2
cyklach leczenia. Częstość występowania nawrotów pojedynczych zmian wyniosła 5,6% (41/737).
Odsetek występowania nawrotów u pacjentów, którym podano podłoże wyniosła odpowiednio 47%
(8/17 pacjentów) i 7,5% (6/80 ognisk).

W dwóch kontrolowanych, randomizowanych badaniach klinicznych i otwartą próbą porównywano
długotrwałe wyniki leczenia imikwimodem do leczenia diklofenakiem stosowanym miejscowo
u pacjentów z rogowaceniem słonecznym, w odniesieniu do ryzyka przekształcenia się zmian
w postać przedinwazyjną (in situ) lub inwazyjną raka płaskonabłonkowego. Leczenie stosowano
zgodnie z oficjalnymi zaleceniami. Jeśli w leczonych obszarach rogowacenia słonecznego zmiany nie
ustępowały całkowicie, można było rozpocząć dodatkowe okresy leczenia. Wszystkich pacjentów
obserwowano do czasu wycofania z badania lub do 3 lat po randomizacji. Uzyskane wyniki pochodzą
z metaanalizy danych z obydwu badań.

Spośród łącznej liczby 482 pacjentów włączonych do badania, 481 pacjentów otrzymało leczenie,
w tym 243 pacjentów leczono imikwimodem i 238 pacjentów diklofenakiem stosowanym miejscowo.
Leczone obszary rogowacenia słonecznego o ciągłej powierzchni około 40 cm², były zlokalizowane na
nieowłosionej skórze głowy lub twarzy, w obydwu leczonych grupach ze średnią liczbą
7 początkowych zmian rogowacenia słonecznego o typowym przebiegu klinicznym. Uzyskano
doświadczenie kliniczne z 3-letniego okresu badania, w którym u 90 pacjentów zastosowano 3 lub
więcej okresów leczenia imikwimodem, u 80 pacjentów zastosowano 5 lub więcej okresów leczenia
imikwimodem.

Jeśli chodzi o pierwszorzędowy punkt końcowy, tj. histologiczną progresję, wykazano że doszło do
histologicznej progresji zmian do postaci przedinwazyjnej (in situ) lub inwazyjnej raka
płaskonabłonkowego w ciągu 3 lat w sumie u 13 spośród 242 pacjentów (5,4%) w grupie leczonej
imikwimodem i u 26 spośród 237 pacjentów (11,0%) w grupie leczonej diklofenakiem, przy czym
różnica wyniosła -5,6% (95% CI: -10,7% do - 0,7%). Histologiczną progresję zmian do postaci
inwazyjnej raka płaskonabłonkowego w okresie 3 lat wykazano u 4 spośród 242 pacjentów (1,7%)
w grupie leczonej imikwimodem i u 7 spośród 237 pacjentów (3,0%) w grupie leczonej
diklofenakiem.
W sumie, u 126 spośród 242 pacjentów leczonych imikwimodem (52,1%) i u 84 spośród 237
pacjentów leczonych diklofenakiem stosowanym miejscowo (35,4%), stwierdzono całkowite
ustąpienie objawów klinicznych w leczonych obszarach rogowacenia słonecznego po upływie 20
tygodni (tj. około 8 tygodni od zakończenia pierwszego okresu leczenia); różnica wyniosła 16,6%
(95% CI: 7,7% do 25,1%). Pacjenci z całkowitym ustąpieniem objawów klinicznych w leczonych
obszarach rogowacenia słonecznego byli oceniani w zakresie wystąpienia nawrotu zmian rogowacenia
słonecznego. W badaniach tych jako nawrót zmian u pacjenta liczono zaobserwowaną przynajmniej
jedną zmianę rogowacenia słonecznego w obszarze całkowitego ustąpienia zmian. W związku z tym
zmiana, która nawróciła mogła być zmianą, która pojawiła się w tym samym miejscu co zmiana, która
poprzednio ustąpiła lub była zmianą nowo zidentyfikowaną gdziekolwiek w leczonym obszarze
rogowacenia słonecznego. Ryzyko nawrotu zmian rogowacenia słonecznego w leczonym obszarze
(jak określono powyżej) w okresie do 12 miesięcy wynosiło 39,7% (50 spośród 126 pacjentów)
u pacjentów leczonych imikwimodem w porównaniu z 50,0% (42 spośród 84 pacjentów) u pacjentów
leczonych diklofenakiem stosowanym miejscowo; różnica wyniosła -10,3% (95% CI: -23,6% do
3,3%) oraz w okresie do 36 miesięcy wynosiło 66,7% (84 spośród 126 pacjentów) leczonych
imikwimodem i 73,8% (62 spośród 84 pacjentów) leczonych diklofenakiem stosowanym miejscowo;
różnica wyniosła -7,1% (95% CI: -19,0% do 5,7%).
Prawdopodobieństwo całkowitego ponownego ustąpienia zmian u pacjenta z nawrotem zmian w
przebiegu rogowacenia słonecznego (jak opisano powyżej) w obszarach całkowitego ustąpienia zmian

