# Dostinex

> Kabergolina · 0,5 mg · Tabletki

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Dostinex
- **Nazwa powszechna:** Cabergolinum
- **Substancja czynna:** [Kabergolina](https://apteka.online/odpowiedniki/cabergolinum)
- **Moc:** 0,5 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** G02CB03
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 038/24
- **Podmiot odpowiedzialny:** Medezin Sp. z o.o.
- **Import równoległy:** Tak
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/inne-leki-ginekologiczne/dostinex-tabl-0-5-mg-medezin-038-24
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/inne-leki-ginekologiczne/dostinex-tabl-0-5-mg-medezin-038-24.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/49275/parallel-import-files/LEAFLET/public
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/9406/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 2 tabl. | 5909991530204 | Rp | — | Trudno dostępny (2/5) | — |
| 8 tabl. | 5909991530211 | Rp | — | Trudno dostępny (2/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Dostinex i w jakim celu się go stosuje?
Lek Dostinex jest pochodną ergoliny o aktywności dopaminergicznej, silnie i długotrwale obniżającą
stężenie prolaktyny. Działa poprzez bezpośrednie pobudzanie receptorów dopaminowych D2 w
komórkach przedniego płata przysadki, hamując w ten sposób wydzielanie prolaktyny.

Lek Dostinex jest wskazany:
- w celu zahamowania laktacji zaraz po porodzie albo w celu przerwania wydzielania mleka,
- w leczeniu zaburzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny (hiperprolaktynemią), w
tym zaburzeniach miesiączkowania (brak, skąpe lub nieregularne miesiączki), braku
jajeczkowania, mlekotoku,
- w leczeniu gruczolaka przysadki, idiopatycznej hiperprolaktynemii lub zespołu pustego siodła
tureckiego, związanego z hiperprolaktynemią.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Dostinex

Kiedy nie stosować leku Dostinex
- jeśli pacjent ma uczulenie na kabergolinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienione w punkcie 6);
- jeśli pacjent ma uczulenie na inne pochodne sporyszu;
- jeśli u pacjenta występują lub występowały zwłóknienia w obrębie serca, płuc lub brzucha;
- jeśli pacjent będzie stosował lek Dostinex długotrwale i stwierdzono u niego występujące obecnie
lub w przeszłości reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) mięśnia sercowego.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Dostinex należy omówić to z lekarzem:
- u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi,
- u pacjentów z zespołem Raynauda,
- u pacjentów z chorobą wrzodową lub krwawieniem z przewodu pokarmowego,

- u pacjentów z wywiadem w kierunku poważnych zaburzeń psychiatrycznych, w szczególności
psychoz,
- u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby - należy rozważyć stosowanie mniejszych dawek
leku,
- w przypadku jednoczesnego stosowania leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi, gdyż po
podaniu kabergoliny może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne (szczególnie w pierwszych
dniach leczenia),
- u pacjentów, u których występują objawy zaburzeń układu oddechowego lub sercowo -
naczyniowego związanych z procesem włóknienia bądź też z wywiadem w kierunku takich
zaburzeń,
- u pacjentów z chorobą Parkinsona mogą wystąpić epizody nagłego zasypiania - należy rozważyć
zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia,
- jeśli u pacjenta stwierdzono występujące obecnie lub w przeszłości reakcje w postaci zwłóknienia
(bliznowacenia) mięśnia sercowego, płuc lub narządów jamy brzusznej. W przypadku pacjentów
przyjmujących lek Dostinex długotrwale, przed rozpoczęciem leczenia lekarz sprawdzi, czy
funkcja serca, płuc i nerek jest prawidłowa. Przed rozpoczęciem leczenia, a także w regularnych
odstępach w trakcie leczenia, wykonywane będą badania echokardiograficzne (USG -
ultrasonografia serca). W przypadku wystąpienia reakcji w postaci włóknienia leczenie zostanie
przerwane,
- należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub jego bliscy zauważą nietypowe zachowania będące
wynikiem nieodpartego impulsu, przymusu, natrętnego wykonywania pewnych czynności,
szkodliwych dla pacjenta lub innych osób. Takie zachowania są zwane zaburzeniami kontroli
impulsów i mogą obejmować uzależnienie od hazardu, kompulsywne lub napadowe objadanie się,
nadmierny popęd seksualny lub nasilone myśli i odczucia seksualne. Lekarz może zdecydować o
dostosowaniu leczenia lub odstawieniu leku.

Pacjentki bezpośrednio po porodzie mogą być bardziej narażone na niektóre zdarzenia niepożądane,
między innymi wysokie ciśnienie krwi, zawał serca, drgawki, udar i zaburzenia psychiczne. Z tego
powodu podczas leczenia lekarz będzie musiał regularnie kontrolować ciśnienie krwi. Jeśli u pacjentki
wystąpi wysokie ciśnienie krwi, ból w klatce piersiowej albo wyjątkowo silny lub uporczywy ból
głowy (z zaburzeniami widzenia lub bez nich), należy niezwłocznie powiedzieć o tym lekarzowi.

Nie należy stosować leku u kobiet z nadciśnieniem indukowanym ciążą, stanem przedrzucawkowym
czy z nadciśnieniem poporodowym, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Aby
uniknąć niedociśnienia ortostatycznego nie należy przekraczać pojedynczej dawki 0,25 mg leku
Dostinex w celu zahamowania trwającej laktacji u kobiet karmiących.

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Dostinex wskazana jest szczegółowa ocena czynności
przysadki.
Ponieważ lek Dostinex przywraca owulację i płodność u kobiet z hipogonadyzmem związanym z
hiperprolaktynemią zalecane jest wykonywanie testu ciążowego przynajmniej co 4 tygodnie w okresie
przed pojawieniem się miesiączki, a później za każdym razem, gdy krwawienie opóźnia się o więcej
niż 3 dni. Kobiety, które chcą uniknąć ciąży, powinny stosować mechaniczne środki antykoncepcyjne
podczas leczenia lekiem Dostinex oraz po jego odstawieniu, do czasu ponownego zaniku
jajeczkowania. Kobiety, które zaszły w ciążę powinny być obserwowane w kierunku objawów
powiększenia przysadki, ponieważ podczas ciąży może dojść do wzrostu wcześniej istniejących
guzów przysadki.

U pacjentów leczonych agonistami dopaminy w tym kabergoliny obserwowano występowanie
patologicznej skłonności do hazardu, zwiększenie libido i hiperseksualność. Objawy te były
zazwyczaj odwracalne po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu podawania leku.

Należy skonsultować się z lekarzem, nawet jeżeli powyższe ostrzeżenia dotyczą sytuacji
występujących w przeszłości.

Lek Dostinex a inne leki
Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, nawet tych, które
wydawane są bez recepty.

