# Bloxazoc

> Metoprolol · 23,75 mg · Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Bloxazoc
- **Nazwa powszechna:** Metoprololi succinas
- **Substancja czynna:** [Metoprolol](https://apteka.online/odpowiedniki/metoprololi-succinas)
- **Moc:** 23,75 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki o przedłużonym uwalnianiu
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** C07AB02
- **Liczba opakowań:** 11
- **Numer pozwolenia:** 22847
- **Podmiot odpowiedzialny:** Krka, d.d., Novo mesto
- **Producent:** Krka, d.d., Novo mesto
TAD Pharma GmbH, Słowenia
Niemcy
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-adrenolityczne/bloxazoc-tabl-pu-23-75-mg-krka
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-adrenolityczne/bloxazoc-tabl-pu-23-75-mg-krka.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/33439/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/33439/characteristic

## Dostępne opakowania (11)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 10 tabl. | 5909991252212 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 14 tabl. | 5909991252229 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 28 tabl. | 5909991252236 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 30 tabl. | 5909991252243 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 50 tabl. | 5909991252250 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 56 tabl. | 5909991252267 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 60 tabl. | 5909991252274 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 84 tabl. | 5909991252281 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 90 tabl. | 5909991252298 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 98 tabl. | 5909991252304 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 100 tabl. | 5909991252311 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Bloxazoc i w jakim celu się go stosuje?
Metoprololu bursztynian należy do grupy leków nazywanych beta-adrenolitykami. Metoprolol
zmniejsza wpływ hormonów stresu na serce podczas wysiłku fizycznego i psychicznego. Powoduje to
zwolnienie czynności serca (zmniejszenie częstości tętna).

Bloxazoc jest stosowany w leczeniu:
- wysokiego ciśnienia krwi (nadciśnienia tętniczego),
- ściskającego bólu w klatce piersiowej spowodowanego niewystarczającą ilością tlenu
dostarczanego do serca (dusznica bolesna),
- nieregularnego rytmu serca (arytmia),
- kołatania serca (świadomość czynności serca) z powodu nieorganicznych (czynnościowych)
zaburzeń serca,
- stabilnej niewydolności serca (z objawami takimi jak duszność i obrzęk okolicy kostek),
jednocześnie z innymi lekami stosowanymi w niewydolności serca.

Bloxazoc jest stosowany w zapobieganiu:
- wystąpieniu kolejnego zawału mięśnia sercowego lub uszkodzenia serca po zawale,
- migreny.

Bloxazoc jest stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do
18 lat.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bloxazoc

Kiedy nie stosować leku Bloxazoc
- jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną, inne beta-adrenolityki lub którykolwiek z
pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6),

- jeśli u pacjenta występuje niestabilna niewydolność serca i pacjent przyjmuje leki zwiększające
kurczliwość serca,
- jeśli u pacjenta występuje niewydolność serca, a ciśnienie tętnicze obniża się do mniej niż
100 mmHg,
- jeśli u pacjenta występuje wolna czynność serca (mniej niż 45 skurczów na minutę) lub niskie
ciśnienie krwi (niedociśnienie),
- jeśli u pacjenta występuje wstrząs spowodowany chorobą serca,
- jeśli u pacjenta występują zaburzenia przewodzenia serca (blok przedsionkowo-komorowy II
lub III stopnia) lub zaburzenia rytmu serca (zespół chorego węzła zatokowego),
- jeśli u pacjenta występują poważne zaburzenia krążenia krwi (ciężka choroba tętnic
obwodowych).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Bloxazoc należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli pacjent dożylnie otrzymuje werapamil,
- jeśli u pacjenta występują zaburzenia krążenia krwi, które mogą powodować uczucie
mrowienia, zasinienie lub bladość palców rąk i stóp,
- jeśli u pacjenta występuje ściskający ból w klatce piersiowej, zazwyczaj w nocy (dławica
piersiowa typu Prinzmetala),
- jeśli u pacjenta występuje astma lub inna przewlekła obturacyjna choroba płuc,
- jeśli pacjent ma cukrzycę (małe stężenie cukru we krwi może być maskowane przez lek
Bloxazoc),
- jeśli u pacjenta występują zaburzenia przewodzenia serca (blok serca),
- jeśli pacjent jest leczony w celu zmniejszenia reakcji alergicznych - lek Bloxazoc może
zwiększać nadwrażliwość na substancje, na które pacjent jest uczulony oraz nasilać ciężkość
reakcji alergicznych,
- jeśli pacjent ma podwyższone ciśnienie tętnicze na skutek rzadko występującego guza
nadnercza (guz chromochłonny nadnerczy),
- jeśli pacjent ma niewydolność serca,
- jeśli u pacjenta planowane jest podanie środka znieczulającego należy poinformować lekarza
lub stomatologa o przyjmowaniu metoprololu,
- jeśli u pacjenta występuje zwiększenie kwasowości krwi (kwasica metaboliczna),
- jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia czynności nerek,
- jeśli pacjent jest leczony glikozydami naparstnicy.

Bloxazoc a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

W szczególności należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o przyjmowaniu któregokolwiek z
poniższych leków:
- propafenon, amiodaron, chinidyna, werapamil, diltiazem, klonidyna, dyzopiramid, hydralazyna,
glikozydy naparstnicy/digoksyna (leki stosowane w chorobach układu krążenia),
- pochodne kwasu barbiturowego (lek przeciwpadaczkowy),
- leki przeciwzapalne (np. indometacyna i celekoksyb),
- adrenalina (lek stosowany w ostrym wstrząsie i ciężkiej reakcji alergicznej),
- fenylopropanolamina (lek podawany na błonę śluzową nosa),
- difenhydramina (lek stosowany w chorobach alergicznych),
- terbinafina (lek stosowany w zakażeniach grzybiczych),
- ryfampicyna (antybiotyk),
- inne leki beta-adrenolityczne (np. krople do oczu),
- inhibitory MAO (leki stosowane w depresji i chorobie Parkinsona),
- wziewne anestetyki (leki stosowane w znieczuleniu),
- leki stosowane w leczeniu cukrzycy: objawy małego stężenia cukru we krwi mogą być
maskowane,
- cymetydyna (lek stosowany w leczeniu zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądka do przełyku),

- paroksetyna, fluoksetyna i sertralina (leki stosowane w depresji).

Bloxazoc z jedzeniem i piciem
Bloxazoc można przyjmować niezależnie od posiłków.

