# Eleveon

> Eplerenon · 50 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Eleveon
- **Nazwa powszechna:** Eplerenonum
- **Substancja czynna:** [Eplerenon](https://apteka.online/odpowiedniki/eplerenonum)
- **Moc:** 50 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** C03DA04
- **Liczba opakowań:** 3
- **Numer pozwolenia:** 20631
- **Podmiot odpowiedzialny:** Zentiva, k.s.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/diuretyki/eleveon-tabl-powl-50-mg-zentiva
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/diuretyki/eleveon-tabl-powl-50-mg-zentiva.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/28821/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/28821/characteristic

## Dostępne opakowania (3)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 30 tabl. | 5909991017675 | Rp | 44,40 zł (dopłata od 13,32 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 20 tabl. | 5909991017668 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 90 tabl. | 5909991017682 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Leki refundowane

### 30 tabl. — EAN 5909991017675 · cena jedn. 1,48 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Niewydolność mięśnia sercowego | 30% | 44,40 zł | 13,32 zł | 31,08 zł | 44,40 zł |

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie.

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Eleveon i w jakim celu się go stosuje?
Eleveon należy do grupy leków nazywanych selektywnymi antagonistami aldosteronu. Leki te blokują
działanie aldosteronu, substancji produkowanej w organizmie, która kontroluje ciśnienie krwi
i czynność serca. Duże stężenie aldosteronu może powodować w organizmie zmiany prowadzące
do niewydolności serca.

Lek Eleveon, jest stosowany w leczeniu niewydolności serca aby zapobiec pogarszaniu się
niewydolności serca oraz zredukować ryzyko hospitalizacji pacjenta jeśli:
• przebył on niedawno zawał serca, w połączeniu z innymi lekami zwykle stosowanymi
w leczeniu niewydolności serca, lub
• posiada on trwałe, łagodne objawy pomimo dotychczasowego leczenia.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Eleveon

Kiedy nie przyjmować leku Eleveon:
• jeśli pacjent ma uczulenie na eplerenon lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6),
• jeśli pacjent ma duże stężenie potasu we krwi (hiperkaliemia),
• jeśli pacjent przyjmuje leki wspomagające wydalanie nadmiaru płynów z organizmu (leki
moczopędne oszczędzające potas) lub „tabletki soli” (suplementy potasu),
• jeśli pacjent ma ciężką chorobę nerek,
• jeśli pacjent ma ciężką chorobę wątroby,
• jeśli pacjent przyjmuje leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych (ketokonazol lub
itrakonazol),
• jeśli pacjent przyjmuje leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu zakażeń wirusem HIV
(nelfinawir lub rytonawir),
• jeśli pacjent przyjmuje antybiotyki stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych
(klarytromycyna lub telitromycyna),
• jeśli pacjent przyjmuje nefazodon stosowany w leczeniu depresji,

• jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie leki stosowane w leczeniu niektórych chorób serca lub
nadciśnienia tętniczego (tzw. inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE inhibitor) i antagonista
receptora angiotensynowego (ARB).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Eleveon należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
• jeśli pacjent ma chorobę nerek lub wątroby (patrz także punkt „Kiedy nie przyjmować leku
Eleveon”),
• jeśli pacjent przyjmuje lit (stosowany zwykle w leczeniu zaburzeń maniakalno–depresyjnych
nazywanych również zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi),
• jeśli pacjent przyjmuje takrolimus lub cyklosporynę (stosowane w leczeniu chorób skóry, takich
jak łuszczyca lub wyprysk oraz zapobieganiu odrzuceniu narządu po przeszczepie).

Dzieci i młodzież
Nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci
i młodzieży.

Lek Eleveon a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
• Itrakonazol lub ketokonazol (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych), rytonawir, nelfinawir
(leki przeciwwirusowe stosowanie w leczeniu zakażenia wirusem HIV), klarytromycyna,
telitromycyna (stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych) lub nefazodon (stosowany
w leczeniu depresji), ponieważ leki hamują rozkład leku Eleveon, a tym samym przedłużają
jego działanie na organizm.
• Leki moczopędne oszczędzające potas (leki pomagające wydalić nadmiar płynu z organizmu)
i suplementy potasu, ponieważ leki te zwiększają ryzyko wystąpienia dużego stężenia potasu
we krwi.
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE inhibitorów)
i antagonistów receptora angiotensynowego (ARB) (stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia
tętniczego krwi, chorób serca lub określonych chorób nerek) ponieważ te leki mogą zwiększać
ryzyko zbyt wysokiego stężenia potasu we krwi.
• Lit (stosowany zwykle w leczeniu zaburzeń maniakalno – depresyjnych, nazywanych również
zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi). Wykazano, że w przypadku jednoczesnego
przyjmowania litu i leków moczopędnych oraz inhibitorów ACE (stosowanych w leczeniu
wysokiego ciśnienia tętniczego krwi i chorób serca) stężenie litu we krwi nadmiernie wzrasta,
co może powodować następujące działania niepożądane: utrata apetytu, zaburzenia widzenia,
zmęczenie, osłabienie siły mięśni, drżenie mięśni.
• Cyklosporyna lub takrolimus (stosowane w leczeniu chorób skóry, takich jak łuszczyca
lub wyprysk oraz w zapobieganiu odrzuceniu narządu po przeszczepie). Leki te mogą
powodować zaburzenia czynności nerek a tym samym zwiększać ryzyko wystąpienia
wysokiego stężenia potasu we krwi.
• Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ - niektóre leki przeciwbólowe, takie jak ibuprofen,
stosowane w leczeniu bólu, sztywności mięśni i zapalenia). Leki te mogą powodować
zaburzenia czynności nerek a tym samym zwiększać ryzyko wystąpienia wysokiego stężenia
potasu we krwi.
• Trimetoprym (stosowany w leczeniu zakażeń bakteryjnych) może zwiększyć ryzyko
wystąpienia wysokiego stężenia potasu we krwi.
• Alfa-1-adrenolityki, takie jak prazosyna lub alfuzosyna (stosowane w leczeniu wysokiego
ciśnienia tętniczego krwi i niektórych chorób prostaty), mogą powodować obniżenie ciśnienia
tętniczego krwi i zawroty głowy po zmianie pozycji ciała na stojącą.
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, takie jak amitryptylina lub amoksapina (stosowane
w leczeniu depresji), leki przeciwpsychotyczne (nazywane również neuroleptykami), takie jak
chloropromazyna lub haloperydol (stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych), amifostyna
(stosowana w chemioterapii nowotworów) i baklofen (stosowany w leczeniu zwiększonego
napięcia mięśni). Leki te mogą powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i zawroty głowy

