# Optilamid

> Brinzolamid · 10 mg/ml · Krople do oczu, zawiesina

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Optilamid
- **Nazwa powszechna:** Brinzolamidum
- **Substancja czynna:** [Brinzolamid](https://apteka.online/odpowiedniki/brinzolamidum)
- **Moc:** 10 mg/ml
- **Postać farmaceutyczna:** Krople do oczu, zawiesina
- **Droga podania:** do oka
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** S01EC04
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 22471
- **Podmiot odpowiedzialny:** Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
- **Producent:** Lusomedicamenta Sociedade Tecnica Farmaceutica, S.A.
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A., Portugalia
Polska
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-okulistyczne/optilamid-krople-do-oczu-zawiesina-10-mg-ml-zaklady
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-okulistyczne/optilamid-krople-do-oczu-zawiesina-10-mg-ml-zaklady.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/33938/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/33938/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 1 butelka 5 ml | 5909991223571 | Rp | 30,51 zł (dopłata od 7,12 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 3 butelki 5 ml | 5909991223588 | Rp | 79,66 zł (dopłata od 8,00 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |

## Leki refundowane

### 1 butelka 5 ml — EAN 5909991223571 · cena jedn. 6,10 zł / ml

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Jaskra | ryczałt | 30,51 zł | 7,12 zł | 23,39 zł | 26,59 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

### 3 butelki 5 ml — EAN 5909991223588 · cena jedn. 5,31 zł / ml

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Jaskra | ryczałt | 79,66 zł | 8,00 zł | 71,66 zł | 79,66 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Optilamid i w jakim celu się go stosuje?
Lek Optilamid zawiera brynzolamid, który należy do grupy leków nazywanych inhibitorami
anhydrazy węglanowej. Obniża on ciśnienie wewnątrz oka.

Optilamid w postaci kropli do oczu jest stosowany do leczenia wysokiego ciśnienia w oku. Ciśnienie
to może prowadzić do rozwoju choroby zwanej jaskrą.

Jeśli ciśnienie w oku pacjenta jest zbyt wysokie, może to prowadzić do uszkodzenia wzroku.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Optilamid

Kiedy nie stosować leku Optilamid
- jeśli pacjent ma ciężkie zaburzenia czynności nerek
- jeśli pacjent ma uczulenie na brynzolamid lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6)
- jeśli pacjent ma uczulenie na leki nazywane sulfonamidami. Przykładami sulfonamidów są leki
stosowane w leczeniu cukrzycy, zakażeń oraz leki moczopędne (odwadniające); Optilamid
może wywołać takie same reakcje alergiczne.
- jeśli u pacjenta występuje zbyt duże zakwaszenie krwi (stan zwany kwasicą hiperchloremiczną).
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości należy zwrócić się do lekarza.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Optilamid należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli pacjent ma zaburzenia czynności nerek lub wątroby
- jeśli u pacjenta występuje suchość oka lub dolegliwości rogówki
- jeśli pacjent przyjmuje inne leki sulfonamidowe
- jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiła ciężka wysypka skórna lub złuszczanie się skóry,
powstawanie pęcherzy i (lub) owrzodzeń w jamie ustnej po zastosowaniu brynzolamidu lub
innych powiązanych leków.

Należy zachować szczególną ostrożność stosując brynzolamid:
W związku z leczeniem brynzolamidem zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, w tym
zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka. Należy zakończyć
stosowanie brynzolamidu i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną w przypadku zauważenia
jakichkolwiek objawów związanych z tymi ciężkimi reakcjami skórnymi opisanymi w punkcie 4.

Dzieci i młodzież
Optilamid nie powinien być stosowany u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, o ile
nie zaleci tego lekarz.

Lek Optilamid a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować, w tym lekach wydawanych bez
recepty.

Należy powiedzieć lekarzowi o przyjmowaniu innych inhibitorów anhydrazy węglanowej
(acetazolamidu lub dorzolamidu, patrz punkt 1. Co to jest lek Optilamid i w jakim celu się go stosuje).

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Kobietom mogącym zajść w ciążę zaleca się, aby podczas leczenia lekiem Optilamid stosowały
skuteczną metodę zapobiegania ciąży. Nie zaleca się stosowania leku Optilamid u kobiet w okresie
ciąży lub karmienia piersią. Nie wolno stosować leku Optilamid, chyba że lekarz zdecyduje inaczej.
Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Nie należy prowadzić pojazdów lub obsługiwać maszyn do czasu powrotu ostrości widzenia. Przez
pewien czas po zakropleniu leku Optilamid widzenie może być niewyraźne.

Lek Optilamid może upośledzać zdolność do wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi
i (lub) koordynacji ruchowej. Jeżeli wystąpią takie objawy, należy zachować ostrożność podczas
prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Lek Optilamid zawiera benzalkoniowy chlorek
Lek zwiera 0,15 mg benzalkoniowego chlorku w każdym ml zawiesiny.
Benzalkoniowy chlorek może powodować także podrażnienie oczu, zwłaszcza u osób z zespołem
suchego oka lub zaburzeniami dotyczącymi rogówki (przezroczystej warstwy z przodu oka). W razie
wystąpienia nieprawidłowych odczuć w obrębie oka, kłucia lub bólu w oku po zastosowaniu leku,
należy skontaktować się z lekarzem.

