# Blocard

> Bisoprolol · 10 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Blocard
- **Nazwa powszechna:** Bisoprololi fumaras
- **Substancja czynna:** [Bisoprolol](https://apteka.online/odpowiedniki/bisoprololi-fumaras)
- **Moc:** 10 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** C07AB07
- **Liczba opakowań:** 8
- **Numer pozwolenia:** 24467
- **Podmiot odpowiedzialny:** Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-adrenolityczne/blocard-tabl-powl-10-mg-zaklady
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-adrenolityczne/blocard-tabl-powl-10-mg-zaklady.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/38557/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/38557/characteristic

## Dostępne opakowania (8)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 20 tabl. | 5909991358020 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 28 tabl. | 5909991358037 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 30 tabl. | 5909991358044 | Rp | — | Trudno dostępny (2/5) | — |
| 50 tabl. | 5909991358051 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 56 tabl. | 5909991358068 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 60 tabl. | 5909991358075 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 84 tabl. | 5909991358082 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 90 tabl. | 5909991358099 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest Blocard i w jakim celu się go stosuje?
Substancją czynną leku Blocard jest bisoprololu fumaran. Bisoprolol należy do grupy leków
nazywanych beta-adrenolitykami. Leki te wpływają na reakcję organizmu na niektóre impulsy
nerwowe, szczególnie w sercu. W rezultacie bisoprolol zwalnia czynność serca i w ten sposób
zwiększa wydajność serca w pompowaniu krwi wewnątrz organizmu. Bisoprolol w dawkach 5 mg
i 10 mg obniża wysokie ciśnienie tętnicze.

Niewydolność serca pojawia się, jeśli mięsień serca jest słaby i nie jest w stanie przepompować
wystarczającej ilości krwi, aby zaspokoić potrzeby organizmu.
Blocard jest stosowany w leczeniu stabilnej, przewlekłej niewydolności serca.

Blocard, 5 mg i Blocard, 10 mg jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego lub dławicy
piersiowej (ból w klatce piersiowej spowodowany niedostatecznym zaopatrzeniem serca w tlen).

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Blocard

Kiedy nie stosować leku Blocard:
Nie wolno stosować leku Blocard w następujących przypadkach:
• jeśli pacjent ma uczulenie na bisoprolol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6),
• jeśli u pacjenta występuje ciężka astma,
• jeśli u pacjenta stwierdzono poważne zaburzenia krążenia krwi w kończynach (jak zespół
Raynauda), które mogą powodować mrowienie, blednięcie bądź sinienie palców rąk lub stóp,
• jeśli u pacjenta występuje nieleczony guz chromochłonny, czyli rzadko występujący nowotwór
nadnerczy,
• jeśli u pacjenta stwierdzono kwasicę metaboliczną, czyli stan, w którym odczyn krwi (pH) jest
nieprawidłowy,

• jeśli u pacjenta stwierdzono ostrą niewydolność serca,
• jeśli u pacjenta ulegnie nasileniu niewydolność serca i konieczne jest dożylne podawanie leków
zwiększających kurczliwość serca,
• jeśli u pacjenta stwierdzono objawy wolnej czynności serca,
• jeśli u pacjenta stwierdzono objawy niskiego ciśnienia tętniczego,
• jeśli u pacjenta występują niektóre choroby serca powodujące bardzo wolną lub nierówną pracę
serca (blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, blok zatokowo-przedsionkowy, zespół
chorej zatoki), przy braku rozrusznika,
• jeśli u pacjenta stwierdzono wstrząs kardiogenny, czyli ostre, groźne zaburzenie pracy serca
prowadzące do niskiego ciśnienia tętniczego i niewydolności krążenia.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Jeśli występuje którykolwiek z poniższych stanów, przed rozpoczęciem przyjmowania leku Blocard
należy porozmawiać z lekarzem; lekarz może uznać, że konieczna jest szczególna ostrożność (na
przykład podanie dodatkowych leków lub częstsze przeprowadzanie kontroli):
• cukrzyca,
• ścisła głodówka,
• niektóre choroby serca (takie jak zaburzenia rytmu serca lub silny ból w klatce piersiowej
w spoczynku ‒ dławica Prinzmetala),
• zaburzenia dotyczące nerek lub wątroby,
• zaburzenia krążenia krwi w kończynach,
• lżejsza astma oskrzelowa lub przewlekła choroba płuc,
• występowanie łuszczących się zmian skórnych (łuszczyca), również w wywiadzie,
• zaburzenie czynności tarczycy,
• guz chromochłonny rdzenia nadnerczy.

Poza tym należy powiedzieć lekarzowi, jeśli planowane jest:
• leczenie odczulające (np. w celu uniknięcia kataru siennego), ponieważ Blocard może
zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji alergicznej lub zwiększać nasilenie takiej
reakcji;
• zabieg chirurgiczny w znieczuleniu ogólnym, ponieważ Blocard może zmieniać reakcję
organizmu na podawane leki.

Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania leku Blocard u dzieci i młodzieży.

