# Arimidex

> Anastrozol · 1 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Arimidex
- **Nazwa powszechna:** Anastrozolum
- **Substancja czynna:** [Anastrozol](https://apteka.online/odpowiedniki/anastrozolum)
- **Moc:** 1 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** L02BG03
- **Liczba opakowań:** 1
- **Numer pozwolenia:** 07567
- **Podmiot odpowiedzialny:** Laboratoires Juvise Pharmaceuticals
- **Producent:** Haupt Pharma Muenster GmbH, Niemcy
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/hormonoterapia/arimidex-tabl-powl-1-mg-laboratoires
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/hormonoterapia/arimidex-tabl-powl-1-mg-laboratoires.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/8008/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/8008/characteristic

## Dostępne opakowania (1)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 28 tabl. | 5909990756711 | Rp | 61,09 zł (dopłata od 12,53 zł) | Dobrze dostępny (4/5) | — |

## Leki refundowane

### 28 tabl. — EAN 5909990756711 · cena jedn. 2,18 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Nowotwory złośliwe - Rak piersi w II rzucie hormonoterapii; Wczesny rak piersi w I rzucie hormonoterapii | \(B\) Bezpłatny do limitu | 61,09 zł | 12,53 zł | 48,56 zł | 48,56 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Arimidex i w jakim celu się go stosuje?
Anastrozol, substancja czynna leku Arimidex, należy do grupy leków nazywanych inhibitorami
aromatazy. Arimidex jest stosowany w leczeniu kobiet po menopauzie, chorych na raka piersi.

Arimidex hamuje działanie aromatazy - enzymu biorącego udział w syntezie żeńskich hormonów
płciowych, takich jak estrogeny. Następuje to w wyniku hamowania działania substancji (enzymu),
nazywanej aromatazą.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Arimidex

Kiedy nie stosować leku Arimidex
- jeśli pacjentka ma uczulenie na anastrozol lub którykolwiek z pozostałych składników tego
leku (wymienione w punkcie 6);
- jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią (patrz punkt „Ciąża i karmienie piersią”).

Jeżeli któraś z wymienionych powyżej sytuacji dotyczy pacjentki, nie należy stosować leku
Arimidex. W razie wątpliwości należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Arimidex należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty lub
pielęgniarki
- jeżeli pacjentka nadal miesiączkuje (nie wystąpiła jeszcze menopauza);
- jeżeli pacjentka stosuje lek zawierający tamoksyfen lub leki zawierające estrogeny (patrz
„Arimidex a inne leki”);
- jeżeli u pacjentki kiedykolwiek stwierdzono zaburzenie wpływające na wytrzymałość kości
(osteoporoza);
- jeżeli u pacjentki występują choroby nerek lub wątroby.

W razie wątpliwości dotyczących informacji umieszczonych powyżej należy poradzić się lekarza lub
farmaceuty przed przyjęciem leku Arimidex.

W razie przyjęcia do szpitala należy poinformować personel o stosowaniu leku Arimidex.

Arimidex a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich przyjmowanych aktualnie lub ostatnio lekach. Dotyczy to
również leków, które wydawane są bez recepty oraz preparatów ziołowych, ponieważ Arimidex
może wpływać na sposób działania niektórych leków, a także niektóre leki mogą wpływać na
działanie leku Arimidex.

Nie należy stosować leku Arimidex, jeżeli pacjentka stosuje już którykolwiek spośród następujących
leków:
- niektóre leki stosowane do leczenia raka piersi (selektywne modulatory receptora
estrogenowego), np. leki zawierające tamoksyfen, ponieważ Arimidex może przestać działać
prawidłowo;
- leki zawierające estrogen, takie jak hormonalna terapia zastępcza (HTZ).
Jeśli powyższa sytuacja dotyczy pacjentki, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

Należy powiedzieć lekarzowi jeśli:
- pacjentka stosuje jakikolwiek lek z grupy analogów LHRH, taki jak: gonadorelina, buserelina,
goserelina, leuprorelina oraz tryptorelina. Są to leki stosowane w leczeniu raka piersi,
niektórych chorób kobiecych (ginekologicznych) i niepłodności.

Ciąża i karmienie piersią
Nie należy stosować leku Arimidex podczas ciąży i w okresie karmienia piersią. Należy przerwać
stosowanie leku Arimidex i skonsultować się z lekarzem w przypadku zajścia w ciążę.

Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Jest mało prawdopodobne, aby Arimidex zaburzał zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
urządzeń mechanicznych. Niemniej jednak, u niektórych osób stosujących lek Arimidex,
obserwowano przypadki osłabienia i senności. W przypadku wystąpienia tych objawów należy
skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

Arimidex zawiera laktozę
Lek zawiera cukier – laktozę. Jeżeli wcześniej stwierdzono u pacjenta nietolerancję niektórych
cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Zawartość sodu w leku Arimidex
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy, że jest on zasadniczo „wolny
od sodu”.

### 3. Jak stosować lek Arimidex?
Lek Arimidex należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie
wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
• Zalecana dawka leku Arimidex to 1 tabletka raz na dobę.
• Lek należy zażywać regularnie, każdego dnia o tej samej porze.
• Tabletkę należy połknąć w całości, popijając wodą.
• Lek Arimidex można przyjmować przed, w trakcie lub po spożyciu posiłku.

Arimidex należy przyjmować tak długo, jak zaleci lekarz lub farmaceuta. Leczenie lekiem Arimidex
jest długotrwałe i może trwać nawet kilka lat. W przypadku wątpliwości należy porozmawiać
z lekarzem lub farmaceutą.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie należy stosować leku Arimidex u dzieci i młodzieży.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Arimidex
W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza.

Pominięcie zastosowania leku Arimidex
W przypadku pominięcia dawki leku następną należy przyjąć następnego dnia o zwykłej porze.
Nie należy stosować dawki podwójnej (dwie dawki w tym samym czasie) w celu uzupełnienia
pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Arimidex
Nie należy przerywać stosowania leku Arimidex bez konsultacji z lekarzem.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy
zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeżeli u pacjenta wystąpią którekolwiek z poniższych ciężkich, ale bardzo rzadkich działań
niepożądanych, należy przerwać przyjmowanie leku Arimidex i pilnie zgłosić się do lekarza:
• niezwykle ciężkie reakcje skórne z występowaniem owrzodzeń lub pęcherzy na skórze, znane
jako zespół Stevensa-Johnsona;
• reakcje alergiczne (z nadwrażliwości) z obrzękiem gardła i krtani, które mogą powodować
trudności w połykaniu i oddychaniu, znane jako obrzęk naczynioruchowy.

