# Irprestan

> Irbesartan · 150 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Irprestan
- **Nazwa powszechna:** Irbesartanum
- **Substancja czynna:** [Irbesartan](https://apteka.online/odpowiedniki/irbesartanum)
- **Moc:** 150 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** C09DA04
- **Liczba opakowań:** 3
- **Numer pozwolenia:** 16291
- **Podmiot odpowiedzialny:** Actavis Group PTC ehf.
- **Producent:** Balkanpharma-Dupnitsa AD, Bułgaria
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-dzialajace-na-uklad-renina-angiotensyna/irprestan-tabl-powl-150-mg-actavis
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-dzialajace-na-uklad-renina-angiotensyna/irprestan-tabl-powl-150-mg-actavis.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/21969/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/21969/characteristic

## Dostępne opakowania (3)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 28 tabl. \(2 x 14\) | 5909990747085 | Rp | — | Brak danych | — |
| 30 tabl. \(3 x 10\) | 5909990747092 | Rp | — | Brak danych | — |
| 56 tabl. \(4 x 14\) | 5909990747108 | Rp | — | Brak danych | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest Irprestan i w jakim celu się go stosuje?
Irprestan należy do grupy leków nazywanych antagonistami receptora angiotensyny II.
Angiotensyna II jest substancją wytwarzaną w organizmie, która wiąże się z receptorami w
naczyniach krwionośnych, powodując ich zwężenie. To z kolei powoduje zwiększenie ciśnienia
tętniczego. Lek Irprestan zapobiega wiązaniu się angiotensyny II z tymi receptorami, powodując
rozszerzenie naczyń krwionośnych i obniżenie ciśnienia tętniczego. Lek Irprestan spowalnia
pogarszanie się czynności nerek u pacjentów z wysokim ciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2.

Lek Irprestan jest stosowany u pacjentów dorosłych:
- w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego (samoistne nadciśnienie tętnicze)
- w celu ochrony nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 oraz
potwierdzonymi w badaniach laboratoryjnych zaburzeniami czynności nerek.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem Irprestan

Kiedy nie stosować leku Irprestan
- jeśli pacjent ma uczulenie na irbesartan lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6)
- po trzecim miesiącu ciąży. Należy także unikać stosowania leku Irprestan we wczesnym
okresie ciąży – patrz punkt „Ciąża”
- jeśli pacjent ma cukrzycę lub zaburzenia czynności nerek i jest leczony lekiem obniżającym
ciśnienie krwi zawierającym aliskiren.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Irprestan należy omówić to z lekarzem.
- jeśli występują nasilone wymioty lub biegunka

- jeśli występują zaburzenia dotyczące nerek
- jeśli występują zaburzenia dotyczące serca
- jeśli pacjent stosuje lek Irprestan z powodu choroby nerek spowodowanej cukrzycą. W takim
przypadku lekarz może zalecić regularne badania krwi, zwłaszcza oznaczanie stężenia potasu
we krwi, w przypadku pogorszenia czynności nerek
- jeśli u pacjenta wystąpi małe stężenie cukru we krwi (objawy mogą obejmować pocenie się,
osłabienie, głód, zawroty głowy, drżenie, ból głowy, nagłe zaczerwienienie lub bladość twarzy,
drętwienie, szybkie bicie serca), zwłaszcza jeśli pacjent jest leczony z powodu cukrzycy
- jeśli planowany jest zabieg chirurgiczny lub podanie znieczulenia
- jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z poniższych leków stosowanych w leczeniu wysokiego
ciśnienia krwi:
- inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE) - na przykład enalapryl, lizynopryl, ramipryl,
w szczególności jeśli pacjent ma zaburzenia czynności nerek związane z cukrzycą
- aliskiren.

Lekarz może zalecić regularną kontrolę czynności nerek, ciśnienia tętniczego oraz stężenia
elektrolitów (np. potasu) we krwi.

Patrz także podpunkt „Kiedy nie stosować leku Irprestan”.

Pacjentka musi poinformować lekarza o podejrzeniu (lub planowaniu) ciąży. Nie zaleca się
stosowania leku Irprestan we wczesnym okresie ciąży i nie wolno go przyjmować po trzecim miesiącu
ciąży, ponieważ stosowany w tym okresie może poważnie zaszkodzić dziecku (patrz punkt „Ciąża”).

Dzieci i młodzież
Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat), ponieważ nie określono w
pełni jego bezpieczeństwa i skuteczności.

Lek Irprestan a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

Lekarz może zalecić zmianę dawki i (lub) zastosować inne środki ostrożności:
- jeśli pacjent przyjmuje inhibitor ACE lub aliskiren (patrz także podpunkty „Kiedy nie stosować
leku Irprestan” oraz „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Mogą być konieczne badania krwi w przypadku przyjmowania:
- suplementów potasu
- zamienników soli kuchennej zawierających potas
- leków moczopędnych oszczędzających potas (takie jak niektóre diuretyki)
- leków zawierających lit
- repaglinid (lek stosowany w celu zmniejszenia stężenia cukru we krwi)

W razie jednoczesnego przyjmowania niektórych leków przeciwbólowych, nazywanych
niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, działanie irbesartanu może być osłabione.

Irprestan z jedzeniem i piciem
Lek Irprestan może być stosowany podczas posiłku lub niezależnie od posiłku. Tabletki należy
połykać, popijając wodą.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża
Pacjentka musi poinformować lekarza o podejrzeniu (lub planowaniu) ciąży. Lekarz zazwyczaj zaleci
przerwanie stosowania leku Irprestan przed planowaną ciążą lub natychmiast po potwierdzeniu ciąży

oraz zaleci stosowanie innego leku zamiast leku Irprestan. Nie zaleca się stosowania leku Irprestan we
wczesnym okresie ciąży i nie wolno go przyjmować po 3 miesiącu ciąży, ponieważ stosowany w tym
okresie może poważnie zaszkodzić dziecku.

Karmienie piersią
Należy poinformować lekarza o karmieniu piersią lub jeśli pacjentka zamierza karmić piersią. Nie
zaleca się stosowania leku Irprestan podczas karmienia piersią. Lekarz może zalecić stosowanie
innego leku, zwłaszcza, jeśli pacjentka ma zamiar karmić piersią noworodka lub wcześniaka.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Jest mało prawdopodobne, aby lek Irprestan wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów lub
obsługiwania maszyn. Jednakże, podczas leczenia wysokiego ciśnienia tętniczego, rzadko mogą
wystąpić zawroty głowy lub uczucie zmęczenia. Jeżeli wystąpią takie objawy, należy skonsultować się
z lekarzem przed rozpoczęciem wykonywania tych czynności.

Lek Irprestan zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce powlekanej, to znaczy lek uznaje
się za „wolny od sodu”.

### 3. Jak stosować Irprestan?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

Lek Irprestan dostępny jest w następujących dawkach: 75 mg, 150 mg, 300 mg.

Sposób podawania
Irprestan przyjmuje się doustnie, podczas posiłku lub niezależnie od posiłku. Tabletki należy połykać,
popijając wodą. Należy starać się przyjmować dawkę dobową codziennie o tej samej porze. Ważne
jest, aby kontynuować stosowanie leku Irprestan tak długo, jak zaleci lekarz.