Ciąża i karmienie piersią
Leki beta-adrenolityczne (w tym metoprolol) mogą zmniejszać częstość akcji serca u płodu
i noworodka. Nie zaleca się stosowania leku Bloxazoc w ciąży i podczas karmienia piersią.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Bloxazoc może powodować uczucie zmęczenia i zawroty głowy. Przed przystąpieniem do
prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn należy upewnić się, że działania te nie występują,
szczególnie po zmianie leków lub po przyjęciu z alkoholem.

Lek Bloxazoc zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

### 3. Jak stosować lek Bloxazoc?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek Bloxazoc w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu ma postać farmaceutyczną, która
zapewnia równomierne działanie przez całą dobę. Lek należy przyjmować raz na dobę, rano, popijając
szklanką wody.

Tabletkę leku Bloxazoc o mocy 23,75 mg można podzielić na równe dawki.
Linia podziału na tabletkach leku Bloxazoc o mocy 47,5 mg, 95 mg i 190 mg ułatwia tylko ich
rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.
Tabletek (lub ich połówek) nie należy żuć ani kruszyć.
Tabletki należy połknąć popijając wodą.

Zazwyczaj stosowane dawki:
Wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie tętnicze):
47,5-95 mg metoprololu bursztynianu (50-100 mg metoprololu winianu) raz na dobę.

Ściskający ból w klatce piersiowej (dusznica bolesna):
95-190 mg metoprololu bursztynianu (100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.

Nieregularna czynność serca (arytmia):
95-190 mg metoprololu bursztynianu (100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.

Zapobieganie wystąpieniu ponownego zawału serca:
190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.

Kołatanie serca spowodowane chorobą serca:
95 mg metoprololu bursztynianu (100 mg metoprololu winianu) raz na dobę.

Zapobieganie migrenie:
95-190 mg metoprololu bursztynianu (100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.

Pacjenci ze stabilną niewydolnością serca, stosowanie jednocześnie z innymi lekami:
Dawka początkowa wynosi 11,88-23,75 mg metoprololu bursztynianu (12,5-25 mg metoprololu

winianu) raz na dobę. Lekarz może stopniowo zwiększać dawkę w miarę potrzeb, do maksymalnie
190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:
Jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia czynności wątroby, lekarz może dostosować dawkę.
Zawsze należy stosować się do zaleceń lekarza.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie zaleca się stosowania leku Bloxazoc u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Bloxazoc należy zawsze
stosować u dzieci i młodzieży zgodnie z zaleceniami lekarza.
Lekarz ustali dawkę leku odpowiednią dla dziecka. Dawka zależy od masy ciała dziecka.
Zalecana dawka początkowa w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi wynosi 0,48 mg/kg mc.
metoprololu bursztynianu (0,5 mg/kg mc. metoprololu winianu) raz na dobę (pół tabletki o mocy
23,75 mg dla dziecka o masie ciała 25 kg). Lekarz dostosuje dawkę do tabletki o najbardziej zbliżonej
mocy. U pacjentów nie reagujących na dawkę 0,5 mg/kg mc. metoprololu winianu, lekarz może
zwiększyć dawkę do 0,95 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu (1,0 mg/kg mc. metoprololu winianu),
ale nie należy stosować większej dawki niż 50 mg metoprololu winianu. U pacjentów nie reagujących
na 1,0 mg/kg mc. metoprololu winianu, lekarz może zwiększyć dawkę do 1,9 mg/kg mc. metoprololu
bursztynianu (2 mg/kg mc. metoprololu winianu) raz na dobę (1 tabletka o mocy 47,5 mg dla dziecka
o masie ciała 25 kg). Dawki większe niż 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu
winianu) raz na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Bloxazoc
W razie przypadkowego przyjęcia dawki większej niż zalecana, należy niezwłocznie zgłosić się do
oddziału ratunkowego najbliższego szpitala lub powiadomić lekarza bądź farmaceutę.

Pominięcie zastosowania dawki leku Bloxazoc
W przypadku pominięcia dawki należy lek przyjąć tak szybko, jak to możliwe, a następnie
kontynuować zalecany schemat dawkowania.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Bloxazoc
Nie należy nagle przerywać stosowania leku Bloxazoc, gdyż może to spowodować pogorszenie
niewydolności serca i zwiększyć ryzyko zawału mięśnia sercowego. Zmiana dawki lub przerwanie
leczenia jest możliwe jedynie po konsultacji z lekarzem.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u co najmniej 1 na 10 pacjentów):
- zmęczenie.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów):
- ból głowy, zawroty głowy,
- zimne dłonie i stopy, wolna akcja serca, kołatanie serca,
- duszność podczas intensywnego wysiłku fizycznego,
- nudności, ból brzucha, wymioty, biegunka, zaparcie.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów):
- depresja, koszmary senne, zaburzenia snu,
- uczucie mrowienia/ drętwienia,

- przemijające nasilenie objawów niewydolności serca,
- podczas zawału mięśnia sercowego może dojść do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego
(wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego),
- duszność, nasilenie zaburzeń dotyczących oskrzeli,
- skórne reakcje nadwrażliwości,
- ból w klatce piersiowej, zatrzymanie płynów (obrzęk), zwiększenie masy ciała.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1000 pacjentów):
- zmniejszenie liczby płytek krwi (małopłytkowość),
- zapominanie, splątanie, omamy, nerwowość, niepokój,
- zaburzenia smaku,
- zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu,
- zaburzenia przewodzenia serca, zaburzenia rytmu serca,
- zmiany w badaniach czynnościowych wątroby,
- zaostrzenie istniejącej łuszczycy lub wystąpienie łuszczycy (choroba skóry), nadwrażliwość na
światło, zwiększona potliwość, wypadanie włosów,
- impotencja (niemożność uzyskania erekcji),
- dzwonienie w uszach.

Działania niepożądane o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych):
- zaburzenia koncentracji,
- kurcze mięśni,
- zapalenie oka,
- obumieranie tkanek u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia,
- katar,
- suchość błony śluzowej jamy ustnej,
- zapalenie wątroby,
- ból stawów.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Bloxazoc?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po skrócie
EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30oC.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Bloxazoc
- Substancją czynną leku jest metoprololu bursztynian.
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 23,75 mg metoprololu bursztynianu, co
odpowiada 25 mg metoprololu winianu.
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 47,5 mg metoprololu bursztynianu, co
odpowiada 50 mg metoprololu winianu.
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 95 mg metoprololu bursztynianu, co
odpowiada 100 mg metoprololu winianu.
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 190 mg metoprololu bursztynianu, co
odpowiada 200 mg metoprololu winianu.
- Pozostałe składniki to: krzemionka koloidalna bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna,
hypromeloza, sodu laurylosiarczan, polisorbat 80, glicerol, hydroksypropyloceluloza,
etyloceluloza i sodu stearylofumaran w rdzeniu tabletki oraz hypromeloza, tytanu dwutlenek
(E 171) , talk i glikol propylenowy w otoczce tabletki.
Patrz punkt 2 „Lek Bloxazoc zawiera sód”.

