# Brinzolamide Genoptim

> Brinzolamid · 10 mg/ml · Krople do oczu, zawiesina

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Brinzolamide Genoptim
- **Nazwa powszechna:** Brinzolamidum
- **Substancja czynna:** [Brinzolamid](https://apteka.online/odpowiedniki/brinzolamidum)
- **Moc:** 10 mg/ml
- **Postać farmaceutyczna:** Krople do oczu, zawiesina
- **Droga podania:** do oka
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** S01EC04
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 22843
- **Podmiot odpowiedzialny:** Synoptis Pharma Sp. z o.o.
- **Producent:** Balkanpharma-Razgrad AD
Famar S.A., Plant A
Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG
Pharmaten S.A., Bułgaria
Grecja
Niemcy
Grecja
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-okulistyczne/brinzolamide-genoptim-krople-do-oczu-zawiesina-10-mg-ml-synoptis
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-okulistyczne/brinzolamide-genoptim-krople-do-oczu-zawiesina-10-mg-ml-synoptis.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/34421/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/34421/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 1 butelka 5 ml | 5909991250386 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 3 butelki 5 ml | 5909991250393 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Brinzolamide Genoptim i w jakim celu się go stosuje?
Brinzolamide Genoptim zawiera brynzolamid, który należy do grupy leków zwanych inhibitorami
anhydrazy węglanowej. Lek zmniejsza ciśnienie w oku.

Lek Brinzolamide Genoptim stosuje się w leczeniu wysokiego ciśnienia w oku. Zwiększone ciśnienie
może prowadzić do powstania choroby zwanej jaskrą.

Jeśli ciśnienie w oku jest zbyt wysokie, może dojść do uszkodzenia wzroku.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Brinzolamide Genoptim

Kiedy nie stosować leku Brinzolamide Genoptim:
− jeśli pacjent ma ciężką chorobę nerek;
− jeśli pacjent ma uczulenie na brynzolamid lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6);
− jeśli pacjent ma uczulenie na leki zwane sulfonamidami. Przykładami sulfonamidów są leki
stosowane w leczeniu cukrzycy i zakażeń, a także leki moczopędne (odwadniające). Brinzolamide
Genoptim może wywoływać takie samo uczulenie;
- jeśli u pacjenta występuje nadmierne zakwaszenie krwi (stan zwany kwasicą
hiperchloremiczną).

W razie jakichkolwiek pytań należy poradzić się lekarza.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Brinzolamide Genoptim należy omówić to z lekarzem lub
farmaceutą:
− jeśli pacjent ma zaburzenia czynności nerek lub wątroby,
− jeśli u pacjenta występuje suchość oka lub choroby rogówki,
− jeśli pacjent stosuje inne leki z grupy sulfonamidów.
− jeśli u pacjenta występuje pewien rodzaj jaskry, w którym ciśnienie wewnątrz oka zwiększa się
z powodu zablokowania odpływu cieczy przez złogi (jaskra pseudoeksfoliacyjna i barwnikowa)

lub pewien rodzaj jaskry, w którym ciśnienie wewnątrz oka zwiększa się (czasami gwałtownie),
ponieważ oko odkształca się do przodu, blokując w ten sposób odpływ cieczy (jaskra wąskiego
kąta),
- jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiła ciężka wysypka skórna lub złuszczanie się skóry,
powstawanie pęcherzy i (lub) owrzodzeń w jamie ustnej po zastosowaniu brynzolamidu lub
innych powiązanych leków.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując brynzolamid:
W związku z leczeniem brynzolamidem zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, w tym
zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka. Należy odstawić
brynzolamid i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną w przypadku zauważenia jakichkolwiek
objawów związanych z tymi ciężkimi reakcjami skórnymi opisanymi w punkcie 4.

Dzieci i młodzież
Leku Brinzolamide Genoptim nie należy stosować u niemowląt, dzieci i młodzieży poniżej 18 lat,
chyba że zaleci to lekarz.

Brinzolamide Genoptim a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

Jeśli pacjent stosuje inny inhibitor anhydrazy węglanowej (acetazolamid lub dorzolamid, patrz punkt
1. Co to jest lek Brinzolamide Genoptim i w jakim celu się go stosuje), należy powiedzieć o tym
lekarzowi.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje
mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Kobietom, które mogą zajść w ciążę, zaleca się, aby podczas leczenia lekiem Brinzolamide Genoptim
stosowały skuteczną metodę zapobiegania ciąży. Nie zaleca się stosowania leku Brinzolamide
Genoptim w okresie ciąży lub karmienia piersią. Nie wolno stosować leku Brinzolamide Genoptim,
chyba że zostanie to wyraźnie zalecone przez lekarza.

Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu powrotu ostrości widzenia. Przez
pewien czas po zakropleniu leku Brinzolamide Genoptim widzenie może być niewyraźne.

Brinzolamide Genoptim może obniżać zdolność wykonywania prac wymagających zwiększonej
uwagi i (lub) koordynacji ruchowej. Należy wówczas zachować szczególną ostrożność podczas
prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych.

Brinzolamide Genoptim zawiera benzalkoniowy chlorek
Lek zawiera w przybliżeniu 3,1 μg benzalkoniowego chlorku w każdej kropli (= 1 dawka) co
odpowiada 0,1 mg/mL.
Benzalkoniowy chlorek może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich
zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15
minut przed ponownym założeniem. Benzalkoniowy chlorek może powodować także podrażnienie
oczu, zwłaszcza u osób z zespołem suchego oka lub zaburzeniami dotyczącymi rogówki
(przezroczystej warstwy z przodu oka). W razie wystąpienia nieprawidłowych odczuć w obrębie oka,
kłucia lub bólu w oku po zastosowaniu leku, należy skontaktować się z lekarzem.