Benzalkoniowy chlorek może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich
zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej
15 minut przed ponownym założeniem.

### 3. Jak stosować lek Optilamid?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek Optilamid należy stosować wyłącznie do podawania do oka. Nie należy go połykać ani
wstrzykiwać.

Zalecana dawka to jedna kropla do chorego oka lub oczu, dwa razy na dobę - rano i wieczorem.

Należy stosować taką dawkę, o ile lekarz nie zaleci innego postępowania. Optilamid można stosować
do obu oczu tylko po uzyskaniu takiego zalecenia od lekarza. Lek należy stosować tak długo, jak
zaleci to lekarz.

Sposób stosowania

Rysunek 1. Rysunek 2. Rysunek 3.

• Przygotować butelkę z lekiem Optilamid i lustro.
• Umyć ręce.
• Wstrząsnąć butelką i odkręcić zakrętkę. Jeśli po zdjęciu zakrętki pierścień gwarancyjny jest
poluzowany, należy go usunąć przed zastosowaniem leku.
• Odwróconą butelkę trzymać między kciukiem i palcem środkowym.
• Odchylić głowę do tyłu. Czystym palcem odciągnąć powiekę ku dołowi, tak by między gałką
oczną a powieką utworzyła się „kieszonka”; do niej powinna trafić kropla (rysunek 1.).
• Przybliżyć końcówkę butelki do oka. Dla ułatwienia można posłużyć się lustrem.
• Nie dotykać zakraplaczem oka ani powieki, okolic oka lub innych powierzchni. Może to
doprowadzić do zakażenia kropli.
• Wycisnąć jedną kroplę leku Optilamid do uformowanej „kieszonki” (rysunek 2.).
• Po zakropleniu leku Optilamid ucisnąć palcem kącik oka w okolicy nosa (rysunek 3.) na
przynajmniej 1 minutę. Pomoże to zapobiec przedostawaniu się leku do całego organizmu.
• W przypadku stosowania kropli do obu oczu, należy powtórzyć postępowanie opisane powyżej
w stosunku do drugiego oka.
• Bezpośrednio po użyciu leku zakręcić butelkę.
• Nową butelkę otwierać dopiero po całkowitym zużyciu zawartości poprzedniej butelki.

W przypadku stosowania innych kropli do oczu należy zachować co najmniej 5 minut przerwy między
zakropleniem leku Optilamid, a zastosowaniem innych kropli. Maści do oczu należy stosować na
końcu.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Optilamid
W przypadku zakroplenia nadmiernej ilości kropli należy przemyć oczy letnią wodą. Nie zakraplać
więcej leku, aż do zwykłej pory podania następnej dawki.

Pominięcie zastosowania leku Optilamid
W przypadku pominięcia dawki leku Optilamid należy zaraz po przypomnieniu zakroplić do oka jedną
kroplę, a później powrócić do normalnego sposobu dawkowania. Nie należy stosować dawki
podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Optilamid
W przypadku zaprzestania stosowania leku Optilamid bez konsultacji z lekarzem, ciśnienie wewnątrz
oka przestanie być kontrolowane, co może prowadzić do utraty wzroku.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Następujące działania niepożądane zostały zaobserwowane podczas stosowania brynzolamidu.

Należy przerwać stosowanie brynzolamidu i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną
w przypadku zauważenia któregokolwiek z następujących objawów:
• czerwonawe, niewypukłe plamy o kształcie okrągłym lub przypominającym tarczę strzelniczą
występujące na tułowiu, często z pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia
w jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych i oczach. Te ciężkie wysypki skórne
może poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne
martwicze oddzielanie się naskórka).

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów)
Objawy ze strony oczu:
- niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, ból oka, wydzielina z oka, świąd oka, suchość oka,
nietypowe odczucia w oku, zaczerwienienie oka.

Objawy ogólne:
- nieprzyjemny smak w ustach.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów)
Objawy ze strony oczu:
- wrażliwość na światło, stan zapalny lub zakażenie spojówki, obrzęk oka, świąd powiek,
zaczerwienienie lub obrzęk powiek, wzrost powierzchni oka (narastanie spojówki gałkowej oka
na rogówkę), zwiększone zabarwienie oka, zmęczenie oczu, strupy na powiekach, zwiększone
wytwarzanie łez.

Objawy ogólne:
- zwolniona lub osłabiona czynność serca, kołatanie serca, zwolniony rytm serca, trudności
z oddychaniem, skrócenie oddechu, kaszel, zmniejszenie liczby krwinek czerwonych we krwi,
zwiększenie stężenia chlorków we krwi, zawroty głowy, senność, zaburzenia pamięci, depresja,
nerwowość, uogólnione osłabienie, zmęczenie, nietypowe samopoczucie, ból, dreszcze,
zmniejszenie popędu płciowego, zaburzenia sprawności płciowej u mężczyzn, objawy
przeziębieniowe, przekrwienie w obrębie klatki piersiowej, zakażenie zatok, podrażnienie
gardła, ból gardła, nietypowe lub osłabione czucie w jamie ustnej, zapalenie błony śluzowej
przełyku, ból brzucha, nudności, wymioty, rozstrój żołądka, częste wypróżnienia, biegunka,
gromadzenie gazów w jelitach, zaburzenia trawienia, ból nerek, ból mięśni, skurcze mięśni, bóle
pleców, krwawienia z nosa, katar, zatkanie nosa, kichanie, wysypka, nietypowe czucie skóry,
świąd, ból głowy, suchość w ustach.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1 000 pacjentów)
Objawy ze strony oczu:
- obrzęk rogówki, podwójne lub ograniczone widzenie, nieprawidłowe widzenie, osłabione
czucie w oku, obrzęk wokół oka, zwiększone ciśnienie w oku, uszkodzenie nerwu wzrokowego.

