# Astexana

> Eksemestan · 25 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Astexana
- **Nazwa powszechna:** Exemestanum
- **Substancja czynna:** [Eksemestan](https://apteka.online/odpowiedniki/exemestanum)
- **Moc:** 25 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** L02BG06
- **Liczba opakowań:** 3
- **Numer pozwolenia:** 16944
- **Podmiot odpowiedzialny:** Vipharm S.A.
- **Producent:** EirGen Pharma Limited
Vipharm S.A., Irlandia
Polska
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/hormonoterapia/astexana-tabl-powl-25-mg-vipharm
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/hormonoterapia/astexana-tabl-powl-25-mg-vipharm.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/22943/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/22943/characteristic

## Dostępne opakowania (3)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 30 tabl. | 5909990790470 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 90 tabl. | 5909990790487 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 100 tabl. | 5909990790494 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Astexana i w jakim celu się go stosuje?
Astexana należy do grupy leków zwanych inhibitorami aromatazy. Leki te oddziaływują z substancją
zwaną aromatazą, która jest niezbędna do wytwarzania żeńskiego hormonu płciowego estrogenu,
szczególnie u kobiet po menopauzie. Zmniejszenie poziomu estrogenu w organizmie jest sposobem
leczenia hormonozależnego raka piersi.

Astexana jest stosowany w leczeniu wczesnego stadium hormonozależnego raka piersi u kobiet po
menopauzie po ukończeniu 2-3 letniego leczenia tamoksyfenem.
Lek jest również stosowany w leczeniu zaawansowanego stadium hormonozależnego raka piersi
u kobiet po menopauzie, u których stosowane inne leczenie hormonalne nie przyniosło oczekiwanych
rezultatów.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Astexana

Kiedy nie stosować leku Astexana:
• jeżeli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwrażliwość) na eksemestan (substancję czynną
leku Astexana) lub którykolwiek z pozostałych składników leku Astexana (zobacz punkt 6);
• u kobiet przed menopauzą,
• u kobiet ciężarnych, mogących być w ciąży lub u kobiet karmiących piersią.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
• przed rozpoczęciem terapii lekiem Astexana lekarz prowadzący może zalecić
badania krwi, aby upewnić się, że pacjentka przeszła menopauzę.
• jeżeli pacjentka ma problemy z nerkami lub wątrobą, przed rozpoczęciem stosowania leku
Astexana należy powiedzieć o tym lekarzowi prowadzącemu.
• jeśli u pacjentki występuje lub występowała w przeszłości choroba, która wpływa na
wytrzymałość kości. Jest to spowodowane faktem, że leki z tej grupy zmniejszają stężenie
żeńskich hormonów płciowych, co może prowadzić do zmniejszenia gęstości mineralnej
kości, a tym samym spadku ich wytrzymałości. Przed lub w czasie leczenia może być
konieczne wykonanie badania gęstości kości. Lekarz prowadzący może zalecić stosowanie
leków zapobiegających lub leczących utratę minerałów w kościach.

Astexana a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta ostatnio, a także
o lekach, które pacjent planuje stosować.

Leku Astexana nie należy stosować w tym samym czasie co hormonalną terapię zastępczą (HTZ).
Należy zachować ostrożność stosując następujące leki w trakcie terapii Astexana. Należy
poinformować lekarza o równoczesnym stosowaniu takich leków jak:
• ryfampicyna (antybiotyk),
• karbamazepina lub fenytoina (leki przeciwdrgawkowe stosowane w leczeniu padaczki),
• produkty ziołowe zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum)

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Lek Astexana jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub karmiących piersią.
Należy niezwłocznie poinformować lekarza, jeśli pacjentka podejrzewa zajście w ciążę lub jest
w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym podczas przyjmowania leku Astexana powinny stosować
skuteczną antykoncepcję.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Jeśli czujesz senność, zawroty głowy lub osłabienie biorąc lek Astexana, nie należy próbować
prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Lek Donesyn zawiera sód
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy, że lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

Lek Donesyn zawiera mannitol
Lek może mieć lekkie działanie przeczyszczające.

### 3. Jak stosować lek Astexana?
Astexana należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy
ponownie skontaktować się lekarzem lub farmaceutą. Lekarz zadecyduje o tym w jaki sposób i przez
jaki okres czasu stosować lek Astexana.

Dorośli i pacjentki w podeszłym wieku
Zalecana dawka leku Astexana to jedna tabletka 25 mg raz na dobę.
Astexana tabletki powlekane należy stosować doustnie, po posiłku, najlepiej o tej samej porze dnia.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Astexana
W razie omyłkowego zażycia większej dawki leku Astexana niż zalecana, należy niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego oddziału pogotowia ratunkowego
z opakowaniem leku Astexana.

Pominięcie zastosowania leku Astexana
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Jeśli pacjent zapomni zażyć tabletkę powlekaną, należy przyjąć ją tak szybko, jak to jest możliwe.
Jeśli jest pora na kolejną dawkę leku należy ją przyjąć o zwykłej porze.