- Brak informacji na temat interakcji pomiędzy kabergoliną i innymi alkaloidami sporyszu, dlatego
nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków w trakcie długoterminowego stosowania leku
Dostinex.
- Lek Dostinex nie powinien być przyjmowany razem z fenotiazyną, butyrofenonem, tioksantenami
(leki przeciwpsychotyczne), metoklopramidem (lek stosowany w zaburzeniach motoryki górnego
odcinka przewodu pokarmowego), gdyż leki te mogą zmniejszać działanie terapeutyczne leku
Dostinex.
- Leku Dostinex podobnie jak innych pochodnych sporyszu, nie powinno się stosować łącznie z
antybiotykami makrolidowymi (np. erytromycyną) z uwagi na zwiększenie dostępności
biologicznej kabergoliny.
- Lek Dostinex może wywoływać niedociśnienie ortostatyczne u pacjentów, którzy przyjmują leki
przeciwnadciśnieniowe.

Lek Dostinex z jedzeniem i piciem
Tolerancja leków dopaminergicznych jest lepsza, jeśli są przyjmowane jednocześnie z pokarmem,
dlatego zaleca się podawanie leku Dostinex razem z posiłkami.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Dostinex należy wykluczyć ciążę. Ponadto należy podjąć
działania zapobiegające zajściu w ciążę co najmniej przez miesiąc od zaprzestania leczenia lekiem
Dostinex.

Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania leku Dostinex u kobiet w ciąży. Badania na
zwierzętach wykazały obniżoną płodność i możliwą toksyczność dla płodu.

Lek Dostinex powinien być stosowany w trakcie ciąży jedynie, gdy jest wyraźnie wskazany i po
dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Ze względu na długi okres półtrwania leku i ograniczone dane na temat narażenia płodu, kobiety
planujące zajść w ciążę powinny odstawić lek Dostinex jeden miesiąc przed planowanym poczęciem.
Jeżeli poczęcie nastąpi w trakcie terapii, leczenie należy przerwać niezwłocznie po potwierdzeniu
ciąży, aby ograniczyć narażenie płodu na lek.

Uwzględniając mechanizm działania leku Dostinex należy się spodziewać zahamowania lub
ograniczenia laktacji podczas jego stosowania. Kobiety przyjmujące lek Dostinex nie mogą karmić
piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
W trakcie rozpoczynania leczenia lekiem Dostinex pacjenci powinni zachować ostrożność wykonując
czynności wymagające szybkich i dokładnych reakcji.
Pacjenci przyjmujący lek Dostinex, u których występuje senność i (lub) napady nagłego zasypiania,
nie mogą prowadzić pojazdów i wykonywać czynności, w przypadku których upośledzona czujność
może narazić ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego zranienia lub zgonu (np. podczas
obsługiwania maszyn), do czasu ustąpienia senności i (lub) napadów nagłego zasypiania.

Lek Dostinex zawiera laktozę. Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych
cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

### 3. Jak stosować lek Dostinex?
Lek ten należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

Lek Dostinex przeznaczony jest do stosowania doustnego. Zaleca się przyjmowanie leku Dostinex
podczas posiłków.

W przypadku pacjentów z nietolerancją leków dopaminergicznych, w celu zmniejszenia
prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych lekarz może zadecydować o rozpoczęciu
leczenia zmniejszoną dawką leku (np. 0,25 mg raz w tygodniu) stopniowo zwiększając dawkę, aż do
osiągnięcia dawki terapeutycznej.
W przypadku wystąpienia uporczywych lub ciężkich działań niepożądanych w celu zwiększenia
tolerancji leku lekarz może zadecydować o okresowym zmniejszeniu dawki, a następnie powrocie do
dawki terapeutycznej poprzez stopniowe jej zwiększanie (np. 0,25 mg tygodniowo, co dwa tygodnie).

Zahamowanie laktacji
Zalecana dawka to: 1 mg kabergoliny (2 tabletki po 0,5 mg) w pierwszym dniu po porodzie.

Przerwanie wydzielania mleka
Zalecana dawka to: 0,25 mg (pół tabletki) co 12 godzin przez dwa dni.

Leczenie zaburzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny
Zalecana dawka początkowa to 0,5 mg na tydzień podawana w jednej (1 tabletka 0,5 mg) lub dwóch
dawkach (2 razy na tydzień po pół tabletki podawane np. w poniedziałek i czwartek).
Dawka tygodniowa powinna być zwiększana stopniowo, najlepiej o 0,5 mg na tydzień w odstępach
miesięcznych, aż do uzyskania optymalnego działania terapeutycznego. Dawka terapeutyczna wynosi
od 0,25 mg do 2 mg na tydzień, średnio 1 mg na tydzień. U pacjentów z hiperprolaktynemią
stosowano dawki do 4,5 mg tygodniowo.

Lekarz zadecyduje o odpowiednim podawaniu dawki tygodniowej: jednorazowo lub w dwóch, lub
więcej porcjach w zależności od tolerancji leku.
Lekarz ustali najmniejszą skuteczną dawkę, po której jest osiągany efekt terapeutyczny. Po ustaleniu
dawki terapeutycznej lekarz zadecyduje o odpowiedniej kontroli stężenia prolaktyny we krwi.
Normalizacja stężeń prolaktyny jest zazwyczaj osiągana w ciągu 2-4 tygodni.
Po zakończeniu terapii lekiem Dostinex obserwuje się zwykle nawrót hiperprolaktynemii. Jednak u
niektórych pacjentów obserwowano trwałe zmniejszenie stężenia prolaktyny przez wiele miesięcy. U
większości kobiet cykle owulacyjne występowały przez co najmniej 6 miesięcy po zakończeniu
terapii.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności leku u pacjentów w wieku poniżej 16 lat.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki leku Dostinex
(patrz punkt: Ostrzeżenia i środki ostrożności).

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
Nie przeprowadzono regularnych badań dotyczących stosowania leku Dostinex u osób w podeszłym
wieku z zaburzeniami związanymi z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Dostinex
W przypadku zażycia większej dawki leku Dostinex należy skontaktować się z lekarzem. Objawy
przedawkowania są przypuszczalnie takie jak objawy związane z nadmiernym pobudzeniem
receptorów dopaminowych, np. nudności, wymioty, dolegliwości żołądkowe, niedociśnienie
ortostatyczne, splątanie i (lub) psychoza lub omamy.

W razie potrzeby lekarz zastosuje metody wspomagające usuwanie niewchłoniętego leku i ustabilizuje
wartości ciśnienia tętniczego krwi. Dodatkowo, lekarz może zastosować leczenie antagonistami
dopaminy.

