# Effox long 50

> Monoazotan izosorbidu · 50 mg · Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Effox long 50
- **Nazwa powszechna:** Isosorbidi mononitras
- **Substancja czynna:** [Monoazotan izosorbidu](https://apteka.online/odpowiedniki/isosorbidi-mononitras)
- **Moc:** 50 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki o przedłużonym uwalnianiu
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** C01DA14
- **Liczba opakowań:** 4
- **Numer pozwolenia:** 03686
- **Podmiot odpowiedzialny:** Merus Labs Luxco II S.a R.L.
- **Producent:** Takeda Pharma Sp. z o.o., Polska
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-kardiologiczne/effox-long-50-tabl-pu-50-mg-merus
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-kardiologiczne/effox-long-50-tabl-pu-50-mg-merus.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/2144/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/2144/characteristic

## Dostępne opakowania (4)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 20 tabl. | 5909990368617 | Rp | — | Brak danych | — |
| 60 tabl. | 5909990368631 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 100 tabl. | 5909990368648 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 30 tabl. Rp ¦ Skasowane ¦ 3548 50 tabl. | 5909990368624 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Effox long 50 i w jakim celu się go stosuje?
Lek Effox long 50 zawiera 50 mg izosorbidu monoazotanu, który powoduje rozszerzenie naczyń
wieńcowych serca. Powoduje również rozszerzenie naczyń żylnych i tętniczych. Dzięki temu
zmniejsza się obciążenie serca, a tym samym zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Lek
Effox long 50 poprawia także przepływ krwi przez mięsień sercowy, dzięki czemu zmniejsza
niedokrwienie serca. W konsekwencji zmniejszają się dolegliwości bólowe w klatce piersiowej.

Effox long 50 jest stosowany w zapobieganiu napadom dławicy piersiowej (bóle w klatce piersiowej
powstające w momencie ograniczonego dopływu krwi do mięśnia sercowego).

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Effox long 50

Kiedy nie przyjmować leku Effox long 50
- jeśli u pacjenta występuje:
• uczulenie na substancję czynną, na inne azotany lub którykolwiek z pozostałych składników
tego leku (wymienionych w punkcie 6);
• wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem sytuacji, w których za pomocą odpowiedniego
postępowania uzyskuje się wystarczająco wysokie ciśnienie późnorozkurczowe w lewej
komorze serca);
• pogrubiony mięsień sercowy z zawężeniem drogi odpływu z lewej komory (kardiomiopatia
przerostowa zawężająca);
• zaciskające zapalenie osierdzia;
• gromadzenie się płynu pomiędzy sercem a błoną otaczającą serce (tamponada serca);
• ostra niewydolność krążenia (wstrząs lub zapaść naczyń krwionośnych);
• znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg);
• znacząco zmniejszona objętość krwi w naczyniach (ciężka hipowolemia);

• zmniejszenie stężenia hemoglobiny, hematokrytu i zmniejszona liczba czerwonych krwinek
(ciężka niedokrwistość);
- jeśli pacjent przyjmuje lek zawierający riocyguat, który jest stosowany w leczeniu tętniczego
nadciśnienia płucnego.
- jeśli pacjent przyjmuje leki z grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5, np. syldenafil, tadalafil,
wardenafil.

W trakcie leczenia lekiem Effox long 50 nie wolno przyjmować leków z grupy inhibitorów
fosfodiesterazy typu 5, np. syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu. Leczenia lekiem Effox long 50 nie
wolno przerywać w celu przyjęcia leku zawierającego inhibitor fosfodiesterazy typu 5 np. syldenafil,
tadalafil, wardenafil, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia bólu w klatce piersiowej (patrz
„Lek Effox long 50 a inne leki”).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Effox long 50 należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą,
nawet jeśli poniższe ostrzeżenia dotyczą sytuacji występujących w przeszłości.