Przerwanie stosowania leku Astexana
O przerwaniu leczenia decyduje lekarz. Nie należy przerywać leczenia bez konsultacji z lekarzem.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Astexana może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią. Ogólnie eksemestan jest dobrze tolerowany i następujące działania niepożądane

obserwowane u pacjentek leczonych eksemestanem miały nasilenie łagodne do umiarkowanego.
Większość działań niepożądanych ma związek ze zmniejszeniem stężenia estrogenów we krwi (np.:
uderzenia gorąca).

Bardzo częste działania niepożądane (występujące częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
• bezsenność,
• bóle głowy,
• uderzenia gorąca,
• poczucie choroby,
• zwiększona potliwość,
• bóle mięśni i stawów (w tym: zapalenie kostno- stawowe, bóle kręgosłupa, zapalenie
stawów i sztywność stawów),
• uczucie nadmiernego zmęczenia.

Częste działania niepożądane (występujące rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów):
• utrata apetytu,
• stany depresji,
• zawroty głowy, zespół cieśni kanału nadgarstka (połączenie mrowienia, odrętwienia i bólu
w obrębie dłoni za wyjątkiem małego palca),
• bóle brzucha, wymioty, zaparcia, niestrawność, biegunka,
• wysypka, łysienie,
• zmniejszenie gęstości kości, które może powodować ich osłabienie (osteoporoza), w niektórych
przypadkach prowadzące do pęknięć lub złamań kości,
• ból, obrzęki dłoni i stóp

Niezbyt częste działania niepożądane (występujące rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów):
• senność,
• osłabienie mięśniowe

Może wystąpić zapalenie wątroby. Do objawów należą: ogólnie złe samopoczucie, nudności,
żółtaczka (zażółcenie skóry i oczu), świąd, prawostronny ból brzucha i utrata apetytu. Należy
niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów.

Jeśli wykonywane są badania krwi, można zauważyć, że istnieją zmiany w funkcji wątroby. Mogą
wystąpić zmiany ilości pewnych komórek krwi (limfocytów) i płytek krwi (komórek, które powodują
krzepnięcie krwi) krążących we krwi, szczególnie u pacjentek, u których wcześniej wykryto
limfopenię (zmniejszoną liczbę limfocytów we krwi).

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane
nie wymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
PL-02 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Astexana?
Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci

Nie stosować leku Astexana po upływie terminu ważności (EXP) zamieszczonego na opakowaniu.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji lub domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę co zrobić z lekami, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Astexana

Substancją czynną leku jest eksemestan. Każda tabletka powlekana zawiera 25 mg eksemestanu. Inne
składniki leku to:

Rdzeń tabletki:
mannitol, kopowidon (K 28), krospowidon (typu A), mikrokrystaliczna celuloza sylifikowana, sodowy
glikolan skrobi (typu A), magnezu stearynian.

Otoczka (Aquarius Prime BAP218010 White):
hypromeloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek.

Jak wygląda lek Astexana i co zawiera opakowanie
Okrągłe, białawe tabletki powlekane oznaczone po jednej stronie numerem „25”, gładkie po drugiej
stronie.

Astexana jest dostępny w blistrach PVC-PVdC/aluminium:
30, 90 i 100 tabletek powlekanych w blistrach.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny

Vipharm S.A.
ul. A. i F. Radziwiłłów 9
05-850 Ożarów Mazowiecki
tel.: (+48 22) 679 51 35
fax: (+48 22) 678 92 87
e-mail: vipharm@vipharm.com.pl

Wytwórca

EirGen Pharma Ltd.
Westside Business Park, Old Kilmeaden Road, Waterford
Irsko

Vipharm S.A.
ul. A. i F. Radziwiłłów 9
05-850 Ożarów Mazowiecki

Ten produkt leczniczy został dopuszczony do obrotu Krajach Członkowskich EOG pod
następującymi nazwami:

CZ: Astexana 25 mg
PL: Astexana
SK: Astexana 25 mg

Data zatwierdzenia ulotki: 24.06.2021

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Astexana, 25 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Eksemestan.
Każda tabletka powlekana zawiera 25 mg eksemestanu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Każda tabletka powlekana zawiera 40,40 mg mannitolu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane.
Okrągłe, białawe tabletki powlekane oznaczone po jednej stronie numerem „25”, gładkie po drugiej
stronie.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt Astexana jest wskazany w leczeniu uzupełniającym u kobiet po menopauzie z inwazyjnym
wczesnym rakiem piersi z obecnością receptorów estrogenowych po 2-3 latach początkowego leczenia
uzupełniającego tamoksyfenem.

Produkt Astexana jest wskazany w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet w okresie
naturalnego lub wywołanego leczeniem stanu po menopauzie, u których choroba uległa postępowi po
zastosowaniu terapii antyestrogenowej. Nie wykazano skuteczności produktu Astexana u pacjentek, u
których nie wykryto receptorów estrogenowych w komórkach guza.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dorośli, również pacjentki w podeszłym wieku
Zalecana dawka produktu Astexana to jedna tabletka 25 mg raz na dobę, po posiłku.

