# Effortil

> Etylofryna · 7,5 mg/g · Krople doustne

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Effortil
- **Nazwa powszechna:** Etilefrini hydrochloridum
- **Substancja czynna:** [Etylofryna](https://apteka.online/odpowiedniki/etilefrini-hydrochloridum)
- **Moc:** 7,5 mg/g
- **Postać farmaceutyczna:** Krople doustne
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** C01CA01
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 01031
- **Podmiot odpowiedzialny:** SERB S.A.
- **Producent:** Instituto De Angeli S.r.l., Włochy
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-kardiologiczne/effortil-krople-doustne-7-5-mg-g-serb
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-kardiologiczne/effortil-krople-doustne-7-5-mg-g-serb.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/2133/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/2133/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 1 butelka 15 g | 5055956400843 | Rp | — | Dobrze dostępny (3/5) | — |
| 1 butelka 15 g | 5909990103119 | Rp | — | Trudno dostępny (2/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Effortil i w jakim celu się go stosuje?
Etylefryna, substancja czynna leku, jest adrenomimetykiem o wysokim powinowactwie zarówno do
receptorów alfa-1, beta-1, jak i receptorów beta-2.

Effortil jest wskazany w leczeniu niedociśnienia tętniczego objawowego lub ortostatycznego
(zależnego od pozycji ciała), ogólnie związanego z objawami takimi jak zawroty głowy,
niewytłumaczalne uczucie zmęczenia, rozmyte widzenie lub utrata widzenia, uczucie osłabienia.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Effortil

Kiedy nie stosować leku Effortil
- jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub na którykolwiek z pozostałych składników
tego leku (wymienione w punkcie 6.)
- jeśli pacjent ma nadciśnienie tętnicze
- jeśli pacjent ma nadczynność tarczycy
- jeśli pacjent ma guz chromochłonny nadnerczy (pheochromocytoma)
- jeśli pacjent ma jaskrę z wąskim kątem przesączania
- jeśli pacjent ma przerost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu
- jeśli pacjent ma chorobę wieńcową
- jeśli pacjent ma zdekompensowaną niewydolność serca
- jeśli pacjent ma kardiomiopatię przerostową z zawężeniem drogi odpływu komory lewej
- jeśli pacjent ma zwężenie zastawek serca lub dużych tętnic
- jeśli pacjentka jest w pierwszym trymestrze ciąży i w czasie karmienia piersią (patrz „Ciąża,
karmienie piersią i wpływ na płodność")

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Effortil u pacjentów z:
- przyspieszoną czynnością serca (tachykardią),
- zaburzeniami rytmu serca,
- ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego,
- cukrzycą (patrz „Effortil a inne leki”),
- nadczynnością tarczycy.

Należy powiadomić lekarza w przypadku, jeżeli u pacjenta występuje którakolwiek z wyżej
wymienionych okoliczności.

Stosowanie etylefryny podczas zawodów sportowych skutkuje dodatnim wynikiem badań w kierunku
pozaklinicznego stosowania leków (tj. badań antydopingowych).

Effortil a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Jednoczesne stosowanie guanetydyny, mineralokortykoidów, rezerpiny (lek obniżający ciśnienie
tętnicze krwi), hormonów tarczycy, adrenomimetyków (leki stosowane, np. w leczeniu astmy
oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, zapalenia górnych dróg oddechowych, zaburzeń
krążenia, w tym niedociśnienia tętniczego) lub leków wykazujących działanie sympatykomimetyczne
[jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (leki przeciwdepresyjne), inhibitorów
monoaminooksydazy (inhibitory MAO) (leki przeciwdepresyjne oraz leki podwyższające ciśnienie
tętnicze krwi)] może nasilać działanie leku.

Halogenowe pochodne węglowodorów alifatycznych (wziewne środki znieczulenia ogólnego) oraz
glikozydy nasercowe w wyższych dawkach mogą zwiększać działanie leku Effortil na serce,
prowadząc do występowania zaburzeń rytmu serca.

Dihydroergotamina (lek przeciwmigrenowy) zwiększa wchłanianie jelitowe leku Effortil, a przez to
nasila jego działanie.

Atropina [lek stosowany w stanach skurczowych przewodu pokarmowego, dróg moczowych i astmie
oskrzelowej, w leczeniu bradykardii (spowolnione bicie serca), lek rozszerzający źrenicę] może
nasilać działanie leku Effortil i przyspieszać czynność serca.