Pominięcie zastosowania leku Dostinex
W przypadku, gdy pacjent zapomni przyjąć lek Dostinex, powinien przyjąć go tak szybko jak to
możliwe, chyba że zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki. W takim przypadku należy przyjąć kolejną
dawkę o wyznaczonej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej
dawki.

Przerwanie stosowania leku Dostinex
O przerwaniu leczenia decyduje lekarz.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane zaobserwowane podczas stosowania leku w celu zahamowania laktacji:
Działania niepożądane zostały uporządkowane według częstości występowania. Odzwierciedlają one
dane z badań klinicznych z zastosowaniem leku Dostinex podawanego w dawce 1 mg oraz u kobiet
karmiących piersią, u których stosowano lek Dostinex w dawce 0,25 mg, co 12 godzin w celu
zahamowania laktacji.
Zgłoszone działania niepożądane były w większości przypadków przejściowe, o nasileniu od
łagodnego do umiarkowanego.

Podczas pierwszych 3 – 4 dni po porodzie mogą wystąpić bezobjawowe obniżenia ciśnienia krwi (≥20
mmHg skurczowe i ≥10 mmHg rozkurczowe).

Działania niepożądane zaobserwowane podczas stosowania leku w leczeniu zaburzeń związanych z
nadmiernym wydzielaniem prolaktyny:
Działania niepożądane zostały uporządkowane według częstości występowania. Odzwierciedlają one
dane z 6-miesięcznych badań klinicznych, z zastosowaniem leku Dostinex w dawce od 1 do 2 mg leku
tygodniowo (podawanymi w dwóch dawkach tygodniowo). Zgłoszone działania niepożądane były w
większości o nasileniu łagodnym i umiarkowanym, i występowały głównie w pierwszych dwóch
tygodniach leczenia. Większość z nich ustąpiła podczas trwania leczenia lub w ciągu kilku dni po
odstawieniu leku.

Ogólne informacje:
Działania niepożądane zależą głównie od dawki.
Lek Dostinex przy długotrwałym stosowaniu może wywoływać obniżenie ciśnienia tętniczego krwi,
jakkolwiek niedociśnienie ortostatyczne czy omdlenia były zgłaszane rzadko.
Lek Dostinex jest pochodną sporyszu, dlatego może wykazywać działanie zwężające naczynia
krwionośne. Przy długotrwałym stosowaniu, nieprawidłowe wyniki standardowych testów
laboratoryjnych są mało prawdopodobne; u kobiet niemiesiączkujących zaobserwowano obniżenie
hemoglobiny w ciągu kilku pierwszych miesięcy po wznowieniu miesiączkowania.

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
• niezdolność do odparcia impulsu, pokusy czy przymusu wykonywania czynności, które mogą być
szkodliwe dla pacjenta lub innych osób; dotyczy to:
o silnego impulsu lub niepohamowanego uprawiania hazardu, mimo poważnych osobistych lub
rodzinnych konsekwencji,
o zmienionych lub zwiększonych zainteresowań oraz zachowań seksualnych o dużym
znaczeniu dla pacjenta lub innych osób, np. czynności związanych z nasilonym popędem
seksualnym,

o kompulsywnego, niekontrolowanego wydawania pieniędzy lub kupowania,
o napadowego objadania się (spożywania większej ilości jedzenia niż normalnie oraz
większych ilości niż jest to potrzebne do zaspokojenia głodu).

Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przejawia któreś z tych zachowań, aby omówić sposoby
kontrolowania lub ograniczenia tych objawów.

Działania niepożądane zostały uporządkowane według częstości ich występowania.

Bardzo często (częściej niż u 1 na 10 osób)
- wady zastawek serca (w tym cofanie) oraz choroby towarzyszące (zapalenia osierdzia, wysięk
osierdziowy)
- ból głowy*, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i (lub) obwodowego*
- nudności*, dyspepsja, zapalenie żołądka*, ból brzucha*
- wyczerpanie***, zmęczenie

Często (częściej niż u 1 na 100, ale rzadziej niż u 1 na 10 osób)
- senność
- depresja
- zmniejszenie ciśnienia tętniczego u pacjentów poddawanych długotrwałemu leczeniu;
niedociśnienie ortostatyczne, uderzenia gorąca**
- zaparcia, wymioty**
- ból piersi
- bezobjawowe zmniejszenia ciśnienia krwi (skurczowe ≥20 mmHg i rozkurczowe ≥10 mmHg)

Niezbyt często (częściej niż u 1 na 1000, ale rzadziej niż u 1 na 100 osób)
- kołatanie serca
- duszność, wysięk opłucnowy, włóknienie (w tym włóknienie płuc), krwawienie z nosa
- reakcje nadwrażliwości
- przemijające niedowidzenie połowicze, omdlenie, parestezja
- zwiększone libido
- skurcz naczyń palców
- obrzęk, obrzęk obwodowy
- wysypka, łysienie
- kurcze mięśni kończyn dolnych
- u kobiet niemiesiączkujących zaobserwowano zmniejszenie stężenia hemoglobiny w trakcie
pierwszych kilku miesięcy po wznowieniu miesiączkowania

Rzadko (częściej niż u 1 na 10 000, ale rzadziej niż u 1 na 1000 osób)
- ból nadbrzusza

Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób)
- zwłóknienie opłucnej

Nieznana: częstość nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych
- dusznica bolesna
- zaburzenia oddechu, niewydolność oddechowa, zapalenie opłucnej, ból w klatce piersiowej
- napady nagłego zasypiania, drżenie
- zaburzenia widzenia
- zaburzenia czynności wątroby
- zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej we krwi, nieprawidłowe wyniki testów czynności
wątroby

*Bardzo częste u pacjentów leczonych z powodu hiperprolaktynemii; Częste u pacjentek leczonych w
celu zahamowania i (lub) tłumienia laktacji

**Częste u pacjentów leczonych z powodu hiperprolaktynemii; Niezbyt częste u pacjentek leczonych
z powodu zahamowania i (lub) tłumienia laktacji
*** Bardzo częste u pacjentów leczonych z powodu hiperprolaktynemii; Bardzo częste u pacjentek
leczonych w celu zahamowania i (lub) tłumienia laktacji

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Dostinex?
Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin
ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Dostinex
- Substancją czynną leku jest kabergolina. Jedna tabletka zawiera 0,5 mg kabergoliny.
- Pozostałe składniki to: leucyna, laktoza.

Jak wygląda lek Dostinex i co zawiera opakowanie
Lek Dostinex to białe, płaskie, podłużne tabletki z wytłoczonym oznakowaniem „PU”, podzielonym
przez nacięcie, po jednej stronie tabletki oraz oznakowaniem „700”, z delikatnym nacięciem nad i pod
środkowym „0”, po drugiej stronie tabletki.