Objawy ogólne:
- zaburzenia pamięci, senność, ból w klatce piersiowej, przekrwienie w obrębie górnych dróg
oddechowych, przekrwienie zatok, nieżyt nosa, suchość nosa, dzwonienie w uszach, wypadanie
włosów, uogólniony świąd, uczucie roztrzęsienia, drażliwość, nieregularny rytm serca,
osłabienie organizmu, trudności w zasypianiu.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Objawy ze strony oczu:
- nieprawidłowości powiek, zaburzenia widzenia, choroba rogówki, alergia oka, zmniejszony
wzrost lub liczba rzęs.

Objawy ogólne:
- nasilone objawy alergiczne, zmniejszone czucie, drżenie, utrata lub osłabienie odczuwania
smaku, zmniejszone ciśnienie krwi, zwiększone ciśnienie krwi, zwiększona częstość akcji serca,
ból stawów, astma, ból kończyn, zaczerwienienie skóry, zapalenie lub świąd skóry,
nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, obrzęk kończyn, częste oddawanie moczu,

zmniejszenie apetytu, czerwonawe, niewypukłe plamy o kształcie okrągłym lub
przypominającym tarczę strzelniczą występujące na tułowiu, często z pęcherzami w środku,
łuszczenie się skóry, owrzodzenia w jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych
i oczach, które może poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne. Te ciężkie wysypki skórne
mogą zagrażać życiu (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się
naskórka).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Optilamid?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie butelki i pudełku
po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Zapis na opakowaniu po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot oznacza numer serii.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.

Aby zapobiec zakażeniom butelkę należy wyrzucić po upływie czterech tygodni od jej pierwszego
otwarcia. Datę otwarcia każdej butelki należy zapisać w miejscu zaznaczonym poniżej oraz na
przeznaczonym do tego miejscu na etykiecie butelki i na pudełku. Dla opakowania zawierającego
jedną butelkę należy wpisać tylko jedną datę.

Data otwarcia (1):
Data otwarcia (2):
Data otwarcia (3):

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Optilamid

- Substancją czynną leku jest brynzolamid. Każdy ml zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu.
Każda kropla zawiera 0,27 mg brynzolamidu.
- Pozostałe składniki to: benzalkoniowy chlorek, mannitol (E421), karbomer 974P, disodu
edetynian, sodu chlorek, woda oczyszczona. Ponadto, do leku dodane są niewielkie ilości kwasu
solnego lub wodorotlenku sodu w celu utrzymania jego kwasowości (wartości pH).

Jak wygląda lek Optilamid i co zawiera opakowanie
Lek Optilamid jest w postaci białej lub prawie białej jednorodnej zawiesiny.
Lek dostępny jest w sterylnej butelce polietylenowej (LDPE) o pojemności 10 ml zawierającej 5 ml
zawiesiny, z polietylenowym kroplomierzem (LDPE) oraz zakrętką z HDPE z zabezpieczeniem
gwarancyjnym.

Dostępne opakowania: 1 lub 3 butelki.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański
tel. + 48 22 364 61 01

Wytwórca
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański

Lusomedicamenta Sociedade Técnica Farmacêutica, S.A.
Rua Norberto de Oliveira, no 1/5, Póvoa de Santo Adrião, 2620-111,
Portugalia

Data ostatniej aktualizacji ulotki: styczeń 2024 r.

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Optilamid, 10 mg/ml, krople do oczu, zawiesina

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każdy ml zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu (Brinzolamidum).
Każda kropla zawiera 0,27 mg brynzolamidu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek.
Każdy ml zawiesiny zawiera 0,15 mg benzalkoniowego chlorku.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Krople do oczu, zawiesina

Biała lub prawie biała jednorodna zawiesina.
Osmolalność: 250-300 mOsmol/kg
pH: 7,3 - 7,7

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Optilamid jest wskazany do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przypadku:
• nadciśnienia ocznego
• jaskry z otwartym kątem
w monoterapii u pacjentów dorosłych niereagujących na leczenie beta-adrenolitykami lub
u pacjentów dorosłych, u których beta-adrenolityki są przeciwwskazane; oraz w leczeniu
skojarzonym z beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn (patrz również punkt 5.1).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Podczas stosowania w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym, Optilamid podaje się dwa razy na
dobę po jednej kropli do worka spojówkowego chorego oka (oczu). Niektórzy pacjenci mogą lepiej
reagować, kiedy produkt jest podawany trzy razy na dobę po jednej kropli.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Zaburzenia czynności wątroby i nerek
Brynzolamidu nie badano u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, z tego względu nie zaleca
się jego stosowania w tej grupie pacjentów.