### 3. Jak stosować lek Brinzolamide Genoptim?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek Brinzolamide Genoptim należy podawać wyłącznie do oczu. Nie należy go połykać ani
wstrzykiwać.

Zalecana dawka to jedna kropla do chorego oka (oczu) dwa razy na dobę − rano i wieczorem.
Należy stosować taką dawkę, o ile lekarz nie zaleci inaczej. Lek Brinzolamide Genoptim, 10 mg/ml,
krople do oczu, zawiesina można stosować do obojga oczu tylko wtedy, gdy zaleci to lekarz. Lek
należy stosować tak długo, jak zaleci to lekarz.

Sposób stosowania:

1 2 3

• Przygotować butelkę z lekiem Brinzolamide Genoptim i lustro.
• Umyć ręce.
• Wstrząsnąć butelkę i odkręcić zakrętkę. Jeśli po zdjęciu zakrętki pierścień gwarancyjny jest
poluzowany, należy go usunąć przed zastosowaniem leku.
• Odwrócić butelkę, trzymając ją między kciukiem i palcem środkowym.
• Odchylić głowę do tyłu. Czystym palcem odciągnąć w dół powiekę tak, by między gałką
oczną a powieką utworzyła się „kieszonka”. Tu powinna trafić kropla (rysunek 1).
• Zbliżyć końcówkę butelki do oka. Dla ułatwienia można posłużyć się lustrem.
• Nie dotykać zakraplaczem oka, powieki, okolic oka ani innych powierzchni. Mogłoby to
spowodować zakażenie kropli.
• Delikatnie nacisnąć na dno butelki, tak aby uwolnić jedną kroplę.
• Nie ściskać butelki: jest ona tak zaprojektowana, że wystarczy delikatne naciśnięcie na dno.
(rysunek 2).
• Po zakropleniu leku Brinzolamide Genoptim ucisnąć palcem kącik oka obok nosa (rysunek
3) przez przynajmniej 1 minutę. Pomoże to zapobiec przedostawaniu się leku Brinzolamide
Genoptim do całego organizmu.
• W przypadku stosowania kropli do obojga oczu powyżej opisane czynności należy
powtórzyć dla drugiego oka.
• Dokładnie zakręcić butelkę natychmiast po użyciu.
• Nową butelkę otworzyć dopiero po całkowitym zużyciu zawartości poprzedniej butelki.

Jeśli kropla nie trafi do oka, należy spróbować jeszcze raz.

W przypadku stosowania innych kropli do oczu należy zachować co najmniej 5 minut przerwy
między zakropleniem leku Brinzolamide Genoptim, 10 mg/ml, krople do oczu, zawiesina, a
zastosowaniem innych kropli. Maści do oczu należy stosować na końcu.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Brinzolamide Genoptim
W przypadku zakroplenia nadmiernej ilości leku należy dobrze wypłukać go z oka ciepłą wodą. Nie
zakraplać ponownie leku aż do czasu podania kolejnej dawki.

Pominięcie zastosowania leku Brinzolamide Genoptim
W przypadku pominięcia dawki leku należy zakroplić jedną kroplę niezwłocznie po przypomnieniu
sobie o tym, a następnie powrócić do normalnego schematu dawkowania. Nie należy stosować dawki
podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Brinzolamide Genoptim

W przypadku zaprzestania stosowania leku Brinzolamide Genoptim bez uzgodnienia tego z lekarzem
ciśnienie wewnątrz oka przestanie być kontrolowane, co może prowadzić do utraty wzroku.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Podczas stosowania brynzolamidu, zaobserwowano następujące działania niepożądane.

Należy przerwać stosowanie brynzolamidu i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną w
przypadku zauważenia któregokolwiek z następujących objawów:
- czerwonawe, niewypukłe plamy o kształcie okrągłym lub przypominającym tarczę strzelniczą
występujące na tułowiu, często z pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia w
jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych i oczach. Te ciężkie wysypki skórne może
poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze
oddzielanie się naskórka).

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób)

Objawy dotyczące oczu:
niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, ból oka, wydzielina z oka, świąd oka, suchość oka,
nietypowe odczucia w oku, zaczerwienienie oka.

Objawy ogólne:
nieprzyjemny smak.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób)

Objawy dotyczące oczu:
nadwrażliwość na światło, stan zapalny lub zapalenie spojówki, obrzęk oka, świąd powiek,
zaczerwienienie lub obrzęk, złogi w oku, efekt oślepiającego światłą,
uczucie pieczenia, narośl na powierzchni oka, zwiększone zabarwienie oka, zmęczenie oczu,
powstawanie strupów na powiekach, zwiększone wytwarzanie łez.

Objawy ogólne:
zwolniona lub osłabiona czynność serca, silne bicie serca, które może być szybkie lub nieregularne,
zwolniony rytm serca, trudności z oddychaniem, skrócenie oddechu, kaszel, zmniejszenie liczby
krwinek czerwonych we krwi, zwiększenie stężenia chlorków we krwi, zawroty głowy, problemy z
pamięcią, depresja, nerwowość, zmniejszenie zaangażowania emocjonalnego, koszmary senne,
ogólne osłabienie, zmęczenie, nietypowe samopoczucie, ból, problemy z poruszaniem zmniejszenie
popędu płciowego, obniżenie sprawności płciowej u mężczyzn, objawy przeziębienia, przekrwienie
błony śluzowej w obrębie dolnych dróg oddechowych, zakażenie zatok, podrażnienie gardła, ból
gardła, nietypowe lub osłabione czucie w jamie ustnej, zapalenie błony śluzowej przełyku, ból
brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, częstsze wypróżnienia, biegunka, gromadzenie gazów w
jelitach, zaburzenia trawienia, ból nerki, ból mięśni, skurcze mięśni, ból pleców, krwawienie z nosa,
katar, zatkanie nosa, kichanie, wysypka, nietypowe odczucia skórne, świąd, gładka wysypka na
skórze lub zaczerwienione, wzniesione guzki, napięcie skóry, ból głowy, suchość w jamie ustnej,
złogi w oku.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób)

Objawy ze strony oczu:

obrzęk rogówki, podwójne lub ograniczone widzenie, nieprawidłowe widzenie, błyski światła w polu
widzenia, osłabione czucie w oku, obrzęk wokół oka, zwiększone ciśnienie w oku, uszkodzenie
nerwu wzrokowego.

