# Isamuxal > Cytyziniklin · 1,5 mg/dawkę · Roztwór doustny ## Szczegóły leku - **Nazwa:** Isamuxal - **Nazwa powszechna:** Cytisiniclinum - **Substancja czynna:** [Cytyziniklin](https://apteka.online/odpowiedniki/cytisiniclinum) - **Moc:** 1,5 mg/dawkę - **Postać farmaceutyczna:** Roztwór doustny - **Droga podania:** doustna - **Kategoria dostępności:** Rp - **Kod ATC:** N07BA04 - **Liczba opakowań:** 1 - **Numer pozwolenia:** 29675 - **Podmiot odpowiedzialny:** Profit Sylwia Gil - **Status RPL:** Produkt aktywny - **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/inne-leki-dzialajace-na-uklad-nerwowy/isamuxal-rozt-doustny-1-5-mg-dawke-profit - **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/inne-leki-dzialajace-na-uklad-nerwowy/isamuxal-rozt-doustny-1-5-mg-dawke-profit.md ## Dokumenty PDF - Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/50766/leaflet - ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/50766/characteristic ## Dostępne opakowania (1) | Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz | |---|---|---|---|---|---| | 1 poj. 100 dawek | 5909991599904 | Rp | — | Brak danych | — | ## Wskaźnik dostępności Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece. - Bardzo dobrze dostępny (5/5) - Dobrze dostępny (4/5) - Trudno dostępny (2/5) - Niedostępny (1/5) - Brak danych Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta. ## Ulotka dla pacjenta ### 1. Co to jest lek Isamuxal i w jakim celu się go stosuje? Lek Isamuxal zawiera substancję czynną cytyzyniklinę, zwaną wcześniej jako cytyzyna. Lek ten stosuje się w uzależnieniu od nikotyny. Ten lek jest stosowany w celu zaprzestania palenia tytoniu i zmniejszenia głodu nikotynowego u dorosłych palaczy, którzy chcą przestać palić. Celem stosowania leku Isamuxal jest trwałe zaprzestanie stosowania produktów zawierających nikotynę. Stosowanie leku Isamuxal pozwala na uzyskanie stopniowego zmniejszania uzależnienia od nikotyny poprzez łagodzenie objawów odstawienia (np. obniżenie nastroju, drażliwość, lęk, trudności z koncentracją, bezsenność, zwiększony apetyt). ### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Isamuxal Kiedy nie stosować leku Isamuxal: - jeśli pacjent ma uczulenie na cytyzyniklinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6), - w przypadku niestabilnej dławicy piersiowej, - w przypadku przebytego niedawno zawału serca, - w przypadku klinicznie istotnych zaburzeń rytmu serca, - w przypadku niedawno przebytego udaru mózgu, - w okresie ciąży i karmienia piersią. Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Isamuxal należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą w przypadku: - choroby niedokrwiennej serca, - niewydolności serca, - nadciśnienia tętniczego, - guza chromochłonnego (guz nadnerczy), - miażdżycy (stwardnienie tętnic) i innych chorób obwodowych naczyń krwionośnych, - choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, - choroby refluksowej przełyku, - nadczynności tarczycy, - cukrzycy, - schizofrenii, - niewydolności nerek i wątroby. Lek Isamuxal powinny przyjmować tylko osoby z poważnym zamiarem odzwyczajenia się od nikotyny. Przyjmowanie leku Isamuxal i kontynuowanie palenia tytoniu może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych nikotyny. Dzieci i młodzież Ze względu na ograniczone doświadczenie, nie zaleca się stosowania leku Isamuxal u osób w wieku poniżej 18 lat. Osoby w podeszłym wieku Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne, nie zaleca się stosowania leku Isamuxal u osób w podeszłym wieku powyżej 65 lat. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby Brak jest doświadczenia klinicznego ze stosowaniem leku Isamuxal u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Lek Isamuxal a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Nie należy przyjmować leku Isamuxal razem z lekami przeciwgruźliczymi. W niektórych przypadkach w wyniku zaprzestania palenia tytoniu, z użyciem lub bez użycia leku Isamuxal, konieczne może być dostosowanie dawek innych leków. Jest to szczególnie ważne, gdy pacjent stosuje leki zawierające teofilinę (stosowana w leczeniu astmy), takrynę (stosowana w chorobie Alzheimera), klozapinę (stosowana w schizofrenii) i ropinirol (stosowany w chorobie Parkinsona). W razie jakichkolwiek wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Obecnie nie wiadomo, czy lek Isamuxal może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych działających ogólnoustrojowo. Kobiety stosujące hormonalne środki antykoncepcyjne działające ogólnoustrojowo powinny stosować dodatkową metodę barierową (np. prezerwatywy). Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Antykoncepcja u kobiet Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji. Obecnie nie wiadomo, czy lek Isamuxal może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych działających ogólnoustrojowo. Kobiety stosujące hormonalne środki antykoncepcyjne działające ogólnoustrojowo powinny stosować dodatkową metodę barierową (np. prezerwatywy). Należy zwrócić się po poradę do lekarza. Ciąża i karmienie piersią Leku Isamuxal nie wolno stosować podczas ciąży i karmienia piersią. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek Isamuxal nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zaprzestanie palenia tytoniu Zmiany w organizmie związane z zaprzestaniem palenia tytoniu, wskutek stosowania leku Isamuxal lub bez niego, mogą zmienić sposób działania innych leków. Dlatego, w niektórych przypadkach konieczne może być dostosowanie dawek innych leków. Więcej informacji znajduje się powyżej w punkcie „Lek Isamuxal a inne leki”. U niektórych osób zaprzestanie palenia tytoniu, wskutek stosowania leków lub bez nich, wiązało się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zmian w myśleniu lub zachowaniu, uczuciem depresji i lęku (w tym rzadko myśli samobójczych i prób samobójczych) i może wiązać się z nasileniem zaburzeń psychicznych. Jeśli u pacjenta występują, bądź występowały w przeszłości zaburzenia psychiczne, powinien omówić to z lekarzem. Lek Isamuxal zawiera etanol, glikol propylenowy, sód i pirosiarczyn sodu. Ten lek zawiera 0,17 mg alkoholu (etanolu) w każdej jednostce dawkowania (0,19 ml), co jest równoważne 90,00 mg/100 ml (0,09% w/v). Ilość alkoholu w dawce tego leku jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Ten lek zawiera 44,87 mg glikolu propylenowego w każdej jednostce dawkowania (0,19 ml), co odpowiada 237,53 mg/ml. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jednostkę dawkowania, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Ten lek zawiera pirosiarczyn sodu. Lek rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. ### 3. Jak stosować lek Isamuxal? Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Jedno opakowanie leku Isamuxal (100 dawek) wystarcza na pełną terapię. Czas trwania leczenia wynosi 25 dni. Zalecana dawka Lek Isamuxal powinien być przyjmowany zgodnie z poniższym schematem: Dni terapii Zalecane dawkowanie Maksymalna dawka dobowa Od 1. do 3. dnia 1 dawka co 2 godziny 6 dawek Od 4. do 12. dnia 1 dawka co 2,5 godziny 5 dawek Od 13. do 16. dnia 1 dawka co 3 godziny 4 dawki Od 17. do 20. dnia 1 dawka co 5 godzin 3 dawki Od 21. do 25. dnia 1-2 dawki na dobę do 2 dawek Należy zrezygnować z palenia tytoniu nie później niż w 5. dniu leczenia. Osoba, która rzuciła palenie lub stosowanie produktów zawierających nikotynę, nie może wypalić ani jednego papierosa. Jest to niezbędne do osiągnięcia sukcesu terapeutycznego. W przypadku niepowodzenia leczenia, należy je przerwać. Można rozpocząć leczenie ponownie po upływie 2 do 3 miesięcy. Stosowanie u dzieci i młodzieży Lek Isamuxal nie jest zalecany do stosowania u osób w wieku poniżej 18 lat. Stosowanie u osób w podeszłym wieku Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne, nie zaleca się stosowania leku Isamuxal u osób w podeszłym wieku powyżej 65 lat. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby Brak jest doświadczenia klinicznego z lekiem Isamuxal u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Sposób podawania Lek Isamuxal jest przeznaczony do stosowania doustnego i można go przyjmować z wodą/płynem lub bez wody/płynu. Zalecenia dotyczące odblokowania pompki i użytkowania • Należy zdjąć nasadkę ochronną aplikatora. • Należy ustawić pojemnik tak, aby pompka znajdowała się na górze pojemnika. • Pompkę należy napełnić poprzez naciśnięcie górnej części pojemnika (pompki) palcem wskazującym 5 razy, aż do pojawienia się pełnej dawki. Po wstępnym przygotowaniu (co jest konieczne tylko przy pierwszym użyciu produktu) każde uruchomienie pompki dostarcza 1,5 mg cytyzynikliny. • Po przygotowaniu, pacjent powinien skierować dyszę jak najbliżej otwartych ust. • Należy nacisnąć raz górną część dozownika i wypuścić jedną porcję do ust, unikając kontaktu z wargami i z częściami jamy ustnej. • Po użyciu należy nałożyć nakładkę ochronną na aplikator. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Isamuxal Objawy przedawkowania leku Isamuxal są charakterystyczne dla objawów zatrucia nikotyną. Objawy przedawkowania obejmują: złe samopoczucie, nudności, wymioty, przyspieszenie akcji serca, wahania ciśnienia krwi, zaburzenia oddychania, zaburzenia widzenia, drgawki. W przypadku wystąpienia nawet tylko jednego z opisywanych objawów lub objawu, który nie został wymieniony w tej ulotce, należy przerwać przyjmowanie leku Isamuxal i skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Pominięcie zastosowania leku Isamuxal Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Przerwanie stosowania leku Isamuxal W przypadku dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. ### 4. Możliwe działania niepożądane Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Bardzo często - mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób: • zmiana apetytu (głównie zwiększenie), • zwiększenie masy ciała, • bóle głowy, • rozdrażnienie, • zaburzenia snu (bezsenność, senność, ospałość, nietypowe sny, koszmary senne), • zmiany nastroju, • lęk, • przyspieszenie akcji serca, • podwyższone ciśnienie tętnicze (nadciśnienie), • suchość w jamie ustnej, • bóle brzucha (zwłaszcza w nadbrzuszu), • nudności, • wysypka, • ból mięśni. Często - mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób: • zawroty głowy, • trudności z koncentracją, • zwolnienie akcji serca, • wymioty, • zmiany smaku, • zaparcia, • biegunka, • wzdęcia, • pieczenie języka, • zgaga, • męczliwość, • złe samopoczucie. Niezbyt często - mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób: • uczucie ciężkości głowy, • osłabienie popędu płciowego, • łzawienie, • duszność, • wzmożone odkrztuszanie, • nadmierne ślinienie, • wzmożona potliwość, • zmniejszenie elastyczności skóry, • zmęczenie, • zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Większość wymienionych powyżej działań niepożądanych występuje głównie w początkowym okresie leczenia i ustępuje wraz z jego trwaniem. Objawy te mogą być również wynikiem zaprzestania palenia tytoniu (objawy odstawienia), a nie przyjmowania leku Isamuxal. Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. ### 5. Jak przechowywać lek Isamuxal? Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. Okres ważności po pierwszym otwarciu: 6 miesięcy. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. ### 6. Zawartość opakowania i inne informacje Co zawiera lek Isamuxal - Substancją czynną leku jest cytyzyniklina (poprzednio stosowana nazwa: cytyzyna). Jedna dawka (uruchomienie pompki) zawiera 1,5 mg cytyzynikliny. - Pozostałe składniki to: ksylitol (E 967), sodu diwodorofosforan dwuwodny, glicerol, glikol propylenowy, sodu pirosiarczyn (E 223), aromat miętowy płynny (zawierający: etanol bezwodny, glikol propylenowy, wodę oczyszczoną, substancje aromatyzujące, naturalne substancje aromatyzujące), woda oczyszczona. Jak wygląda lek Isamuxal i co zawiera opakowanie Lek Isamuxal jest bezbarwny do żółtego, przezroczystym roztworem Biały pojemnik wielodawkowy z HDPE z pompką dozującą z nasadką. Zawartość roztworu w pojemniku wielodawkowym wynosi 22,0 mL, co odpowiada co najmniej 100 dawkom. Pojemnik jest umieszczony w tekturowym pudełku. Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny Profit Sylwia Gil ul. Wołodyjowskiego 19 05-502 Piaseczno tel. +48 22 668 68 23 Wytwórca Adamed Pharma S.A. ul. Marszałka J. Piłsudskiego 5 95-200 Pabianice Curtis Health Caps S.A. Wysogotowo, Batorowska 52 62-081 Przeźmierowo Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Polska: Isamuxal Irlandia: Minreksav 1.5 mg/pump actuation, oral solution ## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO ### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Isamuxal, 1,5 mg/dawkę, roztwór doustny ### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda dawka (uruchomienie pompki) dostarcza 0,19 mL roztworu zawierającego 1,5 mg cytyzynikliny (poprzednio stosowana nazwa: cytyzyna). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda dawka produktu leczniczego (0,19 mL) zawiera: 0,17 mg etanolu, 44,87 mg glikolu propylenowego i 1,71 mg sodu pirosiarczynu (E 223). 1 mL roztworu doustnego zawiera: 0,90 mg etanolu, 237,53 mg glikolu propylenowego oraz 8,99 mg sodu pirosiarczynu (E 223). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1 ### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór doustny Bezbarwny do żółtego, przezroczysty. ### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE #### 4.1 Wskazania do stosowania Zaprzestanie palenia tytoniu i zmniejszenie głodu nikotynowego u dorosłych palaczy, którzy chcą przestać palić. Celem stosowania produktu leczniczego Isamuxal jest trwałe zaprzestanie stosowania produktów zawierających nikotynę. #### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Jedno opakowanie produktu leczniczego Isamuxal (100 dawek) wystarcza na cały cykl leczenia. Czas trwania leczenia to 25 dni. Isamuxal należy przyjmować zgodnie z następującym harmonogramem: Dni terapii Zalecane dawkowanie Maksymalna dawka dobowa Od 1. do 3. dnia 1 dawka co 2 godziny 6 dawek Od 4. do 12. dnia 1 dawka co 2,5 godziny 5 dawek Od 13. do 16. dnia 1 dawka co 3 godziny 4 dawki Od 17. do 20. dnia 1 dawka co 5 godzin 3 dawki Od 21. do 25. dnia 1-2 dawki na dobę do 2 dawek Należy zrezygnować z palenia tytoniu nie później niż w 5. dniu od rozpoczęcia leczenia. Osoba, która zaprzestała palenia nie powinna wypalić ani jednego papierosa. Jest to niezbędne do osiągnięcia sukcesu terapeutycznego. W przypadku niepowodzenia leczenia, należy je przerwać i po upływie 2 do 3 miesięcy, można rozpocząć leczenie ponownie. Szczególne grupy pacjentów (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby) Brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem produktu leczniczego Isamuxal u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Isamuxal u pacjentów w podeszłym wieku, powyżej 65 lat. Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego Isamuxal u osób w wieku poniżej 18 lat. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Isamuxal u osób w wieku poniżej 18 lat. Sposób podawania Isamuxal należy przyjmować doustnie. Isamuxal można podawać z wodą/płynem lub bez wody/płynu. Zalecenia dotyczące odblokowania pompki i użytkowania • Należy zdjąć nasadkę ochronną aplikatora. • Należy ustawić pojemnik tak, aby pompka znajdowała się na górze pojemnika. • Pompkę należy napełnić poprzez naciśnięcie górnej części pojemnika (pompki) palcem wskazującym 5 razy, aż do pojawienia się pełnej dawki. Po wstępnym przygotowaniu (co jest konieczne tylko przy pierwszym użyciu produktu) każde uruchomienie pompki dostarcza 1,5 mg cytyzynikliny. • Po przygotowaniu, pacjent powinien skierować dyszę jak najbliżej otwartych ust. • Należy nacisnąć raz górną część dozownika i wypuścić jedną porcję do ust, unikając kontaktu z wargami i z częściami jamy ustnej. • Po użyciu należy nałożyć nakładkę ochronną na aplikator. #### 4.3 Przeciwwskazania • Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, • Niestabilna dławica piersiowa, • Przebyty niedawno zawał mięśnia sercowego, • Klinicznie istotne zaburzenia rytmu serca, • Przebyty niedawno udar mózgu, • Ciąża i karmienie piersią. #### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Isamuxal powinien być przyjmowany tylko przez osoby z poważnym zamiarem odstawienia nikotyny. Pacjent powinien być świadomy, że równoczesne stosowanie produktu leczniczego oraz palenie tytoniu lub stosowanie produktów zawierających nikotynę może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych nikotyny. Produkt leczniczy Isamuxal należy ostrożnie stosować w przypadku choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego, guza chromochłonnego nadnerczy, miażdżycy tętnic i innych chorób naczyń obwodowych, choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, choroby refluksowej przełyku, nadczynności tarczycy, cukrzycy oraz schizofrenii, zaburzeń czynności nerek i wątroby. Zaprzestanie palenia: Wielopierścieniowe węglowodory aromatyczne zawarte w dymie tytoniowym indukują metabolizm leków metabolizowanych przez cytochrom CYP1A2 (i prawdopodobnie przez CYP 1A1). Zaprzestanie palenia tytoniu przez osobę palącą może prowadzić do spowolnienia metabolizmu, a w konsekwencji wzrostu stężenia takich leków we krwi. Ma to potencjalne znaczenie kliniczne dla produktów o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofilina, takryna, klozapina i ropinirol. Stężenia w osoczu innych produktów leczniczych metabolizowanych częściowo przez CYP1A2, np. imipramina, olanzapina, klomipramina i fluwoksamina mogą również wzrastać po zaprzestaniu palenia tytoniu, chociaż brak jest danych potwierdzających tę hipotezę, a potencjalne znaczenie kliniczne tego działania dla wyżej wymienionych leków nie jest znane. Ograniczone dane wskazują, że palenie tytoniu może również indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny. Obniżenie nastroju, rzadko obejmujące myśli samobójcze i próby samobójcze, może być objawem odstawienia nikotyny. Lekarze powinni mieć świadomość możliwości wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych u pacjentów, którzy próbują zaprzestać palenia lub używania innych produktów zawierających nikotynę, z leczeniem lub bez leczenia. Zaburzenia psychiczne w wywiadzie Zaprzestanie palenia tytoniu, z farmakoterapią lub bez, może wiązać się z zaostrzeniem podstawowej choroby psychicznej (np. depresji). Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobami psychicznymi w wywiadzie i pacjentom tym należy udzielić odpowiednich porad. Kobiety w wieku rozrodczym Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować wysoce skuteczną metodę antykoncepcji podczas przyjmowania produktu leczniczego Isamuxal (patrz punkt 4.5 i 4.6). Etanol, glikol propylenowy, sód, pirosiarczyn sodu Ten produkt leczniczy zawiera 0,17 mg alkoholu (etanolu) w każdej jednostce dawkowania (0,19 mL), co jest równoważne 90,00 mg/100 mL (0,09% w/v). Ilość alkoholu w dawce tego leku jest równoważna mniej niż 1 mL piwa lub 1 mL wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Ten produkt leczniczy zawiera 44,87 mg glikolu propylenowego w każdej jednostce dawkowania (0,19 mL), co odpowiada 237,53 mg/mL. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jednostkę dawkowania, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Ten produkt leczniczy zawiera pirosiarczyn sodu. Rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. #### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie należy stosować produktu leczniczego Isamuxal jednocześnie z lekami przeciwgruźliczymi. Brak innych danych klinicznych dotyczących istotnych interakcji z innymi lekami. Pacjent powinien być świadomy, że równoczesne przyjmowanie produktu leczniczego i palenie tytoniu lub stosowanie produktów zawierających nikotynę może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych nikotyny (patrz punkt 4.4). Antykoncepcja hormonalna Obecnie nie wiadomo, czy Isamuxal może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych działających ogólnoustrojowo, dlatego kobiety stosujące hormonalne środki antykoncepcyjne działające ogólnoustrojowo powinny stosować dodatkową metodę barierową. #### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania cytyzynikliny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące toksycznego wpływu na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Produkt leczniczy Isamuxal jest przeciwwskazany w okresie ciąży (patrz punkt 4.3). Karmienie piersią Produkt leczniczy Isamuxal jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.3). Płodność Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego Isamuxal na płodność. Kobiety w wieku rozrodczym Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować wysoce skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie przyjmowania produktu leczniczego Isamuxal (patrz punkt 4.5 i 4.4). Kobiety stosujące hormonalne środki antykoncepcyjne działające ogólnoustrojowo powinny zastosować dodatkową metodę barierową. #### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy Isamuxal nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. #### 4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne i dotychczasowe doświadczenie ze stosowaniem produktu zawierającego cytyzyniklinę wskazują na dobrą tolerancję cytyzynikliny. Odsetek pacjentów, którzy przerywali leczenie z powodu działań niepożądanych, wynosił 6-15,5% i w badaniach kontrolowanych był porównywalny do odsetka pacjentów przerywających leczenie w grupie otrzymującej placebo. Zwykle obserwowano działania niepożądane, o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, dotyczące najczęściej układu pokarmowego. Większość działań niepożądanych wystąpiła na początku leczenia i ustępowała wraz z jego trwaniem. Objawy te mogą być również wynikiem zaprzestania palenia tytoniu, a nie stosowania produktu leczniczego. Poniżej wymieniono działania niepożądane według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania w badaniach klinicznych. Częstość występowania zdefiniowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia metabolizmu i odżywania: bardzo często: zmiana apetytu (głównie zwiększenie), zwiększenie masy ciała Zaburzenia układu nerwowego: bardzo często: bóle głowy, rozdrażnienie, zaburzenia snu (bezsenność, senność, ospałość, nietypowe sny, koszmary senne), zmiany nastroju, lęk często: zawroty głowy, trudności z koncentracją niezbyt często: uczucie ciężkości w głowie, obniżenie libido Zaburzenia oka: niezbyt często: łzawienie Zaburzenia serca: bardzo często: tachykardia często: zwolnienie akcji serca Zaburzenia naczyniowe: bardzo często: nadciśnienie tętnicze Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: niezbyt często: duszność, wzmożone odkrztuszanie Zaburzenia żołądka i jelit: bardzo często: suchość w jamie ustnej, bóle brzucha (głównie w nadbrzuszu), nudności, często: wymioty, zmiany smaku, zaparcia, biegunka, wzdęcia, pieczenie języka, zgaga niezbyt często: nadmierne ślinienie Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: bardzo często: wysypka niezbyt często: wzmożona potliwość, zmniejszenie elastyczności skóry Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bardzo często: bóle mięśni Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często: męczliwość, złe samopoczucie niezbyt często: zmęczenie Badania diagnostyczne: niezbyt często: wzrost aktywności aminotransferaz w surowicy Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. #### 4.9 Przedawkowanie Po przedawkowaniu produktu leczniczego Isamuxal obserwuje się objawy zatrucia nikotyną. Objawy przedawkowania obejmują: złe samopoczucie, nudności, wymioty, przyspieszenie akcji serca, wahania ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia oddychania, zaburzenia widzenia, drgawki kloniczne. We wszystkich przypadkach przedawkowania należy podjąć działania zgodne z ogólnymi zasadami postępowania w przypadku ostrych zatruć; należy wykonać płukanie żołądka i kontrolować diurezę przy użyciu płynów infuzyjnych i leków moczopędnych. W razie konieczności można zastosować leki przeciwpadaczkowe, działające na układ krążenia i pobudzające oddychanie. Należy monitorować oddech, ciśnienie tętnicze krwi i akcję serca. ### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE #### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w uzależnieniu od nikotyny, kod ATC: N07BA04 Stosowanie produktu leczniczego Isamuxal pozwala na stopniowe zmniejszenie zależności organizmu od nikotyny przez złagodzenie objawów odstawienia. Substancją czynną produktu leczniczego Isamuxal jest alkaloid roślinny cytyzyniklina (występujący m.in. w nasionach złotokapu, łac. Laburnum), o budowie chemicznej podobnej do nikotyny. Wywiera działanie na acetylocholinergiczne receptory nikotynowe. Działanie cytyzynikliny jest podobne do nikotyny, lecz na ogół słabsze. Cytyzyniklina konkuruje z nikotyną o te same receptory, a ze względu na silniejsze wiązanie, stopniowo wypiera z nich nikotynę. Ma słabszą od nikotyny zdolność pobudzania receptorów nikotynowych, głównie podtypu α4β2 (jest ich częściowym agonistą) i w mniejszym stopniu niż nikotyna przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Uważa się, że w ośrodkowym układzie nerwowym cytyzyniklina działa na mechanizm powodujący uzależnienie od nikotyny i wpływa na uwalnianie neuroprzekaźników. Zapobiega zależnej od nikotyny pełnej aktywacji mezolimbicznego układu dopaminergicznego i umiarkowanie zwiększa stężenie dopaminy w mózgu, łagodząc tym samym ośrodkowe objawy odstawienia nikotyny. W obwodowym układzie nerwowym cytyzyniklina pobudza, a następnie poraża zwoje wegetatywne układu nerwowego, powoduje odruchową stymulację oddychania i wydzielanie amin katecholowych z części rdzeniowej nadnerczy, podnosi ciśnienie tętnicze krwi i zapobiega obwodowym objawom odstawienia nikotyny. Substancja pomocnicza glicerol nawilża błonę śluzową jamy ustnej i zapobiega uczuciu suchości w ustach. #### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Farmakokinetyka u zwierząt: Po podaniu doustnym znakowanej cytyzynikliny myszom w dawce 2 mg/kg mc., wchłonięciu ulegało 42% podanej dawki. Maksymalne stężenie cytyzynikliny we krwi odnotowano po 120 minutach, a w ciągu 24 godzin 18% podanej dawki zostało wydalone z moczem. Okres półtrwania cytyzynikliny, określony po podaniu dożylnym, wynosił 200 minut. Prawie 1/3 dawki podanej dożylnie w ciągu 24 godzin została wydalona z moczem, a 3% dawki w ciągu 6 godzin z kałem. Najwyższe stężenia leku uzyskano w wątrobie, nadnerczach i nerkach. Po podaniu dożylnym stężenie cytyzynikliny w żółci było 200 razy wyższe niż we krwi. Po przezskórnym podaniu cytyzynikliny królikom stały poziom jej stężenia we krwi osiągany był dwufazowo. Pierwsza faza trwała 24 godziny, druga faza przez kolejne 3 dni. W pierwszej fazie szybkość wchłaniania leku i jego stężenie we krwi były dwukrotnie większe niż w drugiej fazie. Objętość dystrybucji (Vd) u królików po podaniu doustnym i dożylnym wynosiła odpowiednio 6,21 l/kg mc. i 1,02 l/kg mc. Po podaniu podskórnym cytyzynikliny samcom szczurów w dawce 1 mg/kg mc. jej stężenie