po kolejnym dodatkowym okresie leczenia imikwimodem, wynosi około 80%, w porównaniu do
około 50%, po ponownym leczeniu diklofenakiem stosowanym miejscowo.

Dzieci i młodzież
Zatwierdzone wskazanie: leczenie rogowacenia słonecznego jest chorobą, która na ogół nie występuje
u dzieci oraz młodzieży i dlatego nie było badane. W czterech randomizowanych badaniach,
przeprowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, z grupą kontrolną otrzymującą podłoże kremu,
oceniano stosowanie imikwimodu w postaci kremu w leczeniu mięczaka zakaźnego u dzieci w wieku
od 2 do 15 lat (imikwimod: n=576, podłoże: n=313).
Próby te nie wykazały skuteczności imikwimodu w żadnym z testowanych schematów dawkowania
(3 razy w tygodniu przez ≤ 16 tygodni i 7 razy w tygodniu przez ≤ 8 tygodni).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Mniej niż 0,9% podanej miejscowo jednorazowej dawki znakowanego radioizotopem imikwimodu
uległo wchłonięciu przez skórę u ludzi. Ta mała ilość leku, wchłonięta do krążenia ogólnego była
szybko wydalana zarówno z moczem, jak i z kałem w stosunku około 3 do 1. Po podaniu miejscowym
pojedynczej dawki i dawek wielokrotnych imikwimodu wykrywa się go w osoczu w stężeniach nie
mierzalnych ilościowo (>5 ng/mL).

Wchłanianie układowe (przenikanie przezskórne) zostało wyliczone na podstawie odzyskanego
z moczu i kału węgla-14 z imikwimodu znakowanego węglem 14C.

U 58 pacjentów z rogowaceniem słonecznym, otrzymujących 5% krem imikwimod 3 razy w tygodniu
przez 16 tygodni, obserwowano minimalne wchłanianie ogólne. Wartości przezskórnej absorpcji
między pierwszą i ostatnią dawką podawaną w czasie badania nie różniły się znacząco. Maksymalne
stężenia leku w surowicy pod koniec 16. tygodnia mierzone między godziną 9 a 12 wynosiły
0,1 ng/mL w przypadku aplikacji kremu w obrębie twarzy (jedna jednorazowa saszetka – 12,5 mg),
0,2 ng/mL w przypadku aplikacji na owłosioną skórę głowy (2 saszetki – 25 mg) oraz 1,6 ng/mL
w przypadku aplikacji na kończyny górne (6 saszetek – 75 mg). Na owłosionej skórze głowy i na
skórze kończyn dolnych nie kontrolowano powierzchni aplikacji. Nie obserwowano proporcjonalności
dawek. W poprzednim badaniu pozorny, wyliczony okres półtrwania był około 10 razy większy niż
okres półtrwania po 2 godzinach po podaniu podskórnym, co wskazuje na wydłużenie retencji leku
w skórze. W tej grupie pacjentów wartość leku odzyskanego z moczu w 16. tygodniu wynosiła mniej
niż 0,6% podanej dawki leku.

