# Setal MR

> Trimetazydyna · 35 mg · Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Setal MR
- **Nazwa powszechna:** Trimetazidini dihydrochloridum
- **Substancja czynna:** [Trimetazydyna](https://apteka.online/odpowiedniki/trimetazidini-dihydrochloridum)
- **Moc:** 35 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** C01EB15
- **Liczba opakowań:** 1
- **Numer pozwolenia:** 14683
- **Podmiot odpowiedzialny:** Polfarmex S.A.
- **Producent:** Polfarmex S.A., Polska
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-kardiologiczne/setal-mr-tabl-zu-35-mg-polfarmex
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-kardiologiczne/setal-mr-tabl-zu-35-mg-polfarmex.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/17492/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/17492/characteristic

## Dostępne opakowania (1)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 60 tabl. | 5909990646746 | Rp | 22,91 zł (dopłata od 6,18 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |

## Leki refundowane

### 60 tabl. — EAN 5909990646746 · cena jedn. 0,38 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Leczenie dorosłych pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane | 30% | 22,91 zł | 6,18 zł | 16,73 zł | 22,91 zł |

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie.

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Setal MR i w jakim celu się go stosuje?
Trimetazydyna jest lekiem o działaniu cytoprotekcyjnym. W warunkach niedokrwienia
i niedotlenienia tkanek chroni struktury i czynności komórek, tkanek i narządów. Podtrzymuje procesy
metaboliczne w komórkach, zapobiega niedoborom energii. Trimetazydyna zmniejsza
zapotrzebowanie mitochondriów na tlen. Pozwala to na optymalizację procesów energetycznych
w komórkach i utrzymanie prawidłowego metabolizmu podczas niedotlenienia.
Lek po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie w osoczu
osiąga po ok. 5 godzinach od podania leku. Stałe stężenie leku w osoczu jest uzyskiwane po
60 godzinach i utrzymuje się przez cały okres leczenia.
Lek jest wydalany głównie z moczem, w postaci niezmienionej.

Ten lek jest przeznaczony do stosowania u dorosłych, razem z innymi lekami, w celu leczenia dławicy
piersiowej (bólu w klatce piersiowej spowodowanego przez chorobę wieńcową).

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Setal MR

Kiedy nie przyjmować leku Setal MR:

− jeśli pacjent ma uczulenie na trimetazydynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego
leku (wymienionych w punkcie 6);
− jeśli pacjent ma chorobę Parkinsona: chorobę mózgu zaburzającą ruchy (drżenia, sztywna
postawa, powolne ruchy i pociąganie nogami podczas chodzenia, niezrównoważony chód);
− jeśli pacjent ma ciężko chore nerki.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Setal MR należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.

Ten lek może spowodować lub nasilić objawy takie jak: drżenie, sztywna postawa, powolne ruchy
i pociąganie nogami podczas chodzenia, niezrównoważony chód, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym
wieku, co należy obserwować i zgłaszać lekarzowi, który dokona ponownej oceny leczenia.

W związku ze stosowaniem leku Setal MR występowały ciężkie reakcje skórne, w tym
reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS, ang. drug reaction with
eosinophilia and systemic symptoms) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang.
acute generalized exanthematous pustulosis). Jeśli zauważy się wystąpienie któregokolwiek
z objawów związanych z tą poważną reakcją skórną, opisaną w punkcie 4, należy zaprzestać
stosowania leku Setal MR i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską.

Tabletki Setal MR o zmodyfikowanym uwalnianiu są tabletkami szkieletowymi. Tabletki szkieletowe
nie rozpadają się ani nie wchłaniają w przewodzie pokarmowym, a substancja czynna uwalniana jest
z nich na drodze dyfuzji. Otoczka tabletki wraz z nierozpuszczalnymi składnikami rdzenia
eliminowana jest z organizmu; pacjenci nie powinni się obawiać, jeśli czasami zauważą w kale coś, co
wyglądem przypomina tabletkę.

Dzieci i młodzież

Lek Setal MR nie jest zalecany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Lek Setal MR a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Nie stwierdzono występowania interakcji z innymi lekami ani pokarmami.