Pacjenci z wysokim ciśnieniem tętniczym
Zalecana dawka wynosi 150 mg jeden raz na dobę. Lekarz może następnie zwiększyć dawkę
do 300 mg jeden raz na dobę, w zależności od uzyskanych wartości ciśnienia tętniczego.

Pacjenci z wysokim ciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 oraz współistniejącą chorobą nerek
U pacjentów z wysokim ciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2, zalecana dawka podtrzymująca
w leczeniu współistniejącej choroby nerek wynosi 300 mg jeden raz na dobę.

Lekarz może zalecić mniejszą dawkę, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia u niektórych
pacjentów, takich jak pacjenci poddani hemodializie oraz osoby w wieku powyżej 75 lat.

Maksymalne działanie obniżające ciśnienie krwi powinno być osiągnięte w ciągu 4-6 tygodni od
rozpoczęcia leczenia.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie należy podawać leku Irprestan dzieciom w wieku poniżej 18 lat. W przypadku połknięcia
jakiejkolwiek ilości tabletek przez dziecko, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Irprestan
W razie przypadkowego zażycia zbyt dużej ilości tabletek należy natychmiast skontaktować się z
lekarzem. Objawami przedawkowania może być: niedociśnienie i tachykardia, ewentualnie
bradykardia.

Pominięcie zastosowania leku Irprestan
W razie przypadkowego pominięcia dobowej dawki leku, należy przyjąć następną dawkę o zwykłej
porze. Nie należy stosować dawki podwójnej, w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Niektóre z nich mogą być poważne i mogą wymagać pomocy medycznej.

Tak jak w przypadku podobnych leków, u pacjentów przyjmujących irbesartan, zgłaszano rzadkie
przypadki alergicznych reakcji skórnych (wysypka, pokrzywka), jak również miejscowego obrzęku
twarzy, warg i (lub) języka. W razie pojawienia się któregokolwiek z tych objawów lub wystąpienia
duszności należy przerwać przyjmowanie leku Irprestan i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Następujące działania niepożądane były zgłaszane w badaniach klinicznych z udziałem pacjentów
leczonych irbesartanem:

Bardzo często (mogą dotyczyć co najmniej 1 na 10 pacjentów):
U pacjentów z wysokim ciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 oraz współistniejącą chorobą nerek, w
badaniach krwi stwierdzono zwiększone stężenie potasu.

Często (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 10 pacjentów):
Zawroty głowy, nudności/wymioty, zmęczenie i zwiększenie aktywności enzymu, który odzwierciedla
czynność mięśni i serca (kinaza kreatynowa), stwierdzane w badaniach krwi.
U pacjentów z wysokim ciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 oraz współistniejącą chorobą nerek
występowały zawroty głowy podczas wstawania z pozycji leżącej lub siedzącej, niskie ciśnienie
tętnicze podczas wstawania z pozycji leżącej lub siedzącej, ból stawów lub mięśni, jak również
zmniejszenie stężenia białka (hemoglobiny) w krwinkach czerwonych.

Niezbyt często (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 100 pacjentów):
Przyspieszenie czynności serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, kaszel, biegunka, niestrawność/zgaga,
zaburzenia seksualne (sprawności seksualnej), ból w klatce piersiowej.

Niektóre działania niepożądane były zgłaszane po wprowadzeniu irbesartanu do obrotu. Do działań
niepożądanych, których częstość występowania jest nieznana należą: uczucie wirowania, ból głowy,
zaburzenia smaku, dzwonienie w uszach, kurcze mięśni, ból stawów i mięśni, zaburzenia czynności
wątroby, zwiększenie stężenia potasu we krwi, zmniejszona liczba czerwonych krwinek
(niedokrwistość – objawy mogą obejmować zmęczenie, bóle głowy, duszność podczas ćwiczeń,
zawroty głowy i bladość), zmniejszona liczba płytek krwi, zaburzenie czynności nerek i zapalenie
małych naczyń krwionośnych, głównie skóry (stan nazywany leukocytoklastycznym zapaleniem
naczyń krwionośnych) i reakcja anafilaktyczna (wstrząs anafilaktyczny) oraz małe stężenie cukru we
krwi . Odnotowano również niezbyt częste przypadki żółtaczki (zażółcenie skóry i (lub) oczu).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać Irprestan?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu zewnętrznym
lub blistrze po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Irprestan
- Substancją czynną jest irbesartan.
Irprestan 75 mg, tabletki powlekane
Każda tabletka zawiera 75 mg irbesartanu.

Irprestan 150 mg, tabletki powlekane
Każda tabletka zawiera 150 mg irbesartanu.

Irprestan 300 mg, tabletki powlekane.
Każda tabletka zawiera 300 mg irbesartanu.

- Pozostałe składniki to:
rdzeń tabletki: kroskarmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza 15 cP,
mannitol, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna;
otoczka Opadry 20F280002 White: hydroksypropyloceluloza, hypromeloza 3 cP, hypromeloza
50 cP, makrogol 6000, tytanu dwutlenek (E 171).

Jak wygląda lek Irprestan i co zawiera opakowanie

Irprestan, 75 mg: białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z oznaczeniem „I” po jednej
stronie i „75” po drugiej stronie.

Irprestan, 150 mg: białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z oznaczeniem „I” po
jednej stronie i „150” po drugiej stronie.

Irprestan, 300 mg: białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z oznaczeniem „I” po
jednej stronie i „300” po drugiej stronie.

Tabletki pakowane są w blistry.

Wielkości opakowań: 28, 30, 56 tabletek powlekanych.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
Actavis Group PTC ehf.
Dalshraun 1
220 Hafnarfjörður
Islandia

Wytwórca
Balkanpharma - Dupnitsa AD
3 Samokovsko Shosse Str.
Dupnitsa 2600
Bułgaria

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji o leku oraz jego nazwach w innych
państwach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego należy zwrócić się do
przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o., ul. Emilii Plater 53, 00-113 Warszawa, tel. (22) 345 93 00.

Data ostatniej aktualizacji ulotki: maj 2023 r.

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Irprestan, 75 mg, tabletki powlekane
Irprestan, 150 mg, tabletki powlekane
Irprestan, 300 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Irprestan, 75 mg, tabletki powlekane
Każda tabletka powlekana zawiera 75 mg irbesartanu.

Irprestan, 150 mg, tabletki powlekane
Każda tabletka powlekana zawiera 150 mg irbesartanu.

Irprestan, 300 mg, tabletki powlekane
Każda tabletka powlekana zawiera 300 mg irbesartanu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.

Irprestan, 75 mg, tabletki powlekane. Tabletki są białe, owalne, obustronnie wypukłe, o wymiarach
5,2 x 10 mm z oznaczeniem „I” po jednej stronie i „75” po drugiej stronie.

Irprestan, 150 mg, tabletki powlekane. Tabletki sąbiałe, owalne, obustronnie wypukłe, o wymiarach
6,5 x 12,7 mm z oznaczeniem „I” po jednej stronie i „150” po drugiej stronie.