U pacjentek z wczesnym rakiem piersi leczenie produktem Astexana należy prowadzić aż do
ukończenia okresu pięciu lat złożonego sekwencyjnego hormonalnego leczenia uzupełniającego
(tamoksifenem, po którym następuje leczenie Astexana) lub też zakończyć je wcześniej, jeżeli dojdzie
do nawrotu guza.
U pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi leczenie produktem Astexana należy kontynuować do
czasu stwierdzenia wyraźnej progresji guza.
Nie są wymagane zmiany dawkowania u pacjentek z niewydolnością nerek lub wątroby (patrz punkt
5.2).

Dzieci i młodzież.
Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Produkt Astexana w postaci tabletek jest przeciwwskazany u pacjentek ze stwierdzoną
nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, u kobiet przed
menopauzą, a także u kobiet w ciąży lub karmiących piersią (patrz punkt 4.6)..

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Produktu Astexana nie należy podawać kobietom przed menopauzą. Dlatego też przed rozpoczęciem
leczenia należy oznaczyć stężenia LH, FSH oraz estradiolu w surowicy, aby upewnić się, że pacjentka
jest w okresie postmenopauzalnym.

Produkt Astexana należy stosować ostrożnie u pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Astexana jest produktem znacznie obniżającym stężenie estrogenów, dlatego można spodziewać się u
pacjentek zmniejszenia gęstości mineralnej kości. Na początku leczenia uzupełniającego produktem
Astexana, u kobiet z osteoporozą lub z grupy dużego ryzyka wystąpienia osteoporozy należy ocenić
początkową gęstość mineralną kości na podstawie aktualnych wytycznych i praktyki klinicznej.
U pacjentek z zaawansowaną chorobą gęstość mineralną kości (BMD) należy oceniać indywidualnie
w zależności od danego przypadku. Wpływ stosowania produktu na odlegle ryzyko złamań nie został
ustalony. Chociaż nie są dostępne pełne dane, które potwierdzałyby wpływ leczenia eksemestanem na
utratę gęstości mineralnej kości, pacjentki leczone eksemestanem należy uważnie kontrolować w
kierunku zmniejszenia gęstości kości i w razie potrzeby wdrożyć leczenie lub profilaktykę osteoporozy.

U kobiet z diagnozą wczesnego raka sutka (EBC) przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem aromatazy
należy rutynowo ocenić stężenie 25-hydroksy witaminy D, ze względu na wysoką częstość
występowania poważnego jej niedoboru. Kobiety z niedoborem witaminy D powinny otrzymywać
suplementację witaminy D.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy, że lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Lek zawiera mannitol. Lek może mieć lekkie działanie przeczyszczające.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Dane z badań in vitro wykazują, że eksemestan jest metabolizowany przez cytochrom P 450 (CYP)
3A4 i aldoketoreduktazy i nie hamuje działania żadnego z głównych izoenzymów CYP. W klinicznym
badaniu farmakokinetyki eksemestanu, wybiórcze hamowanie CYP 3A4 przez ketokonazol nie
wywarło istotnego wpływu na farmakokinetykę eksemestanu.

W badaniach interakcji z ryfampicyną, silnym induktorem izoenzymu CYP450, jej zastosowanie w
dawce 600 mg na dobę razem z pojedynczą dawką 25 mg eksemestanu doprowadziło do obniżenia
AUC tego ostatniego o 54%, a Cmax - o 41 %. Chociaż nie oceniono znaczenia klinicznego powyższej
interakcji, wydaje się, iż równoczesne podawanie takich leków jak ryfampicyną, leki
przeciwdrgawkowe (np. fenytoina i karbamazepina), produktów ziołowych zawierających dziurawiec
(Hypericum perforatum) o stwierdzonym działaniu indukującym izoenzym CYP3A4, może
powodować zmniejszenie skuteczności eksemestanu.

Należy zachować ostrożność stosując produkt Astexana równocześnie z lekami, które są
metabolizowane za pośrednictwem izoenzymu CYP 3A4 i mają wąski indeks terapeutyczny. Nie ma
doświadczenia klinicznego z jednoczesnym stosowaniem eksemestanu i innych leków
przeciwnowotworowych.

Produktu Astexana nie należy stosować jednocześnie z lekami zawierającymi estrogeny, ponieważ
mogą osłabić jego działanie farmakologiczne.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania eksemestanu u kobiet w ciąży.
Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ eksemestanu na zdolność do rozrodu . Z tego
powodu stosowanie produktu Astexana jest przeciwwskazane u kobiet ciężarnych.

Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy eksemestan przenika do mleka kobiecego. Preparatu Astexana nie należy stosować u
kobiet karmiących piersią.

