# Trimesan

> Trimetoprim · 100 mg · Tabletki

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Trimesan
- **Nazwa powszechna:** Trimethoprimum
- **Substancja czynna:** [Trimetoprim](https://apteka.online/odpowiedniki/trimethoprimum)
- **Moc:** 100 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** J01EA01
- **Liczba opakowań:** 4
- **Numer pozwolenia:** 07774
- **Podmiot odpowiedzialny:** Sun-Farm Sp. z o.o.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbakteryjne-do-stosowania-ogolnego/trimesan-tabl-100-mg-sun
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbakteryjne-do-stosowania-ogolnego/trimesan-tabl-100-mg-sun.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/8208/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/8208/characteristic

## Dostępne opakowania (4)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 20 tabl. | 5907464420588 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 20 tabl. | 5909990777419 | Rp | — | Brak danych | — |
| 40 tabl. | 5907464420595 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 40 tabl. | 5909990777426 | Rp | — | Brak danych | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Trimesan i w jakim celu się go stosuje?
Trimesan jest lekiem przeciwbakteryjnym do stosowania wewnętrznego. Substancją czynną leku jest
trimetoprim będący inhibitorem reduktazy kwasu dihydrofoliowego, enzymu biorącego udział w przemianie
kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy. Trimetoprim selektywnie hamuje syntezę białek
bakterii, powodując ich śmierć.
Trimetoprim działa na większość szczepów następujących drobnoustrojów:
Bordetella sp., Citrobacter sp., Enterobacter sp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Hafnia sp.,
Klebsiella pneumoniae, Legionella sp., Pasteurella sp., Providencia sp., Serratia sp., Salmonella sp.,
Shigella sp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus,
Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis,
Vibrio sp., Yersinia sp.

Wskazania do stosowania:
Zakażenia dróg moczowych powodowane przez wrażliwe szczepy Escherichia coli, Proteus mirabilis,
Enterobacter sp. oraz gronkowce, w tym Staphylococcus saprophyticus.
Zakażenia dróg oddechowych: zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis carinii (m.in. będące
powikłaniem w zespole nabytego upośledzenia odporności AIDS).
Zakażenia przewodu pokarmowego: dur brzuszny, biegunka wywołana przez E. coli (w tym biegunka
podróżnych).

Wrażliwość drobnoustrojów należy potwierdzić badaniami.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Trimesan

Kiedy nie stosować leku Trimesan:

• jeśli pacjent ma uczulenie na trimetoprim lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6);

• jeśli pacjentka jest w ciąży lub przypuszcza, że może być w ciąży;
• jeśli pacjent ma zaburzenia krwi, w tym niedokrwistość (anemię) megaloblastyczną wywołaną
niedoborem kwasu foliowego;
• jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność nerek.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
PRZED ROZPOCZĘCIEM PRZYJMOWANIA LEKU TRIMESAN NALEŻY OMÓWIĆ TO Z
LEKARZEM:
• jeśli po przyjęciu trimetoprimu u pacjenta kiedykolwiek wystąpiła ciężka wysypka skórna lub łuszczenie
się skóry, pęcherze i (lub) owrzodzenie jamy ustnej.

Ostrzeżenia i środki ostrożności - Należy zachować szczególną ostrożność stosując lek Trimesan:

W związku z leczeniem trimetoprimem notowano występowanie ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół
Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka
(ang. toxic epidermal necrolysis, TEN) oraz reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi
(ang. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS). Jeśli u pacjenta wystąpi
którykolwiek z objawów ciężkich reakcji skórnych, opisanych w punkcie 4, należy przerwać przyjmowanie
trimetoprimu i natychmiast zwrócić się po pomoc medyczną.

Trimetoprim może hamować wytwarzanie komórek krwi. Jeśli podczas leczenia wystąpi ból gardła,
gorączka lub wybroczyny, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, ponieważ mogą to być objawy
uszkodzenia szpiku.

Należy powiadomić lekarza o wszelkich istniejących zaburzeniach czynności szpiku (zaburzenia
krwiotwórcze), w tym niedokrwistości (anemii), ponieważ trimetoprim może pogorszyć ich przebieg.

Trimetoprim potencjalnie może być przyczyną hiperkaliemii (zwiększonego stężenia potasu we krwi).
Jednoczesne stosowanie leku Trimesan z pewnymi lekami (patrz „Trimesan a inne leki”, poniżej),
suplementami potasu oraz jedzeniem z wysoką zawartością potasu może prowadzić do ciężkiej
hiperkaliemii. Objawy ciężkiej hiperkaliemii mogą obejmować skurcze mięśni, nieregularny rytm serca,
biegunkę, nudności, zawroty głowy lub ból głowy.