Irprestan, 300 mg, tabletki powlekane. Tabletki są białe, owalne, obustronnie wypukłe, o wymiarach
8,2 x 16 mm z oznaczeniem „I” po jednej stronie i „300” po drugiej stronie.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego u dorosłych.
Leczenie choroby nerek u pacjentów dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2, jako
część przeciwnadciśnieniowego postępowania terapeutycznego (patrz punkt 5.1).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Zazwyczaj zalecana dawka początkowa i podtrzymująca to 150 mg raz na dobę. Irprestan w dawce
150 mg raz na dobę zazwyczaj umożliwia lepszą kontrolę ciśnienia tętniczego przez 24 godziny niż w
dawce 75 mg. Podczas rozpoczynania leczenia można jednakże rozważyć podanie produktu w dawce
75 mg, zwłaszcza w przypadku pacjentów hemodializowanych i osób w podeszłym wieku, powyżej
75 lat.

U pacjentów, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli ciśnienia podczas podawania 150 mg raz
na dobę, dawkę produktu leczniczego Irprestan można zwiększyć do 300 mg lub zastosować

dodatkowo inny lek przeciwnadciśnieniowy. Zwłaszcza dodatkowe zastosowanie leku moczopędnego,
takiego jak hydrochlorotiazyd, wykazało addytywne działanie z irbesartanem (patrz punkt 4.5).

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 leczenie należy rozpoczynać od dawki
150 mg irbesartanu podawanej raz na dobę i stopniowo zwiększać dawkę do 300 mg raz na dobę, co
stanowi zalecaną dawkę podtrzymującą w leczeniu współistniejącej choroby nerek. Korzystny wpływ
irbesartanu na czynność nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 wykazano w
badaniach klinicznych, w których irbesartan był stosowany jednocześnie z innymi lekami
przeciwnadciśnieniowymi, w zależności od potrzeb, w celu uzyskania prawidłowych wartości
ciśnienia tętniczego (patrz punkt 5.1).

Zaburzenia czynności nerek
Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Należy
rozważyć podanie mniejszej dawki początkowej (75 mg) u pacjentów poddawanych hemodializie
(patrz punkt 4.4).

Zaburzenia czynności wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem
czynności wątroby. Brak doświadczeń klinicznych u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności
wątroby.

Pacjenci w podeszłym wieku
Chociaż u pacjentów w wieku powyżej 75 lat należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 75 mg,
to zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności irbesartanu u dzieci w wieku od 0 do 18 lat.
Aktualnie dostępne dane przedstawiono w punktach 4.8, 5.1 i 5.2, ale brak jest zaleceń dotyczących
dawkowania.

Sposób podawania
Tabletki należy połykać popijając wystarczającą ilością płynu (np. szklanką wody). Tabletki można
przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1.

Drugi i trzeci trymestr ciąży (patrz punkty 4.4 i 4.6).

Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Irprestan z produktami leczniczymi zawierającymi
aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek
(współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR<60 ml/min/1,73 m2) (patrz punkty 4.5 i 5.1).

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Zmniejszenie objętości wewnątrznaczyniowej
U pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) niedoborem sodu,
spowodowanymi intensywnym leczeniem odwadniającym, ograniczeniem podaży soli w diecie,
biegunką lub wymiotami może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza po podaniu
pierwszej dawki. Takie stany należy wyrównać przed zastosowaniem produktu leczniczego Irprestan.

Nadciśnienie naczyniowo-nerkowe
U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej
nerki istnieje zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego i wystąpienia niewydolności
nerek podczas leczenia produktami leczniczymi wpływającymi na układ renina-angiotensyna-

aldosteron. Chociaż nie udokumentowano takiego działania po zastosowaniu irbesartanu, można się
spodziewać podobnego efektu podczas stosowania antagonistów receptora angiotensyny II.

Zaburzenia czynności nerek i stan po przeszczepieniu nerki
W przypadku stosowania produktu leczniczego Irprestan u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek,
zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy krwi. Brak doświadczeń
dotyczących stosowania irbesartanu u pacjentów po niedawno przebytym przeszczepieniu nerki.

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu 2 i chorobą nerek
W analizie przeprowadzonej w badaniu, w którym brali udział pacjenci z zaawansowaną chorobą
nerek, działanie irbesartanu, zarówno w odniesieniu do incydentów nerkowych jak i sercowonaczyniowych, nie było jednakowe we wszystkich badanych podgrupach. Wyniki okazały się mniej
korzystne zwłaszcza u kobiet i osób rasy innej niż biała (patrz punkt 5.1).

Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA)
Istnieją dowody, iż jednoczesne stosowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE),
antagonistów receptora angiotensyny II (AIIRA) lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia,
hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). W związku z tym
nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów
ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu (patrz punkty 4.5 i 5.1).
Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być
prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność
nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane.
U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz
antagonistów receptora angiotensyny II.

Hiperkaliemia
Tak jak w przypadku innych produktów leczniczych wpływających na układ renina-angiotensynaaldosteron, podczas leczenia produktem leczniczym Irprestan może wystąpić hiperkaliemia, zwłaszcza
u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, z jawną proteinurią spowodowaną chorobą nerek o
podłożu cukrzycowym i (lub) niewydolnością serca. Zaleca się dokładne kontrolowanie stężenia
potasu w surowicy krwi u pacjentów z grupy ryzyka (patrz punkt 4.5).

Hipoglikemia
Produkt leczniczy Irprestan może wywoływać hipoglikemię, szczególnie u pacjentów z cukrzycą. U
pacjentów leczonych insuliną lub lekami przeciwcukrzycowymi należy rozważyć odpowiednie
monitorowanie stężenia glukozy we krwi; może być konieczne dostosowanie dawki insuliny lub
leków przeciwcukrzycowych, kiedy wskazane jest ich podawanie (patrz punkt 4.5).

Lit
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania litu i produktu leczniczego Irprestan (patrz punkt 4.5).

Zwężenie zastawki aorty i zastawki dwudzielnej, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi
odpływu z lewej komory
Podobnie jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia krwionośne, wskazana jest
szczególna ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej, lub z
kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory.

Pierwotny hiperaldosteronizm
Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem zazwyczaj nie reagują na leki przeciwnadciśnieniowe,
działające poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna. Dlatego też nie zaleca się stosowania
produktu leczniczego Irprestan.

Uwagi ogólne
U pacjentów, u których napięcie naczyń i czynność nerek są w dużym stopniu zależne od aktywności
układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z
chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej), leczenie inhibitorami konwertazy

angiotensyny lub antagonistami receptora angiotensyny II, które wpływają na ten układ, związane
było z ostrym niedociśnieniem, azotemią, oligurią lub w rzadkich przypadkach z ostrą niewydolnością
nerek (patrz punkt 4.5). Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwnadciśnieniowych,
nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z kardiomiopatią niedokrwienną lub
zaburzeniami ukrwienia mózgu może prowadzić do zawału serca lub udaru.
Podobnie jak obserwowano w przypadku inhibitorów konwertazy angiotensyny, irbesartan i inni
antagoniści angiotensyny mniej skutecznie obniżają ciśnienie tętnicze u pacjentów rasy czarnej, w
porównaniu z pacjentami innych ras; prawdopodobnie jest to spowodowane częstszym
występowaniem małej aktywności reniny w populacji pacjentów rasy czarnej z nadciśnieniem
tętniczym (patrz punkt 5.1).

Dzieci i młodzież
Irbesartan był badany w populacji dzieci w wieku od 6 do 16 lat, ale obecnie posiadane dane są
niewystarczające, aby rozszerzyć jego stosowanie na tę populację, do czasu, kiedy dostępne będą
dodatkowe informacje (patrz punkty 4.8, 5.1 i 5.2).