Należy zachować szczególną ostrożność, jeśli u pacjenta występuje:
• niskie ciśnienie napełniania komór serca, np. w świeżym zawale mięśnia sercowego lub w
przypadku zaburzonej czynności lewej komory serca (niewydolność lewej komory). Należy
unikać obniżenia ciśnienia skurczowego poniżej 90 mm Hg;
• zwężenie zastawek serca (zastawki aortalnej i (lub) zastawki dwudzielnej);
• podwyższone ciśnienie śródczaszkowe;
• niedociśnienie ortostatyczne (za niskie ciśnienie krwi związane z szybką zmianą pozycji na
stojącą lub z długotrwałym staniem);
• choroba płuc, nadciśnienie płucne lub choroba niedokrwienna serca. Pod wpływem tego leku
może dojść do zwiększonego przepływu krwi przez obszary płuc, do których dochodzi
zmniejszona ilość tlenu (hipoksemia);
• nietolerancja laktozy, ponieważ ten lek zawiera laktozę (patrz punkt „Effox long 50 zawiera
laktozę”).

Wykazano, że azotany organiczne przestają działać lub stają się mniej skuteczne, jeśli przyjmowane są
przez dłuższy czas w dużych dawkach. W celu uniknięcia takiej sytuacji należy uważnie przestrzegać
zaleceń dotyczących ich dawkowania.

Leku Effox long 50 nie należy stosować w celu przerwania trwającego bólu w klatce piersiowej
(napadu dławicy piersiowej), z powodu braku dostatecznie szybkiego działania.

Nierozpuszczalne pozostałości tego leku mogą zostać wydalone z kałem w postaci nienaruszonej.

U pacjentów z opóźnionym pasażem żołądkowo-jelitowym może wystąpić zmniejszenie uwalniania
substancji czynnej z tego leku.

Dzieci i młodzież
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tego leku u dzieci i młodzieży.

Lek Effox long 50 a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub
ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować, takich jak:
• leki obniżające ciśnienie tętnicze krwi, takie jak: leki rozszerzające naczynia krwionośne (np.
prazosyna), beta-adrenolityki (np. propranolol), antagoniści wapnia (np. werapamil),
inhibitory konwertazy angiotensyny (np. kaptopryl), inhibitory monoaminooksydazy i
podobne leki;
• neuroleptyki (np. chloropromazyna) stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych;

• trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina) stosowane w leczeniu depresji;
• dihydroergotamina (stosowana w leczeniu migreny), której stosowanie z tym lekiem może
prowadzić do zwiększenia jej stężenia we krwi i nasilenia jej działania;
• sapropteryna stosowana w leczeniu fenyloketonurii.

Nie należy przyjmować tego leku z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5, takimi jak syldenafil, tadalafil,
wardenafil, stosowanymi w leczeniu zaburzeń erekcji. Stosowanie Effox Long 50 równocześnie z tymi
lekami może spowodować spadek ciśnienia krwi do niebezpiecznie niskiego poziomu. Nie należy
przerywać przyjmowania tego leku w celu przyjmowania inhibitorów fosfodiesterazy typu 5,
ponieważ zwiększy to niebezpieczeństwo wystąpienia bólu w klatce piersiowej.

Podczas stosowania leku Effox long 50 nie wolno przyjmować leków zawierających riocyguat, który
jest stosowany w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego.

Stosowanie leku Effox long 50 z jedzeniem, piciem i alkoholem
Podczas stosowania leku Effox long 50 należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on
nasilać działanie tego leku obniżające ciśnienie krwi.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.

Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, gdy korzyść dla
matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu i jedynie pod kontrolą lekarza.

Lek może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie w przypadku zdecydowanej
konieczności, na wyraźne zlecenie lekarza. Istnieją dane wskazujące, że azotany przenikają do mleka
kobiet karmiących piersią i mogą powodować zmiany w czerwonych krwinkach
(methemoglobinemia) u dzieci. Stopień wydzielania azotanów do mleka kobiet karmiących piersią nie
został oszacowany.

Nie ma danych dotyczących wpływu leku Effox long 50 na płodność u ludzi.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Effox long 50 może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Działanie to
może być nasilone w połączeniu z alkoholem.

Effox long 50 zawiera laktozę
Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien
skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

### 3. Jak stosować lek Effox long 50?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić
się do lekarza.

Lekarz określi dawkę leku dla każdego pacjenta indywidualnie, zgodnie z odpowiedzią kliniczną
pacjenta.
Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, a następnie stopniowo je zwiększać, aż do uzyskania
pożądanego działania leczniczego. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Zwykle stosuje się 1 tabletkę raz na dobę (50 mg izosorbidu monoazotanu na dobę).

