# Brinzolamide Accord

> Brinzolamid · 10 mg/ml · Krople do oczu, zawiesina

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Brinzolamide Accord
- **Nazwa powszechna:** Brinzolamidum
- **Substancja czynna:** [Brinzolamid](https://apteka.online/odpowiedniki/brinzolamidum)
- **Moc:** 10 mg/ml
- **Postać farmaceutyczna:** Krople do oczu, zawiesina
- **Droga podania:** do oka
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** S01EC04
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 26280
- **Podmiot odpowiedzialny:** Accord Healthcare Polska Sp. z o.o.
- **Producent:** Lusomedicamenta Sociedade Tecnica Farmaceutica, S.A., Portugalia
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-okulistyczne/brinzolamide-accord-krople-do-oczu-zawiesina-10-mg-ml-accord
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-okulistyczne/brinzolamide-accord-krople-do-oczu-zawiesina-10-mg-ml-accord.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/42174/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/42174/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 1 butelka 5 ml | 5909991449261 | Rp | — | Brak danych | — |
| 3 butelki 5 ml | 5909991449278 | Rp | — | Brak danych | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Brinzolamide Accord i w jakim celu się go stosuje?
Lek Brinzolamide Accord zawiera brynzolamid, który należy do grupy leków nazywanych inhibitorami
anhydrazy węglanowej. Obniża on ciśnienie wewnątrz oka.

Lek Brinzolamide Accord jest stosowany do leczenia wysokiego ciśnienia w oku. Ciśnienie to może
prowadzić do rozwoju choroby zwanej jaskrą.

Jeśli ciśnienie w oku pacjenta jest zbyt wysokie, może to prowadzić do uszkodzenia wzroku.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Brinzolamide Accord

Kiedy nie stosować leku Brinzolamide Accord
− Jeśli u pacjenta występują ciężkie choroby nerek.
− Jeśli pacjent ma uczulenie na brynzolamid lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).
− Jeśli pacjent ma uczulenie na leki nazywane sulfonamidami. Przykładami sulfonamidów są leki
stosowane w leczeniu cukrzycy, zakażeń oraz leki moczopędne (odwadniające). Lek Brinzolamide
Accord może wywołać takie same reakcje alergiczne.
− Jeśli u pacjenta występuje zbyt duże zakwaszenie krwi (stan zwany kwasicą hiperchloremiczną).

W razie innych pytań, o poradę należy zwrócić się do lekarza.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Brinzolamide Accord należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
− Jeśli u pacjenta występują schorzenia nerek lub wątroby.
− Jeśli u pacjenta występuje suchość oka lub dolegliwości rogówki.
− Jeśli pacjent przyjmuje inne leki sulfonamidowe.
Jeśli u pacjenta występuje pewien rodzaj jaskry, w którym ciśnienie wewnątrz oka zwiększa się z powodu

zablokowania odpływu cieczy przez złogi (jaskra torebkowa i barwnikowa) lub pewien rodzaj jaskry, w
którym ciśnienie wewnątrz oka zwiększa się (czasami gwałtownie), ponieważ oko odkształca się do przodu,
blokując w ten sposób odpływ cieczy (jaskra wąskiego kąta).
− Jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiła ciężka wysypka skórna lub złuszczanie się skóry,
powstawanie pęcherzy i (lub) owrzodzeń w jamie ustnej po zastosowaniu brynzolamidu lub innych
powiązanych leków.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując brynzolamid:
W związku z leczeniem brynzolamidem zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu
Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka. Należy zakończyć stosowanie
brynzolamidu i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną w przypadku zauważenia jakichkolwiek
objawów związanych z tymi ciężkimi reakcjami skórnymi opisanymi w punkcie 4.

Dzieci i młodzież
Lek Brinzolamide Accord nie powinien być stosowany u niemowląt, dzieci i młodzież poniżej 18. roku
życia, o ile nie zaleci tego lekarz.

Lek Brinzolamide Accord a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować, w tym o lekach bez recepty.

Należy powiedzieć lekarzowi o przyjmowaniu innych inhibitorów anhydrazy węglanowej (acetazolamidu
lub dorzolamidu, patrz część 1. Co to jest lek Brinzolamide Accord i w jakim celu się go stosuje).

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Kobietom mogącym zajść w ciążę zaleca się, aby podczas leczenia lekiem Brinzolamide Accord stosowały
skuteczną metodę antykoncepcji. Nie zaleca się stosowania leku Brinzolamide Accord u kobiet w okresie
ciąży lub karmienia piersią. Nie wolno stosować leku Brinzolamide Accord, chyba, że lekarz zdecyduje
inaczej.

Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
Nie należy prowadzić pojazdów lub obsługiwać maszyn do czasu powrotu ostrości widzenia. Przez pewien
czas po zakropleniu leku Brinzolamide Accord widzenie może być niewyraźne.

Lek Brinzolamide Accord może upośledzać zdolność do wykonywania prac wymagających zwiększonej
uwagi i (lub) koordynacji ruchowej. Jeżeli wystąpią takie objawy, należy zachować ostrożność podczas
prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.

Lek Brinzolamide Accord zawiera chlorek benzalkoniowy

Lek Brinzolamide Accord zawiera konserwant (chlorek benzalkoniowy), który może być absorbowany
przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed
zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Chlorek benzalkoniowy
może powodować także podrażnienie oczu, zwłaszcza u osób z zespołem suchego oka lub zaburzeniami
dotyczącymi rogówki (przezroczystej warstwy z przodu oka). W razie wystąpienia nieprawidłowych
odczuć w obrębie oka, kłucia lub bólu w oku po zastosowaniu leku, należy skontaktować się z lekarzem.