Kobiety w wieku rozrodczym lub okołomenopauzalnym
Kobiety w wieku rozrodczym, również kobiety tuż przed menopauzą powinny być poinformowane
przez lekarza o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji.
O konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji powinno się również poinformować kobiety,
które w stosunkowo krótkim czasie zakończyły okres menopauzy i stan postmenopauzalny jeszcze się
nie ustabilizował (patrz punkt 4.3 „Przeciwwskazania” i 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
dotyczące stosowania”).

#### 4.7 Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Istnieją doniesienia o wystąpieniu ospałości, senności, osłabienia i zawrotów głowy po zastosowaniu
eksemestanu. Należy poinformować pacjentki, że wystąpienie tego typu objawów może zmniejszyć
sprawność fizyczną i/lub umysłową niezbędną do obsługiwania maszyn lub prowadzenia samochodu.

#### 4.8 Działania niepożądane

We wszystkich badaniach klinicznych eksemestan, w standardowej dawce 25 mg/dzień, był ogólnie
dobrze tolerowany, a występujące działania niepożądane miały nasilenie łagodne do umiarkowanego.

Z powodu działań niepożądanych leczenie przerwało 7,4% pacjentek z wczesnym rakiem piersi,
otrzymujących leczenie uzupełniające eksemestanem po początkowym leczeniu uzupełniającym
tamoksifenem. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były: uderzenia gorąca (22%), bóle stawów
(18%) i zmęczenie (16%).

Z kolei u chorych z zaawansowanym rakiem piersi, z powodu działań niepożądanych, leczenie
przerwało 2,8 % pacjentek. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były: uderzenia
gorąca (14%) i nudności (12%).

Większość działań niepożądanych ma związek ze zmniejszeniem stężenia estrogenów we krwi (np.:
uderzenia gorąca).

Poniżej wymieniono działania niepożądane uzyskane z badań klinicznych i doświadczenia po
wprowadzeniu eksemestanu do obrotu wg klasyfikacji układów i narządów oraz zgodnie z częstością
występowania.
Częstość występowania jest zdefiniowana jako: bardzo często (≥ 1/ 10), często (≥ 1/100 do < 1/10),
niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000)
łącznie z pojedynczymi przypadkami.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
Niezbyt często Leukopenia (**)
Rzadko Trombocytopenia (**)
Nie znana Zmniejszenie stężenia leukocytów (**)

Zaburzenia układu immunologicznego:
Niezbyt często Nadwrażliwość

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:

Często Anoreksja

Zaburzenia psychiczne:
Bardzo często Bazsenność
Często Depresja

Zaburzenia układu nerwowego:
Bardzo często Ból głowy
Często Zawroty głowy, zespół cieśni nadgarstka, parestezje
Niezbyt często Senność

Zaburzenia naczyniowe:
Bardzo często Uderzenia gorąca

Zaburzenia żołądka i jelit:
Bardzo często Nudności
Często Ból brzucha, wymioty, zaparcia, niestrawność,
biegunka

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Niezbyt często Zapalenie wątroby(†), zastoinowe zapalenie
wątroby(†)zwiększone stężenie enzymów
wątrobowych(†), zwiększone stężenie bilirubiny we
krwi(†), zwiększone stężenie fosfatazy zasadowej we
krwi (†)

Zaburzenia skóry I tkanki podskórnej:
Bardzo często Zwiększone pocenie
Często Wysypka, łysienie, pokrzywka, świąd
Niezbyt często Ostra uogólniona osutka krostkowa (†)

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i kości:
Bardzo często Ból stawów i mięśni szkieletowych (*)
Często Osteoporoza, złamania

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Bardzo często Zmęczenie
Często Ból, obrzęk obwodowy
Niezbyt często Astenia

(*) W tym: bóle stawowe, a rzadziej bóle kończyn, choroba zwyrodnieniowa stawów, bóle kręgosłupa,
zapalenie stawów, bóle mięśniowe i sztywność stawów.

(**) U pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi rzadko stwierdzano trombocytopenię i leukopenię.
U około 20% pacjentek otrzymujących eksemestan obserwowano sporadyczne zmniejszenie liczby
limfocytów we krwi, szczególnie nasilone u osób z limfopenią występującą przed leczeniem. Średnia
liczba limfocytów u tych pacjentek nie zmieniała się jednak znacząco w czasie i nie odnotowano też
zwiększenia częstości współ występujących zakażeń wirusowych.
Tego typu działań nie obserwowano u pacjentek leczonych we wczesnych stadiach rozwoju raka
piersi.

(†) Częstość obliczana za pomocą reguły 3/X.

Zamieszczona poniżej tabela przedstawia częstość predefiniowanych działań niepożądanych i chorób,

bez względu na ich przyczyny, w badaniu wczesnego raka piersi (IES), stwierdzonych u pacjentek w
trakcie leczenia i do 30 dni po jego zakończeniu.