Brynzolamidu nie badano u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny
<30 ml/min) lub u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną. Z uwagi, iż brynzolamid i jego główny
metabolit wydalane są głównie przez nerki, stosowanie produktu Optilamid u tych pacjentów jest
przeciwwskazane (patrz także punkt 4.3).

Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności brynzolamidu u niemowląt, dzieci
i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat. Aktualne dane przedstawiono w punkcie 4.8 i 5.1. Nie zaleca się
stosowania produktu Optilamid u niemowląt, dzieci i młodzieży.

Sposób podawania
Do stosowania do oczu.

Po zakropieniu produktu zaleca się uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie
powiek. Takie postępowanie może zmniejszyć układowe wchłanianie produktów leczniczych
podawanych do oka i ograniczyć ogólnoustrojowe działania niepożądane.

Należy poinformować pacjenta, aby dobrze wstrząsnął butelkę przed użyciem. Jeśli po zdjęciu
zakrętki pierścień gwarancyjny jest poluzowany, należy go usunąć przed zastosowaniem produktu
leczniczego.

Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki kroplomierza i zawiesiny zawartej w butelce, należy
zachować ostrożność by nie dotykać końcówką kroplomierza powiek, okolic sąsiadujących z okiem
lub innych powierzchni. Pacjenta należy pouczyć aby przechowywał butelkę dokładnie zamkniętą,
jeśli nie jest używana.

W przypadku zamiany innego produktu przeciwjaskrowego na brynzolamid, należy przerwać
podawanie innego produktu i następnego dnia rozpocząć podawanie produktu Optilamid.

Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden produkt leczniczy podawany miejscowo do oczu, to każdy
z leków należy podawać oddzielnie, z zachowaniem co najmniej 5-minutowej przerwy. Maści do oczu
należy stosować na końcu.

W przypadku pominięcia dawki, leczenie należy kontynuować podając następną dawkę zgodnie
z planem. Dawka nie może przekraczać jednej kropli podawanej do chorego oka (oczu) trzy razy na
dobę.

#### 4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.
• Znana nadwrażliwość na sulfonamidy (patrz także punkt 4.4).
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek.
• Kwasica hiperchloremiczna.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Działania ogólne
Brynzolamid jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej i wchłania się układowo,
mimo że jest podawany miejscowo. Podczas stosowania miejscowego mogą wystąpić te same rodzaje
działań niepożądanych, które są typowe dla sulfonamidów, w tym zespół Stevensa-Johnsona (ang.
Stevens-Johnson syndrome, SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. toxic epidermal
necrolysis, TEN). Przepisując lek pacjentom należy poinformować ich o objawach przedmiotowych i
podmiotowych oraz ściśle monitorować pacjentów pod kątem reakcji skórnych. Jeżeli wystąpią oznaki
ciężkich reakcji lub nadwrażliwości, należy natychmiast zakończyć stosowanie brynzolamidu.

W przypadku doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej opisywano zaburzenia równowagi
kwasowo-zasadowej. Podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ryzykiem wystąpienia
zaburzeń czynności nerek należy zachować ostrożność z powodu możliwego ryzyka kwasicy
metabolicznej (patrz punkt 4.2).

Brynzolamidu nie badano u wcześniaków (w wieku ciążowym poniżej 36 tygodni) oraz w wieku
poniżej 1 tygodnia życia. Pacjenci z istotną niedojrzałością kanalików nerkowych lub ich
nieprawidłowościami powinni otrzymywać brynzolamid wyłącznie po starannym rozważeniu
stosunku korzyści do ryzyka, ze względu na możliwe niebezpieczeństwo wystąpienia kwasicy
metabolicznej.

Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność do wykonywania prac
wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej. Brynzolamid jest wchłaniany
ogólnoustrojowo i dlatego to działanie może wystąpić także po podaniu miejscowym.

Leczenie skojarzone
Istnieje możliwość wystąpienia efektu addycyjnego w zakresie znanych układowych skutków
zahamowania anhydrazy węglanowej u pacjentów otrzymujących doustny inhibitor anhydrazy
węglanowej oraz brynzolamid. Nie badano równoczesnego podawania brynzolamidu i doustnych
inhibitorów anhydrazy węglanowej i z tego względu nie jest ono zalecane (patrz także punkt 4.5).

Brynzolamid badano początkowo podczas podawania w skojarzeniu z tymololem w leczeniu
wspomagającym jaskry. Ponadto, działanie brynzolamidu zmniejszające ciśnienie wewnątrzgałkowe
badano w leczeniu wspomagającym terapię analogiem prostaglandyn - trawoprostem. Brak
długookresowych danych na temat stosowania brynzolamidu w leczeniu wspomagającym terapię
trawoprostem (patrz także punkt 5.1).

Doświadczenia na temat stosowania brynzolamidu w leczeniu pacjentów chorych na jaskrę
pseudoeksfoliacyjną i barwnikową są ograniczone. Podczas leczenia tych pacjentów należy zachować
ostrożność; zaleca się również ścisłe monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Brynzolamidu nie
badano u pacjentów z jaskrą wąskiego kąta i nie zaleca się jego stosowania u tych pacjentów.