Lek Blocard a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub
ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Nie należy stosować poniższych leków razem z lekiem Blocard bez specjalnego zalecenia lekarza:
• niektóre leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca (leki przeciwarytmiczne klasy I, takie
jak chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon);
• niektóre leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej lub zaburzeń
rytmu serca (antagoniści wapnia, jak werapamil i diltiazem);
• niektóre leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, takie jak klonidyna, metylodopa,
moksonidyna, rylmenidyna. Nie należy jednak przerywać przyjmowania tych leków bez
porozumienia się z lekarzem.

Przed zastosowaniem poniższych leków jednocześnie z lekiem Blocard należy porozmawiać
z lekarzem, być może lekarz zaleci częstsze kontrole lekarskie:
• niektóre leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego lub choroby wieńcowej
(antagoniści wapnia pochodne dihydropirydyny, takie jak felodypina i amlodypina);
• niektóre leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca (leki przeciwarytmiczne klasy III,
takie jak amiodaron);

• miejscowo stosowane beta-adrenolityki (takie jak krople do oczu przeznaczone do leczenia
jaskry);
• niektóre leki stosowane w leczeniu np. choroby Alzheimera lub jaskry
(parasympatykomimetyki);
• leki stosowane w leczeniu ostrych zaburzeń serca (adrenomimetyki, takie jak
izoprenalina i dobutamina);
• insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe;
• środki stosowane w znieczuleniu ogólnym (na przykład w czasie operacji);
• glikozydy naparstnicy stosowane w leczeniu niewydolności serca;
• niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) stosowane w leczeniu zapalenia stawów,
łagodzeniu bólu i zapalenia (na przykład ibuprofen i diklofenak);
• adrenalina, lek stosowany w leczeniu ciężkich, zagrażających życiu reakcji
alergicznych i w zatrzymaniu krążenia;
• wszystkie leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze, jako działanie pożądane lub niepożądane,
takie jak leki przeciwnadciśnieniowe, niektóre leki przeciwdepresyjne (trójpierścieniowe
leki przeciwdepresyjne), niektóre leki przeciwpadaczkowe lub stosowane podczas
znieczulenia ogólnego (barbiturany) oraz niektóre leki stosowane w chorobach
psychicznych, charakteryzujących się utratą kontaktu z rzeczywistością (pochodne
fenotiazyny);
• meflochina, stosowana w zapobieganiu i leczeniu malarii;
• leki stosowane w leczeniu depresji, nazywane inhibitorami monoaminooksydazy
(z wyjątkiem inhibitorów MAO-B);
• ryfampicyna, antybiotyk stosowany w leczeniu zakażeń;
• pochodne ergotaminy, leki stosowane w leczeniu demencji i bólów migrenowych.

Ciąża i karmienie piersią

Istnieje ryzyko, że stosowanie leku Blocard w czasie ciąży może zaszkodzić dziecku.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Lekarz
zadecyduje, czy można przyjmować Blocard w czasie ciąży.
Nie wiadomo, czy bisoprolol przenika do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia
piersią w czasie stosowania leku Blocard.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Lek, w zależności od tego, jak jest tolerowany, może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów
lub obsługiwania maszyn. Należy zachować szczególną ostrożność na początku leczenia, po
zwiększeniu dawki lub po zmianie leków, jak również w razie łączenia leku z alkoholem.

### 3. Jak stosować lek Blocard?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy
zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

W czasie stosowania leku Blocard konieczne są regularne kontrole lekarskie. Jest to
szczególnie istotne na początku leczenia, w czasie zwiększania dawki i w przypadku
zakończenia leczenia.
Tabletkę należy przyjmować rano z posiłkiem lub niezależnie od posiłku, popijając wodą.
Tabletek nie należy rozgryzać. Tabletki z kreską można podzielić na dwie równe dawki.

Dorośli

Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca
Lekarz rozpocznie leczenie bisoprololem od małej dawki, którą będzie stopniowo zwiększać ‒

zadecyduje, w jaki sposób zwiększać dawkę. Zalecana dawka początkowa to 1,25 mg raz na dobę.
Dawkę zwiększa się w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych do dawki 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg,
7,5 mg i 10 mg raz na dobę. Zazwyczaj odbywa się to w następujący sposób:
• 1,25 mg bisoprololu raz na dobę przez 2 tygodnie;
• 2,5 mg bisoprololu raz na dobę przez 2 tygodnie;
• 3,75 mg bisoprololu raz na dobę przez 2 tygodnie;
• 5 mg bisoprololu raz na dobę przez 2 tygodnie;
• 7,5 mg bisoprololu raz na dobę przez 2 tygodnie;
• 10 mg bisoprololu raz na dobę w leczeniu podtrzymującym (przewlekłym).

Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg bisoprololu.

W zależności od tego, jak lek jest tolerowany, lekarz może zalecić wydłużenie odstępu czasu do
następnego zwiększenia dawki. Jeśli choroba się nasili lub jeśli lek nie będzie tolerowany, konieczne
może być ponowne zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. U niektórych pacjentów
wystarczająca może okazać się dawka podtrzymująca mniejsza niż 10 mg bisoprololu.
Lekarz ustali odpowiednie postępowanie.

