# Cytisinum Aflofarm

> Cytyziniklin · 1,5 mg · Kapsułki twarde

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Cytisinum Aflofarm
- **Nazwa powszechna:** Cytisiniclinum
- **Substancja czynna:** [Cytyziniklin](https://apteka.online/odpowiedniki/cytisiniclinum)
- **Moc:** 1,5 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Kapsułki twarde
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** N07BA
- **Liczba opakowań:** 1
- **Numer pozwolenia:** 24382
- **Podmiot odpowiedzialny:** Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
- **Producent:** Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o., Polska
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/inne-leki-dzialajace-na-uklad-nerwowy/cytisinum-aflofarm-kaps-tw-1-5-mg-aflofarm
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/inne-leki-dzialajace-na-uklad-nerwowy/cytisinum-aflofarm-kaps-tw-1-5-mg-aflofarm.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/39335/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/39335/characteristic

## Dostępne opakowania (1)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 100 kaps. | 5909991353179 | Rp | — | Brak danych | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest Cytisinum Aflofarm i w jakim celu się go stosuje?
Lek Cytisinum Aflofarm zawiera substancję czynną – cytyzyniklinę, której działanie podobne jest do
nikotyny.

Cytyzyniklina stopniowo wypiera nikotynę z organizmu. Dzięki temu zmniejsza się uzależnienie od
nikotyny i możliwe jest odzwyczajenie od palenia tytoniu bez objawów abstynencji (głodu
nikotynowego).

Wskazania do stosowania
Lek stosuje się w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Stosowanie leku Cytisinum Aflofarm pozwala
na uzyskanie stopniowego zmniejszenia zależności organizmu od nikotyny i odzwyczajenie od
palenia tytoniu bez objawów odstawienia nikotyny.
Końcowym celem stosowania leku Cytisinum Aflofarm jest trwałe zaprzestanie używania produktów
zawierających nikotynę.

### 2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Cytisinum Aflofarm

Kiedy nie przyjmować leku Cytisinum Aflofarm
- jeśli pacjent ma uczulenie na cytyzyniklinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6),
- w przypadku niestabilnej dławicy piersiowej,
- w przypadku przebytego niedawno zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu,
- w przypadku klinicznie istotnych zaburzeń rytmu serca,
- jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Lek Cytisinum Aflofarm powinien być stosowany tylko przez pacjentów, którzy mają poważny
zamiar rzucenia palenia tytoniu. Przyjmowanie leku Cytisinum Aflofarm i palenie tytoniu może
doprowadzić do nasilenia niepożądanych działań nikotyny.

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Cytisinum Aflofarm należy omówić to z lekarzem w
przypadku:
- choroby niedokrwiennej serca,
- niewydolności serca,
- schorzeń naczyń mózgowych,
- zaburzeń drożności tętnic,
- nadciśnienia tętniczego,
- guza chromochłonnego nadnerczy,
- choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy,
- choroby refluksowej przełyku,
- nadczynności tarczycy,
- cukrzycy,
- niektórych postaci schizofrenii,
- niewydolności nerek i wątroby,
- osób w podeszłym wieku (powyżej 65 lat).

Dzieci i młodzież
Ze względu na ograniczone doświadczenie, nie zaleca się stosowania leku Cytisinum Aflofarm u osób
w wieku poniżej 18 lat.

Cytisinum Aflofarm a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Jednoczesne stosowanie Cytisinum Aflofarm z lekami przeciwgruźliczymi (PASA, streptomycyna)
zmniejsza działanie pobudzające leku.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Nie wolno stosować tego leku w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Lek Cytisinum Aflofarm nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

### 3. Jak przyjmować Cytisinum Aflofarm?
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie
wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecane dawkowanie
Cytisinum Aflofarm należy przyjmować doustnie, popijając odpowiednią ilością wody zgodnie
z poniższym schematem.

od 1. do 3. dnia 1 kapsułka co 2 godziny
(maksymalnie 6 kapsułek na dobę)
od 4. do 12. dnia 1 kapsułka co 2,5 godziny
(maksymalnie 5 kapsułek na dobę)
od 13. do 16. dnia 1 kapsułka co 3 godziny
(maksymalnie 4 kapsułki na dobę)
od 17. do 20. dnia 1 kapsułka co 5 godzin