Nie badano możliwego wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z
uszkodzoną rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka). Dotyczyło to
szczególnie pacjentów noszących soczewki kontaktowe, u których nie przeprowadzono badań
i których należy starannie monitorować podczas stosowania brynzolamidu, ponieważ inhibitory
anhydrazy węglanowej mogą wpływać na stopień uwodnienia rogówki i stosowanie soczewek
kontaktowych może zwiększać ryzyko dla rogówki. Zaleca się staranne kontrolowanie pacjentów
z uszkodzeniami rogówki, na przykład pacjentów z cukrzycą lub zwyrodnieniem rogówki.

Produktu Optilamid nie badano u pacjentów noszących soczewki kontaktowe.

Produkt leczniczy zwiera 0,15 mg chlorku benzalkoniowego w każdym ml zawiesiny kropli do oka.

Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich
zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15
minut przed ponownym założeniem.

Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu
suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki.
Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z
uszkodzeniami rogówki.

Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować.

Nie badano możliwego efektu odbicia po przerwaniu leczenia brynzolamidem; działanie obniżające
ciśnienie wewnątrzgałkowe powinno utrzymywać się przez 5-7 dni.

Dzieci i młodzież
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności brynzolamidu u niemowląt, dzieci
i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u niemowląt,
dzieci i młodzieży.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie prowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji brynzolamidu z innymi lekami.
W badaniach klinicznych brynzolamid stosowano jednocześnie z analogami prostaglandyn
i okulistycznymi produktami tymololu bez oznak występowania niepożądanych interakcji. Nie badano
związku między brynzolamidem a miotykami lub agonistami receptora adrenergicznego podczas
skojarzonego leczenia przeciwjaskrowego.

Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej i mimo podawania miejscowego wchłania się
ogólnoustrojowo. Podczas stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej opisywano
zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej. Należy brać pod uwagę możliwość występowania takich
interakcji u pacjentów otrzymujących brynzolamid.

Do izoenzymów cytochromu P-450 odpowiedzialnych za metabolizm brynzolamidu należą: CYP3A4
(główny), CYP2A6, CYP2C8 i CYP2C9. Należy spodziewać się, że inhibitory CYP3A4, takie jak:
ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir i troleandomycyna będą hamować metabolizm
brynzolamidu przebiegający za pośrednictwem CYP3A4. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas
jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4. Kumulacja brynzolamidu nie jest jednak
prawdopodobna, ponieważ główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe. Brynzolamid nie jest
inhibitorem izoenzymów cytochromu P-450.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania brynzolamidu do oka u kobiet
w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po podaniu
ogólnoustrojowym (patrz także punkt 5.3).
Produkt Optilamid nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym
nie stosujących skutecznych metod zapobiegania ciąży.

Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy brynzolamid lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego po podaniu
miejscowym do oka. Na podstawie dostępnych danych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie
minimalnych ilości brynzolamidu do mleka po podaniu doustnym.
Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków i niemowląt. Należy, biorąc pod uwagę korzyści
z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki, zadecydować czy przerwać karmienie
piersią, lub czy przerwać podawanie produktu Optilamid.

Płodność
Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu brynzolamidu na płodność. Nie przeprowadzono badań
oceniających wpływ miejscowego podania do oka bryznolamidu na płodność u ludzi.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Brynzolamid wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Przemijające niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność do
prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn (patrz także punkt 4.8). Jeżeli po zakropleniu wystąpi
niewyraźne widzenie, pacjent przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdu lub obsługi maszyn musi
odczekać, aż powróci ostrość widzenia.

Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność do wykonywania prac
wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej (patrz także punkt 4.4 oraz 4.8).

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
W badaniach klinicznych obejmujących ponad 2732 pacjentów, leczonych brynzolamidem
w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z maleinianem tymololu 5 mg/ml, najczęściej zgłaszanymi
działaniami niepożądanymi były: zaburzenia smaku (6,0%) (smak gorzki lub nietypowy, patrz opis
poniżej) i przemijające niewyraźne widzenie (5,4%) po zakropleniu produktu, trwające od kilku
sekund do kilku minut (patrz także punkt 4.7).

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
Podczas stosowania brynzolamidu w postaci kropli do oczu, zawiesiny obserwowano następujące
działania niepożądane, które sklasyfikowano zgodnie z poniższą konwencją: bardzo często (≥1/10),
często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo
rzadko (<1/10 000) lub częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
W obrębie każdej grupy określającej częstość występowania, działania niepożądane wymieniono
rozpoczynając od działań najpoważniejszych. Dane o reakcjach niepożądanych uzyskano z badań
klinicznych i ze spontanicznych zgłoszeń po wprowadzeniu do obrotu.

