# Polstigminum > Neostygmina · 0,5 mg/ml · Roztwór do wstrzykiwań ## Szczegóły leku - **Nazwa:** Polstigminum - **Nazwa powszechna:** Neostigmini metilsulfas - **Substancja czynna:** [Neostygmina](https://apteka.online/odpowiedniki/neostigmini-metilsulfas) - **Moc:** 0,5 mg/ml - **Postać farmaceutyczna:** Roztwór do wstrzykiwań - **Droga podania:** dożylna domięśniowa podskórna - **Kategoria dostępności:** Rp - **Kod ATC:** N07AA01 - **Liczba opakowań:** 1 - **Numer pozwolenia:** 01152 - **Podmiot odpowiedzialny:** Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o. - **Producent:** Merckle GmbH, Niemcy - **Status RPL:** Produkt aktywny - **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/inne-leki-dzialajace-na-uklad-nerwowy/polstigminum-rozt-wstrz-0-5-mg-ml-teva - **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/inne-leki-dzialajace-na-uklad-nerwowy/polstigminum-rozt-wstrz-0-5-mg-ml-teva.md ## Dokumenty PDF - Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/20499/leaflet - ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/20499/characteristic ## Dostępne opakowania (1) | Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz | |---|---|---|---|---|---| | 10 amp. 1 ml | 5909990115211 | Rp | — | Dobrze dostępny (3/5) | — | ## Wskaźnik dostępności Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece. - Bardzo dobrze dostępny (5/5) - Dobrze dostępny (4/5) - Trudno dostępny (2/5) - Niedostępny (1/5) - Brak danych Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta. ## Ulotka dla pacjenta ### 1. Co to jest lek Polstigminum i w jakim celu się go stosuje? Polstigminum, 0,5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań zawiera jako substancję czynną neostygminy metylosiarczan, który zwiększa aktywność układu przywspółczulnego (podukład autonomicznego układu nerwowego kierujący czynnościami organizmu nie podlegającymi naszej woli, głównie odpowiedzialny za odpoczynek organizmu i poprawę trawienia), powoduje skurcz mięśni gładkich, zwiększa perystaltykę jelit, zwęża źrenice, wzmaga wydzielanie śliny, poprawia napięcie i kurczliwość mięśni szkieletowych. Wskazania do stosowania: - leczenie objawowe nużliwości mięśni (osłabienia i zmęczenia mięśni o nieznanej przyczynie) w przypadku, gdy nie można zastosować doustnej postaci leku; - zapobieganie i leczenie niedrożności pooperacyjnej przewodu pokarmowego i pooperacyjnego zatrzymania moczu, po wcześniejszym wykluczeniu przyczyn mechanicznych tych stanów patologicznych; - odwracanie zablokowanego przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego, które spowodowało zwiotczenie mięśni szkieletowych, po zastosowaniu tzw. niedepolaryzujących leków zwiotczających. ### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Polstigminum Kiedy nie stosować leku Polstigminum,0,5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań: - jeśli pacjent ma uczulenie na neostygminę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli występuje mechaniczna niedrożność przewodu pokarmowego lub dróg moczowych, zapalenie otrzewnej; - w połączeniu z depolaryzującymi lekami rozluźniającymi mięśnie, takimi jak suksametonium, ze względu na możliwość nasilenia bloku nerwowo-mięśniowego i w następstwie, wydłużenie bezdechu. Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Polstigminum, 0,5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką. Ze specjalną ostrożnością należy stosować neostygminę u pacjentów chorych na astmę oskrzelową, padaczkę, parkinsonizm, z niedawno przebytym zamknięciem tętnicy wieńcowej, z bradykardią (rzadkoskurcz) lub innymi zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem, wagotonią (wzmożona pobudliwość nerwu błędnego), nadczynnością tarczycy, wrzodami żołądka lub dwunastnicy. Podczas stosowania neostygminy lekarz zwróci szczególną uwagę na właściwe odróżnienie przełomu miastenicznego i cholinergicznego, wywołanego przedawkowaniem neostygminy. W obydwu przypadkach występuje znaczne osłabienie mięśniowe, jednak zastosowane leczenie musi być całkowicie różne. Stosowanie leku Polstigminum, 0,5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań u dzieci: Dawkowanie leku ustala lekarz. Stosowanie leku Polstigminum, 0,5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek i (lub) wątroby: Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. W niewydolności nerek zmniejsza się dawkę, nie trzeba zmieniać dawki w terapii nerkozastępczej. Stosowanie leku Polstigminum, 0,5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań u pacjentów w podeszłym wieku: Nie jest wymagana zmiana dawkowania u tej grupy pacjentów. Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Ciąża O podawaniu neostygminy w okresie ciąży decyduje lekarz. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Leki hamujące aktywność acetylocholinoesterazy podane dożylnie kobietom ciężarnym, mogą zwiększać aktywność skurczową macicy i wywołać przedwczesny poród. Karmienie piersią Brak danych na temat przenikania neostygminy do mleka kobiet karmiących. Ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt, nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią albo zaprzestać karmienia piersią w czasie podawania leku. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn W czasie leczenia neostygminą nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych, ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. Lek Polstigminum, 0,5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań a inne leki Neostygmina działa antagonistycznie w stosunku do środków wywołujących zniesienie przekaźnictwa na styku nerwowo-mięśniowym. Lek nie przeciwdziała, a nawet może znosić przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe wywołane przez depolaryzujące środki zwiotczające, takie jak sukcynylocholina. Niektóre antybiotyki z grupy aminoglikozydów (neomycyna, streptomycyna, kanamycyna) mogą zwiększać działanie zwiotczające mięśnie prążkowane. Mogą być one zastosowane u pacjentów z nużliwością mięśni tylko w razie zdecydowanej konieczności, a dawkowanie musi być odpowiednio dostosowane. Leki znieczulające miejscowo i niektóre leki znieczulające ogólnie (np. halotan, cyklopropan, enfluran, izofluran, desfluran, sewofluran), leki przeciwarytmiczne (np. prokainamid, chinidyna) oraz inne leki, które wpływają na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (np. leki blokujące zwoje nerwowe jak: heksametonium czy trimetafan), mogą powodować jako działanie niepożądane - blokowanie płytki nerwowo-mięśniowej. Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Lek Polstigminum zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w ampułce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. ### 3. Jak stosować lek Polstigminum? Lek przeznaczony jest do podania domięśniowego, dożylnego lub podskórnego. Dawka dobowa podawanej parenteralnie neostygminy nie powinna przekraczać 4 - 6 mg. Dawkowanie leku ustala lekarz. - Leczenie objawowe nużliwości mięśni w przypadku, gdy nie można zastosować doustnej postaci leku: Dorośli: Należy podać 0,5 mg neostygminy metylosiarczanu 3 razy na dobę domięśniowo lub dożylnie. Kolejne dawki ustala się według indywidualnej reakcji pacjenta. Dawka terapeutyczna wynosi zwykle od 1 mg do 5 mg, u dzieci do 2,5 mg. Dzieci: Miastenia przejściowa noworodków, może być leczona 0,1 mg neostygminy metylosiarczanu do podania domięśniowego. Kolejne dawki ustala się według indywidualnej reakcji pacjenta, lecz zazwyczaj 0,05 - 0,25 mg domięśniowo, maksymalnie 0,03 mg/kg domięśniowo co 2 do 4 godzin. Z powodu samoistnego ustępowania choroby u noworodków, dzienna dawka powinna być redukowana przed całkowitym odstawieniem leku. Dzieci do 12 roku życia: Dawka zwykle stosowana wynosi 0,2 - 0,5 mg. Kolejne dawki ustala się według indywidualnej reakcji pacjenta. - Zapobieganie pooperacyjnej niedrożności przewodu pokarmowego i (lub) pooperacyjnego zatrzymania moczu: Dorośli: Zaleca się podanie 0,25 mg neostygminy metylosiarczanu podskórnie lub domięśniowo, jak najszybciej po zabiegu operacyjnym. Dawkę należy powtarzać co 4 do 6 godzin przez kolejne 2 do 3 dni. - Leczenie pooperacyjnej niedrożności przewodu pokarmowego: Jednorazowo należy podać 0,5 mg do 2 mg neostygminy metylosiarczanu w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, podskórnie lub domięśniowo. Ciągły wlew dożylny neostygminy metylosiarczanu 0,4 - 0,8 mg/h na 24 h. - Leczenie pooperacyjnego zatrzymania moczu: Należy podać 0,5 mg neostygminy metylosiarczanu podskórnie lub domięśniowo. Jeśli w ciągu godziny nie wystąpi diureza (wydalenie moczu), pacjentowi należy założyć cewnik. Jeżeli pacjent oddał mocz lub pęcherz został opróżniony, należy kontynuować podanie w iniekcji 0,5 mg neostygminy metylosiarczanu co 3 godziny, przynajmniej pięciokrotnie. - Odwracanie bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego przez niedepolaryzujące leki zwiotczające: Zwykle podaje się dawkę 0,5 mg do 2 mg neostygminy metylosiarczanu w powolnym wstrzyknięciu dożylnym; w razie konieczności dawkę można powtórzyć, do dawki całkowitej - 5 mg neostygminy metylosiarczanu. Osoby w podeszłym wieku: Nie występują specjalne zalecenia dotyczące dawkowania neostygminy metylosiarczanu u osób w podeszłym wieku. W przypadku zastosowania większej dawki leku Polstigminum, 0,5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań niż zalecana: Przedawkowanie neostygminy może wywołać przełom cholinergiczny, charakteryzujący się znacznym osłabieniem mięśniowym. Lekarz rozróżni objawy przełomu cholinergicznego i miastenicznego, których objawy kliniczne są podobne. W przypadku przełomu cholinergicznego natychmiast odstawi neostygminę i poda atropinę. ### 4. Możliwe działania niepożądane Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Działania niepożądane neostygminy związane są ze spotęgowaniem efektów farmakologicznych (pobudzenie układu parasympatycznego) i obejmują najczęściej wzmożone wydzielanie śliny i drżenia mięśniowe. Rzadziej mogą występować skurczowe bóle brzucha i biegunka. Poza tym w czasie leczenia neostygminą mogą wystąpić działania niepożądane o różnej częstości występowania, dotyczące poszczególnych układów i narządów: Częstość występowania działań niepożądanych w obrębie poszczególnych układów i narządów podano poniżej przy użyciu następującej konwencji: bardzo często (>1/10); często (>1/100, <1/10); niezbyt często (>1/1000, <1/100); rzadko (>1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia serca: Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca (bradykardia zatokowa, tachykardia, blok przedsionkowokomorowy, rytm węzłowy), niespecyficzne zmiany w zapisie EKG, zatrzymanie akcji serca, omdlenia i spadki ciśnienia krwi. Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: zawroty głowy, ataksja, drgawki, utrata przytomności, senność, bóle głowy, zaburzenia wymowy. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: łzawienie, zwężenie źrenicy, zaburzenia widzenia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Częstość nieznana: zwiększone wytwarzanie wydzieliny w drogach oddechowych, duszność, skurcz oskrzeli, zaburzenia oddychania, zatrzymanie oddechu. Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: nudności, wymioty, wzdęcia, ślinotok, nasilenie perystaltyki, biegunka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Częstość nieznana: zwiększenie częstości oddawania moczu. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Częstość nieznana: kurcze i drżenia mięśniowe, bóle stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Częstość nieznana: zwiększone pocenie się, zaczerwienienie skóry, osłabienie. Zaburzenia układu immunologicznego: Częstość nieznana: reakcje alergiczne (np. wysypka, pokrzywka) i anafilaktyczne. Zaburzenia psychiczne: Częstość nieznana: pobudzenie, uczucie strachu. U niektórych osób w czasie stosowania leku Polstigminum, 0,5mg/ml, roztwór do wstrzykiwań mogą wystąpić inne działania niepożądane. Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. ### 5. Jak przechowywać lek Polstigminum? Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w temperaturze poniżej 25oC, chronić od światła. Nie należy stosować leku Polstigminum, 0,5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. ### 6. Zawartość opakowania i inne informacje Co zawiera lek Polstigminum: 1 ampułka (1 ml) zawiera: 0,5 mg neostygminy metylosiarczanu oraz substancje pomocnicze: sodu chlorek, kwas solny stężony, sodu wodorotlenek i wodę do wstrzykiwań. Jak wygląda lek Polstigminum i co zawiera opakowanie: Ampułki ze szkła bezbarwnego o pojemności 1 ml, pakowane po 10 sztuk do pudełek tekturowych. Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o. ul. Emilii Plater 53, 00-113 Warszawa tel.: (22) 345 93 00 Wytwórca Merckle GmbH, Ludwig-Merckle-Strasse 3 89143 Blaubeuren Niemcy --------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- Poniższa informacje przeznaczone są wyłącznie dla personelu medycznego lub pracowników służby zdrowia: Ze względu na możliwość wystąpienia nieoczekiwanej nadwrażliwości na neostygminę, lekarz powinien być przygotowany na konieczność zastosowania atropiny i leczenia przeciwwstrząsowego. W przypadku podawania dużych dawek neostygminy, wskazana jest jednoczesna lub wcześniejsza iniekcja siarczanu atropiny. Konieczne jest użycie oddzielnych strzykawek dla neostygminy i atropiny. W przypadku dożylnego podawania neostygminy zaleca się, w celu przeciwdziałania niepożądanym efektom muskarynowym, podanie siarczanu atropiny (10 μg /kg iv co 3 - 10 min - aż do zaniku objawów muskarynowych) również dożylnie, w osobnej strzykawce. Zaleca się, aby iniekcję atropiny wykonać raczej kilka minut przed podaniem neostygminy niż podawać oba leki jednocześnie. Pacjentowi należy zapewnić dopływ tlenu do płuc i utrzymanie drożności dróg oddechowych, aż do całkowitego powrotu normalnego oddychania. Optymalny czas podawania leku to okres hiperwentylacji, gdy stężenie dwutlenku węgla we krwi jest małe. W przypadku pacjentów ze schorzeniami układu sercowo-naczyniowego lub innymi ciężkimi chorobami, należy dokładnie ustalać wymaganą dla pacjenta dawkę neostygminy, stosownie do wskazań stymulatora nerwów obwodowych. W przypadku bradykardii, częstość akcji serca należy zwiększyć do 80/minutę, przez wcześniejsze podanie atropiny. Przed podaniem leku należy zawsze sprawdzić, czy nie wystąpiła zmiana klarowności lub barwy roztworu. ## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO ### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO POLSTIGMINUM, 0,5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań ### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu zawiera 0,5 mg neostygminy metylosiarczanu (Neostigmini methylsulfas). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. ### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. ### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE #### 4.1 Wskazania do stosowania - leczenie objawowe nużliwości mięśni w przypadku, gdy nie można zastosować doustnej postaci leku; - zapobieganie i leczenie niedrożności pooperacyjnej przewodu pokarmowego i pooperacyjnego zatrzymania moczu, po wcześniejszym wykluczeniu przyczyn mechanicznych tych stanów; - odwracanie bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego przez niedepolaryzujące leki zwiotczające. #### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania Lek przeznaczony jest do podania domięśniowego, dożylnego i podskórnego. Dawka dobowa podawanej parenteralnie neostygminy nie powinna przekraczać 4 - 6 mg. Dawkowanie leku ustala lekarz. - Leczenie objawowe nużliwości mięśni w przypadku, gdy nie można zastosować doustnej postaci leku: Dorośli: Należy podać 0,5 mg neostygminy metylosiarczanu 3 razy na dobę domięśniowo lub dożylnie. Kolejne dawki ustala się według indywidualnej reakcji pacjenta. Dawka terapeutyczna wynosi zwykle od 1 mg do 5 mg. Dzieci i młodzież: Miastenia przejściowa noworodków, może być leczona 0,1 mg neostygminy metylosiarczanu do podania domięśniowego. Kolejne dawki ustala się według indywidualnej reakcji pacjenta, lecz zazwyczaj 0,05 – 0,25 mg domięśniowo, maksymalnie 0,03 mg/kg domięśniowo co 2 do 4 godziny. Z powodu samoistnego ustępowania choroby u noworodków, dobowa dawka powinna być redukowana przed całkowitym odstawieniem produktu. Dawka terapeutyczna u dzieci wynosi zwykle do 2,5 mg. Dzieci do 12 roku życia: Dawka zwykle stosowana wynosi 0,2 - 0,5 mg. Kolejne dawki ustala się według indywidualnej reakcji pacjenta. - Zapobieganie pooperacyjnej niedrożności przewodu pokarmowego i (lub) pooperacyjnemu zatrzymaniu moczu: Dorośli: Zaleca się podanie 0,25 mg neostygminy metylosiarczanu podskórnie lub domięśniowo, jak najszybciej po zabiegu operacyjnym. Dawkę należy powtarzać co 4 do 6 godzin przez kolejne 2 do 3 dni. - Leczenie pooperacyjnej niedrożności przewodu pokarmowego: Jednorazowo należy podać 0,5 mg do 2 mg neostygminy metylosiarczanu w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, podskórnie lub domięśniowo. Ciągły wlew dożylny neostygminy metylosiarczanu 0,4 - 0,8 mg/h na 24 h. - Leczenie pooperacyjnego