(maksymalnie 3 kapsułki na dobę)
od 21. do 25. dnia 1 do 2 kapsułek na dobę

Od pierwszego dnia leczenia należy stopniowo zmniejszać liczbę wypalanych papierosów.
Osoba paląca tytoń powinna całkowicie zrezygnować z palenia najpóźniej 5. dnia po rozpoczęciu
leczenia. Osoba, która zrezygnowała z palenia, w żadnym przypadku nie może pozwolić sobie na
zapalenie nawet jednego papierosa. Od tego zależy trwałość uzyskanego wyniku leczenia.
Jeśli rezultat terapii jest niezadowalający, należy zwrócić się do lekarza. Lekarz może zadecydować o
przerwaniu leczenia i ponownym rozpoczęciu terapii po upływie 2 do 3 miesięcy.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Lek Cytisinum Aflofarm nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Cytisinum Aflofarm
W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Mogą wystąpić objawy przedawkowania, takie jak:
• nudności, wymioty,
• przyspieszenie pracy serca,
• podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi,
• zaburzenia oddychania,
• zwężenie źrenic,
• obniżenie ciśnienia tętniczego krwi,
• zwolnienie czynności serca,
• duszność,
• niewydolność oddechowa,
• śpiączka.

Pominięcie przyjęcia leku Cytisinum Aflofarm
Należy zastosować lek tak szybko, jak to jest możliwe, a następną dawkę leku przyjąć w zwykłym
czasie.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane najczęściej występują na początku leczenia.

Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób):
- zmiana apetytu (głównie zwiększenie), przyrost masy ciała,
- bóle głowy,
- rozdrażnienie, zmiany nastroju,
- lęk,
- zaburzenia snu (bezsenność, senność, ospałość, dziwne sny, koszmary),
- przyspieszenie akcji serca,
- suchość w jamie ustnej,
- nudności, bóle brzucha (głównie w nadbrzuszu),
- bóle mięśniowe.

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób):

- zawroty głowy,
- trudności w koncentracji,
- zwolnienie akcji serca,
- wzrost ciśnienia tętniczego,
- wymioty, zaparcia, biegunka, wzdęcia, zgaga,
- pieczenie języka, zmiany smaku,
- wysypka,
- męczliwość, złe samopoczucie.

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób):
- uczucie ciężkości głowy,
- osłabienie popędu płciowego,
- łzawienie,
- duszność, wzmożone odkrztuszanie,
- nadmierne ślinienie,
- wzmożona potliwość, zmniejszenie elastyczności skóry,
- zmęczenie,
- wzrost aktywności aminotransferaz (pewien rodzaj enzymów wątrobowych).

Większość działań niepożądanych zanika w trakcie leczenia.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wyżej wymienionych objawów, należy odstawić lek
i skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać Cytisinum Aflofarm?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C, w oryginalnym opakowaniu.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i na pudełku (EXP).
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera Cytisinum Aflofarm
- Substancją czynną leku jest cytyzyniklina.
Każda kapsułka twarda zawiera 1,5 mg cytyzynikliny (Cytisiniclinum).

- Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, krzemionka koloidalna
bezwodna, magnezu stearynian.
Skład kapsułki twardej: tytanu dwutlenek (E 171), indygotyna (E 132), żelatyna.

Jak wygląda Cytisinum Aflofarm i co zawiera opakowanie
Cytisinum Aflofarm to kapsułki żelatynowe twarde, barwy biało-niebieskiej, wypełnione jasnożółtym
proszkiem.
Opakowanie zawiera 100 kapsułek twardych. Blistry pakowane są w tekturowe pudełko wraz z ulotką.

Podmiot odpowiedzialny
Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
ul. Partyzancka 133/151
95-200 Pabianice
tel.: (42) 22-53-100

Wytwórca
Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
ul. Szkolna 31
95-054 Ksawerów

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Cytisinum Aflofarm, 1,5 mg, kapsułki twarde

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda kapsułka zawiera 1,5 mg cytyzynikliny (Cytisiniclinum).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułka twarda (kapsułka).