po zmianie pozycji ciała na stojącą.
• Glikokortykosteroidy, takie jak hydrokortyzon lub prednizon (stosowane w leczeniu stanów
zapalnych i niektórych chorób skóry) oraz tetrakozaktyd (stosowany głównie w rozpoznawaniu
i leczeniu zaburzeń kory nadnerczy), mogą zmniejszyć działanie obniżające ciśnienie tętnicze
krwi leku Eleveon.
• Digoksyna (stosowana w leczeniu chorób serca). Stężenie digoksyny we krwi może się
zwiększyć w przypadku jednoczesnego stosowania z lekiem Eleveon.
• Warfaryna (lek przeciwzakrzepowy): Należy zachować ostrożność podczas stosowania
warfaryny, ponieważ zwiększone stężenie warfaryny we krwi może spowodować zmiany
działania leku Eleveon na organizm.
• Erytromycyna (stosowana w leczeniu zakażeń bakteryjnych), sakwinawir (lek przeciwwirusowy
stosowany w leczeniu zakażeń wirusem HIV), flukonazol (stosowany w leczeniu zakażeń
grzybiczych), amiodaron, diltiazem oraz werapamil (stosowane w leczeniu chorób serca
i wysokiego ciśnienia tętniczego krwi), hamują rozkład leku Eleveon, a tym samym przedłużają
jego działanie na organizm.
• Ziele dziurawca zwyczajnego (lek ziołowy), ryfampicyna (stosowana w leczeniu zakażeń
bakteryjnych), karbamazepina, fenytoina i fenobarbital (stosowane między innymi w leczeniu
padaczki) mogą zwiększać rozkład leku Eleveon, a tym samym zmniejszać jego działanie.

Stosowanie leku Eleveon z jedzeniem
Lek Eleveon można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku Eleveon u kobiety w okresie ciąży.
Nie wiadomo, czy eplerenon przenika do mleka ludzkiego. Należy wraz z lekarzem podjąć decyzję
o tym, czy przerwać karmienie piersią, czy też przerwać stosowanie leku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Po przyjęciu leku Eleveon pacjent może odczuwać zawroty głowy. Jeśli wystąpią takie objawy,
nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Lek Eleveon zawiera laktozę jednowodną (rodzaj cukru) i sód.
Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, przed zastosowaniem leku
należy skontaktować się z lekarzem.
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

### 3. Jak przyjmować lek Eleveon?
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy
zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Tabletki leku Eleveon można przyjmować z posiłkiem lub na czczo. Tabletki należy połykać
w całości, popijając dużą ilością wody.

Lek Eleveon jest zwykle podawany razem z innymi lekami stosowanymi w niewydolności serca,
np. z lekami beta-adrenolitycznymi. Zwykle stosowana dawka początkowa to jedna tabletka 25 mg raz
na dobę, zwiększana po około 4 tygodniach do 50 mg raz na dobę (jedna tabletka 50 mg lub dwie
tabletki 25 mg). Maksymalna dawka dobowa to 50 mg.

Należy oznaczyć stężenie potasu we krwi przed rozpoczęciem stosowania leku Eleveon, w ciągu
pierwszego tygodnia leczenia i po miesiącu od rozpoczęcia leczenia lub po zmianie dawki. Lekarz
może dostosować dawkę w zależności od stężenia potasu we krwi.

Pacjenci z chorobą nerek lub wątroby
U pacjentów z łagodną chorobą nerek leczenie rozpoczyna się od jednej tabletki 25 mg każdego dnia.
W przypadku umiarkowanej choroby nerek, leczenie rozpoczyna się od dawki 25 mg co drugi dzień.
Dawki te mogą być dostosowane przez lekarza w oparciu o stężenie potasu we krwi.

Stosowanie leku Eleveon nie jest zalecane u pacjentów z ciężką chorobą nerek.

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej chorobą wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki
początkowej. U pacjentów z chorobami wątroby lub nerek może być konieczne częstsze oznaczanie
stężenia potasu we krwi (patrz również punkt „Kiedy nie przyjmować leku Eleveon”).

Pacjenci w podeszłym wieku
Nie ma konieczności zmiany dawki początkowej.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Lek Eleveon nie jest zalecany u dzieci i młodzieży.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Eleveon
W przypadku przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Eleveon, należy natychmiast skontaktować
się z lekarzem lub farmaceutą. Najbardziej prawdopodobnymi objawami, które mogą wystąpić
po przyjęciu zbyt dużej dawki leku są: niskie ciśnienie tętnicze krwi (objawiające się poczuciem
pustki w głowie, zawrotami głowy, niewyraźnym widzeniem, osłabieniem, nagłą utratą świadomości)
lub hiperkaliemia, czyli duże stężenie potasu we krwi (objawiające się kurczami mięśni, biegunką,
nudnościami, zawrotami lub bólem głowy).

Pominięcie przyjęcia leku Eleveon
Jeśli zbliża się pora przyjęcia następnej tabletki, należy pominąć zapomnianą tabletkę a kolejną
tabletkę przyjąć o zwykłej porze.
W przeciwnym razie należy przyjąć tabletkę zaraz po przypomnieniu sobie o tym pod warunkiem,
że do przyjęcia kolejnej planowanej tabletki pozostało więcej niż 12 godzin. Następnie należy
przyjmować lek zgodnie z dotychczasowym schematem.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.

Przerwanie stosowania leku Eleveon
Ważne jest, aby przyjmować lek Eleveon zgodnie z zaleceniami, chyba, że lekarz zaleci przerwanie
leczenia.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych objawów, należy natychmiast zwrócić się po
pomoc medyczną:
• obrzęk twarzy, języka lub gardła,
• trudności z przełykaniem,
• pokrzywka i trudności z oddychaniem.
Są to objawy obrzęku naczynioruchowego, który jest niezbyt często występującym działaniem
niepożądanym (występuje u mniej niż 1 na 100 pacjentów).

Inne zgłoszone działania niepożądane obejmują:

Często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów):
• zwiększone stężenie potasu we krwi (objawy obejmują skurcze mięśni, biegunkę, nudności,
zawroty głowy lub ból głowy),
• zawroty głowy,
• omdlenie,
• zwiększone stężenie cholesterolu we krwi,
• bezsenność (trudności w zasypianiu),
• ból głowy,
• dolegliwości ze strony serca np. uczucie nierównego bicia serca oraz niewydolność serca,
• kaszel,
• zaparcia,
• niskie ciśnienie tętnicze krwi,
• biegunka,
• nudności,
• wymioty,
• nieprawidłowa czynność nerek,
• wysypka, swędzenie,
• ból pleców,
• osłabienie,
• skurcze mięśni,
• zwiększone stężenie mocznika we krwi,
• zwiększone stężenie kreatyniny we krwi, które może wskazywać na zaburzenia czynności nerek

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na
100 pacjentów):
• zakażenia,
• eozynofila (zwiększenie liczby niektórych białych krwinek),
• odwodnienie,
• zwiększone stężenie trójglicerydów (tłuszczów) we krwi,
• zmniejszone stężenie sodu we krwi,
• szybkie bicie serca,
• zapalenie pęcherzyka żółciowego,
• obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, które może powodować zawroty głowy po zmianie pozycji
ciała na stojącą,
• zakrzepica (zakrzep krwi) kończyn dolnych,
• ból gardła,
• wzdęcia,
• niedoczynność tarczycy,
• zwiększenie stężenia glukozy we krwi,
• niedoczulica,
• zwiększona potliwość,
• ból mięśniowo-szkieletowy,
• złe ogólne samopoczucie,
• zapalenie nerek,
• powiększenie gruczołów piersiowych u mężczyzn,
• zmiany niektórych wyników badania krwi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych.