Leki blokujące receptory adrenergiczne (leki alfa- i beta-adrenolityczne stosowane np. w leczeniu
nadciśnienia tętniczego, chorób naczyniowych ośrodkowego układu nerwowego, niektórych chorób
serca) mogą całkowicie lub częściowo usunąć efekt działania leku Effortil. Leczenie z zastosowaniem
leków beta-adrenolitycznych może wywołać bradykardię odruchową (zbyt wolne bicie serca).

Działanie leków przeciwcukrzycowych polegające na obniżeniu poziomu cukru we krwi może być
osłabione.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku
Ze względu na niedostateczne dane z badań z udziałem ludzi oraz działanie teratogenne obserwowane
w badaniach na zwierzętach leku nie wolno stosować w pierwszym trymestrze ciąży (patrz „Kiedy nie
stosować leku Effortil”).

W drugim i trzecim trymestrze ciąży lek może być stosowany jedynie po wnikliwym rozważeniu
ryzyka i korzyści stosowania.

Lek może zaburzać krążenie krwi w macicy i łożysku i powodować zwiotczenie mięśnia macicy.

Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ nie można wykluczyć przenikania
leku do mleka matki.

Nie przeprowadzono badań nieklinicznych ani badań z udziałem ludzi dotyczących wpływu etylefryny
na płodność.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Nie przeprowadzono badań nad wpływem leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn. Podczas stosowania leku Effortil mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty
głowy. Należy zatem zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń.

Lek Effortil zawiera sodu pirosiarczyn oraz parahydroksybenzoesan metylu
i parahydroksybenzoesan propylu
Pirosiarczyn sodu może rzadko powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.
Parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu mogą powodować reakcje
alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
1 ml roztworu produktu (około 15 kropli) zawiera 0,24 mg sodu.
Zatem lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

### 3. Jak stosować lek Effortil?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrocić
się do lekarza.

Zalecana dawka, to:
Dorośli i dzieci powyżej 6 roku życia: 10-20 kropli trzy razy na dobę.
Dzieci pomiędzy 2 i 6 rokiem życia: 5-10 kropli trzy razy na dobę.
Dzieci poniżej 2 roku życia: 2-5 kropli trzy razy na dobę (patrz „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).

10 kropli odpowiada około 5 mg chlorowodorku etylefryny.

Krople doustne Effortil powinny być przyjmowane z płynem. Szczególnie szybkie działanie można
osiągnąć, jeżeli lek jest podawany przed posiłkami.

Odwróconą butelkę należy trzymać w pozycji pionowej. Aby rozpocząć uwalnianie kropli należy
stuknąć lekko w podstawę butelki.

Stuknąć tutaj w podstawę butelki

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Effortil
W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Effortil należy niezwłocznie zwrócić się do
lekarza lub farmaceuty.

Objawy przedawkowania
Ostre przedawkowanie nasila opisane poniżej działania niepożądane. U niemowląt i małych dzieci
przedawkowanie może prowadzić do hamowania czynności ośrodka oddechowego i śpiączki.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, ten lek może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią:
- nadwrażliwość (reakcje alergiczne), która może się objawiać wypukłą i swędzącą wysypką
(pokrzywką) lub obrzękiem twarzy, powiek, warg, jamy ustnej lub trudnościami w oddychaniu.
W razie wystąpienia u pacjenta któregokolwiek z tych objawów, należy natychmiast zgłosić się
do lekarza.
- dusznica bolesna (bóle w obrębie klatki piersiowej), zaburzenia rytmu serca, tachykardia (szybkie
bicie serca), wzrost ciśnienia tętniczego krwi, kołatanie serca
- niepokój, bezsenność
- drżenia, niepokój ruchowy, ból głowy
- zawroty głowy
- nudności
- nadmierne pocenie się

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa Tel: +
48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Effortil?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po: Termin
ważności. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Effortil
- Substancją czynną leku jest etylefryny chlorowodorek
1 ml leku (około 15 kropli) zawiera 7,5 mg etylefryny chlorowodorku.

- Pozostałe składniki to: parahydroksybenzoesan metylu (E 218), parahydroksybenzoesan propylu
(E216), pirosiarczyn sodu (E 223), woda oczyszczona.