Leczenie nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej
W obu wskazaniach zazwyczaj stosowana dawka to jedna tabletka leku Blocard, 5 mg lub pół tabletki
leku Blocard, 10 mg (co odpowiada 5 mg bisoprololu fumaranu) raz na dobę.
W razie potrzeby lekarz może zwiększyć dawkę do jednej tabletki leku Blocard, 10 mg lub dwóch
tabletek leku Blocard, 5 mg (co odpowiada 10 mg bisoprololu fumaranu) raz na dobę.

Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę.

Zaburzenia czynności wątroby lub nerek

Leczenie nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej
U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zwykle
nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz
u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować dawki większej niż 10 mg
bisoprololu na dobę.

Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone;
nie ma jednak dowodów na konieczność modyfikowania dawkowania.

Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca
Należy zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki leku.

Pacjenci w podeszłym wieku
Dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie zaleca się stosowania leku Blocard u dzieci i młodzieży.

Czas trwania leczenia
Zazwyczaj leczenie lekiem Blocard jest długotrwałe.

W razie konieczności przerwania leczenia lekarz zwykle zaleca stopniowe zmniejszenie dawki
leku, w przeciwnym razie choroba może ulec zaostrzeniu.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Blocard
W przypadku przyjęcia większej dawki leku Blocard niż zalecana należy natychmiast powiadomić
o tym lekarza. Lekarz zadecyduje, jakie działania należy podjąć.
Do objawów przedawkowania należy: zwolnienie czynności serca, trudności w oddychaniu,

znaczny spadek ciśnienia krwi, zawroty głowy lub drgawki (spowodowane zmniejszeniem
stężenia cukru we krwi).

Pominięcie zastosowania leku Blocard
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki leku. Następnego dnia
rano należy przyjąć zalecaną dawkę.

Przerwanie stosowania leku Blocard
Nigdy nie należy przerywać przyjmowania leku Blocard, o ile nie zaleci tego lekarz.
W przeciwnym razie choroba może się zaostrzyć.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo częste (występujące u co najmniej 1 na 10 pacjentów):
• bradykardia (wolna czynność serca) (u pacjentów ze stabilną, przewlekłą niewydolnością serca).

Częste (występujące rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów):
• pogorszenie istniejącej niewydolności serca (u pacjentów ze stabilną, przewlekłą
niewydolnością serca),
• zmęczenie*, astenia (osłabienie) (u pacjentów ze stabilną, przewlekłą niewydolnością
serca), zawroty głowy*, ból głowy*,
• uczucie zimna lub drętwienia rąk lub stóp,
• niskie ciśnienie tętnicze (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca),
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie.
Dotyczy tylko pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową:
* objawy te występują głównie na początku leczenia. Są zwykle łagodne i ustępują w ciągu 1-2
tygodni.

Niezbyt częste (występujące rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów):
• zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, pogorszenie istniejącej niewydolności
serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową); bradykardia (wolna
czynność serca) (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową),
• zaburzenia snu,
• depresja,
• astenia (osłabienie) (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową),
• skurcz oskrzeli (trudności w oddychaniu) u pacjentów z astmą oskrzelową lub
przewlekłą obturacyjną chorobą płuc,
• osłabienie mięśni lub kurcze mięśni.

Rzadkie (występujące rzadziej niż u 1 na 1 000 pacjentów):
• zaburzenia słuchu,
• alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa,
• zmniejszone wydzielanie łez (należy uwzględnić, jeśli pacjent stosuje soczewki kontaktowe),
• zapalenie wątroby, które może powodować zażółcenie skóry lub oczu,
• zmiany w wynikach niektórych badań krwi, dotyczących czynności wątroby
(zwiększenie aktywności AlAT i AspAT) lub stężenia triglicerydów w surowicy,
• reakcje alergiczne, takie jak świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka,
• zaburzenia potencji,
• koszmary senne, omamy,

• omdlenie.

Bardzo rzadkie (występujące rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów):
• zapalenie spojówek (podrażnienie lub zaczerwienienie oczu),
• łysienie,
• wystąpienie lub nasilenie łuszczących się zmian na skórze (łuszczyca), zmiany
łuszczycopodobne.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301
faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na
temat bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Blocard?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania. Przechowywać w oryginalnym
opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze po skrócie
EXP i na pudełku tekturowym po Termin ważności (EXP). Termin ważności oznacza ostatni
dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Blocard

Blocard, 5 mg, tabletki powlekane
• Substancją czynną leku jest bisoprololu fumaran. Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg
substancji czynnej.
• Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna (PH-112), skrobia kukurydziana,
krospowidon (typ B), krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian.
Otoczka: Opadry White: OY58900: hypromeloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171),
żelaza tlenek żółty (E172).

Blocard, 10 mg tabletki powlekane
• Substancją czynną leku jest bisoprololu fumaran. Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg
substancji czynnej.
• Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna (PH-112), skrobia kukurydziana,
krospowidon (typ B), krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian.
Otoczka: Opadry White: OY58900: hypromeloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171),
żelaza tlenek żółty (E172), żelaza tlenek czerwony (E172).

Jak wygląda lek Blocard i co zawiera opakowanie

Blocard, 5 mg: białożółte tabletki powlekane w kształcie serca, z kreską dzielącą po obu stronach.
Blocard, 10 mg: jasnopomarańczowe tabletki powlekane w kształcie serca, z kreską dzielącą po
obu stronach.