W przypadku zwiększonego zapotrzebowania na azotany dawkę można zwiększyć do 2 tabletek raz na
dobę (100 mg izosorbidu monoazotanu na dobę).

Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania, popijając wodą.

Linia podziału na tabletce nie jest przeznaczona do przełamywania tabletki.

Lek Effox long 50 należy zażywać regularnie, każdego dnia o tej samej porze, ustalonej przez lekarza.
Lekarz zaleci, jak długo należy przyjmować lek Effox long 50. Nie należy nagle przerywać leczenia,
ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia bólu dławicowego.

W przypadku konieczności przerwania leczenia, lekarz zaleci stopniowe zmniejszanie dawki leku
przez okres kilku dni.

W przypadku wrażenia, że działanie tego leku jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do
lekarza.

Pacjenci w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawki leku.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku Effox long 50 u dzieci i młodzieży.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Effox long 50
W przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki leku Effox long 50, należy natychmiast
skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
Przedawkowanie może spowodować: nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe
poniżej 90 mm Hg), bladość skóry, nadmierne pocenie, niskie tętno, przyspieszenie akcji serca,
zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała, bóle głowy, osłabienie, zawroty głowy, nudności,
wymioty oraz biegunkę.

Przyjmowanie zbyt dużej dawki tego leku może powodować methemoglobinemię, prowadzącą do
niebieskawego przebarwienia skóry, któremu może towarzyszyć przyspieszony oddech, niepokój,
utrata przytomności i zatrzymanie akcji serca. Jest to możliwa reakcja na Effox long 50 i podobne leki,
ze względu na sposób ich przemiany, gdy są wchłaniane do organizmu.

Bardzo duże dawki leku mogą spowodować zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego, co może
prowadzić do wystąpienia objawów mózgowych.

Jeśli przedawkowanie tego leku zostanie wykryte wcześnie, lekarz może wywołać u pacjenta wymioty
i (lub) wykonać płukanie żołądka i podać węgiel aktywny - jeśli od zażycia leku nie upłynęło więcej
czasu niż godzina. W przypadku późniejszego wykrycia przedawkowania, leczenie polega na
utrzymywaniu ciśnienia krwi za pomocą płynów dożylnych i zastosowaniu specjalistycznego leczenia
wstrząsu (na oddziale intensywnej opieki medycznej), jeśli jest to konieczne. W ciężkich przypadkach
konieczna może być wentylacja mechaniczna wspomagająca oddychanie lub dializa wspomagająca
czynność nerek.

Pominięcie zastosowania leku Effox long 50
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Effox long 50
W przypadku przerwania stosowania leku może wystąpić zwiększone ryzyko napadu dławicy
piersiowej. W przypadku konieczności przerwania leczenia, lekarz zaleci stopniowe zmniejszanie
dawki leku przez okres kilku dni.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Podczas stosowania leku obserwowano następujące działania niepożądane:

Bardzo często (mogą wystąpić u co najmniej 1 na 10 osób):
• ból głowy

Często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 osób):
• zawroty głowy (w tym zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała)
• senność
• przyspieszenie akcji serca
• obniżenie ciśnienia krwi związane ze zmianą pozycji ciała
• uczucie osłabienia

Niezbyt często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 osób):
• nasilenie bólu w klatce piersiowej
• zapaść naczyniowa (czasem ze zwolnieniem akcji serca i utratą przytomności)
• nudności
• wymioty
• skórne odczyny alergiczne (np. wysypka)
• nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 osób):
• zgaga

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• niskie ciśnienie krwi
• złuszczające zapalenie skóry
• obrzęk naczynioruchowy – obrzęk skóry i błon śluzowych mogący powodować trudności
w oddychaniu i przełykaniu

Podczas stosowania azotanów organicznych opisywano znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego
z nudnościami, wymiotami, niepokojem, bladością skóry i nadmierną potliwością.

