# Anastrozol Bluefish

> Anastrozol · 1 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Anastrozol Bluefish
- **Nazwa powszechna:** Anastrozolum
- **Substancja czynna:** [Anastrozol](https://apteka.online/odpowiedniki/anastrozolum)
- **Moc:** 1 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** L02BG03
- **Liczba opakowań:** 4
- **Numer pozwolenia:** 17141
- **Podmiot odpowiedzialny:** Bluefish Pharmaceuticals AB
- **Producent:** Bluefish Pharmaceuticals AB
Genepharm S.A., Szwecja
Grecja
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/hormonoterapia/anastrozol-bluefish-tabl-powl-1-mg-bluefish
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/hormonoterapia/anastrozol-bluefish-tabl-powl-1-mg-bluefish.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/23245/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/23245/characteristic

## Dostępne opakowania (4)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 28 tabl. | 5909990802432 | Rp | 52,45 zł (dopłata od 3,89 zł) | Dobrze dostępny (4/5) | — |
| 30 tabl. | 5909990802449 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 98 tabl. | 5909990802456 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 100 tabl. | 5909990802463 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Leki refundowane

### 28 tabl. — EAN 5909990802432 · cena jedn. 1,87 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Nowotwory złośliwe - Rak piersi w II rzucie hormonoterapii; Wczesny rak piersi w I rzucie hormonoterapii | \(B\) Bezpłatny do limitu | 52,45 zł | 3,89 zł | 48,56 zł | 48,56 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Anastrozol Bluefish i w jakim celu się go stosuje?
Anastrozol Bluefish zawiera substancję o nazwie anastrozol, która należy do grupy leków nazywanych
inhibitorami aromatazy.

Anastrozol Bluefish jest stosowany w leczeniu kobiet po menopauzie, chorych na raka piersi,
u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego.

Anastrozol Bluefish hamuje działanie aromatazy - enzymu biorącego udział w syntezie żeńskich
hormonów płciowych, takich jak estrogeny. Następuje to w wyniku hamowania działania substancji
(enzymu), nazywanego aromatazą.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Anastrozol Bluefish

Kiedy nie stosować leku Anastrozol Bluefish
- jeśli pacjentka ma uczulenie na anastrozol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6),
- jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią (patrz punkt „Ciąża i karmienie piersią”).

Jeżeli któraś z wymienionych powyżej sytuacji dotyczy pacjentki, nie należy stosować leku
Anastrozol Bluefish.

W razie wątpliwości należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Anastrozol Bluefish należy omówić to z lekarzem, farmaceutą
lub pielęgniarką, jeśli:
- pacjentka nadal miesiączkuje (nie wystąpiła jeszcze menopauza),
- pacjentka stosuje lek zawierający tamoksyfen lub leki zawierające estrogeny (patrz „Anastrozol
Bluefish a inne leki”),

- u pacjentki występują jakiekolwiek choroby kości (osteoporoza),
- u pacjentki występują choroby nerek lub wątroby.

W razie wątpliwości, czy którekolwiek z tych stwierdzeń dotyczy pacjentki, przed zastosowaniem
leku Anastrozol Bluefish należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

W razie przyjęcia do szpitala należy poinformować personel o zażywaniu leku Anastrozol Bluefish.

Anastrozol Bluefish a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Dotyczy to także leków,
które wydawane są bez recepty i leków roślinnych, ponieważ Anastrozol Bluefish może wpływać na
sposób działania niektórych leków, a także niektóre leki mogą wpływać na Anastrozol Bluefish.

Nie należy stosować leku Anastrozol Bluefish, jeśli pacjentka stosuje już jeden z wymienionych
leków:
- niektóre leki stosowane do leczenia raka piersi (selektywne modulatory receptora
estrogenowego), np. leki zawierające tamoksyfen, ponieważ Anastrozol Bluefish może przestać
działać prawidłowo,
- leki zawierające estrogen, takie jak hormonalna terapia zastępcza (HTZ).

Jeśli powyższa sytuacja dotyczy pacjentki, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli:
- pacjentka stosuje jakikolwiek lek z grupy analogów LHRH, takie jak: gonadorelina, buserelina,
goserelina, leuprorelina, tryptorelina. Są to leki stosowane w leczeniu raka piersi, niektórych
chorób kobiecych (ginekologicznych) i niepłodności.

Ciąża i karmienie piersią
Nie wolno stosować leku Anastrozol Bluefish podczas ciąży i w okresie karmienia piersią.
Należy przerwać stosowanie leku Anastrozol Bluefish i skonsultować się z lekarzem w przypadku
zajścia w ciążę.
Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Jest mało prawdopodobne, aby Anastrozol Bluefish zaburzał zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak u osób zażywających lek Anastrozol Bluefish obserwowano
przypadki osłabienia i senności. Jeśli powyższa sytuacja dotyczy pacjentki, należy skontaktować się
z lekarzem lub farmaceutą.

Anastrozol Bluefish zawiera laktozę
Lek Anastrozol Bluefish zawiera laktozę, pewien rodzaj cukru. Jeżeli stwierdzono wcześniej
u pacjentki nietolerancję niektórych cukrów, pacjentka powinna skontaktować się z lekarzem przed
przyjęciem leku.

Anastrozol Bluefish zawiera sód
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

### 3. Jak stosować lek Anastrozol Bluefish?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

- Zalecana dawka leku to 1 tabletka powlekana raz na dobę.
- Lek należy zażywać regularnie o tej samej porze.
- Tabletkę należy połykać w całości, popijając wodą.

- Nie ma znaczenia, czy pacjent zażywa tabletki przed posiłkiem, podczas lub po posiłku.

Lek Anastrozol Bluefish należy przyjmować tak długo, jak zaleci lekarz. Stosowanie leku jest
długotrwałe, może trwać nawet kilka lat. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub
farmaceuty.