Tabletkę z kreską dzielącą można podzielić na równe dawki.

Wielkości opakowań: 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne w sprzedaży.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny:
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański
tel. + 48 22 364 61 01

Importer:
Medreich Plc
Warwick House, Plane Tree Crescent
Feltham TW13 7HF,
Wielka Brytania

Synoptis Industrial Sp. z o.o.
ul. Rabowicka 15
62-020 Swarzędz

Meiji Pharma Spain, S.A.
Avda. de Madrid, 94, Alcalá de Henares,
28802 Madryt
Hiszpania

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKU LECZNICZEGO

Blocard, 5 mg, tabletki powlekane
Blocard, 10 mg, tabletki powlekane

### 2. SKLAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Blocard, 5 mg: każda tabletka zawiera 5 mg bisoprololu fumaranu.
Blocard, 10 mg: każda tabletka zawiera 10 mg bisoprololu fumaranu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.

Blocard, 5 mg: biało-żółte tabletki powlekane, w kształcie serca, z kreską dzielącą po obu stronach.
Blocard, 10 mg: jasnopomarańczowe tabletki powlekane, w kształcie serca, z kreską dzielącą po obu
stronach.

Tabletkę z kreską można podzielić na równe dawki.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

• Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową
lewej komory.
• Leczenie nadciśnienia tętniczego.
• Leczenie dławicy piersiowej.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca

Standardowe leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca obejmuje inhibitory ACE (lub,
w przypadku nietolerancji leków z tej grupy, antagonistów receptora AT1 dla angiotensyny II),
betaadrenolityki, leki moczopędne, a jeśli jest to wskazane, także glikozydy nasercowe.
W chwili rozpoczynania leczenia bisoprololem pacjent powinien być w stanie stabilnym (bez
objawów ostrej niewydolności serca).

Zaleca się, aby leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca było prowadzone
przez lekarza z doświadczeniem w leczeniu tej choroby.

Dawkowanie

Faza dostosowania dawki

Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem wymaga fazy dostosowania
dawki.
Zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg bisoprololu fumaranu raz na dobę.

W zależności od indywidulanej tolerancji, dawkę zwiększa się stopniowo, w odstępach
dwutygodniowych lub dłuższych do dawki 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg raz na
dobę.

Jeżeli zwiększona dawka jest źle tolerowana, mniejsza dawka może być dawką
podtrzymującą. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę.
Podczas fazy dostosowania dawki zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów życiowych
(częstość rytmu serca, ciśnienie krwi) i objawów pogorszenia niewydolności serca.

Modyfikacja leczenia

Jeśli maksymalna zalecana dawka jest źle tolerowana, można rozważyć stopniowe zmniejszenie
dawki produktu leczniczego.

W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia lub bradykardii,
zaleca się ponowne dostosowanie dawki jednocześnie stosowanych produktów leczniczych.
Konieczne może być czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważyć należy
zakończenie leczenia betaadrenolitykiem.

Zawsze należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia i (lub) stopniowe zwiększenie
dawki bisoprololu po uzyskaniu stabilizacji stanu pacjenta.

Leczenie nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej

Dorośli: w obu wskazaniach zalecana dawka to 5 mg bisoprololu fumaranu raz na dobę.
W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę.

Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę.

We wszystkich przypadkach dawkowanie jest ustalane indywidualnie w zależności od częstości
rytmu serca i reakcji na leczenie.

Czas trwania leczenia we wszystkich wskazaniach

Leczenie bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym.

Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość
przemijającego nasilenia objawów choroby. Zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową, nie
należy nagle odstawiać produktu leczniczego. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki
dobowej.

Specjalne grupy pacjentów

Niewydolność wątroby lub nerek

Leczenie nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej
U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek
zwykle nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością
nerek (klierens kreatyniny <20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby,
nie należy stosować dawki większej niż 10 mg bisoprololu na dobę.

Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone;
nie ma jednak dowodów na konieczność modyfikowania dawkowania.

Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca
Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą
niewydolnością serca i współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

W związku z tym, u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność w czasie
zwiększania dawki produktu leczniczego.

Osoby w podeszłym wieku
Nie jest konieczne modyfikowanie dawki.

Dzieci i młodzież
Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci
i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.

Sposób podawania

Tabletki Blocard należy zażywać rano, z posiłkiem lub bez posiłku. Należy je połknąć
popijając płynem bez rozgryzania.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Bisoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów:
• z ostrą niewydolnością serca lub w okresach niewyrównania niewydolności
serca, które wymagają dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym
dodatnim;
• we wstrząsie kardiogennym;
• z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez stosowania rozrusznika
serca);
• z zespołem chorego węzła zatokowego;
• z blokiem zatokowo-przedsionkowym;
• z objawową bradykardią;
• z objawowym niedociśnieniem tętniczym;
• z ciężką astmą oskrzelową;
• z ciężką postacią choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda;
• z nieleczonym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (patrz punkt 4.4);
• z kwasicą metaboliczną.