Działania niepożądane i choroby Eksemestan
(N = 2249)
Tamoksyfen
(N = 2279)
Uderzenia gorąca 491 (21,8%) 457 (20,1%)
Uczucie nadmiernego zmęczenia 367 (16,3%) 344 (15,1%)
Bóle głowy 305 (13,6%) 255 (11,2%)
Bezsenność 290 (12,9%) 204 (9,0%)
Zwiększona potliwość 270 (12,0%) 242 (10,6%)
Inne ginekologiczne 235 (10,5%) 340 (14,9%)
Zawroty głowy 224 (10,0%) 200 (8,8%)
Nudności 200 (8,9%) 208 (9,1%)
Osteoporoza 116 (5,2%) 66 (2,9%)
Krwotok z pochwy 90 (4,0%) 121 (5,3%)
Inny nowotwór pierwotny 84 (3,6%) 125 (5,3%)
Wymioty 50 (2,2%) 54 (2,4%)
Zaburzenia widzenia 45 (2,0%) 53 (2,3%)
Powikłania zakrzepowo-zatorowe 16 (0,7%) 42 (1,8%)
Złamania osteoporotyczne 14 (0,6%) 12 (0,5%)
Zawał serca 13 (0,6%) 4 (0,2%)
W badaniu IES, częstotliwość występowania zdarzeń niedokrwienia mięśnia sercowego u pacjentek
po eksemestanie i u pacjentek po tamoksyfenie wynosiła odpowiednio 4,5% i 4,2%. Nie stwierdzono
istotnych statystycznie różnic w częstości występowania zdarzeń sercowo- naczyniowych, włączając
nadciśnienie (9,9% vs. 8,4%), zawał mięśnia sercowego (0,6% vs. 0,2%) i niewydolność serca (1,1%
vs. 0,7%).

W badaniu IES, u pacjentek stosujących eksemestan częściej stwierdzano hypercholesterolemię w
porównaniu z pacjentkami przyjmującymi tamoksyfen (3,7% i 2,1% odpowiednio).

W innym, trwającym 24 miesiące, podwójnie ślepym, randomizowanym badaniu u kobiet w okresie
postmenopauzalnym, z wczesnym rakiem piersi, przy niskim ryzyku, eksemestan (N=73) powodował
obniżenie wartości cholesterolu HDL w osoczu średnio o 7-9% podczas gdy w grupie placebo (N=73)
zanotowano wzrost o 1%. Stwierdzono również 5-6% obniżenie wartości apolipoproteiny A1 w grupie
eksemestanu i 0-2% w grupie placebo. Inne analizowane parametry (całkowity cholesterol, LDL
cholesterol, triglicerydy, apolipoproteina-B i lipoproteina-a) były bardzo podobne w obu grupach.
Kliniczne znaczenie tych rezultatów jest niejasne.

W badaniu IES, u pacjentek stosujących eksemestan częściej stwierdzano wrzody żołądka w
porównaniu z pacjentkami przyjmującymi tamoksyfen (0,7% i 0,1% odpowiednio). Większość
pacjentek z grupy eksemestanu, u których stwierdzono wrzody żołądka otrzymywało leczenie
towarzyszące lekami z grupy niesterydowych przeciwzapalnych i/lub miało podobne zdarzenia w
przeszłości.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania

produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
PL-02 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: https://smz.ezdrowie.gov.pl

#### 4.9 Przedawkowanie

Przeprowadzono badania kliniczne eksemestanu podawanego w pojedynczej dawce do 800 mg
zdrowym ochotniczkom oraz w dawce do 600 mg na dobę kobietom po menopauzie, z
zaawansowanym rakiem piersi; dawkowanie to było dobrze tolerowane. Wielkość pojedynczej dawki
eksemestanu , która mogłaby wywołać objawy zagrażające życiu, jest nieznana. Pojedyncza doustna
dawka śmiertelna dla szczurów i psów przekraczała odpowiednio 2000 i 4000 razy dawkę zalecaną u
ludzi w przeliczeniu mg/m2 p.c. Nie ma swoistej odtrutki, w razie przedawkowania leku stosuje się
leczenie objawowe. Wskazane jest ogólne leczenie podtrzymujące i dokładna obserwacja pacjenta z
częstym monitorowaniem podstawowych parametrów życiowych.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: steroidowy inhibitor aromatazy, lek przeciwnowotworowy.
Kod ATC: L02BG06

Eksemestan jest nieodwracalnym steroidowym inhibitorem aromatazy, zbliżonym strukturalnie do
naturalnie występującego androstendionu. U kobiet po menopauzie estrogeny są wytwarzane głównie w
tkankach obwodowych z androgenów w wyniku ich konwersji z udziałem enzymu aromatazy.
Zmniejszenie stężenia estrogenów przez hamowanie aromatazy, stanowi skuteczny i wybiórczy sposób
leczenia hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. U kobiet po menopauzie eksemestan
już od dawki 5 mg istotnie zmniejsza stężenie estrogenów w surowicy, powodując maksymalną supresję
(> 90%) po podaniu w dawce 10-25 mg. W organizmie kobiet po menopauzie z rakiem piersi, leczonych
dawką 25 mg na dobę całkowita aromatyzacja uległa zmniejszeniu o 98%.