Bardzo często (u więcej niż u 1 na 10 pacjentów):
• ból głowy
• uderzenia gorąca
• nudności
• wysypka
• bóle lub sztywność stawów
• zapalenie stawów
• osłabienie
• odwapnienie kości (osteoporoza)
• depresja

Często (u 1 do 10 na 100 pacjentów):
• utrata apetytu
• zwiększenie stężenia cholesterolu (substancji tłuszczowej) w surowicy (wykażą to badania
krwi)
• senność
• zespół cieśni nadgarstka (mrowienie, ból, mniejsza ciepłota, osłabienie w części ręki)
• łaskotanie, mrowienie lub drętwienie w obrębie skóry, utrata lub brak smaku
• biegunka
• wymioty

• zmiany wyników badań krwi dotyczących funkcjonowania wątroby (parametrów
czynności wątroby)
• przerzedzenie włosów (wypadanie włosów)
• reakcje alergiczne (nadwrażliwość) występujące na twarzy, ustach, języku
• ból kości
• suchość pochwy
• krwawienia z pochwy (obserwowane głównie w pierwszych tygodniach leczenia –
jeżeli krwawienie się przedłuża, należy skontaktować się z lekarzem)
• ból mięśni

Niezbyt często (u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
• zmiany wyników badań krwi dotyczących funkcjonowania wątroby (parametrów
czynności wątroby: gamma-glutamylotransferazy [gamma-GT] i stężenia bilirubiny w
surowicy);
• zapalenie wątroby;
• pokrzywka;
• trzaskający palec (zaburzenie, w którym palec lub kciuk zatrzaskuje się w pozycji
zgiętej a jego wyprostowanie jest utrudnione);
• zwiększona zawartość wapnia we krwi; w przypadku wystąpienia nudności, wymiotów
i wzmożonego pragnienia należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą lub
pielęgniarką, ponieważ może być konieczne wykonanie badań krwi.

Rzadko (u 1 do 10 na 10000 pacjentów):
• stany zapalne skóry, w których mogą pojawiać się czerwone plamy lub pęcherze
• wysypki skórne spowodowane nadwrażliwością (z powodu uczulenia lub
reakcji anafilaktoidalnej)
• zapalenie małych naczyń krwionośnych powodujące czerwone lub purpurowe
zabarwienie skóry. Bardzo rzadko mogą się pojawić bóle stawów, brzucha i nerek,
znane jako plamica Henocha-Schönleina.

Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona
na podstawie dostępnych danych)
• zespół suchego oka
• wysypka liszajowata (małe, czerwone lub fioletowe swędzące grudki na skórze)
• zapalenie ścięgna (tkanki łącznej łączącej mięśnie z kośćmi)
• zerwanie ścięgna (tkanki łącznej łączącej mięśnie z kośćmi)
• osłabienie pamięci

Działanie na kości
Lek Arimidex zmniejsza stężenie estrogenów we krwi, co może powodować zmniejszenie
zawartości składników mineralnych w kościach. To może skutkować zmniejszeniem
wytrzymałości kości
i zwiększeniem ryzyka złamań kości. Lekarz będzie podejmować odpowiednie działania
zapobiegawcze i lecznicze mające na celu zmniejszenie tych zagrożeń, zgodnie z wytycznymi
terapeutycznymi dotyczącymi prewencji i leczenia problemów kostnych u kobiet po
menopauzie.
O tych zagrożeniach i możliwościach leczenia problemów kostnych należy porozmawiać z
lekarzem.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub
pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu
Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.

Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji
na temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

### 5. Jak przechowywać lek Arimidex?
Przechowywać w temperaturze do 30°C.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla
dzieci. Lek ten mógłby im zaszkodzić.

Nie stosować leku Arimidex po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze
po Termin ważności (EXP). Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Przechowywać lek w oryginalnym opakowaniu.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy
zapytać farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże
chronić środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne

informacje Co zawiera lek Arimidex

- Substancją czynną leku jest anastrozol. Jedna tabletka powlekana zawiera 1 mg anastrozolu.
- Pozostałe składniki: laktoza jednowodna, powidon, karboksymetyloskrobia sodowa,
magnezu stearynian, hypromeloza, makrogol 300, tytanu dwutlenek.

Jak wygląda lek Arimidex i co zawiera opakowanie

Białe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki powlekane około 6,1 mm, oznakowane po jednej stronie A i
po drugiej stronie Adx1.

Wielkości opakowań
28 tabletek

Podmiot odpowiedzialny

Laboratoires Juvisé Pharmaceuticals
149 boulevard Bataille de Stalingrad
69100 Villeurbanne
Francja

Wytwórca
Haupt Pharma Muenster GmbH
Schleebrueggenkamp 15, Muenster
Nordrhein-Westfalen, 48 159
Niemcy

AstraZeneca AB
Gärtunavägen
SE-151 85
Södertälje Szwecja

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Arimidex: Austria, Belgia, Bułgaria, Cypr, Czechy, Dania, Estonia, Finlandia, Francja, Grecja,
Hiszpania, Holandia, Irlandia, Islandia, Litwa, Luksemburg, Łotwa, Malta, Niemcy, Norwegia,
Polska, Portugalia, Rumunia, Słowacja, Szwecja, Węgry, Wielka Brytania, Włochy.

Arimidex 1mg filmsko obložene tablet: Słowenia

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 07/2025

Szczegółowa informacja o tym leku jest dostępna na stronie internetowej Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: http://www.urpl.gov.pl

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Arimidex, 1 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg anastrozolu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Każda tabletka powlekana zawiera 93 mg laktozy jednowodnej (patrz punkt 4.4)
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane.
Białe, okrągłe, dwuwypukłe, tabletki powlekane około 6,1 mm oznakowane po jednej stronie A a po
drugiej stronie Adx1.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Arimidex jest wskazany w:

• leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie
obecność receptora estrogenowego;
• leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono
w guzie obecność receptora estrogenowego;
• leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono
w guzie obecność receptora estrogenowego, po 2 do 3 latach leczenia uzupełniającego
tamoksyfenem.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Zalecana dawka produktu Arimidex u pacjentek dorosłych, w tym w podeszłym wieku, to jedna
tabletka 1 mg doustnie raz na dobę.

U pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których stwierdzono w guzie obecność
receptora estrogenowego, zaleca się hormonalne leczenie uzupełniające przez 5 lat.

Szczególne grupy pacjentów

Dzieci
Arimidex nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane
dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności (patrz punkty 4.4 i 5.1).

Zaburzenia czynności nerek
Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami
czynności nerek. W przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek
należy zachować ostrożność (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodną niewydolnością wątroby. Zaleca się
zachowanie ostrożności w przypadku stosowania u pacjentek z umiarkowanymi do ciężkich
zaburzeniami wątroby (patrz punkt 4.4).