Klasyfikacja układów i narządów Preferowany termin MedDRA (wersja
15.1)
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Niezbyt często: zapalenie nosa i gardła,
zapalenie gardła, zapalenie zatok
Częstość nieznana: nieżyt nosa
Zaburzenia krwi i układu chłonnego Niezbyt często: zmniejszenie liczby krwinek
czerwonych, zwiększenie stężenia chlorków
we krwi
Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: nadwrażliwość
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Częstość nieznana: zmniejszenie łaknienia
Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: apatia, depresja, nastrój
depresyjny, obniżenie libido, koszmary
senne, nerwowość
Rzadko: bezsenność
Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często: dysfunkcja ruchowa,
amnezja, zawroty głowy, parestezje, bóle
głowy
Rzadko: upośledzenie pamięci, senność
Częstość nieznana: drżenie, upośledzenie
czucia, brak smaku
Zaburzenia oka Często: niewyraźne widzenie, podrażnienie
oka, ból oka, uczucie obecności ciała obcego
w oku, przekrwienie oka
Niezbyt często: nadżerki rogówki, zapalenie
rogówki, punktowate zapalenie rogówki,
uszkodzenie rogówki, złogi w oku,
zabarwienie rogówki, uszkodzenie nabłonka
rogówki, zaburzenia nabłonka rogówki,
zapalenie powiek, świąd oka, zapalenie

spojówek, obrzęk oka, zapalenie gruczołów
tarczkowych, oślepienie, światłowstręt,
suchość oka, alergiczne zapalenie spojówek,
skrzydlik, zabarwienie twardówki,
niedomoga widzenia, dyskomfort w oku,
nieprawidłowe czucie w oku, suche
zapalenie spojówki i rogówki, torbiel
podspojówkowa, przekrwienie spojówek,
świąd powiek, obecność wydzieliny w oku,
strupy na brzegach powiek, zwiększone
łzawienie
Rzadko: obrzęk rogówki, podwójne
widzenie, zmniejszenie ostrości widzenia,
fotopsja, osłabione czucie w oku, obrzęk
okołooczodołowy, zwiększenie ciśnienia
wewnątrzgałkowego, zwiększona proporcja
wielkości zagłębienia do wielkości tarczy
nerwu wzrokowego
Częstość nieznana: choroba rogówki,
zaburzenia widzenia, alergia oka, utrata rzęs,
choroba powiek, obrzęk powiek
Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko: szum w uszach
Częstość nieznana: zawroty głowy
Zaburzenia serca Niezbyt często: zapaść sercowo-oddechowa,
bradykardia, kołatanie serca
Rzadko: dławica piersiowa, nieregularna
akcja serca
Częstość nieznana: zaburzenia rytmu,
tachykardia, nadciśnienie, zwiększenie
ciśnienia krwi, zmniejszenie ciśnienia krwi,
przyspieszona czynność serca
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej
i śródpiersia
Niezbyt często: duszność, krwawienia z
nosa, ból jamy ustnej i gardła, ból krtani i
gardła, podrażnienie gardła, kaszel związany
z zaburzeniami górnych dróg oddechowych,
katar, kichanie
Rzadko: nadreaktywność oskrzeli,
przekrwienie górnych dróg oddechowych,
przekrwienie zatok, nieżyt nosa, kaszel,
suchość błony śluzowej nosa
Częstość nieznana: astma
Zaburzenia żołądka i jelit Często: zaburzenia smaku
Niezbyt często: zapalenie przełyku,
biegunka, nudności, wymioty, niestrawność,
ból w nadbrzuszu, dyskomfort w nadbrzuszu,
dyskomfort w żołądku, wzdęcia z
oddawaniem wiatrów, częste ruchy jelita
grubego, choroba żołądka i jelit,
upośledzenie czucia w jamie ustnej,
parestezje w jamie ustnej, suchość błony
śluzowej jamy ustnej
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana: nieprawidłowe wyniki
badań czynności wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: wysypka, wysypka
plamkowo-grudkowata, uczucie napięcia

skóry
Rzadko: pokrzywka, wypadanie włosów,
świąd uogólniony
Częstość nieznana: zespół Stevensa-Johnsona
(SJS)/ toksyczne martwicze oddzielanie się
naskórka (TEN) (patrz punkt 4.4), zapalenie
skóry, rumień
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: ból pleców, skurcze mięśni,
bóle mięśni
Częstość nieznana: bóle stawów, bóle
kończyn
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niezbyt często: ból nerek
Częstość nieznana: częstomocz
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często: zaburzenia wzwodu
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: ból, dyskomfort w klatce
piersiowej, zmęczenie, nietypowe
samopoczucie
Rzadko: ból w klatce piersiowej, uczucie
roztrzęsienia, osłabienie, drażliwość
Częstość nieznana: obrzęki obwodowe, złe
samopoczucie
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Niezbyt często: uczucie obecności ciała
obcego w oku

Opis wybranych działań niepożądanych
Zaburzenia smaku (gorzki lub nietypowy smak w jamie ustnej po zakropieniu) były najczęściej
opisywanymi ogólnoustrojowymi działaniami niepożądanymi, związanymi ze stosowaniem
brynzolamidu w trakcie badań klinicznych. Działania te były prawdopodobnie spowodowane
przenikaniem kropli do oczu do nosogardzieli przez kanał nosowo-łzowy. Zatkanie kanału nosowołzowego lub delikatne zamknięcie powieki po zakropleniu może pomóc w zmniejszeniu częstości
występowania tego działania niepożądanego (patrz także punkt 4.2).