Eksemestan nie wykazuje żadnej aktywności estrogennej lub progestagenowej. Po podaniu dużych
dawek leku obserwowano niewielką aktywność androgenną, związaną prawdopodobnie z działaniem
17-hydro-pochodnej eksemestanu. W badaniach klinicznych, w których podawano eksemestan
wielokrotnie w ciągu doby, nie wykazywał on wykrywalnego wpływu na nadnerczową syntezę
kortyzolu lub aldosteronu, mierzoną przed i po teście prowokacji ACTH. Świadczy to o wybiórczym
działaniu w odniesieniu do innych enzymów uczestniczących w procesie steroidogenezy.

W związku z powyższym nie jest konieczna substytucja glikokortykosteroidów i
mineralokortykosteroidów. Nawet po małych dawkach eksemestanu obserwowano niezależne od
dawki, niewielkie zwiększenie stężeń LH i FSH w surowicy. Dla produktów tej grupy
farmakologicznej jest to jednak spodziewane działanie, wynikające prawdopodobnie z pętli sprzężenia
zwrotnego na poziomie przysadki, kiedy to zmniejszenie stężenia estrogenów stymuluje wydzielanie
gonadotropin, również u kobiet po menopauzie.

Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi
W wieloośrodkowym randomizowanym badaniu klinicznym z podwójnie ślepą próbą,
przeprowadzonym w grupie 4724 pacjentek po menopauzie z pierwotnym rakiem piersi z
potwierdzoną lub nieznaną obecnością receptorów estrogenowych, u których nie stwierdzono
objawów choroby po leczeniu uzupełniającym tamoksyfenem przez okres 2 do 3 lat, podawano w

sposób randomizowany eksemestan (w dawce 25 mg na dobę) przez 2 do 3 lat lub tamoksyfen (w
dawce 20 lub 30 mg na dobę) tak, aby łączny okres leczenia hormonalnego wynosił 5 lat.

Po około 30 miesięcznym (mediana) okresie leczenia i około 52 miesięcznym (mediana) okresie
obserwacji stwierdzono, że sekwencyjne leczenie eksemestanem po 2 do 3 latach leczenia
uzupełniającego tamoksyfenem wiązało się z klinicznie i statystycznie istotnym wydłużeniem okresu
przeżycia bez objawów chorobowych (DFS) w porównaniu do leczenia wyłącznie tamoksyfenem.
Analiza wykazała, że w objętym badaniem okresie obserwacji stosowanie eksemestanu zmniejszało
ryzyko nawrotu raka piersi o 24 % w porównaniu z tamoksyfenem (współczynnik ryzyka: 0,76;
p=0,00015). Korzystny wpływ eksemestanu na DFS w porównaniu z tamoksyfenem był widoczny
niezależnie od tego, czy i w jakim stopniu zajęte były węzły chłonne oraz czy pacjentka otrzymywała
wcześnie chemioterapię, czy nie.

Eksemestan zmniejszał również istotnie ryzyko rozwoju raka w drugiej piersi (współczynnik ryzyka:
0,57, p=0,04158).

W całej badanej populacji zaobserwowano poprawę przeżywalności ogólnej w grupie eksemestanu
(222 zgony) w porównaniu do grupy tamoksyfenu(262 zgony) przy współczynniku ryzyka 0,85 (test
logarytmiczny rank: p = 0,07362), co stanowi zmniejszenie ryzyka zgonu w grupie eksemestanu o
15%. Statystycznie istotne obniżenie ryzyka zgonu o 23% (współczynnik ryzyka dla ogólnego
przeżycia 0,77; test chi-kwadrat: Walda p = 0,0069) zaobserwowano w grupie eksemestanu w
porównaniu do tamoksyfenu przy ocenie niespecyficznych czynników prognostycznych (tj., stan ER,
stan węzłowy, wcześniejsza chemioterapia, zastosowanie HTZ i zastosowanie bisfosfonianów).
W tabeli poniżej przedstawiono podstawowe dane na temat skuteczności produktu u wszystkich
pacjentek (w populacji wybranej zgodnie z zamiarem leczenia -ITT) i pacjentek ze stwierdzoną
obecnością receptorów estrogenowych:
Punkt końcowy
Populacja
Eksemestan
Zdarzenia /N (%)
Tamoxifen
Zdarzenia /N (%)
Współczynnik
ryzyka (95% CI)
Poziom
Istotności *
Przeżycie bez objawów choroby a
Wszystkie
pacjentki 354 /2352 (15,1%) 453 /2372 (19,1%) 0,76 (0,67-0,88) 0,00015
Pacjentki ER+ 289 /2023 (14,3%) 370 /2021 (18,3%) 0,75 (0,65-0,88) 0,00030
Rak drugiej piersi
Wszystkie
pacjentki 20 /2352 (0,9%) 35 /2372 (1,5%) 0,57 (0,33-0,99) 0,04158
Pacjentki ER+ 18 /2023 (0,9%) 33 /2021 (1,6%) 0,54 (0,30-0,95) 0,03048
Przeżycie bez raka piersi b
Wszystkie
pacjentki 289 /2352 (12,3%) 373 /2372 (15,7%) 0,76 (0,65-0,89) 0,00041
Pacjentki ER+ 232 /2023 (11,5%) 305 /2021 (15,1%) 0,73 (0,62-0,87) 0,00038
Przeżycie bez nawrotów odległych c
Wszystkie
pacjentki 248 /2352 (10,5%) 297 /2372 (12,5%) 0,83 (0,70-0,98) 0,02621
Pacjentki ER+ 194 /2023 (9,6%) 242 /2021 (12,0%) 0,78 (0,65-0,95) 0,01123
Ogólne przeżycie d
Wszystkie
pacjentki 222 /2352 (9,4%) 262 /2372 (11,0%) 0,85 (0,71-1,02) 0,07362
Pacjentki ER+ 178 /2023 (8,8%) 211 /2021 (10,4%) 0,84 (0,68-1,02) 0,07569
*test logarytmiczny rank; pacjentki ER+ = pacjentki z guzem ze stwierdzoną obecnością
receptorów estrogenowych;
a Przeżycie bez objawów choroby (ang. Disease-Free Survival, DFS) definiuje się jako przeżycie do
pierwszego nawrotu choroby miejscowego lub odległego, raka drugiej piersi lub zgonu z dowolnej
przyczyny.
b Przeżycie bez raka piersi (ang. Breast Cancer Free Survival) definiuje się jako przeżycie do
pierwszego nawrotu miejscowego lub odległego, raka drugiej piersi lub zgonu z powodu raka piersi.
c Przeżycie bez nawrotów odległych (ang. Distant Recurrence Free Survival) definiuje się jako