Sposób stosowania

Produkt Arimidex jest przeznaczony do stosowania doustnego.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Produkt Arimidex jest przeciwwskazany:
• u pacjentek w okresie ciąży i karmienia piersią,
• u pacjentek ze stwierdzoną nadwrażliwością na anastrozol lub na którąkolwiek substancję
pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Ogólne

Produkt Arimidex nie powinien być stosowany u pacjentek przed menopauzą. W przypadku
wątpliwości dotyczących stanu hormonalnego pacjentek należy wykonać oznaczenie stężenia
hormonów: hormonu luteinizującego [LH], hormonu stymulującego wydzielanie folikuliny [FSH]
i (lub) estradiolu w celu potwierdzenia menopauzy. Nie ma danych dotyczących jednoczesnego
stosowania produktu leczniczego Arimidex z analogami LHRH.

Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny
z produktem Arimidex, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne (patrz punkty 4.5 i 5.1).

Wpływ na gęstość mineralną kości

Arimidex powoduje zmniejszenie stężenia estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie
gęstości mineralnej kości, co może skutkować zwiększeniem ryzyka wystąpienia złamań kości (patrz
punkt 4.8).

Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane
badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia. Badanie to należy regularnie powtarzać
podczas leczenia. Jeżeli istnieją wskazania, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy
i regularnie monitorować ich skuteczność. Należy rozważyć zastosowanie leków specjalistycznych,
np. bisfosfonianów, które mogą zahamować dalszą utratę składników mineralnych kości
spowodowaną stosowaniem produktu Arimidex u pacjentek po menopauzie (patrz punkt 4.8).

Pacjentki z zaburzeniami czynności wątroby

Produkt Arimidex nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi
zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentek z niewydolnością wątroby może się zwiększyć
ekspozycja na anastrozol (patrz punkt 5.2); podczas stosowania produktu Arimidex u pacjentek
z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność (patrz
punkt 4.2). Leczenie powinno być oparte na ocenie stosunku korzyści do ryzyka oszacowanego
indywidualnie dla każdej pacjentki.

Pacjentki z zaburzeniami czynności nerek

Produkt Arimidex nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z ciężkimi zaburzeniami czynności
nerek. U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie zwiększa się ekspozycja na
anastrozol (GRF<30 ml/min., patrz punkt 5.2.); u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek
należy produkt Arimidex stosować ostrożnie (patrz punkt 4.2).

Dzieci i młodzież

Arimidex nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane
dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów (patrz punkt 5.1).

Arimidex nie powinien być stosowany u chłopców z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu
z terapią hormonem wzrostu. W głównym badaniu klinicznym nie wykazano skuteczności i nie
ustalono bezpieczeństwa stosowania (patrz punkt 5.1). Ponieważ anastrozol zmniejsza stężenie
estradiolu, produktu Arimidex nie wolno stosować u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako
uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Długoterminowe dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci
i młodzieży są niedostępne.

Nadwrażliwość na laktozę

Produkt Arimidex zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą
dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania
glukozy-galaktozy.

Zawartość sodu

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy, że jest on zasadniczo „wolny
od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Anastrozol in vitro hamuje aktywność izoenzymów CYP 1A2, 2C8/9 i 3A4. Badania kliniczne
z antypiryną i warfaryną wykazały, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamował znacząco metabolizmu
antypiryny i R- i S-warfaryny co wskazuje, że jednoczesne podawanie produktu Arimidex z innymi
produktami leczniczymi nie wydaje się powodować klinicznie istotnych interakcji lekowych
z udziałem izoenzymów CYP.

Enzymy biorące udział w procesie metabolizmu anastrozolu nie zostały zidentyfikowane.
Cymetydyna, która jest słabym niespecyficznym inhibitorem izoenzymów CYP nie ma wpływu na
stężenie anastrozolu w osoczu. Nie jest znany wpływ silnych inhibitorów CYP.

W analizie danych z badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku nie stwierdzono
występowania klinicznie istotnych interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie Arimidex i inne,
często stosowane produkty lecznicze. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji
z bisfosfonianami (patrz punkt 5.1).

Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z
produktem Arimidex, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne (patrz punkty 4.4 i 5.1).

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Nie ma danych na temat stosowania produktu Arimidex u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach
wykazały szkodliwy wpływ na płodność (patrz punkt 5.3). Produkt Arimidex jest przeciwwskazany
u kobiet w okresie ciąży (patrz punkt 4.3).

Karmienie piersią
Nie ma danych na temat stosowania produktu Arimidex w okresie karmienia piersią. Produkt
Arimidex jest przeciwwskazany u kobiet w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.3).
Płodność
Wpływ stosowania produktu Arimidex na płodność ludzi nie był badany. Badania na zwierzętach
wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt Arimidex nie wykazuje żadnego lub wykazuje jedynie nieistotny wpływ na zdolność
prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. U kobiet stosujących produkt
Arimidex może wystąpić osłabienie i senność. Jeżeli takie objawy utrzymują się, należy zachować
ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

#### 4.8 Działania niepożądane

Poniższa tabela przedstawia działania niepożądane zgłaszane z badań klinicznych, badań po
wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu lub raportów spontanicznych. O ile nie zaznaczono
inaczej, wyszczególnione kategorie częstości występowania zostały skalkulowane na podstawie liczby
zdarzeń niepożądanych zaobserwowanych w dużym badaniu III fazy [ATAC], przeprowadzonym
u 9 366 pacjentek po menopauzie z operacyjnym rakiem piersi, leczonych uzupełniająco przez 5 lat
(Arimidex, tamoksyfen w monoterapii lub stosowane jednocześnie, badanie ATAC).

Wymienione poniżej działania niepożądane są uporządkowane zgodnie z klasyfikacją układów
i narządów (ang. System Organ Class – SOC) i częstością zdefiniowaną jako: bardzo często (≥1/10),
często (≥1/100, <1/10), niezbyt często (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko
(<1/10000). Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były: bóle głowy, uderzenia gorąca,
nudności, wysypka, bóle i sztywność stawów, zapalenie stawów oraz osłabienie.