Ciąża
Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II (AIIRAs) w czasie ciąży. O
ile kontynuacja leczenia AIIRAs nie jest niezbędna, u pacjentki planującej ciążę należy zastosować
leczenie innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi o ustalonym bezpieczeństwie stosowania w okresie
ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży, AIIRAs należy odstawić tak szybko, jak jest to możliwe, i
jeśli to właściwe, zastosować alternatywne leczenie (patrz punkty 4.3 i 4.6).

Substancja pomocnicza:
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce powlekanej, to znaczy
lek uznaje się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Leki moczopędne i inne leki przeciwnadciśnieniowe
Inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać hipotensyjne działanie irbesartanu; jednakże irbesartan
był bezpiecznie stosowany z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak beta-adrenolityki,
antagoniści wapnia o przedłużonym działaniu i tiazydowe leki moczopędne. Wcześniejsze leczenie
dużymi dawkami leków moczopędnych może spowodować zmniejszenie objętości krwi i ryzyko
wystąpienia niedociśnienia tętniczego podczas rozpoczynania leczenia produktem leczniczym
Irprestan (patrz punkt 4.4).

Preparaty uzupełniające potas i leki moczopędne oszczędzające potas
Na podstawie doświadczenia ze stosowaniem innych produktów leczniczych działających na układ
renina-angiotensyna, stwierdzono, że jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających
potas, preparatów uzupełniających potas, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub innych
produktów leczniczych, które mogą zwiększać stężenie potasu w surowicy (np. heparyna) może
prowadzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy i dlatego nie jest zalecane (patrz punkt 4.4).

Lit
Donoszono o występowaniu przemijającego zwiększenia stężenia litu w surowicy i jego toksyczności
podczas jednoczesnego podawania litu z inhibitorami konwertazy angiotensyny. Bardzo rzadko
donoszono o podobnym działaniu w przypadku stosowania irbesartanu. Dlatego też nie zaleca się
jednoczesnego stosowania tych leków (patrz punkt 4.4). Jeśli takie skojarzenie leków jest konieczne,
zaleca się staranne kontrolowanie stężenia litu w surowicy.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne
W przypadku jednoczesnego podawania antagonistów angiotensyny II z niesteroidowymi lekami
przeciwzapalnymi (tj. wybiórcze inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy (>3 g na dobę) i
niewybiórcze NLPZ) może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego.
Podobnie jak w przypadku inhibitorów ACE, jednoczesne stosowanie antagonistów angiotensyny II
i NLPZ może zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek

oraz może prowadzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy, szczególnie u pacjentów z
uprzednio istniejącymi zaburzeniami czynności nerek. Takie skojarzenie powinno być stosowane z
ostrożnością, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio
nawadniani, a także należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu terapii
skojarzonej oraz okresowo w późniejszym czasie.

Repaglinid
Irbesartan ma potencjał do hamowania OATP1B1 (ang. organic anion transporting polypeptide B1).
W badaniu klinicznym odnotowano, że irbesartan, podawany 1 godzinę przed repaglinidem zwiększał
C max i AUC repaglinidu (substratu OATP1B1) odpowiednio 1,8-krotnie i 1,3-krotnie. W innym
badaniu nie odnotowano żadnych istotnych interakcji farmakokinetycznych, gdy oba leki były
podawane jednocześnie. Dlatego może być konieczne dostosowanie dawki leków
przeciwcukrzycowych, takich jak repaglinid (patrz punkt 4.4).

Informacje dodatkowe na temat interakcji irbesartanu
W badaniach klinicznych, farmakokinetyka irbesartanu nie jest zaburzona przez hydrochlorotiazyd.
Irbesartan jest metabolizowany głównie przez CYP2C9, a w mniejszym stopniu ulega glukuronidacji.
Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych lub farmakodynamicznych podczas
jednoczesnego stosowania irbesartanu i warfaryny, produktu leczniczego metabolizowanego przez
CYP2C9. Nie badano wpływu induktorów CYP2C9, takich jak ryfampicyna, na farmakokinetykę
irbesartanu. Farmakokinetyka digoksyny nie zmieniła się po podaniu irbesartanu.

Produkty lecznicze zawierające aliskiren lub inhibitory ACE
Dane z badania klinicznego wykazały, że podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron
(RAA) w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora
angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń
niepożądanych, takich jak niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra
niewydolność nerek), w porównaniu z zastosowaniem pojedynczego leku działającego na układ RAA
(patrz punkty 4.3, 4.4 i 5.1).

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Nie zaleca się stosowania AIIRAs w pierwszym trymestrze ciąży (patrz punkt 4.4). Stosowanie
AIIRAs jest przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3 i 4.4).

Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego po narażeniu na inhibitory ACE
podczas pierwszego trymestru ciąży nie były rozstrzygające; jednakże nie można wykluczyć
niewielkiego zwiększenia ryzyka. Chociaż brak kontrolowanych danych epidemiologicznych odnośnie
ryzyka związanego z zastosowaniem antagonistów receptora angiotensyny II (AIIRAs), podobne
ryzyko może występować dla tej grupy produktów leczniczych. O ile kontynuacja leczenia
antagonistami receptora angiotensyny nie jest niezbędna, u pacjentki planującej ciążę należy
zastosować leczenie innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi o ustalonym bezpieczeństwie
stosowania w okresie ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży, leczenie AIIRAs należy przerwać tak
szybko, jak jest to możliwe, i jeśli to właściwe, zastosować alternatywne leczenie.

Wiadomo, że stosowanie AIIRAs podczas drugiego i trzeciego trymestru ciąży ma toksyczny wpływ
na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz
noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia). (Patrz także punkt 5.3).
W przypadku, gdy narażenie na AIIRAs miało miejsce od drugiego trymestru ciąży, zaleca się
wykonanie badania ultrasonograficznego w celu skontrolowania czaszki i czynności nerek płodu.

Noworodki, których matki przyjmowały AIIRAs podczas ciąży należy uważnie obserwować z
powodu możliwości wystąpienia niedociśnienia (patrz także punkty 4.3 i 4.4).

Karmienie piersią

Z powodu braku dostępnych informacji dotyczących stosowania produktu Irprestan podczas karmienia
piersią, nie zaleca się jego stosowania. Podczas karmienia piersią preferowane jest leczenie
alternatywne z zastosowaniem leku o ustalonym profilu bezpieczeństwa, zwłaszcza, jeśli karmiony
jest noworodek lub wcześniak.

Nie wiadomo, czy irbesartan lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Na podstawie
dostępnych danych farmakodynamicznych/toksykologicznych dotyczących szczurów, stwierdzono
przenikanie irbesartanu lub jego metabolitów do mleka (szczegóły, patrz punkt 5.3).

Płodność
Irbesartan nie miał wpływu na płodność leczonych szczurów oraz ich potomstwa do wielkości dawek
wywołujących pierwsze objawy toksyczności u rodzica (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Na podstawie właściwości farmakodynamicznych, wydaje się mało prawdopodobne, żeby irbesartan
wywierał wpływ na zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas prowadzenia
pojazdów lub obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę, że w czasie leczenia mogą wystąpić
zawroty głowy i uczucie znużenia.