W trakcie stosowania tego leku może dojść do przemijającego zmniejszenia ciśnienia tlenu we krwi i
zmniejszenia tym samym przepływu krwi do serca, które nie otrzymuje wystarczającej ilości tlenu.
Może to prowadzić, szczególnie u osób z chorobą wieńcową, do niedotlenienia mięśnia sercowego.

Wystąpienie niektórych z tych objawów niepożądanych może oznaczać konieczność natychmiastowej
pomocy lekarza i leczenia szpitalnego.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21
309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Effox long 50?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Effox long 50
- Substancją czynną leku jest izosorbidu monoazotan. Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu
zawiera 50 mg izosorbidu monoazotanu.
- Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, talk, krzemionka koloidalna bezwodna, celuloza
mikrokrystaliczna, magnezu stearynian, poliwinylopirolidon, glicerolu distearynian,
hypromeloza, wapnia wodorofosforan dwuwodny.

Jak wygląda lek Effox long 50 i co zawiera opakowanie
Effox long 50 jest w postaci białych, okrągłych tabletek bez widocznych przebarwień i uszkodzeń.
Górna powierzchnia jest płaska, ze ściętymi brzegami, nacięciem przez całą tabletkę oraz grawerem
„EL” po jednej i „50” po drugiej stronie tego nacięcia. Dolna gładka powierzchnia jest lekko wypukła.
Rowek dzielący nie służy do podziału tabletki o przedłużonym działaniu na połowy.

Opakowanie zawiera 30, 60 lub 100 tabletek.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny
Merus Labs Luxco II S.à.r.l.
208, Val des Bons Malades
L-2121 Luxembourg
Luksemburg

Wytwórca
Astrea Fontaine
Rue des Prés Potets
21121 Fontaine Les Dijon
Francja

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Effox long 50, 50 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera jako substancję czynną 50 mg izosorbidu
monoazotanu (Isosorbidi mononitras).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Tabletka zawiera 38,6 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu

Biała, okrągła tabletka bez widocznych przebarwień i uszkodzeń. Górna powierzchnia płaska, ze
ściętymi brzegami, nacięciem przez całą tabletkę oraz grawerem „E” po jednej i „50” po drugiej
stronie tego nacięcia. Dolna gładka powierzchnia lekko wypukła.
Rowek dzielący nie służy do podziału tabletki o przedłużonym działaniu na połowy.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Zapobieganie napadom dławicy piersiowej.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dawkowanie powinno być ustalane indywidualnie, zgodnie z reakcją kliniczną pacjenta.
Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, a następnie stopniowo je zwiększać, aż do uzyskania
pożądanego działania leczniczego. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Zwykle stosuje się 50 mg izosorbidu monoazotanu na dobę (1 tabletkę raz na dobę).
W przypadku zwiększonego zapotrzebowania na azotany dawkę można zwiększyć do 100 mg
izosorbidu monoazotanu raz na dobę (2 tabletki raz na dobę).
Nie należy nagle przerywać leczenia. Dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres kilku dni.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku
Brak danych sugerujących konieczność dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku.
Dzieci i młodzież
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności izosorbidu monoazotanu u dzieci.

Sposób podawania

Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.

#### 4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną, inne azotany lub na którąkolwiek substancję
pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem sytuacji, w których przy pomocy odpowiedniego
postępowania uzyskuje się wystarczająco wysokie ciśnienie późnorozkurczowe w lewej
komorze serca).
• Kardiomiopatia przerostowa zawężająca.
• Zaciskające zapalenie osierdzia.
• Tamponada serca.
• Ostra niewydolność krążenia (wstrząs lub zapaść naczyniowa).
• Znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg).
• Ciężka hipowolemia.
• W trakcie leczenia izosorbidu monoazotanem nie wolno przyjmować inhibitorów 5-
fosfodiesterazy, (np. syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu) (patrz punkty 4.4 i 4.5).
• W trakcie leczenia nitratami nie wolno stosować riociguatu, stymulatora rozpuszczalnej
cyklazy guanylanowej (patrz punkt 4.5).
• Ciężka niedokrwistość.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Izosorbidu monoazotan należy stosować ze szczególną ostrożnością i pod kontrolą lekarza
u pacjentów:
• z niskim ciśnieniem napełniania komór serca, np. w świeżym zawale mięśnia sercowego,
zaburzonej czynności lewej komory serca (niewydolności lewej komory). Należy unikać
obniżenia ciśnienia skurczowego poniżej 90 mm Hg;
• ze stenozą aortalną i (lub) mitralną;
• z chorobami przebiegającymi z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym (pomimo iż
obecnie dostępne dane wskazują, że dalszy wzrost ciśnienia śródczaszkowego obserwowano
tylko w przypadku dożylnego podania wysokich dawek nitrogliceryny);
• z niedociśnieniem ortostatycznym.