### 3. Jak stosować lek Brinzolamide Accord?
Ten lek należy zawsze należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie
wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek Brinzolamide Accord należy stosować wyłącznie do podawania do oka. Nie należy go połykać lub
wstrzykiwać.
Zalecana dawka to
1 kropla do chorego oka lub oczu, dwa razy na dobę - rano i wieczorem.
Należy stosować taką dawkę, o ile lekarz nie zaleci innego postępowania. Lek Brinzolamide Accord można
stosować do obu oczu tylko po uzyskaniu takiego zalecenia od lekarza. Lek należy stosować tak długo, jak
zaleci to lekarz.

Sposób stosowania

1 2 3

• Przygotować butelkę z lekiem Brinzolamide Accord i lustro.
• Umyć ręce.
• Wstrząsnąć butelkę i odkręcić zakrętkę. Jeśli po zdjęciu zakrętki kołnierz zabezpieczający jest
poluzowany, należy go usunąć przed zastosowaniem leku.
• Odwróconą butelkę trzymać między kciukiem i palcem środkowym.
• Odchylić głowę do tyłu. Czystym palcem odciągnąć powiekę ku dołowi, tak by między gałką oczną
a powieką utworzyła się „kieszonka”; do niej powinna trafić kropla (Rysunek 1).
• Przybliżyć końcówkę butelki do oka. Dla ułatwienia można posłużyć się lustrem.
• Nie dotykać zakraplaczem oka ani powieki, okolic oka lub innych powierzchni. Może to doprowadzić
do zakażenia kropli.
• Wycisnąć jedną kroplę to utworzonej kieszonki (Rysunek 2).
• Po zakropleniu leku Brinzolamide Accord ucisnąć palcem kącik oka w okolicy nosa (Rysunek 3) na
przynajmniej 1 minutę. Pomoże to zapobiec przedostawaniu się leku do całego organizmu.
• W przypadku stosowania kropli do obu oczu, należy powtórzyć postępowanie opisane powyżej
w stosunku do drugiego oka.
• Bezpośrednio po użyciu leku mocno zakręcić butelkę.
• Nową butelkę otwierać dopiero po całkowitym zużyciu zawartości poprzedniej butelki.

Jeżeli kropla nie trafi do oka należy powtórzyć próbę zakroplenia.

W przypadku stosowania innych kropli do oczu należy zachować co najmniej 5 minut przerwy między
zakropleniem leku Brinzolamide Accord, a zastosowaniem innych kropli. Maści do oczu należy stosować
na końcu.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Brinzolamide Accord
W przypadku zakroplenia nadmiernej ilości kropli należy przemyć oczy ciepłą wodą. Nie zakraplać więcej
leku, aż do normalnej pory podania następnej dawki.

Pominięcie zastosowania leku Brinzolamide Accord
Należy zaraz po przypomnieniu zakroplić do oka jedną kroplę, a później powrócić do normalnego sposobu
dawkowania. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Brinzolamide Accord

W przypadku zaprzestania stosowania leku Brinzolamide Accord bez konsultacji z lekarzem, ciśnienie
wewnątrz oka przestanie być kontrolowane, co może prowadzić do utraty wzroku.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać stosowanie brynzolamidu i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną w przypadku
zauważenia któregokolwiek z następujących objawów:
• czerwonawe, niewypukłe plamy o kształcie okrągłym lub przypominającym tarczę strzelniczą
występujące na tułowiu, często z pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia w jamie ustnej,
gardle, nosie, na narządach płciowych i oczach. Te ciężkie wysypki skórne może poprzedzać gorączka i
objawy grypopodobne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).

Następujące działania niepożądane zostały zaobserwowane podczas stosowania leku Brinzolamide Accord.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób)

Objawy ze strony oczu:
niewyraźne widzenie; podrażnienie oka, ból oka, wydzielina z oka, świąd oka, suchość oka, nietypowe
odczucia w oku, zaczerwienienie oka.

Objawy ogólne: nieprzyjemny smak.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób)

Objawy ze strony oczu:
wrażliwość na światło, stan zapalny lub zapalenie spojówki, obrzęk oka, świąd powiek, zaczerwienienie lub
obrzęk, złogi w oku, efekt oślepiającego światłą, uczucie pieczenia, wzrost powierzchni oka, zwiększone
zabarwienie oka, zmęczenie oczu, strupy na powiekach, zwiększone wytwarzanie łez.

Objawy ogólne:
zwolniona lub osłabiona czynność serca, silne bicie serca, które może być szybkie lub nieregularne,
zwolniony rytm serca, trudności z oddychaniem, skrócenie oddechu, kaszel, zmniejszenie liczby krwinek
czerwonych we krwi, zwiększenie stężenia chlorków we krwi, zawroty głowy, trudności z pamięcią,
depresja, nerwowość, zmniejszenie zaangażowania emocjonalnego, koszmary senne, uogólnione
osłabienie, zmęczenie, nietypowe samopoczucie, ból, problemy z poruszaniem, zmniejszenie popędu
płciowego, trudności w męskiej sprawności płciowej, objawy przeziębieniowe, zatkanie dolnych dróg
oddechowych, zakażenie zatok, podrażnienie gardła, ból gardła, nietypowe lub osłabione czucie w jamie
ustnej, zapalenie błony śluzowej przełyku, ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, częste skurcze
jelita grubego, biegunka, gromadzenie gazów w jelitach, zaburzenia trawienia, ból nerek, ból mięśni,
skurcze mięśniowe, bóle pleców, krwawienia z nosa, nieżyt nosa, zatkanie nosa, kichanie, wysypka,
nietypowe czucie skóry, świąd, gładka wysypka na skórze lub zaczerwienione, wzniesione guzki, napięcie
skóry, ból głowy, suchość w ustach, złogi w oku.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1 000 osób)

Objawy ze strony oczu:
obrzęk rogówki, podwójne lub ograniczone widzenie, nieprawidłowe widzenie, błyski światła w polu
widzenia, osłabione czucie w oku, obrzęk wokół oka, zwiększone ciśnienie w oku, uszkodzenie nerwu
wzrokowego.