Kapsułki żelatynowe twarde, barwy biało-niebieskiej, wypełnione jasnożółtym proszkiem.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy stosuje się w leczeniu uzależnienia od nikotyny. Stosowanie produktu leczniczego
pozwala na uzyskanie stopniowego zmniejszenia zależności organizmu od nikotyny i odzwyczajenie
od palenia tytoniu bez objawów odstawienia nikotyny.
Końcowym celem stosowania produktu leczniczego jest trwałe zaprzestanie używania produktów
zawierających nikotynę.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Należy postępować zgodnie z poniższym schematem:

od 1. do 3. dnia 1 kapsułka co 2 godziny
(maksymalnie 6 kapsułek na dobę)
od 4. do 12. dnia 1 kapsułka co 2,5 godziny
(maksymalnie 5 kapsułek na dobę)
od 13. do 16. dnia 1 kapsułka co 3 godziny
(maksymalnie 4 kapsułki na dobę)
od 17. do 20. dnia 1 kapsułka co 5 godzin
(maksymalnie 3 kapsułki na dobę)
od 21. do 25. dnia 1 do 2 kapsułek na dobę

Produkt leczniczy należy przyjmować doustnie, popijając odpowiednią ilością wody.

Od pierwszego dnia leczenia należy stopniowo zmniejszać liczbę wypalanych papierosów.
Osoba paląca tytoń powinna całkowicie zrezygnować z palenia najpóźniej 5. dnia po rozpoczęciu
leczenia. Osoba, która zrezygnowała z palenia, w żadnym przypadku nie może pozwolić sobie na
zapalenie nawet jednego papierosa. Od tego zależy trwałość uzyskanego wyniku leczenia.

Jeśli rezultat terapii jest niezadowalający, należy przerwać leczenie. Leczenie można rozpocząć
ponownie po upływie 2 do 3 miesięcy.

Sposób podawania
Podanie doustne.
Jedno opakowanie wystarcza na pełną terapię.
Czas leczenia to 25 dni.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów:
- z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1;
- z niestabilną dławicą piersiową;
- z klinicznie istotnymi zaburzeniami rytmu serca;
- po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego lub udarze mózgu;
- w ciąży i podczas karmienia piersią.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Cytyzyniklinę można stosować tylko w przypadku pacjentów o poważnym zamiarze zaprzestania
palenia tytoniu. Pacjent powinien być poinformowany, że przyjmowanie cytyzynikliny i jednoczesna
kontynuacja palenia tytoniu może doprowadzić do nasilenia działań niepożądanych nikotyny.

U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością serca, ze schorzeniami naczyń
mózgowych, zaburzeniem drożności tętnic, nadciśnieniem tętniczym, guzem chromochłonnym
nadnerczy, chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, chorobą refluksową przełyku, nadczynnością
tarczycy, cukrzycą, niektórymi postaciami schizofrenii, niewydolnością nerek i wątroby, przed
zastosowaniem leku należy starannie ocenić stosunek korzyści do ryzyka.

Stosowanie cytyzynikliny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat: skuteczność i bezpieczeństwo
stosowania leku w tej grupie wiekowej nie zostały ustalone.
Stosowanie cytyzynikliny u osób w wieku > 65 lat: skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku w
tej grupie wiekowej nie zostały ustalone.

#### 4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Podczas jednoczesnego stosowania cytyzynikliny z lekami przeciwgruźliczymi (PASA,
streptomycyna) występuje zmniejszone działanie analeptyczne cytyzynikliny.

Nie ma danych klinicznych dotyczących interakcji produktu z innymi lekami.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i podczas karmienia piersią.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

#### 4.8 Działania niepożądane

Cytyzyniklina może powodować działania niepożądane, które występują najczęściej na początku
leczenia. Badania kliniczne i dotychczasowe doświadczenie w stosowaniu wskazują na dobrą
tolerancję cytyzynikliny. Odsetek pacjentów, którzy przerywali leczenie cytyzynikliną z powodu
działań niepożądanych, wynosił 6-15,5% i w badaniach kontrolowanych był porównywalny do
odsetka pacjentów przerywających leczenie w grupie otrzymującej placebo. Zwykle obserwowano
łagodne do umiarkowanych działania niepożądane, dotyczące najczęściej układu pokarmowego.
Większość z nich występowała głównie w początkowym okresie terapii i ustępowała wraz z jej
trwaniem. Objawy te mogą być również wynikiem zaprzestania palenia tytoniu, a nie leczenia
cytyzynikliną.