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, należy poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie zaleca się stosowania leku Setal MR u kobiet w ciąży.
Nie zaleca się stosowania leku Setal MR w okresie karmienia piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Ten lek może powodować uczucie zawrotów głowy i senność, co może wpływać na zdolność
prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

### 3. Jak przyjmować lek Setal MR?
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy
zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Nie należy zmieniać dawki lub przerywać leczenia bez konsultacji z lekarzem.
Zalecana dawka leku Setal MR, 35 mg, to jedna tabletka przyjmowana dwa razy na dobę podczas
posiłków, rano i wieczorem.
Jeśli pacjent ma chore nerki lub jest w wieku powyżej 75 lat, lekarz dostosuje zalecaną dawkę.
U pacjentów przed zabiegiem chirurgicznym modyfikacja dawki nie jest konieczna.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Setal MR

Nie zanotowano przypadków wystąpienia zatrucia lekiem z powodu jego przedawkowania.
W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub
farmaceuty.

Pominięcie zastosowania leku Setal MR

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Setal MR

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Lek Setal MR jest zwykle dobrze tolerowany.
Następujące działania niepożądane, z przedstawioną poniżej częstością, obserwowano w czasie
leczenia trimetazydyną:

Często (występują nie częściej niż u 1 na 10 osób):
zawroty głowy, ból głowy, ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, wysypka,
świąd, pokrzywka i uczucie osłabienia.

Niezbyt często (występują nie częściej niż u 1 na 100 osób):
niezwykłe uczucie na skórze, takie jak mrowienie lub uczucie pełzania po skórze (parestezje).

Rzadko (występują nie częściej niż u 1 na 1000 osób):
szybkie lub nieregularne bicie serca (zwane też palpitacjami), dodatkowe uderzenia serca,
nieprawidłowo szybkie bicie serca, spadek ciśnienia krwi w pozycji stojącej, co powoduje zawroty
głowy, uczucie pustki w głowie lub omdlenia, złe samopoczucie (ogólne złe samopoczucie), zawroty
głowy, upadki, zaczerwienienie twarzy.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
objawy pozapiramidowe (niezwykłe ruchy, w tym drżenie oraz trzęsienie się rąk i palców, skręcające
ruchy ciała, pociąganie nogami podczas chodzenia oraz sztywność ramion i nóg), zwykle
przemijające po przerwaniu leczenia.

Zaburzenia snu (trudności w zasypianiu, senność), zaparcia, ciężka uogólniona wysypka w postaci
zaczerwienienia skóry i pęcherzy, obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej, języka lub gardła, co może
powodować trudności w przełykaniu lub oddychaniu.

Znaczne zmniejszenie liczby białych krwinek, co zwiększa prawdopodobieństwo zakażeń,
zmniejszenie liczby płytek krwi, co zwiększa ryzyko krwawień lub tworzenia siniaków.

Choroba wątroby (nudności, wymioty, utrata apetytu, ogólne złe samopoczucie, gorączka, świąd,
zażółcenie skóry i oczu, jasno zabarwiony kał, ciemno zabarwiony mocz).

Należy zaprzestać stosowania leku Setal MR i natychmiast zwrócić się do lekarza, jeśli zauważy się
wystąpienie któregokolwiek z poniższych objawów niepożądanych:

Częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych.
• Rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała, zwiększenie aktywności enzymów

wątrobowych, nieprawidłowości we krwi (eozynofilia), powiększone węzły chłonne
i zajęcie innych narządów (reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, znana
również jako DRESS). Patrz także punkt 2.
• Ciężka uogólniona wysypka z zaczerwienieniem skóry i pęcherzami.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301
Faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Setal MR?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po:
„EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Setal MR

− Substancją czynną leku jest trimetazydyny dichlorowodorek. Jedna tabletka
o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku.
− Pozostałe składniki to: wapnia wodorofosforan dwuwodny, glicerolu dibehenian, powidon,
magnezu stearynian.
Otoczka: kollicoat SR 30D, makrogol 6000, talk, tytanu dwutlenek (E 171).

Jak wygląda lek Setal MR i co zawiera opakowanie

Lek Setal MR ma postać tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, koloru białego, okrągłych,
obustronnie wypukłych, bez plam i uszkodzeń.

Opakowanie zawiera 60 tabletek.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Polfarmex S.A.
ul. Józefów 9
99-300 Kutno

Polska (Poland)
Tel.: +48 24 357 44 44
Faks: +48 24 357 45 45
e-mail: polfarmex@polfarmex.pl

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

Niniejszy produkt leczniczy będzie dodatkowo monitorowany. Umożliwi to szybkie
zidentyfikowanie nowych informacji o bezpieczeństwie. Osoby należące do fachowego personelu
medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane. Aby dowiedzieć się, jak
zgłaszać działania niepożądane - patrz punkt 4.8.