Blocard jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na bisoprolol lub na
którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca

Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem musi być rozpoczęte od
fazy dostosowania dawki (patrz punkt 4.2).

Podczas rozpoczynania leczenia bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności
serca, należy regularnie monitorować stan pacjenta. Informacje dotyczące
dawkowania i sposobu podawania zawarte są w punkcie 4.2.

Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu bisoprololu w niewydolności serca
u pacjentów z następującymi stanami i chorobami współistniejącymi:

• cukrzyca insulinozależna (typu I),
• ciężkie zaburzenie czynności nerek,
• ciężkie zaburzenie czynności wątroby,
• kardiomiopatia restrykcyjna,
• wrodzona wada serca,
• hemodynamicznie istotna wada zastawek,
• zawał serca przebyty w ciągu ostatnich 3 miesięcy.

Leczenie nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej
Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą
piersiową i towarzyszącą niewydolnością serca.

Leczenie we wszystkich wskazaniach
Poza ściśle określonymi wskazaniami, nie zaleca się nagłego przerywania leczenia
bisoprololem, zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową, ze względu na możliwość
przejściowego pogorszenia czynności serca (patrz punkt 4.2).

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów:
• z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi. Objawy
hipoglikemii (np. tachykardia, kołatanie serca, pocenie się) mogą być
maskowane;
• w trakcie ścisłej głodówki;
• w trakcie leczenia odczulającego. Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol
może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje
anafilaktyczne. Leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany skutek
terapeutyczny;
• z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia;
• z dławicą Prinzmetala;
• z chorobą zarostową tętnic obwodowych. Może dochodzić do nasilenia objawów,
zwłaszcza na początku leczenia.

Pacjenci z łuszczycą, również w wywiadzie, powinni stosować beta-adrenolityki (np.
bisoprolol) wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy.

U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (phaeochromocytoma), bisoprolol
można podawać dopiero po uprzednim zablokowaniu receptorów alfa.

U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu, beta-adrenolityki zmniejszają częstość
występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie
indukcji znieczulenia, podczas intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się
kontynuowanie podawania beta-adrenolityków w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog
musi zostać poinformowany o podawaniu beta-adrenolityków, ze względu na ryzyko
wystąpienia interakcji z innymi produktami leczniczymi, co może prowadzić do bradyarytmii,
osłabienia odruchowej tachykardii oraz zmniejszonej zdolności kompensacyjnej układu
krążenia w przypadku utraty krwi. Jeśli przed znieczuleniem zachodzi konieczność
przerwania stosowania beta-adrenolityków, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę,
a leczenie zakończyć na 48 godzin przed planowanym znieczuleniem.

Mimo że kardiowybiórcze beta1-adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż
niewybiórcze beta-adrenolityki, podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, należy
unikać ich stosowania u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego
bezwzględne wskazania kliniczne. Jeżeli istnieją takie wskazania, produkt Blocard należy
stosować z zachowaniem ostrożności. U pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą
obturacyjną chorobą płuc, należy jednocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Niekiedy
u pacjentów z astmą może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, dlatego
może być konieczne zwiększenie dawki beta2-adrenomimetyków.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Leczenie skojarzone niezalecane

Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca

Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid,
propafenon): może nasilić się wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego
i ujemne działanie inotropowe.

Leczenie we wszystkich wskazaniach
Antagoniści wapnia typu werapamilu i, w mniejszym stopniu, typu diltiazemu: ujemny wpływ
na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Podawanie dożylne werapamilu
u pacjentów, którzy leczeni są beta-adrenolitykami, może prowadzić do znacznego
niedociśnienia oraz bloku przedsionkowo-komorowego.

Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna,
rylmenidyna): stosowanie jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu
ośrodkowym może spowodować nasilenie niewydolności serca wskutek zmniejszenia
ośrodkowego napięcia współczulnego (zwolnienie czynności serca, zmniejszenie pojemności
minutowej serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych). Nagłe ich odstawienie, szczególnie przed
odstawieniem beta-adrenolityków, może zwiększyć ryzyko „nadciśnienia z odbicia".

Leczenie skojarzone, które należy stosować z ostrożnością

Leczenie nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej
Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid,
propafenon): może nasilić się wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego
i ujemne działanie inotropowe.

Leczenie we wszystkich wskazaniach
Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (np. felodypina i amlodypina): jednoczesne
stosowanie może zwiększać ryzyko niedociśnienia i nie można wykluczyć dalszego
pogorszenia czynności skurczowej komór u pacjentów z niewydolnością serca.

Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): może nasilić się wpływ na czas
przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Beta-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze): mogą nasilać
ogólnoustrojowe działanie bisoprololu.
Leki parasympatykomimetyczne: jednoczesne podawanie może wydłużyć czas
przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększyć ryzyko bradykardii.

Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilenie działania hipoglikemizującego. Blokada
receptorów beta-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii.

Środki stosowane w znieczuleniu ogólnym: osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie
ryzyka niedociśnienia (patrz punkt 4.4).

Glikozydy naparstnicy: wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego,
zwolnienie czynności serca.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): mogą osłabiać działanie hipotensyjne bisoprololu.