Objawy ogólne:
zaburzenia pamięci, senność, ból w klatce piersiowej, przekrwienie błony śluzowej górnych dróg
oddechowych, przekrwienie błony śluzowej zatok, przekrwienie błony śluzowej nosa, suchość nosa,
dzwonienie w uszach, wypadanie włosów, uogólniony świąd, uczucie roztrzęsienia, drażliwość,
nieregularny rytm serca, osłabienie organizmu, trudności w zasypianiu, świszczący oddech, swędząca
wysypka skórna.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Objawy ze strony oczu:
nieprawidłowości w obrębie powiek, zaburzenia widzenia, choroba rogówki, alergia w obrębie oka,
zmniejszony wzrost lub liczba rzęs, zaczerwienienie powiek.

Objawy ogólne:
nasilone objawy alergiczne, zmniejszone czucie, drżenie, zmniejszenie lub utrata smaku, zmniejszone
ciśnienie krwi, zwiększone ciśnienie krwi, zwiększona częstość akcji serca, ból stawów, astma, ból
kończyn, zaczerwienienie lub zapalenie skóry, świąd, nieprawidłowe wyniki badań czynności
wątroby, obrzęk kończyn, częste oddawanie moczu, zmniejszony apetyt, złe samopoczucie,
czerwonawe, niewypukłe plamy o kształcie okrągłym lub przypominającym tarczę strzelniczą
występujące na tułowiu, często z pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia w jamie
ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych i oczach, które może poprzedzać gorączka i objawy
grypopodobne. Te ciężkie wysypki skórne mogą zagrażać życiu (zespół Stevensa-Johnsona,
toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.:
+48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Brinzolamide Genoptim?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na butelce i pudełku po
„EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.

Butelkę należy wyrzucić po czterech tygodniach od pierwszego otwarcia, aby zapobiec zakażeniom.
Datę otwarcia każdej butelki należy zapisać w miejscu zaznaczonym poniżej oraz na przeznaczonym
do tego miejscu na etykiecie butelki i na pudełku. Dla opakowania zawierającego jedną butelkę należy
wpisać tylko jedną datę.

Data otwarcia (1):
Data otwarcia (2):

Data otwarcia (3):
Data otwarcia (4):
Data otwarcia (5):
Data otwarcia (6):

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Brinzolamide Genoptim
− Substancją czynną leku jest brynzolamid. Każdy mililitr zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu.
− Pozostałe składniki to: benzalkoniowy chlorek, roztwór, karbomer 974P, disodu edetynian,
mannitol, woda do wstrzykiwań, sodu chlorek, poloksamer 407, sodu wodorotlenek 5N.

Jak wygląda lek Brinzolamide Genoptim i co zawiera opakowanie
Brinzolamide Genoptim jest mlecznym płynem (zawiesiną), sprzedawanym w pudełkach
zawierających 1, 3 lub 6 plastikowych butelek z zakraplaczem (typ „droptainer”) i zakrętką,
zawierające 5 mL białej jednorodnej zawiesiny.
Dostępne są następujące wielkości opakowań: tekturowe pudełka zawierające 1, 3 lub 6 butelek po 5
mL.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne na rynku.

Podmiot odpowiedzialny
Synoptis Pharma Sp. z o.o.
ul. Krakowiaków 65
02-255 Warszawa

Wytwórca
Pharmathen S.A.
6 Dervenakion
153 51, Pallini Attiki
Grecja

Famar S.A.
63 Agiou Dimitriou Street
174 56 Alimos, Ateny
Grecja

Balkanpharma-Razgrad AD
68 Aprilsko vastanie Blvd.
7200 Razgrad
Bułgaria

Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG
Südwestpark 50
90449 Nürnberg
Niemcy

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Holandia Brinzolamide Pharmathen 10 mg/ml oogdruppels, suspensie
Niemcy Brinzolamid Heumann 10 mg/ml Augentropfensuspension

Polska Brinzolamide Genoptim
Litwa Brinzolamide ELVIM 10 mg/ml akių lašai (suspensija)
Łotwa Brinzolamide ELVIM 10 mg/ml acu pilieni, suspensija
Estonia Brinzolamide ELVIM
Francja Brinzolamide BIOGARAN 10 mg/ml, collyre en suspension
Włochy BRINZAFLUX
Wielka Brytania Brinzolamide 10 mg/ml eye drops, suspension
Grecja Optonium
Czechy Brinzolamid Apotex 10mg/ml oční kapky, suspenze

Data ostatniej aktualizacji ulotki: lipiec 2022

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Brinzolamide Genoptim, 10 mg/mL, krople do oczu, zawiesina

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każdy mL zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu.
Jedna kropla zawiera około 309 mikrogramów brynzolamidu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Każdy mL zawiesiny zawiera 0,1 mg benzalkoniowego chlorku.
Jedna kropla zawiera w przybliżeniu 3,1 mikrograma benzalkoniowego chlorku.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Krople do oczu, zawiesina.