Dzieci i młodzież
Lek Anastrozol Bluefish nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Anastrozol Bluefish
W razie zastosowania większej niż zalecana dawki leku należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza.

Pominięcie zastosowania leku Anastrozol Bluefish
W przypadku pominięcia dawki leku następną należy zażyć następnego dnia o zwykłej porze.
Nie należy stosować dawki podwójnej (dwie dawki w tym samym czasie) w celu uzupełnienia
pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Anastrozol Bluefish
Nie należy przerywać stosowania leku Anastrozol Bluefish bez konsultacji z lekarzem.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem leku, należy zwrócić się do
lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, ten lek może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast powiedzieć lekarzowi:
Jeśli po zastosowaniu tego leku wystąpi którekolwiek z poniżej podanych, rzadkich działań
niepożądanych. Te działania niepożądane mogą być poważne:
- Obrzęk twarzy, języka lub gardła, trudności w połykaniu, pokrzywka i trudności w oddychaniu
(obrzęk naczynioruchowy).
- Ciężkie reakcje alergiczne z pęcherzami na skórze, ustach, oczach i narządach płciowych
(zespół Stevensa-Johnsona).

Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż u 1 na 10 osób):
• Depresja
• Ból głowy
• Uderzenia gorąca
• Nudności
• Wysypka
• Bóle i sztywność stawów
• Zapalenie stawów (artroza)
• Osłabienie
• Odwapnienie kości (osteoporoza).

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż u 1 na 10 osób):
• Utrata apetytu
• Zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy (wykażą to badania krwi)
• Senność
• Zespół cieśni nadgarstka (mrowienie, ból, chłód, osłabienie w części ręki)
• Łaskotanie, mrowienie lub drętwienie w obrębie skóry, utrata lub brak smaku
• Biegunka
• Wymioty
• Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych wykazane w badaniach krwi

• Ścieńczenie i przerzedzenie włosów (utrata włosów)
• Reakcje alergiczne (nadwrażliwość) występujące na twarzy, ustach, języku
• Bóle kości
• Suchość pochwy
• Krwawienia z pochwy (obserwowane głównie w pierwszych tygodniach leczenia - jeśli
krwawienie się przedłuża, należy skontaktować się z lekarzem)
• Ból mięśni.

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż u 1 na 100 osób):
• Zmiany wyników badań krwi (zwiększenie aktywności gamma-GT i stężenia bilirubiny
w surowicy)
• Zapalenie wątroby
• Pokrzywka lub wysypka z pęcherzami na skórze
• Trzaskający palec (utrudnione zginanie i prostowanie palców)
• Zwiększenie stężenia wapnia we krwi. Jeśli wystąpią nudności, wymioty i pragnienie, należy
powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce, ponieważ może być konieczne
wykonanie badań krwi.

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż u 1 na 1000 osób):
• Stany zapalne skóry, mogące obejmować czerwone plamy lub łuski
• Wysypki skórne spowodowane nadwrażliwością (z powodu uczulenia lub reakcji
anafilaktoidalnej)
• Zapalenie małych naczyń krwionośnych powodujące czerwone lub purpurowe zabarwienie
skóry. Bardzo rzadko mogą się pojawić bóle stawów, żołądka, nerek, znane jako plamica
Henocha-Schönleina.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• Zespół suchego oka
• Wysypka liszajowata (małe, czerwone lub fioletowe swędzące grudki na skórze)
• Zapalenie ścięgna (tkanki łącznej łączącej mięśnie z kośćmi)
• Zerwanie ścięgna (tkanki łącznej łączącej mięśnie z kośćmi)
• Osłabienie pamięci

Działanie na kości
Lek Anastrozol Bluefish zmniejsza stężenie hormonów znajdujących się w organizmie, zwanych
estrogenami, co może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości. Może to osłabiać siłę
kości i prowadzić do ich złamań. Lekarz prowadzący będzie zapobiegał temu ryzyku, postępując
zgodnie z zaleceniami leczniczymi dotyczącymi utrzymania prawidłowego stanu kości u kobiet po
menopauzie. Należy porozmawiać z lekarzem o tym ryzyku i możliwym leczeniu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49
21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Anastrozol Bluefish?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Tabletki leku należy przechowywać w bezpiecznym miejscu, tak aby dziecko nie widziało leku i nie
miało do niego dostępu. Tabletki mogą zaszkodzić dziecku.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku tekturowym
i blistrze po „Termin ważności (EXP)”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Anastrozol Bluefish
Substancją czynną leku jest anastrozol. Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg anastrozolu.
Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna 93 mg, powidon (K30), karboksymetyloskrobia sodowa
(typ A), magnezu stearynian. Tabletki powleczone są otoczką zawierającą hypromelozę, makrogol 300
i tytanu dwutlenek (E 171).

Jak wygląda lek Anastrozol Bluefish i co zawiera opakowanie
Anastrozol Bluefish są to białe, okrągłe tabletki powlekane o średnicy 6 – 6,2 mm. Tabletki są
pakowane w blistry, zawierające 28, 30, 98 lub 100 tabletek powlekanych.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i Wytwórca

Podmiot odpowiedzialny
Bluefish Pharmaceuticals AB, P.O. Box 49013, 100 28 Stockholm, Szwecja

Wytwórca
Bluefish Pharmaceuticals AB, Gävlegatan 22, 113 30 Stockholm, Szwecja
Genepharm S.A., 18 km Marathonos Avenue, 153 51 Pallini Attikis, Grecja

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Austria Anastrozol Bluefish 1 mg Filmtabletten
Hiszpania Anastrozole Bluefish 1 mg comprimidos recubiertos con película EFG
Francja Anastrozole Bluefish 1 mg comprimés peliculés
Irlandia Anastrozole Bluefish 1 mg film-coated tablets
Islandia Anastrozole Bluefish 1 mg filmuhúðaðar töflur
Włochy Anastrozole Bluefish 1 mg compresse rivestite con film
Polska Anastrozol Bluefish
Szwecja Anastrozole Bluefish

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 07/2025

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Anastrozol Bluefish, 1 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 1 mg anastrozolu.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Każda tabletka zawiera 93 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana
Biała, okrągła, dwuwypukła tabletka o średnicy 6 - 6,2 mm.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt Anastrozol Bluefish jest wskazany:
- w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie
obecność receptora estrogenowego.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Zalecana dawka produktu Anastrozol Bluefish u pacjentek dorosłych, w tym w podeszłym wieku, to
jedna tabletka 1 mg raz na dobę.