Brynzolamid jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej, który jest wchłaniany
ogólnoustrojowo. Ze stosowaniem inhibitorów anhydrazy węglanowej o działaniu ogólnoustrojowym
na ogół wiążą się działania niepożądane ze strony żołądka i jelit, układu nerwowego, układu
krwiotwórczego, zaburzenia ze strony nerek i zaburzenia metaboliczne. Podczas miejscowego
stosowania inhibitorów anhydrazy węglanowej mogą występować działania niepożądane tego samego
rodzaju, jak dotyczące inhibitorów anhydrazy węglanowej przyjmowanych doustnie.

Podczas stosowania brynzolamidu w leczeniu wspomagającym terapię trawoprostem nie
obserwowano żadnych niespodziewanych działań niepożądanych. Działania niepożądane
obserwowane w takiej terapii skojarzonej były takie same jak podczas stosowania każdej z substancji
czynnych osobno.

Dzieci i młodzież
W krótkoterminowych badaniach klinicznych na niewielkiej grupie, u około 12,5% pacjentów
pediatrycznych obserwowano działania niepożądane, z czego większość stanowiły miejscowe,
nieciężkie działania niepożądane ze strony oka, takie jak przekrwienie spojówek, podrażnienie oka,
wydzielina z oka, zwiększone łzawienie (patrz także punkt 5.1).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Nie opisano żadnego przypadku przedawkowania.

Leczenie przedawkowania powinno być objawowe i podtrzymujące. Mogą wystąpić zaburzenia
równowagi elektrolitowej, rozwój kwasicy, a także możliwe są działania niepożądane ze strony układu
nerwowego. Konieczne jest monitorowanie stężeń elektrolitów w surowicy (zwłaszcza potasu)
i wartości pH krwi.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: produkty przeciwjaskrowe i zwężające źrenicę, inhibitory anhydrazy
węglanowej, kod ATC: S01EC04

Mechanizm działania
Anhydraza węglanowa (ang.: CA) jest enzymem obecnym w wielu tkankach organizmu, łącznie
z okiem. Anhydraza węglanowa katalizuje przebieg odwracalnej reakcji łączenia dwutlenku węgla
z wodą i rozpadu kwasu węglowego.

Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie
wydzielania cieczy wodnistej, przypuszczalnie poprzez spowolnienie wytwarzania jonów
wodorowęglanowych i w następstwie tego zmniejszenie transportu sodu i płynów. Wynikiem tego jest
zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (ang.: IOP), stanowiącego główny czynnik ryzyka
w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego oraz utraty pola widzenia w przebiegu jaskry.
Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej II (CA-II), izoenzymu przeważającego w oku,
dla którego wartości IC50 oraz Ki wyznaczone in vitro wynoszą odpowiednio 3,2 nM i 0,13 nM.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) uzyskiwane za pomocą brynzolamidu
stosowanego w leczeniu wspomagającym terapię analogiem prostaglandyn - trawoprostem, było
przedmiotem badań klinicznych. Po 4-tygodniowej terapii trawoprostem pacjenci, u których wartości
IOP wynosiły > 19 mmHg, byli przydzielani losowo do grup otrzymujących terapię wspomagającą
brynzolamidem lub tymololem. U tych pacjentów obserwowano dodatkowe obniżenie średniego,
dobowego IOP o 3,2 do 3,4 mmHg w grupie brynzolamidu i o 3,2 do 4,2 mmHg w grupie tymololu.
Ogólna częstość występowania nie ciężkich działań niepożądanych ze strony oka, dotyczących
głównie objawów wskazujących na podrażnienie miejscowe, była większa w grupach otrzymujących
brynzolamid/trawoprost. Zdarzenia te miały łagodne nasilenie i nie wpływały na ogólną częstość
przerwania leczenia w prowadzonych badaniach (patrz także punkt 4.8).

Badanie kliniczne brynzolamidu przeprowadzono w grupie 32 dzieci w wieku poniżej 6 lat, u których
rozpoznano jaskrę lub nadciśnienie oczne. U niektórych pacjentów nie stosowano wcześniej żadnego
leczenia obniżającego IOP, podczas gdy inni stosowali produkt(y) lecznicze obniżające IOP.

U pacjentów stosujących wcześniej produkty lecznicze obniżające IOP nie wymagano zaprzestania
stosowania tych produktów przed rozpoczęciem leczenia brynzolamidem.

Wśród pacjentów, u których nie stosowano wcześniej żadnego leczenia obniżającego IOP
(10 pacjentów), skuteczność brynzolamidu była podobna do tej, jaką wcześniej obserwowano
u dorosłych; średnie obniżenie IOP w stosunku do wartości wyjściowych dochodziło do 5 mmHg.
Wśród pacjentów stosujących miejscowe produkty lecznicze obniżające IOP (22 pacjentów), średnie
IOP nieznacznie wzrastało w stosunku do wartości wyjściowych w grupie brynzolamidu.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu miejscowym do oka, brynzolamid wchłania się do krążenia układowego. Ze względu na
swoje duże powinowactwo do CA-II, brynzolamid w znacznym stopniu przechodzi do krwinek
czerwonych i wykazuje długi okres półtrwania we krwi pełnej (średnio około 24 tygodni). Ndezetylobrynzolamid, metabolit brynzolamidu powstający u człowieka, również wiąże się z CA
i gromadzi w erytrocytach. W obecności brynzolamidu metabolit ten wiąże się głównie z CA-I.
Stężenia w osoczu zarówno brynzolamidu, jak i N-dezetylobrynzolamidu są niskie i na ogół pozostają
poniżej granicy oznaczalności (<7,5 ng/ml).
Wiązanie produktu z białkami osocza nie jest znaczne (około 60%). Brynzolamid jest eliminowany
głównie przez wydzielanie nerkowe (w przybliżeniu 60%). Około 20% dawki pojawia się w moczu
jako metabolity. Głównymi składnikami obecnymi w moczu są brynzolamid i N-dezetylobrynzolamid,
razem ze śladowymi stężeniami metabolitów N-demetoksypropylowych i O-demetylowych (<1%).