Tabela 1 Działania niepożądane według klasyfikacji układów i narządów (SOC) oraz częstości
Działania niepożądane według SOC i częstości
Zaburzenia metabolizmu i
odżywiania
Często Brak łaknienia
Hipercholesterolemia
Niezbyt często Hiperkalcemia (z towarzyszącym zwiększeniem
stężenia parathormonu lub bez)
Zaburzenia psychiczne bardzo często depresja
Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często Ból głowy
Często Senność
Zespół cieśni nadgarstka*
Zaburzenia czucia (w tym parestezje, utrata
smaku i zaburzenia smaku)
Nieznana Osłabienie pamięci
Zaburzenia oka Nieznana Zespół suchego oka
Zaburzenia naczyniowe Bardzo często Uderzenia gorąca
Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często Nudności
Często Biegunka
Wymioty

Tabela 1 Działania niepożądane według klasyfikacji układów i narządów (SOC) oraz częstości
Działania niepożądane według SOC i częstości
Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
Często Zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej,
aminotransferazy alaninowej (AlAT)
i aminotransferazy asparaginowej (AspAT)
w surowicy
Niezbyt często Zwiększenie aktywności
gammaglutamylotransferazy (gamma-GT)
i stężenia bilirubiny w surowicy
Zapalenie wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo często Wysypka
Często Ścieńczenie i przerzedzenie włosów
Reakcje alergiczne
Niezbyt często Pokrzywka
Rzadko Rumień wielopostaciowy
Reakcje anafilaktoidalne
Zapalenie naczyń skórnych, w tym przypadki
plamicy Henocha-Schönleina**
Bardzo rzadko Zespół Stevensa-Johnsona
Obrzęk naczynioruchowy
Nieznana Wysypka liszajowata
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i
tkanki łącznej
Bardzo często Bóle i sztywność stawów,
Zapalenie stawów
Osteoporoza
Często Bóle kości
Bóle mięśni
Niezbyt często Palec trzaskający
Nieznana Zapalenie ścięgna
Zerwanie ścięgna
Zaburzenia układu rozrodczego i
piersi
Często Suchość pochwy
Krwawienia z pochwy***

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu
podania
Bardzo często Osłabienie

* Przypadki zespołu cieśni nadgarstka zgłaszane były w większej liczbie u pacjentek stosujących Arimidex
w trakcie badań klinicznych niż u tych stosujących tamoksyfen. Jednak większość tych przypadków jest
zgłaszana u pacjentek posiadających predyspozycje do tego schorzenia.
** Zapalenie naczyń skórnych i przypadki plamicy Henocha-Schönleina nie były obserwowane u pacjentek
w badaniu ATAC, dlatego częstość tego zdarzenia można określić jako “rzadko” (≥1/10 000, <1/1000)
w oparciu o najmniej korzystną wartość estymacji punktowej.
*** Krwawienia z pochwy obserwowano często, zwykle u pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi,
podczas pierwszych kilku tygodni po zmianie terapii z hormonalnej na terapię produktem Arimidex. Jeśli
krwawienie się przedłuża należy rozważyć zmianę leczenia.

Zamieszczona poniżej tabela przedstawia częstość występowania określonych działań niepożądanych
w badaniu ATAC dla mediany okresu obserwacji wynoszącej 68 miesięcy, niezależnie od ich związku
przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem leku, zgłaszanych u pacjentek w czasie przyjmowania
terapii w ramach badania oraz do 14 dni po zakończeniu podawania produktu w tym badaniu.

Tabela 2 Określone działania niepożądane w badaniu ATAC
Działania niepożądane Arimidex
(N=3092)
tamoksyfen
(N=3094)
Uderzenia gorąca 1104 (35,7%) 1264 (40,9%)
Bóle i sztywność stawów 1100 (35,6%) 911 (29,4%)

Zaburzenia nastroju 597 (19,3%) 554 (17,9%)
Zmęczenie/osłabienie 575 (18,6%) 544 (17,6%)
Nudności i wymioty 393 (12,7%) 384 (12,4%)
Złamania kości 315 (10,2%) 209 (6,8%)
Złamania kręgosłupa, bliższej nasady kości udowej
lub nadgarstka/złamanie Collesa
133 (4,3%) 91 (2,9%)

Złamania nadgarstka/złamania Collesa 67 (2,2%) 50 (1,6%)
Złamania kręgosłupa 43 (1,4%) 22 (0,7%)
Złamania bliższej nasady kości udowej 28 (0,9%) 26 (0,8%)
Zaćma 182 (5,9%) 213 (6,9%)
Krwawienia z pochwy 167 (5,4%) 317 (10,2%)
Choroba niedokrwienna serca 127 (4,1%) 104 (3,4%)
Dławica piersiowa 71 (2,3%) 51 (1,6%)
Zawał mięśnia sercowego 37 (1,2%) 34 (1,1%)
Zaburzenia dotyczące tętnic wieńcowych 25 (0,8%) 23 (0,7%)
Niedokrwienie mięśnia sercowego 22 (0,7%) 14 (0,5%)
Wydzielina z pochwy 109 (3,5%) 408 (13,2%)
Zdarzenia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej 87 (2,8%) 140 (4,5%)
Powikłania zakrzepowo-zatorowe dotyczące żył
głębokich w tym zatorowość płucna 48 (1,6%) 74 (2,4%)
Niedokrwienne incydenty mózgowo-naczyniowe 62 (2,0%) 88 (2,8%)
Rak endometrium 4 (0,2%) 13 (0,6%)

Dla mediany okresu obserwacji wynoszącej 68 miesięcy częstość złamań w grupie otrzymującej
produkt Arimidex i w grupie otrzymującej tamoksyfen wynosiła odpowiednio 22 na 1000 pacjento-lat
i 15 na 1000 pacjento-lat. Częstość złamań obserwowana w grupie stosującej Arimidex była zbliżona
do częstości obserwowanej w populacji pacjentek po menopauzie o podobnym rozkładzie grup
wiekowych. Częstość występowania osteoporozy wynosiła 10,5% u pacjentek leczonych produktem
Arimidex oraz 7,3% u pacjentek leczonych tamoksyfenem.

Nie ma danych potwierdzających, że częstość złamań i występowania osteoporozy obserwowana
w badaniu ATAC wśród pacjentek przyjmujących Arimidex wskazuje na ochronne działanie
tamoksyfenu, swoiste działanie anastrozolu, czy też oba wymienione działania.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:
Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.

#### 4.9 Przedawkowanie

Dane kliniczne dotyczące przypadkowego przedawkowania produktu Arimidex są ograniczone.
W badaniach na zwierzętach anastrozol wykazuje niewielką ostrą toksyczność. W badaniach
klinicznych stosowano różne dawki leku. U mężczyzn, zdrowych ochotników, podawano do 60 mg
jednorazowo, a u kobiet po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi do 10 mg na dobę
codziennie. Dawki te były dobrze tolerowane. Nie ustalono wielkości jednorazowej dawki produktu
Arimidex, która może wywołać zagrożenie życia. Nie istnieje specyficzna odtrutka dla anastrozolu.
W razie przedawkowania należy stosować leczenie objawowe.

W przypadku przedawkowania należy wziąć pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami.
U osoby przytomnej można wywołać wymioty. Ze względu na niewielki stopień wiązania się
anastrozolu z białkami skutecznym sposobem leczenia przedawkowania może być dializa. Należy
stosować ogólne leczenie wspomagające, w tym często monitorować istotne parametry fizjologiczne
i starannie obserwować stan pacjentki.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory enzymów, kod ATC: L02B G03

Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne

Anastrozol jest silnym i wysoce selektywnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy. U kobiet po
menopauzie estradiol jest głównie produkowany w tkankach obwodowych na drodze przekształcenia
androstendionu do estronu z udziałem kompleksu enzymatycznego aromatazy. Estron ulega następnie
przekształceniu do estradiolu. Wykazano, że u kobiet z rakiem piersi poprawę wywołuje zmniejszenie
stężenia estradiolu we krwi. Stosując bardzo czułe testy stwierdzono, że u kobiet po menopauzie
stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu
o ponad 80%.

Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej.

Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu
zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH. Dlatego w czasie leczenia anastrozolem
nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Zaawansowany rak piersi

Terapia pierwszego rzutu w leczeniu zaawansowanego raka piersi u pacjentek po menopauzie
Dwa podobne, podwójnie zaślepione, kontrolowane badania kliniczne (badanie 1033IL/0030 i badanie
1033IL/0027) przeprowadzono w celu zbadania skuteczności produktu Arimidex w porównaniu
z tamoksyfenem jako terapii pierwszego rzutu raka piersi miejscowo zaawansowanego lub
z przerzutami u pacjentek po menopauzie z potwierdzoną lub nieznaną obecnością receptorów dla
hormonów płciowych. Wszystkie z 1021 pacjentek zrandomizowano do grupy otrzymującej 1 mg
produktu Arimidex raz na dobę lub 20 mg tamoksyfenu raz na dobę. Pierwszorzędowymi punktami
końcowymi w obu badaniach były: czas do progresji guza, odsetek obiektywnych odpowiedzi guza na
leczenie oraz bezpieczeństwo leczenia.

Pod względem pierwszorzędowych punktów końcowych w badaniu 1033IL/0030 wykazano, że
Arimidex miał statystycznie znamienną przewagę nad tamoksyfenem w zakresie czasu do progresji
guza (współczynnik ryzyka, HR) 1,42, a 95% przedział ufności (CI) [1,11; 1,82] mediana czasu do
progresji 11,1 i 5,6 miesięcy odpowiednio dla produktu Arimidex i dla tamoksyfenu, p=0,006);
odsetki obiektywnych odpowiedzi guza na leczenie były podobne dla produktu Arimidex
i tamoksyfenu. Badanie 1033IL/0027 wykazało, że Arimidex i tamoksyfen wykazały podobny odsetek
obiektywnych odpowiedzi guza i czasu do progresji guza. Wyniki drugorzędowych punktów
końcowych potwierdziły wyniki pierwszorzędowych punktów końcowych. W grupach
terapeutycznych w obu badaniach liczba zgonów była bardzo mała, co nie pozwalało wyciągnąć
wniosków na temat różnic między tymi lekami pod względem wskaźników przeżycia całkowitego.

Terapia drugiego rzutu w leczeniu zaawansowanego raka piersi u pacjentek po menopauzie

Arimidex był badany w dwóch kontrolowanych badaniach klinicznych (badanie 0004 i badanie 0005)
u pacjentek po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi, u których nastąpiła progresja po leczeniu
tamoksyfenem zarówno zaawansowanego jak i wczesnego raka piersi. Wszystkie z 764 pacjentek
zostały zrandomizowane do otrzymywania pojedynczej dawki dobowej 1 mg lub 10 mg produktu
Arimidex lub octanu megestrolu w dawce 40 mg cztery razy na dobę. Pierwszorzędowymi zmiennymi
skuteczności były czas do wystąpienia progresji oraz odsetek obiektywnych odpowiedzi na leczenie.
Obliczano również odsetek występowania dłuższych okresów stabilizacji choroby (trwających dłużej
niż 24 tygodnie), odsetek progresji i odsetek przeżycia. W obu badaniach nie było istotnych różnic
między grupami terapeutycznymi w odniesieniu do któregokolwiek z parametrów skuteczności.

Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u pacjentek z potwierdzoną obecnością receptorów dla
hormonów płciowych
W dużym badaniu fazy III z udziałem 9366 pacjentek po menopauzie z operacyjnym rakiem piersi
leczonych przez 5 lat (patrz poniżej) wykazano statystycznie znamienną przewagę leczenia
uzupełniającego produktem Arimidex nad leczeniem tamoksyfenem pod względem czasu przeżycia
wolnego od choroby. Jeszcze większą korzyść u chorych otrzymujących Arimidex w porównaniu
z tamoksyfenem obserwowano dla tego parametru w odniesieniu do prospektywnie zdefiniowanej
populacji pacjentek z potwierdzoną obecnością receptorów dla hormonów płciowych.

Tabela 3 Zestawienie punktów końcowych w badaniu ATAC: analiza po zakończeniu
5-letniego okresu leczenia

Punkty końcowe
dotyczące
skuteczności terapii

Liczba zdarzeń (częstość)
Populacja ITT (pacjentki
zakwalifikowane do badania)
Pacjentki z guzem z ekspresją
receptorów dla hormonów
płciowych
Arimidex
(N=3125)
tamoksyfen
(N=3116)
Arimidex
(N=2618)
tamoksyfen
(N=2598)
Przeżycie wolne od
choroby a
575 (18,4) 651 (20,9) 424 (16,2) 497 (19,1)

Współczynnik
ryzyka
0,87 0,83

Dwustronny 95%
przedział ufności
0,78 do 0,97 0,73 do 0,94

Wartość p 0,0127 0,0049
Przeżycie wolne od
wznowy odległej b
500 (16,0) 530 (17,0) 370 (14,1) 394 (15,2)

Współczynnik
ryzyka
0,94 0,93

Dwustronny 95%
przedział ufności
0,83 do 1,06 0,80 do 1,07

Wartość p 0,2850 0,2838
Czas do nawrotu c 402 (12,9) 498 (16,0) 282 (10,8) 370 (14,2)
Współczynnik
ryzyka
0,79 0,74

Dwustronny 95%
przedział ufności
0,70 do 0,90 0,64 do 0,87

Wartość p 0,0005 0,0002
Czas do wznowy
odległej d
324 (10,4) 375 (12,0) 226 (8,6) 265 (10,2)

Współczynnik
ryzyka
0,86 0,84

Dwustronny 95%
przedział ufności
0,74 do 0,99 0,70 do 1,00

Wartość p 0,0427 0,0559
Pierwotny rak
drugiej piersi
35 (1,1) 59 (1,9) 26 (1,0) 54 (2,1)

Iloraz szans 0,59 0,47
Dwustronny 95%
przedział ufności
0,39 do 0,89 0,30 do 0,76

Wartość p 0,0131 0,0018
Całkowite
przeżycie e
411 (13,2) 420 (13,5) 296 (11,3) 301 (11,6)

Współczynnik
ryzyka
0,97 0,97

Dwustronny 95%
przedział ufności
0,85 do 1,12 0,83 do 1,14

Wartość p 0,7142 0,7339
a Przeżycie wolne od choroby − uwzględnia wszystkie przypadki nawrotu choroby w postaci wznowy
miejscowej lub regionalnej, nowego guza drugiej piersi, wznowy odległej lub zgonu (niezależnie od
przyczyny).
b Przeżycie wolne od wznowy odległej − jest definiowane jako czas do pierwszego wystąpienia wznowy
odległej lub zgonu (niezależnie od przyczyny).
c Czas do nawrotu choroby jest definiowany jako czas do pierwszego wystąpienia wznowy miejscowej lub
regionalnej, nowego raka drugiej piersi, wznowy odległej lub zgonu z powodu raka piersi.
d Czas do wznowy odległej jest definiowany jako czas do pierwszego wystąpienia wznowy odległej lub
zgonu z powodu raka piersi.
e Liczba pacjentek (wyrażona jako odsetek %), które zmarły.
Jednoczesne podawanie produktu Arimidex i tamoksyfenu nie wykazało zwiększenia skuteczności
w porównaniu z leczeniem samym tamoksyfenem zarówno u wszystkich pacjentek jak i u pacjentek
z obecnością receptora estrogenowego w guzie. Grupa leczona w ten sposób została wyłączona
z badania.