Szczególne grupy pacjentów

Dzieci i młodzież
Anastrozol Bluefish nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na
niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności (patrz punkt 4.4 i 5.1).

Zaburzenia czynności nerek
Nie jest zalecana zmiana dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami
czynności nerek. W przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek,
podczas podawania produktu Anastrozol Bluefish należy zachować ostrożność (patrz punkty 4.4
i 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
Nie jest zalecana zmiana dawkowania u pacjentów z łagodną chorobą wątroby. Zaleca się zachowanie
ostrożności w przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz
punkt 4.4).

Sposób podawania
Anastrozol jest przeznaczony do stosowania doustnego.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Produkt Anastrozol Bluefish jest przeciwwskazany:
- u kobiet w ciąży lub karmiących piersią,
- w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
wymienioną w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Ogólne
Anastrozol nie powinien być stosowany u pacjentek przed menopauzą. W przypadku wątpliwości
dotyczących stanu hormonalnego pacjentek należy wykonać oznaczenie stężenia hormonów: hormonu
luteinizującego [LH], hormonu stymulującego wydzielanie folikuliny [FSH] i estradiolu w celu
potwierdzenia menopauzy. Nie ma danych dotyczących jednoczesnego stosowania z analogami
LHRH.

Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny
z anastrozolem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne (patrz punkty 4.5 i 5.1).

Wpływ na wysycenie mineralne kości
Anastrozol powoduje zmniejszenie zawartości estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie
wysycenia mineralnego kości. Dlatego u niektórych pacjentek może zwiększyć się ryzyko złamań
kości (patrz punkt 4.8).

Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane
badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia. Badanie to należy regularnie powtarzać
podczas leczenia. Jeżeli istnieją wskazania, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy
i regularnie monitorować ich skuteczność. Należy rozważyć zastosowanie leków specjalistycznych,
np. bisfosfonianów, które mogą zahamować utratę minerałów spowodowaną stosowaniem anastrozolu
u pacjentek po menopauzie (patrz punkt 4.8).

Pacjentki z zaburzeniami czynności wątroby
Anastrozol nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami
czynności wątroby. U pacjentek z niewydolnością wątroby może się zwiększyć ekspozycja na
anastrozol (patrz punkt 5.2); podczas stosowania anastrozolu u pacjentek z umiarkowanymi lub
ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność (patrz punkt 4.2). Leczenie
powinno być oparte na ocenie korzyści i ryzyka u każdej pacjentki.

Pacjentki z zaburzeniami czynności nerek
Anastrozol nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami
czynności nerek. U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie zwiększa się ekspozycja na
anastrozol (GRF<30 ml/min., patrz punkt 5.2); u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek
należy anastrozol stosować ostrożnie (patrz punkt 4.2).

Dzieci i młodzież
Anastrozol nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane
dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów (patrz punkt 5.1).

Anastrozol nie powinien być stosowany u chłopców z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu
z terapią hormonem wzrostu. W głównym badaniu klinicznym, nie wykazano skuteczności i nie
ustalono bezpieczeństwa stosowania (patrz punkt 5.1). Ponieważ anastrozol zmniejsza stężenie
estradiolu, anastrozolu nie wolno stosować u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako
uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Długoterminowe dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci
i młodzieży są niedostępne.

Nadwrażliwość na laktozę
Ten lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem
laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Anastrozol Bluefish zawiera sód.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Anastrozol in vitro hamuje aktywność izoenzymów CYP 1A2, 2C8/9 i 3A4. Badania kliniczne
z antypiryną i warfaryną wykazały, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamował znacząco metabolizmu
antypiryny i R- i S-warfaryny, co wskazuje, że jednoczesne podawanie anastrozolu z innymi
produktami leczniczymi nie wydaje się spowodować klinicznie istotnych interakcji lekowych
z udziałem izoenzymów CYP.

Enzymy biorące udział w procesie metabolizmu anastrozolu nie zostały zidentyfikowane.
Cymetydyna, która jest słabym niespecyficznym inhibitorem izoenzymów CYP nie ma wpływu na
stężenie anastrozolu w osoczu. Nie jest znany wpływ silnych inhibitorów CYP.

W analizie danych z badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku nie stwierdzono
występowania interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie anastrozol i inne, często stosowane
produkty lecznicze. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami (patrz
punkt 5.1).

Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny
z anastrozolem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne (patrz punkty 4.4 i 5.1).

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Nie ma danych dotyczących stosowania anastrozolu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone
u zwierząt wykazały toksyczny wpływ na rozród (patrz punkt 5.3). Anastrozol jest przeciwwskazany
u kobiet w ciąży (patrz punkt 4.3).

Karmienie piersią
Nie ma danych na temat stosowania anastrozolu w okresie karmienia piersią. Anastrozol jest
przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią (patrz punkt 4.3).

