# Mestinon

> Pirydostygmina · 60 mg · Tabletki drażowane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Mestinon
- **Nazwa powszechna:** Pyridostigmini bromidum
- **Substancja czynna:** [Pirydostygmina](https://apteka.online/odpowiedniki/pyridostigmini-bromidum)
- **Moc:** 60 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki drażowane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** N07AA02
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 054/23
- **Podmiot odpowiedzialny:** InPharm Sp. z o.o.
- **Import równoległy:** Tak
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/inne-leki-dzialajace-na-uklad-nerwowy/mestinon-tabl-draz-60-mg-inpharm-054-23
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/inne-leki-dzialajace-na-uklad-nerwowy/mestinon-tabl-draz-60-mg-inpharm-054-23.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/48141/parallel-import-files/LEAFLET/public
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/11679/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 20 tabl. | 5909991511050 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 100 tabl. | 5909991511067 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Mestinon i w jakim celu się go stosuje?
Mestinon jest lekiem hamującym działanie esterazy cholinowej - enzymu rozkładającego
acetylocholinę, która odpowiedzialna jest za przekazywanie informacji z mózgu do mięśni.
Powoduje zwiększenie ilości acetylocholiny i lepsze pobudzanie mięśni.
Lek Mestinon stosowany jest w leczeniu miastenii (myasthenia gravis), porażennej niedrożności jelit
i pooperacyjnego zatrzymania moczu.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Mestinon

Kiedy nie stosować leku Mestinon
- jeśli pacjent ma uczulenie na pirydostygminę, bromki lub którykolwiek z pozostałych składników
tego leku (wymienionych w punkcie 6);
- jeśli u pacjenta występuje niedrożność mechaniczna przewodu pokarmowego lub układu
moczowego.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Mestinon należy omówić to z lekarzem.

Należy zachować szczególną ostrożność:
- jeśli u pacjenta występuje:
• obturacyjna choroba układu oddechowego, taka jak astma oskrzelowa lub przewlekła
obturacyjna choroba płuc (POChP),
• zaburzenia rytmu serca, takie jak bradykardia (spowolnienie skurczów serca poniżej 60
uderzeń/minutę) i blok przedsionkowo-komorowy,
• niedociśnienie tętnicze,

• wagotonia (zaburzenie regulacji neurowegetatywnej charakteryzujące się przewagą objawów
zależnych od pobudzenia nerwu błędnego, takich jak znaczne zwolnienie czynności serca,
obniżenie ciśnienia tętniczego),
• choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy,
• padaczka,
• choroba Parkinsona,
• nadczynność tarczycy,
• zaburzenia czynności nerek,
- jeśli u pacjenta stwierdzono w niedalekiej przeszłości niedrożność naczyń wieńcowych,
- gdy pacjent stosuje atropinę w celu uniknięcia działań niepożądanych leku, gdyż może ona
maskować objawy przedawkowania pirydostygminy,
- jeśli lekarz stwierdził wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien
skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Dotychczas nie stwierdzono, by lek w jakiś szczególny sposób działał na osoby w wieku podeszłym.
Jednak pacjenci ci są bardziej niż młode osoby dorosłe podatni na zaburzenia rytmu serca.

W przypadku stosowania dużych dawek leku Mestinon u pacjentów z miastenią, lekarz rozważy
konieczność zastosowania atropiny lub innego leku antycholinergicznego (są to leki o działaniu
znoszącym działanie leku Mestinon) w celu zniesienia pewnych jego działań niepożądanych.
Należy jednak wówczas pamiętać, że leki te, spowolniając czynność jelit, mogą wpływać na
wchłanianie pirydostygminy.
U pacjentów z podejrzeniem przełomu cholinergicznego (nagłego pogorszenia stanu pacjenta, który
objawia się utrudnionym oddychaniem, drżeniem mięśni, spowolnieniem skurczów serca poniżej
60 uderzeń/minutę, zwężeniem źrenic) spowodowanego przez przedawkowanie leku Mestinon,
lekarz powinien rozważyć przełom miasteniczny wynikający z nasilenia miastenii (nagłe
pogorszenie stanu pacjenta, które objawia się utrudnionym oddychaniem, zwiększeniem skurczów
serca powyżej 60 uderzeń/minutę, rozszerzeniem źrenic). Oba te stany charakteryzują się nasileniem
osłabienia mięśniowego, wymagają natomiast zupełnie różnego postępowania leczniczego (przełom
miasteniczny wymagać może nasilenia leczenia lekiem Mestinon, natomiast przełom cholinergiczny
- natychmiastowego odstawienia leku Mestinon i leczenia objawowego, w tym stosowania oddechu
wspomaganego).