Butelka ze szkła oranżowego typu I z aluminiową zakrętką zabezpieczającą ze środkiem
pochłaniającym wilgoć w postaci żelu krzemionkowego lub butelka z HDPE z zakrętką
polipropylenową, zabezpieczającą przed dostępem dzieci, w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 2 lub 8 tabletek.

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do podmiotu
odpowiedzialnego lub importera równoległego.

Podmiot odpowiedzialny w Bułgarii, kraju eksportu:
Pfizer Europe MA EEIG
Boulevard de la Plaine 17
1050 Bruksela
Belgia

Wytwórca:
Pfizer Italia S.r.l.

Via del Commercio
63100 Marino del Tronto
Ascoli Piceno (AP)
Włochy

Importer równoległy:
Medezin Sp. z o.o.
ul. Zbąszyńska 3
91-342 Łódź

Przepakowano w:
Medezin Sp. z o.o.
ul. Zbąszyńska 3
91-342 Łódź

Numer pozwolenia na dopuszczenie do obrotu w Bułgarii, kraju eksportu: 20030572

Numer pozwolenia na import równoległy: 38/24

Data zatwierdzenia ulotki: 25.01.2024

[Informacja o zastrzeżonym znaku towarowym]

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

DOSTINEX, 0,5 mg, tabletki

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Tabletka zawiera 0,5 mg kabergoliny (Cabergolinum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Produkt zawiera laktozę bezwodną (75,9 mg).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka
Białe, płaskie, podłużne tabletki z wytłoczonym oznakowaniem „PU”, podzielonym przez nacięcie, po
jednej stronie tabletki oraz oznakowaniem „700”, z delikatnym nacięciem nad i pod środkowym „0”, po
drugiej stronie tabletki.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Zahamowanie laktacji
Kabergolina jest stosowana w celu zahamowania laktacji zaraz po porodzie albo w celu przerwania
wydzielania mleka.

Zaburzenia związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny
Kabergolina jest wskazana:
- w leczeniu zaburzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny (hiperprolaktynemią), w tym
zaburzeniach miesiączkowania (brak, skąpe lub nieregularne miesiączki), braku owulacji, mlekotoku
- w leczeniu gruczolaka przysadki, idiopatycznej hiperprolaktynemii lub zespołu pustego siodła
tureckiego, związanego z hiperprolaktynemią.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Kabergolina przeznaczona jest do stosowania doustnego. Tolerancja produktów dopaminergicznych jest
lepsza, jeśli są przyjmowane jednocześnie z pokarmem, dlatego zaleca się stosowanie kabergoliny
podczas posiłków.
W przypadku pacjentów z nietolerancją produktów dopaminergicznych, można zmniejszyć
prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych rozpoczynając leczenie zmniejszoną dawką leku
(np. 0,25 mg raz w tygodniu) stopniowo zwiększając dawkę, aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej.

W przypadku wystąpienia uporczywych lub ciężkich działań niepożądanych można zwiększyć tolerancję
produktu zmniejszając okresowo dawkę, a następnie powracając do dawki terapeutycznej poprzez
stopniowe jej zwiększanie (np. 0,25 mg tygodniowo, co dwa tygodnie).

Maksymalna dawka dobowa produktu DOSTINEX wynosi 3 mg.

Zahamowanie laktacji
Należy podać w jednej dawce 1 mg kabergoliny (2 tabletki po 0,5 mg) w pierwszym dniu po porodzie.

Przerwanie wydzielania mleka
Należy podawać 0,25 mg (pół tabletki) co 12 godzin przez dwa dni (patrz punkt 4.4).

Leczenie zaburzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny
Zalecana dawka początkowa to 0,5 mg na tydzień podawana w jednej (1 tabletka 0,5 mg) lub dwóch
dawkach (2 razy na tydzień po pół tabletki podawane np. w poniedziałek i czwartek).
Dawka tygodniowa powinna być zwiększana stopniowo, najlepiej o 0,5 mg na tydzień w odstępach
miesięcznych, aż do uzyskania optymalnego działania terapeutycznego. Dawka terapeutyczna wynosi od
0,25 mg do 2 mg na tydzień, średnio 1 mg na tydzień. U pacjentów z hiperprolaktynemią stosowano
dawki do 4,5 mg tygodniowo (patrz punkt 4.4).

Dawka tygodniowa może być podawana jednorazowo lub podzielona na dwie lub więcej porcji w
zależności od tolerancji produktu. Podzielenie dawki tygodniowej na kilka porcji jest zalecane, gdy
tygodniowa dawka jest większa od 1 mg.
Pacjenci powinni być monitorowani w okresie zwiększania dawki w celu ustalenia najmniejszej
skutecznej dawki, w której jest osiągany efekt terapeutyczny. Po ustaleniu dawki terapeutycznej należy w
odstępach miesięcznych kontrolować stężenie prolaktyny we krwi. Normalizacja stężeń prolaktyny jest
zazwyczaj osiągana w ciągu 2-4 tygodni.
Po zakończeniu terapii kabergoliną obserwuje się zwykle nawrót hiperprolaktynemii. Jednak u niektórych
pacjentów obserwowano trwałe zmniejszenie stężenia prolaktyny przez wiele miesięcy. U większości
kobiet cykle owulacyjne występowały przez co najmniej 6 miesięcy po zaprzestaniu stosowania
kabergoliny.

Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby
U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu
DOSTINEX (patrz punkt 4.4).

Dzieci
Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności produktu u pacjentów w wieku poniżej 16 lat.

Pacjenci w podeszłym wieku
Nie przeprowadzono regularnych badań dotyczących stosowania kabergoliny u pacjentów w podeszłym
wieku z zaburzeniami związanymi z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kabergolinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Nadwrażliwość na inne pochodne sporyszu.
Zwłóknienie płuca, osierdzia i przestrzeni pozaotrzewnowej rozpoznane w przeszłości.
W przypadku długotrwałego leczenia: stwierdzenie wady zastawkowej serca na podstawie
echokardiografii wykonanej przed leczeniem.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Informacje ogólne:
Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sporyszu, stosując kabergolinę należy zachować
ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, zespołem Raynauda, chorobą
wrzodową lub krwawieniem z przewodu pokarmowego, a także u chorych z wywiadem w kierunku
poważnych zaburzeń psychicznych, w szczególności psychoz.

Niewydolność wątroby:
U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, w przypadku przewlekłego stosowania kabergoliny należy
rozważyć stosowanie mniejszych dawek. W porównaniu ze zdrowymi ochotnikami i osobami z mniej
zaawansowaną niewydolnością wątroby, u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C w skali
Child-Pugh), którzy otrzymali jednorazowo 1 mg produktu, obserwowano wzrost wartości AUC.