Objawy ogólne:
zaburzenia pamięci, senność, ból w klatce piersiowej, zastoiny w górnych drogach oddechowych,

przekrwienie zatok, nieżyt nosa, suchość nosa, dzwonienie w uszach, wypadanie włosów, uogólniony
świąd, uczucie roztrzęsienia, drażliwość, nieregularny rytm serca, osłabienie organizmu, trudności w
zasypianiu, świszczący oddech, swędząca wysypka skórna.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Objawy ze strony oczu:
nieprawidłowości powiek, zaburzenia widzenia, choroba rogówki, alergia oka, zmniejszony wzrost lub
liczba rzęs, zaczerwienienie powiek.
Objawy ogólne: nasilone objawy alergiczne, zmniejszone czucie, drżenie, utrata lub zmniejszenie
odczuwania smaku, zmniejszone ciśnienia krwi, zwiększone ciśnienia krwi, zwiększona częstość akcji
serca, ból stawów, astma, ból kończyn, zaczerwienienie skóry, zapalenie lub świąd, nieprawidłowe wyniki
badań wątrobowych wykonywanych z krwi, obrzęk kończyn, częste oddawanie moczu, zmniejszenie
apetytu, złe samopoczucie, czerwonawe, niewypukłe plamy o kształcie okrągłym lub przypominającym
tarczę strzelniczą występujące na tułowiu, często z pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry,
owrzodzenia w jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych i oczach, które może poprzedzać
gorączka i objawy grypopodobne. Te ciężkie wysypki skórne mogą zagrażać życiu (zespół StevensaJohnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: 22 49-21-301
Fax: 22 49-21-309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Brinzolamide Accord?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na butelce i kartoniku, po „EXP”.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Ten lek nie wymaga żadnych szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania.

Aby zapobiec zakażeniom butelkę należy wyrzucić po upływie czterech tygodni od jej pierwszego
otwarcia. Datę otwarcia każdej butelki należy zapisać w miejscu zaznaczonym poniżej oraz na
przeznaczonym do tego miejscu na etykiecie butelki i na pudełku. Dla opakowania zawierającego jedną
butelkę należy wpisać tylko jedną datę.

Data otwarcia (1):
Data otwarcia (2):
Data otwarcia (3):

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Brinzolamide Accord

- Substancją czynną leku jest brynzolamid. Każdy mililitr zawiera 10 mg brynzolamidu.
- Pozostałe składniki to: benzalkoniowy chlorek, mannitol, karbomer 974P, disodu edetynian, woda
oczyszczona, sodu chlorek. Do produktu dodane są niewielkie ilości kwasu solnego lub
wodorotlenku sodu w celu utrzymania w normie jego kwasowości (wartości pH).

Jak wygląda lek Brinzolamide Accord i co zawiera opakowanie

Brinzolamide Accord to biała lub prawie biała jednorodna zawiesina.

Opakowanie bezpośrednie to sterylna butelka o pojemności 10 mL wykonana z polietylenu o niskiej
gęstości (LDPE) ze sterylnym zakraplaczem z LDPE oraz sterylną zakrętką z polietylenu o dużej gęstości
(HDPE) z zabezpieczeniem przed otwarciem zawierająca 5 mL zawiesiny.

Wielkości opakowań:
Tekturowe pudełko zawierające 1 lub 3 butelki.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
Accord Healthcare Polska Sp. z o.o.
ul. Taśmowa 7
02-677 Warszawa
Tel: + 48 22 577 28 00

Wytwórca
Lusomedicamenta Sociedade Técnica Farmacêutica, S.A.
Rua Norberto de Oliveira, no 1/5
2620-111 Póvoa de Santo Adrião
Portugalia

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Nazwa państwa
członkowskiego
Nazwa produktu leczniczego

Dania Brinzolamide Accord
Finlandia Brinzolamide Accord
Polska Brinzolamide Accord
Portugalia Brinzolamida Accord
Rumunia Brinzolamidă Accord 10 mg/ml picături oftalmice, suspensie
Szwecja Brinzolamide Accord

Data ostatniej aktualizacji ulotki: styczeń 2024

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Brinzolamide Accord, 10 mg/mL, krople do oczu, zawiesina

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każdy ml zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Każdy ml zawiesiny zawiera 0,15 mg benzalkoniowego chlorku.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Krople do oczu, zawiesina.