zatrzymania moczu: Należy podać 0,5 mg neostygminy metylosiarczanu podskórnie lub domięśniowo. Jeżeli w ciągu godziny nie wystąpi diureza, pacjentowi należy założyć cewnik. Jeżeli pacjent oddał mocz lub pęcherz został opróżniony, należy kontynuować podawanie w iniekcji 0,5 mg neostygminy metylosiarczanu co 3 godziny, przynajmniej pięciokrotnie. - Odwracanie bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego przez niedepolaryzujące leki zwiotczające: Zwykle podaje się dawkę 0,5 mg do 2 mg neostygminy metylosiarczanu w powolnym wstrzyknięciu dożylnym; w razie konieczności dawkę można powtórzyć, do dawki całkowitej - 5 mg neostygminy metylosiarczanu. Osoby z zaburzeniami czynności nerek: W niewydolności nerek zmniejsza się dawkę, nie trzeba zmieniać dawki w terapii nerkozastępczej. Osoby w podeszłym wieku: Nie występują specjalne zalecenia dotyczące dawkowania neostygminy metylosiarczanu u osób w podeszłym wieku. Uwaga: W przypadku dożylnego podawania neostygminy zaleca się, w celu przeciwdziałania niepożądanym efektom muskarynowym, podanie siarczanu atropiny (10 μg /kg iv co 3 - 10 min - aż do zaniku objawów muskarynowych) również dożylnie, w osobnej strzykawce. Zaleca się, aby iniekcję atropiny wykonać raczej kilka minut przed podaniem neostygminy niż podawać oba leki jednocześnie. Pacjentowi należy zapewnić dopływ tlenu do płuc i utrzymanie drożności dróg oddechowych, aż do całkowitego powrotu normalnego oddychania. Optymalny czas podawania leku to okres hiperwentylacji, gdy stężenie dwutlenku węgla we krwi jest małe. W przypadku pacjentów ze schorzeniami układu sercowo-naczyniowego lub innymi ciężkimi chorobami, należy dokładnie ustalać wymaganą dla pacjenta dawkę neostygminy, stosownie do wskazań stymulatora nerwów obwodowych. W przypadku bradykardii, częstość akcji serca należy zwiększyć do 80/minutę, przez wcześniejsze podanie atropiny. Przed podaniem leku zawsze należy sprawdzić, czy nie pojawiła się zmiana barwy lub klarowności roztworu. #### 4.3 Przeciwwskazania - nadwrażliwość na neostygminę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; - mechaniczna niedrożność przewodu pokarmowego, dróg moczowych, zapalenie otrzewnej, zakażenie dróg moczowych; - w połączeniu z depolaryzującymi środkami zwiotczającymi mięśnie takimi, jak suksametonium, ze względu na możliwość nasilenia bloku nerwowo-mięśniowego i wydłużenie bezdechu. #### 4.4 Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania neostygminy u pacjentów z astmą oskrzelową. Z ostrożnością należy stosować neostygminę także u pacjentów chorych na padaczkę, chorobę Parkinsona, z niedawno przebytym zamknięciem tętnicy wieńcowej, z bradykardią lub innymi zaburzeniami rytmu serca, hipotonią, wagotonią, nadczynnością tarczycy, czynną chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, niewydolnością nerek. W przypadkach stosowania dużych dawek neostygminy, zaleca się wcześniejszą lub jednoczesną iniekcję siarczanu atropiny. Należy pamiętać, że oba te preparaty nie mogą być podawane w jednej strzykawce. Ponieważ zawsze istnieje możliwość wystąpienia niespodziewanej reakcji uczuleniowej, należy mieć przygotowany zestaw do leczenia wstrząsu. Bardzo istotną rzeczą jest odróżnienie przełomu miastenicznego od cholinergicznego, wywołanego przedawkowaniem neostygminy. W obu przypadkach objawy są podobne (bardzo silne osłabienie mięśniowe), stany te wymagają jednak zupełnie odmiennego postępowania terapeutycznego. W przypadku przełomu miastenicznego należy zastosować bardziej intensywne leczenie inhibitorami acetylocholinoesterazy w tym neostygminą. Natomiast w przypadku przełomu cholinergicznego należy natychmiast odstawić inhibitory acetylocholinoesterazy i podać atropinę. Substancja pomocnicza Sód Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w ampułce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. #### 4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Neostygmina działa antagonistycznie w stosunku do środków wywołujących niedepolaryzacyjny blok płytki motorycznej takich jak: wekuronium, pankuronium, rokuronium, atracurium, mivacurium, cisatracurium, doksakurium, pipekuronium, rapakuronium, tubokuraryna. Lek nie przeciwdziała, a może nawet nasilić efekt zwiotczenia mięśni prążkowanych wywołany