Lek Mestinon a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub
ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent stosuje:
- glikokortykosteroidy lub leki immunosupresyjne (leki, które hamują układ odpornościowy,
stosowane między innymi w celu zapobiegania odrzuceniu przeszczepu), ponieważ może być
konieczne zmniejszenie dawki leku Mestinon, choć zastosowanie dodatkowo nowych
glikokortykosteroidów może początkowo nasilić objawy miastenii;
- metylocelulozę i leki zawierające metylocelulozę, jako substancję pomocniczą, ponieważ może
dojść do zahamowania wchłaniania leku Mestinon;
- leki antymuskarynowe, takie jak atropina lub hioscyna (leki o działaniu znoszącym działanie leku
Mestinon, które powodują rozszerzenie źrenicy, rozkurcz mięśni i zwiększenie skurczów serca),
ponieważ może dojść do zniesienia działania lub zaburzenia wchłaniania leku Mestinon;
- niedepolaryzujące leki zwiotczające mięśnie (np. pankuronium i wekuronium), ponieważ może
dojść do zniesienia ich działania;
- depolaryzujące leki zwiotczające mięśnie (np. suksametonium), ponieważ może dojść do
wydłużenia ich działania;
- antybiotyki aminoglikozydowe;
- środki znieczulające miejscowo;
- środki do znieczulenia ogólnego;

- leki przeciwarytmiczne;
- inne leki zakłócające przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.

Należy także poinformować lekarza, jeśli pacjent przeszedł operację usunięcia grasicy,
ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki leku Mestinon.

Stosowanie leku Mestinon z jedzeniem i piciem
Leku Mestinon nie należy przyjmować z posiłkami, gdyż opóźnia to wystąpienie jego działania.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje
mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Zwężenie źrenic oraz zaburzenia akomodacji wywołane przez pirydostygminę lub związane z
nieodpowiednim leczeniem miastenii, mogą osłabiać ostrość widzenia, a przez to zdolność
reagowania, a także zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Lek Mestinon zawiera sacharozę
Lek zawiera sacharozę. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów,
pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

### 3. Jak stosować lek Mestinon?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić
się do lekarza.

Miastenia

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat:
Doustnie, 30 mg do 180 mg (½ do 3 tabletek) kilka razy na dobę, w okresach, kiedy potrzebne jest
uzyskanie możliwie największej siły fizycznej (np. przed wstaniem z łóżka, przed posiłkami). Lek
zwykle działa przez 3 do 4 godzin od zażycia (w przypadku, gdy przyjęty zostanie przed udaniem się
na spoczynek nocny, działa około 6 godzin).
Całkowita dawka dobowa wynosi zwykle od 120 mg (2 tabletki) do 1200 mg (20 tabletek), choć
może być konieczne stosowanie większych dawek.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat:
Dawka początkowa wynosi 30 mg (½ tabletki) na dobę u dzieci w wieku poniżej 6 lat lub 60 mg
(1 tabletka) na dobę u dzieci w wieku 6-12 lat. Należy ją stopniowo zwiększać o 15 mg do 30 mg na
dobę aż do uzyskania maksymalnej poprawy.
Całkowita dawka dobowa wynosi zwykle 30 mg do 360 mg (½ do 6 tabletek) na dobę.

Porażenna niedrożność jelit i pooperacyjne zatrzymanie moczu

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat:
Doustnie, zwykle 60 mg do 240 mg (1 do 4 tabletek) na dobę.

Dzieci poniżej 12 lat:
Doustnie, zwykle 15 mg do 60 mg (¼ do 1 tabletki) na dobę.

Częstość podawania dawek może być różna w zależności od potrzeby pacjenta.

Dawkowanie u osób w wieku podeszłym

Brak specjalnych zaleceń.