Jak wygląda lek Bloxazoc i co zawiera opakowanie
23,75 mg: białe do prawie białych, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału
po jednej stronie tabletki (wymiary: 8,5 mm x 4,5 mm). Po jednej stronie linii podziału wytłoczony
jest znak C, a po drugiej stronie znak 1.

47,5 mg: białe do prawie białych, owalne, lekko obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią
podziału po jednej stronie tabletki (wymiary: 10,5 mm x 5,5 mm). Po jednej stronie linii podziału
wytłoczony jest znak C, a po drugiej stronie znak 2.

95 mg: białe do prawie białych, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału po
jednej stronie tabletki (wymiary: 13 mm x 8 mm). Po jednej stronie linii podziału wytłoczony jest
znak C, a po drugiej stronie znak 3.

190 mg: białe do prawie białych, obustronnie wypukłe tabletki powlekane w kształcie kapsułki, z linią
podziału po obu stronach tabletki (wymiary: 19 mm x 8 mm). Z jednej strony tabletki, po jednej
stronie linii podziału wytłoczony jest znak C, a po drugiej stronie linii podziału znak 4.

Opakowania: 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 i 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu, w
blistrach, w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
KRKA, d. d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia

Wytwórca
KRKA, d. d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia
TAD Pharma GmbH, Heinz-Lohmann-Straße 5, 27472 Cuxhaven, Niemcy

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących nazw produktów leczniczych w
innych krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do
lokalnego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
KRKA-POLSKA Sp. z o.o.
ul. Równoległa 5

02-235 Warszawa
Tel. 22 57 37 500

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Bloxazoc, 23,75 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Bloxazoc, 47,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Bloxazoc, 95 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Bloxazoc, 190 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 23,75 mg metoprololu bursztynianu (metoprololi
succinas), co odpowiada 25 mg metoprololu winianu.

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 47,5 mg metoprololu bursztynianu (metoprololi
succinas), co odpowiada 50 mg metoprololu winianu.

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 95 mg metoprololu bursztynianu (metoprololi
succinas), co odpowiada 100 mg metoprololu winianu.

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 190 mg metoprololu bursztynianu (metoprololi
succinas), co odpowiada 200 mg metoprololu winianu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu

23,75 mg: białe do prawie białych, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału
po jednej stronie tabletki (wymiary: 8,5 mm x 4,5 mm). Po jednej stronie linii podziału wytłoczony
jest znak C, a po drugiej stronie znak 1.
Tabletkę można podzielić na równe dawki.

47,5 mg: białe do prawie białych, owalne, lekko obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią
podziału po jednej stronie tabletki (wymiary: 10,5 mm x 5,5 mm). Po jednej stronie linii podziału
wytłoczony jest znak C, a po drugiej stronie znak 2.
Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział
na równe dawki.

95 mg: białe do prawie białych, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału po
jednej stronie tabletki (wymiary: 13 mm x 8 mm). Po jednej stronie linii podziału wytłoczony jest
znak C, a po drugiej stronie znak 3.
Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział
na równe dawki.

190 mg: białe do prawie białych, obustronnie wypukłe tabletki powlekane w kształcie kapsułki, z linią
podziału po obu stronach tabletki (wymiary: 19 mm x 8 mm). Z jednej strony tabletki, po jednej
stronie linii podziału wytłoczony jest znak C, a po drugiej stronie linii podziału znak 4.
Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział
na równe dawki.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Dorośli
- Nadciśnienie tętnicze.
- Dusznica bolesna.
- Zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy, zmniejszenie czynności
komór w migotaniu przedsionków oraz dodatkowe skurcze komorowe.
- Kołatanie serca spowodowane zaburzeniami czynnościowymi serca.
- Zapobieganie wystąpieniu nagłego zgonu sercowego i ponownemu zawałowi mięśnia
sercowego po przebyciu ostrej fazy zawału serca.
- Zapobieganie migrenie.
- Stabilna przewlekła objawowa niewydolność serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej
komory.

Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 18 lat
- Leczenie nadciśnienia tętniczego.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Produkt leczniczy Bloxazoc należy przyjmować raz na dobę, najlepiej rano.
Tabletkę produktu leczniczego Bloxazoc mocy 23,75 mg można podzielić na równe dawki. Linia
podziału na tabletkach produktu leczniczego Bloxazoc o mocy 47,5, 95 mg i 190 mg ułatwia tylko ich
rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.
Tabletek (w tym połowy tabletki podzielnej na równe dawki) nie należy żuć ani kruszyć.
Tabletki należy popijać wodą (co najmniej połową szklanki).
Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na biodostępność.

Dawkę należy dostosować indywidualnie tak, aby nie występowała bradykardia. Poniższe
dawkowanie jest zgodne z aktualnymi wytycznymi.

Nadciśnienie tętnicze:
47,5-95 mg metoprololu bursztynianu (50-100 mg metoprololu winianu) raz na dobę.
U pacjentów nie reagujących na dawkę 95 mg metoprololu bursztynianu (100 mg metoprololu
winianu), dawka 95 mg może być stosowana z innym lekiem przeciwnadciśnieniowym, najlepiej z
lekiem moczopędnym i antagonistą wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny, lub zwiększona do
190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.

Dusznica bolesna:
95-190 mg metoprololu bursztynianu (100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.
W razie konieczności można dołączyć do leczenia leki z grupy azotanów.

Zaburzenia rytmu serca:
95-190 mg metoprololu bursztynianu (100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.

Kołatanie serca spowodowane zaburzeniami czynnościowymi serca:
95 mg metoprololu bursztynianu (100 mg metoprololu winianu) raz na dobę. W razie konieczności
dawkę można stopniowo zwiększać, do maksymalnie 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg
metoprololu winianu) raz na dobę.

Leczenie profilaktyczne po zawale mięśnia sercowego:
Dawka podtrzymująca 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) podawana raz
na dobę.

Profilaktyka migreny:
95-190 mg metoprololu bursztynianu (100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.