Niedociśnienie ortostatyczne:
Po podaniu kabergoliny może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne. Należy zachować szczególną
ostrożność, stosując kabergolinę razem z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze krwi.

Włóknienie i wady zastawek serca oraz prawdopodobnie związane jednostki chorobowe:
Zapalenia włókniste i surowicze, takie jak zapalenie opłucnej, wysięk opłucnowy, zwłóknienie opłucnej,
zwłóknienie płuc, zapalenie osierdzia, płyn w osierdziu, wady zastawek serca obejmujące jedną lub więcej
zastawek (aortalną, mitralną, trójdzielną) lub zwłóknienie osierdzia pojawiające się w wyniku
długotrwałego stosowania pochodnych sporyszu z aktywnością agonisty receptora serotoninowego 5HT2B,
takich jak kabergolina. W niektórych przypadkach, po odstawieniu kabergoliny objawy wady
zastawkowej serca uległy zmniejszeniu.

Stwierdzono, że opad krwi (OB) jest nieprawidłowo zwiększony w przypadku wysięku lub włóknienia
opłucnej. W przypadku niewyjaśnionego patologicznego wzrostu wartości OB zaleca się wykonanie
zdjęcia rentgenowskiego klatki piersiowej.

Wady zastawek mają związek z kumulowaniem się dawek, dlatego też pacjenci powinni być leczeni
najmniejszą skuteczną dawką. Podczas każdej wizyty należy dokonać ponownej oceny stosunku korzyści
do ryzyka w celu stwierdzenia słuszności kontynuacji leczenia kabergoliną.

Przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia:
Wszyscy pacjenci muszą zostać poddani ocenie układu sercowo-naczyniowego obejmującej wykonanie
echokardiogramu w celu wykrycia potencjalnej bezobjawowej patologii zastawek. Przed rozpoczęciem
leczenia zaleca się także wykonanie podstawowych badań: opadu krwi (OB) lub innych markerów
zapalenia, czynności płuc, zdjęcia rentgenowskiego klatki piersiowej oraz czynności nerek.
Obecnie nie wiadomo, czy u pacjentów z przeciekiem zastawkowym (cofaniem) leczenie kabergoliną
może spowodować pogorszenie przebiegu choroby podstawowej. W przypadku stwierdzenia zwłóknienia
zastawek nie należy stosować kabergoliny (patrz punkt 4.3).

W trakcie długotrwałego leczenia:
Włóknienie może mieć utajony początek, dlatego pacjenci powinni być regularnie monitorowani w
kierunku możliwych objawów postępującego włóknienia.

Z tego względu podczas leczenia należy zwracać szczególną uwagę na objawy:
- Choroby opłucnej i (lub) płuc, takich jak duszność, trudności w nabraniu powietrza, utrzymujący się
kaszel lub ból w klatce piersiowej.

- Niewydolności nerek lub niedrożności naczyń moczowodów i (lub) naczyń brzusznych, które mogą
objawiać się bólem w lędźwiach i (lub) boku oraz obrzękiem kończyny dolnej, jak również
możliwym patologicznym uciskiem brzucha lub tkliwością brzucha, które mogą wskazywać na
włóknienie zaotrzewnowe.
- Niewydolności serca; przypadki włóknienia zastawek i osierdzia często manifestują się jako
niewydolność serca. Dlatego w przypadku wystąpienia objawów niewydolności serca należy
wykluczyć włóknienie zastawek (oraz zaciskające zapalenie osierdzia).

Właściwe kliniczne monitorowanie i diagnozowanie rozwoju włóknienia jest niezbędne podczas leczenia
kabergoliną. Po rozpoczęciu leczenia pierwszy echokardiogram należy wykonać w ciągu 3–6 miesięcy.
Następnie częstość wykonywania echokardiografii należy ustalić na podstawie indywidualnej oceny
klinicznej, ze zwróceniem szczególnej uwagi na wymienione powyżej objawy, co najmniej co 6–12
miesięcy.

Jeśli badanie echokardiograficzne ujawnia nowe lub pogarszające się cofanie, zwężenie ujścia lub
pogrubienie płatka zastawki należy odstawić kabergolinę (patrz punkt 4.3).

Konieczność wykonania innych badań (np. badania przedmiotowego obejmującego osłuchanie serca,
wykonania zdjęcia rentgenowskiego czy tomografii komputerowej) należy określać indywidualnie.
Odpowiednie badania dodatkowe, takie jak OB czy pomiar stężenia kreatyniny w surowicy, należy
wykonać, jeśli konieczne jest uzupełnienie diagnostyki włóknienia.

Senność i napady nagłego zasypiania:
Stosowanie kabergoliny wiązało się z występowaniem senności. Stosowanie agonistów dopaminy może w
przypadku pacjentów z chorobą Parkinsona wiązać się z występowaniem napadów nagłego zasypiania. W
takim przypadku można rozważyć zmniejszenie dawki leku lub zakończenie leczenia (patrz punkt 4.7).

Zahamowanie laktacji fizjologicznej:
Podobnie jak inne pochodne ergotaminy, kabergolina nie powinna być stosowana u kobiet
z nadciśnieniem indukowanym ciążą, stanem przedrzucawkowym czy z nadciśnieniem poporodowym,
chyba że potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem.

Aby uniknąć niedociśnienia ortostatycznego nie należy przekraczać pojedynczej dawki 0,25 mg
kabergoliny w celu zahamowania trwającej laktacji u kobiet karmiących (patrz punkt 4.2).

U kobiet po porodzie stosujących kabergolinę w celu zahamowania laktacji, notowano ciężkie zdarzenia
niepożądane, w tym nadciśnienie tętnicze, zawał mięśnia sercowego, drgawki, udar mózgu i zaburzenia
psychiczne. U niektórych pacjentek wystąpienie drgawek lub udaru mózgu poprzedzone było silnym
bólem głowy i (lub) przemijającymi zaburzeniami widzenia. W trakcie leczenia należy uważnie
monitorować ciśnienie krwi. Jeśli u pacjentki wystąpi nadciśnienie tętnicze, charakterystyczny ból
w klatce piersiowej, silny, postępujący lub nieustępujący ból głowy (z zaburzeniami widzenia lub bez
nich) bądź objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego, należy przerwać stosowanie
kabergoliny i niezwłocznie ocenić stan pacjentki.

Leczenie zaburzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny:
Przed rozpoczęciem leczenia kabergoliną wskazana jest szczegółowa ocena czynności przysadki.

Kabergolina przywraca owulację i płodność u kobiet z hipogonadyzmem związanym z
hiperprolaktynemią.