Al. Jerozolimskie 181 C
02 - 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Eleveon?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze
po wyrażeniu: „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Eleveon
• Substancją czynną leku jest eplerenon. Każda tabletka zawiera 25 mg lub 50 mg eplerenonu.
• Pozostałe składniki to: rdzeń tabletki: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna,
kroskarmeloza sodowa, hypromeloza, sodu laurylosiarczan i magnezu stearynian; otoczka
tabletki: Opadry Yellow 13B82402 (hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 400,
polisorbat 80, żelaza tlenek żółty (E 172)).

Jak wygląda lek Eleveon i co zawiera opakowanie
Eleveon, 25 mg: żółte tabletki powlekane.
Eleveon, 50 mg: żółte tabletki powlekane.

Lek Eleveon, 25 mg oraz 50 mg jest dostępny w blistrach zawierających 20, 30, lub 90 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
Zentiva k.s., U Kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praga 10, Republika Czeska

Wytwórca
Zentiva S.A.
B-dul. Theodor Pallady nr.50, sector 3
Bucuresti, 032266, Rumunia

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Francja Eplerenone Zentiva
Grecja, Polska, Republika Słowacka Eleveon
Niemcy Eplerenon Zentiva
Wielka Brytania Eplerenone

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku należy zwrócić się do
przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego w Polsce:

Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
tel.: +48 22 375 92 00

Data ostatniej aktualizacji ulotki: kwiecień 2024

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Eleveon, 25 mg, tabletki powlekane
Eleveon, 50 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Eleveon, 25 mg: Każda tabletka zawiera 25 mg eplerenonu.
Eleveon, 50 mg: Każda tabletka zawiera 50 mg eplerenonu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Eleveon, 25 mg: Każda tabletka zawiera 34,5 mg laktozy jednowodnej.
Eleveon, 50 mg: Każda tabletka zawiera 69,0 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.

Eleveon, 25 mg: Żółte, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane.
Eleveon, 50 mg: Żółte, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Eplerenon jest wskazany jako:
• uzupełnienie standardowego leczenia z zastosowaniem beta-adrenolityków w celu zmniejszenia
ryzyka umieralności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów w stanie
stabilnym z zaburzeniem czynności skurczowej lewej komory z frakcją wyrzutową ≤40%
(ang. left ventricular ejection fraction –LVEF) oraz klinicznymi objawami niewydolności serca
po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego.
• uzupełnienie standardowego optymalnego leczenia, w celu zmniejszenia ryzyka umieralności
i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych dorosłych pacjentów z (przewlekłą)
niewydolnością serca [klasa II wg Nowojorskiego Towarzystwa Kardiologicznego ang. New
York Heart Association (NYHA)] oraz z zaburzeniami czynności lewej komory serca
(LVEF ≤30%) (patrz punkt 5.1).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
W celu umożliwienia indywidualnego dostosowania dawki dostępne są postaci o mocy 25 mg i 50 mg.
Maksymalna dawka wynosi 50 mg na dobę.

Pacjenci z niewydolnością serca po przebytym zawale mięśnia sercowego:
Zalecana dawka podtrzymująca eplerenonu wynosi 50 mg raz na dobę. Leczenie należy rozpoczynać
od dawki 25 mg raz na dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać do dawki docelowej 50 mg raz na
dobę, najlepiej w ciągu 4 tygodni, kontrolując stężenie potasu w surowicy (patrz Tabela 1). Leczenie
eplerenonem należy zazwyczaj rozpoczynać w ciągu 3-14 dni po wystąpieniu ostrego zawału mięśnia
sercowego.

Pacjenci z (przewlekłą) niewydolnością serca (klasa II wg NYHA):
Leczenie pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa II wg NYHA) powinno być rozpoczęte
od dawki 25 mg raz na dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać do dawki docelowej 50 mg raz na
dobę, najlepiej w ciągu 4 tygodni, kontrolując stężenie potasu w surowicy (patrz Tabela 1 oraz punkt
4.4).

U pacjentów, u których stężenie potasu w surowicy wynosi >5,0 mmol/l, nie należy rozpoczynać
leczenia eplerenonem (patrz punkt 4.3).

Stężenie potasu w surowicy należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia eplerenonem, w ciągu
pierwszego tygodnia leczenia i po miesiącu od rozpoczęcia leczenia lub zmiany dawki. Następnie
stężenie potasu w surowicy należy oznaczać okresowo, w zależności od potrzeb.

Po rozpoczęciu leczenia, dawkę należy ustalić na podstawie stężenia potasu w surowicy, zgodnie
z danymi w Tabeli 1.

Tabela 1. Dostosowanie dawki po rozpoczęciu leczenia.

Stężenie potasu
w surowicy(mmol/l)
Czynność Dostosowanie dawki

<5,0 Zwiększyć 25 mg co drugi dzień do 25 mg raz na dobę
25 mg raz na dobę do 50 mg raz na dobę
5,0-5,4 Utrzymać Bez zmiany dawki
5,5-5,9 Zmniejszyć 50 mg raz na dobę do 25 mg raz na dobę
25 mg raz na dobę do 25 mg co drugi dzień
25 mg co drugi dzień do odstawienia
≥6,0 Odstawić Nie dotyczy

Po odstawieniu eplerenonu z powodu stężenia potasu w surowicy ≥6,0 mmol/l, eplerenon można
ponownie zastosować w dawce 25 mg co drugi dzień, jeśli stężenie potasu zmniejszy się poniżej
5,0 mmol/l.

Dzieci i młodzież
Brak danych dotyczących stosowania eplerenonu u dzieci i młodzieży, dlatego stosowanie produktu
w tej grupie wiekowej nie jest zalecane.

Pacjenci w podeszłym wieku
Nie ma konieczności modyfikacji dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku. Z powodu
zaburzeń czynności nerek związanych z wiekiem, u pacjentów w podeszłym wieku występuje
zwiększone ryzyko hiperkaliemii. To ryzyko może być dodatkowo zwiększone przez współistniejące
choroby, które zwiększają ekspozycję organizmu na produkt leczniczy, w szczególności przez
zaburzenia czynności wątroby o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym. Zaleca się okresowe
monitorowanie stężenia potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia czynności nerek
Nie ma konieczności modyfikacji dawki początkowej u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami
czynności nerek. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy oraz
dostosowywanie dawki zgodnie z zaleceniami zamieszczonymi w Tabeli 1 (patrz punkt 4.4).

Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) powinni
rozpoczynać leczenie od dawki 25 mg co drugi dzień, a dawka powinna być dostosowana na
podstawie kontroli stężenia potasu w surowicy krwi (patrz Tabela 1). Zaleca się okresowe
monitorowanie stężenia potasu w surowicy (patrz punkt 4.4).

Brak doświadczeń u pacjentów z klirensem kreatyniny <50 ml/min z pozawałową niewydolnością
serca. Należy zachować ostrożność podczas stosowania eplerenonu w tej grupie pacjentów.

Dawki powyżej 25 mg dziennie nie były badane u pacjentów z klirensem kreatyniny <50 ml/min.

Stosowanie produktu leczniczego Eleveon u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek
(klirens kreatyniny<30 ml/min) jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Eplerenon nie ulega dializie.

Zaburzenia czynności wątroby
Nie ma konieczności modyfikacji dawki początkowej u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi
zaburzeniami czynności wątroby. Z powodu zwiększenia ekspozycji organizmu na eplerenon
u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, zaleca się u tych
pacjentów częste i regularne kontrole stężenia potasu w surowicy, szczególnie jeśli są to pacjenci
w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4).

Jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych
W przypadku jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4,
np. amiodaronu, diltiazemu i werapamilu, leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg raz na dobę.
Dawka nie powinna być większa niż 25 mg raz na dobę (patrz punkt 4.5).

Sposób podawania
Eplerenon może być przyjmowany z posiłkiem lub niezależnie od posiłków (patrz punkt 5.2).

#### 4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.
• Pacjenci ze stężeniem potasu w surowicy >5,0 mmol/l w momencie rozpoczęcia leczenia.
• Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego <30 ml na
minutę na 1,73 m2)
• Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C w skali Childa -Pugha).
• Pacjenci stosujący jednocześnie leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu lub
silne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, klarytromycyna,
telitromycyna i nefazodon) (patrz punkt 4.5).
• Jednoczesne stosowanie inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE) i antagonisty receptora
angiotensynowego (ARB) z eplerenonem.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Hiperkaliemia
Ze względu na mechanizm działania eplerenonu, podczas jego stosowania może wystąpić
hiperkaliemia. Należy monitorować stężenie potasu w surowicy u wszystkich pacjentów na początku
leczenia oraz po zmianie dawki. W trakcie dalszego leczenia zaleca się okresowo monitorować
stężenie potasu, szczególnie u pacjentów z ryzykiem wystąpienia hiperkaliemii, takich jak pacjenci
w podeszłym wieku z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2) oraz pacjenci z cukrzycą. Stosowanie
suplementów potasu po rozpoczęciu leczenia eplerenonem nie jest zalecane ze względu na zwiększone
ryzyko hiperkaliemii. Wykazano, że zmniejszenie dawki eplerenonu zmniejsza stężenie potasu
w surowicy. W jednym badaniu wykazano, że dodanie hydrochlorotiazydu do leczenia eplerenonem
kompensuje zwiększenie stężenia potasu w surowicy.

Ryzyko hiperkaliemii może wzrosnąć gdy eplerenon jest stosowany w połączeniu z inhibitorem ACE
i (lub) ARB. Połączenie inhibitora ACE i ARB z eplerenonem nie powinno być stosowane (patrz
punkty 4.3 i 4.5).

Zaburzenia czynności nerek
Należy regularnie monitorować stężenie potasu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym
u pacjentów z mikroalbuminurią w przebiegu cukrzycy. Ryzyko hiperkaliemii zwiększa się wraz ze
zmniejszeniem wydolności nerek. Chociaż dane z badania EPHESUS (ang. Eplerenone Post-acute
Myocardial Infarction Heart failure Efficacy and Survival Study) dotyczące pacjentów z cukrzycą
typu 2 i mikroalbuminurią są ograniczone, jednak zaobserwowano zwiększoną częstość występowania

hiperkaliemii w tej niewielkiej grupie pacjentów. Dlatego należy zachować ostrożność w trakcie
leczenia tych pacjentów. Eplerenon nie jest usuwany przez hemodializę.

Zaburzenia czynności wątroby
Nie zaobserwowano zwiększenia stężenia potasu w surowicy powyżej 5,5 mmol/l u pacjentów
z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A i B w skali Childa -
Pugha). Należy monitorować stężenia elektrolitów u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi
zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie eplerenonu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami
czynności wątroby nie było badane i dlatego jest ono przeciwwskazane (patrz punkty 4.2 i 4.3).

Induktory CYP3A4
Jednoczesne stosowanie eplerenonu z silnymi induktorami CYP3A4 nie jest zalecane (patrz
punkt 4.5).

Lit, cyklosporyna, takrolimus
Należy unikać stosowania litu, cyklosporyny, takrolimusu podczas leczenia eplerenonem (patrz
punkt 4.5).

Laktoza jednowodna i sód
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem
złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce powlekanej, to znaczy
produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Interakcje farmakodynamiczne

Leki moczopędne oszczędzające potas i suplementy potasu
Ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, nie należy stosować eplerenonu u pacjentów
otrzymujących inne leki moczopędne oszczędzające potas i suplementy potasu (patrz punkt 4.3). Leki
moczopędne oszczędzające potas mogą dodatkowo nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych
i innych diuretyków.

Inhibitory ACE, ARB
Ryzyko hiperkaliemii może wzrosnąć gdy eplerenon jest stosowany w połączeniu z inhibitorem ACE
i (lub) ARB. Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu i czynności nerek, szczególnie u
pacjentów z ryzykiem niewydolności nerek, takich jak pacjenci w podeszłym wieku. Potrójne
połączenie inhibitora ACE oraz ARB z eplerenonem nie powinno być stosowane (patrz
punkty 4.3 i 4.4).

Lit
Nie badano interakcji eplerenonu z litem. Niemniej jednak opisywano działanie toksyczne litu
u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki moczopędne i inhibitory ACE (patrz punkt 4.4). Należy
unikać jednoczesnego stosowania eplerenonu i litu. Jeżeli zachodzi konieczność takiego połączenia,
należy monitorować stężenie litu w osoczu (patrz punkt 4.4).

Cyklosporyna, takrolimus
Cyklosporyna i takrolimus mogą powodować zaburzenia czynność nerek i zwiększać ryzyko
hiperkaliemii. Należy unikać jednoczesnego stosowania eplerenonu z cyklosporyną lub takrolimusem.
Jeżeli zachodzi konieczność takiego połączenia, należy ściśle monitorować stężenie potasu
w surowicy i czynność nerek (patrz punkt 4.4).

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)
Ostra niewydolność nerek może wystąpić u pacjentów z grup ryzyka (osoby w podeszłym wieku,
odwodnione, stosujące leki moczopędne, z zaburzeniami czynności nerek) z powodu zmniejszonej
filtracji kłębuszkowej (hamowanie wazodylatacyjnych prostaglandyn przez niesteroidowe leki
przeciwzapalne). Skutki te są na ogół odwracalne. Ponadto może dojść do osłabienia działania
przeciwnadciśnieniowego. Należy nawodnić pacjenta i kontrolować czynność nerek na początku
leczenia oraz regularnie podczas leczenia skojarzonego (patrz punkty 4.2 i 4.4).