we krwi wynosiło 516 ng/mL, a stężenie w mózgu 145 ng/mL. Stężenie w mózgu wynosiło mniej niż 30% stężenia we krwi. W podobnych doświadczeniach z podskórnie podawaną nikotyną, stężenie nikotyny w mózgu stanowiło 65% stężenia we krwi. Farmakokinetyka u ludzi: Wchłanianie Właściwości farmakokinetyczne cytyzynikliny badano po podaniu pojedynczej dawki doustnej produktu zawierającego 1,5 mg cytyzynikliny u 36 zdrowych ochotników. Po podaniu doustnym cytyzyniklina szybko wchłaniała się z przewodu pokarmowego. Średnie maksymalne stężenie w osoczu 15,55 ng/mL osiągnięto po średnio 0,92 godziny. Metabolizm Cytyzyniklina była w niewielkim stopniu metabolizowana. Eliminacja 64% podanej dawki uległo wydaleniu w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin. Średni okres półtrwania w osoczu wynosił ok. 4 godziny. Średni czas przebywania leku w organizmie (ang. mean residence time, MRT) wynosił ok. 6 godzin. Brak danych dotyczących pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, a wpływ pokarmu na ekspozycję na cytyzyniklinę jest nieznany. #### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Indeks terapeutyczny oszacowany w badaniach doświadczalnych u myszy, szczurów i psów jest szeroki. Nie wykazano zaburzeń pracy serca u świnek morskich po jednokrotnym podaniu cytyzynikliny. Badania toksykologiczne po podaniu wielokrotnym u myszy, szczurów i psów nie wykazały istotnego działania toksycznego w stosunku do hemopoezy, błony śluzowej żołądka, nerek, wątroby i innych narządów wewnętrznych. Badania na izolowanych komórkach wątroby i nerek nie wykazały istotnego działania toksycznego cytyzynikliny w porównaniu z nikotyną, za wyjątkiem bardziej wyrażonego działania toksycznego w teście peroksydacji lipidów. Może to być związane z faktem, że cytyzyniklina nie podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi w hepatocytach. Nie wykazano działania genotoksycznego cytyzynikliny u myszy. Nie ma dowodów na działanie embriotoksyczne u szczurów. Badania z wykorzystaniem zarodków kurcząt nie wykazały działania teratogennego. Działanie embriotoksyczne stwierdzono w przypadku ekspozycji zarodków kurcząt na cytyzyniklinę w dawkach maksymalnych i wyższych niż maksymalne stosowane u ludzi. ### 6. DANE FARMACEUTYCZNE #### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Ksylitol (E 967) Sodu diwodorofosforan dwuwodny Glicerol Glikol propylenowy Sodu pirosiarczyn (E 223) Aromat miętowy płynny (zawierający: etanol bezwodny, glikol propylenowy, wodę oczyszczoną, substancje aromatyzujące, naturalne substancje aromatyzujące) Woda oczyszczona. #### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. #### 6.3 Okres ważności 30 miesięcy Okres ważności po pierwszym otwarciu: 6 miesięcy #### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. #### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Okrągły, biały, wielodawkowy pojemnik zatrzaskowy HDPE z pompką dozującą wykonaną z: ### 1. Spustu dozownika PP; tłoku PE; wkładki POM; nasadki PP/PE; trzonu HDPE; sprężyny i kulki ze stali nierdzewnej; obudowy pompki HDPE/PP; uszczelki LDPE/EVA; rurki LDPE/PP z nasadką PP. lub ### 2. Spustu dozownika, wkładki, trzonu i obudowy pompki PP; tłoku LDPE; nasadki PE; sprężyny i kulki ze stali nierdzewnej; uszczelki silikonowej; rurki LDPE/PP z nasadką PP. Zawartość roztworu w pojemniku wielodawkowym wynosi 22,0 mL, co odpowiada co najmniej 100 dawkom. Pojemnik jest umieszczony w tekturowym pudełku. #### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. ### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Profit Sylwia Gil ul. Wołodyjowskiego 19 05-502 Piaseczno ### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Pozwolenie nr: ### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: ### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO --- > Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.