Płodność
Wpływ stosowania anastrozolu na płodność ludzi nie był badany. Badania na zwierzętach wykazały
szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Anastrozol nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas stosowania anastrozolu zgłaszano występowanie
osłabienia i senności, i jeżeli takie objawy utrzymują się, należy zachować ostrożność podczas
prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

#### 4.8 Działania niepożądane

Poniższa tabela przedstawia działania niepożądane zgłaszane z badań klinicznych, badań po
wprowadzeniu do obrotu lub raportów spontanicznych. Jeżeli nie podano inaczej, wyszczególnione
kategorie częstości występowania zostały skalkulowane z działań niepożądanych zaobserwowanych
w dużym badaniu 3. fazy [ATAC], prowadzonym u 9 366 pacjentek po menopauzie z operacyjnym

rakiem piersi, leczonych uzupełniająco przez 5 lat (anastrozol, tamoksyfen w monoterapii lub
stosowane jednocześnie).

Wymienione poniżej działania niepożądane są uporządkowane zgodnie z klasyfikacją układów
i narządów (ang. System Organ Class – SOC) i częstością zdefiniowaną jako: bardzo często (≥1/10),
często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000),
bardzo rzadko (<1/10 000) i częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych
danych). Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były: bóle głowy, uderzenia gorąca,
nudności, pokrzywka, bóle i sztywność stawów, zapalenie stawów, osłabienie.

Tabela 1. Działania niepożądane według klasyfikacji układów i narządów (SOC) oraz częstości

Działania niepożądane według klasyfikacji układów i narządów (SOC) oraz częstości
Zaburzenia metabolizmu
i odżywiania
Często Anoreksja
Hipercholesterolemia
Niezbyt
często
Hiperkalcemia (z lub bez zwiększenia
stężenia hormonu przytarczyc)
Zaburzenia psychiczne Bardzo
często
Depresja

Zaburzenia układu nerwowego Bardzo
często
Ból głowy

Często Senność
Zespół cieśni nadgarstka*
Zaburzenia czucia (w tym parestezje, utrata
smaku i zaburzenia smaku)
Częstość
nieznana
Osłabienie pamięci

Zaburzenia oka Częstość
nieznana
Zespół suchego oka

Zaburzenia naczyniowe Bardzo
często
Uderzenia gorąca

Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo
często
Nudności

Często Biegunka
Wymioty
Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
Często Zwiększenie aktywności fosfatazy
zasadowej, aminotransferazy alaninowej
(AlAT) i aminotransferazy asparaginowej
(AspAT) w surowicy
Niezbyt
często
Zwiększenie aktywności
gammaglutamylotransferazy (gamma-GT)
i stężenia bilirubiny w surowicy
Zapalenie wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
Bardzo
często
Wysypka

Często Ścieńczenie i przerzedzenie włosów
Reakcje alergiczne
Niezbyt
często
Pokrzywka

Rzadko Rumień wielopostaciowy
Reakcje anafilaktoidalne
Zapalenie naczyń skórnych, w tym
przypadki plamicy Henocha-Schönleina**

Bardzo
rzadko
Zespół Stevensa-Johnsona
Obrzęk naczynioruchowy
Częstość
nieznana
Wysypka liszajowata

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe
i tkanki łącznej
Bardzo
często
Bóle i sztywność stawów
Zapalenie stawów
Osteoporoza
Często Bóle kości
Ból mięśni
Niezbyt
często
Palec trzaskający

Częstość
nieznana
Zapalenie ścięgna
Zerwanie ścięgna
Zaburzenia układu rozrodczego
i piersi
Często Suchość pochwy
Krwawienia z pochwy***

Zaburzenia ogólne i stany
w miejscu podania
Bardzo
często
Osłabienie

* Przypadki zespołu cieśni nadgarstka zgłaszane były w większej liczbie u pacjentek stosujących
anastrozol w trakcie badań klinicznych niż u tych zażywających tamoksyfen. Jednak większość tych
przypadków jest zgłaszana u pacjentek posiadających predyspozycje do tego schorzenia.
** Zapalenie naczyń skórnych i przypadki plamicy Henocha-Schönleina nie były obserwowane
u pacjentek w badaniu ATAC, dlatego częstość tego zdarzenia można określić jako “rzadko” (≥0,01%
i <0,1%) w oparciu o najmniej korzystną wartość estymacji punktowej.
*** Krwawienia z pochwy obserwowano często, zwykle u pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi,
podczas pierwszych kilku tygodni po zmianie terapii z hormonalnej na terapię anastrozolem. Jeśli
krwawienie się przedłuża należy rozważyć zmianę leczenia.

W tabeli poniżej przedstawiono częstość występowania wstępnie określonych działań niepożądanych
dla mediany okresu obserwacji 68 miesięcy w badaniu ATAC, niezależnie od przyczyn, zgłaszanych
u pacjentek otrzymujących leczenie w badaniu klinicznym i do 14 dni po zaprzestaniu leczenia
w badaniu klinicznym.

Tabela 2. Określone działania niepożądane w badaniu ATAC

Działania niepożądane Anastrozol (N=3092) Tamoksyfen (N=3094)

Uderzenia gorąca 1104 (35,7%) 1264 (40,9%)
Bóle i sztywność stawów 1100 (35,6%) 911 (29,4%)
Zaburzenia nastroju 597 (19,3%) 554 (17,9%)
Zmęczenie/osłabienie 575 (18,6%) 544 (17,6%)
Nudności i wymioty 393 (12,7%) 384 (12,4%)
Złamania kości 315 (10,2%) 209 (6,8%)
Złamania kręgów, szyjki kości udowej lub
nadgarstka
133 (4,3%) 91 (2,9%)

Złamania nadgarstka 67 (2,2%) 50 (1,6%)
Złamania kręgów 43 (1,4%) 22 (0,7%)
Złamania szyjki kości udowej 28 (0,9%) 26 (0,8%)
Zaćma 182 (5,9%) 213 (6,9%)
Krwawienia z pochwy 167 (5,4%) 317 (10,2%)