Zaburzenia czynności nerek
Pirydostygmina, substancja czynna leku Mestinon, wydalana jest głównie z moczem w postaci
niezmienionej, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne
zastosowanie niższych dawek, a leczenie powinno polegać na ustalaniu dawki do uzyskania
pożądanego działania.

Zaburzenia czynności wątroby
Brak specjalnych zaleceń.

Sposób podawania
Lek Mestinon należy przyjmować popijając wodą (pół lub pełna szklanka wody).

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Mestinon
Lek Mestinon może powodować przełom cholinergiczny. Do objawów przedawkowania należą:
skurcze brzucha, nasilenie perystaltyki jelit, biegunka, obfite pocenie się, nudności i wymioty,
zwiększenie wydzielania śluzu w drzewie oskrzelowym, zwiększenie wydzielania śliny, skurcz
oskrzeli, nadmierne pocenie się, zwężenie źrenic, skurcze mięśniowe, drżenia pęczkowe mięśni
(krótkotrwałe, niewielkie skurcze grup włókien mięśniowych), ogólne osłabienie, aż do porażenia
mięśni, które może spowodować bezdech i, w wyjątkowo ciężkich przypadkach, niedotlenienie
mózgu, niedociśnienie tętnicze, aż do zapaści sercowo-naczyniowej oraz bradykardia (spowolnienie
skurczów serca poniżej 60 uderzeń/minutę), aż do zatrzymania akcji serca.
Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy może objawiać się pobudzeniem, stanem splątania,
niewyraźną mową, nerwowością, rozdrażnieniem, omamami wzrokowymi, drgawkami i śpiączką.
W przypadku przedawkowania należy natychmiast odstawić lek Mestinon i skontaktować się z
lekarzem, który zastosuje odpowiednie leczenie.

Pominięcie zastosowania leku Mestinon
W przypadku niezastosowania kolejnej dawki leku w wyznaczonym czasie należy zastosować ją jak
najszybciej. Jeśli jednak zbliża się czas zastosowania następnej dawki, należy pominąć opuszczoną
dawkę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Mestinon
Przerwanie stosowania leku Mestinon może spowodować nasilenie objawów choroby, z powodu
której jest stosowany (np. miastenii).

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Tak jak wszystkie leki cholinergiczne, lek Mestinon może mieć niepożądany wpływ na czynność
autonomicznego układu nerwowego (część układu nerwowego, którego nerwy unerwiają narządy
wewnętrzne).
Mogą wystąpić muskarynopodobne objawy niepożądane, takie jak nudności, wymioty, biegunka,
skurcze brzucha, wzmożona perystaltyka, zwiększenie wydzielania śluzu oskrzelowego i śliny,
bradykardia (spowolnienie skurczów serca poniżej 60 uderzeń/minutę) oraz zwężenie źrenic.
Podstawowe działanie nikotynowe polega na wywołaniu skurczów mięśni, drżenia pęczkowego
(krótkotrwałe, niewielkie skurcze grup włókien mięśniowych) oraz osłabienia siły mięśni.

Częstość wymienionych poniżej działań niepożądanych jest nieznana (nie może być określona na
podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość na lek.

Zaburzenia układu nerwowego: omdlenie.

Zaburzenia oka: zwężenie źrenic, wzmożone łzawienie, zaburzenia akomodacji (np. niewyraźne
widzenie).

Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia - spowolniona praca serca, tachykardia
- przyspieszona praca serca, blok przedsionkowo-komorowy), dławica Prinzmetala (jedna z postaci
choroby wieńcowej).

Zaburzenia naczyniowe: nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy, niedociśnienie tętnicze.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: wzmożone wydzielanie śluzu
oskrzelowego z towarzyszącym skurczem oskrzeli.

Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka, nadmierna motoryka przewodu
pokarmowego, nadmierne wydzielanie śliny, objawy brzuszne (dyskomfort, ból, skurcze itp.).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rzadko (występuje u ≥1/10 000 do <1/1000 pacjentów):
wysypka (zazwyczaj ustępuje wkrótce po odstawieniu leku. Leki zawierające bromki nie powinny
być więcej stosowane); częstość nieznana: nadmierna potliwość, pokrzywka.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: nasilenie osłabienia siły mięśni, drżenie
pęczkowe (krótkotrwałe, niewielkie skurcze grup włókien mięśniowych), drżenie oraz skurcze
mięśni lub obniżenie napięcia mięśniowego.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nagłe parcie na mocz.