Beta-adrenomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina): jednoczesne podawanie z bisoprololem
może osłabiać działanie obu produktów leczniczych.

Leki adrenomimetyczne działające agonistycznie na receptory alfa- i beta-adrenergiczne (np.
noradrenalina, adrenalina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawnić działanie
zwężające naczynia krwionośne, zależne od receptorów alfa-adrenergicznych, prowadząc do
zwiększenia ciśnienia tętniczego i nasilenia chromania przestankowego. Uważa się, że takie
interakcje są bardziej prawdopodobne w przypadku niewybiórczych beta-adrenolityków.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych, a także innych leków obniżających
ciśnienie tętnicze (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne
fenotiazyny) może zwiększać ryzyko niedociśnienia.

Leczenie skojarzone, które należy rozważyć

Meflochina: zwiększone ryzyko bradykardii.

Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilenie hipotensyjnego
działania beta-adrenolityków, ale również ryzyko przełomu nadciśnieniowego.

Ryfampicyna: w wyniku indukcji enzymów wątrobowych, możliwe jest nieznaczne skrócenie
okresu półtrwania bisoprololu. Najczęściej nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.

Pochodne ergotaminy: zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Bisoprolol, ze względu na swoje działanie farmakologiczne, może mieć szkodliwy wpływ na
ciążę i (lub) płód lub noworodka. Ogólnie beta-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez
łożysko, co jest związane z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną,
poronieniem lub porodem przedwczesnym. U płodu lub noworodka mogą wystąpić działania
niepożądane (np. hipoglikemia lub bradykardia). Jeśli leczenie beta-adrenolitykami jest
konieczne, zaleca się stosowanie wybiórczych beta1-adrenolityków.

Nie zaleca się stosowania produktu Blocard w okresie ciąży chyba, że jest to bezwzględnie
konieczne. Należy wówczas monitorować przepływ maciczno-łożyskowy i wzrost płodu. W razie
niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć zastosowanie
innego leczenia. Noworodek musi pozostać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii
i bradykardii u noworodków zazwyczaj występują w pierwszych trzech dobach życia.

Karmienie piersią
Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się
karmienia piersią podczas stosowania tego produktu leczniczego.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W badaniach klinicznych u pacjentów z chorobą wieńcową bisoprolol nie wywierał wpływu na
zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak, ze względu na indywidualną zmienność reakcji na
produkt leczniczy, zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn może być
zaburzona. Należy brać to pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia i podczas zmiany
produktu leczniczego, jak również w połączeniu z alkoholem.

#### 4.8 Działania niepożądane

Poniższe określenia dotyczą stosowanej terminologii częstości
występowania: bardzo często (≥1/10)
często (≥1/100 do <1/10)
niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)
rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)
bardzo rzadko(<1/10 000)
częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Badania diagnostyczne
Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

(AlAT, AspAT).

Zaburzenia serca
Bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).
Często: pogorszenie istniejącej niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością
serca).
Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, pogorszenie istniejącej
niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową); bradykardia
(u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową).

Zaburzenia układu nerwowego
Często: zawroty głowy*, ból głowy*.
Rzadko: omdlenie.

Zaburzenia oka
Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez (należy uwzględnić, jeśli pacjent stosuje soczewki
kontaktowe).
Bardzo rzadko: zapalenie spojówek.

Zaburzenia ucha i błędnika
Rzadko: zaburzenia słuchu.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą
płuc w wywiadzie.
Rzadko: alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa.

Zaburzenia żołądka i jelit
Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka).
Bardzo rzadko: łysienie. Beta-adrenolityki mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub
wywoływać wysypkę łuszczycopodobną.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Niezbyt często: osłabienie mięśni, kurcze mięśni.

Zaburzenia naczyniowe
Często: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, niedociśnienie, zwłaszcza u pacjentów
z niewydolnością serca.
Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne.

Zaburzenia ogólne
Często: astenia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), zmęczenie*.
Niezbyt często: astenia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową).

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Rzadko: zapalenie wątroby.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Rzadko: zaburzenia potencji.

Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja.
Rzadko: koszmary senne , omamy.

Dotyczy tylko pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową:
* Objawy te występują głównie na początku leczenia. Są zwykle łagodne i ustępują
w ciągu 1- 2 tygodni.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka
stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego
powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa
tel.:+ 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Najczęściej występującymi objawami przedawkowania beta-adrenolityków są: bradykardia,
niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia.
Doświadczenia dotyczące przedawkowania bisoprololu są ograniczone; zgłoszono tylko kilka
przypadków przedawkowania bisoprololu. U tych pacjentów występowała bradykardia i (lub)
niedociśnienie.
U wszystkich pacjentów objawy przedawkowania ustąpiły. Istnieje duża zmienność osobnicza
w zakresie wrażliwości na pojedynczą, dużą dawkę bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością
serca wykazują prawdopodobnie bardzo dużą wrażliwość.

W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie bisoprololem i rozpocząć leczenie
podtrzymujące oraz objawowe.

Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za
pomocą dializy.

Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących innych
beta adrenolityków, jeśli jest to klinicznie uzasadnione, należy rozważyć ogólne
postępowanie opisane poniżej.

Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę. Jeżeli reakcja jest niewystarczająca, można
ostrożnie podać izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym.
W niektórych przypadkach może okazać się konieczne wszczepienie stymulatora serca.

Niedociśnienie: należy podać dożylnie płyny i leki obkurczające naczynia. Pomocne może
być dożylne zastosowanie glukagonu.

Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia): należy dokładnie
monitorować pacjenta oraz podać dożylnie izoprenalinę we wlewie lub wszczepić
stymulator serca.

Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki działające
inotropowa dodatnio oraz rozszerzające naczynia krwionośne.

Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak beta2-adrenomimetyki
i (lub) teofilinę.

Hipoglikemia: należy dożylnie podać glukozę.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki.
Kod ATC: C07AB07

Bisoprolol jest wysoce wybiórczym lekiem blokującym receptory beta1-adrenergiczne,
pozbawionym wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego
błony komórkowe.
Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów beta2 mięśni gładkich oskrzeli
i naczyń oraz do receptorów beta2 związanych z regulacją metabolizmu. Dlatego, na ogół
bisoprolol nie wpływa na opór oskrzelowy i efekty metaboliczne zależne od receptorów beta2.
Jego wybiórczość względem receptorów beta1-adrenergicznych wykracza daleko poza zakres
terapeutyczny.

Bisoprolol nie ma wyraźnego ujemnego działania inotropowego.
Bisoprolol osiąga maksimum działania 3-4 godziny po podaniu doustnym. Ze względu na okres
półtrwania w surowicy wynoszący 10-12 godzin, działanie utrzymuje się przez ponad 24 godziny,
co umożliwia podawanie produktu raz na dobę.

Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe bisoprololu jest na ogół osiągane po 2
tygodniach leczenia.
W przypadku doraźnego podania pacjentom z chorobą wieńcową, ale bez przewlekłej
niewydolności serca, bisoprolol zmniejsza częstość skurczów serca i objętość wyrzutową serca,
a co za tym idzie - pojemność minutową i zużycie tlenu. Podczas długotrwałego podawania
początkowo podwyższony opór obwodowy maleje. Jako mechanizm leżący u podstaw
przeciwnadciśnieniowego działania betaadrenolityków wymienia się między innymi
hamowanie aktywności reninowej osocza.

Bisoprolol hamuje odpowiedź na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie
receptorów beta-adrenergicznych. Wywołuje to zwolnienie czynności serca i zmniejszenie
jego kurczliwości, a przez to zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest
pożądane w dławicy piersiowej w przebiegu choroby wieńcowej.

Skuteczność kliniczna

Nadciśnienie i dławica piersiowa
Kontrolowane badania kliniczne z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą
wieńcową wykazały, że skuteczność 10 mg bisoprololu na dobę jest porównywalna ze
skutecznością 100 mg atenololu lub 100 mg metoprololu na dobę.

Stabilna, przewlekła niewydolność serca
Do badania CIBIS II włączono ogółem 2647 pacjentów. 83% pacjentów (11=2202) miało
niewydolność serca klasy III wg NYHA, a 17% (n=445) klasy IV wg NYHA. Wszyscy pacjenci
mieli stabilną objawową niewydolność serca (frakcja wyrzutowa określona w echokardiografii
≤35%).
Całkowita śmiertelność zmniejszyła się z 17,3% do 11,8% (bezwzględne zmniejszenie
o 5,5%, względne zmniejszenie o 34%). Zaobserwowano zmniejszenie liczby nagłych
zgonów (3,6% w porównaniu z 6,3%, względne zmniejszenie o 44%) i liczby epizodów
niewydolności serca wymagających hospitalizacji (12% w porównaniu z 17,6%,
względne zmniejszenie o 36%).
Wykazano także istotną poprawę stanu klinicznego pacjentów, ocenianego według klasyfikacji
NYHA. W okresie włączania bisoprololu i zwiększania dawki pacjenci byli przyjmowani do
szpitala z powodu bradykardii (0,53%), niedociśnienia (0,23%) i ostrej dekompensacji
niewydolności serca (4,97%), ale częstość hospitalizacji w grupie pacjentów przyjmujących

bisoprolol nie była większa niż w grupie pacjentów przyjmujących placebo (odpowiednio 0%,
0,3% i 6,74%).