Choroba niedokrwienna sercowo-naczyniowa 127 (4,1%) 104 (3,4%)
Dławica piersiowa 71 (2,3%) 51 (1,6%)
Zawał mięśnia sercowego 37 (1,2%) 34 (1,1%)
Zaburzenia dotyczące tętnic wieńcowych 25 (0,8%) 23 (0,7%)
Niedokrwienie mięśnia sercowego 22 (0,7%) 14 (0,5%)
Wydzielina z pochwy 109 (3,5%) 408 (13,2%)
Wszelkie zdarzenia zakrzepowo-zatorowe żył 87 (2,8%) 140 (4,5%)
Zakrzepica żył głębokich włącznie
z zatorowością płucną
48 (1,6%) 74 (2,4%)

Zdarzenia niedokrwienne mózgowonaczyniowe
62 (2,0%) 88 (2,8%)

Rak endometrium 4 (0,2%) 13 (0,6%)

Dla mediany okresu obserwacji 68 miesięcy, w grupie anastrozolu i w grupie tamoksyfenu wskaźniki
złamań wynosiły odpowiednio 22 na 1000 pacjento-lat i 15 na 1000 pacjento-lat. Obserwowany
wskaźnik złamań w grupie anastrozolu jest podobny do wskaźnika zgłaszanego u pacjentek po
menopauzie, w populacjach o podobnym rozkładzie grup wiekowych. Częstość występowania
osteoporozy wynosiła 10,5% u pacjentek leczonych anastrozolem oraz 7,3% u pacjentek leczonych
tamoksyfenem.

Nie ma danych potwierdzających, że wskaźniki złamań i osteoporozy obserwowane
w przeprowadzonym badaniu odzwierciedlają ochronne działanie tamoksyfenu, swoiste działanie
anastrozolu, czy też oba wymienione działania.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Dane kliniczne dotyczące przypadkowego przedawkowania są ograniczone. W badaniach u zwierząt
anastrozol wykazywał małą ostrą toksyczność.

Badania kliniczne prowadzono z zastosowaniem różnych dawek anastrozolu, u zdrowych ochotników
płci męskiej podawano do 60 mg w jednorazowej dawce, a u kobiet po menopauzie z zaawansowanym
rakiem piersi, do 10 mg na dobę; te dawki były dobrze tolerowane. Nie ustalono jednorazowej dawki
anastrozolu powodującej objawy zagrażające życiu.

Nie ma swoistego antidotum w przypadku przedawkowania i leczenie musi być objawowe.

W leczeniu przedawkowania należy wziąć pod uwagę, że pacjent mógł zażyć wiele produktów.

U osoby przytomnej można wywołać wymioty.

Ponieważ anastrozol nie jest silnie wiązany z białkami, może być pomocna dializa.

Wskazane jest zastosowanie ogólnego leczenia podtrzymującego, w tym częstego monitorowania
czynności życiowych oraz ścisłej obserwacja pacjenta.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory enzymów
Kod ATC: L02B G03

Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne
Anastrozol jest silnym i wysoce selektywnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy. U kobiet po
menopauzie estradiol jest głównie wytwarzany w tkankach obwodowych w wyniku przekształcenia
androstendionu do estronu z udziałem kompleksu enzymatycznego aromatazy. Estron jest następnie
przekształcany w estradiol. Wykazano, że u kobiet z rakiem piersi korzystne działanie wywołuje
zmniejszenie stężenia krążącego estradiolu. Stosując bardzo czuły test stwierdzono, że u kobiet po
menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzania
estradiolu o ponad 80%.

Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej.

Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu
mierzone przed lub po standardowym teście prowokacyjnym hormonu kortykotropowego (ACTH).
Dlatego nie jest konieczna suplementacja glikokortykosteroidów.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Zaawansowany rak piersi

Leczenie zaawansowanego raka piersi u pacjentek po menopauzie jako leczenie pierwszego rzutu
Dwa podobne, podwójnie zaślepione, kontrolowane badania kliniczne (badanie 1033IL/0030 i badanie
1033IL/0027) prowadzono w celu zbadania skuteczności anastrozolu w porównaniu z tamoksyfenem
w leczeniu pierwszego rzutu raka piersi miejscowo zaawansowanego lub z przerzutami u pacjentek po
menopauzie z potwierdzoną lub nieznaną obecnością receptorów dla hormonów płciowych. Wszystkie
z 1 021 pacjentek zrandomizowano do grupy otrzymującej 1 mg anastrozolu raz na dobę lub 20 mg
tamoksyfenu raz na dobę. Pierwszorzędowymi punktami końcowymi w obu badaniach były: czas do
nawrotu guza, odsetek obiektywnych odpowiedzi guza i bezpieczeństwo stosowania.

Pod względem pierwszorzędowych punktów końcowych w badaniu 1033IL/0030 wykazano, że
anastrozol miał znaczącą statystycznie przewagę nad tamoksyfenem w zakresie czasu do nawrotu guza
(współczynnik ryzyka (HR) 1,42, 95% przedział pewności (CI) [1,11, 1,82] mediana czasu do
wznowy 11,1 i 5,6 miesięcy dla anastrozolu i dla tamoksyfenu odpowiednio, p=0,006), odsetek
obiektywnych odpowiedzi guza był podobny dla anastrozolu i tamoksyfenu. Badanie 1033IL/0027
wykazało, że anastrozol i tamoksyfen wykazały podobny odsetek obiektywnych odpowiedzi guza
i czasu do nawrotu guza. Wyniki drugorzędowych punktów końcowych potwierdziły wyniki
pierwszorzędowych punktów końcowych. Nieliczne zgony podczas leczenia w obu grupach badanych,
nie pozwalają wyciągnąć wniosków na temat różnic w całkowitym przeżyciu.