Jak wygląda lek Effortil i co zawiera opakowanie
Effortil to krople doustne.
Wielkość opakowania: jedna butelka 15 g.

Podmiot odpowiedzialny
SERB SA
Avenue Louise 480
1050 Brussels
Belgia

Wytwórca
Istituto de Angeli S.r.l.
Localita Prulli, 103/C
50066 Reggello (FI)
Włochy

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do:

Tel.: +48 22 307 03 61

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Effortil 7,5 mg/g; krople doustne

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 ml produktu (około 15 kropli) zawiera 7,5 mg chlorowodorku etylefryny (2-etyloamino-1-(3-
hydroksyfenylo)etanolu) – Etilefrini hydrochloridum.

oraz substancje pomocnicze, w tym: parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu
oraz pirosiarczyn sodu.

1 ml produktu (około 15 kropli) zawiera 0,24 mg sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Krople doustne

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Niedociśnienie tętnicze objawowe lub ortostatyczne (zależne od pozycji ciała), ogólnie związane z
objawami takimi jak zawroty głowy, niewytłumaczalne uczucie zmęczenia, rozmyte widzenie lub
utrata widzenia, uczucie osłabienia.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Zalecana dawka to:

Dorośli i dzieci powyżej 6 roku życia: 10-20 kropli trzy razy na dobę.
Dzieci pomiędzy 2 i 6 rokiem życia: 5-10 kropli trzy razy na dobę.
Dzieci poniżej 2 roku życia: 2-5 kropli trzy razy na dobę.

10 kropli odpowiada około 5 mg chlorowodorku etylefryny.

Krople doustne Effortil powinny być przyjmowane z płynem. Szczególnie szybkie działanie można
osiągnąć, jeżeli produkt leczniczy jest podawany przed posiłkami.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Effortil jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:
- nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1. (patrz też punkt 4.4)
- nadciśnienie tętnicze
- nadczynność tarczycy

- guz chromochłonny nadnerczy (pheochromocytoma)
- jaskra z wąskim kątem przesączania
- rozrost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu
- choroba wieńcowa
- zdekompensowana niewydolność serca
- kardiomiopatią przerostowa z zawężeniem drogi odpływu komory lewej
- zwężenie zastawek serca lub dużych tętnic
- pierwszy trymestr ciąży (patrz punkt 4.6)
- karmienie piersią (patrz punkt 4.6)

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z przyspieszoną
czynnością serca (tachykardią), zaburzeniami rytmu serca lub ciężkimi chorobami układu sercowonaczyniowego.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z cukrzycą (patrz
punkt 4.5).
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z nadczynnością
tarczycy.

Stosowanie etylefryny podczas zawodów sportowych skutkuje dodatnim wynikiem badań w kierunku
pozaklinicznego stosowania leków (tj. badań antydopingowych).

Produkt leczniczy Effortil w postaci kropli zawiera jako substancje pomocnicze
parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu, które mogą powodować reakcje
alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
Produkt leczniczy Effortil zawiera pirosiarczyn sodu i może rzadko powodować ciężkie reakcje
nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.
1 ml roztworu produktu (około 15 kropli) zawiera 0,24 mg sodu.
Zatem produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny
od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie guanetydyny, mineralokortykoidów, rezerpiny, hormonów tarczycy,
adrenomimetyków lub leków wykazujących działanie sympatykomimetyczne [jak trójpierścieniowe
leki przeciwdepresyjne, inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO)] może nasilać działanie
produktu leczniczego Effortil.

Halogenowe pochodne węglowodorów alifatycznych oraz glikozydy nasercowe w wyższych dawkach
mogą zwiększać działanie na serce leków działających sympatykomimetycznie, prowadząc do
występowania zaburzeń rytmu serca.

Dihydroergotamina zwiększa wchłanianie jelitowe produktu leczniczego Effortil, a przez to nasila
jego działanie.

Atropina może nasilać działanie produktu leczniczego Effortil i przyspieszać czynność serca.

Leki blokujące receptory adrenergiczne (leki alfa- i beta-adrenolityczne) mogą całkowicie
lub częściowo usunąć efekt działania etylefryny. Leczenie z zastosowaniem leków betaadrenolitycznych może wywołać bradykardię odruchową.