przeżycie do pierwszego nawrotu odległego lub do zgonu z powodu raka piersi.
d Ogólne przeżycie (ang. Overall Survival, OS) definiuje się jako przeżycie do wystąpienia zgonu z
dowolnej przyczyny.

W dodatkowej analizie grupy pacjentek ze stwierdzoną obecnością receptorów estrogenowych i
pacjentek, u których obecność nie została poznana, nieskorygowany współczynnik ryzyka
przeżywalności ogólnej wyniósł 0,83 (test logarytmiczny rank: p = 0,04250), co oznacza klinicznie i
statystycznie znaczące obniżenie ryzyka zgonu o 17%.

Wyniki uzyskane w podgrupie badania, w której oceniano wpływ eksemestanu na stan kośćca,
wykazały u kobiet leczonych eksemestanem, po wcześniejszym 2-3 letnim stosowaniu tamoksifenu,
umiarkowane zmniejszenie gęstości mineralnej kości. W podstawowym badaniu u pacjentek, po 30
miesiącach leczenia, częstość złamań kości była większa w grupie pacjentek stosujących eksemestan
niż u pacjentek leczonych tamoksifenem (4,5% i 3,3% odpowiednio, p=0,038).).

Wstępne wyniki uzyskane w podgrupie badania, w której oceniano wpływ eksemestanu na stan błony
śluzowej macicy, wskazują na zmniejszenie się jej grubości po 2 latach leczenia. Mediana
zmniejszenia grubości błony śluzowej macicy wynosiła 33% u pacjentek leczonych eksemestanem,
bez istotnych zmian w grupie leczonej tamoksifenem. U 54% pacjentek leczonych eksemestanem
doszło do normalizacji grubości błony śluzowej macicy (< 5 mm) po jej wstępnym pogrubieniu
stwierdzonym na początku badania.

Leczenie zaawansowanego raka piersi
W recenzowanym, randomizowanym, kontrolowanym, badaniu klinicznym wykazano, że eksemestan
w dawce dobowej 25 mg statystycznie istotnie wydłużał okres przeżycia, czas do wystąpienia progresji
choroby (ang. Time to Progression, TTP) i czas do stwierdzenia niepowodzenia leczenia (ang. Time to
Treatment Failure, TTF) w porównaniu ze standardowym leczeniem hormonalnym octanem
megestrolu u kobiet po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi, który uległ progresji po lub w
trakcie leczenia tamoksyfenem stosowanym jako leczenie uzupełniające lub jako leczenie pierwszego
rzutu zaawansowanej choroby.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie:
Po podaniu doustnym eksemestan jest szybko wchłaniany. Z przewodu pokarmowego wchłania się
znaczna część podanej dawki. Całkowita dostępność biologiczna u ludzi jest nieznana, chociaż
najprawdopodobniej ograniczają silny efekt pierwszego przejścia. U szczurów i psów w jego rezultacie
bezwzględna biodostępność biologiczna eksemestanu wynosi jedynie 5%. Eksemestan podany w
pojedynczej dawce 25 mg osiąga po 2 godzinach maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 18 ng/ml.
Podanie leku wraz z pokarmem zwiększa dostępność biologiczną o 40%.