Ponieważ wymienione objawy mogą wskazywać na przełom cholinergiczny, należy o nich
niezwłocznie powiadomić lekarza, żeby ustalić właściwe rozpoznanie.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301,
faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Mestinon?
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin
ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki wynosi 90 dni.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Mestinon
- Substancją czynną leku jest pirydostygmina w postaci pirydostygminy bromku (Pyridostigmini
bromidum).
1 tabletka drażowana zawiera 60 mg pirydostygminy bromku.
- Pozostałe składniki leku to: krzemionka koloidalna bezwodna, skrobia kukurydziana,
powidon K 30, skrobia żelowana ziemniaczana, talk, magnezu stearynian,
- otoczka: sacharoza, skrobia ryżowa, guma arabska, parafina stała, parafina ciekła, talk, żelaza
tlenek żółty (E 172), żelaza tlenek czerwony (E 172).

Jak wygląda lek Mestinon i co zawiera opakowanie
Butelka ze szkła oranżowego zamknięta zakrętką HDPE, w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 20 lub 100 tabletek drażowanych w butelce.

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do podmiotu
odpowiedzialnego lub importera równoległego.

Podmiot odpowiedzialny w Portugalii, kraju eksportu:
BGP Products, Unipessoal Lda.
Av. D. João II, Edifício Atlantis, nº 44C - 7.3 e 7.4
1990-095 Lizbona, Portugalia

Wytwórca:
ICN Polfa Rzeszów S.A.
ul. Przemysłowa 2
35-959 Rzeszów, Polska

Labiana Pharmaceuticals S.L.
C/ Casanova, 27-31 - Corbera de Llobregat
08757 Barcelona, Hiszpania

Importer równoległy:
InPharm Sp. z o.o.
ul. Strumykowa 28/11
03-138 Warszawa

Przepakowano w:
InPharm Sp. z o.o. Services sp. k.
ul. Chełmżyńska 249
04-458 Warszawa

Numer pozwolenia w Portugalii, kraju eksportu: 4328282

Numer pozwolenia na import równoległy: 54/23

Data zatwierdzenia ulotki: 23.03.2023 r.

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Mestinon, 60 mg, tabletki drażowane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 tabletka drażowana zawiera 60 mg pirydostygminy bromku (Pyridostigmini bromidum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sacharoza krystaliczna (161,569 mg).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka drażowana.
Okrągła, obustronnie wypukła, pomarańczowo-biała lub bladopomarańczowa tabletka drażowana.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Miastenia (myasthenia gravis), porażenna niedrożność jelit, pooperacyjne zatrzymanie moczu.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Miastenia
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat:
Doustnie, 30 mg do 180 mg kilka razy na dobę, w okresach, kiedy potrzebne jest uzyskanie
możliwie największej siły fizycznej (np. przed wstaniem z łóżka, przed posiłkami).
Produkt zwykle działa przez 3-4 godziny od zażycia (w przypadku, gdy przyjęty zostanie
przed udaniem się na spoczynek nocny, działa około 6 godzin).
Całkowita dawka dobowa wynosi zwykle od 120 mg (2 tabletki) do 1200 mg (20 tabletek),
choć może być konieczne stosowanie większych dawek, zgodnie ze schematem ustalania dawki.
Dzieci w wieku poniżej 12 lat:
Dawka początkowa wynosi 30 mg (dzieci w wieku poniżej 6 lat) lub 60 mg (dzieci w wieku 6-12 lat)
na dobę. Należy ją stopniowo zwiększać o 15 mg do 30 mg na dobę aż do uzyskania optymalnej
reakcji na leczenie. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 30 mg do 360 mg na dobę.

Porażenna niedrożność jelit i pooperacyjne zatrzymanie moczu
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat:
Doustnie, zwykle 60 mg do 240 mg na dobę.
Dzieci poniżej 12 lat:
Doustnie, zwykle 15 mg do 60 mg na dobę.
Częstość podawania dawek może być różna w zależności od potrzeby pacjenta.