Biała jednorodna zawiesina.
pH: 7,1 – 7,9
Osmolalność: 270-320 mOsm/kg

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Brinzolamide Genoptim jest wskazany do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w
przypadku:
• nadciśnienia ocznego
• jaskry z otwartym kątem przesączania
w monoterapii u pacjentów dorosłych niereagujących na leczenie beta-adrenolitykami lub u pacjentów
dorosłych, u których beta-adrenolityki są przeciwwskazane oraz w leczeniu skojarzonym z betaadrenolitykami lub analogami prostaglandyn (patrz także punkt 5.1).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Podczas stosowania w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym, Brinzolamide Genoptim podaje się
dwa razy na dobę po jednej kropli do worka spojówkowego chorego oka (oczu). Niektórzy pacjenci
mogą lepiej reagować, kiedy produkt jest podawany trzy razy na dobę po jednej kropli.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Zaburzenia czynności wątroby i nerek

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u pacjentów z zaburzeniami
czynności wątroby, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u pacjentów z ciężkimi
zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 mL/min) lub u pacjentów z kwasicą
hiperchloremiczną. Ponieważ brynzolamid i jego główny metabolit są wydalane przede wszystkim
przez nerki, stosowanie produktu Brinzolamide Genoptim u tych pacjentów jest przeciwwskazane
(patrz także punkt 4.3).

Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania brynzolamidu u niemowląt, dzieci i
młodzieży w wieku od 0 do 17 lat. Obecnie dostępne dane przedstawiono w punktach 4.8 i 5.1. Nie
zaleca się stosowania produktu Brinzolamide Genoptim u niemowląt, dzieci i młodzieży.

Sposób podawania
Podanie do oka.

Po podaniu produktu zaleca się uciśnięcie okolicy kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie
powiek. Takie postępowanie może zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe produktów leczniczych
podawanych do oka i ograniczyć ogólne działania niepożądane.

Należy poinformować pacjenta, aby silnie wstrząsnął butelkę przed użyciem. Jeśli po zdjęciu zakrętki
pierścień gwarancyjny jest luźny, należy go usunąć przed użyciem produktu.

Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki kroplomierza i zawiesiny zawartej w butelce, należy
uważać, by nie dotykać końcówką kroplomierza powiek, okolic sąsiadujących z okiem lub innych
powierzchni. Pacjenta należy poinstruować, że butelka powinna być dokładnie zamknięta, kiedy nie
jest używana.
W przypadku zamiany innego leku przeciwjaskrowego podawanego do oczu na brynzolamid,
należy przerwać jego stosowanie i rozpocząć podawanie brynzolamidu od następnego dnia.

Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden okulistyczny produkt leczniczy podawany miejscowo,
należy zachować co najmniej 5-minutową przerwę przed podaniem kolejnego produktu
leczniczego. Maści do oczu powinny być stosowane na końcu.

W przypadku pominięcia dawki leku, leczenie należy kontynuować podając kolejną dawkę zgodnie ze
schematem dawkowania. Nie należy stosować dawki większej niż jedna kropla do chorego oka (oczu)
trzy razy na dobę.

#### 4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.
• Nadwrażliwość na sulfonamidy (patrz także punkt 4.4).
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek.
• Kwasica hiperchloremiczna.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Efekty działania ogólnoustrojowego
Brinzolamide Genoptim jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej i wchłania się
ogólnoustrojowo, mimo iż jest podawany miejscowo. Podczas stosowania miejscowego mogą
wystąpić te same rodzaje działań niepożądanych, które są typowe dla sulfonamidów, w tym zespół
Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się
naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN). Przepisując produkt leczniczy pacjentom należy

poinformować ich o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle monitorować pacjentów
pod kątem reakcji skórnych. W przypadku wystąpienia objawów ciężkich reakcji niepożądanych lub
nadwrażliwości, należy natychmiast zakończyć stosowanie brynzolamidu.

Odnotowano przypadki zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej w związku ze stosowaniem
doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u
pacjentów z ryzykiem zaburzeń czynności nerek w związku z możliwością wystąpienia kwasicy
metabolicznej (patrz punkt 4.2).

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u wcześniaków (w wieku
ciążowym poniżej 36 tygodni) oraz noworodków w wieku poniżej 1 tygodnia życia. Ze względu na
możliwe ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej, u pacjentów ze znaczną niedojrzałością
kanalików nerkowych lub ich nieprawidłowościami, brynzolamid powinno stosować się wyłącznie po
dokonaniu starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka.

Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność wykonywania prac
wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej. Brinzolamide Genoptim jest
wchłaniany ogólnoustrojowo i dlatego zaburzenia te mogą wystąpić także podczas podawania
miejscowego.

Leczenie skojarzone
U pacjentów otrzymujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej i brynzolamid istnieje
możliwość wystąpienia efektu addycyjnego w odniesieniu do znanych układowych skutków
zahamowania anhydrazy węglanowej. Nie przeprowadzono badań dotyczących jednoczesnego
podawania produktu Brinzolamide Genoptim z doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej i nie
zaleca się ich jednoczesnego stosowania (patrz także punkt 4.5).

Oceny brynzolamidu dokonano przede wszystkim podczas jednoczesnego podawania z tymololem w
leczeniu skojarzonym jaskry. Dodatkowo, przeprowadzono badania oceniające wpływ brynzolamidu
na zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w leczeniu skojarzonym z analogiem prostaglandyn -
trawoprostem. Brak długookresowych danych dotyczących stosowania brynzolamidu w leczeniu
skojarzonym z trawoprostem (patrz także punkt 5.1).