Dystrybucja:
Objętość dystrybucji eksemestanu, bez korekty uwzględniającej dostępność biologiczną po podaniu
doustnym, wynosi ok. 20 000 1. Kinetyka ma przebieg liniowy, okres półtrwania wynosi 24 godziny.
Lek wiąże się z białkami osocza w 90% niezależnie od stężenia. Eksemestan i jego metabolity nie
wiążą się z czerwonymi krwinkami.
Eksemestan po wielokrotnym podaniu nie kumuluje się w sposób niekontrolowany.

Metabolizm i wydalanie:
Eksemestan jest metabolizowany przez utlenienie grupy metylenowej w pozycji 6 w wyniku działania
izoenzymu CYP3A4 i/lub redukcję grupy ketonowej w pozycji 17 przez aldoketoreduktazę, po czym
następuje proces sprzęgania. Klirens eksemestanu bez korekty uwzględniającej dostępność
biologiczną po podaniu doustnym wynosi 500 l/h. Metabolity eksemestanu są nieaktywne lub słabiej
hamują działanie aromatazy niż związek macierzysty.
1% podanej dawki leku jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. W ciągu tygodnia po podaniu,
równe ilości eksemestanu znakowanego izotopem węgla 14C (40%) zostały usunięte z organizmu z
moczem i kałem.

Szczególne grupy pacjentów
Wiek: Nie zaobserwowano istotnej zależności między ekspozycją ogólnoustrojową na eksemestan, a
wiekiem pacjentek.

Niewydolność nerek: U pacjentek z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min)
ogólnoustrojowe działanie eksemestanu było 2 razy większe niż u zdrowych ochotników. Biorąc pod
uwagę profil bezpieczeństwa eksemestanu nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u tych
pacjentek.

Niewydolność wątroby: U pacjentek z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby
ogólnoustrojowe działanie eksemestanu jest 2-3 razy większe niż u zdrowych ochotniczek. Biorąc pod
uwagę profil bezpieczeństwa eksemestanu nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u tych
pacjentek.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Badania toksykologiczne: Wyniki przeprowadzonych na szczurach i psach badań toksykologicznych
dawek wielokrotnych przypisywane są głównie działaniu farmakologicznemu eksemestanu i dotyczą
wpływu na narządy rozrodcze. Inne działania toksyczne (na wątrobę, nerki lub ośrodkowy układ
nerwowy) obserwowano wyłącznie dla dawek znacznie przekraczających maksymalne ekspozycje u
ludzi, co wskazuje na niewielkie znaczenie dla stosowania klinicznego produktu.

Mutagenność: Eksemestan nie wykazywał działania genotoksycznego na bakterie (test Amesa), na
komórki V79 chińskich chomików, hepatocyty szczurów ani w teście jąderkowym u myszy. Chociaż
eksemestan działał klastogennie na limfocyty in vitro, nie stwierdzono takiego działania w dwóch
badaniach in vivo.

Toksyczny wpływ na reprodukcję: Eksemestan działał embriotoksycznie u szczurów i królików
podany w dawce odpowiadającej 25 mg/dobę stosowanym u ludzi. Brak dowodów na działanie
teratogenne eksemestanu .

Rakotwórczość: W dwuletnim badaniu rakotwórczości u samic szczurów nie zaobserwowano
nowotworów związanych z leczeniem. U samców szczurów badanie zakończono po 92 tygodniach z
powodu wczesnych zgonów na skutek przewlekłej nefropatii. W dwuletnim badaniu działania
rakotwórczego u myszy stwierdzono zwiększenie częstości nowotworów wątroby u samic i samców po
średnich i dużych dawkach (150 i 450 mg/kg m.c./dobę). Uważa się, że było to związane z indukcją
wątrobowych enzymów mikrosomalnych. Działanie takie obserwowano u myszy, ale nie w badaniach
klinicznych. Po zastosowaniu dużych dawek (450 mg/kg m.c./dobę) zaobserwowano też u samców
myszy zwiększoną częstość gruczolaka nerki. Uważa się, że ta zmiana jest zależna od płci oraz gatunku
i występuje po dawce stanowiącej 63-krotność dawki stosowanej w leczeniu ludzi. Żadne z
zaobserwowanych działań nie ma znaczenia klinicznego w stosowaniu eksemestanu u ludzi.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Tabletka:
Mannitol (E421)
Kopowidon K 28
Krospowidon (typ A)
Sylifikowana celuloza mikrokrystaliczna
(Celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna)
Sodowy glikolan skrobii (Typ A)
Magnezu stearynian (E470b)

Otoczka (Aquarius Prime BAP218010 White):
Hipromeloza (E464)
Makrogol 400
Tytanu dwutlenek (E171)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie stwierdzono.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczes przechowywania

Ten produkt leczniczy nie wymaga specjalnych środków przechowywania.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC-PVdC/aluminium:
30, 90 i 100 tabletek (po 10 w blistrze), tabletki powlekane.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Vipharm S.A.
ul. A. i F. Radziwiłłów 9
05-850 Ożarów Mazowiecki Polska

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

##### 15.06.2010 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

02.04.2026

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.