przez środki zwiotczające z grupy leków depolaryzujących, takich jak sukcynylocholina. Antybiotyki z grupy aminoglikozydów (neomycyna, streptomycyna, kanamycyna) wykazują łagodną, ale wyraźną aktywność blokowania złącza nerwowo-mięśniowego i nasilają działanie zwiotczające mięśnie prążkowane. Leki te powinny być stosowane u pacjentów z nużliwością mięśni tylko w wyjątkowych wypadkach, w dokładnie określonych wskazaniach, a jednoczesne dawkowanie leków blokujących cholinoesterazę (m. in. neostygmina) powinno być wyjątkowo dokładne i ostrożne. Leki miejscowo znieczulające i niektóre leki znieczulające ogólnie (np. halotan, cyklopropan, enfluran, izofluran, desfluran, sewofluran), leki przeciwarytmiczne (np. prokainamid, chinidyna) oraz inne leki które wpływają na przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe (np. leki blokujące zwoje nerwowe jak: heksametonium czy trimetafan), mogą wywierać jako działanie niepożądane - blokowanie płytki nerwowo-mięśniowej. Leki te mogą być stosowane u pacjentów z nużliwością mięśni tylko w wyjątkowych przypadkach, a dawkę stosowanej jednocześnie neostygminy należy odpowiednio zwiększyć. Jednoczesne stosowanie innych inhibitorów cholinesterazy u pacjentów leczonych neostygminą nie jest zalecane (ze względu na nasilenie efektów farmakologicznych i wzrost toksyczności). Jednoczesne stosowanie kortykosteroidów może osłabiać działanie neostygminy. #### 4.6 Wpływ na ciążę i laktację Ciąża Brak odpowiednich, kontrolowanych badań nad teratogennym działaniem neostygminy. Badań takich nie przeprowadzano ani na zwierzętach laboratoryjnych, ani u ciężarnych kobiet. Neostygminę można stosować u kobiet w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Podawane dożylnie w ostatnim okresie ciąży leki blokujące cholinoesterazę mogą zwiększać pobudliwość macicy i sprowokować przedwczesny poród. Karmienie piersią Brak danych o przenikaniu neostygminy do mleka kobiet karmiących. Ponieważ jednak ewentualna obecność neostygminy w mleku karmiących matek może być przyczyną ciężkich działań niepożądanych u dziecka, należy zdecydować albo o przerwaniu karmienia piersią albo o odstawieniu leku w okresie laktacji. #### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu W czasie leczenia nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, gdyż lek może upośledzać sprawność psychofizyczną. #### 4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych podano poniżej przy użyciu następującej konwencji: bardzo często (>1/10); często (>1/100, <1/10); niezbyt często (>1/1000, <1/100); rzadko (>1/10 000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia serca: Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca (bradykardia zatokowa, tachykardia, blok przedsionkowokomorowy, rytm węzłowy), niespecyficzne zmiany w zapisie EKG, zatrzymanie akcji serca, omdlenia i spadki ciśnienia krwi. Zaburzenia układu nerwowego: Częstość nieznana: zawroty głowy, ataksja, drgawki, utrata przytomności, senność, bóle głowy, zaburzenia wymowy. Zaburzenia oka: Częstość nieznana: łzawienie, zwężenie źrenicy, zaburzenia widzenia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Częstość nieznana: zwiększone wytwarzanie wydzieliny w drogach oddechowych, duszność, skurcz oskrzeli, zaburzenia oddychania, zatrzymanie oddechu. Zaburzenia żołądka i jelit: Częstość nieznana: nudności, wymioty, wzdęcia, ślinotok, nasilenie perystaltyki, biegunka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Częstość nieznana: zwiększenie częstości oddawania moczu. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: Częstość nieznana: kurcze i drżenia mięśniowe, bóle stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Częstość nieznana: zwiększone pocenie się, zaczerwienienie skóry, osłabienie. Zaburzenia układu immunologicznego: Częstość nieznana: reakcje alergiczne (np. wysypka, pokrzywka) i anafilaktyczne. Zaburzenia psychiczne: Częstość nieznana: pobudzenie, uczucie strachu. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. #### 4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie neostygminy może doprowadzić do przełomu cholinergicznego, charakteryzującego się przede wszystkim znacznym osłabieniem mięśniowym. Osłabienie to może objąć również mięśnie oddechowe, a przez to doprowadzić do bezdechu i śmierci. Podobne objawy występują również w przypadku przełomu miastenicznego (zaostrzenia nużliwości mięśni), co powoduje duże trudności w prawidłowym rozpoznaniu na podstawie objawów klinicznych. Bardzo ważne jest prawidłowe rozróżnienie tych stanów, ponieważ ich leczenie jest zasadniczo różne, a nieprawidłowe rozpoznanie i w konsekwencji niewłaściwe leczenie może doprowadzić do zaostrzenia objawów. Pomocą w postawieniu prawidłowego rozpoznania może być podanie chlorowodorku edrofonium, krótko działającego inhibitora esterazy cholinowej. W przypadku przełomu miastenicznego należy zwiększyć dawkowanie leków z grupy środków blokujących esterazę cholinową (neostygmina), natomiast stwierdzenie przełomu cholinergicznego wymaga natychmiastowego odstawienia tych leków i zastosowania atropiny. Atropinę można również zastosować w przypadkach nasilenia działań niepożądanych neostygminy, takich jak bóle brzucha czy ślinotok. Należy jednak pamiętać, że podawanie atropiny może maskować nasilenie przełomu cholinergicznego. ### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE #### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki parasympatykomimetyczne, Inhibitory acetylocholinoesterazy; Kod ATC: N07A A01. Neostygmina hamuje hydrolizę acetylocholiny poprzez konkurowanie z nią o miejsce wiązania w cząsteczce esterazy cholinowej. W wyniku tej blokady dochodzi do zmniejszenia rozkładu acetylocholiny i w efekcie do zwiększenia jej stężenia w złączu nerwowo-mięśniowym. Zwiększone stężenie acetylocholiny nasila przewodzenie w złączu nerwowo-mięśniowym, a także w synapsach układu parasympatycznego, również w ośrodkowym układzie nerwowym. Kliniczne efekty podania neostygminy są więc związane z jej pośrednim działaniem pobudzającym na przewodzenie nerwowomięśniowe i układ parasympatyczny. #### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu domięśniowym neostygmina jest szybko wchłaniana i wydalana. Słabo przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Największe stężenia we krwi obserwuje się po około 30 minutach od chwili podania, a okres półtrwania wynosi od 51 do 90 minut. Początek działania klinicznego pojawia się zwykle po 20 do 30 minutach i trwa od 2,5 do 4 godzin. Neostygmina wiąże się z białkami osocza w około 15% do 25%. Metabolizm neostygminy odbywa się w osoczu, gdzie jest hydrolizowana przez esterazę cholinową; jest również metabolizowana w wątrobie przez enzymy mikrosomalne. Około 80% leku wydalane jest w moczu w ciągu 24 godzin, w około 50% jako postać nie zmieniona, a w około 30% - w postaci metabolitów. Po podaniu dożylnym okres półtrwania w osoczu waha się od 47 do 60 minut, średnio wynosi około 53 minuty. Okres półtrwania wydłuża się w przypadku niewydolności nerek, nawet o 250%. Również u dzieci stwierdzono wydłużony okres półtrwania neostygminy we krwi, jednak nie ma to wpływu na czas działania leku na złącze nerwowo-mięśniowe. #### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak doniesień dotyczących działania mutagennego i rakotwórczego neostygminy. W badaniach toksyczności ostrej i przewlekłej przeprowadzonych u szczurów obserwowano drobne zmiany w budowie końcowej części płytki mięśniowej. ### 6. DANE FARMACEUTYCZNE #### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Kwas solny stężony Sodu wodorotlenek Woda do wstrzykiwań #### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy #### 6.3 Okres trwałości 3 lata #### 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w temperaturze poniżej 25oC, chronić od światła. Przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. #### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki ze szkła bezbarwnego, pakowane po 10 sztuk do pudełka tekturowego. #### 6.6 Instrukcja dotycząca przygotowania leku do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak specjalnych wymagań. ### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o. ul. Emilii Plater 53, 00-113 Warszawa ### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU R/1152 ### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 31.08.1965 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 12.06.2014 ### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO --- > Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.