Badanie CIBIS III obejmowało 1010 pacjentów w wieku ≥ 65 lat z przewlekłą niewydolnością
serca o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (klasa II lub III wg NYHA) i frakcją
wyrzutową lewej komory 35%, którzy nie byli uprzednio leczeni inhibitorami ACE,
beta-adrenolitykami oraz antagonistami receptora angiotensyny. W badaniu porównywano
skuteczność i bezpieczeństwo wstępnej 6-miesięcznej monoterapii bisoprololem (dawka
docelowa 10 mg raz na dobę), do której dodawano leczenie inhibitorem ACE - enalaprylem
(dawka docelowa 10 mg dwa razy na dobę) przez kolejne 6 do 24 miesięcy, z odwrotną
kolejnością rozpoczynania leczenia. Każda grupa składała się z 505 pacjentów.
Dwie strategie leczenia porównywano w warunkach ślepej próby w odniesieniu do złożonego
pierwszorzędowego punktu końcowego badania obejmującego śmiertelność całkowitą lub
liczbę hospitalizacji oraz każdego z tych składników oddzielnie. W populacji intention-totreat, główny punkt końcowy badania wystąpił u 178 pacjentów (35,2%) w grupie leczonej
najpierw bisoprololem w porównaniu z 186 pacjentami (36,8%) w grupie leczonej najpierw
enalaprylem. Skuteczność leczenia najpierw bisoprololem była porównywalna z leczeniem
najpierw enalaprylem. W grupie leczonej najpierw bisoprololem zmarło 65 pacjentów
w porównaniu z 73 pacjentami w grupie leczonej najpierw enalaprylem (różnica pomiędzy
grupami p=0,44), a hospitalizowano odpowiednio 151 i 157 pacjentów p=0,66). Liczba
poważnych oraz suma wszystkich zdarzeń niepożądanych była zbliżona w obu grupach.
Analiza danych z pierwszego roku badania wykazała nieznamienny trend zmniejszenia
śmiertelności ogólnej o 31% we wstępnej monoterapii bisoprololem w porównaniu ze wstępną
monoterapią enalaprylem. Głównie statystycznie istotne zmniejszenie ryzyka nagłego zgonu
o 46% (p=0,049) w ciągu pierwszego roku przyczyniało się do poprawy przeżywalności
w grupie leczonej najpierw bisoprololem.
Dwie strategie rozpoczynania leczenia przewlekłej niewydolności serca miały na zakończenie
badania podobny odsetek występowania złożonego punktu końcowego w postaci zgonu
i hospitalizacji, zaś trend w kierunku dłuższego okresu przeżywalności, zwłaszcza poprzez
zmniejszenie liczby nagłych zgonów, był obserwowany w grupie leczonej najpierw
bisoprololem. Wyniki badania wskazują, że rozpoczynanie leczenia przewlekłej niewydolności
serca bisoprololem jest równie skuteczne i bezpieczne jak enalaprylem.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Po podaniu doustnym bisoprolol jest wchłaniany niemal w całości(>90%) z przewodu
pokarmowego, a ponieważ efekt pierwszego przejścia inaktywuje tylko około 10% dawki,
całkowita biodostępność wynosi około 90%.

Dystrybucja

Objętość dystrybucji wynosi 3,5 I/kg. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w około 30%.

Metabolizm i eliminacja

Bisoprolol jest wydalany z organizmu dwiema jednakowo wydajnymi drogami. W 50%jest
metabolizowany w wątrobie do nieczynnych metabolitów, wydalanych z organizmu przez nerki.
Pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Dlatego na ogół nie ma
potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem
czynności wątroby lub nerek.
Całkowity klirens wynosi około 15 1/h. Okres półtrwania w osoczu wynosi 10-12 godzin.

Liniowość

Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie zależy od wieku pacjenta.

Szczególne grupy pacjentów

Na ogół nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z zaburzeniem czynności
wątroby i nerek, ponieważ eliminacja zachodzi w takim samym stopniu przez wątrobę i nerki.
Nie badano farmakokinetyki u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz
zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) stężenia bisoprololu
w osoczu są większe, a okres półtrwania dłuższy niż u zdrowych ochotników. W przypadku
podawania dawki dobowej 10 mg bisoprololu maksymalne stężenie w osoczu w stanie
równowagi dynamicznej wynosi 64±21 ng/ml, zaś okres półtrwania wynosi 17±5 godzin.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne uzyskane z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu pojedynczym i wielokrotnym,
genotoksyczności/mutagenności i potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają
występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.

Wpływ na rozrodczość
W badaniach toksycznego wpływu na rozrodczość bisoprolol nie wpływał na płodność ani
ogólny wynik rozmnażania.
Podobnie jak inne beta-adrenolityki, bisoprolol podawany w dużych dawkach był toksyczny
dla ciężarnych zwierząt (powodował zmniejszenie przyjmowania pokarmu i zmniejszenie
masy ciała) oraz dla zarodków i płodów (zwiększał ryzyko resorpcji płodów, zmniejszał masę
urodzeniową potomstwa i opóźniał jego fizyczny rozwój), ale nie działał teratogennie.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Blocard 5 mg
Celuloza mikrokrystaliczna (PH-112), skrobia kukurydziana, krospowidon (typ B), krzemionka
koloidalna bezwodna, magnezu stearynian.
Otoczka: Opadry White: OY58900: hypromeloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171), żelaza
tlenek żółty (E172).

Blocard 10 mg
Celuloza mikrokrystaliczna (PH-112), skrobia kukurydziana, krospowidon (typ B), krzemionka
koloidalna bezwodna, magnezu stearynian.
Otoczka: Opadry White: OY58900: hypromeloza, makrogol 400, tytanu dwutlenek (E171),
żelaza tlenek żółty (E172), żelaza tlenek czerwony (E172).

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania. Przechowywać w oryginalnym
opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku.

Wielkości opakowań: 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84 i 90 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne w sprzedaży.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu
leczniczego do stosowania

Brak specjalnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański

### 8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

5 mg - 24466
10 mg - 24467

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 21.12.2017 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY
TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.