Leczenie uzupełniające do leczenia inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i ewentualnie
preparatami naparstnicy w stabilnej objawowej niewydolności serca:
Pacjenci powinni mieć stabilną przewlekłą niewydolność serca bez ostrej niewydolności w ciągu
ostatnich 6 tygodni oraz bez istotnych zmian podstawowego leczenia w ciągu ostatnich 2 tygodni.

Leczenie niewydolności serca lekami beta-adrenolitycznymi może czasami powodować czasowe
zaostrzenie objawów. W niektórych przypadkach jest możliwe kontynuowanie leczenia lub
zmniejszenie dawki, w innych przypadkach może być konieczne przerwanie leczenia. Leczenie
produktem leczniczym Bloxazoc u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (NYHA IV) powinno być
rozpoczynane jedynie przez lekarzy specjalnie przeszkolonych w leczeniu niewydolności serca (patrz
punkt 4.4).

Dawkowanie u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca, klasa czynnościowa II:
Zalecana dawka początkowa przez pierwsze dwa tygodnie wynosi 23,75 mg metoprololu bursztynianu
(25 mg metoprololu winianu) raz na dobę.
Po dwóch tygodniach dawkę można zwiększyć do 47,5 mg metoprololu bursztynianu (50 mg
metoprololu winianu) raz na dobę, a następnie podwajać co drugi tydzień. Dawka docelowa podczas
długotrwałego leczenia wynosi 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) raz
na dobę.

Dawkowanie u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca, klasa czynnościowa III-IV:
Zalecana dawka początkowa wynosi 11,88 mg metoprololu bursztynianu (12,5 mg metoprololu
winianu) (pół tabletki o mocy 23,75 mg metoprololu bursztynianu / 25 mg metoprololu winianu) raz
na dobę. Dawkę należy ustalić indywidualnie, a pacjent powinien być ściśle monitorowany podczas
zwiększania dawki, ponieważ u niektórych osób może nastąpić nasilenie objawów niewydolności
serca. Po 1-2 tygodniach leczenia dawkę można zwiększyć do 23,75 mg metoprololu bursztynianu
(25 mg metoprololu winianu) raz na dobę. Następnie, po upływie kolejnych dwóch tygodni, dawkę
można zwiększyć do 47,5 mg metoprololu bursztynianu (50 mg metoprololu winianu) raz na dobę. U
tych pacjentów, którzy tolerują większe dawki, dawka może być podwajana co dwa tygodnie, do
maksymalnej dawki 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) na dobę.

W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego i (lub) bradykardii może być konieczne
ograniczenie jednocześnie stosowanych leków lub zmniejszenie dawki produktu leczniczego
Bloxazoc. Początkowy spadek ciśnienia (niedociśnienie) nie musi oznaczać, że dawka produktu
leczniczego Bloxazoc nie będzie tolerowana w leczeniu przewlekłym; jednakże dawki nie wolno
zwiększać do momentu ustabilizowania stanu pacjenta, a także może być wymagana zwiększona
kontrola czynności nerek.

Zaburzenia czynności nerek
Czynność nerek ma nieznaczny wpływ na szybkość eliminacji, dlatego nie ma konieczności
dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby
Produkt leczniczy Bloxazoc jest zazwyczaj podawany pacjentom z marskością wątroby w tej samej
dawce jak dla pacjentów z prawidłową czynnością wątroby. Jeśli występują objawy bardzo ciężkiej
niewydolności wątroby (np. u pacjentów z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główną dolną), należy
rozważyć zmniejszenie dawki.

Osoby w podeszłym wieku
Nie ma konieczności dostosowania dawki.

Dzieci i młodzież
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu leczniczego Bloxazoc w leczeniu dzieci

i młodzieży w innych niż nadciśnienie wskazaniach. Brak dostępnych danych.
Zalecana dawka początkowa u pacjentów z nadciśnieniem w wieku ≥ 6 lat wynosi 0,48 mg/kg mc.
metoprololu bursztynianu (0,5 mg/kg mc. metoprololu winianu) raz na dobę. Ostateczna dawka
podana w miligramach powinna być jak najbliższa dawce obliczonej w mg/kg mc. U pacjentów nie
reagujących na dawkę 0,48 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu dawka może być zwiększona do
0,95 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu (1,0 mg/kg mc metoprololu winianu), ale nie może być
większa niż 47,5 mg metoprololu bursztynianu (50 mg metoprololu winianu). U pacjentów nie
reagujących na dawkę 0,95 mg/kg mc metoprololu bursztynianu dawka może być zwiększona do
maksymalnej dawki dobowej 1,9 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu (2,0 mg/kg mc. metoprololu
winianu). Dawki większe niż 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) raz na
dobę nie były badane u dzieci i młodzieży.
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania metoprololu u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
W związku z tym metoprololu bursztynian nie jest zalecany w tej grupie wiekowej.

#### 4.3 Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na substancję czynną, inne leki beta-adrenolityczne lub na którąkolwiek
substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
- Pacjenci z niestabilną, niewyrównaną niewydolnością serca (obrzęk płuc, hipoperfuzja lub
niedociśnienie) oraz pacjenci otrzymujący ciągłe lub przerywane leczenie inotropowo
dodatnie o działaniu agonistycznym na receptory beta.
- Objawowa bradykardia lub niedociśnienie. Metoprolol nie powinien być stosowany
u pacjentów z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego i akcją serca poniżej
45 uderzeń/min, odstępem PQ powyżej 0,24 sekund lub ciśnieniem skurczowym poniżej
100 mmHg.
- We wskazaniu jakim jest niewydolność serca, pacjenci z wielokrotnymi spadkami ciśnienia
krwi w pozycji leżącej poniżej 100 mmHg powinni zostać poddani ponownej ocenie przed
rozpoczęciem leczenia.
- Wstrząs kardiogenny.
- Blok przedsionkowo-komorowy drugiego i trzeciego stopnia.
- Zespół chorego węzła zatokowego (o ile nie ma stałego rozrusznika).
- Poważna choroba tętnic obwodowych z ryzykiem zgorzeli.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

U pacjentów leczonych lekami beta-adrenolitycznymi nie należy podawać dożylnie werapamilu.

Metoprolol może nasilać objawy zaburzeń tętniczego krążenia obwodowego, m.in. chromanie
przestankowe, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie, ostre zaburzenia przebiegające z kwasicą
metaboliczną i jednoczesnym leczeniem glikozydami naparstnicy.

U pacjentów z dławicą Prinzmetala częstość i zakres ataków dławicy może wzrosnąć z powodu
skurczu naczyń wieńcowych zależnego od receptorów alfa. Z tej przyczyny nieselektywne betaadrenolityki nie mogą być stosowane w tej grupie pacjentów. Selektywne beta1-adrenolityki należy
stosować z zachowaniem ostrożności.