Ponieważ do ciąży może dojść przed ponownym pojawieniem się miesiączek, zalecane jest wykonywanie
testu ciążowego przynajmniej co 4 tygodnie w okresie przed pojawieniem się miesiączki, a później za
każdym razem, gdy krwawienie opóźnia się o więcej niż 3 dni. Kobietom, które chcą uniknąć ciąży,
należy doradzić stosowanie mechanicznych środków antykoncepcyjnych podczas leczenia kabergoliną
oraz po jej odstawieniu, do czasu ponownego zaniku jajeczkowania. Jako środek zapobiegawczy należy
prowadzić obserwację kobiet, które zaszły w ciążę, w kierunku objawów powiększenia przysadki,
ponieważ podczas ciąży może dojść do wzrostu wcześniej istniejących guzów przysadki.

Przed podaniem kabergoliny należy wykluczyć ciążę. Ponieważ doświadczenie kliniczne w stosowaniu
produktu jest ograniczone, a produkt charakteryzuje się długim okresem półtrwania, zaleca się dla
ostrożności, by po osiągnięciu regularności cyklów owulacyjnych kobiety starające się zajść w ciążę
odstawiły kabergolinę na miesiąc przed planowanym poczęciem.

Zaburzenia kontroli impulsów:
Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy
poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem
Dostinex mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od
hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, oraz
kompulsywne lub napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia
dawki lub stopniowe odstawienie produktu.

Tabletki produktu DOSTINEX zawierają laktozę i nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadkimi,
dziedzicznymi postaciami nietolerancji galaktozy, niedoboru laktazy typu Lapp czy zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie ma informacji na temat interakcji pomiędzy kabergoliną i innymi alkaloidami sporyszu, nie zaleca się
więc jednoczesnego stosowania tych produktów w trakcie długoterminowej terapii kabergoliną.
Z uwagi na fakt, że działanie terapeutyczne kabergoliny polega na bezpośrednim pobudzaniu receptorów
dopaminowych, kabergolina nie powinna być przyjmowana razem z produktami posiadającymi aktywność
antagonistyczną względem receptorów dopaminowych (takimi jak fenotiazyny, butyrofenony,
tioksanteny, metoklopramid), gdyż leki te mogą zmniejszać działanie terapeutyczne kabergoliny.
Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sporyszu, kabergoliny nie powinno się stosować łącznie z
antybiotykami makrolidowymi (np. erytromycyną) z uwagi na zwiększenie dostępności biologicznej
kabergoliny.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Nie ma adekwatnych i dobrze kontrolowanych badań dotyczących stosowania kabergoliny u kobiet
w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działań teratogennych, ale w powiązaniu z aktywnością
farmakodynamiczną obserwowano obniżoną płodność i toksyczność wobec płodu (patrz punkt 5.3).

W dwunastoletnim badaniu obserwacyjnym wyników ciąż po leczeniu kabergoliną dostępne są dane dla
256 ciąż. W siedemnastu spośród tych 256 ciąż (6,6%) wystąpiły istotne rozwojowe wady wrodzone lub
poronienie. Dostępne są informacje dla 23/258 dzieci, u których stwierdzono łącznie 27 nieprawidłowości
noworodkowych, zarówno istotnych jak i nieistotnych. Najczęstszymi noworodkowymi wadami
rozwojowymi były wady układu mięśniowo-szkieletowego, a następnie nieprawidłowości
sercowo-płucne. Nie ma dotychczas informacji odnośnie zaburzeń okołoporodowych, bądź
długoterminowego rozwoju niemowląt narażonych na wewnątrzmaciczne działanie kabergoliny. W
oparciu o niedawne publikacje występowanie istotnych wad rozwojowych w populacji ogólnej oceniono

na 6,9% lub więcej. Odsetki wrodzonych nieprawidłowości różnią się w zależności od populacji. Nie ma
możliwości dokładnego określenia, czy istnieje zwiększone ryzyko, gdyż do badania nie włączono grupy
kontrolnej.

Kabergolina powinna być stosowana w trakcie ciąży jedynie, gdy jest wyraźnie wskazana i po dokładnej
ocenie stosunku korzyści do ryzyka (patrz punkt 4.4).

Ze względu na długi okres półtrwania produktu i ograniczone dane na temat narażenia płodu, kobiety
planujące ciążę powinny odstawić kabergolinę jeden miesiąc przed planowanym poczęciem. Jeżeli
poczęcie nastąpi w trakcie terapii, leczenie należy przerwać niezwłocznie po potwierdzeniu ciąży, aby
ograniczyć narażenie płodu na produkt.

Wykazano, że u szczurów kabergolina i (lub) jej metabolity są wydzielane do mleka. Brak informacji
dotyczących wydzielania produktu do mleka u ludzi; jakkolwiek należy poinformować kobiety, u których
laktacja nie została powstrzymana pod wpływem leczenia, żeby nie karmiły piersią w trakcie terapii.
Kabergoliny nie należy stosować u kobiet z zaburzeniami związanymi z nadmiernym wydzielaniem
prolaktyny, które chcą karmić piersią.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W trakcie rozpoczynania leczenia pacjenci powinni zachować ostrożność wykonując czynności
wymagające szybkich i dokładnych reakcji.

Należy poinformować pacjentów leczonych kabergoliną, u których występuje senność i (lub) napady
nagłego zasypiania, o zakazie prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności, w przypadku których
upośledzona czujność może narazić pacjentów lub inne osoby na ryzyko poważnego zranienia, lub zgonu
(np. podczas obsługiwania maszyn), do czasu ustąpienia takich epizodów i senności (patrz punkt 4.4).

#### 4.8 Działania niepożądane

Zahamowanie laktacji
Podczas badań klinicznych, około 14 % kobiet leczonych kabergoliną podawanej w dawce 1mg w celu
zahamowania laktacji, zgłosiło co najmniej jedno działanie niepożądane. Zgłoszone działania niepożądane
były w większości przypadków przemijające i o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego.

Podczas pierwszych 3 – 4 dni po porodzie mogą wystąpić bezobjawowe obniżenia ciśnienia krwi
(≥20 mmHg skurczowe i ≥10 mmHg rozkurczowe).

Działania niepożądane zaobserwowano u około 14 % kobiet karmiących piersią, u których stosowano
kabergolinę w dawce 0,25 mg, co 12 godzin w celu zahamowania laktacji. Były to w większości
przypadków działania przemijające i o nasileniu łagodnym i umiarkowanym.

Zaburzenia związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny
Dane uzyskane w kontrolowanym badaniu klinicznym, podczas leczenia trwającego 6 miesięcy dawkami
od 1 do 2 mg kabergoliny tygodniowo, podawanymi w dwóch dawkach wykazały, że działania
niepożądane pojawiały się u 68% pacjentów. Zgłoszone działania niepożądane były w większości o
nasileniu łagodnym i umiarkowanym, i występowały głównie w pierwszych dwóch tygodniach leczenia.
Większość z nich ustąpiła podczas trwania leczenia. 14% pacjentów zgłosiło co najmniej raz podczas
trwania leczenia wystąpienie ciężkiego działania niepożądanego. U około 3% pacjentów z powodu
wystąpienia działań niepożądanych przerwano leczenie. Działania niepożądane ustępowały zazwyczaj w
ciągu kilku dni od odstawienia produktu.