#### 4.8 Działania niepożądane

W badaniach kontrolowanych placebo, z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, całkowita
częstość występowania zdarzeń niepożądanych nie różniła się pomiędzy grupą otrzymującą irbesartan
(56,2%) i grupą otrzymującą placebo (56,5%). Przypadki przerwania leczenia z powodu klinicznych
lub laboratoryjnych zdarzeń niepożądanych były mniej częste u pacjentów leczonych irbesartanem
(3,3%) niż w grupie otrzymującej placebo (4,5%). Częstość występowania zdarzeń niepożądanych nie
była zależna od dawki (w zalecanym zakresie dawek), płci, wieku, rasy oraz czasu trwania leczenia.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą z mikroalbuminurią oraz prawidłową czynnością
nerek, donoszono o występowaniu ortostatycznych zawrotów głowy i niedociśnienia ortostatycznego u
0,5% pacjentów (tj. niezbyt często), ale częściej niż w grupie placebo.

Poniżej przedstawiono działania niepożądane stwierdzone w badaniach kontrolowanych placebo, w
których 1965 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym otrzymywało irbesartan. Gwiazdką (*) oznaczono
działania niepożądane dodatkowo zgłoszone u >2% pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą
ze współistniejącą przewlekłą niewydolnością nerek oraz jawnym białkomoczem, występujące
częściej niż w grupie placebo.

Częstość występowania działań niepożądanych, wymienionych poniżej, jest określona następująco:
bardzo często (≥1/10)
często (≥1/100 do <1/10)
niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)
rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)
bardzo rzadko (<1/10 000)
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Dla każdej częstości w obrębie grupy, działania niepożądane przedstawione są w kolejności zgodnej
ze zmniejszającym się nasileniem.

Wymieniono także dodatkowe działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu do obrotu.
Działania te pochodzą ze zgłoszeń spontanicznych.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Nieznana: niedokrwistość, małopłytkowość

Zaburzenia układu immunologicznego

Nieznana: reakcje nadwrażliwości, takie jak obrzęk naczynioruchowy, wysypka,
pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Nieznana: hiperkaliemia, hipoglikemia

Zaburzenia układu nerwowego
Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ortostatyczne zawroty głowy*
Nieznana: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy

Zaburzenia ucha i błędnika
Nieznana: szum uszny

Zaburzenia serca
Niezbyt często: tachykardia

Zaburzenia naczyniowe
Często: niedociśnienie ortostatyczne*
Niezbyt często: nagłe zaczerwienienie twarzy

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często: kaszel

Zaburzenia żołądka i jelit
Często: nudności/wymioty
Niezbyt często: biegunka, niestrawność/zgaga
Nieznana: zaburzenia smaku

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Niezbyt często: żółtaczka
Nieznana: zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Nieznana: leukocytoklastyczne zapalenie naczyń krwionośnych

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Często: ból mięśniowo-szkieletowy*
Nieznana: ból stawów, ból mięśni (w pewnych przypadkach związane ze zwiększeniem
aktywności kinazy kreatynowej w osoczu), kurcze mięśni

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Nieznana: zaburzenie czynności nerek, w tym przypadki niewydolności nerek u
pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4)

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Niezbyt często: zaburzenia czynności seksualnych

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: zmęczenie
Niezbyt często: ból w klatce piersiowej

Badania diagnostyczne
Bardzo często: Hiperkaliemia* wystąpiła częściej u pacjentów z cukrzycą leczonych
irbesartanem niż otrzymujących placebo. U pacjentów z nadciśnieniem
tętniczym i cukrzycą z mikroalbuminurią i prawidłową czynnością nerek,
hiperkaliemia (≥5,5 mEq/l) wystąpiła u 29,4% pacjentów w grupie
otrzymującej 300 mg irbesartanu i u 22% pacjentów w grupie otrzymującej

placebo. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą z przewlekłą
niewydolnością nerek i jawnym białkomoczem, hiperkaliemia (≥5,5 mEq/l)
wystąpiła u 46,3% pacjentów w grupie otrzymującej irbesartan i u 26,3%
pacjentów w grupie placebo.
Często: U pacjentów leczonych irbesartanem często (1,7%) obserwowano znaczące
zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w osoczu. Ani jeden z tych
przypadków nie miał związku ze zidentyfikowanymi klinicznie zaburzeniami
mięśniowo-szkieletowymi.
U 1,7% pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i zaawansowaną chorobą nerek
w przebiegu cukrzycy, leczonych irbesartanem, obserwowano zmniejszenie
stężenia hemoglobiny*, które nie było znaczące klinicznie.

Dzieci i młodzież
W 3 tygodniowej fazie z zastosowaniem podwójnej ślepej próby, randomizowanego badania
klinicznego obejmującego 318 przypadków nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży, w wieku od
6 do 16 lat, wystąpiły następujące działania niepożądane: ból głowy (7,9%), niedociśnienie tętnicze
(2,2%), zawroty głowy (1,9%), kaszel (0,9%). W 26 tygodniowej otwartej fazie tego badania,
najczęstszymi odchyleniami od normy w zakresie wyników badań laboratoryjnych było zwiększenie
stężenia kreatyniny (6,5%) i zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej (CK) u 2% dzieci.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.:
+48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

#### 4.9 Przedawkowanie

Objawy
Doświadczenia u dorosłych pacjentów, narażonych na dawki do 900 mg na dobę przez 8 tygodni nie
wykazały działania toksycznego. Do najbardziej prawdopodobnych objawów, których można
spodziewać się po przedawkowaniu produktu należy niedociśnienie tętnicze i tachykardia; możliwe
jest także wystąpienie bradykardii po przedawkowaniu.

Leczenie
Brak dostępnych specyficznych informacji dotyczących leczenia przedawkowania irbesartanu.
Pacjenta należy dokładnie obserwować i zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Sugerowane
postępowanie obejmuje wywołanie wymiotów i (lub) płukanie żołądka. W leczeniu przedawkowania
może być przydatne podanie węgla aktywnego. Irbesartan nie jest usuwany z organizmu przez
hemodializę.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptorów angiotensyny II, preparaty proste.
Kod ATC: C09CA04.

Mechanizm działania
Irbesartan jest silnym, aktywnym po podaniu doustnym, selektywnym antagonistą receptora

angiotensyny II (typ AT1). Uważa się, że irbesartan blokuje wszystkie działania angiotensyny II
poprzez receptor AT1, niezależnie od źródła lub drogi syntezy angiotensyny II. Selektywny
antagonizm wobec receptorów angiotensyny II (AT1) powoduje zwiększenie aktywności reniny i
stężenia angiotensyny II w osoczu oraz zmniejszenie stężenia aldosteronu w osoczu. Irbesartan,
w dawkach terapeutycznych, nie wpływa znacząco na stężenie potasu w osoczu. Irbesartan nie hamuje
działania ACE (kininaza-II), enzymu, który wytwarza angiotensynę-II oraz rozkłada bradykininę
do nieczynnych metabolitów. Irbesartan nie wymaga aktywacji metabolicznej do swojej aktywności.