W astmie oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorobach płuc należy jednocześnie
podawać odpowiednie leki rozszerzające oskrzela. W razie konieczności można zwiększyć dawkę
leków stymulujących receptory beta2.

Podczas leczenia produktem leczniczym Bloxazoc ryzyko zaburzeń metabolizmu węglowodanów lub
maskowania objawów hipoglikemii jest mniejsze niż w przypadku nieselektywnych betaadrenolityków.

Bardzo rzadko istniejące uprzednio umiarkowane zaburzenia przewodzenia przedsionkowokomorowego ulegają nasileniu (co może prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego).

Leczenie beta-adrenolitykami może pogorszyć efekty leczenia reakcji anafilaktycznych. Leczenie
adrenaliną w zazwyczaj stosowanej dawce nie zawsze przynosi oczekiwany efekt terapeutyczny. Jeśli
produkt leczniczy Bloxazoc jest podawany pacjentowi z guzem chromochłonnym nadnerczy, należy
rozważyć leczenie alfa-adrenolitykiem.

Dane z kontrolowanych badań klinicznych dotyczących skuteczności/bezpieczeństwa w leczeniu
ciężkiej, stabilnej objawowej niewydolności serca ( klasa IV wg NYHA) są ograniczone. Leczenie
niewydolności serca u tych pacjentów powinno być rozpoczynane wyłącznie przez lekarzy
posiadających szczególne doświadczenie i przeszkolonych w tym zakresie (patrz punkt 4.2).

Pacjenci z objawową niewydolnością serca związaną z ostrym zawałem mięśnia sercowego
i niestabilną dusznicą bolesną zostali wykluczeni z badania, na którym opiera się wskazanie
w niewydolności serca. Skuteczność/bezpieczeństwo w leczeniu ostrego zawału mięśnia sercowego
w połączeniu z tymi zaburzeniami nie zostało więc udokumentowane. Stosowanie w niestabilnej,
niewyrównanej niewydolności serca jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Nagłe odstawienie beta-adrenolityków, zwłaszcza u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka, może być
niebezpieczne i może pogorszyć przewlekłą niewydolność serca, jak również zwiększyć ryzyko
zawału mięśnia sercowego i nagłej śmierci. Jeśli leczenie produktem leczniczym Bloxazoc ma zostać
przerwane, w miarę możliwości metoprolol należy odstawiać stopniowo przez co najmniej dwa
tygodnie, zmniejszając dawkę o połowę aż do uzyskania końcowej dawki stanowiącej połowę tabletki
o mocy 23,75 mg metoprololu bursztynianu (25 mg metoprololu winianu). Dawkę końcową należy
stosować przez co najmniej cztery dni przed całkowitym zakończeniem leczenia. W razie wystąpienia
u pacjenta działań niepożądanych, zalecane jest wolniejsze zmniejszanie dawki.

Przed operacją należy poinformować lekarza anestezjologa o przyjmowaniu produktu leczniczego
Bloxazoc. Nie zaleca się przerywania leczenia beta-adrenolitykiem u pacjentów poddawanych
zabiegom chirurgicznym. Należy unikać nagłego rozpoczęcia leczenia dużymi dawkami metoprololu
u pacjentów poddawanych zabiegom kardiochirurgicznym, ponieważ ma to związek z wystąpieniem
bradykardii, niedociśnienia i udaru mózgu, w tym ze skutkiem śmiertelnym, u pacjentów z czynnikami
ryzyka sercowo-naczyniowego.

Sód
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt
leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Metoprolol jest substratem CYP 2D6. Leki, które hamują CYP 2D6, mogą mieć wpływ na stężenie
metoprololu w osoczu. Do leków hamujących CYP 2D6 należą: chinidyna, terbinafina, paroksetyna,
fluoksetyna, sertralina, celekoksyb, propafenon i difenhydramina. W przypadku rozpoczęcia leczenia
tymi lekami, u pacjentów leczonych produktem leczniczym Bloxazoc może być konieczne
zmniejszenie dawki produktu leczniczego Bloxazoc.

Należy unikać stosowania produktu leczniczego Bloxazoc jednocześnie z następującymi lekami:

Pochodne kwasu barbiturowego: Barbiturany (badania z zastosowaniem pentobarbitalu) przyspieszają
metabolizm metoprololu przez zwiększenie aktywności enzymów.

Propafenon: Po podaniu propafenonu czterem pacjentom leczonym metoprololem stężenie
metoprololu w osoczu zwiększyło się 2-5-krotnie, a u dwóch pacjentów wystąpiły działania
niepożądane typowe dla metoprololu. Interakcja została potwierdzona u ośmiu zdrowych ochotników.
Prawdopodobną przyczyną wystąpienia interakcji propafenonu i metoprololu jest zmniejszenie
aktywności izoenzymu 2D6 cytochromu P450 przez propafenon (podobny wpływ ma również
chinidyna). Jednoczesne leczenie metoprololem i propafenonem sprawia trudności, ponieważ
propafenon również blokuje receptory β.

Werapamil: Jednoczesne stosowanie werapamilu i β-adrenolityków (opisane dla atenololu,
propranololu i pindololu) może powodować bradykardię i nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Werapamil i β-adrenolityki stosowane jednocześnie, wzajemnie nasilają działanie hamujące
przewodzenie przedsionkowo-komorowe oraz czynność węzła zatokowego.

Stosowanie produktu leczniczego Bloxazoc jednocześnie z następującymi lekami może powodować
konieczność zmiany dawek tych leków:

Amiodaron: Zgłaszano przypadki występowania istotnej klinicznie bradykardii podczas
jednoczesnego stosowania amiodaronu i metoprololu. Należy zwrócić uwagę, że amiodaron ma
bardzo długi okres półtrwania (wynoszący około 50 dni). W związku z tym interakcja z metoprololem
może występować długo po odstawieniu amiodaronu.

Leki przeciwarytmiczne klasy I: Podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwarytmicznych grupy
I i β-adrenolityków działania inotropowe ujemne obydwu leków sumują się. Dlatego u pacjentów z
niewydolnością lewej komory mogą wystąpić ciężkie zaburzenia hemodynamiczne. Nie należy
stosować jednocześnie tych dwóch grup produktów leczniczych u pacjentów z zespołem chorego
węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Opisana interakcja
jest najlepiej udokumentowana dla dyzopiramidu.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne/przeciwreumatyczne: Stosowanie niesteroidowych leków
przeciwzapalnych jednocześnie z β-adrenolitykami powoduje zmniejszenie skuteczności
przeciwnadciśnieniowej leków β-adrenolitycznych. Badania dotyczyły głównie indometacyny.
Interakcja ta prawdopodobnie nie dotyczy sulindaku. W badaniach dotyczących jednoczesnego
podawania diklofenaku i metoprololu nie zaobserwowano występowania tego rodzaju interakcji.