Ze względu na niewystarczająco szybki początek działania, izosorbidu monoazotan nie nadaje się do
doraźnego stosowania w celu przerwania ostrego napadu bólu dławicowego.

W trakcie stosowania izosorbidu monoazotanu może wystąpić tzw. zjawisko tolerancji polegające na
zmniejszeniu skuteczności działania produktu. Opisywano wystąpienie krzyżowej tolerancji
(zmniejszenie skuteczności działania produktu w przypadku wcześniejszego stosowania innych
azotanów). Aby tego uniknąć, izosorbidu monoazotan powinien być stosowany raz na dobę. W celu
zapobiegnięcia zmniejszenia lub utraty skuteczności działania leku należy, unikać stosowania stale
dużych dawek (patrz punkt 4.2).

Chorzy otrzymujący leczenie podtrzymujące izosorbidu monoazotanem muszą być poinformowani, że
nie wolno im jednocześnie przyjmować inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafilu, tadalafilu,
wardenafilu). Pacjent nie powinien przerywać leczenia izosorbidu monoazotanem, w celu przyjęcia
leku zawierającego inhibitor 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) ponieważ może to
zwiększyć ryzyko wystąpienia bólu dławicowego (patrz punkty 4.3 i 4.5).

Hipoksemia
Należy zachować ostrożność u pacjentów z hipoksemią oraz zaburzeniami równowagi między
wentylacją i perfuzją, spowodowanymi chorobami płuc lub niedokrwienną niewydolnością serca.

Izosorbidu monoazotan powoduje silne rozszerzenie naczyń, co może prowadzić do zwiększonej
perfuzji w obszarach źle wentylowanych, pogorszenia zaburzeń równowagi między wentylacją i
perfuzją oraz dalszego zmniejszenia ciśnienia parcjalnego tlenu we krwi tętniczej. Szczególne ryzyko
istnieje u pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem płucnym oraz u pacjentów z chorobą niedokrwienną
serca.

Podczas leczenia izosorbidu monoazotanem należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on
nasilać hipotensyjne działanie izosorbidu monoazotanu (patrz punkt 4.5).

Produkt zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną
nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozygalaktozy.

Nierozpuszczalne pozostałości tabletki izosorbidu monoazotanu o przedłużonym uwalnianiu mogą
zostać wydalone z kałem w postaci nienaruszonej.

U pacjentów z obniżonym pasażem żołądkowo-jelitowym i stosujących izosorbidu monoazotan
w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, może wystąpić zmniejszenie uwalniania substancji
czynnej.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie innych leków o działaniu hipotensyjnym, np. leków ß-adrenolitycznych,
antagonistów wapnia, leków rozszerzających naczynia krwionośne, inhibitorów konwertazy
angiotensyny, inhibitorów monoaminooksydazy i podobnych leków i (lub) alkoholu może nasilić
hipotensyjne działanie izosorbidu monoazotanu. Takie działanie może również występować w
przypadku neuroleptyków oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Przyjmowanie izosorbidu monoazotanu jednocześnie z inhibitorami konwertazy angiotensyny lub
lekami rozszerzającymi naczynia tętnicze może spowodować wystąpienie pożądanych interakcji,
chyba że działanie obniżające ciśnienie jest nadmierne. W takim przypadku należy rozważyć
zmniejszenie dawki jednego lub obu leków.

Jednocześnie stosowane inhibitory 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) mogą
nasilić działanie hipotensyjne izosorbidu monoazotanu (patrz punkty 4.3 i 4.4). Może to prowadzić do
zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych. Z tego powodu chorym leczonym izosorbidu
monoazotanem nie wolno przyjmować inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil,
wardenafil) (patrz punkty 4.3 i 4.4).