Biała lub prawie biała jednorodna zawiesina o pH 7,3-7,7 i osmolalności 250-300 mOsm/kg.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt Brinzolamide Accord jest wskazany do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego
w przypadku:
• nadciśnienia ocznego
• jaskry z otwartym kątem przesączania
w monoterapii u pacjentów dorosłych nie reagujących na leczenie beta-blokerami lub u pacjentów
dorosłych, u których beta-blokery są przeciwwskazane; oraz w leczeniu skojarzonym z beta-blokerami lub
analogami prostaglandyn (patrz również punkt 5.1).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Podczas stosowania w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym, produkt Brinzolamide Accord podaje się
dwa razy na dobę po jednej kropli do worka spojówkowego chorego oka (oczu). Niektórzy pacjenci mogą
lepiej reagować, kiedy produkt jest podawany trzy razy na dobę po jednej kropli.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Zaburzenia czynności wątroby i nerek
Brynzolamidu nie badano u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, z tego względu nie zaleca się
jego stosowania w tej grupie pacjentów.

Brynzolamidu nie badano u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30
ml/min) lub u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną. Z uwagi, iż brynzolamid i jego główny metabolit
wydalane są głównie przez nerki, stosowanie produktu Brinzolamide Accord u tych pacjentów jest
przeciwwskazane (patrz także punkt 4.3).

Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności brynzolamidu u niemowląt, dzieci i młodzieży
w wieku od 0 do 17 lat. Aktualne dane przedstawiono w punkcie 4.8 i 5.1. Brynzolamid nie jest zalecany do
stosowania u niemowląt, dzieci i młodzieży.

Sposób podawania

Podanie do oka.

Po zakropleniu produktu zaleca się uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powiek.
Takie postępowanie może zmniejszyć układowe wchłanianie produktów leczniczych podawanych do oka
i ograniczyć ogólnoustrojowe działania niepożądane.

Należy poinformować pacjenta, aby dobrze wstrząsnął butelkę przed użyciem. Jeśli po zdjęciu zakrętki
kołnierz zabezpieczający jest poluzowany, należy go usunąć przed zastosowaniem produktu leczniczego.

Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki kroplomierza i zawiesiny zawartej w butelce, należy zachować
ostrożność by nie dotykać końcówką kroplomierza powiek, okolic sąsiadujących z okiem lub innych
powierzchni. Pacjenta należy pouczyć aby przechowywał butelkę dokładnie zamkniętą, jeśli nie jest
używana.

W przypadku zamiany z innego leku przeciwjaskrowego na brynzolamid, należy przerwać podawanie tego
innego leku i następnego dnia rozpocząć podawanie brynzolamidu.

Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden produkt leczniczy podawany miejscowo do oczu, to każdy z leków
należy podawać oddzielnie, z zachowaniem co najmniej 5-minutowej przerwy. Maści do oczu należy
stosować na końcu.

W przypadku pominięcia dawki, leczenie należy kontynuować podając następną dawkę zgodnie z planem.
Dawka nie może przekraczać jednej kropli podawanej do chorego oka (oczu) trzy razy na dobę.

#### 4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.
• Znana nadwrażliwość na sulfonamidy (patrz także punkt 4.4).
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek.
• Kwasica hiperchloremiczna.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Działania ogólne

Produkt Brinzolamide Accord jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej i wchłania się
układowo, mimo że jest podawany miejscowo. Podczas stosowania miejscowego mogą wystąpić te same
rodzaje działań niepożądanych, które są typowe dla sulfonamidów w tym zespół Stevensa-Johnsona (ang.
Stevens-Johnson syndrome, SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. toxic epidermal
necrolysis, TEN). Przepisując lek pacjentom należy poinformować ich o objawach przedmiotowych i
podmiotowych oraz ściśle monitorować pacjentów pod kątem reakcji skórnych. Jeżeli wystąpią oznaki
ciężkich reakcji lub nadwrażliwości, należy natychmiast zakończyć stosowanie brynzolamidu.

W przypadku doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej opisywano zaburzenia równowagi kwasowozasadowej. Podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ryzykiem wystąpienia zaburzeń
czynności nerek należy zachować ostrożność z powodu możliwego ryzyka kwasicy metabolicznej (patrz
punkt 4.2).

Brynzolamidu nie badano u wcześniaków (w wieku ciążowym poniżej 36 tygodni) oraz w wieku poniżej
1 tygodnia życia. Pacjenci z istotną niedojrzałością kanalików nerkowych lub ich nieprawidłowościami
powinni otrzymywać brynzolamid wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, ze
względu na możliwe niebezpieczeństwo wystąpienia kwasicy metabolicznej.

Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność do wykonywania prac wymagających
zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej. Brinzolamide Accord jest wchłaniany ogólnoustrojowo
i dlatego może to wystąpić także podczas miejscowego podania.

Leczenie skojarzone

Istnieje możliwość wystąpienia efektu addycyjnego w zakresie znanych układowych skutków zahamowania
anhydrazy węglanowej u pacjentów otrzymujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej oraz
brynzolamid. Równoczesne podawanie produktu Brinzolamide Accord i doustnych inhibitorów anhydrazy
węglanowej nie było badane i nie jest zalecane (patrz także punkt 4.5).

Brinzolamide Accord badano początkowo podczas podawania w skojarzeniu z tymololem w leczeniu
wspomagającym jaskry. Ponadto, działanie brynzolamidu zmniejszające ciśnienie wewnątrzgałkowe
badano w leczeniu wspomagającym terapię analogiem prostaglandyn-trawoprostem. Brak długookresowych
danych na temat stosowania brynzolamidu w leczeniu wspomagającym terapię trawoprostem (patrz także
punkt 5.1).

Doświadczenia na temat stosowania brynzolamidu w leczeniu pacjentów chorych na jaskrę torebkową
i barwnikową są ograniczone. Podczas leczenia tych pacjentów należy zachować ostrożność; zaleca się
również ścisłe monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Brynzolamid nie był badany u pacjentów
z jaskrą wąskiego kąta i jego stosowanie u tych pacjentów nie jest zalecane.