Trimetoprym
Jednoczesne stosowanie trimetoprymu z eplerenonem zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Należy
monitorować stężenie potasu w surowicy i czynność nerek, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami
czynności nerek i w podeszłym wieku.

Alfa-1-adrenolityki (np. prazosyna, alfuzosyna)
Podczas jednoczesnego stosowania alfa-1-adrenolityków z eplerenonem istnieje możliwość nasilenia
działania hipotensyjnego i (lub) niedociśnienia ortostatycznego. Podczas jednoczesnego stosowania
eplerenonu i alfa-1-adrenolityków zaleca się kontrolę kliniczną pod kątem niedociśnienia
ortostatycznego.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, amifostyna, baklofen
Jednoczesne stosowanie tych produktów leczniczych i eplerenonu może potencjalnie nasilać działanie
obniżające ciśnienie tętnicze krwi i zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego.

Glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd
Jednoczesne stosowanie tych produktów leczniczych i eplerenonu może potencjalnie osłabiać
działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi (zatrzymanie sodu i wody).

Interakcje farmakokinetyczne

Badania in vitro wykazują, że eplerenon nie jest inhibitorem izoenzymów CYP1A2, CYP2C19,
CYP2C9, CYP2D6 ani CYP3A4. Eplerenon nie jest substratem ani inhibitorem glikoproteiny P.

Digoksyna
Ekspozycja organizmu na digoksynę (AUC) zwiększa się o 16% (90% przedział ufności: 4% - 30%)
podczas jednoczesnego stosowania eplerenonu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania
digoksyny w dawkach zbliżonych do górnej granicy przedziału terapeutycznego.

Warfaryna
Nie zaobserwowano żadnych istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z warfaryną. Należy
zachować ostrożność podczas stosowania warfaryny w dawkach zbliżonych do górnej granicy
przedziału terapeutycznego.

Substraty CYP3A4
Wyniki badań farmakokinetycznych z testowymi substratami dla CYP3A4, tj. midazolamem
i cyzaprydem nie wykazały istotnych interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego
stosowania z eplerenonem.

Inhibitory CYP3A4
• Silne inhibitory CYP3A4: Istotne interakcje farmakokinetyczne mogą wystąpić, jeśli eplerenon
jest stosowany jednocześnie z produktami leczniczymi hamującymi enzym CYP3A4. Silny
inhibitor CYP3A4 (ketokonazol w dawce 200 mg dwa razy na dobę) powodował zwiększenie
AUC eplerenonu o 441% (patrz punkt 4.3). Jednoczesne stosowanie eplerenonu i silnych
inhibitorów CYP3A4, takich jak: ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, nelfinawir,
klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
• Słabe lub umiarkowane inhibitory CYP3A4: Jednoczesne stosowanie eplerenonu
i erytromycyny, sakwinawiru, amiodaronu, diltiazemu, werapamilu lub flukonazolu prowadziło

do istotnych interakcji farmakokinetycznych ze zwiększeniem AUC eplerenonu od 98 % do
187 %. Dawka eplerenonu nie powinna być zatem większa niż 25 mg na dobę podczas
jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (patrz punkt 4.2).

Induktory CYP3A4
Jednoczesne stosowanie eplerenonu i ziela dziurawca (silny induktor CYP3A4) spowodowało
zmniejszenie AUC eplerenonu o 30%. Większe zmniejszenie AUC eplerenonu może wystąpić
podczas stosowania silniejszych induktorów CYP3A4, takich jak ryfampicyna. Ze względu na ryzyko
zmniejszania skuteczności eplerenonu, nie zaleca się jednoczesnego stosowania silnych induktorów
CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, ziele dziurawca) i eplerenonu (patrz
punkt 4.4).

Leki zobojętniające sok żołądkowy
Na podstawie wyników klinicznego badania farmakokinetyki, nie oczekuje się istotnych interakcji
podczas jednoczesnego stosowania leków zobojętniających sok żołądkowy i eplerenonu.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania eplerenonu u kobiet w okresie ciąży. Badania na
zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży,
rozwój zarodka lub płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Należy
zachować ostrożność przepisując eplerenon kobietom w ciąży.

Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy eplerenon po podaniu doustnym przenika do mleka ludzkiego. Niemniej jednak
dane z badań przedklinicznych wskazują, że eplerenon i (lub) jego metabolity są obecne w mleku
szczurzym i że młode szczury przyjmujące te substancje z mlekiem rozwijały się prawidłowo.
Ze względu na nieznaną możliwość wystąpienia działań niepożądanych u karmionego piersią
niemowlęcia, należy zdecydować o zaprzestaniu karmienia piersią lub odstawieniu eplerenonu biorąc
pod uwagę znaczenie stosowania leku dla matki.

Płodność
Nie ma dostępnych danych dotyczących płodności z badań z udziałem ludzi.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Brak badań dotyczących wpływu eplerenonu na zdolność prowadzenie pojazdów lub obsługiwania
maszyn. Eplerenon nie powoduje senności ani nie zaburza czynności poznawczych, jednak pacjenci
prowadzący pojazdy lub obsługujący maszyny powinni wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia
zawrotów głowy podczas leczenia.

#### 4.8 Działania niepożądane

W dwóch badaniach: EPHESUS (Eplerenone Post–Acute Myocardial Infarction Heart Failure
Efficacy and Survival Study) . oraz w badaniu EMPHASIS HF (Eplerenone in Mild Patients
Hospitalization and Survival Study in Heart Failure) ogólna częstość występowania zdarzeń
niepożądanych zgłoszonych podczas leczenia eplerenonem była podobna do częstości w grupie
otrzymującej placebo.

Działania niepożądane przedstawione poniżej są to te zdarzenia, w przypadku których podejrzewa się
związek z leczeniem, gdyż występowały częściej niż w grupie otrzymującej placebo lub są ciężkie
i występowały istotnie częściej niż w grupie otrzymującej placebo, bądź były obserwowane po
wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Działania niepożądane zostały pogrupowane według
klasyfikacji układów i narządów, których dotyczyły oraz bezwzględnej częstości. Częstości
zdefiniowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000

do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000) częstość nieznana (częstość
nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Klasyfikacja układów
i narządowa
Częstość Działania niepożądane

Zakażenia i zarażenia
pasożytnicze
Niezbyt często Odmiedniczkowe zapalenie
nerek, infekcja, zapalenie gardła

Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
Niezbyt często Eozynofilia

Zaburzenia
endokrynologiczne
Niezbyt często Niedoczynność tarczycy

Zaburzenia metabolizmu
i odżywiania
Często Hiperkaliemia (patrz punkty 4.3
i 4.4), hipercholesterolemia
Niezbyt często Hiponatremia, odwodnienie,
hipertrójglicerydemia
Zaburzenia psychiczne Często Bezsenność
Zaburzenia układu
nerwowego
Często Zawroty głowy pochodzenia
ośrodkowego, omdlenie, ból
głowy
Niezbyt często Niedoczulica
Zaburzenia serca Często Lewokomorowa niewydolność
serca, migotanie przedsionków
Niezbyt często Tachykardia
Zaburzenia naczyniowe Często Niedociśnienie tętnicze
Niezbyt często Zakrzepica tętnic kończyn
dolnych, niedociśnienie
ortostatyczne
Zaburzenia układu
oddechowego, klatki
piersiowej i śródpiersia

Często Kaszel

Zaburzenia żołądka i jelit Często Biegunka, nudności, zaparcia,
wymioty
Niezbyt często Wzdęcia
Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
Często Wysypka, świąd,
Niezbyt często Nadmierne pocenie się, obrzęk
naczynioruchowy
Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
Często Skurcze mięśni, ból pleców
Niezbyt często Ból mięśniowo-szkieletowy
Zaburzenia nerek i dróg
moczowych
Często Zaburzenia czynności nerek
(patrz punkty 4.4 i 4.5)
Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
Niezbyt często Zapalenie pęcherzyka
żółciowego
Zaburzenia układu
rozrodczego i piersi
Niezbyt często Ginekomastia

Zaburzenia ogólne i stany w
miejscu podania
Często Osłabienie
Niezbyt często Złe samopoczucie
Badania diagnostyczne Często Zwiększone stężenie mocznika
we krwi, zwiększenie stężenia
kreatyniny we krwi
Niezbyt często Zmniejszenie ilości receptora
czynnika wzrostu naskórka,
zwiększenie stężenia glukozy

W badaniu EPHESUS odnotowano większą liczbę przypadków udaru mózgu wśród pacjentów
w bardzo podeszłym wieku (>75 lat). Nie zaobserwowano jednak istotnej statystycznie różnicy

pomiędzy częstością występowania udaru w grupie otrzymującej eplerenon (30 przypadków)
w porównaniu z grupą otrzymującą placebo (22).W badaniu EMPHASIS-HF, liczba przypadków
udaru mózgu u osób w bardzo podeszłym wieku (≥ 75 lat) wynosiła 9 w grupie otrzymującej
eplerenon i 8 grupie otrzymującej placebo.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
Al. Jerozolimskie 181 C
02 - 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.

#### 4.9 Przedawkowanie

Nie opisano przypadków zdarzeń niepożądanych związanych z przedawkowaniem eplerenonu u ludzi.
Najbardziej prawdopodobnym objawem przedawkowania u człowieka byłoby niedociśnienie tętnicze
i (lub) hiperkaliemia. Eplerenon nie może być usunięty przez hemodializę. Wykazano, że eplerenon
jest silnie wiązany przez węgiel aktywowany. W przypadku wystąpienia objawowego niedociśnienia
tętniczego, należy rozpocząć leczenie podtrzymujące. Jeśli wystąpi hiperkaliemia, należy rozpocząć
standardowe leczenie.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści aldosteronu
Kod ATC: C03DA04

Mechanizm działania
Eplerenon wykazuje względną selektywność wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami
dla mineralokortykosteroidów w porównaniu do wiązania z rekombinowanymi ludzkimi receptorami
dla glikokortykosteroidów, progesteronu i androgenów. Eplerenon zapobiega wiązaniu aldosteronu,
kluczowego hormonu w układzie renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), który uczestniczy
w regulacji ciśnienia tętniczego i patofizjologii chorób sercowo-naczyniowych.

Działanie farmakodynamiczne
Wykazano, że eplerenon powoduje trwałe zwiększenie aktywności reninowej osocza i stężenia
aldosteronu w surowicy, związane ze zmniejszeniem hamującego wpływu aldosteronu na wydzielanie
reniny. Wynikająca z tego zwiększona aktywność reninowa osocza i zwiększone stężenie krążącego
aldosteronu nie zmniejszają działania eplerenonu.

W badaniach różnych dawek eplerenonu w przewlekłej niewydolności serca (w klasach II-IV
wg NYHA), dodanie eplerenonu do leczenia standardowego skutkowało przewidywanym, zależnym
od dawki zwiększeniem stężenia aldosteronu. Podobnie, w subanalizie badania EPHESUS dotyczącej
serca i nerek wykazano, że leczenie eplerenonem prowadziło do istotnego zwiększenia stężenia
aldosteronu. Te wyniki potwierdzają fakt blokowania receptorów dla mineralokortykosteroidów
w tych populacjach chorych.

Eplerenon badano w ramach badania EPHESUS. EPHESUS było badaniem prowadzonym z
zastosowaniem podwójnie ślepej próby, z grupą kontrolną otrzymującą placebo, trwającym 3 lata, z
udziałem 6632 pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, zaburzoną czynnością lewej komory
[określoną na podstawie frakcji wyrzutowej lewej komory (LVEF) ≤40%] i klinicznymi objawami
niewydolności serca. W ciągu 3 do14 dni (mediana 7 dni) od ostrego zawału mięśnia sercowego
pacjenci otrzymywali eplerenon lub placebo jako terapię dodaną do standardowego leczenia, w dawce
początkowej 25 mg raz na dobę, którą zwiększano w ciągu 4 tygodni do dawki docelowej wynoszącej
50 mg raz na dobę, o ile stężenie potasu w surowicy wynosiło <5,0 mmol/l. Podczas badania pacjenci
otrzymywali standardowe leczenie, w tym kwas acetylosalicylowy (92%), inhibitory ACE (90%),
beta-adrenolityki (83%), azotany (72%), diuretyki pętlowe (66%) lub inhibitory reduktazy HMG CoA
(60%).

W badaniu EPHESUS równorzędnymi punktami końcowymi była umieralność całkowita oraz złożony
punkt końcowy dotyczący zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych lub hospitalizacji z przyczyn
sercowo-naczyniowych. Zmarło 14,4% pacjentów przydzielonych do grupy przyjmującej eplerenon
oraz 16,7% pacjentów przyjmujących placebo (zgon z jakiejkolwiek przyczyny), natomiast złożony
punkt końcowy obejmujący zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych lub hospitalizację z przyczyn
sercowo-naczyniowych wystąpił u 26,7% pacjentów w grupie eplerenonu oraz u 30,0% pacjentów
w grupie placebo. Zatem w badaniu EPHESUS leczenie eplerenonem w stosunku do placebo
zmniejszyło ryzyko zgonu z jakiejkolwiek przyczyny o 15% (ryzyko względne 0,85; 95%, CI: 0,75-
0,96; p=0,008), głównie poprzez zmniejszenie umieralności z przyczyn sercowo-naczyniowych.
Ryzyko zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych lub hospitalizacji z przyczyn sercowonaczyniowych zostało zmniejszone o 13% w grupie otrzymującej eplerenon (ryzyko względne 0,87;
95%, CI: 0,79-0,95; p=0,002). Bezwzględna redukcja ryzyka dotycząca punktów końcowych:
umieralności całkowitej oraz umieralności i (lub) hospitalizacji z przyczyn sercowo-naczyniowych
wyniosła odpowiednio 2,3 i 3,3%. Skuteczność kliniczna obserwowano głównie w grupie pacjentów
w wieku <75 lat. Korzyści z leczenia u pacjentów w wieku powyżej 75 lat są niejasne. Wydolność
serca wg klasyfikacji NYHA uległa poprawie lub pozostała bez zmian u statystycznie istotnie
większego odsetka pacjentów otrzymujących eplerenon w porównaniu do placebo. Częstość
występowania hiperkaliemii wyniosła 3,4% w grupie otrzymującej eplerenon w porównaniu do 2,0%
w grupie otrzymującej placebo (p<0,001). Częstość występowania hipokaliemii wyniosła 0,5% w
grupie otrzymującej eplerenon w porównaniu do 1,5% w grupie otrzymującej placebo (p < 0,001).