Doświadczenia ze stosowania brynzolamidu w leczeniu pacjentów chorych na jaskrę
pseudoeksfoliacyjną lub barwnikową są ograniczone. Podczas leczenia tych pacjentów należy
zachować ostrożność; zaleca się również ścisłe kontrolowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Nie
przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem
przesączania i jego stosowanie u tych pacjentów nie jest zalecane.

Nie przeprowadzono badań dotyczących możliwego wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka
rogówki u pacjentów z uszkodzoną rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek
śródbłonka). Dotyczy to przede wszystkim pacjentów noszących soczewki kontaktowe, u których nie
przeprowadzono badań. Zaleca się ścisłe kontrolowanie tych pacjentów podczas stosowania produktu
brynzolamid, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na stopień uwodnienia
rogówki a noszenie soczewek kontaktowych może zwiększać ryzyko dotyczące rogówki. Zaleca się
staranne kontrolowanie stanu pacjentów z uszkodzeniem rogówki, takich jak pacjenci z cukrzycą lub
dystrofią rogówki.

Odnotowano, że benzalkoniowy chlorek, który jest powszechnie stosowany jako środek konserwujący
w produktach okulistycznych, może powodować punktową keratopatię i/lub toksyczną wrzodziejącą
keratopatię. Ponieważ Brinzolamide Genoptim zawiera benzalkoniowy chlorek, wymagane jest
staranne monitorowanie pacjentów u których występuje zespół suchego oka lub jest uszkodzona
rogówka, a którzy często lub długotrwale stosują ten produkt.

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu Brinzolamide Genoptim u pacjentów,
którzy noszą soczewki kontaktowe. Produkt leczniczy Brinzolamide Genoptim zawiera
benzalkoniowy chlorek, który może powodować podrażnienie oczu i zmieniać zabarwienie soczewek
kontaktowych. Należy unikać kontaktu produktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów
należy poinformować o konieczności zdjęcia miękkich soczewek kontaktowych przed zakropleniem i
odczekania przynajmniej 15 minut od momentu zakroplenia produktu Brinzolamide Genoptim do
ponownego założenia soczewek kontaktowych.

Nie przeprowadzono badań dotyczących możliwości wystąpienia efektu z odbicia po zaprzestaniu
leczenia brynzolamidem; efekt działania obniżającego ciśnienie wewnątrzgałkowe powinien
utrzymywać się przez 5–7 dni.

Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania brynzolamidu u niemowląt, dzieci i
młodzieży w wieku od 0 do 17 lat i nie zaleca się jego stosowania u niemowląt, dzieci i młodzieży.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie prowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji produktu Brinzolamide Genoptim z
innymi produktami leczniczymi. W badaniach klinicznych podczas jednoczesnego stosowania
brynzolamidu z analogami prostaglandyn i tymololem, w postaci produktów okulistycznych, nie
stwierdzono niekorzystnych interakcji. Nie dokonano oceny związku między brynzolamidem a
miotykami lub agonistami adrenergicznymi w leczeniu skojarzonym jaskry.

Brinzolamide Genoptim zawiera substancję czynną, która jest inhibitorem anhydrazy węglanowej i
mimo że produkt jest podawany miejscowo, wchłania się ogólnoustrojowo. Podczas stosowania
doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej zgłaszano przypadki zaburzeń równowagi kwasowozasadowej. Należy brać pod uwagę możliwość występowania takich interakcji u pacjentów
otrzymujących Brinzolamide Genoptim

Do izoenzymów cytochromu P-450 odpowiedzialnych za metabolizm brynzolamidu należą: CYP3A4
(główny), CYP2A6, CYP2C8 i CYP2C9. Należy spodziewać się, że inhibitory CYP3A4, takie jak
ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir i troleandomycyna będą hamować metabolizm
brynzolamidu przebiegający przy udziale CYP3A4. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas
jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4. Kumulacja brynzolamidu jest jednak mało
prawdopodobna, ponieważ wydalanie nerkowe stanowi główną drogę eliminacji. Brynzolamid nie jest
inhibitorem izoenzymów cytochromu P-450.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Nie ma danych dotyczących miejscowego stosowania brynzolamidu do oka u kobiet w okresie ciąży
lub są one ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozrodczość po
podaniu ogólnym (patrz także punkt 5.3). Brinzolamide Genoptim nie jest zalecany do stosowania w
okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod zapobiegania
ciąży.

Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy brynzolamid i (lub) jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego po podaniu
miejscowym do oka.
W badaniach na zwierzętach, po podaniu doustnym, stwierdzono przenikanie minimalnych ilości
brynzolamidu do mleka.
Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i (lub) niemowląt. Decyzja o przerwaniu karmienia
piersią lub zaprzestaniu (całkowitym lub czasowym) stosowania brynzolamidu musi zostać podjęta po
uwzględnieniu korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Płodność
W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazano wpływu brynzolamidu na płodność.
Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ brynzolamidu podawanego miejscowo do oka na
płodność człowieka.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Brynzolamid wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Przejściowe niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność
prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn (patrz także punkt 4.8). Jeżeli po zakropleniu
wystąpi niewyraźne widzenie, przed rozpoczęciem jazdy lub obsługi maszyn, pacjent musi zaczekać,
do momentu odzyskania ostrości widzenia.

Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą zaburzać zdolność wykonywania prac wymagających
zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej (patrz także punkt 4.4 i 4.8).

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
W badaniach klinicznych obejmujących 2732 pacjentów leczonych brynzolamidem w monoterapii lub
w skojarzeniu z maleinianem tymololu 5 mg/mL najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi
były: zaburzenia smaku (6,0%) (smak gorzki lub nietypowy, patrz opis poniżej) i przejściowe
niewyraźne widzenie (5,4%) po zakropleniu, trwające od kilku sekund do kilku minut (patrz także
punkt 4.7).