Skuteczność kliniczna

Nadciśnienie tętnicze
Irbesartan obniża ciśnienie tętnicze, z niewielką zmianą częstości akcji serca. Podczas podawania raz
na dobę, stopień obniżenia ciśnienia krwi jest zależny od dawki, z tendencją do osiągnięcia plateau dla
dawek większych niż 300 mg. Dawki 150-300 mg, podawane jeden raz na dobę, obniżają ciśnienie
tętnicze krwi w pozycji stojącej lub siedzącej, mierzone podczas najmniejszego stężenia leku (tj.
24 godziny od podania dawki) średnio o 8-13/5-8 mmHg (skurczowe/rozkurczowe) więcej niż w
grupie placebo.
Maksymalne obniżenie ciśnienia krwi występuje w ciągu 3-6 godzin od podania irbesartanu, a
działanie obniżające ciśnienie utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny. Po upływie 24 godzin,
obniżenie ciśnienia krwi wynosiło 60-70% odpowiedniego maksymalnego obniżenia ciśnienia
rozkurczowego i skurczowego, występującego podczas stosowania zalecanych dawek. Podawanie
150 mg raz na dobę powodowało podobne działanie podczas najmniejszego stężenia leku i średnio w
ciągu 24 godzin, jak podanie tej samej dawki dobowej w dwóch dawkach podzielonych. Działanie
obniżające ciśnienie tętnicze produktu leczniczego Irprestan występuje wyraźnie w ciągu 1-2 tygodni,
a maksymalne staje się w ciągu 4-6 tygodni od rozpoczęcia leczenia. Przeciwnadciśnieniowe działanie
produktu utrzymuje się podczas długotrwałego podawania. Po odstawieniu produktu ciśnienie krwi
stopniowo powraca do wartości początkowych. Nie obserwowano nadciśnienia z odbicia.
Działanie obniżające ciśnienie tętnicze irbesartanu i tiazydowych leków moczopędnych jest
addytywne. U pacjentów, u których po zastosowaniu irbesartanu w monoterapii nie wystąpiło
zadowalające obniżenie ciśnienia krwi dodanie małej dawki hydrochlorotiazydu (12,5 mg) do
irbesartanu raz na dobę, powoduje dalsze, skorygowane względem placebo, obniżenie ciśnienia
mierzonego podczas najmniejszego stężenia leku o 7-10/3-6 mmHg (skurczowe/rozkurczowe).
Skuteczność produktu leczniczego Irprestan nie zależy od wieku ani płci. Podobnie jednak jak w
przypadku innych produktów leczniczych wpływających na układ renina-angiotensyna, pacjenci rasy
czarnej z nadciśnieniem tętniczym, słabiej odpowiadają na irbesartan stosowany w monoterapii.
Podczas jednoczesnego podawania irbesartanu z hydrochlorotiazydem w małej dawce (np. 12,5 mg na
dobę), u pacjentów rasy czarnej działanie przeciwnadciśnieniowe jest zbliżone do obserwowanego
u pacjentów rasy białej. Nie stwierdzono klinicznie istotnego wpływu na stężenie kwasu moczowego
w surowicy lub jego wydalanie z moczem.

W dwóch dużych, randomizowanych, kontrolowanych badaniach klinicznych ONTARGET (ang.
ONgoing Telmistartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) i VA
NEPHRON-D (ang. The Veterans Affairs Nefropathy in Diabetes) oceniano jednoczesne zastosowanie
inhibitora ACE z antagonistami receptora angiotensyny II.
Badanie ONTARGET było przeprowadzone z udziałem pacjentów z chorobami układu sercowonaczyniowego, chorobami naczyń mózgowych w wywiadzie lub cukrzycą typu 2 z towarzyszącymi,
udowodnionymi uszkodzeniami narządów docelowych.
Badanie VA NEPHRON-D było przeprowadzone z udziałem pacjentów z cukrzycą typu 2 oraz z
nefropatią cukrzycową.
Badania te wykazały brak istotnego korzystnego wpływu na parametry nerkowe i (lub) wyniki w
zakresie chorobowości oraz śmiertelności sercowo-naczyniowej, podczas gdy zaobserwowano
zwiększone ryzyko hiperkaliemii, ostrego uszkodzenia nerek i (lub) niedociśnienia, w porównaniu z
monoterapią.
Ze względu na podobieństwa w zakresie właściwości farmakodynamicznych tych leków, przytoczone
wyniki również mają znaczenie w przypadku innych inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora
angiotensyny II.
Dlatego też u pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy jednocześnie stosować inhibitorów ACE

oraz antagonistów receptora angiotensyny II.
Badanie ALTITUDE (ang. Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal
Disease Endpoints) było zaprojektowane w celu zbadania korzyści z dodania aliskirenu do
standardowego leczenia inhibitorem ACE lub antagonistą receptora angiotensyny II u pacjentów z
cukrzycą typu 2 i przewlekłą chorobą nerek oraz (lub) z chorobą układu sercowo-naczyniowego.
Badanie zostało przedwcześnie przerwane z powodu zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.
Zgony sercowo-naczyniowe i udary mózgu występowały częściej w grupie otrzymującej aliskiren w
odniesieniu do grupy placebo. W grupie otrzymującej aliskiren odnotowano również częstsze
występowanie zdarzeń niepożądanych, w tym ciężkich zdarzeń niepożądanych (hiperkaliemia,
niedociśnienie i niewydolność nerek) względem grupy placebo.

Dzieci i młodzież
Obniżanie ciśnienia tętniczego krwi, po zastosowaniu dawek docelowych irbesartanu 0,5 mg/
kg (mała), 1,5 mg/kg (średnia) i 4,5 mg/kg (duża) było oceniane w grupie dzieci i młodzieży, w wieku
od 6 do 16 lat, przez okres trzech tygodni u 318 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub
występującymi czynnikami ryzyka (cukrzyca, nadciśnienie tętnicze w wywiadzie rodzinnym). Na
koniec trzytygodniowego okresu średnie obniżenie w stosunku do wartości wyjściowej, określane jako
pierwszorzędowa zmienna skuteczności – ciśnienie skurczowe w pozycji siedzącej (SSBP) mierzone
podczas najmniejszego stężenia leku wynosiło 11,7 mmHg (dla dawki małej), 9,3 mmHg (dla dawki
średniej) i 13,2 mmHg (dla dawki dużej). Istotna różnica pomiędzy poszczególnymi dawkami nie była
widoczna. Uśredniona zmiana rozkurczowego ciśnienia tętniczego w pozycji siedzącej (SDBP),
mierzonego podczas najmniejszego stężenia leku wynosiła 3,8 mmHg (dla dawki małej), 3,2 mmHg
(dla dawki średniej) i 5,6 mmHg (dla dawki dużej). W ciągu następnych dwóch tygodni, pacjenci, na
zasadzie randomizacji, zostali ponownie włączeni albo do grupy otrzymującej produkt leczniczy albo
placebo. U pacjentów otrzymujących placebo obserwowano zwiększenie SSBP i SDBP o 2,4 oraz
2,0 mmHg w porównaniu do zmian, odpowiednio o +0,1 oraz -0,3 mmHg u pacjentów z grup
otrzymujących wszystkie trzy dawki irbesartanu (patrz punkt 4.2).