Szczególne populacje pacjentów
Dawkowanie u osób w wieku podeszłym
Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania produktu Mestinon u osób w podeszłym wieku.
Zaburzenia czynności nerek
Pirydostygmina wydalana jest głównie z moczem w postaci niezmienionej, dlatego u pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne zastosowanie mniejszych dawek,
a leczenie powinno polegać na ustalaniu dawki do uzyskania pożądanego działania.
Zaburzenia czynności wątroby
Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania produktu Mestinon u pacjentów z zaburzeniami
czynności wątroby.

Sposób podawania
Mestinon należy przyjmować popijając wodą (pół lub pełna szklanka wody).

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, bromki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
wymienioną w punkcie 6.1.
Niedrożność mechaniczna przewodu pokarmowego lub układu moczowego.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Szczególną ostrożność należy zachować, stosując produkt Mestinon u pacjentów z obturacyjnymi
chorobami układu oddechowego, takimi jak astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc
(POChP).

Należy zachować ostrożność u pacjentów z:
− zaburzeniami rytmu serca, takimi jak bradykardia i blok przedsionkowo-komorowy
(osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej podatne na wystąpienie niemiarowości niż
młode osoby dorosłe),
− stwierdzoną niedawno niedrożnością naczyń wieńcowych,
− niedociśnieniem tętniczym,
− wagotonią,
− chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy,
− padaczką,
− chorobą Parkinsona,
− nadczynnością tarczycy,
− zaburzeniami czynności nerek.

W przypadku stosowania dużych dawek produktu Mestinon u pacjentów z miastenią,
konieczne może być zastosowanie atropiny lub innego leku antycholinergicznego w szczególności
w celu zniesienia działania muskarynowego pirydostygminy, jednocześnie utrzymując jej działanie
nikotynergiczne. Należy jednak wówczas pamiętać, że leki te, spowolniając perystaltykę jelit,
mogą wpływać na absorpcję pirydostygminy.
U pacjentów z podejrzeniem przełomu cholinergicznego spowodowanego przez przedawkowanie
pirydostygminy w diagnostyce różnicowej należy rozważyć przełom miasteniczny wynikający
z nasilenia miastenii. Oba te stany charakteryzują się nasileniem osłabienia mięśniowego, wymagają
natomiast zupełnie różnego postępowania terapeutycznego (przełom miasteniczny wymagać może
zintensyfikowania leczenia antycholinesterazowego, natomiast przełom cholinergiczny -
natychmiastowego odstawienia produktu Mestinon i leczenia objawowego, w tym stosowania
oddechu wspomaganego).

Dotychczas nie stwierdzono, by produkt w jakiś szczególny sposób działał na osoby w wieku
podeszłym. Jednak pacjenci ci są bardziej niż młode osoby dorosłe podatni na zaburzenia rytmu
serca.

Atropina, która jest lekiem stosowanym w leczeniu przełomu cholinergicznego, używana jest
również w celu eliminowania lub zmniejszania intensywności działań niepożądanych ze strony
przewodu pokarmowego oraz przeciwdziałania działaniu muskarynowemu pirydostygminy.
Należy jednak pamiętać, że postępowanie takie, poprzez maskowanie objawów przedawkowania
pirydostygminy, spowodować może wystąpienie jatrogennego przełomu cholinergicznego.

Mestinon, 60 mg, tabletki drażowane zawiera sacharozę
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem
złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni
przyjmować produktu leczniczego.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Leki immunosupresyjne
Podczas jednoczesnego stosowania z glikokortykosteroidami lub lekami immunosupresyjnymi może
dojść do zmniejszenia zapotrzebowania na pirydostygminę; jednakże dodanie glikokortykosteroidów
może początkowo nasilić objawy miastenii.

Tymektomia
Po operacji usunięcia grasicy zapotrzebowanie na produkt Mestinon może być zmniejszone.

Metyloceluloza
Metyloceluloza i leki zawierające metylocelulozę, jako substancję pomocniczą mogą hamować
wchłanianie pirydostygminy.

Leki antymuskarynowe
Atropina i hioscyna znoszą muskarynowe działanie pirydostygminy. Spowodowane przez te leki
osłabienie motoryki przewodu pokarmowego, może zaburzyć wchłanianie pirydostygminy.

Leki zwiotczające mięśnie
Pirydostygmina znosi działanie niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. pankuronium
i wekuronium). Pirydostygmina może wydłużyć działanie depolaryzujących leków zwiotczających
mięśnie (np. suksametonium).