Nie zaobserwowano jednoznacznego wpływu eplerenonu na częstość akcji serca, czas trwania zespołu
QRS czy odstępu PR lub QT u 147 zdrowych osób badanych pod kątem zmian
elektrokardiograficznych podczas badań farmakokinetycznych.

W badaniu EMPHASIS-HF, wpływ eplerenonu, dodanego do standardowego leczenia oceniano na
podstawie wyników punktów końcowych badania u pacjentów ze skurczową niewydolnością serca
i łagodnymi objawami (klasa czynnościowa II wg NYHA).

Do badania włączano pacjentów: w wieku co najmniej 55 lat, z frakcją wyrzutową lewej komory
(LVEF) ≤ 30% lub LVEF ≤ 35% dodatkowo do czasu trwania QRS > 130 ms i byli hospitalizowani
z przyczyn sercowo-naczyniowych w ciągu 6 miesięcy przed włączeniem do badania lub stężenie
peptydu natriuretycznego typu B w surowicy krwi (BNP ang. B-type natriuretic peptide) wynosiło
u nich przynajmniej 250 pg/ml lub stężenie w surowicy N-końcowego pro-BNP wynosiło
przynajmniej 500 pg/ml u mężczyzn (750 pg/ml u kobiet). Leczenie eplerenonem rozpoczęto od dawki
25 mg raz na dobę i zwiększono po 4 tygodniach do 50 mg raz na dobę, jeśli stężenie potasu
w surowicy wynosiło < 5.0 mmol/l. Alternatywnie, jeśli oszacowany współczynnik filtracji
kłębuszkowej (GFR) wynosił 30-49 ml/min/1,73 m2, leczenie eplerenonem rozpoczynano od dawki
25 mg podawanej co drugi dzień i zwiększano do 25 mg raz na dobę.

Ogółem w randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu uczestniczyło 2737 pacjentów
z zastosowaniem eplerenonu lub placebo dodanych do terapii standardowej z zastosowaniem:
diuretyków (85%), inhibitorów ACE (78%), antagonistów receptora angiotensyny II (19%), betaadrenolityków (87%), leków przeciwzakrzepowych (88%), leków obniżających stężenie lipidów
(63%) i glikozydaów naparstnicy (27%). Średnia LVEF wynosiła ok. 26% a średni czas trwania QRS

wynosił ok. 122 msec. Większość pacjentów (83,4%) było uprzednio hospitalizowana z powodów
sercowo-naczyniowych w ciągu 6 miesięcy przed randomizacją, a około 50% z nich z powodu
niewydolności serca. Około 20% pacjentów miało wszczepione defibrylatory lub terapię
resynchronizującą serca.

Pierwszorzędowy punkt końcowy, zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych lub hospitalizacja
z powodu niewydolności serca wystąpiły u 249 pacjentów (18,3%) w grupie otrzymującej eplerenon
i u 356 pacjentów (25,9%) w grupie placebo (RR 0,63, 95% CI , 0,54-0,74; p<0,001). Wpływ
eplerenonu na wyniki pierwszorzędowych punktów końcowych był zgodny we wszystkich
zdefiniowanych w badaniu podgrupach.

Drugorzędowy punkt końcowy - śmiertelność całkowita - wystąpił u 171 pacjentów (12,5%) w grupie
otrzymującej eplerenon oraz u 213 pacjentów (15,5%) w grupie placebo (RR 0,76; 95% CI , 0,62-
0,93; p = 0,008). Zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych wystąpił u 147 pacjentów (10,8%)
w grupie otrzymującej eplerenon i u 185 pacjentów (13,5%) w grupie placebo (RR 0,76; 95%CI, 0,61-
0,94; p = 0,01).

Podczas badania, hiperkaliemię (stężenie potasu > 5.5 mmol/l) odnotowano u 158 pacjentów (11,8%)
w grupie otrzymującej eplerenon i 96 pacjentów (7,2%) w grupie placebo (p < 0,001). Hipokaliemia,
definiowana jako stężenie potasu < 4.0 mmol/l, była statystycznie niższa w grupie otrzymującej
eplerenon w porównaniu z grupą placebo (38,9% dla eplerenonu w porównaniu do 48,4% dla placebo,
p<0,0001).

Dzieci i młodzież
Nie prowadzono badań dotyczących stosowania eplerenonu u dzieci i młodzieży z niewydolnością
serca.

W trwającym 10 tygodni badaniu z udziałem dzieci i młodzieży z nadciśnieniem tętniczym (wiek od
4 do 16. lat, n=304), podawanie eplerenonu w dawkach (od 25 mg do 100 mg raz na dobę)
powodujących narażenie organizmu podobne jak u pacjentów dorosłych, nie przyniosło skutecznego
efektu zmniejszenia ciśnienia tętniczego. W tym badaniu oraz w trwającym 1 rok badaniu
oceniającym bezpieczeństwo stosowania stosowania eplerenonu u dzieci i młodzieży (149
uczestników w wieku od 5 do 17 lat), profil bezpieczeństwa był podobny jak u dorosłych. Nie
prowadzono badań obejmujących stosowanie eplerenonu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym
w wieku poniżej 4 lat, gdyż badanie z udziałem starszych dzieci i młodzieży wykazało brak
skuteczności (patrz punkt 4.2).

Nie prowadzono żadnych badań (długoterminowych) dotyczących wpływu produktu leczniczego na
poziom hormonów u dzieci i młodzieży.

#### 5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Bezwzględna biodostępność po zastosowaniu eplerenonu 100 mg w formie tabletki podawanej
doustnie wynosi 69%. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 1,5 do 2 godzin.
Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) i pole pod krzywą stężeń (AUC) są proporcjonalne do dawki
dla dawek od 10 mg do 100 mg i mniej niż proporcjonalne dla dawek większych niż 100 mg. Stan
stacjonarny zostaje osiągnięty w ciągu 2 dni. Pokarm nie wpływa na wchłanianie.