Stosowanie izosorbidu monoazotanu z riociguatem, stymulatorem rozpuszczalnej cyklazy
guanylanowej, jest przeciwwskazane, ponieważ jednoczesne stosowanie może powodować
niedociśnienie (patrz punkt 4.3).
Stosowanie izosorbidu monoazotanu jednocześnie z dihydroergotaminą może prowadzić do
zwiększenia jej stężenia we krwi i nasilenia jej działania.

Sapropteryna (tetrahydrobiopteryna, BH4) jest kofaktorem syntetazy tlenku azotu. Zaleca się
ostrożność podczas jednoczesnego stosowania produktu zawierającego sapropterynę z wszystkimi
produktami powodującymi rozszerzenie naczyń krwionośnych poprzez wpływ na metabolizm lub
działanie tlenku azotu (NO), w tym klasycznych donorów NO (np. triazotan glicerolu (NTG), diazotan
izosorbidu (ISDN), 5-izosorbidu monoazotan (5-ISMN) i inne).

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Badania dotyczące wpływu na reprodukcję, przeprowadzone na szczurach i królikach z
zastosowaniem dawek toksycznych dla matki nie wykazały działania teratogennego izosorbidu
monoazotanu. Niemniej jednak, nie przeprowadzono odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań
klinicznych u kobiet w ciąży.
Na podstawie wyników badań przeprowadzonych na zwierzętach nie można wnioskować o ryzyku
u ludzi. W związku z tym izosorbidu monoazotan może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku
zdecydowanej konieczności, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla
płodu i jedynie pod kontrolą lekarza.

Karmienie piersią
Dostępne dane dotyczące oceny wpływu izosorbidu monoazotanu na dziecko karmione piersią są
niejednoznaczne lub niewystarczające. Istnieją dane wskazujące, że azotany przenikają do mleka
kobiet karmiących piersią i mogą powodować methomoglobinemię u dzieci. Stopień wydzielania
azotanów do mleka kobiet karmiących piersią nie został oszacowany. Dlatego należy zachować
ostrożność podczas podawania tego produktu kobietom karmiącym piersią.

Płodność
Nie ma danych dotyczących wpływu izosorbidu monoazotanu na płodność u ludzi.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Izosorbidu mononoazotan może wpływać na czas reakcji w takim stopniu, iż może zaburzać zdolność
prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Działanie to może być nasilone w połączeniu
z alkoholem.

#### 4.8 Działania niepożądane

Przedstawiając działania niepożądane uwzględniono następujące kryteria częstości występowania:
bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko
(≥ 1/10 000 do < 1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na
podstawie dostępnych danych).

Podczas stosowania izosorbidu monoazotanu obserwowano następujące działania niepożądane:

Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często: ból głowy;
Często: zawroty głowy (w tym zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała), senność.

Zaburzenia serca
Często: tachykardia;
Niezbyt często: nasilenie dławicy piersiowej;

Zaburzenia naczyniowe
Często: niedociśnienie ortostatyczne;
Niezbyt często: zapaść naczyniowa (czasem ze zwolnieniem akcji serca i utratą przytomności;
Częstość nieznana: niedociśnienie.

Zaburzenia żołądka i jelit
Niezbyt często: nudności, wymioty;
Bardzo rzadko: zgaga.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: skórne odczyny alergiczne (np. wysypka), nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem
gorąca;
Częstość nieznana: złuszczające zapalenie skóry.

Zaburzenia układu immunologicznego
Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: osłabienie.

Podczas stosowania azotanów organicznych zgłaszano przypadki wystąpienia znacznego obniżenia
ciśnienia tętniczego z nudnościami, wymiotami, niepokojem, zblednięciem i nadmierną potliwością.

W trakcie terapii izosorbidu monoazotanem może dojść do przemijającego zmniejszenia ciśnienia
cząsteczkowego tlenu we krwi, z powodu względnej redystrybucji przepływu krwi do słabiej
wentylowanych części płuc. Może to prowadzić, szczególnie u osób z chorobą wieńcową, do
niedotlenienia mięśnia sercowego.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Badania na zwierzętach:
Istotną statystycznie śmiertelność u szczurów i myszy obserwowano po podaniu dawek doustnych,
odpowiednio, 1965 mg/kg i 2581 mg/kg.