Działanie leków przeciwcukrzycowych polegające na obniżeniu poziomu cukru we krwi może być
osłabione.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Ze względu na niewystarczające dane kliniczne i dane niekliniczne wskazujące na działanie
teratogenne produkt leczniczy jest przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3 i
5.3).
W drugim i trzecim trymestrze ciąży produkt leczniczy może być stosowany jedynie po wnikliwym
rozważeniu ryzyka i korzyści stosowania.
Etylefryna może zaburzać krążenie krwi w macicy i łożysku i powodować zwiotczenie mięśnia
macicy.

Karmienie piersią
Produktu leczniczego nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ nie można
wykluczyć przenikania leku do mleka matki (patrz punkt 4.3).

Płodność
Nie przeprowadzono badań nieklinicznych ani badań z udziałem ludzi dotyczących wpływu etylefryny
na płodność.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów
mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Niemniej jednak pacjentów należy
uprzedzać, że podczas stosowania produktu leczniczego Effortil mogą u nich wystąpić działania
niepożądane, takie jak zawroty głowy. Należy zatem zalecać ostrożność podczas prowadzenia
pojazdów i obsługiwania urządzeń.

#### 4.8 Działania niepożądane

Zaburzenia układu immunologicznego:
Częstość nieznana: nadwrażliwość (reakcje alergiczne)

Zaburzenia psychiczne:
Niezbyt często: niepokój, bezsenność

Zaburzenia układu nerwowego:
Często: ból głowy
Niezbyt często: drżenie, niepokój ruchowy,

Zaburzenia ucha i błędnika:
Niezbyt często: zawroty głowy

Zaburzenia serca:
Niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca
Częstość nieznana: dusznica bolesna, wzrost ciśnienia tętniczego krwi

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
Niezbyt często: nudności

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Częstość nieznana: nadmierne pocenie się

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych.Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa
Tel: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego.

#### 4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania
Ostre przedawkowanie nasila opisane powyżej działania niepożądane. Ponadto może wystąpić
pobudzenie i wymioty. U niemowląt i małych dzieci przedawkowanie może prowadzić do hamowania
czynności ośrodka oddechowego i śpiączki.

Leczenie przedawkowania
Należy zastosować leczenie objawowe. W przypadku ciężkiego przedawkowania należy zastosować
intensywną opiekę medyczną.
Objawy związane z pobudzeniem receptorów beta-1 mogą być leczone z użyciem leków blokujących
receptory beta-adrenergiczne podawanych zgodnie z ogólnymi zasadami dla tej klasy leków.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy (bez glikozydów
nasercowych);
kod ATC: C01CA01

Etylefryna, substancja czynna produktu leczniczego, jest lekiem adrenomimetycznym o wysokim
powinowactwie do receptorów alfa-1i beta-1. W wyższych dawkach może również aktywować
receptory beta2. Zwiększa kurczliwość mięśnia serca oraz zwiększa pojemność minutową serca (rzut
serca) przez zwiększenie objętości wyrzutowej. Dodatkowo zwiększa tonus żylny i ośrodkowe
ciśnienie żylne, prowadząc do wzrostu objętości krwi krążącej.

Wykazuje dodatnie działanie inotropowe u pacjentów z prawidłową lub nieznacznie zaburzoną
czynnością serca. Produkt leczniczy zwiększa skurczowe ciśnienie tętnicze w większej mierze niż
ciśnienie rozkurczowe, obserwowano też nieznacznie działanie chronotropowe. U pacjentów z
zaburzeniami czynnościowymi układu sercowo-naczyniowego może prowadzić do złagodzenia
objawów takich jak zawroty głowy, zmęczenie i tendencja do omdleń oraz stabilizacji parametrów
hemodynamicznych.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Na skutek efektu „pierwszego przejścia” biodostępność leku po podaniu w postaci roztworu doustnego
wynosi około 8%.

Dystrybucja
Około 23% leku wiąże się z białkami osocza. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 10 mg
w postaci roztworu doustnego maksymalne stężenie leku w osoczu (mediana) występuje po około
30 min (5 ng/ml).
W badaniach z zastosowaniem leku znakowanego radioizotopem nie stwierdzono, aby przekraczał on
barierę krew-mózg u szczurów.
Nie wiadomo jak dotąd, czy etylefryna przechodzi przez barierę łożyskową lub przenika do mleka
matki.