Dystrybucja
Eplerenon wiąże się z białkami osocza w około 50% i jest wiązany głównie prze alfa-1 kwaśne
glikoproteiny. Pozorna objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym jest oceniana na 42-90 l. Eplerenon
nie wiąże się wybiórczo z erytrocytami.

Metabolizm
Eplerenon jest głównie metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4. W ludzkim osoczu nie
zidentyfikowano żadnych czynnych metabolitów eplerenonu.

Eliminacja
Mniej niż 5% dawki eplerenonu znajduje się w moczu i kale w postaci niezmienionej.
Po podaniu pojedynczej doustnej dawki produktu leczniczego znakowanego izotopem
radioaktywnym, około 32% dawki zostało wydalone z kałem, a około 67% z moczem. Okres
półtrwania eplerenonu w fazie eliminacji wynosi około 3 do 6 godzin. Klirens osoczowy wynosi około
10 l/h.

Szczególne grupy pacjentów

Wiek, płeć i rasa
Farmakokinetyka eplerenonu w dawce 100 mg podawanego raz na dobę była badana u pacjentów
w podeszłym wieku (≥65 lat), u mężczyzn i kobiet oraz u pacjentów rasy czarnej. Farmakokinetyka
eplerenonu nie różniła się znamiennie u mężczyzn i kobiet. W stanie stacjonarnym u pacjentów
w podeszłym wieku występowały większe wartości Cmax (22%) i AUC (45%) w porównaniu do
młodszych pacjentów (18 do 45 lat). W stanie stacjonarnym Cmax i AUC były odpowiednio mniejsze
o 19% i 26% u pacjentów rasy czarnej (patrz punkt 4.2).

Dzieci i młodzież
Populacyjny model farmakokinetyczny stężeń eplerenonu uzyskany na podstawie dwóch badań
obejmujących 51 pacjentów pediatrycznych z nadciśnieniem tętniczym w wieku 4 do 16 lat wskazuje,
że masa ciała pacjenta ma statystycznie istotny wpływ na objętość dystrybucji eplerenonu, ale nie na
jego klirens. Oczekuje się, że objętość dystrybucji i szczytowe stężenie eplerenonu w surowicy
pacjentów pediatrycznych o większej masie ciała będą podobne jak u dorosłych o podobnej masie
ciała, podczas gdy u pacjentów o masie ciała poniżej 45 kg objętość dystrybucji jest o ok. 40%
mniejsza niż u typowego dorosłego, natomiast oczekuje się, że szczytowe stężenie leku w surowicy
będziewiększe. Leczenie eplerenonem pacjentów pediatrycznych rozpoczynano od dawki 25 mg raz
na dobę, zwiększanej do 25 mg dwa razy na dobę po 2 tygodniach, a następnie do 50 mg dwa razy na
dobę, jeżeli istniały wskazania kliniczne. Przy tych dawkach największe stwierdzone stężenie
eplerenonu w surowicy pacjentów pediatrycznych nie było istotnie większe niż u dorosłych, u których
leczenie rozpoczynano od dawki 50 mg raz na dobę.

Niewydolność nerek
Farmakokinetykę eplerenonu badano u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek oraz
u pacjentów poddawanych hemodializie. W porównaniu do osób z grupy kontrolnej, w stanie
stacjonarnym AUC i Cmax były większe odpowiednio o 38% i 24% u pacjentów z ciężkimi
zaburzeniami czynności nerek i mniejsze odpowiednio o 26% i 3% u pacjentów poddawanych
hemodializie. Nie zaobserwowano zależności pomiędzy klirensem osoczowym eplerenonu a klirensem
kreatyniny. Eplerenon nie jest eliminowany przez hemodializę (patrz punkt 4.4.).

Niewydolność wątroby
Farmakokinetykę eplerenonu w dawce 400 mg badano u pacjentów z umiarkowanymi (klasa B w skali
Childa - Pugha) zaburzeniami czynności wątroby w porównaniu do zdrowych osób. W stanie
stacjonarnym Cmax i AUC były większe odpowiednio o 3,6% i 42% (patrz punkt 4.2.). Ponieważ
stosowanie eplerenonu nie było badane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby,
eplerenon jest przeciwwskazany w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.3.).

Niewydolność serca
Farmakokinetykę eplerenonu w dawce 50 mg badano u pacjentów z niewydolnością serca (w klasach
II-IV wg NYHA). W porównaniu do zdrowych osób w tym samym wieku, o takiej samej masie ciała i
tej samej płci, Cmax i AUC w stanie stacjonarnym u pacjentów z niewydolnością serca były większe
odpowiednio o 38% i 30%. Zgodnie z tymi wynikami, populacyjna analiza farmakokinetyczna
eplerenonu oparta o podzbiór pacjentów z badania EPHESUS wskazuje, że klirens eplerenonu u
pacjentów z niewydolnością serca był podobny do klirensu u zdrowych osób w podeszłym wieku.

#### 5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu
na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.

W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym zaobserwowano zanik gruczołu krokowego
u szczurów i psów, gdy ekspozycja na produkt leczniczy była nieznacznie większa od ekspozycji
w warunkach klinicznych. Zmiany w gruczole krokowym nie były związane z niepożądanymi
zaburzeniami czynnościowymi. Znaczenie kliniczne tych wyników nie jest znane.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki
Laktoza jednowodna
Celuloza mikrokrystaliczna
Hypromeloza (5 cP)
Kroskarmeloza sodowa
Magnezu stearynian
Sodu laurylosiarczan

Otoczka tabletki
Opadry Yellow 13B82402:
Hypromeloza (6 cP)
Makrogol 400
Tytanu dwutlenek (E 171)
Polisorbat 80
Żelaza tlenek żółty (E 172)
#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

Białe nieprzezroczyste blistry PVC/Aluminium
30 miesięcy.

Białe nieprzezroczyste blistry PVC/PVDC/Aluminium, blistry Aluminium/ Aluminium, butelka
HDPE
2 lata.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Białe nieprzezroczyste blistry PVC/Aluminium, białe nieprzezroczyste blistry
PVC/PVDC/Aluminium, blistry Aluminium/ Aluminium zawierające 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 lub
200 tabletek.

Białe nieprzezroczyste perforowane blistry PVC/ Aluminium, białe nieprzezroczyste perforowane
blistry PVC/PVDC/ Aluminium, perforowane blistry Aluminium/ Aluminium, podzielone na dawki
pojedyncze zawierające 10 x 1, 20 x 1, 28 x 1, 30 x 1, 50 x 1, 90 x 1, 100 x 1 lub 200 x 1 tabletek.

Butelki HDPE z zamknięciem z PP ze środkiem osuszającym zawierające 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100
lub 200 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Bez specjalnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Zentiva k.s., U Kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praga 10, Republika Czeska

### 8. NUMER POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

20630, 20631

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 3 października 2012
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 23 sierpnia 2018

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

06/2021

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.