Nie badano możliwego wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z uszkodzoną
rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka). Dotyczyło to szczególnie pacjentów
noszących soczewki kontaktowe, u których nie przeprowadzono badań i których należy starannie
monitorować podczas stosowania brynzolamidu, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą
wpływać na stopień uwodnienia rogówki i stosowanie soczewek kontaktowych może zwiększać ryzyko dla
rogówki. Zaleca się staranne kontrolowanie pacjentów z uszkodzeniami rogówki, na przykład pacjentów
z cukrzycą lub zwyrodnieniem rogówki.

Istnieją doniesienia, że benzalkoniowy chlorek, który jest powszechnie używany jako środek konserwujący
w produktach okulistycznych, może powodować punktowatą keratopatię i (lub) toksyczną wrzodziejącą
keratopatię. Ponieważ produkt Brinzolamide Accord zawiera benzalkoniowy chlorek, wymagane jest
staranne kontrolowanie pacjentów z suchością oka lub u których jest uszkodzona rogówka, a którzy często
lub długotrwale stosują ten produkt.

Produktu Brinzolamide Accord nie badano u pacjentów noszących soczewki kontaktowe. Brinzolamide
Accord zawiera benzalkoniowy chlorek, który może powodować podrażnienie oka i przebarwienie
soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu produktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi.
Pacjentów należy poinformować o potrzebie wyjęcia miękkich soczewek kontaktowych przed zakropleniem
i odczekania przynajmniej 15 minut od momentu zakroplenia produktu Brinzolamide Accord do założenia
soczewek kontaktowych.

Nie badano możliwego efektu odbicia po przerwaniu leczenia brynzolamidem; działanie obniżające
ciśnienie wewnątrzgałkowe powinno utrzymywać się przez 5–7 dni.

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności brynzolamidu u niemowląt, dzieci i młodzieży
w wieku od 0 do 17 lat. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u niemowląt, dzieci i młodzieży.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie prowadzono specjalnych badań interakcji produktu Brinzolamide Accord z innymi lekami.

W badaniach klinicznych brynzolamid stosowano jednocześnie z analogami prostaglandyn i okulistycznymi
produktami tymololu bez oznak występowania niepożądanych interakcji. Nie badano związku
brynzolamidu z miotykami lub agonistami adrenergicznymi w leczeniu skojarzonym jaskry.

Brinzolamide Accord jest inhibitorem anhydrazy węglanowej i mimo podawania miejscowego wchłania się
ogólnoustrojowo. Podczas stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej opisywano zaburzenia
równowagi kwasowo-zasadowej. Należy brać pod uwagę możliwość występowania takich interakcji
u pacjentów otrzymujących Brinzolamide Accord.

Do izoenzymów cytochromu P-450 odpowiedzialnych za metabolizm brynzolamidu należą: CYP3A4
(główny), CYP2A6, CYP2C8 i CYP2C9. Należy spodziewać się, że inhibitory CYP3A4, takie jak:
ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir i troleandomycyna będą hamować metabolizm
brynzolamidu przebiegający za pośrednictwem CYP3A4. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas
jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4. Kumulacja brynzolamidu nie jest jednak prawdopodobna,
ponieważ główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe. Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów
cytochromu P-450.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania brynzolamidu do oka u kobiet
w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po podaniu ogólnym
(patrz także punkt 5.3).

Produkt Brinzolamide Accord nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku
rozrodczym nie stosujących skutecznej antykoncepcji.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy brynzolamid i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego po podaniu miejscowym
do oka. Na podstawie dostępnych danych farmakodynamicznych i toksykologicznych dotyczących zwierząt
stwierdzono przenikanie minimalnych ilości brynzolamidu do mleka po podaniu doustnym.

Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków i niemowląt. Należy, biorąc pod uwagę korzyści
z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki, zadecydować czy przerwać karmienie
piersią, lub czy przerwać podawanie produktu Brinzolamide Accord.

Płodność

Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu brynzolamidu na płodność. Nie przeprowadzono badań
oceniających wpływ miejscowego podania do oka bryznolamidu na płodność u ludzi.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Brynzolamid wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Przejściowe niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność do
prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn (patrz także punkt 4.8). Jeżeli po zakropleniu wystąpi niewyraźne
widzenie, pacjent przed rozpoczęciem jazdy lub obsługi maszyn musi odczekać, aż powróci ostrość
widzenia.

Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność do wykonywania prac wymagających
zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej (patrz także punkt 4.4 oraz 4.8).

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

W badaniach klinicznych obejmujących ponad 2732 pacjentów, leczonych brynzolamidem w monoterapii
lub w leczeniu skojarzonym z maleinianem tymololu 5 mg/ml, najczęściej zgłaszanymi zdarzeniami
niepożądanymi były: zaburzenia smaku (6,0%) (smak gorzki lub nietypowy, patrz opis poniżej)
i przejściowe niewyraźne widzenie (5,4%) po zakropleniu leku, trwające od kilku sekund do kilku minut
(patrz także punkt 4.7).

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

Podczas stosowania brynzolamidu w postaci kropli do oczu, zawiesiny, obserwowano następujące działania
niepożądane, które sklasyfikowano zgodnie z poniższą konwencją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100
do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10000 do<1/1000), bardzo rzadko (<1/10000)
lub częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy
określającej częstość występowania, działania niepożądane wymieniono rozpoczynając od działań
najpoważniejszych. Dane o działaniach niepożądanych uzyskano z badań klinicznych i ze spontanicznych
zgłoszeń po wprowadzeniu brynzolamidu do obrotu.