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

SETAL MR, 35 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera
35 mg trimetazydyny dichlorowodorku (Trimetazidini dihydrochloridum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu.

Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, bez plam i uszkodzeń.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Trimetazydyna jest wskazana u dorosłych w terapii skojarzonej w objawowym leczeniu pacjentów ze
stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest
niewystarczające lub nie jest tolerowane.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawka wynosi jedną tabletkę 35 mg trimetazydyny (w postaci dichlorowodorku) dwa razy na dobę,
podczas posiłków.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek
U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 mL/min; patrz
punkty 4.4 i 5.2), zalecana dawka wynosi 1 tabletkę 35 mg rano, podczas śniadania.

Pacjenci w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku ekspozycja na trimetazydynę może być zwiększona wskutek
związanego z wiekiem pogorszenia czynności nerek (patrz punkt 5.2). U pacjentów
z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 mL/min) zalecana dawka
wynosi 1 tabletkę 35 mg rano podczas śniadania. Ustalanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku
należy przeprowadzać z zachowaniem ostrożności (patrz punkt 4.4).

Dzieci i młodzież
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności trimetazydyny u dzieci w wieku poniżej
18 lat. Brak dostępnych danych.

U pacjentów przed zabiegiem chirurgicznym modyfikacja dawki nie jest konieczna.

#### 4.3 Przeciwwskazania

− Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.
− Choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia, zespół niespokojnych nóg oraz inne
powiązane zaburzenia ruchowe.
− Ciężkie zaburzenie czynności nerek (klirens kreatyniny <30 mL/min).

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), co
należy systematycznie sprawdzać, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadkach
budzących wątpliwości, pacjentów należy skierować do neurologa w celu odpowiedniego zbadania.

Wystąpienie zaburzeń ruchowych, takich jak objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg,
drżenia, niestabilny chód, powinno prowadzić do definitywnego odstawienia trimetazydyny.

Przypadki te występują rzadko i są zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia. Większość pacjentów
wyzdrowiała w ciągu 4 miesięcy po odstawieniu trimetazydyny. Jeśli objawy parkinsonizmu
utrzymują się dłużej niż przez 4 miesiące po odstawieniu leku, potrzebna jest ocena neurologa.

Może dochodzić do upadków związanych z niestabilnym chodem lub niedociśnieniem, zwłaszcza
u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe (patrz punkt 4.8).

Należy zachować ostrożność podczas przepisywania trimetazydyny pacjentom, u których można
spodziewać się zwiększonej ekspozycji:
− z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (patrz punkty 4.2 i 5.2);
− w podeszłym wieku powyżej 75 lat (patrz punkt 4.2).

Ciężkie skórne działania niepożądane (SCARs)
W związku z leczeniem trimetazydyną notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCARs,
ang. severe cutaneous adverse reactions), w tym reakcję na lek z eozynofilią i objawami
ogólnymi (DRESS, ang. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms) oraz ostrą
uogólnioną osutkę krostkową (AGEP, ang. acute generalized exanthematous pustulosis),
mogące zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. W momencie przepisywania leku należy
poinformować pacjenta o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle obserwować
w celu wykrycia reakcji skórnych. Jeżeli wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe
wskazujące na te reakcje, należy natychmiast odstawić trimetazydynę i rozważyć zastosowanie
alternatywnego leczenia (w stosownych przypadkach).

Tabletki Setal MR o zmodyfikowanym uwalnianiu są tabletkami szkieletowymi. Tabletki szkieletowe
nie rozpadają się ani nie wchłaniają w przewodzie pokarmowym, a substancja czynna uwalniana jest
z nich na drodze dyfuzji. Otoczka tabletki wraz z nierozpuszczalnymi składnikami rdzenia
eliminowana jest z organizmu; pacjenci nie powinni się obawiać, jeśli czasami zauważą w kale coś, co
wyglądem przypomina tabletkę.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie stwierdzono występowania interakcji z innymi lekami ani pokarmami.

Trimetazydynę można stosować z heparyną, kalciparyną, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi,
lekami stosowanymi w zaburzeniach gospodarki lipidowej, kwasem acetylosalicylowym, lekami
β-adrenolitycznymi, lekami blokującymi kanał wapniowy, glikozydami naparstnicy.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Badania doświadczalne na zwierzętach nie wykazały jakiegokolwiek działania embriotoksycznego ani
teratogennego. Ze względu na ograniczoną liczbę kontrolowanych prób u ludzi, nie zaleca się
stosowania produktu u kobiet w ciąży.