W badaniu farmakokinetycznym postaci doustnej zdrowym ochotnikom podawano kapsułki
zawierające 1 mg brynzolamidu dwa razy na dobę przez okres czasu do 32 tygodni i mierzono
aktywność CA w erytrocytach dla oszacowania stopnia ogólnoustrojowego zahamowania aktywności
CA.

Wysycenie brynzolamidem CA-II w krwinkach czerwonych następowało w ciągu 4 tygodni (stężenia
w krwinkach czerwonych wynosiły około 20 μM). N-dezetylobrynzolamid gromadził się w krwinkach
czerwonych do osiągnięcia stanu stacjonarnego w ciągu 20-28 tygodni, osiągając stężenia od 6 do
30 μM. Zahamowanie całkowitej aktywności CA w krwinkach czerwonych wynosiło w stanie
stacjonarnym około 70-75%.

Pacjentom z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30 do 60 ml/min)
podawano doustnie 1 mg brynzolamidu dwa razy na dobę przez okres do 54 tygodni. Stężenia
brynzolamidu w krwinkach czerwonych w 4. tygodniu przyjmowania produktu mieściły się w zakresie
od 20 do 40 μM. W stanie stacjonarnym stężenia brynzolamidu i jego metabolitu w krwinkach
czerwonych wynosiły odpowiednio od 22,0 do 46,1 μM i od 17,1 do 88,6 μM.

Wraz ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny zwiększały się stężenia N-dezetylobrynzolamidu
i obniżała się całkowita aktywność CA w krwinkach czerwonych, natomiast stężenia brynzolamidu
i aktywność CA-II w krwinkach czerwonych pozostawały niezmienione. U pacjentów z najbardziej
zaawansowanym zaburzeniem czynności nerek zahamowanie całkowitej aktywności CA było
silniejsze, choć było niższe niż 90% wartości w stanie stacjonarnym.

W badaniu dotyczącym miejscowego podawania do oka, stężenia brynzolamidu oznaczane w
krwinkach czerwonych w stanie stacjonarnym były podobne do stężeń uzyskiwanych w badaniu po
podaniu doustnym, jednak stężenia N-dezetylobrynzolamidu były mniejsze. Aktywność anhydrazy
węglanowej wynosiła w przybliżeniu 40-70% aktywności mierzonej przed rozpoczęciem podawania
produktu.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego
działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.

Badania toksycznego wpływu na rozwój, prowadzone na królikach z zastosowaniem doustnych dawek
brynzolamidu do 6 mg/kg mc. na dobę (125 razy większych od zalecanej dawki stosowanej u ludzi
w okulistyce), nie ujawniły żadnego wpływu na rozwój płodów, mimo znaczącej toksyczności
u matek. W podobnych badaniach prowadzonych na szczurach obserwowano niewielkie zmniejszenie
kostnienia czaszki i mostka u płodów matek otrzymujących brynzolamid w dawce 18 mg/kg mc. na
dobę (375 razy większej od zalecanej dawki stosowanej u ludzi w okulistyce), ale nie w dawce 6
mg/kg mc. na dobę. Obserwowane zmiany występowały przy podawaniu brynzolamidu w dawkach
powodujących kwasicę metaboliczną oraz zmniejszenie przyrostu masy ciała matek i zmniejszenie
masy ciała płodów. Zależne od dawki spadki masy ciała płodów, obserwowane u potomstwa matek
otrzymujących brynzolamid doustnie, występowały z nasileniem, od niewielkiego zmniejszenia (około
5-6%) przy 2 mg/kg mc. na dobę, do niemal 14% przy 18 mg/kg mc. na dobę. W okresie laktacji,
dawką graniczną, dla której nie obserwowano żadnych działań niepożądanych u potomstwa, było
5 mg/kg na dobę.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Benzalkoniowy chlorek
Mannitol (E 421)
Karbomer 974P
Disodu edetynian
Sodu chlorek
Woda oczyszczona
Kwas solny lub sodu wodorotlenek (do ustalenia pH)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

30 miesięcy

4 tygodnie po pierwszym otwarciu.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Sterylna butelka polietylenowa (LDPE) o pojemności 10 ml zawierająca 5 ml zawiesiny,
z polietylenowym kroplomierzem (LDPE) oraz zakrętką z HDPE z zabezpieczeniem gwarancyjnym.

Dostępne opakowania:
1 lub 3 butelki

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 22471

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 29.05.2015 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 03.08.2020 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

##### 17.01.2024 r.

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.