Klasyfikacja układów i narządów Preferowany termin MedDRA (wersja 15.1)
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Niezbyt często: zapalenie nosa i gardła, zapalenie gardła,
zapalenie zatok
Częstość nieznana: nieżyt nosa
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niezbyt często: zmniejszenie liczby krwinek czerwonych,
zwiększenie stężenia chlorków we krwi
Zaburzenia układu
immunologicznego
Częstość nieznana: nadwrażliwość

Zaburzenia metabolizmu i
odżywiania
Częstość nieznana: zmniejszenie łaknienia

Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: apatia, depresja, nastrój depresyjny,
osłabienie libido, koszmary senne, nerwowość
Rzadko: bezsenność
Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: dysfunkcja ruchowa, amnezja, zawroty
głowy, parestezje, bóle głowy
Rzadko: upośledzenie pamięci, senność
Częstość nieznana: drżenie, upośledzenie czucia, brak smaku

Zaburzenia oka Często:, niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, ból oka,
uczucie obecności ciała obcego w oku, przekrwienie oka
Niezbyt często: nadżerki rogówki, zapalenie rogówki,
punktowate zapalenie rogówki, uszkodzenie rogówki, złogi w
oku, zabarwienie rogówki, uszkodzenie nabłonka rogówki,
zaburzenia nabłonka rogówki, zapalenie powiek, świąd oka,
zapalenie spojówek, obrzęk oka, zapalenie gruczołów
tarczkowych, oślepienie, światłowstręt, suchość oka, alergiczne
zapalenie spojówek, skrzydlik, zabarwienie twardówki,
niedomoga widzenia, dyskomfort w oku, nieprawidłowe czucie
w oku, suche zapalenie spojówki i rogówki, torbiel
podspojówkowa, przekrwienie spojówek, świąd powiek,
obecność wydzieliny w oku, strupy na brzegach powiek,
zwiększone łzawienie
Rzadko: obrzęk rogówki, podwójne widzenie, zmniejszenie
ostrości widzenia, fotopsja, osłabione czucie w oku, obrzęk
okołooczodołowy, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego,
zwiększona proporcja wielkości zagłębienia do wielkości tarczy
nerwu wzrokowego
Częstość nieznana: choroba rogówki, zaburzenia widzenia,
alergia oka, utrata rzęs, choroba powiek, obrzęk powiek
Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: szum w uszach
Częstość nieznana: zawroty głowy
Zaburzenia serca Niezbyt często: zapaść sercowo-oddechowa, bradykardia,
kołatania serca
Rzadko: dławica piersiowa, nieregularna akcja serca
Częstość nieznana: zaburzenia rytmu, tachykardia, nadciśnienie,
zwiększenie ciśnienia krwi, zmniejszenie ciśnienia krwi,
zwiększenie częstości akcji serca
Zaburzenia układu oddechowego,
klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często: duszność, krwawienia z nosa, ból jamy ustnej i
gardła, ból krtani i gardła, podrażnienie gardła, kaszel związany
z górnymi drogami oddechowymi, katar, kichanie
Rzadko: nadreaktywność oskrzeli, zastoiny w górnych drogach
oddechowych, przekrwienie zatok, nieżyt nosa, kaszel, suchość
nosa
Częstość nieznana: astma
Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaburzenia smaku
Niezbyt często: zapalenie przełyku, biegunka, nudności,
wymioty, niestrawność, ból w nadbrzuszu, dyskomfort w
nadbrzuszu, dyskomfort w żołądku, wzdęcia z oddawaniem
wiatrów, częste ruchy jelita grubego, choroba żołądka i jelit,
upośledzenie czucia w jamie ustnej, parestezje w jamie ustnej,
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
Częstość nieznana: nieprawidłowe wyniki badań czynności
wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypka, wysypka plamkowo-grudkowata,
uczucie obciskania skóry
Rzadko: pokrzywka, łysienie, świąd uogólniony
Częstość nieznana: zapalenie skóry, rumień, zespół StevensaJohnsona (SJS)/ toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka
(TEN) (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i
tkanki łącznej
Niezbyt często: ból pleców, skurcze mięśni, bóle mięśni
Częstość nieznana: bóle stawów, bóle kończyn
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: ból nerek
Częstość nieznana: częstomocz
Zaburzenia układu rozrodczego i
piersi
Niezbyt często: zaburzenia wzwodu

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu
podania
Niezbyt często: ból, dyskomfort w klatce piersiowej,
zmęczenie, nietypowe samopoczucie
Rzadko: ból w klatce piersiowej, uczucie zdenerwowania,
osłabienie, drażliwość
Częstość nieznana: obrzęki obwodowe, złe samopoczucie
Urazy, zatrucia i powikłania po
zabiegach
Niezbyt często: uczucie obecności ciała obcego w oku

Opis wybranych działań niepożądanych

Zaburzenia smaku (gorzki lub nietypowy smak w jamie ustnej po zakropleniu) były najczęściej
opisywanymi ogólnoustrojowymi zdarzeniami niepożądanymi, związanymi ze stosowaniem brynzolamidu
w trakcie badań klinicznych. Działania te były prawdopodobnie spowodowane przenikaniem kropli do oczu
do nosogardzieli przez kanał nosowo-łzowy. Zatkanie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie
powieki po zakropleniu może pomóc w zmniejszeniu częstości występowania tego działania niepożądanego
(patrz także punkt 4.2).