Leczenie drugiego rzutu zaawansowanego raka piersi u pacjentek po menopauzie
Anastrozol był badany w dwóch kontrolowanych badaniach klinicznych (badanie 0004 i badanie
0005) u pacjentek po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi, u których nastąpił nawrót po
leczeniu tamoksyfenem zarówno zaawansowanego jak i wczesnego raka piersi. Wszystkie
z 764 pacjentek zostały zrandomizowane do otrzymania pojedynczej dawki dobowej 1 mg lub 10 mg
anastrozolu lub octanu megestrolu w dawce 40 mg cztery razy na dobę. Pierwszorzędowymi
zmiennymi skuteczności były czas do nawrotu i odsetek obiektywnych odpowiedzi. Odsetek
dłuższych (więcej niż 24 tygodnie) stabilizacji choroby, odsetek nawrotów i przeżyć również

podlegały analizie. W obu badaniach nie było znaczących różnic między sposobami leczenia
w odniesieniu do parametrów skuteczności.

Wysycenie mineralne kości (ang. Bone Mineral Density, BMD)
W badaniu klinicznym III/IV fazy (Badanie nad zastosowaniem anastrozolu z bisfosfonianami –
ryzedronianem [ang. Study of anastrozole with the bisphosphonate risedronate SABRE]), 234 kobiety
po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, z obecnością receptora estrogenowego w guzie, u których
zaplanowano leczenie anastrozolem w dawce 1 mg na dobę zostały zakwalifikowane do grupy
małego, umiarkowanego lub dużego ryzyka, zgodnie z występującym u nich ryzykiem złamań
niskoenergetycznych. Pierwszorzędowym parametrem skuteczności była analiza gęstości masy
kostnej w odcinku lędźwiowym kręgosłupa, przeprowadzona metodą DEXA. Wszystkie pacjentki
otrzymywały leczenie witaminą D i wapniem. Pacjentki w grupie małego ryzyka otrzymywały
wyłącznie anastrozol (N=42), pacjentki z grupy umiarkowanego ryzyka były randomizowane do
leczenia anastrozolem i ryzedronianem w dawce 35 mg, raz na tydzień (N=77) lub anastrozolem
i placebo (N=77), a pacjentki z grupy dużego ryzyka otrzymywały anastrozol i ryzedronian w dawce
35 mg, raz na tydzień (N=38). Pierwszorzędowym punktem końcowym była zmiana gęstości kości
w odcinku lędźwiowym kręgosłupa, po 12 miesiącach w stosunku do wartości w chwili rozpoczęcia
badania.

Główna analiza 12 miesięczna wykazała, że u pacjentek ze stwierdzonym wcześniej umiarkowanym
do dużego ryzykiem złamań niskoenergetycznych, otrzymujących anastrozol w dawce 1 mg na dobę
w połączeniu z ryzedronianem w dawce 35 mg, raz na tydzień, nie wystąpiło zmniejszenie gęstości
masy kostnej (oceniane w odcinku lędźwiowym kręgosłupa, metodą DEXA). Dodatkowo,
nieznamienne statystycznie zmniejszenie BMD obserwowano w grupie małego ryzyka otrzymującej
tylko anastrozol w dawce 1 mg na dobę. Wyniki te były jednakowe dla zmiany od początku badania
BMD dla całego stawu biodrowego, po 12 miesiącach, tj. drugiej zmiennej służącej do oceny
skuteczności.

Wyniki badania dowodzą, że stosowanie bisfosfonianów można rozważyć u kobiet po menopauzie,
z wczesnym rakiem piersi, u których planowane jest leczenie anastrozolem, w leczeniu możliwej
demineralizacji kości.

Dzieci i młodzież
Anastrozol Bluefish nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Nie ustalono skuteczności w badanej
populacji dzieci (patrz poniżej). Liczba leczonych dzieci była zbyt mała, aby można było wyciągnąć
wiarygodne wnioski na temat bezpieczeństwa stosowania. Brak danych dotyczących możliwego,
odległego wpływu leczenia anastrozolem u dzieci i młodzieży (patrz także punkt 5.3).

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dostarczenia wyników badań z anastrozolem w jednej
lub kilku podgrupach pacjentów pediatrycznych z niskim wzrostem, spowodowanym niedoborem
hormonu wzrostu (ang. Growth Hormone Deficiency - GHD), testotoksykozą, ginekomastią
i zespołem McCune-Albright (patrz punkt 4.2).

Niski wzrost spowodowany niedoborem hormonu wzrostu
W randomizowanym, podwójnie zaślepionym, wieloośrodkowym badaniu klinicznym oceniono
52 chłopców z GHD, w okresie pokwitania (w wieku 11-16 lat włącznie) leczonych przez 12 do
36 miesięcy anastrozolem, w dawce 1 mg/dobę lub placebo jednocześnie z hormonem wzrostu. Tylko
14 pacjentów otrzymujących anastrozol ukończyło 36 miesięczny okres badania.

Nie zaobserwowano różnicy znamiennej statystycznie w porównaniu do placebo dla takich
parametrów wzrostu, jak przewidywany wzrost docelowy, wzrost, wzrost SDS (ang. Standard
Deviation Score) i szybkość wzrostu. Brak danych o końcowym wzroście. Chociaż liczba leczonych
dzieci była zbyt mała, aby wyciągnąć wiarygodne wnioski o bezpieczeństwie, w grupie anastrozolu
w porównaniu do placebo odsetek złamań był zwiększony i występował trend zmniejszenia gęstości
mineralnej kości.