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
Podczas stosowania brynzolamidu w postaci kropli do oczu, zawiesiny 10 mg/mL, obserwowano
następujące działania niepożądane, które sklasyfikowano zgodnie z poniższą konwencją: bardzo
często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do
<1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) lub częstość nieznana (nie może być określona na podstawie
dostępnych danych). Działania niepożądane umieszczone w obrębie każdej kategorii określającej
częstość ich występowania wymieniono w kolejności od najcięższych do najłagodniejszych. Dane o
działaniach niepożądanych uzyskano z badań klinicznych i ze spontanicznych zgłoszeń po
wprowadzeniu produktu do obrotu.

Klasyfikacja układów
i narządów
Preferowany termin wg MedDRA (v.15.1)

Zakażenia i zarażenia
pasożytnicze
Niezbyt często: zapalenie nosa i gardła, zapalenie gardła, zapalenie
zatok
Częstość nieznana: nieżyt nosa
Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
Niezbyt często: zmniejszenie liczby krwinek czerwonych,
zwiększenie stężenia chlorków we krwi
Zaburzenia układu
immunologicznego
Częstość nieznana: nadwrażliwość

Zaburzenia metabolizmu i
odżywiania
Częstość nieznana: zmniejszony apetyt

Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: apatia, depresja, nastrój depresyjny, osłabienie
libido, koszmary senne, nerwowość
Rzadko: bezsenność
Zaburzenia układu
nerwowego
Niezbyt często: dysfunkcja ruchowa, amnezja, zawroty głowy,
parestezje, ból głowy
Rzadko: zaburzenia pamięci, senność
Częstość nieznana: drżenie, upośledzenie czucia, brak smaku
Zaburzenia oka Często: niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, ból oka,

uczucie obecności ciała obcego w oku, przekrwienie oka
Niezbyt często: nadżerki rogówki, zapalenie rogówki, punktowate
zapalenie rogówki, uszkodzenie rogówki, złogi w oku, zabarwienie
rogówki, uszkodzenie nabłonka rogówki, zaburzenia nabłonka
rogówki, zapalenie powiek, świąd oka, zapalenie spojówek, obrzęk
oka, zapalenie gruczołów tarczkowych, oślepienie, światłowstręt,
suchość oka, alergiczne zapalenie spojówek, skrzydlik, zabarwienie
twardówki, astenopia, dyskomfort w oku, nieprawidłowe czucie w
oku, zespół suchego oka (keratoconjunctivitis sicca), torbiel
podspojówkowa, przekrwienie spojówek, świąd powiek, obecność
wydzieliny w oku, strupy na brzegach powiek, zwiększone łzawienie
Rzadko: obrzęk rogówki, podwójne widzenie, zmniejszenie ostrości
widzenia, fotopsja, osłabione czucie w oku, obrzęk
okołooczodołowy, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego,
zwiększenie wartości współczynnika zagłębienie/tarcza nerwu
wzrokowego (ang. cup/disc ratio, C/D ratio)
Częstość nieznana: choroba rogówki, zaburzenia widzenia, alergia
oka, utrata rzęs, choroba powiek, rumień powiek
Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: szum w uszach
Częstość nieznana: zawroty głowy
Zaburzenia serca Niezbyt często: ostre zaburzenia sercowo-oddechowe,
bradykardia, kołatanie serca
Rzadko: dławica piersiowa, nieregularna akcja serca
Częstość nieznana: zaburzenia rytmu serca, tachykardia,
nadciśnienie, zwiększenie ciśnienia krwi, zmniejszenie ciśnienia
krwi, zwiększenie częstości akcji serca
Zaburzenia układu
oddechowego, klatki
piersiowej i śródpiersia

Niezbyt często: duszność, krwawienia z nosa, ból w obrębie jamy
ustnej i gardła, ból krtani i gardła, podrażnienie gardła, zespół kaszlu
związany z górnymi drogami oddechowymi (upper airway cough
syndrome, UACS), katar, kichanie
Rzadko: nadreaktywność oskrzeli, przekrwienie błony śluzowej
górnych dróg oddechowych, przekrwienie błony śluzowej zatok,
nieżyt nosa, kaszel, suchość błony śluzowej nosa
Częstość nieznana: astma
Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaburzenia smaku
Niezbyt często: zapalenie przełyku, biegunka, nudności, wymioty,
niestrawność, ból w nadbrzuszu, dyskomfort w nadbrzuszu,
dyskomfort w żołądku, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, częste
wypróżnienia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, upośledzenie czucia w
obrębie jamy ustnej, parestezje w jamie ustnej, suchość błony
śluzowej jamy ustnej
Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
Częstość nieznana: nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
Niezbyt często: wysypka, wysypka plamkowo-grudkowata, uczucie
napięcia skóry
Rzadko: pokrzywka, łysienie, uogólniony świąd
Częstość nieznana: zapalenie skóry, rumień, zespół StevensaJohnsona (SJS)/ toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN)
(patrz punkt 4.4)
Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
Niezbyt często: ból pleców, skurcze mięśni, bóle mięśni
Częstość nieznana: bóle stawów, bóle kończyn
Zaburzenia nerek i dróg
moczowych
Niezbyt często: ból nerek
Częstość nieznana: częstomocz
Zaburzenia układu
rozrodczego i piersi
Niezbyt często: zaburzenia erekcji

Zaburzenia ogólne i stany w
miejscu podania
Niezbyt często: ból, dyskomfort w klatce piersiowej, zmęczenie,
nietypowe samopoczucie
Rzadko: ból w klatce piersiowej, uczucie roztrzęsienia, osłabienie,

drażliwość
Częstość nieznana: obrzęki obwodowe, złe samopoczucie
Urazy, zatrucia i
powikłania po zabiegach
Niezbyt często: uczucie obecności ciała obcego w oku

Opis wybranych działań niepożądanych
Zaburzenia smaku (gorzki lub nietypowy smak w jamie ustnej po zakropleniu) były najczęściej
zgłaszanym ogólnoustrojowym działaniem niepożądanym związanym ze stosowaniem brynzolamidu
w badaniach klinicznych. Ich przyczyną jest prawdopodobnie przedostanie się kropli do oczu do
nosogardzieli przez kanał nosowo-łzowy. Zatkanie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie
powieki po zakropleniu może pomóc zmniejszyć częstość występowania tego działania niepożądanego
(patrz także punkt 4.2).