Przy medianie okresu obserwacji wynoszącej 10 lat w wyniku długotrwałej obserwacji porównawczej
skutków leczenia produktem Arimidex i tamoksyfenem wykazano zgodność wyników z poprzednimi
analizami.

Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u pacjentek z potwierdzoną obecnością receptorów dla
hormonów płciowych, które wcześniej były leczone tamoksyfenem w leczeniu uzupełniającym.

W badaniu fazy III (ABCSG 8) z udziałem 2579 pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi,
u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, i które zostały poddane zabiegowi
chirurgicznemu z następczym napromienianiem lub bez napromieniania, oraz które nie otrzymywały
chemioterapii, zmiana leczenia na Arimidex po wcześniejszym, 2 letnim leczeniu uzupełniającym
tamoksyfenem wykazała statystycznie znamienną przewagę leku Arimidex pod względem czasu
przeżycia wolnego od choroby, w porównaniu z leczeniem tamoksyfenem, przy medianie okresu
obserwacji wynoszącej 24 miesiące.

Tabela 4 Zestawienie punktów końcowych w badaniu ABCSG 8: analiza danych
Punkty końcowe
dotyczące
skuteczności
terapii

Liczba incydentów (częstość)
Arimidex
(N=1297)
tamoksyfen
(N=1282)

Przeżycie wolne od
choroby
65 (5,0) 93 (7,3)

Współczynnik
ryzyka
0,67

Dwustronny 95%
przedział ufności
0,49 do 0,92

Wartość p 0,014
Czas do nawrotu
choroby
36 (2,8) 66 (5,1)

Współczynnik
ryzyka
0,53

Dwustronny 95%
przedział ufności
0,35 do 0,79

Wartość p 0,002
Czas do wznowy
odległej
22 (1,7) 41 (3,2)

Współczynnik
ryzyka
0,52

Dwustronny 95%
przedział ufności
0,31 do 0,88

Wartość p 0,015
Pierwotny rak
drugiej piersi
7 (0,5) 15 (1,2)

Iloraz szans 0,46
Dwustronny 95%
przedział ufności
0,19 do 1,13

Wartość p 0,090
Przeżycie
całkowite
43 (3,3) 45 (3,5)

Współczynnik
ryzyka
0,96

Dwustronny 95%
przedział ufności
0,63 do 1,46

Wartość p 0,840

Dwa kolejne, podobne badania (GABG/ARNO 95 i ITA), z których w jednym pacjentki były
poddawane zarówno zabiegowi chirurgicznemu jak i chemioterapii, a także łączna analiza badań
ABCSG 8 i GABG/ARNO 95, potwierdziły te wyniki.

Profil bezpieczeństwa preparatu Arimidex w tych 3 badaniach był zgodny z obserwowanym
wcześniej, u pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których stwierdzono w guzie
obecność receptora estrogenowego.

Gęstość mineralna kości (ang. Bone Mineral Density, BMD)

W badaniu klinicznym III/IV fazy (Badanie nad zastosowaniem anastrozolu z bisfosfonianami –
ryzedronianem [ang. Study of anastrozole with the bisphosphonate risedronate SABRE]), 234 kobiety
po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, z obecnością receptora estrogenowego w guzie, u których
zaplanowano leczenie produktem Arimidex w dawce 1 mg na dobę zostały zakwalifikowane do grupy
małego, umiarkowanego lub dużego ryzyka, zgodnie z występującym u nich ryzykiem złamań
niskoenergetycznych. Pierwszorzędowym parametrem skuteczności była analiza gęstości masy kostnej
w odcinku lędźwiowym kręgosłupa, przeprowadzona metodą DEXA. Wszystkie pacjentki
otrzymywały leczenie witaminą D i wapniem. Pacjentki w grupie małego ryzyka otrzymywały
wyłącznie produkt Arimidex (N=42), pacjentki z grupy umiarkowanego ryzyka były randomizowane
do leczenia produktem Arimidex i ryzedronianem w dawce 35 mg, raz na tydzień (N=77) lub
produktem Arimidex i placebo (N=77), a pacjentki z grupy dużego ryzyka otrzymywały Arimidex
i ryzedronian w dawce 35 mg, raz na tydzień (N=38). Pierwszorzędowym punktem końcowym była
zmiana gęstości kości w odcinku lędźwiowym kręgosłupa, po 12 miesiącach w stosunku do wartości
w chwili rozpoczęcia badania.

Główna analiza 12-miesięczna wykazała, że u pacjentek ze stwierdzonym wcześniej umiarkowanym
do dużego ryzykiem złamań niskoenergetycznych, otrzymujących Arimidex w dawce 1 mg na dobę
w połączeniu z ryzedronianem w dawce 35 mg, raz na tydzień, nie wystąpiło zmniejszenie gęstości
masy kostnej (oceniane w odcinku lędźwiowym kręgosłupa, metodą DEXA). Dodatkowo,
nieznamienne statystycznie zmniejszenie BMD obserwowano w grupie małego ryzyka otrzymującej
tylko produkt Arimidex w dawce 1 mg na dobę. Wyniki te były jednakowe dla zmiany BMD całego
stawu biodrowego po 12 miesiącach względem wyniku w warunkach wyjściowych, tj. drugiej
zmiennej służącej do oceny skuteczności.

Wyniki badania dowodzą, że stosowanie bisfosfonianów można rozważyć w leczeniu i zapobieganiu
możliwej demineralizacji kości u kobiet po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których
planowane jest leczenie produktem Arimidex.

Dzieci i młodzież

Arimidex nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży. Nie ustalono skuteczności w badanej
populacji dzieci i młodzieży (patrz poniżej). Liczba leczonych dzieci była zbyt mała, aby można było
wyciągnąć wiarygodne wnioski na temat bezpieczeństwa stosowania. Brak danych dotyczących
możliwego, odległego wpływu leczenia anastrozolem u dzieci i młodzieży (patrz punkt 5.3).