Inne
Antybiotyki aminoglikozydowe, środki znieczulające miejscowo oraz niektóre środki
do znieczulenia ogólnego, leki przeciwarytmiczne i inne leki zakłócające przewodnictwo
nerwowo-mięśniowe, mogą wchodzić w interakcje z pirydostygminą.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Płodność
Badania niekliniczne u szczurów nie wykazały niekorzystnego wpływu na ich zachowania
reprodukcyjne.

Ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu Mestinon w okresie ciąży. Choć w każdym
przypadku należy określić możliwe ryzyko dla matki i dziecka w stosunku do potencjalnych
korzyści z leczenia, dotychczasowe doświadczenia ze stosowaniem produktu Mestinon u pacjentek
w ciąży z miastenią nie wykazały niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży. Stwierdzono jednak,

że u 20% noworodków matek stosujących inhibitory esterazy cholinowej, po urodzeniu występuje
przemijające osłabienie siły mięśniowej noworodka.
Ponieważ miastenia przebiega u kobiet w ciąży ze zmiennym nasileniem, należy zwrócić szczególną
uwagę, by nie doprowadzić u pacjentek do przełomu cholinergicznego w wyniku przedawkowania
produktu leczniczego Mestinon.
Produkt może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść
dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Pirydostygmina przechodzi przez barierę łożyskową, dlatego należy unikać podawania
pirydostygminy w zbyt dużych dawkach; należy też kontrolować stan nowo narodzonego dziecka
czy występują u niego możliwe niepożądane działania leku.

Badania wpływu na rozrodczość u królików i szczurów nie wykazały żadnych działań teratogennych,
ale stwierdzono wpływ embriotoksyczny i fetotoksyczny po podaniu dawek toksycznych dla matki
(patrz punkt 5.3).

Karmienie piersią
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Mestinon podczas karmienia piersią.
Wyniki obserwacji wskazują na to, że pirydostygmina przenika do mleka matki jedynie w nieistotnych
ilościach; mimo to, należy zwrócić należytą uwagę na potencjalne działania leku u niemowlęcia
karmionego piersią.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Zwężenie źrenic oraz zaburzenia akomodacji wywołane przez pirydostygminę lub związane
z nieodpowiednim leczeniem miastenii, mogą osłabiać ostrość widzenia i w konsekwencji zdolność
reagowania, a także zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

#### 4.8 Działania niepożądane

Tak jak wszystkie leki cholinergiczne, Mestinon może mieć niepożądany wpływ na czynność
autonomicznego układu nerwowego.
Mogą wystąpić muskarynopodobne objawy niepożądane, takie jak nudności, wymioty, biegunka,
skurcze brzucha, wzmożona perystaltyka, zwiększenie wydzielania śluzu oskrzelowego i śliny,
bradykardia oraz zwężenie źrenic.
Podstawowe działanie nikotynowe polega na wywołaniu skurczów mięśni, drżenia pęczkowego
oraz osłabienia siły mięśni.
Objawy niepożądane uporządkowano wg klasyfikacji układów i narządów MedDRA i wymieniono
według częstości występowania (przewidywana liczba pacjentów, u których może wystąpić objaw)
w sposób następujący:
bardzo często (≥1/10)
często (≥1/100 do <1/10)
niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)
rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)
bardzo rzadko (<1/10 000)
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Częstość wymienionych poniżej działań niepożądanych jest nieznana:

Zaburzenia układu immunologicznego
Częstość nieznana: nadwrażliwość na lek

Zaburzenia układu nerwowego
Częstość nieznana: omdlenie

Zaburzenia oka
Częstość nieznana: zwężenie źrenic, wzmożone łzawienie, zaburzenia akomodacji
(np. niewyraźne widzenie)

Zaburzenia serca
Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia, blok
przedsionkowo-komorowy), dławica Prinzmetala

Zaburzenia naczyniowe
Częstość nieznana: nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy, niedociśnienie tętnicze

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Częstość nieznana: wzmożone wydzielanie śluzu oskrzelowego z towarzyszącym skurczem oskrzeli

Zaburzenia żołądka i jelit
Częstość nieznana: nudności, wymioty, biegunka, nadmierna motoryka przewodu pokarmowego,
nadmierne wydzielanie śliny, objawy brzuszne (dyskomfort, ból, skurcze itp.)