Nadciśnienie tętnicze i cukrzyca typu 2 ze współistniejącą chorobą nerek
Badanie irbesartanu w nefropatii cukrzycowej (ang. "Irbesartan Diabetic Nephropathy Trial", IDNT)
pokazuje, że irbesartan spowalnia postęp choroby nerek u pacjentów z przewlekłą niewydolnością
nerek i jawną proteinurią. IDNT było podwójnie ślepym, kontrolowanym badaniem, oceniającym
zachorowalność i śmiertelność, w którym porównywano irbesartan, amlodypinę i placebo. U 1715
pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, z cukrzycą typu 2, proteinurią ≥900 mg na dobę i stężeniem
kreatyniny w surowicy w zakresie 1,0-3,0 mg/dl, badano długotrwały wpływ (średnio 2,6 roku)
irbesartanu na postęp choroby nerek i śmiertelność, niezależnie od przyczyny. Pacjentom stopniowo
zwiększano dawkę irbesartanu od 7 5 mg do dawki podtrzymującej 300 mg, dawkę amlodypiny od
2,5 mg do 10 mg lub podawano placebo, jako tolerowane. Pacjenci ze wszystkich leczonych grup
otrzymywali typowo od 2 do 4 leków przeciwnadciśnieniowych (np. leki moczopędne,
beta-adrenolityki, alfa-adrenolityki) w celu osiągnięcia docelowego ciśnienia tętniczego
≤ 135/85 mmHg lub zmniejszenia ciśnienia skurczowego o 10 mmHg, w przypadku, gdy początkowe
ciśnienie skurczowe wynosiło >160 mmHg. U 60% pacjentów z grupy placebo uzyskano docelowe
wartości ciśnienia tętniczego, natomiast ten odsetek wyniósł 76% u pacjentów otrzymujących
irbesartan i 78% w grupie amlodypiny. Irbesartan znacząco zmniejszał względne ryzyko wystąpienia
pierwotnego złożonego punktu końcowego, na który się składały: podwojenie stężenia kreatyniny w
surowicy, końcowe stadium choroby nerek lub śmiertelność, niezależnie od jej przyczyny. U około
33% pacjentów z grupy otrzymującej irbesartan wystąpił powyższy pierwotny złożony punkt
końcowy, w porównaniu z 39% w grupie placebo i 41% w grupie amlodypiny [względne zmniejszenie
ryzyka o 20% w porównaniu z placebo (p = 0,024) i o 23% w porównaniu z amlodypiną (p = 0,006)].
Podczas analizowania poszczególnych składowych pierwotnego złożonego punktu końcowego, nie
stwierdzono wpływu na ogólną śmiertelność, zaobserwowano pozytywną tendencję w zmniejszeniu
wystąpienia końcowego stadium choroby nerek oraz znamienne zmniejszenie przypadków
występowania podwojonego stężenia kreatyniny w surowicy.

Podgrupy pacjentów zgodne pod względem płci, rasy, wieku, czasu trwania cukrzycy, początkowych
wartości ciśnienia tętniczego, stężenia kreatyniny w surowicy i stopnia wydalania albumin z moczem
były oceniane pod kątem skuteczności leczenia. W podgrupach kobiet i pacjentów rasy czarnej, które

stanowiły odpowiednio 32% i 26% ogólnej populacji biorącej udział w badaniu nie stwierdzono
korzystnego wpływu na nerki, chociaż przedział ufności nie wyklucza tego. W przypadku
drugorzędowego punktu końcowego, obejmującego śmiertelne i niekończące się zgonem zdarzenia
sercowo-naczyniowe, nie było różnic pomiędzy trzema grupami w ogólnej populacji, chociaż
obserwowano zwiększenie częstości występowania niezakończonych śmiercią zawałów mięśnia
sercowego u kobiet i zmniejszenie częstości niezakończonych śmiercią zawałów mięśnia sercowego u
mężczyzn w grupie leczonej irbesartanem w porównaniu do grupy, w której podstawowym
postępowaniem było podawanie placebo. Zwiększenie częstości występowania nie kończących się
śmiercią zawałów mięśnia sercowego i udarów obserwowano u kobiet otrzymujących jako
podstawowe leczenie irbesartan w porównaniu do pacjentów, u których podstawowym leczeniem była
amlodypina, podczas gdy częstość hospitalizacji z powodu niewydolności serca zmniejszyła się
w ogólnej populacji. Jednakże nie ustalono odpowiedniego wyjaśnienia tych danych u kobiet.

Badanie kliniczne „Wpływ irbesartanu na mikroalbuminurię u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym
i cukrzycą typu 2" (ang. "Effects of Irbesartan on Microalbuminuria in Hypertensive Patients with
type 2 Diabetes Mellitus, IRMA 2") pokazuje, że irbesartan w dawce 300 mg opóźnia wystąpienie
jawnej proteinurii u pacjentów z mikroalbuminurią. IRMA 2 było badaniem kontrolowanym placebo,
z użyciem podwójnie ślepej próby, oceniającym zachorowalność u 590 pacjentów z cukrzycą typu 2,
mikroalbuminurią (30-300 mg na dobę) i prawidłową czynnością nerek (stężenie kreatyniny w
surowicy krwi ≤1,5 mg/dl u mężczyzn i <1,1 mg/dl u kobiet). W badaniu oceniano długotrwały wpływ
(2 lata) irbesartanu na progresję zaburzeń nerkowych prowadzących do wystąpienia klinicznej
(jawnej) proteinurii (wydalanie albumin z moczem (UAER) >300 mg na dobę i zwiększenia UAER, o
co najmniej 30% w stosunku do wartości początkowych). Wartość docelowego ciśnienia tętniczego
ustalono na ≤135/85 mmHg. Pacjenci, jeżeli zachodziła taka konieczność, otrzymywali dodatkowe
leki przeciwnadciśnieniowe (z wyłączeniem inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II
i antagonistów wapnia pochodnych dihydropirydyny) w celu osiągnięcia docelowego ciśnienia
tętniczego. Podczas gdy we wszystkich leczonych grupach uzyskano podobne wartości ciśnienia
tętniczego, w grupie otrzymującej irbesartan w dawce 300 mg (5,2%), w porównaniu do grupy
placebo (14,9%) lub grupy otrzymującej irbesartan w dawce 150 mg (9,7%) mniejsza liczba osób
osiągnęła punkt końcowy, jawną proteinurię, co wskazuje na 70% zmniejszenie ryzyka względnego w
porównaniu z placebo (p = 0,0004) dla większej dawki. Podczas trzech pierwszych miesięcy leczenia
nie obserwowano towarzyszącej poprawy współczynnika przesączania kłębuszkowego (GFR).
Zwolnienie progresji prowadzącej do klinicznej proteinurii było widoczne po trzech miesiącach i
utrzymywało się przez okres ponad 2 lat. Powrót do normoalbuminurii (<30 mg na dobę) występował
częściej w grupie otrzymującej irbesartan w dawce 300 mg (34%) niż w grupie placebo (21%).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Irbesartan dobrze wchłania się po podaniu doustnym: jego bezwzględną dostępność biologiczną
określono w badaniach na około 60-80%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa znacząco
na biodostępność irbesartanu.

Dystrybucja
Wiązanie z białkami osocza wynosi około 96%, z nieistotnym wiązaniem z elementami
morfotycznymi krwi. Objętość dystrybucji wynosi 53-93 litry.