Zaburzenia kontroli impulsów
U pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem Dostinex, może wystąpić uzależnienie od
hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, oraz
kompulsywne lub napadowe objadanie się (patrz punkt 4.4).

Ogólne informacje
Działania niepożądane zależą głównie od dawki (patrz punkt 4.2).
Długotrwałe stosowanie może wywoływać efekt hipotensyjny, jakkolwiek niedociśnienie ortostatyczne
(patrz punkt 4.4) czy omdlenia były zgłaszane rzadko.
Kabergolina jest pochodną sporyszu, dlatego może wykazywać działanie zwężające naczynia krwionośne.
Zgłaszano skurcz naczyniowy palców rąk i kurcze mięśni kończyn dolnych.
Przy długotrwałym stosowaniu, nieprawidłowe wyniki standardowych testów laboratoryjnych są mało
prawdopodobne; u kobiet niemiesiączkujących zaobserwowano obniżenie stężenia hemoglobiny w ciągu
kilku pierwszych miesięcy po wznowieniu miesiączkowania.

Działania niepożądane wymienione poniżej uszeregowane są według częstości występowania przy
zastosowaniu następującej konwencji: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie
może być określona na podstawie dostępnych danych).

Klasyfikacja układów
i narządów MedDRA
Częstość występowania Działania niepożądane

Zaburzenia serca Bardzo często Wady zastawek serca (w tym
cofanie) oraz choroby
towarzyszące (zapalenie
osierdzia, wysięk osierdziowy)
Niezbyt często Kołatanie serca
Nieznana Dusznica bolesna
Zaburzenia układu
oddechowego, klatki
piersiowej i śródpiersia

Niezbyt często Duszność, wysięk opłucnowy,
włóknienie, (w tym włóknienie
płuc), krwawienie z nosa
Bardzo rzadko Zwłóknienie opłucnej
Nieznana Zaburzenia oddechu,
niewydolność oddechowa,
zapalenie opłucnej, ból w klatce
piersiowej
Zaburzenia układu
immunologicznego
Niezbyt często Reakcja nadwrażliwości

Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często Ból głowy*, zawroty głowy
pochodzenia ośrodkowego i
(lub) obwodowego*
Często Senność
Niezbyt często Przemijające niedowidzenie
połowicze, omdlenie, parestezja
Nieznana Napady nagłego zasypiania,
drżenie
Zaburzenia oka Nieznana Zaburzenia widzenia
Zaburzenia psychiczne Często Depresja

Niezbyt często Zwiększone libido
Nieznana Agresywność, urojenia,
hiperseksualność, patologiczna
skłonność do hazardu,
zaburzenia psychotyczne,
halucynacje
Zaburzenia naczyniowe Często Zmniejszenie ciśnienia
tętniczego u pacjentów
poddawanych długotrwałemu
leczeniu; niedociśnienie
ortostatyczne, uderzenia
gorąca**
Niezbyt często Skurcz naczyń palców, omdlenie
Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często Nudności*, dyspepsja, zapalenie
żołądka, ból brzucha*
Często Zaparcie, wymioty**
Rzadko Ból nadbrzusza
Zaburzenia ogólne i stany
w miejscu podania
Bardzo często Astenia***, zmęczenie
Niezbyt często Obrzęk, obrzęk obwodowy
Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
Nieznana Zaburzenia czynności wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
Niezbyt często Wysypka, łysienie

Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
Niezbyt często Kurcze mięśni kończyn dolnych

Zaburzenia układu
rozrodczego i piersi
Często Ból piersi

Badania diagnostyczne Często Bezobjawowe zmniejszenia
ciśnienia krwi (skurczowe ≥20
mmHg i rozkurczowe ≥10
mmHg)
Niezbyt często U kobiet niemiesiączkujących
zaobserwowano zmniejszenie
stężenia hemoglobiny w trakcie
pierwszych kilku miesięcy po
wznowieniu miesiączkowania.
Nieznana Zwiększone stężenie fosfokinazy
kreatynowej we krwi,
nieprawidłowe wyniki testów
czynności wątroby

*Bardzo częste u pacjentów leczonych z powodu hiperprolaktynemii; Częste u pacjentek leczonych
z powodu zahamowania i (lub) tłumienia laktacji
**Częste u pacjentów leczonych z powodu hiperprolaktynemii; Niezbyt częste u pacjentek leczonych
z powodu zahamowania i (lub) tłumienia laktacji
*** Bardzo częste u pacjentów leczonych z powodu hiperprolaktynemii; Bardzo częste u pacjentek
leczonych z powodu zahamowania i (lub) tłumienia laktacji

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departament Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02 222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

#### 4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania są przypuszczalnie takie jak objawy związane z nadmiernym pobudzeniem
receptorów dopaminowych, np.: nudności, wymioty, dolegliwości żołądkowe, niedociśnienie
ortostatyczne, splątanie i (lub) psychoza lub omamy.
W razie potrzeby należy zastosować metody wspomagające usuwanie niewchłoniętego leku i utrzymywać
stabilne wartości ciśnienia tętniczego krwi. Dodatkowo, słusznym postępowaniem może być podanie
antagonistów dopaminy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory prolaktyny, kod ATC: G 02 CB 03

Kabergolina jest pochodną ergoliny o aktywności dopaminergicznej, silnie i długotrwale obniżającą
stężenie prolaktyny. Działa poprzez bezpośrednie pobudzanie receptorów dopaminowych D2
w komórkach przedniego płata przysadki, hamując w ten sposób wydzielanie prolaktyny. U szczurów
zmniejszenie wydzielania prolaktyny obserwowano po podaniu kabergoliny w dawce 3-25 μg/kg, zaś in
vitro – przy stężeniu 45 pg/ml. Ponadto przy dawkach doustnych wyższych niż skutecznie obniżające
stężenie prolaktyny w surowicy, kabergolina wywiera ośrodkowe działanie dopaminergiczne poprzez
pobudzanie receptorów D2. Długotrwałe działanie kabergoliny polegające na zmniejszeniu stężenia
prolaktyny opiera się prawdopodobnie na długim czasie jej pozostawania w narządzie docelowym, na co
wskazuje powolny spadek całkowitej radioaktywności w obszarze przysadki po podaniu doustnym
pojedynczej dawki znakowanej kabergoliny u szczurów (t½ ok. 60 godzin).