Brinzolamide Accord jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej, który jest wchłaniany
ogólnoustrojowo. Ze stosowaniem inhibitorów anhydrazy węglanowej o działaniu ogólnoustrojowym na
ogół wiążą się działania niepożądane ze strony żołądka i jelit, układu nerwowego, układu krwiotwórczego,
zaburzenia ze strony nerek i zaburzenia metaboliczne. Podczas miejscowego stosowania inhibitorów
anhydrazy węglanowej mogą występować działania niepożądane tego samego rodzaju, jak dotyczące
inhibitorów anhydrazy węglanowej przyjmowanych doustnie.

Podczas stosowania brynzolamidu w leczeniu wspomagającym terapię trawoprostem nie obserwowano
żadnych niespodziewanych działań niepożądanych. Działania niepożądane obserwowane w takiej terapii
skojarzonej były takie same jak podczas stosowania każdej z substancji czynnych osobno.

Dzieci i młodzież

W krótkoterminowych badaniach klinicznych na niewielkiej grupie, u około 12,5% pacjentów należących
do populacji dzieci i młodzieży obserwowano działania niepożądane, z czego większość stanowiły
miejscowe, nieciężkie działania niepożądane ze strony oka, takie jak przekrwienie spojówek, podrażnienie
oka, wydzielina z oka, zwiększone łzawienie (patrz także punkt 5.1).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Nie opisano żadnego przypadku przedawkowania.

Leczenie przedawkowania powinno być leczeniem objawowym i wspomagającym. Mogą wystąpić

zaburzenia równowagi elektrolitowej, rozwój kwasicy, a także możliwe są działania niepożądane ze strony
układu nerwowego. Konieczne jest monitorowanie stężeń elektrolitów w surowicy (zwłaszcza potasu) i
wartości pH krwi.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: produkty przeciwjaskrowe i zwężające źrenicę, inhibitory anhydrazy
węglanowej, kod ATC: S01EC04

Mechanizm działania

Anhydraza węglanowa (ang.: CA) jest enzymem obecnym w wielu tkankach organizmu, łącznie z okiem.
Anhydraza węglanowa katalizuje przebieg odwracalnej reakcji łączenia dwutlenku węgla z wodą i rozpadu
kwasu węglowego.

Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie wydzielania
cieczy wodnistej, przypuszczalnie poprzez spowolnienie wytwarzania jonów wodorowęglanowych
i w następstwie tego zmniejszenie transportu sodu i płynów. Wynikiem tego jest zmniejszenie ciśnienia
wewnątrzgałkowego (ang.: IOP), stanowiącego główny czynnik ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu
wzrokowego oraz utraty pola widzenia w przebiegu jaskry.
Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej II (CA-II), izoenzymu przeważającego w oku, dla
którego wartości IC50 oraz Ki wyznaczone in vitro wynoszą odpowiednio 3,2 nM i 0,13 nM.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) uzyskiwane za pomocą brynzolamidu stosowanego
w leczeniu wspomagającym terapię analogiem prostaglandyn-trawoprostem, było przedmiotem badań
klinicznych. Po 4-tygodniowej terapii trawoprostem pacjenci, u których wartości IOP wynosiły ≥19 mmHg,
byli przydzielani losowo do grup otrzymujących terapię wspomagającą brynzolamidem lub tymololem.
U tych pacjentów obserwowano dodatkowe obniżenie średniego, dobowego IOP o 3,2 do 3,4 mmHg w
grupie brynzolamidu i o 3,2 do 4,2 mmHg w grupie tymololu. Ogólna częstość występowania nie ciężkich
zdarzeń niepożądanych ze strony oka, dotyczących głównie objawów wskazujących na podrażnienie
miejscowe, była większa w grupach otrzymujących brynzolamid i trawoprost. Zdarzenia te miały łagodne
nasilenie i nie wpływały na ogólną częstość przerwania leczenia w prowadzonych badaniach (patrz także
punkt 4.8).

Badanie kliniczne brynzolamidu przeprowadzono w grupie 32 dzieci w wieku poniżej 6 lat, u których
rozpoznano jaskrę lub nadciśnienie oczne. U niektórych pacjentów nie stosowano wcześniej żadnego
leczenia obniżającego IOP, podczas gdy inni stosowali produkt(y) lecznicze obniżające IOP. U pacjentów
stosujących wcześniej produkty lecznicze obniżające IOP nie wymagano zaprzestania stosowania tych
produktów przed rozpoczęciem leczenia brynzolamidem.

Wśród pacjentów, u których nie stosowano wcześniej żadnego leczenia obniżającego IOP
(10 pacjentów), skuteczność brynzolamidu była podobna do tej, jaką wcześniej obserwowano u dorosłych;
średnie obniżenie IOP w stosunku do wartości wyjściowych dochodziło do 5 mmHg. Wśród pacjentów
stosujących miejscowe produkty lecznicze obniżające IOP (22 pacjentów), średnie IOP nieznacznie
wzrastało w stosunku do wartości wyjściowych w grupie brynzolamidu.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po podaniu miejscowym do oka, brynzolamid wchłania się do krążenia układowego.

Dystrybucja
Ze względu na swoje duże powinowactwo do CA-II, brynzolamid w znacznym stopniu przechodzi do
krwinek czerwonych i wykazuje długi okres półtrwania we krwi pełnej (średnio około 24 tygodni).