Metabolizm
Po doustnym lub dożylnym podaniu irbesartanu znakowanego 14C, 80-85% radioaktywności
stwierdzanej w osoczu przypadało na niezmieniony irbesartan. Irbesartan jest metabolizowany w
wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i utlenianie. Głównym jego metabolitem
krążącym we krwi jest glukuronid irbesartanu (około 6%). Badania in vitro wskazują, że irbesartan
jest głównie utleniany przez enzym CYP2C9 cytochromu P450; izoenzym CYP3A4 ma nieistotny
wpływ.

Liniowość lub nieliniowość
Farmakokinetyka irbesartanu jest liniowa i proporcjonalna do dawki w zakresie dawek od 10 mg

do 600 mg. Po podaniu dawek większych niż 600 mg (dwukrotność maksymalnej zalecanej dawki)
obserwowano mniejsze niż proporcjonalne zwiększenie wchłaniania po doustnym podaniu;
mechanizm tego zjawiska jest nieznany. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po upływie
1,5-2 godzin po podaniu doustnym. Klirens całkowity i klirens nerkowy wynoszą odpowiednio
157-176 i 3-3,5 ml/min. Końcowy okres półtrwania w fazie eliminacji irbesartanu wynosi 11-
15 godzin. Stężenie produktu w osoczu w stanie stacjonarnym jest osiągane w ciągu 3 dni od
rozpoczęcia podawania raz na dobę. Podczas wielokrotnego podawania produktu raz na dobę
obserwuje się jego ograniczoną (<20%) kumulację w osoczu. W badaniu obserwowano nieco większe
stężenia irbesartanu w osoczu u kobiet z nadciśnieniem tętniczym. Jednakże nie było różnic w okresie
półtrwania i kumulacji irbesartanu. U kobiet nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. Wartości
AUC i Cmax irbesartanu były również nieco większe u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) niż u
pacjentów młodych (18-40 lat). Jednakże końcowy okres półtrwania nie był znacząco zmieniony. Nie
jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.

Eliminacja
Irbesartan i jego metabolity są wydalane zarówno z żółcią jak i z moczem. Zarówno po doustnym jak i
dożylnym podaniu irbesartanu znakowanego 14C, około 20% radioaktywności jest odzyskiwane w
moczu, a reszta w kale. Mniej niż 2% dawki jest wydalane w moczu jako niezmieniony irbesartan.

Dzieci i młodzież
Farmakokinetyka irbesartanu była oceniana u 23 dzieci z nadciśnieniem tętniczym, po podaniu
pojedynczej i wielokrotnych dawek dobowych irbesartanu (2 mg/kg), do maksymalnej dawki dobowej
150 mg, podawanej przez cztery tygodnie. Spośród tych 23 dzieci, ocena 21 mogła zostać
przeprowadzona dla porównania z farmakokinetyką osób dorosłych (dwanaścioro dzieci w wieku
ponad 12 lat, dziewięcioro pomiędzy 6 i 12 rokiem życia). Wyniki wykazały, że Cmax, AUC i wartości
klirensu były porównywalne z obserwowanymi u pacjentów dorosłych otrzymujących 150 mg
irbesartanu na dobę. Po powtarzanym podawaniu, raz na dobę, obserwowano ograniczone
gromadzenie irbesartanu w osoczu (18%).

Zaburzenie czynności nerek
U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub poddawanych hemodializie, parametry
farmakokinetyczne irbesartanu są nieznacząco zmienione. Irbesartan nie jest usuwany przez
hemodializę.

Zaburzenie czynności wątroby
U pacjentów z łagodną do umiarkowanej marskością wątroby, parametry farmakokinetyczne
irbesartanu nie są znacząco zmienione.
Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Brak danych wskazujących na toksyczność ogólnoustrojową, jak i narządową irbesartanu w dawkach
istotnych kliniczne. W przedklinicznych badaniach bezpieczeństwa stwierdzono, że duże dawki
irbesartanu (≥250 mg/kg na dobę u szczurów i ≥100 mg/kg na dobę u makaków) powodowały
zmniejszenie parametrów krwinek czerwonych (erytrocyty, hemoglobina, hematokryt). Bardzo duże
dawki (≥500 mg/kg na dobę) irbesartanu powodowały u szczurów i makaków zmiany
zwyrodnieniowe w nerkach (takie jak śródmiąższowe zapalenie nerek, poszerzenie kanalików
nerkowych, nacieki z bazofilów w kanalikach nerkowych, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny
w osoczu) i uważa się, że są one wtórne do przeciwnadciśnieniowego działania produktu leczniczego,
które powoduje zmniejszenie przepływu przez nerki. Ponadto, irbesartan powodował rozrost/przerost
komórek aparatu przykłębuszkowego (u szczurów w dawce ≥90 mg/kg na dobę, u makaków w dawce
≥10 mg/kg na dobę). Wszystkie te zmiany uznano za skutek farmakologicznego działania irbesartanu.
Dla terapeutycznych dawek irbesartanu stosowanych u ludzi, rozrost/przerost komórek aparatu
przykłębuszkowego nerek wydaje się nie mieć żadnego odniesienia.

Nie było dowodów na mutagenność, klastogenność lub rakotwórczość.

W badaniach na szczurach płci męskiej i żeńskiej nie obserwowano wpływu na płodność oraz
wydajność rozmnażania, nawet po podaniu dawek doustnych irbesartanu powodujących pewne
objawy toksyczności u rodzica (od 50 do 650 mg/kg na dobę), w tym zgon po największych dawkach.
Nie odnotowano znaczącego działania na liczbę ciałek żółtych, implantacji zarodka lub żywych
płodów. Irbesartan nie miał wpływu na przeżycie, rozwój lub rozmnażanie potomstwa. Badania na
zwierzętach wskazują, że znakowany izotopowo irbesartan jest wykrywany w płodach szczura i
królika. Irbesartan przenika do mleka karmiących szczurów.

Badania na zwierzętach z irbesartanem wykazały przemijające działanie toksyczne (poszerzenie
miedniczek nerkowych, wodniak moczowodu lub obrzęk podskórny) u szczurzych płodów, które
ustępowało po porodzie. U królików, poronienia lub wczesne resorpcje płodów notowano po dawkach
powodujących znaczącą toksyczność u matek, włącznie ze śmiertelnością. Nie obserwowano działania
teratogennego u szczurów i królików.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:
Kroskarmeloza sodowa
Celuloza mikrokrystaliczna
Hypromeloza 15 cP
Mannitol
Magnezu stearynian
Krzemionka koloidalna bezwodna

Otoczka Opadry 20F280002 White o składzie:
Hydroksypropyloceluloza
Hypromeloza 3 cP
Hypromeloza 50 cP
Makrogol 6000
Tytanu dwutlenek (E 171)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

2 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister PVC/PVDC/Aluminium
Pojemnik z HDPE ze środkiem pochłaniającym wilgoć i wieczkiem z LDPE.

Wielkości opakowań:

Blistry: 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 tabletek powlekanych

Pojemniki: 30, 60, 250 tabletek powlekanych

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Actavis Group PTC ehf.
Dalshraun 1
220 Hafnarfjörður
Islandia

### 8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

75 mg: 16290
150 mg: 16291
300 mg: 16292

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 14.12.2009
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 15.05.2015

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

##### 22.05.2023 r.

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.