Testotoksykoza

W otwartym, nie-porównawczym, wieloośrodkowym badaniu oceniono 14 pacjentów płci męskiej
(w wieku 2-9 lat) z rodzinnym przedwczesnym dojrzewaniem męskim, nazywanym także
testotoksykozą, leczonych jednocześnie anastrozolem i bikalutamidem. Celem pierwszorzędowym
badania była ocena skuteczności i bezpieczeństwa stosowania tego leczenia połączonego, w okresie
12 miesięcy. Trzynastu z 14 włączonych pacjentów ukończyło 12 miesięcy leczenia połączonego
(jeden z pacjentów nie odbył obserwacji po zakończeniu badania). Nie stwierdzono znaczącej różnicy
we wskaźnikach wzrostu po 12 miesiącach leczenia, w odniesieniu do wartości z okresu 6 miesięcy
poprzedzających rozpoczęcie badania.

Badania nad ginekomastią
Badanie 0006 to randomizowane, podwójnie zaślepione, wieloośrodkowe badanie z udziałem
82 chłopców w okresie dojrzewania (w wieku od 11 do 18 lat – włącznie) z ginekomastią trwającą
dłużej niż 12 miesięcy, leczonych anastrozolem przez okres do 6 miesięcy, w dawce 1 mg na dobę lub
otrzymujących codziennie placebo. Nie stwierdzono istotnej statystycznie różnicy między liczbą
pacjentów, u których zmniejszenie całkowitej masy piersi wyniosło 50% lub więcej po 6 miesiącach
leczenia, pomiędzy grupą leczoną anastrozolem i otrzymującą placebo.

Badanie 0001 to otwarte badanie nad farmakokinetyką anastrozolu w dawce 1 mg na dobę, podawanej
wielokrotnie, przeprowadzone z udziałem 36 chłopców w wieku dojrzewania z ginekomastią trwającą
krócej niż 12 miesięcy. Drugorzędowym punktem końcowym było zbadanie odsetka pacjentów,
u których doszło do zmniejszenia wyliczonej łącznej objętości obu piersi przynajmniej o 50%, a także
tolerancja przez pacjentów i bezpieczeństwo. U 56% (20/36) chłopców, którzy ukończyli 6 miesięcy
zaobserwowano zmniejszenie łącznej objętości obu piersi o 50% lub więcej.

Badanie zespołu McCune-Albright
Badanie 0046 to międzynarodowe, wieloośrodkowe, otwarte, poznawcze badanie z udziałem
28 dziewcząt (w wieku od 2 do ≤10 lat) z zespołem McCune-Albright (ang. MAS).
Pierwszorzędowym punktem końcowym było zbadanie skuteczności i bezpieczeństwa anastrozolu
w dawce 1 mg, na dobę u pacjentów z MAS. Skuteczność badanego leczenia oceniano na podstawie
odsetka pacjentów spełniających wcześniej określone kryteria odnoszące się do krwawień z pochwy,
wieku kostnego i szybkości wzrostu. Nie stwierdzono znamiennej statystycznie zmiany częstości
występowania krwawień w czasie leczenia. Nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian w skali
Tannera, średniej objętości jajników lub średniej objętości macicy. Nie stwierdzono statystycznie
znamiennej zmiany wskaźnika zwiększenia wieku kostnego w czasie leczenia w porównaniu do
wartości tego wskaźnika w momencie rozpoczęcia badania. Wskaźnik wzrostu (w cm/rok) był
znacząco zmniejszony (p<0,05) w 12. miesiącu w porównaniu do okresu sprzed leczenia i w miesiącu
0, a także w okresie drugich 6 miesięcy (miesiące 7. do 12.).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Wchłanianie anastrozolu jest szybkie i maksymalne stężenie w osoczu występuje zwykle w ciągu
dwóch godzin od zażycia produktu (na czczo). Pokarm nieznacznie zmniejsza szybkość, ale nie
wpływa na stopień wchłaniania. Nie wydaje się, aby niewielka zmiana szybkości wchłaniania miała
znaczący klinicznie wpływ na stężenie anastrozolu w osoczu po podawaniu raz na dobę. Po siedmiu
dawkach dobowych stężenie anastrozolu w osoczu osiąga około 90 do 95% stężenia w stanie
stacjonarnym i kumulacja jest 3 do 4 razy większa. Brak danych świadczących, że parametry
farmakokinetyczne anastrozolu zależą od czasu podawania lub dawki.
U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku.

Dystrybucja
Anastrozol wiąże się z białkami osocza tylko w 40%.

Eliminacja
Anastrozol jest wolno eliminowany, a czas półtrwania eliminacji z osocza wynosi od 40 do 50 godzin.

Anastrozol jest wydalany powoli, a jego okres półtrwania w osoczu wynosi 40 do 50 godzin. U kobiet
po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest
wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 godzin od zażycia. Anastrozol ulega
metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane
głównie z moczem. Triazol, który jest głównym metabolitem występującym w osoczu, nie hamuje
aktywności aromatazy.

Zaburzenia czynności nerek lub wątroby
Klirens (CL/F) anastrozolu po podaniu doustnym miał wartość w przybliżeniu o 30% mniejszą
u ochotników ze stabilną marskością wątroby niż u grupy kontrolnej (badanie 103 3IL/0014). Jednak,
u ochotników ze stabilną marskością wątroby stężenia anastrozolu w osoczu były podobne do
obserwowanych u zdrowych ochotników. Stężenia anastrozolu w osoczu obserwowane podczas
długoterminowych badań skuteczności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby były
nieporównywalne z obserwowanymi u pacjentów bez zaburzeń czynności wątroby.

Klirens (CL/F) anastrozolu po podaniu doustnym nie różnił się u ochotników z ciężką niewydolnością
nerek (GFR<30 ml/min) w badaniu 103 3IL/0018 z uwagi na fakt, że anastrozol jest eliminowany
głównie przez metabolizm. Stężenia anastrozolu w osoczu obserwowane u pacjentów z zaburzeniami
czynności nerek w długotrwałych badaniach skuteczności były podobne do obserwowanych
u zdrowych ochotników. Anastrozol powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z ciężkimi
zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.2 i 4.4).