Działania niepożądane uszeregowano zgodnie z częstością występowania, określaną następująco:
bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i <1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 i <1/100), rzadko (≥ 1/10
000 i <1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie
dostępnych danych).

Zaburzenia metabolizmu i odżywania:
bardzo często: zmiana apetytu (głównie zwiększenie), przyrost masy ciała

Zaburzenia układu nerwowego:
bardzo często: rozdrażnienie, zmiany nastroju, lęk, zaburzenia snu (bezsenność, senność, ospałość,
dziwne sny, koszmary), bóle głowy
często: zawroty głowy, trudności w koncentracji
niezbyt często: uczucie ciężkości głowy, osłabienie popędu płciowego

Zaburzenia oka:
niezbyt często: łzawienie

Zaburzenia serca:
bardzo często: przyspieszenie akcji serca
często: zwolnienie akcji serca

Zaburzenia naczyniowe:
często: nadciśnienie tętnicze

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
niezbyt często: duszność, wzmożone odkrztuszanie

Zaburzenia żołądka i jelit:
bardzo często: suchość w jamie ustnej, nudności, bóle brzucha (głównie w nadbrzuszu)
często: wymioty, zmiany smaku, zaparcia, biegunka, wzdęcia, pieczenie języka, zgaga
niezbyt często: nadmierne ślinienie

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
często: wysypka
niezbyt często: wzmożona potliwość, zmniejszenie elastyczności skóry

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
bardzo często: bóle mięśniowe

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
często: męczliwość, złe samopoczucie
niezbyt często: zmęczenie

Badania diagnostyczne:
niezbyt często: zwiększenie aktywności aminotransferaz

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Po przedawkowaniu cytyzynikliny obserwuje się objawy podobne jak po przedawkowaniu nikotyny.
Objawami przedawkowania są: nudności, wymioty, przyspieszenie czynności serca, podwyższone
ciśnienie tętnicze krwi, zaburzenia oddychania, zwężone źrenice. W dalszym etapie może nastąpić
obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwolnienie czynności serca i duszność, prowadząca
w konsekwencji do niewydolności oddechowej i śpiączki.

We wszystkich przypadkach przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe: płukanie
żołądka (jeśli możliwe), infuzje z soli fizjologicznej i glukozy, leki przeciwdrgawkowe,
kardiotonizujące, pobudzające układ oddechowy. Należy monitorować ciśnienie krwi, oddech i tętno.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: lek używany do zwalczania uzależnienia od nikotyny.
Kod ATC: N07BA04

Substancją czynną produktu leczniczego jest alkaloid - cytyzyniklina (występujący m.in. w nasionach
złotokapu Laburnum), wywierający działanie na receptory N-cholinergiczne (nikotynowe).
Cytyzyniklina pobudza, a następnie poraża zwoje wegetatywne układu nerwowego oraz powoduje na
zasadzie odruchu stymulację oddychania; powoduje też wydzielanie adrenaliny z części rdzeniowej
nadnercza i wzrost ciśnienia krwi. Działanie cytyzynikliny jest podobne do nikotyny.
Cytyzyniklina wchłonięta z produktu leczniczego, ze względu na podobny mechanizm działania,
stopniowo wypiera nikotynę, konkurując z nią o te same receptory. Pozwala to na uzyskanie
stopniowego zmniejszenia zależności organizmu od nikotyny i odzwyczajenie od palenia tytoniu bez
objawów abstynencji.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka u zwierząt
Po podaniu doustnym u myszy 2 mg/kg mc. znakowanej cytyzynikliny wchłonięciu ulegało 42%
podanej dawki, maksymalne stężenie cytyzynikliny we krwi odnotowano po 120 minutach, a w ciągu
24 godzin 18% podanej dawki było wydalane z moczem. Okres półtrwania cytyzynikliny, określony
po podaniu dożylnym, wynosił 200 minut; blisko 1/3 dawki podanej dożylnie w ciągu 24 godzin
wydalana była z moczem, a 3% dawki w ciągu 6 godzin z kałem. Spośród badanych narządów i
tkanek największe stężenia leku uzyskano w wątrobie, nadnerczach i nerkach. Po podaniu dożylnym
stężenie cytyzynikliny w żółci było 200 razy większe niż we krwi.