Brinzolamide Genoptim jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej, który jest
wchłaniany ogólnoustrojowo. Stosowanie inhibitorów anhydrazy węglanowej podawanych
ogólnoustrojowo na ogół związane jest z występowaniem działań niepożądanych ze strony żołądka i
jelit, układu nerwowego, układu krwiotwórczego, z zaburzeniami dotyczącymi nerek i zaburzeniami
metabolicznymi. Podczas miejscowego stosowania inhibitorów anhydrazy węglanowej mogą wystąpić
działania jak te obserwowane podczas stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej.

Podczas stosowania brynzolamidu w leczeniu skojarzonym z trawoprostem nie obserwowano żadnych
niespodziewanych działań niepożądanych. Działania niepożądane związane z prowadzoną terapią
skojarzoną były takie same jak odnotowywane podczas stosowania każdej z substancji czynnych
osobno.

Dzieci i młodzież
W przeprowadzonych u niewielkiej grupy krótkotrwałych badaniach klinicznych, u około 12,5%
pacjentów pediatrycznych obserwowano działania niepożądane, z czego większość stanowiły
miejscowe, nieciężkie działania niepożądane dotyczące oka, takie jak przekrwienie spojówek,
podrażnienie oka, wydzielina z oka, zwiększone łzawienie (patrz także punkt 5.1).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02 222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Nie opisano żadnego przypadku przedawkowania.

Leczenie powinno być objawowe i podtrzymujące. Może dojść do wystąpienia zaburzeń równowagi
elektrolitowej, rozwoju kwasicy, a także ewentualnych działań niepożądanych ze strony układu
nerwowego. Należy kontrolować stężenia elektrolitów w surowicy (zwłaszcza stężenie potasu) oraz
wartości pH krwi.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: produkty przeciwjaskrowe i zwężające źrenicę, inhibitory anhydrazy
węglanowej, kod ATC: S01EC04

Mechanizm działania
Anhydraza węglanowa (ang. carbonic anhydrase, CA) jest enzymem znajdującym się w wielu
tkankach organizmu, łącznie z okiem. Anhydraza węglanowa katalizuje przebieg odwracalnej reakcji
obejmującej hydratację dwutlenku węgla i dehydratację kwasu węglowego.

Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie
wydzielania cieczy wodnistej, przypuszczalnie poprzez spowolnienie wytwarzania jonów
wodorowęglanowych i w następstwie tego zmniejszenie transportu sodu i płynów. Wynikiem tego jest
zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (ang. intraocular pressure, IOP), co stanowi główny
czynnik ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego oraz utraty pola widzenia w przebiegu
jaskry. Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej II (CA-II), izoenzymu przeważającego w
oku, dla którego wartości IC50 oraz Ki, in vitro, wynoszą odpowiednio 3,2 nM i 0,13 nM.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Efekt działania obniżającego ciśnienie wewnątrzgałkowe uzyskiwanego za pomocą brynzolamidu
stosowanego w leczeniu skojarzonym z analogiem prostaglandyn, trawoprostem, było przedmiotem
badań klinicznych. Po czterotygodniowym leczeniu trawoprostem pacjenci, u których wartości IOP
wynosiły ≥ 19 mmHg, zostali losowo przydzieleni do grup leczonych dodatkowo brynzolamidem lub
tymololem. U pacjentów tych obserwowano dodatkowe obniżenie średniego dobowego IOP o 3,2 do
3,4 mmHg w grupie pacjentów otrzymujących dodatkowo brynzolamid i o 3,2 do 4,2 mmHg w grupie
pacjentów otrzymujących dodatkowo tymolol. Ogólna częstość występowania nieciężkich działań
niepożądanych dotyczących oka związanych głównie z miejscowym podrażnieniem, była większa w
grupie pacjentów otrzymujących brynzolamid/trawoprost. Zdarzenia te miały łagodne nasilenie i nie
wpływały na ogólną częstość przerwania leczenia w prowadzonych badaniach (patrz także punkt 4.8).

Badanie kliniczne z zastosowaniem brynzolamidu przeprowadzono w grupie 32 dzieci w wieku
poniżej 6 lat, u których rozpoznano jaskrę lub nadciśnienie oczne. U niektórych pacjentów nie
stosowano wcześniej żadnego leczenia obniżającego IOP, podczas gdy u innych stosowano produkty
lecznicze obniżające IOP. U pacjentów stosujących wcześniej produkty lecznicze obniżające IOP nie
wymagano zaprzestania stosowania tych produktów do czasu rozpoczęcia leczenia brynzolamidem
w monoterapii.