Metabolizm
Eliminacja etylefryny odbywa się głównie drogą rozkładu metabolicznego. Podstawowy metabolit
u człowieka powstaje poprzez sprzężenie z resztą kwasu siarkowego. Nie ma danych wskazujących na
aktywność któregokolwiek metabolitu.

Eliminacja
Końcowy okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin. Po podaniu etylefryny
znakowanej trytem 75-80% całkowitej aktywności stwierdzano w moczu.
Ponieważ etylefryna i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki, możliwa jest kumulacja
metabolitów u pacjentów z niewydolnością nerek.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach dotyczących toksyczności po podaniu etylefryny w pojedynczej dawce doustnej
u myszy, szczurów, królików i psów wartość wskaźnika LD50 wynosiła od 66,4 mg/kg (u szczurów)
do 2300 mg/kg (u myszy). Po podaniu dożylnym u myszy, królików i psów odpowiednie wartości
wynosiły od 6,8 do 16,7 mg/kg. Głównymi objawami toksyczności były: jeżenie się sierści,
wytrzeszcz oczu, sinica, tachypnoe, ślinienie się, ataksja i drgawki (u gryzoni) oraz dodatkowo
rozszerzenie źrenic, drżenia i wymioty u psów. Po podaniu podskórnym u gryzoni wartość LD50
wynosiła 200-300 mg/kg.
W badaniach dotyczących toksyczności przy podawaniu etylefryny w powtarzanej dawce doustnej do
26 tygodni poziom braku obserwowanych działań niepożądanych (ang. No Observed Adverse Effect
Level – NOAEL) wynosił 3 mg/kg u szczurów i 0,6 mg/kg u psów. Po podawaniu leku w dawce
3 mg/kg - szczurom i 6 mg/kg – psom obserwowano spadek częstości akcji serca i stężenia glukozy
we krwi (u szczurów) oraz wzrost ciśnienia tętniczego krwi i ciśnienia śródgałkowego, rozszerzenie
źrenic i wzrost aktywności SGPT (AlAT) (u psów). U obu gatunków stwierdzano zmiany
zwłóknieniowe w mięśniu sercowym i zastawce dwudzielnej przy stosowaniu leku w dawce
6-30 mg/kg. Ponadto u psów obserwowano wzrost masy serca i rozrost warstwy środkowej ściany
małych tętnic.
W czterotygodniowym badaniu toksyczności przy dożylnym podawaniu leku u psów wskaźnik
NOAEL wynosił 0,625 mg/kg. Przy dawce 3,1 mg/kg stwierdzano wymioty, zmniejszony wzrost
masy ciała oraz podwyższoną aktywność fosfatazy alkalicznej (AP) w surowicy. Nie stwierdzono
jakiegokolwiek działania mutagennego etylefryny (in vitro) na bakterie lub komórki ssaków.
Brak jest badań dotyczących rakotwórczego działania leku.

Doustne dawki etylefryny do 15 mg/kg nie były śmiertelne dla zarodków ani teratogenne u myszy,
szczurów ani królików. Dawki toksyczne dla matki (> 30 mg/kg p.o.) powodowały zahamowanie
rozwoju płodu u szczurów i wzrost częstości występowania wad wrodzonych u myszy. Skutki te są
konsekwencją niedożywienia płodu z powodu zmniejszenia przepływu krwi w macicy u matki
spowodowanego toksyczną dawką.
U ciężarnych świnek morskich stwierdzono zmniejszenie przepływu krwi przez macicę po podaniu
etylefryny.

U królików obserwowano dobrą tolerancję etylefryny po podaniu na skórę oraz umiarkowane
podrażnienie po podaniu domięśniowym.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

metylu parahydroksybenzoesan (E 218)
propylu parahydroksybenzoesan (E216)
sodu pirosiarczyn (E 223)
woda oczyszczona

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

5 lat

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka z oranżowego szkła z zakrętką PP i kroplomierzem PE w tekturowym pudełku.
15 g w butelce.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak szczegolnych wymagań dotyczących usuwania.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

SERB SA
Avenue Louise 480
1050 Brussels
Belgia

### 8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

R/1031

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 22 kwietnia 1999
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 13 marca 2014

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.