Po przezskórnym podaniu cytyzynikliny królikom, stały poziom jej stężenia we krwi osiągany był
dwufazowo. Pierwsza faza trwała 24 godziny, druga faza przez następne 3 dni. W pierwszej fazie
szybkość wchłaniania leku i jego stężenie we krwi były dwukrotnie większe niż w drugiej fazie.
Objętość dystrybucji (Vd) u królików po podaniu doustnym i dożylnym wynosiła odpowiednio 6,21
L/kg mc. i 1,02 L/kg mc.
Po podaniu podskórnym cytyzynikliny samcom szczurów w dawce 1 mg/kg mc. jej stężenie we krwi
wynosiło 516 ng/mL, a stężenie w mózgu 145 ng/mL. Stężenie w mózgu stanowiło niespełna 30%
stężenia we krwi. W podobnych doświadczeniach z podskórnie podawaną nikotyną, stężenie nikotyny
w mózgu stanowiło 65% stężenia we krwi.

Farmakokinetyka u ludzi:
Właściwości farmakokinetyczne cytyzynikliny badano po podaniu pojedynczej dawki doustnej
u 36 zdrowych ochotników.

Po podaniu doustnym, cytyzyniklina szybko wchłaniała się z przewodu pokarmowego. Średnie
maksymalne stężenie w osoczu 15,55 ng/nL osiągnięto po średnio 0,92 godziny. Cytyzyniklina była
w niewielkim stopniu metabolizowana. 64% podanej dawki uległo wydaleniu w postaci niezmienionej
z moczem w ciągu 24 godzin. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił ok. 4 godziny.
Średni czas przebywania leku w organizmie (ang. mean residence time, MRT) wynosił ok. 6 godzin.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, toksycznego
wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
Indeks terapeutyczny oszacowany w badaniach doświadczalnych u myszy, szczurów i psów jest
szeroki.

Nie wykazano zaburzeń pracy serca u świnek morskich po jednokrotnym podaniu cytyzynikliny.
Badania toksykologiczne po podaniu wielokrotnym u myszy, szczurów i psów nie wykazały istotnego
działania toksycznego w stosunku do hemopoezy, błony śluzowej żołądka, nerek, wątroby i innych
narządów wewnętrznych. Badania na izolowanych komórkach wątroby i nerek nie wykazały istotnego
działania toksycznego cytyzynikliny w porównaniu z nikotyną, z wyjątkiem bardziej wyraźnego
działania toksycznego w teście peroksydacji lipidów, co może być związane z faktem, że
cytyzyniklina nie podlega w znaczącym stopniu biotransformacji w hepatocytach.

Nie wykazano działania genotoksycznego cytyzynikliny u myszy. Nie wykazano działania
embriotoksycznego u szczurów. Nie stwierdzono działania teratogennego w badaniach
z wykorzystaniem zarodków kurcząt, działanie embriotoksyczne stwierdzono w przypadku ekspozycji
zarodków kurcząt na cytyzyniklinę w dawkach maksymalnych i wyższych niż maksymalne stosowane
u ludzi.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna
Skrobia kukurydziana
Krzemionka koloidalna bezwodna
Magnezu stearynian
Skład kapsułki żelatynowej twardej: tytanu dwutlenek (E 171), indygotyna (E 132), żelatyna.

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

#### 6.3 Okres ważności

2 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Produkt przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C, w oryginalnym opakowaniu.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku, z ulotką.
1 opakowanie – 100 kapsułek

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Bez specjalnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
ul. Partyzancka 133/151
95-200 Pabianice
tel. (42) 22-53-100
E-mail: aflofarm@aflofarm.pl

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 24382

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 15 listopada 2017 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 31 stycznia 2023 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.