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: wysypka (zazwyczaj ustępuje wkrótce po odstawieniu leku. Leki zawierające bromki
nie powinny być więcej stosowane).
Częstość nieznana: nadmierna potliwość, pokrzywka

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Częstość nieznana: nasilenie osłabienia siły mięśni, drżenie pęczkowe (drżenie mięśni), drżenie
oraz skurcze mięśni lub hipotonia mięśni (patrz punkt 4.9)

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Częstość nieznana: nagłe parcie na mocz

Ponieważ wymienione objawy mogą wskazywać na przełom cholinergiczny, należy o nich
niezwłocznie powiadomić lekarza, żeby ustalić właściwe rozpoznanie (patrz punkt 4.9).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Pirydostygmina może powodować przełom cholinergiczny. Objawy przedawkowania wynikające
głównie z działania pirydostygminy na receptor muskarynowy, mogą obejmować: skurcze brzucha,
nasilenie perystaltyki, biegunkę, nudności i wymioty, wzmożone wydzielanie śluzu oskrzelowego i
śliny, skurcz oskrzeli, nadmierną potliwość i zwężenie źrenic. Działanie nikotynowe objawia się
skurczami mięśni, drżeniem pęczkowym mięśni oraz ogólnym osłabieniem, aż do porażenia mięśni,
które może spowodować bezdech i, w wyjątkowo ciężkich przypadkach, niedotlenienie mózgu.

W przebiegu przedawkowania może wystąpić bradyarytmia, aż do zatrzymania akcji serca
oraz niedociśnienie tętnicze, aż do zapaści sercowo-naczyniowej.

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy może objawiać się pobudzeniem, stanem splątania,
niewyraźną mową, nerwowością, rozdrażnieniem, omamami wzrokowymi. Mogą wystąpić drgawki
i śpiączka.

Należy natychmiast przerwać podawanie produktu Mestinon. Postępowanie w przypadku
przedawkowania obejmuje leczenie objawowe. Aby znieść działanie muskarynowe należy podać
dożylnie 1 do 2 mg atropiny. W razie potrzeby dawki te można powtarzać, co 5-30 minut. W razie
ciężkiej depresji oddechowej należy zastosować sztuczną wentylację płuc.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki wpływające na układ nerwowy, parasympatykomimetyki,
inhibitory acetylocholinoesterazy, kod ATC: N 07 AA 02.

Pirydostygmina jest odwracalnym inhibitorem enzymu cholinoesterazy, który inaktywuje
acetylocholinę. Pirydostygmina wydłuża działanie acetylocholiny w szczelinie synaptycznej. Ułatwia
przewodzenie impulsów w obrębie płytki nerwowo-mięśniowej i wywołuje zwężenie źrenic,
bradykardię, zwiększenie napięcia mięśni szkieletowych oraz mięśniówki jelit, zwężenie oskrzeli
i moczowodów oraz nasilenie wydzielania przez gruczoły ślinowe i potowe. Ponadto wywiera
bezpośrednie działanie cholinomimetyczne na mięśnie szkieletowe. Powoduje zwiększenie siły
mięśniowej oraz nasilenie reakcji na powtarzającą się stymulację nerwów.
Związek w dawkach nietoksycznych nie przechodzi przez barierę krew-mózg. Pirydostygmina działa
znacznie dłużej niż neostygmina (Prostygmina), choć jej działanie występuje nieco później (po 30 do
60 minutach od doustnego przyjęcia). Wywiera również słabsze działanie muskarynowe niż
neostygmina, w związku z czym jest zwykle lepiej tolerowana przez pacjentów z miastenią, dla
których zaletą jest także dłuższy czas działania.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Bromek pirydostygminy w postaci doustnej wchłaniał się słabo z przewodu pokarmowego w około
22-25%. Tempo i zakres wchłaniania wykazują znaczne różnice międzyosobnicze.

Po podaniu zdrowym ochotnikom doustnie w dawkach dobowych wynoszących 120 mg,
120-370 mg i 180-1440 mg bezwzględna biodostępność bromku pirydostygminy po podaniu
doustnym wyniosła 7,6%, 18,9% oraz 3-4%, przy czym wartość Cmaks wynosiła odpowiednio
40-80 μg/l, 20-100 μg/l i 180 μg/l, a tmaks odpowiednio 3-4 godz., 1,5-6 godz. i 1,5 godz. Tą małą
i bardzo zmienną biodostępność w różnych badaniach przypisuje się niewielkiej szybkości
wchłaniania pirydostygminy. U pacjentów z miastenią bezwzględna biodostępność po podaniu
doustnym może zmniejszyć się do 3,3%.