Badania z udziałem ludzi:
Po przedawkowaniu może wystąpić:
− nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe ≤ 90 mm Hg),
− bladość skóry,
− nadmierne pocenie,
− pogorszenie wyczuwalności tętna,
− tachykardia,
− zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała,
− ból głowy,
− osłabienie,
− zawroty głowy,
− nudności,
− wymioty,
− biegunka.

− Donoszono o możliwości wystąpienia methemoglobinemii u pacjentów, którym podawano inne
organiczne azotany. Podczas metabolizmu izosorbidu monoazotanu powstają azotyny, które mogą
prowadzić do sinicy z przyspieszeniem oddechu, niepokojem, utratą przytomności i zatrzymaniem
akcji serca. Nie można wykluczyć, że przedawkowanie izosorbidu monoazotanu może powodować
wyżej wymienione działania niepożądane.

− Bardzo duże dawki izosorbidu monoazotanu mogą spowodować zwiększenie ciśnienia
śródczaszkowego, co może prowadzić do wystąpienia objawów mózgowych.

Ogólne zasady postępowania leczniczego w przypadku przedawkowania:
• Wstrzymać podawanie produktu.
• Sprowokować wymioty, wykonać płukanie żołądka i podać węgiel aktywny – jeśli od zażycia nie
upłynęło więcej niż godzina.
• Zastosować ogólne metody postępowania w przypadku niedociśnienia tętniczego
spowodowanego podawaniem azotanów:
− położyć chorego z uniesionymi kończynami dolnymi,
− podawać tlen,
− zwiększyć objętość osocza płynami infuzyjnymi (np. 0,9% roztworem chlorku sodu),
− zastosować specjalistyczne leczenie wstrząsu (na oddziale intensywnej opieki medycznej).

Postępowanie w szczególnych przypadkach:
• W przypadku bardzo małych wartości ciśnienia tętniczego krwi należy podwyższyć ciśnienie
tętnicze, np. podając chlorowodorek norepinefryny i (lub) dopaminę. Epinefryna i jej pochodne
są w tym postępowaniu przeciwwskazane.
• Leki zwężające naczynia krwionośne należy stosować jedynie u pacjentów, którzy
w niewystarczającym stopniu odpowiadają na reanimację z zastosowaniem płynów.
• Leczenie methemoglobinemii:
− zastosować związki redukujące: witaminę C, błękit metylenowy, błękit toluidynowy,
− podawać tlen (w razie konieczności),
− zastosować wentylację płuc z użyciem respiratora,
− przeprowadzić hemodializę (w razie konieczności).
• W przypadku objawów zatrzymania oddechu i krążenia należy natychmiast rozpocząć
resuscytację.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki rozszerzające naczynia, stosowane w chorobach serca;
Kod ATC: C 01 DA 14.

Farmakodynamika
Izosorbidu monoazotan wywiera bezpośrednie działanie rozkurczające na mięśnie gładkie ścian
naczyń krwionośnych. W rezultacie dochodzi do rozszerzenia naczyń obwodowych żylnych oraz
tętniczych.
Rozszerzenie łożyska żylnego i tętniczego doprowadza odpowiednio do zmniejszenia obciążenia
wstępnego i następczego serca, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na
tlen.
Rozszerzenie dużych naczyń wieńcowych oraz zmniejszenie napięcia późnorozkurczowego ściany
mięśnia sercowego wywoływane przez izosorbidu monoazotan zwiększa przepływ krwi przez mięsień
sercowy (zwłaszcza w jego warstwie podwsierdziowej), a tym samym zwiększa ukrwienie
w niedokrwionych obszarach mięśnia sercowego.
Azotany poprawiają spoczynkowe i wysiłkowe parametry hemodynamiczne u chorych z zastoinową
niewydolnością serca.
Inne działania azotanów to: rozkurcz mięśni gładkich w oskrzelach, przewodzie pokarmowym,
drogach żółciowych, układzie moczowym oraz macicy.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po podaniu doustnym, izosorbidu monoazotan wchłania się szybko i całkowicie z przewodu
pokarmowego. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym produktu w postaci o szybkim

uwalnianiu wynosi 90 do 100% podanej dawki, natomiast dla produktów o przedłużonym uwalnianiu,
po podaniu doustnym, osiąga 80 do 90% dostępności produktów o szybkim uwalnianiu. Przyjęcie
pokarmu nie wpływa znacząco na wchłanianie leku.