Ze względu na brak odpowiednich badań nie zaleca się stosowania produktu w okresie karmienia
piersią.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W badaniach klinicznych trimetazydyna nie wykazywała działania hemodynamicznego, jednak po
wprowadzeniu produktu do obrotu obserwowano przypadki zawrotów głowy i senności (patrz punkt
4.8), co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

#### 4.8 Działania niepożądane

Trimetazydyna może powodować następujące działania niepożądane pogrupowane według
poniższych częstości występowania:
często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000);
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Klasyfikacja układów i narządów Częstość
występowania
Zalecane określenie

Zaburzenia układu nerwowego Często Zawroty głowy, ból głowy

Niezbyt często Parestezje

Częstość nieznana Objawy parkinsonizmu (drżenie,
bezruch, hipertonia), niestabilny
chód, zespół niespokojnych nóg, inne
powiązane zaburzenia ruchowe,
zwykle przemijające po przerwaniu
leczenia
Częstość nieznana Zaburzenia snu (bezsenność,
senność)
Zaburzenia serca Rzadko Palpitacje, skurcze dodatkowe,
tachykardia
Zaburzenia naczyniowe Rzadko Niedociśnienie tętnicze,
niedociśnienie ortostatyczne, które
może być związane ze złym
samopoczuciem, zawrotami głowy
lub upadkami, zwłaszcza
u pacjentów przyjmujących leki
przeciwnadciśnieniowe,
zaczerwienienie twarzy
Zaburzenia żołądka i jelit Często Ból brzucha, biegunka, niestrawność,
nudności i wymioty
Częstość nieznana Zaparcia

Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
Często Wysypka, świąd, pokrzywka
Częstość nieznana Reakcja na lek z eozynofilią
i objawami ogólnymi (DRESS),
ostra uogólniona osutka krostkowa
(AGEP) (patrz punkt 4.4), obrzęk
naczynioruchowy
Zaburzenia ogólne i stany
w miejscu podania
Często Astenia

Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
Częstość nieznana Agranulocytoza
Małopłytkowość
Plamica małopłytkowa
Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
Częstość nieznana Zapalenie wątroby

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: +48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Nie zanotowano przypadków zatrucia produktem z powodu jego przedawkowania.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki stosowane w chorobach serca; kod ATC: C01EB15.

Mechanizm działania
Trimetazydyna zapobiega obniżeniu poziomu wewnątrzkomórkowego ATP, przywraca prawidłowe
funkcjonowanie pompy sodowo-potasowej i utrzymuje homeostazę. U pacjentów z chorobą
niedokrwienną serca trimetazydyna:
− poprawia tolerancję wysiłku;
− znacząco zmniejsza częstość występowania bólów dławicowych, przy równoczesnym
zmniejszeniu dawki przyjmowanych azotanów;
− zapobiega dysfunkcji komór mięśnia serca podczas niedokrwienia;
− zwiększa rezerwę wieńcową, od 15 dnia stosowania znacząco wydłuża czas do pojawienia się
niedokrwienia wywołanego wysiłkiem;
− nie powoduje zmniejszenia czynności mięśnia serca ani spadku ciśnienia tętniczego krwi.
Działanie przeciwniedokrwienne i przeciwdusznicowe trimetazydyny utrzymuje się przez 12 godzin
po przyjęciu leku.

Trimetazydyna hamuje β-oksydację kwasów tłuszczowych przez zablokowanie tiolazy
długołańcuchowego 3-ketoacylokoenzymu A, co nasila utlenianie glukozy. W niedokrwionej komórce
energia uzyskiwana w procesie utleniania glukozy wymaga mniejszego zużycia tlenu niż w procesie
β-oksydacji. Nasilenie utlenienia glukozy prowadzi do optymalizacji procesów energetycznych
w komórkach, co warunkuje utrzymanie ich prawidłowego metabolizmu podczas niedokrwienia.

Działanie farmakodynamiczne
U pacjentów z chorobą niedokrwienną trimetazydyna działa jak czynnik metaboliczny, zachowując
w mięśniu sercowym wewnątrzkomórkowe stężenie wysokoenergetycznych fosforanów. Działanie
przeciwniedokrwienne jest osiągane bez jednoczesnego wpływu na parametry hemodynamiczne.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Badania kliniczne wykazały skuteczność i bezpieczeństwo trimetazydyny w leczeniu
pacjentów z przewlekłą dławicą piersiową, zarówno jako jedynego leku jak i wówczas, gdy korzyść ze
stosowania innych produktów leczniczych przeciw niedokrwieniu była niewystarczająca.