Działanie pirydostygminy podanej doustnie w postaci tabletek występuje w ciągu 30 – 60 minut
od chwili podania, osiąga maksimum po 1 do 2 godzin i trwa 3 – 6 godzin. Maksymalne stężenie
w osoczu, wynoszące od 40 do 60 μg/ml, osiąga po 1 do 2 godzin od podania doustnego dawki 60 mg.

Dystrybucja
Pirydostygmina nie wiąże się z białkami osocza. Pozorna objętość dystrybucji po podaniu dożylnym
wynosiła od 1,03 l/kg do 1,43 l/kg u osób zdrowych, 1,76 l/kg u pacjentów z miastenią
i od 0,53 do 1,1 l/kg u pacjentów po operacji.

Stężenie pirydostygminy w mleku kobiet karmiących piersią wynosiło 36%, w porównaniu ze 113%
stężenia występującego w osoczu, co wpływa na bardzo małą dawkę możliwą do przyjęcia przez

karmione piersią niemowlę (około 0,1% dawki przyjmowanej przez matkę, w przeliczeniu na
kilogram masy ciała).

Metabolizm
Pirydostygmina jest metabolizowana tylko w niewielkim zakresie. Jest hydrolizowana przez
cholinoesterazy osoczowe. Głównym metabolitem pirydostygminy jest produkt hydrolizy 3-hydroksyN-metylo-pirydynium.

Eliminacja
Pirydostygmina podawana ogólnoustrojowo (dożylnie) jest wydalana głównie przez nerki (75-90%)
w postaci niezmienionej i jako nieaktywne metabolity w stosunku około 4:1. Po podaniu doustnym
5-15% całkowitej podanej doustnie dawki jest wydalane przez nerki w sposób zależny od dawki,
w postaci niezmienionej, co odzwierciedla mały stopień wchłaniania pirydostygminy.

Tempo całkowitego klirensu osoczowego było bardzo szybkie i wynosiło odpowiednio 0,65 l/godz./kg
u zdrowych osób, 0,29-1,0 l/godz./kg u pacjentów z miastenią oraz 0,52-0,98 l/godz./kg u pacjentów
po operacji.

Po podaniu dożylnym pozorny okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosił odpowiednio
1,51-1,74 godz. u zdrowych ochotników, 1,05 godz. u pacjentów z miastenią i 0,38-1,86 godz. u osób
po operacji. Po podaniu doustnym okres ten wynosił od 3 do 4 godzin.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań
toksyczności po podaniu jednorazowym i wielokrotnym oraz genotoksyczności nie ujawniają
szczególnego zagrożenia dla człowieka. Badania wpływu na rozród u królików i szczurów nie
wykazały żadnych działań teratogennych, ale stwierdzono wpływ embriotoksyczny i fetotoksyczny
w postaci zwiększenia wskaźnika resorpcji embrionów, zmniejszenia liczebności miotu oraz
zmniejszenia masy ciała, a także niewielkiego wydłużenia procesu kostnienia po podaniu samicom
dawek toksycznych. Nie przeprowadzono badań działania rakotwórczego pirydostygminy.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Krzemionka koloidalna bezwodna, skrobia kukurydziana, powidon K-30, skrobia ziemniaczana
żelowana, talk, magnezu stearynian.
Otoczka: sacharoza krystaliczna, skrobia ryżowa, guma arabska, parafina stała, parafina płynna, talk,
żelaza tlenek żółty (E 172), żelaza tlenek czerwony (E 172).

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

4 lata.
Po pierwszym otwarciu butelki: 3 miesiące.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25oC.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka ze szkła oranżowego zamknięta zakrętką PE-HD zawierająca 20, 100 lub 150 tabletek
drażowanych. Butelkę umieszcza się w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Viatris Healthcare Sp. z o.o.
ul. Postępu 21B
02-676 Warszawa

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 10144

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 30.12.2003 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 24.02.2014 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

##### 13.02.2024 r.

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.