Dzieci i młodzież
U chłopców z ginekomastią w okresie pokwitania (10 do 17 lat), anastrozol był szybko wchłaniany,
rozlegle dystrybuowany i wydalany powoli, z okresem półtrwania około 2 dni.
Klirens anastrozolu był mniejszy u dziewcząt (3 do 10 lat) niż u starszych chłopców, a ekspozycja
większa. U dziewcząt anastrozol był rozlegle dystrybuowany i wydalany powoli.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego
działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród nie ujawniają żadnego szczególnego
zagrożenia dla człowieka.

Toksyczność ostra
W badaniach na zwierzętach toksyczność była obserwowana tylko po zastosowaniu dużych dawek.
W badaniach toksyczności ostrej u gryzoni mediana dawki śmiertelnej anastrozolu podawanego
doustnie była większa niż 100 mg/kg mc./dobę, a podawanego dootrzewnowo większa niż 50 mg/kg
mc./dobę. W badaniach toksyczności ostrej na psach mediana doustnej śmiertelnej dawki była większa
niż 45 mg/kg mc./dobę.

Toksyczność przewlekła
W badaniach na zwierzętach toksyczność była obserwowana tylko po zastosowaniu dużych dawek.
Badanie toksyczności po podaniu wielokrotnych dawek anastrozolu przeprowadzono na szczurach
i psach. W badaniach toksyczności nie ustalono poziomu niepowodującego szkodliwych działań,
natomiast działania obserwowane dla małych (1 mg/kg mc./dobę) i średnich (psy 3 mg/kg mc./dobę;
szczury 5 mg/kg mc./dobę) dawek były związane albo z właściwościami farmakologicznymi
anastrozolu, albo z jego właściwościami indukowania enzymów i nie towarzyszyły im istotne zmiany
toksyczne lub zwyrodnieniowe.

Mutagenność
W badaniach toksyczności genetycznej wykazano, że anastrozol nie działa mutagennie lub
klastogennie.

Toksyczny wpływ na rozród

W badaniu nad wpływem na płodność, samcom szczura, odstawionym od karmienia przez samice,
podawano doustnie, w wodzie do picia 50 lub 400 mg/l, anastrozolu przez 10 tygodni. Średnie
zmierzone stężenie w osoczu wynosiło odpowiednio 44,4 (±14,7) ng/ml i 165 (±90) ng/ml. Wskaźniki
łączenia się w pary były niekorzystne w grupach obu dawek, podczas gdy zmniejszenie płodności było
oczywiste tylko w grupie otrzymującej dawkę 400 mg/l. Zmniejszenie było przemijające, a wszystkie
parametry dotyczące łączenia się w pary i płodności były podobne jak wartości w grupie kontrolnej po
okresie 9 tygodni od zakończenia leczenia.

Doustne podanie anastrozolu samicom szczurów w dawce 1 mg/kg mc./dobę wywoływało wysoką
częstotliwość bezpłodności, a w dawce 0,02 mg/kg mc./dobę zwiększone straty zarodków przed
implantacją. Efekty te występują przy dawkach odpowiadających dawkom klinicznym. Nie można
wykluczyć takiego działania u człowieka. Skutki te były związane z właściwościami
farmakologicznymi badanego związku i całkowicie przemijały po 5 tygodniach od zaprzestania jego
stosowania.

Doustne podanie anastrozolu ciężarnym samicom szczurów i królików odpowiednio w dawkach
1,0 i 0,2 mg/kg mc./dobę, nie wywoływało zmian teratogennych. Zaobserwowane efekty
(powiększenie łożyska u szczurów i niepowodzenie ciąży u królików) związane były
z właściwościami farmakologicznymi badanego związku.

Przeżycie miotów szczurów, którym podawano anastrozol w dawkach 0,02 mg/kg mc. i wyższych
(od 17 dnia ciąży do 22 dnia post partum) było zagrożone. Efekty te związane były z działaniem
farmakologicznym anastrozolu w czasie porodu. Brak dających się przypisać stosowaniu anastrozolu
u matki działań niepożądanych w odniesieniu do zachowania lub rozrodczości pierwszego pokolenia
potomstwa.

Rakotwórczość
W 2-letnim badaniu onkogenności na szczurach zaobserwowano wzrost częstości występowania
nowotworów wątroby i polipów śluzówki macicy u samic i gruczolaków tarczycy u samców, tylko dla
wysokich dawek (25 mg/kg mc./dobę). Zmiany te występowały po dawce odpowiadającej 100-krotnie
większej ekspozycji niż dawka terapeutyczna u ludzi. Nie uważa się, by miało to znaczenie kliniczne
dla leczenia ludzi z zastosowaniem anastrozolu.

W dwuletnim badaniu onkogenności na myszach stwierdzono indukcję łagodnych guzów jajników
i zmianę częstości występowania nowotworów limforetikularnych (mniejsza liczba mięsaków
histiocytarnych u samic i większa liczba zgonów spowodowanych chłoniakami). Zmiany te
przypisano swoistemu dla myszy skutkowi hamowania aktywności aromatazy i uznano, że nie mają
one istotnego znaczenia klinicznego dla leczenia ludzi anastrozolem.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna
Powidon (K30)
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Magnezu stearynian
Hypromeloza
Makrogol 300
Tytanu dwutlenek (E 171)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

5 lat.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister PVC/Aluminium.
Wielkości opakowań: 28, 30, 98 i 100 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Bluefish Pharmaceuticals AB, P.O. Box 49013, 100 28 Stockholm, Szwecja

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 17141

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 04.08.2008
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 22.06.2015

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

01.07.2025

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.