Glikozydy naparstnicy: Glikozydy naparstnicy stosowane jednocześnie z beta-adrenolitykami mogą
wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz wywoływać bradykardię.

Difenhydramina: Difenhydramina zmniejsza (2,5-krotnie) przemianę metoprololu do αhydroksymetoprololu, zachodzącą z udziałem izoenzymu CYP2D6 u pacjentów, u których szybko
zachodzą procesy hydroksylacji. Działanie metoprololu jest wówczas silniejsze.

Diltiazem: Diltiazem i β-adrenolityki stosowane jednocześnie powodują wzajemne nasilenie działania
hamującego przewodzenie przedsionkowo-komorowe oraz czynność węzła zatokowego. Opisywano
przypadki bradykardii o znaczeniu klinicznym, po jednoczesnym zastosowaniu diltiazemu i
metoprololu.

Epinefryna: Stwierdzono około 10 przypadków interakcji nieselektywnych β-adrenolityków (w tym
pindololu i propranololu) z epinefryną (adrenaliną). U pacjentów wystąpiło znaczne nadciśnienie
tętnicze i bradykardia. Interakcja obserwowana klinicznie została potwierdzona w badaniach, w
których brali udział zdrowi ochotnicy. Ten sam rodzaj interakcji może wystąpić, jeżeli dojdzie do
donaczyniowego podania środków miejscowo znieczulających, zawierających epinefrynę. Ryzyko
tego typu interakcji jest prawdopodobnie mniejsze, jeżeli stosowane są kardioselektywne βadrenolityki.

Fenylopropanolamina: U zdrowych ochotników, u których stosowano fenylpropanolaminę
(norefedrynę) w dawce 50 mg obserwowano zwiększenie ciśnienia rozkurczowego powyżej wartości
prawidłowych. Podanie propranololu na ogól przeciwdziała zwiększeniu ciśnienia związanemu z
zastosowaniem fenylpropanolaminy. Opisywano również przypadki paradoksalnego zwiększenia
ciśnienia tętniczego krwi po zastosowaniu β-adrenolityków, u pacjentów, którzy otrzymywali duże
dawki fenylpropanolaminy. W kilku przypadkach obserwowano wystąpienie przełomów
nadciśnieniowych podczas stosowania fenylpropanolaminy w monoterapii.

Chinidyna: Chinidyna wpływa hamująco na metabolizm metoprololu u pacjentów, u których szybko

zachodzą procesy hydroksylacji (ponad 90% w Szwecji), w wyniku czego dochodzi do zwiększenia
stężenia metoprololu w osoczu i nasilenia blokady receptorów β-adrenergicznych. Ten sam rodzaj
interakcji może wystąpić po zastosowaniu innych β-adrenolityków, które są metabolizowane przez ten
sam układ enzymatyczny (izoenzym 2D6 cytochromu P450).
Klonidyna: Po nagłym odstawieniu klonidyny u pacjenta może wystąpić zwiększenie ciśnienia
tętniczego krwi nasilone przez beta-adrenolityki. Jeżeli pacjent jest leczony jednocześnie klonidyną i
metoprololem, a konieczne jest przerwanie leczenia klonidyną, należy najpierw stopniowo zakończyć
podawanie metoprololu i następnie w ciągu kilku dni zakończyć podawanie klonidyny.

Ryfampicyna: Ryfampicyna może powodować zwiększenie metabolizmu metoprololu i zmniejszenie
jego stężenia w osoczu.

Pacjenci leczeni jednocześnie innymi β-adrenolitykami (np. w postaci kropli do oczu) lub inhibitorami
monoaminooksydazy (IMAO) powinni pozostawać pod ścisłą obserwacją. U pacjentów leczonych βadrenolitykami, wziewne anestetyki zwiększają ich hamujący wpływ na układ krążenia. Może być
konieczna zmiana dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych, u pacjentów leczonych βadrenolitykami. W przypadku jednoczesnego podawania cymetydyny lub hydralazyny może
zwiększać się stężenie metoprololu w osoczu.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Produkt leczniczy Bloxazoc należy podawać w ciąży i podczas karmienia piersią tylko wtedy, gdy
takie leczenie jest uważane za niezbędne. Ogólnie leki beta-adrenolityczne powodują zmniejszenie
perfuzji łożyska, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub
przedwczesnym porodem. Sugeruje się zatem, że odpowiednie monitorowanie matki i płodu powinno
być wykonywane u kobiet w ciąży leczonych metoprololem. Leki beta-adrenolityczne mogą
powodować bradykardię u płodu i noworodka. Należy o tym pamiętać, jeśli leki te są zlecane w
ostatnim trymestrze ciąży oraz w związku z porodem.
Produkt leczniczy Bloxazoc powinien być stopniowo odstawiany w okresie 48-72 godzin przed
planowanym porodem. Jeśli nie jest to możliwe, noworodek powinien być obserwowany w ciągu 48-
72 godzin po porodzie pod kątem objawów blokady receptorów beta (np. powikłania dotyczące serca i
płuc).

Karmienie piersią
Stężenie metoprololu w mleku jest w przybliżeniu trzy razy większe niż stężenie w osoczu matki.
Ryzyko działań niepożądanych u dziecka karmionego piersią wydaje się małe dla dawek
terapeutycznych. Dziecko karmione piersią należy jednak obserwować pod kątem objawów blokady
receptorów beta.