Właściwości farmakodynamiczne kabergoliny były przedmiotem badań z udziałem zdrowych
ochotników, kobiet w okresie połogu oraz pacjentów z hiperprolaktynemią. Po podaniu doustnym
pojedynczej dawki kabergoliny (0,3-1,5 mg) w każdej z badanych populacji obserwowano znaczący
spadek stężenia prolaktyny w surowicy. Działanie jest szybkie (występuje w ciągu 3 godzin od podania)
i trwałe (do 7-28 dni u zdrowych ochotników i pacjentów z hiperprolaktynemią oraz do 14-21 dni u kobiet
w okresie połogu). Zmniejszenie stężenia prolaktyny jest zależne od dawki zarówno w odniesieniu do
nasilenia efektu, jak i czasu działania. Dostępne dane, dotyczące wpływu kabergoliny na układ dokrewny
niezwiązany ze zmniejszeniem stężenia prolaktyny, wskazują na bardzo selektywne działanie tego
produktu, bez wpływu na wydzielanie podstawowe innych hormonów przysadkowych lub kortyzolu.
Właściwości farmakodynamiczne kabergoliny niezwiązane z efektem terapeutycznym dotyczyły jedynie
obniżenia ciśnienia krwi. Maksymalny efekt hipotensyjny po podaniu pojedynczej dawki kabergoliny

pojawia się zwykle w ciągu pierwszych 6 godzin po podaniu produktu i jest zależny od dawki zarówno
w odniesieniu do maksymalnego obniżenia ciśnienia, jak i częstości jego występowania.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne i metabolizm kabergoliny były przedmiotem badań z udziałem zdrowych
ochotników obu płci oraz kobiet z hiperprolaktynemią.

Po doustnym podaniu znakowanej substancji obserwowano szybkie wchłanianie z przewodu
pokarmowego, szczytową radioaktywność w osoczu obserwowano pomiędzy 0,5 i 4 godzinami po
podaniu.

W ciągu 10 dni od podania produktu około 18% i 72% podanego izotopu ulegało wydaleniu odpowiednio
z moczem i kałem. Ilość niezmienionego produktu wydalonego z moczem stanowiła 2–3% dawki.

Głównym metabolitem zidentyfikowanym w moczu była 6-allylo-8-beta-karboksyergolina, która
stanowiła 4–6% dawki. W moczu zidentyfikowano też trzy inne metabolity odpowiadające łącznie za
wydalenie mniej niż 3% podanej dawki. Wykazano, że aktywność tych metabolitów jest znacznie
mniejsza niż aktywność kabergoliny w zakresie hamowania wydzielania prolaktyny in vitro. Badano
również biotransformację [14C]-kabergoliny w osoczu zdrowych ochotników (mężczyzn): wykazano
szybką i intensywną biotransformację kabergoliny.

Niewielkie wydalanie kabergoliny z moczem w postaci niezmienionej potwierdzono także w badaniach
z zastosowaniem nieradioaktywnego związku. Okres półtrwania kabergoliny oceniony na podstawie
szybkości wydalania związku z moczem jest długi (63-68 godzin u zdrowych ochotników – oznaczenia
metodą radioimmunologiczną; 79-115 godzin u chorych z hiperprolaktynemią – oznaczenia metodą
HPLC).

Przy takim okresie półtrwania stan stacjonarny powinien być osiągany po 4 tygodniach, co potwierdzają
pomiary szczytowego stężenia kabergoliny w osoczu po podaniu pojedynczej dawki (37 ± 8 pg/ml) i po
4 tygodniach stosowania (101 ± 43 pg/ml).

W doświadczeniach in vitro wykazano, że przy stężeniach 0,1-10 ng/ml produkt wiąże się z białkami
osocza w 41-42%. Wydaje się, że jedzenie nie wpływa na wchłanianie, dystrybucję i wydalanie
kabergoliny.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Prawie wszystkie wyniki pochodzące z serii badań przedklinicznych, dotyczących bezpieczeństwa
produktu, są związane z ośrodkowym działaniem dopaminergicznym oraz długotrwałym efektem
hamowania wydzielania prolaktyny u gryzoni, których fizjologia układu hormonalnego jest odmienna od
fizjologii człowieka.

U myszy otrzymujących kabergolinę (substancję czynną zawartą w produkcie Dostinex) stwierdzono
występowanie działania toksycznego dla matki, jednak nie stwierdzono działania teratogennego przy
dawkach do 8 mg/kg/dobę, stosowanych w okresie organogenezy. Dawka ta jest odpowiednio około
186-krotnie oraz 889-krotnie wyższa aniżeli zalecana u ludzi maksymalna dawka dobowa produktu
Dostinex.

Dawka 0,012 mg/kg/dobę (odpowiednio około 3,6-krotnie niższa oraz 1,3-krotnie wyższa aniżeli zalecana
u ludzi maksymalna dawka dobowa produktu Dostinex), stosowana w okresie organogenezy powodowała

u szczurów zwiększenie odsetka strat ciąż po implantacji. U szczurów straty te mogły być spowodowane
własnościami kabergoliny hamującymi prolaktynę. Przy dobowej dawce 0,5 mg/kg/dobę (odpowiednio
około 12-krotnie wyższej oraz 56-krotnie wyższej aniżeli zalecana u ludzi maksymalna dawka dobowa
produktu Dostinex), stosowanej w okresie organogenezy u królika, kabergolina wywierała działanie
toksyczne dla matki, objawiające się utratą masy ciała oraz spadkiem spożycia pokarmu. Dawki
wynoszące 4 mg/kg/dobę (odpowiednio około 93-krotnie wyższe oraz 444-krotnie wyższe aniżeli
zalecana u ludzi maksymalna dawka dobowa produktu Dostinex), stosowane w okresie organogenezy u
królika powodowały występowanie zwiększonej częstości różnorodnych wad rozwojowych. Jednakże w
innym badaniu u królików nie zaobserwowano występowania związanych z leczeniem wad rozwojowych
czy toksyczności dla zarodka i płodu przy dawkach sięgających 8 mg/kg/dobę, stanowiących odpowiednio
186-krotnie oraz 889-krotnie wyższe dawki aniżeli zalecana u ludzi maksymalna dawka dobowa produktu
Dostinex.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Leucyna, laktoza bezwodna.

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

2 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka ze szkła oranżowego z aluminiową zakrętką lub butelka z HDPE zamknięta zakrętką z PP,
z integralnym pojemnikiem z LDPE zawierającym środek pochłaniający wilgoć.
Butelka znajduje się w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 2, 4 lub 8 tabletek.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Bez specjalnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU

Pfizer Europe MA EEIG
Boulevard de la Plaine 17

1050 Bruxelles
Belgia

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 4863

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 31.03.2000 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 11.10.2013 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

26.10.2020

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.