Dzieci i młodzież
Oceniano właściwości farmakokinetyczne imikwimodu po jednorazowym i wielokrotnym podaniu
miejscowym u dzieci i młodzieży z mięczakiem zakaźnym (ang. molluscum contagiosum - MC). Dane
dotyczące narażenia ogólnoustrojowego wykazały mały stopień wchłaniania imikwimodu po podaniu
miejscowym na skórę ze zmianami wywołanymi MC u dzieci w wieku od 6 do 12 lat, porównywalny
do obserwowanego u zdrowych dorosłych i u dorosłych pacjentów z rogowaceniem słonecznym.
U młodszych pacjentów w wieku od 2 do 5 lat wchłanianie, określone na podstawie wartości Cmax,
było większe niż u dorosłych.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań dotyczących bezpieczeństwa
stosowania, działania mutagennego i teratogennego, nie wykazały szczególnego zagrożenia dla ludzi.

Toksyczność przewlekła/tolerancja miejscowa
W czteromiesięcznym badaniu toksycznego działania na skórę u szczurów zaobserwowano znaczne
zmniejszenie masy ciała i zwiększenie masy śledziony podczas stosowania imikwimodu w dawkach
0,5 i 2,5 mg/kg mc.; podobnych efektów nie obserwowano w czteromiesięcznym badaniu toksycznego
działania na skórę u myszy. U zwierząt obu gatunków zauważono miejscowe podrażnienie skóry,
zwłaszcza podczas miejscowego stosowania większych dawek leku.

Genotoksyczność i rakotwórczość
W dwuletnim badaniu działania rakotwórczego u myszy, nakładanie leku na skórę przez 3 dni
w tygodniu nie indukowało powstawania nowotworów w miejscu nałożenia. Jednak zapadalność na
guzy pochodzące z komórek wątrobowych wśród leczonych zwierząt była większa niż u zwierząt
z grupy kontrolnej. Mechanizm tego zjawiska nie jest znany, ale ponieważ imikwimod jest słabo
absorbowany ze skóry u ludzi i nie jest mutagenny, prawdopodobnie jakiekolwiek ryzyko dla ludzi
wskutek ekspozycji układowej na lek jest małe. Poza tym, nie odnotowano nowotworów
w jakiejkolwiek lokalizacji w ciągu dwuletnich badań działania rakotwórczego u szczurów po
podawaniu doustnym.

Oceniano działanie rakotwórcze imikwimodu w postaci kremu w badaniu prowadzonym na
bezwłosych myszach albinosach, które poddawano działaniu symulowanego słonecznego
promieniowania ultrafioletowego (UVR). Na skórę zwierząt aplikowano imikwimod w postaci kremu
trzy razy tygodniowo, a następnie stosowano napromienianie 5 dni w tygodniu przez 40 tygodni.
Myszy poddano obserwacji przez kolejne 12 tygodni – w sumie okres obserwacji wynosił 52 tygodnie.
Stwierdzono wcześniejsze i bardziej liczne występowanie nowotworów w grupie myszy otrzymującej
samo podłoże kremu w porównaniu z grupą kontrolną poddaną słabemu działaniu UVR. Znaczenie tej
obserwacji dla ludzi jest nieznane. Miejscowe podawanie imikwimodu w postaci kremu w porównaniu
z podawaniem samego podłoża kremu nie powodowało nasilenia wzrostu nowotworu niezależnie od
dawki.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

kwas izostearynowy
alkohol benzylowy
alkohol cetylowy
alkohol stearylowy
wazelina biała (stabilizowana butylohydroksytoluenem E 321)
polisorbat 60
sorbitanu stearynian (typu I)
glicerol
metylu parahydroksybenzoesan (E 218)
propylu parahydroksybenzoesan (E 216)
guma ksantan
woda oczyszczona

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Kremu z otwartej saszetki nie należy używać ponownie.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Opakowanie z 12 lub 24 saszetkami jednorazowego użytku z folii PET/LDPE/Aluminium/Surlyn,
zawierającymi po 250 mg kremu.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

SUN-FARM Sp. z o.o.
ul. Dolna 21
05-092 Łomianki

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.