Płodność
Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Podczas leczenia produktem leczniczym Bloxazoc mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie. Należy
mieć to na uwadze, podczas wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, np. podczas
prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

#### 4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane występują u około 10% pacjentów leczonych metoprololem. Ich wystąpienie i
nasilenie zależy zwykle od wielkości dawki. W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane
metoprololu pogrupowane zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i częstością
występowania:
- bardzo często (≥1/10),

- często (≥1/100 do <1/10),
- niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100),
- rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000),
- bardzo rzadko (<1/10 000),
- nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Bardzo
często
Często Niezbyt często Rzadko Bardzo
rzadko
Częstość
nieznana
Zaburzenia krwi i
układu chłonnego
małopłytkowość

Zaburzenia
psychiczne
depresja,
koszmary senne,
zaburzenia snu

zaburzenia pamięci,
dezorientacja,
omamy, nerwowość,
niepokój

zaburzenia
koncentracji

Zaburzenia
układu
nerwowego

zmęczenie zawroty
głowy, ból
głowy

parestezje zaburzenia smaku kurcze mięśni

Zaburzenia oka zaburzenia widzenia,
suchość i (lub)
podrażnienie oczu

objawy
podobne do
zapalenia
spojówek
Zaburzenia ucha i
błędnika
szumy uszne

Zaburzenia serca zimne
kończyny,
bradykardia,
kołatanie
serca

przemijające
nasilenie
niewydolności
serca, wstrząs
kardiogenny
u pacjentów
z ostrym
zawałem mięśnia
sercowego

wydłużenie czasu
przewodzenia
przedsionkowokomorowego,
zaburzenia rytmu
serca

zgorzel
u pacjentów
z ciężkimi
schorzeniami
naczyń
obwodowych

Zaburzenia
układu
oddechowego,
klatki piersiowej
i śródpiersia

duszność
wysiłkowa
skurcz oskrzeli
u pacjentów
z astmą lub
zaburzeniami
astmatycznymi

zapalenie
błony
śluzowej
nosa nosa

Zaburzenia
żołądka i jelit
nudności,
bóle
brzucha,
wymioty,
biegunka,
zaparcia

suchość
błony
śluzowej
jamy ustnej

Zaburzenia
wątroby i dróg
żółciowych

zwiększenie
aktywności
aminotransferaz

zapalenie
wątroby

Zaburzenia skóry
i tkanki
podskórnej

reakcje
nadwrażliwości
skóry

zaostrzenie
łuszczycy, reakcje
nadwrażliwości na
światło, nadmierna
potliwość,
wypadanie włosów
Zaburzenia
mięśniowoszkieletowe
i tkanki łącznej

bóle stawów

Zaburzenia
układu
rozrodczego i
piersi

odwracalne
zaburzenia libido

Zaburzenia ból w klatce

ogólne i stany w
miejscu podania
piersiowej,
obrzęki,
zwiększenie
masy ciała

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Toksyczność
Dawka 7,5 g spowodowała śmiertelne zatrucie u dorosłej osoby. Dawka 100 mg nie spowodowała
żadnych objawów po płukaniu żołądka u dziecka w wieku 5 lat. Dawka 450 mg u dziecka w wieku
12 lat oraz dawka 1,4 g u osoby dorosłej spowodowały umiarkowane zatrucie, dawka 2,5 g u osoby
dorosłej spowodowała ciężkie zatrucie, natomiast dawka 7,5 g u osoby dorosłej spowodowała bardzo
ciężkie zatrucie.

Objawy
Objawy sercowo-naczyniowe są najważniejsze, ale w niektórych przypadkach, zwłaszcza u dzieci
i młodzieży mogą dominować objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz depresja
oddechowa: bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy I-III, wydłużenie odstępu QT (wyjątkowe
przypadki), asystolia, niedociśnienie, słaba perfuzja obwodowa, niewydolność serca, wstrząs
kardiogenny, depresja oddechowa i bezdech. Pozostałe objawy to: zmęczenie, dezorientacja, utrata
przytomności, lekkie drżenie, kurcze mięśni, pocenie się, parestezje, skurcz oskrzeli, nudności,
wymioty, możliwy skurcz przełyku, hipoglikemia (szczególnie u dzieci) lub hiperglikemia,
hiperkaliemia, wpływ na nerki i przejściowy zespół miasteniczny. Jednoczesne spożywanie alkoholu,
przyjmowanie leków przeciwnadciśnieniowych, chinidyny lub barbituranów może pogorszyć stan
pacjenta. Pierwsze objawy przedawkowania mogą być widoczne po upływie 20 minut do 2 godzin od
przyjęcia.

Leczenie
Pacjentowi należy zapewnić opiekę w miejscu, w którym możliwe jest odpowiednie leczenie
wspomagające, monitorowanie i nadzór.
W uzasadnionych przypadkach można zastosować płukanie żołądka i (lub) podać węgiel aktywowany.
Atropina, leki stymulujące układ adrenergiczny lub rozrusznik serca są stosowane w leczeniu
bradykardii i zaburzeń przewodzenia.
Niedociśnienie, ostrą niewydolność serca i wstrząs należy leczyć poprzez zwiększenie objętości
płynów, podawanie glukagonu (jeżeli to konieczne, z następczym wlewem dożylnym glukagonu),
podawanie dożylne leków stymulujących receptory adrenergiczne, np. dobutaminy, wraz z agonistami
receptora alfa-1 w przypadku rozszerzenia naczyń krwionośnych. Należy również rozważyć dożylne
stosowanie Ca2+.
Bardzo szerokie wskazania obejmują intubację i wentylację mechaniczną. Rozrusznik serca może
stanowić opcję terapeutyczną. W razie zatrzymania krążenia spowodowanego przedawkowaniem
mogą być wymagane działania resuscytacyjne trwające kilka godzin.
Skurcz oskrzeli może ustąpić po podaniu leków rozszerzających oskrzela.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki beta-adrenolityczne, selektywne. Kod ATC: C07AB02.

Metoprolol jest selektywnym lekiem beta1-adrenolitycznym, tzn. blokuje receptory beta1-
adrenergiczne w sercu w dawkach mniejszych niż konieczne do wpływu na receptory beta2-
adrenergiczne w naczyniach obwodowych i oskrzelach. Selektywność metoprololu jest zależna od
dawki, jednakże maksymalne stężenie w osoczu dla tej postaci farmaceutycznej jest znacznie mniejsze
w porównaniu do takiej samej dawki podanej w postaci zwykłej tabletki, toteż większy stopień
selektywności dla receptorów beta1 uzyskuje się dla postaci o przedłużonym uwalnianiu.

Metoprolol wykazuje niewielkie działanie stabilizujące błony oraz nie wykazuje właściwości
stymulujących receptory beta. Leki beta-adrenolityczne mają ujemne działanie inotropowe
i chronotropowe.