W randomizowanym, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu u 426 pacjentów
(TRIMPOL-II), trimetazydyna (60 mg/dobę) dodana do metoprololu 100 mg na dobę (50 mg dwa razy
na dobę) podawanego przez 12 tygodni spowodowała znaczącą statystycznie poprawę parametrów
elektrokardiograficznej próby wysiłkowej oraz objawów klinicznych w porównaniu z placebo:
wydłużenie całkowitego czasu trwania wysiłku o 20,1 s, p=0,023, zwiększenie całkowitej wartości
wykonanej pracy o 0,54 METs, p=0,001, wydłużenie czasu do obniżenia odcinka ST o 1 mm o 33,4 s,
p=0,003, wydłużenie czasu do wystąpienia bólu dławicowego o 33,9 s, p<0,001, zmniejszenie
częstości bólów dławicowych o 0,73/tydzień, p=0,014 i zmniejszenie liczby przyjmowanych tabletek
krótko działających azotanów o 0,63/tydzień, p=0,032, nie powodując przy tym zmian parametrów
hemodynamicznych.

W randomizowanym, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu u 223 pacjentów
(Sellier) jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu trimetazydyny (w postaci dichlorowodorku)
35 mg (dwa razy na dobę) dodana do atenololu 50 mg (raz na dobę) przez 8 tygodni powodowała
w 12 godzin po przyjęciu znaczące statystycznie wydłużenie (o 34,4 s, p=0,03) czasu do obniżenia
odcinka ST o 1 mm podczas próby wysiłkowej w podgrupie pacjentów (n=173), w porównaniu
z placebo. Stwierdzono także znaczącą różnicę odnośnie czasu do wystąpienia bólu dławicowego
(p=0,049). Nie znaleziono znaczących różnic między grupami odnośnie innych wtórnych punktów
końcowych (całkowity czas trwania wysiłku, całkowita wartość wykonanej pracy i kliniczne punkty
końcowe).

W randomizowanym, podwójnie zaślepionym, trwającym trzy miesiące badaniu u 1962 pacjentów
(badanie Vasco), w którym stosowano 50 mg/dobę atenololu, badano dwie dawki trimetazydyny
(w postaci dichlorowodorku) (70 mg/dobę i 140 mg/dobę) względem placebo. W całej populacji,
złożonej z pacjentów bez objawów oraz z pacjentów z objawami, trimetazydyna nie wykazała
korzyści odnośnie punktów końcowych zarówno ergometrycznych (całkowity czas trwania wysiłku,
czas do obniżenia odcinka ST o 1 mm oraz czas do wystąpienia bólu dławicowego) jak i klinicznych.
Jednakże w podgrupie pacjentów z objawami (n=1574), określonej w analizie post-hoc,
trimetazydyna (w postaci dichlorowodorku 140 mg) znacząco wydłużyła całkowity czas trwania
wysiłku (+23,8 s wobec +13,1 s po placebo; p=0,001) oraz czas do wystąpienia bólu dławicowego
(+46,3 s wobec +32,5 s po placebo; p=0,005).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Trimetazydyna po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie
w surowicy osiąga po ok. 5 godzinach od podania leku. Stałe stężenie leku w surowicy jest
uzyskiwane po 60 godzinach i utrzymuje się przez cały okres leczenia. Nie stwierdzono interakcji
z pokarmami.

Dystrybucja
Wiązanie się leku z białkami osocza stanowi około 16%. Objętość dystrybucji wynosi 4,8 L/kg, co
oznacza dobre przenikanie leku do tkanek.

Eliminacja
Trimetazydyna jest wydalana głównie z moczem, w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania
wynosi 7 godzin, u chorych w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) zwiększa się do 12 godzin.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Brak danych.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Wapnia wodorofosforan dwuwodny
Glicerolu dibehenian
Powidon
Magnezu stearynian
Otoczka:
Kollicoat SR 30D
Makrogol 6000
Talk
Tytanu dwutlenek (E 171)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie stwierdzono.

#### 6.3 Okres ważności

30 miesięcy

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.

Opakowanie zawiera 60 tabletek.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU

POLFARMEX S.A.
ul. Józefów 9
99-300 Kutno
tel. +48 24 357 44 44
faks +48 24 357 45 45
e-mail: polfarmex@polfarmex.pl

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 14683

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 13.06.2008 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 09.07.2013 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.