Wśród pacjentów, u których nie stosowano wcześniej żadnego leczenia obniżającego IOP (10
pacjentów), skuteczność brynzolamidu była podobna do obserwowanej wcześniej u dorosłych; średnie
obniżenie IOP w stosunku do wartości początkowych wynosiło do 5 mmHg. Wśród pacjentów
stosujących miejscowe produkty lecznicze obniżające IOP (22 pacjentów) w grupie leczonej
brynzolamidem odnotowano nieznaczne zwiększenie średniego IOP w stosunku do wartości
początkowych.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu miejscowym do oka brynzolamid wchłania się do krążenia ogólnoustrojowego. Ze
względu na duże powinowactwo do CA-II brynzolamid w znacznym stopniu przenika do erytrocytów
i wykazuje długi okres półtrwania w pełnej krwi (średnio około 24 tygodnie). U ludzi powstaje
metabolit N-dezetylobrynzolamid, który również wiąże się z CA i gromadzi się w erytrocytach. W
obecności brynzolamidu metabolit ten wiąże się głównie z CA-I. Stężenia brynzolamidu i Ndezetylobrynzolamidu w osoczu są niskie i na ogół pozostają poniżej granicy oznaczalności (<7,5
ng/mL).

Wiązanie leku z białkami osocza jest nieznaczne (około 60%). Brynzolamid jest wydalany głównie
przez nerki (w około 60%). Około 20% dawki wydalane jest z moczem w postaci metabolitów.
Głównymi związkami stwierdzanymi w moczu są brynzolamid i N-dezetylobrynzolamid a metabolity
N-demetoksypropylowy i O-demetylowy znajdują się w śladowych ilościach (<1%).

W badaniu farmakokinetycznym, w którym zdrowym ochotnikom podawano doustnie kapsułki
zawierające 1 mg brynzolamidu dwa razy na dobę przez okres nie dłuższy niż 32 tygodnie, mierzono
aktywność CA w erytrocytach w celu określenia stopnia ogólnoustrojowego zahamowania aktywności
CA.

Wysycenie brynzolamidem CA-II w erytrocytach następowało w ciągu 4 tygodni (stężenia w
erytrocytach wynosiły około 20 μM). N-dezetylobrynzolamid gromadził się w erytrocytach do
osiągnięcia stanu stacjonarnego w ciągu 20–28 tygodni, osiągając stężenia w zakresie od 6 do 30 μM.
Zahamowanie całkowitej aktywności CA w erytrocytach w stanie stacjonarnym wynosiło około 70–
75%.

Pacjentom z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30 do 60 mL/min)
podawano doustnie 1 mg brynzolamidu dwa razy na dobę przez okres nie dłuższy niż 54 tygodnie.
Stężenia brynzolamidu w erytrocytach w 4. tygodniu przyjmowania leku mieściły się w zakresie od
około 20 do 40 μM. W stanie stacjonarnym stężenia brynzolamidu i jego metabolitu w erytrocytach
wynosiły odpowiednio od 22,0 do 46,1 μM i od 17,1 do 88,6 μM.

Wraz ze zmniejszaniem klirensu kreatyniny zwiększały się stężenia N-dezetylobrynzolamidu i
obniżała się całkowita aktywność CA w erytrocytach, natomiast stężenie brynzolamidu w erytrocytach
i aktywność CA-II pozostawały niezmienione. U pacjentów z najbardziej zaawansowanym
zaburzeniem czynności nerek, zahamowanie całkowitej aktywności CA było silniejsze, choć było
niższe niż 90% wartości w stanie stacjonarnym.

W badaniu dotyczącym miejscowego podawania do oka, stężenia brynzolamidu oznaczane w
erytrocytach w stanie stacjonarnym były podobne do stężeń uzyskiwanych w badaniu po podaniu
doustnym, jednak stężenia N-dezetylobrynzolamidu były mniejsze. Aktywność anhydrazy węglanowej
wynosiła w przybliżeniu 40–70% aktywności mierzonej przed rozpoczęciem podawania leku.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne oparte na wynikach konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego
działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.

Badania toksycznego wpływu na rozwój królików z zastosowaniem doustnych dawek brynzolamidu
wynoszących do 6 mg/kg mc./dobę (125 razy większych od zalecanej dawki stosowanej u ludzi w
okulistyce) nie ujawniły żadnego wpływu na rozwój płodów, mimo znaczącej toksyczności dla matek.
W podobnych badaniach prowadzonych na szczurach wykazano niewielkie zmniejszenie kostnienia
czaszki i mostka u płodów samic otrzymujących brynzolamid w dawce 18 mg/kg mc./dobę (375 razy
większej od zalecanej dawki stosowanej u ludzi w okulistyce), ale nie po podaniu dawki 6 mg/kg
mc./dobę. Obserwowane zmiany występowały przy podawaniu brynzolamidu w dawkach
powodujących kwasicę metaboliczną oraz zmniejszenie przyrostu masy ciała samic i zmniejszenie
masy ciała płodów. Zależne od dawki zmniejszenie masy ciała płodów obserwowane u potomstwa
matek otrzymujących brynzolamid doustnie występowało z nasileniem od niewielkiego (około 5–6%)
po podaniu dawki 2 mg/kg mc./dobę do niemal 14% po podaniu dawki 18 mg/kg mc./dobę. W okresie
laktacji dawka, przy której nie obserwowano żadnych działań niepożądanych u potomstwa wynosiła 5
mg/kg/dobę.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Benzalkoniowy chlorek, roztwór
Mannitol
Karbomer 974P
Poloksamer 407
Disodu edetynian
Sodu chlorek
Sodu wodorotlenek 5N (do regulacji pH)
Woda do wstrzykiwań

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

Po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 4 tygodnie

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka z LDPE z kroplomierzem z LDPE i z zakrętką z PP lub HDPE z zabezpieczeniem
gwarancyjnym, w tekturowym pudełku

Tekturowe pudełka zawierają 1, 3 lub 6 butelek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Bez szczególnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Synoptis Pharma Sp. z o.o.
ul. Krakowiaków 65
02-255 Warszawa

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 22843

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA JEGO PRZEDŁUŻENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 07.12.2015
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 17.12.2020

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

11.07.2022

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.