Metabolizm
N-dezetylobrynzolamid, metabolit brynzolamidu powstający u człowieka, również wiąże się z CA
i gromadzi w erytrocytach. W obecności brynzolamidu metabolit ten wiąże się głównie z CA-I. Stężenia
w osoczu zarówno brynzolamidu, jak i N-dezetylobrynzolamidu są niskie i na ogół pozostają poniżej
granicy oznaczalności (<7,5 ng/ml).
Wiązanie leku z białkami osocza nie jest znaczne (około 60%).

Eliminacja
Brynzolamid jest eliminowany głównie przez wydzielanie nerkowe (w przybliżeniu 60%). Około 20%
dawki pojawia się w moczu jako metabolity. Głównymi składnikami obecnymi w moczu są brynzolamid
i N-dezetylobrynzolamid, razem ze śladowymi stężeniami metabolitów N-demetoksypropylowych i Odemetylowych.

Badanie farmakokinetyczne
W badaniu farmakokinetycznym postaci doustnej zdrowym ochotnikom podawano kapsułki zawierające
1 mg brynzolamidu dwa razy dziennie przez okres do 32 tygodni i mierzono aktywność CA w erytrocytach
dla oszacowania stopnia ogólnoustrojowego zahamowania aktywności CA.

Wysycenie brynzolamidem CA-II w krwinkach czerwonych następowało w ciągu 4 tygodni (stężenia
w krwinkach czerwonych wynosiły około 20 μM). N-dezetylobrynzolamid gromadził się w krwinkach
czerwonych do osiągnięcia stanu stacjonarnego w ciągu 20-28 tygodni, osiągając stężenia od 6 do
30 μM. Zahamowanie całkowitej aktywności CA w krwinkach czerwonych wynosiło w stanie stacjonarnym
około 70-75%.

Pacjentom z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30 do 60 ml/min) podawano
doustnie 1 mg brynzolamidu dwa razy na dobę przez okres do 54 tygodni. Stężenia brynzolamidu
w krwinkach czerwonych w 4. tygodniu przyjmowania leku mieściły się w zakresie od 20 do 40 μM.
W stanie stacjonarnym stężenia brynzolamidu i jego metabolitu w krwinkach czerwonych wynosiły
odpowiednio od 22,0 do 46,1 μM i od 17,1 do 88,6 μM.

Wraz ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny zwiększały się stężenia N-dezetylobrynzolamidu i obniżała się
całkowita aktywność CA w krwinkach czerwonych, natomiast stężenia brynzolamidu i aktywność CA-II w
krwinkach czerwonych pozostawały niezmienione. U pacjentów z najbardziej zaawansowanym
zaburzeniem czynności nerek zahamowanie całkowitej aktywności CA było silniejsze, choć było niższe niż
90% wartości w stanie stacjonarnym.

W badaniu dotyczącym miejscowego podawania do oka, stężenia brynzolamidu oznaczane w krwinkach
czerwonych w stanie stacjonarnym były podobne do stężeń uzyskiwanych w badaniu po podaniu doustnym,
jednak stężenia N-dezetylobrynzolamidu były mniejsze. Aktywność anhydrazy węglanowej wynosiła w
przybliżeniu 40-70% aktywności mierzonej przed rozpoczęciem podawania leku.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa,
badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego
nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenie dla człowieka.

Badania toksycznego wpływu na rozwój, prowadzone na królikach z zastosowaniem doustnych dawek
brynzolamidu do 6 mg/kg mc./dobę (125 razy większych od zalecanej dawki stosowanej u ludzi
w okulistyce), nie ujawniły żadnego wpływu na rozwój płodów, mimo znaczącej toksyczności u matek.
W podobnych badaniach prowadzonych na szczurach obserwowano niewielkie zmniejszenie kostnienia

czaszki i mostka u płodów matek otrzymujących brynzolamid w dawce 18 mg/kg mc./dobę (375 razy
większej od zalecanej dawki stosowanej u ludzi w okulistyce), ale nie w dawce 6 mg/kg mc./dobę.
Obserwowane zmiany występowały przy podawaniu brynzolamidu w dawkach powodujących kwasicę
metaboliczną oraz zmniejszenie przyrostu masy ciała matek i zmniejszenie masy ciała płodów. Zależne od
dawki spadki masy ciała płodów, obserwowane u potomstwa matek otrzymujących brynzolamid doustnie,
występowały z nasileniem, od niewielkiego zmniejszenia (około 5-6%) przy 2 mg/kg mc./dobę, do niemal
14% przy 18 mg/kg mc./dobę. W okresie laktacji, dawką graniczną, dla której nie obserwowano żadnych
działań niepożądanych u potomstwa, było 5 mg/kg/dobę.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Benzalkoniowy chlorek
Mannitol (E 421)
Karbomer 974 P
Disodu edetynian
Sodu chlorek
Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH)
Kwas solny, stężony (do ustalenia pH)
Woda oczyszczona

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

30 miesięcy

4 tygodnie po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Opakowanie bezpośrednie to butelka o pojemności 10 mL wykonana z polietylenu o niskiej gęstości
(LDPE) ze sterylnym zakraplaczem z LDPE oraz zakrętką z polietylenu o dużej gęstości (HDPE) z
zabezpieczeniem przed otwarciem zawierająca 5 mL zawiesiny.

Wielkości opakowań:
Tekturowe pudełko zawierające 1 lub 3 butelki.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU

Accord Healthcare Polska Sp. z o.o.
ul. Taśmowa 7
02-677 Warszawa

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIA DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenia do obrotu: 04.03.2021

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

11.01.2024

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.