Leczenie metoprololem zmniejsza wpływ katecholamin związany z wysiłkiem fizycznym
i psychicznym, co powoduje obniżenie częstości akcji serca, rzutu serca i ciśnienia krwi. W sytuacjach
stresowych ze zwiększonym uwalnianiem adrenaliny z nadnerczy, metoprolol nie zapobiega
fizjologicznemu rozszerzeniu naczyń. W dawkach leczniczych metoprolol ma mniejsze działanie
kurczące mięśnie oskrzeli niż nieselektywne beta-adrenolityki. Ta właściwość umożliwia leczenie
pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi obturacyjnymi chorobami płuc przy użyciu metoprololu
w połączeniu z lekami stymulującymi receptory beta2. Metoprolol wpływa na wydzielanie insuliny
i metabolizm węglowodanów w mniejszym stopniu niż nieselektywne beta-adrenolityki, a zatem może
być również stosowany u pacjentów z cukrzycą. Metoprolol ma mniejszy wpływ na reakcję układu
sercowo-naczyniowego podczas hipoglikemii, np. tachykardię, a powrót glikemii do normy jest
szybszy niż w przypadku nieselektywnych beta-adrenolityków.

W nadciśnieniu tętniczym metoprolol znacząco obniża ciśnienie krwi przez ponad 24 godziny,
zarówno w pozycji stojącej i leżącej, jak i podczas wysiłku. Podczas stosowania metoprololu
początkowo obserwuje się wzrost oporu naczyń obwodowych. Jednakże w przypadku długotrwałego
leczenia uzyskane obniżenie ciśnienia krwi może wynikać ze zmniejszenia obwodowego oporu
naczyniowego i niezmienionej pojemności minutowej serca.

Dzieci i młodzież
Podczas trwającego cztery tygodnie badania u 144 dzieci (w wieku od 6 do 16 lat) z nadciśnieniem
pierwotnym metoprolol obniżał ciśnienie skurczowe o 5,2 mmHg dla dawki 0,2 mg/kg (p = 0,145),
o 7,7 mmHg dla 1,0 mg/kg (p = 0,027) i o 6,3 mmHg dla 2,0 mg/kg (p = 0,049), przy dawce
maksymalnej 200 mg/dobę, w porównaniu do 1,9 mmHg w grupie placebo. Dla rozkurczowego
ciśnienia tętniczego krwi spadek ten wyniósł odpowiednio: 3,1 (p = 0,655), 4,9 (p = 0,280), 7,5 (p =
0,017) i 2,1 mmHg. Nie obserwowano widocznych różnic w redukcji ciśnienia tętniczego w
zależności od wieku, stadium Tannera czy rasy.

Metoprolol zmniejsza ryzyko śmierci związanej z chorobami sercowo-naczyniowymi u mężczyzn
z umiarkowanym/ciężkim nadciśnieniem tętniczym. Nie występują zaburzenia równowagi
elektrolitowej.

Działanie w przewlekłej niewydolności serca
W badaniu przeżywalności MERIT-HF, obejmującym 3991 pacjentów z niewydolnością serca
(NYHA II-IV) i zmniejszeniem frakcji wyrzutowej (≤ 0,40), metoprolol powodował zwiększenie
przeżywalności i zmniejszenie liczby hospitalizacji. Podczas długotrwałego leczenia pacjenci
wykazują ogólne zmniejszenie objawów (klasa NYHA i wynik ogólnej oceny leczenia).

Wykazano ponadto, że leczenie metoprololem zwiększa frakcję wyrzutową i zmniejsza
końcowoskurczową i końcoworozkurczową objętość lewej komory serca.

W tachyarytmii efekt zwiększonej aktywności sympatykolitycznej jest zablokowany, co powoduje
wolniejszą akcję serca głównie wskutek ograniczonego automatyzmu komórek rozrusznikowych, ale
także poprzez dłuższy czas przewodzenia nadkomorowego. Metoprolol zmniejsza ryzyko ponownego
zawału mięśnia sercowego i śmierci sercowej, a w szczególności nagłego zgonu po zawale mięśnia
sercowego.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu produktu leczniczego Bloxazoc zawierają mikrokapsułki
metoprololu bursztynianu, a każda mikrokapsułka stanowi oddzielną jednostkę depot. Każda
mikrokapsułka jest pokryta błoną polimerową, która kontroluje szybkość uwalniania substancji
czynnej. Tabletka ulega szybkiemu rozpadowi w kontakcie z płynem, a mikrokapsułki ulegają
rozproszeniu na dużej powierzchni w przewodzie pokarmowym. Uwalnianie metoprololu nie zależy
od pH soku jelitowego i następuje z prawie stałą szybkością przez około 20 godzin. Postać
farmaceutyczna produktu leczniczego Bloxazoc zapewnia stałe stężenie metoprololu w osoczu i
skuteczność przez 24 godziny od przyjęcia.

Po podaniu doustnym metoprolol wchłania się całkowicie, w całym przewodzie pokarmowym, także
w okrężnicy. Biodostępność produktu leczniczego Bloxazoc wynosi 30-40%. Metoprolol jest
metabolizowany w wątrobie, głównie przez CYP 2D6. Zidentyfikowano trzy główne metabolity, ale
żaden z nich nie wykazuje klinicznie istotnego działania beta-adrenolitycznego. Metoprolol jest
wydalany w około 5% w postaci niezmienionej przez nerki, a pozostała część dawki jest usuwana w
postaci metabolitów.

Dzieci i młodzież
Profil farmakokinetyczny metoprololu u dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat z nadciśnieniem
tętniczym jest podobny do uprzednio opisanej farmakokinetyki u dorosłych. Klirens metoprololu po
podaniu doustnym (CL/F) wzrastał liniowo wraz z masą ciała.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Brak nieklinicznych danych istotnych dla bezpieczeństwa klinicznego leku poza zawartymi w innych
punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:
Krzemionka koloidalna bezwodna
Celuloza mikrokrystaliczna
Hypromeloza
Sodu laurylosiarczan
Polisorbat 80
Glicerol
Hydroksypropyloceluloza
Etyloceluloza
Sodu stearylofumaran

Otoczka tabletki:
Hypromeloza
Tytanu dwutlenek (E 171)
Talk
Glikol propylenowy

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30oC.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister z folii PVC/PE/PVDC/Aluminium, w tekturowym pudełku
Opakowania: 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 i 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu

Pojemnik z polietylenu (HDPE) z zamknięciem zabezpieczającym z polipropylenu (PP), w
tekturowym pudełku.
Opakowania:
- 250 tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dla 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg) (wyłącznie do użytku
szpitalnego),
- 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dla 190 mg).

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego
do stosowania

Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

KRKA, d. d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia

### 8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

23,75 mg: pozwolenie nr 22847
47,5 mg: pozwolenie nr 22848
95 mg: pozwolenie nr 22849
190 mg: pozwolenie nr 22850

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 07.12.2015 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 24.09.2020 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

##### 09.10.2021 r.

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.