Dystrybucja
Pozorna objętość dystrybucji wynosi około 50 l, co świadczy o tym, iż izosorbidu monoazotan
rozmieszcza się głównie w wodzie całkowitej organizmu.
Stężenie maksymalne (cmax) izosorbidu monoazotanu po przyjęciu produktu Effox long 50 wynosi
512 ng/ml i obserwowane po około 3,3 godziny od momentu podania produktu (tmax). Okres
półtrwania dla produktu Effox long 50 wynosi około 6,5 godziny.
Pole powierzchni pod krzywą stężeń w osoczu (AUC) dla produktu Effox long 50 wynosi 5892
ng×h/ml.

Metabolizm
Izosorbidu monoazotan jest w znacznym stopniu metabolizowany do czynnego biologicznie tlenku
azotu i nieaktywnego izosorbidu. Śladowe ilości izosorbidu monoazotanu i izosorbid są wydalane
przez nerki.
Wyniki badań wskazują, że profile stężeń w osoczu u zdrowych ochotników i u pacjentów
z przewlekłą, stabilną dławicą piersiową są podobne.

Eliminacja
Okres półtrwania izosorbidu monoazotanu w fazie eliminacji wynosi 4 do 5 godzin.

Izosorbidu monoazotan jest usuwany z organizmu poprzez dializę.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości
oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla
człowieka.

Badania ostrej toksyczności:
Badania ostrej toksyczności prowadzone na myszach i szczurach z zastosowaniem różnych dróg
podania wykazały niewielką ostrą toksyczność (LD50 po doustnym podaniu - około 2000 do
2500 mg/kg mc.).

Badania przewlekłej toksyczności:
W badaniach przewlekłej toksyczności, prowadzonych na psach (przez 52 tygodnie) i szczurach
(przez 78 tygodni), pierwsze reakcje toksyczne wystąpiły u psów po dawkach 90 mg/kg mc.
a u szczurów po dawkach 405 mg/kg mc. Porównując to z dawkami zalecanymi u ludzi można
stwierdzić, że produkt ma duży indeks terapeutyczny.

Badania dotyczące reprodukcji:
Badania dotyczące reprodukcji (badania płodności i rozrodczości prowadzone na dwóch pokoleniach
szczurów, badania teratogenności na szczurach i królikach, badania w okresie perinatalnym
i postnatalnym na szczurach) prowadzone z użyciem dużych dawek produktu (największe spośród
zastosowanych dawek powodowały reakcje toksyczne u matek), nie wykazały działania teratogennego
u potomstwa.

Badania mutagenności:
Badania mutagenności (przeprowadzane in vitro i in vivo) nie wykazały zmian mutagennych.
W związku z tym, ryzyko zmian mutagennych u ludzi można uznać za niewielkie.

Badania rakotwórczości:

Zarówno badania przewlekłej toksyczności przeprowadzone na psach i szczurach, jak i badania
rakotwórczości prowadzone na szczurach przez 125 tygodni u samców i 138 tygodni u samic nie
wykazały rakotwórczego działania izosorbidu monoazotanu. W związku z tym ryzyko zmian
nowotworowych u ludzi można uznać za niewielkie.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna, talk, krzemionka koloidalna bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna, magnezu
stearynian, poliwinylopirolidon, glicerolu distearynian, hypromeloza, wapnia wodorofosforan
dwuwodny.

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

4 lata.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 30, 60 lub 100 tabletek.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Merus Labs Luxco II S.à.r.l.
208, Val des Bons Malades
L-2121 Luxembourg
Luksemburg

### 8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

R/3686

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 28 sierpnia 1995

Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 15 września 2010

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

01/12/2022

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.