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dostarczenia wyników badań z produktem Arimidex
w jednej lub kilku podgrupach pacjentów pediatrycznych z niskim wzrostem, spowodowanym
niedoborem hormonu wzrostu (ang. Growth Hormone Deficiency - GHD), testotoksykozą,
ginekomastią i zespołem McCune-Albright (patrz punkt 4.2).

Niski wzrost spowodowany niedoborem hormonu wzrostu
W randomizowanym, podwójnie zaślepionym, wieloośrodkowym badaniu klinicznym oceniono
52 chłopców z GHD w okresie pokwitania (w wieku 11-16 lat włącznie) leczonych przez 12 do
36 miesięcy produktem Arimidex, w dawce 1 mg/dobę lub placebo jednocześnie z hormonem
wzrostu. Tylko 14 pacjentów otrzymujących anastrozol ukończyło 36 miesięczny okres badania.

Nie zaobserwowano statystycznie znamiennej różnicy w porównaniu do placebo dla takich
parametrów wzrostu, jak przewidywany wzrost docelowy, wzrost faktyczny, wzrost SDS (ang.
Standard Deviation Score) i szybkość wzrostu. Brak danych o końcowym wzroście. Chociaż liczba
leczonych dzieci była zbyt mała, aby wyciągnąć wiarygodne wnioski dotyczące bezpieczeństwa,
w grupie anastrozolu w porównaniu do placebo odsetek złamań był zwiększony i występował trend
zmniejszenia gęstości mineralnej kości.

Testotoksykoza
W otwartym, nieporównawczym, wieloośrodkowym badaniu oceniono 14 pacjentów płci męskiej
(w wieku 2-9 lat) z rodzinnym przedwczesnym dojrzewaniem męskim, nazywanym także
testotoksykozą, leczonych jednocześnie produktem Arimidex i bikalutamidem. Celem
pierwszorzędowym badania była ocena skuteczności i bezpieczeństwa stosowania tego leczenia
skojarzonego w okresie 12 miesięcy. Trzynastu z 14 włączonych pacjentów ukończyło 12 miesięcy
leczenia skojarzonego (jeden z pacjentów nie odbył obserwacji po zakończeniu badania).
Nie stwierdzono znamiennej różnicy we wskaźnikach wzrostu po 12 miesiącach leczenia,
w odniesieniu do wartości z okresu 6 miesięcy poprzedzających rozpoczęcie badania.

Badania nad ginekomastią
Badanie 0006 to randomizowane, podwójnie zaślepione, wieloośrodkowe badanie z udziałem
82 chłopców w okresie dojrzewania (w wieku od 11 do 18 lat włącznie) z ginekomastią trwającą
dłużej niż 12 miesięcy, leczonych produktem Arimidex przez okres do 6 miesięcy, w dawce 1 mg na
dobę lub otrzymujących codziennie placebo. Nie stwierdzono istotnej statystycznie różnicy między

liczbą pacjentów, u których zmniejszenie całkowitej masy piersi wyniosło 50% lub więcej po
6 miesiącach leczenia, pomiędzy grupą leczoną produktem Arimidex i otrzymującą placebo.

Badanie 0001 to otwarte badanie nad farmakokinetyką produktu Arimidex w dawce 1 mg na dobę,
podawanej wielokrotnie, przeprowadzone z udziałem 36 chłopców w wieku dojrzewania
z ginekomastią trwającą krócej niż 12 miesięcy. Drugorzędowym punktem końcowym było zbadanie
odsetka pacjentów, u których doszło do zmniejszenia wyliczonej łącznej objętości obu piersi
przynajmniej o 50%, a także tolerancja przez pacjentów i bezpieczeństwo. U 56% (20/36) chłopców,
którzy ukończyli 6 miesięcy zaobserwowano zmniejszenie łącznej objętości obu piersi o 50% lub
więcej

Badanie zespołu McCune-Albright
Badanie 0046 to międzynarodowe, wieloośrodkowe, otwarte, poznawcze badanie z udziałem
28 dziewcząt (w wieku od 2 do ≤10 lat) z zespołem McCune-Albright (ang. MAS).
Pierwszorzędowym punktem końcowym było zbadanie skuteczności i bezpieczeństwa anastrozolu
w dawce 1 mg, na dobę u pacjentów z MAS. Skuteczność badanego leczenia oceniano na podstawie
odsetka pacjentów spełniających wcześniej określone kryteria odnoszące się do krwawień z pochwy,
wieku kostnego i szybkości wzrostu. Nie stwierdzono znamiennej statystycznie zmiany częstości
występowania krwawień w czasie leczenia. Nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian w skali
Tannera, średniej objętości jajników lub średniej objętości macicy. Nie stwierdzono statystycznie
znamiennej zmiany wskaźnika zwiększenia wieku kostnego w czasie leczenia w porównaniu do
wartości tego wskaźnika w momencie rozpoczęcia badania. Wskaźnik wzrostu (w cm/rok) był
znacząco zmniejszony (p<0,05) w 12. miesiącu w porównaniu okresu sprzed leczenia i w miesiącu 0,
a także w okresie drugich 6 miesięcy (miesiące 7. do 12.).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Anastrozol wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje
zwykle w ciągu 2 godzin od zażycia (na czczo). Pokarm zmniejsza nieco szybkość wchłaniania, ale
nie wpływa na stopień wchłaniania. Nie wydaje się, aby niewielkie zmiany szybkości wchłaniania
miały klinicznie istotny wpływ na stężenie anastrozolu w stanie stacjonarnym podczas podawania raz
na dobę. Stężenie anastrozolu w osoczu osiąga 90-95% stężenia w stanie stacjonarnym po siedmiu
dawkach dobowych, a kumulacja jest 3 do 4 razy większa. Brak danych świadczących, że kinetyka
anastrozolu zależy od wielkości dawki lub czasu podawania leku.

U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku.

Dystrybucja

Anastrozol wiąże się z białkami osocza tylko w 40%.

Eliminacja

Anastrozol jest wydalany powoli, a jego okres półtrwania w osoczu wynosi 40 do 50 godzin. U kobiet
po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest
wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 godzin od przyjęcia dawki. Anastrozol ulega
metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronizacji. Metabolity są wydalane
głównie z moczem. Triazol, który jest głównym metabolitem występującym w osoczu, nie hamuje
aktywności aromatazy.

Zaburzenia czynności nerek lub wątroby

Klirens pozorny (CL/F) anastrozolu po podaniu doustnym miał wartość w przybliżeniu o 30%
mniejszą u ochotników ze stabilną marskością wątroby niż u grupy kontrolnej (badanie 1033IL/0014).
Jednak u ochotników z marskością wątroby stężenia anastrozolu w osoczu były podobne do
obserwowanych u zdrowych ochotników. Stężenia anastrozolu w osoczu obserwowane podczas
długoterminowych badań skuteczności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby mieściły się
w zakresie wartości obserwowanych u pacjentów bez zaburzeń czynności wątroby.

Klirens pozorny (CL/F) anastrozolu po podaniu doustnym nie różnił się u ochotników z ciężką
niewydolnością nerek (GFR<30ml/min) w badaniu 1033IL/0018 z uwagi na fakt, że anastrozol jest
eliminowany głównie przez metabolizm. Stężenia anastrozolu w osoczu obserwowane u pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek w długotrwałych badaniach skuteczności mieściły się w zakresie
wartości obserwowanych u pacjentów bez zaburzeń czynności nerek. U pacjentów z ciężkim
upośledzeniem czynności nerek produkt Arimidex powinien być stosowany ostrożnie (patrz punkt 4.2
i 4.4).

Dzieci i młodzież

U chłopców z ginekomastią w okresie pokwitania (10 do 17 lat), anastrozol był szybko wchłaniany,
rozlegle dystrybuowany i wydalany powoli, z okresem półtrwania około 2 dni. Klirens anastrozolu był
mniejszy u dziewcząt (3 do 10 lat) niż u starszych chłopców, a ekspozycja większa. U dziewcząt
anastrozol był rozlegle dystrybuowany i wydalany powoli.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Na podstawie danych z nieklinicznych konwencjonalnych badań dotyczących bezpieczeństwa
farmakologicznego, nie wykazano szczególnego ryzyka dla ludzi odnośnie toksyczności
wielokrotnych dawek, genotoksyczności, potencjalnej rakotwórczości, toksycznego oddziaływania na
płodność dla wskazanej populacji.

Toksyczność ostra

W badaniach na zwierzętach toksyczność była obserwowana tylko po zastosowaniu dużych dawek.
W badaniach toksyczności ostrej u gryzoni mediana dawki śmiertelnej anastrozolu podawanego
doustnie była większa niż 100 mg/kg mc./dobę, a podawanego dootrzewnowo 50 mg/kg mc./dobę.
W badaniach toksyczności ostrej na psach mediana doustnej śmiertelnej dawki była większa niż
45 mg/kg mc./dobę.

Toksyczność przewlekła
W badaniach na zwierzętach działania niepożądane były obserwowane tylko po zastosowaniu dużych
dawek. Badanie toksyczności po podaniu wielokrotnych dawek anastrozolu przeprowadzono na
szczurach i psach. Nie ustalono granicznego poziomu nie powodującego działań toksycznych, lecz
objawy występujące po małych dawkach (1 mg/kg mc./dobę) i średnich (u psów 3 mg/kg mc./dobę,
u szczurów 5 mg/kg mc./dobę) były związane z właściwościami farmakologicznymi anastrozolu
lub indukowaniem enzymów na skutek działania anastrozolu. Po podaniu wyżej wymienionych dawek
produktu nie obserwowano zmian zwyrodnieniowych i istotnej toksyczności.

Mutagenność

W badaniach mutagenności wykazano, że anastrozol nie działa mutagennie i klastogennie.

Wpływ na płodność

W badaniu nad wpływem na płodność, samcom szczura, odstawionym od karmienia przez samice,
podawano doustnie, w wodzie do picia 50 lub 400 mg/l, anastrozolu przez 10 tygodni. Średnie
zmierzone stężenie w osoczu wynosiło odpowiednio 44,4 (±14,7) ng/ml i 165 (±90) ng/ml. Wskaźniki

łączenia się w pary były niekorzystne w grupach obu dawek, podczas gdy zmniejszenie płodności było
oczywiste tylko w grupie otrzymującej dawkę 400 mg/l. Zmniejszenie było przemijające, a wszystkie
parametry dotyczące łączenia się w pary i płodności były podobne jak wartości w grupie kontrolnej po
upływie 9 tygodni od zakończenia podawania leku.

Doustne podawanie anastrozolu samicom szczurów w dawce 1 mg/kg mc./dobę powodowało znaczącą
niepłodność i zwiększone niepowodzenie implantacji zarodków po dawce przynajmniej
0,02 mg/kg mc./dobę. Działanie to obserwowano po stosowaniu dawek istotnych klinicznie. Nie
można wykluczyć podobnego wpływu u ludzi. Działanie to było zależne od farmakologicznych
właściwości leku i całkowicie ustępowało po 5 tygodniach od przerwania stosowania leku.

Doustne podawanie anastrozolu ciężarnym samicom szczurów w dawce do 1 mg/kg mc./dobę
i królikom w dawce do 0,2 mg/kg mc./dobę nie wywoływało zmian teratogennych. Zaobserwowane
zmiany, takie jak nadmierne powiększenie się łożyska u szczurów i poronienie u królików, były
związane z właściwościami farmakologicznymi produktu.

Przeżycie u potomstwa szczurów, którym podawano anastrozol w dawce co najmniej
0,02 mg/kg mc./dobę począwszy od 17. dnia ciąży do 22. dnia po porodzie, było zagrożone w związku
z oddziaływaniem farmakologicznym anastrozolu w trakcie porodu. W pierwszym pokoleniu
potomstwa matek szczurów, którym podawano anastrozol, nie zaobserwowano działań niepożądanych
w postaci zaburzeń zachowania lub zaburzenia zdolności rozrodczych.

Rakotwórczość

Wyniki dwuletnich badań rakotwórczości na szczurach wykazują zwiększenie częstości występowania
nowotworów wątroby i polipów zrębowych macicy u samic oraz gruczolaków tarczycy u samców
tylko po zastosowaniu dużych dawek (25 mg/kg mc./dobę). Zmiany te wystąpiły po dawkach
100-krotnie większych niż dawki lecznicze stosowane u ludzi i dlatego uważa się, że nie mają one
znaczenia klinicznego u ludzi.

W dwuletnich badaniach rakotwórczości na myszach stwierdzono indukcję łagodnych nowotworów
jajnika i zmianę w częstości występowania nowotworów tkanki limfatycznej (rzadziej obserwowano
u samic mięsaki histiocytarne, ale jednocześnie wykazano zwiększenie liczby zgonów z powodu
chłoniaków). Uznano, że zmiany te są specyficznym dla myszy skutkiem zahamowania aromatazy
i nie mają znaczenia klinicznego dla stosowania produktu u ludzi.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna
Powidon
Karboksymetyloskrobia sodowa
Magnezu stearynian
Hypromeloza
Makrogol 300
Tytanu dwutlenek

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

#### 6.3 Okres ważności

5 lat

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30°C.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Opakowania kartonowe zawierające 2 blistry po 14 tabletek.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Laboratoires Juvisé Pharmaceuticals
149 boulevard Bataille de Stalingrad
69100 Villeurbanne
Francja

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

06 marca 1998, 31 lipca 2015

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

##### 10.07.2025 r.

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.