Należy powiadomić lekarza o wszelkich przebytych schorzeniach wątroby lub nerek, ponieważ mogą one
prowadzić do konieczności zmniejszenia dawki leku.

Trimesan a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub
ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

W szczególności dotyczy to:
• antybiotyków, takich jak ryfampicyna,
• leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna,
• digoksyny i prokainamidu – leków stosowanych w chorobach serca,
• fenytoiny stosowanej w padaczce,
• dapsonu – leku stosowanego m.in. w leczeniu opryszczkowatego zapalenia skóry lub trądu, zespole
Leśniowskiego-Crohna,
• leków hamujących czynność szpiku kostnego, takich jak metotreksat i fenytoina,
• spironolaktonu i podobnie do niego działających leków (innych leków moczopędnych oszczędzających
potas).

Trimesan z jedzeniem i piciem
Patrz punkt 3.

Ciąża i karmienie piersią

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża
Nie należy przyjmować tego leku w okresie ciąży (patrz: „Kiedy nie stosować leku Trimesan”). Leczenie
trimetoprimem w pierwszych trzech miesiącach ciąży może zwiększać ryzyko poronienia. U dzieci
urodzonych przez matki, które były leczone trimetoprimem w pierwszym trymestrze ciąży, może
występować zwiększone ryzyko wad wrodzonych, w szczególności wad cewy nerwowej (gdy kręgosłup i
rdzeń kręgowy nie tworzą się prawidłowo), rozszczepu warg i podniebienia (gdy warga i podniebienie nie
tworzą się prawidłowo) oraz wad serca.

Karmienie piersią
Trimetoprim przenika do mleka ludzkiego. Nie zaleca się stosowania trimetoprimu podczas karmienia
piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Brak jest informacji, by lek wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

### 3. Jak stosować lek Trimesan?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do
lekarza lub farmaceuty.

Zazwyczaj stosowana dawka leku:

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: zwykle 100 mg do 200 mg dwa razy na dobę (1 – 2 tabletki co 12 godzin).

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: około 2 mg do 4 mg na kg masy ciała (to jest pół do 1 tabletki), dwa razy na
dobę.
Dzieci w wieku poniżej 6 lat: nie zaleca się stosowania leku u dzieci w tej grupie wiekowej.

Tabletki można dzielić.

Najlepiej stosować lek między posiłkami, gdyż pokarm hamuje wchłanianie trimetoprimu.

Czas trwania leczenia:
Lek należy stosować przez co najmniej 10 dni. Po ustąpieniu objawów chorobowych leczenie należy
kontynuować jeszcze 2 do 3 dni.

Chorzy z niewydolnością nerek: dawkowanie zależy od wartości oznaczonego klirensu kreatyniny:
W przypadku klirensu kreatyniny powyżej 30 ml/min dawka nie różni się od zazwyczaj stosowanej dawki –
czyli 100 mg do 200 mg dwa razy na dobę.
W przypadku klirensu kreatyniny 15 – 30 ml/min – dawka wynosi 50 mg (pół tabletki) co 12 godzin.
U osób z klirensem kreatyniny poniżej 15 ml/min nie zaleca się stosowania leku.

Dawkowanie specjalne:
Dur brzuszny: początkowo 300 mg (3 tabletki) co 12 godzin (przez 2 do 3 dni), a następnie 200 mg
(2 tabletki) co 12 godzin.
Pneumocystozowe zapalenie płuc: 5 mg na kg masy ciała co 8 godzin lub 300 mg co 8 godzin. W przypadku
leczenia skojarzonego z lekiem zawierającym dapson dawka wynosi 100 mg na dobę.
U chorych, którzy reagują na lek w ciągu pierwszych 72 godzin, leczenie należy kontynuować przez 14 dni.
Biegunka podróżnych: 200 mg (2 tabletki) co 12 godzin.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Trimesan
W przypadku przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Trimesan należy niezwłocznie zwrócić się do
lekarza lub farmaceuty.

Pominięcie przyjęcia leku Trimesan
W przypadku pominięcia dawki leku należy ją przyjąć tak szybko, jak to jest możliwe. Nie należy stosować
dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do
lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia poniżej wymienionych ciężkich zagrażających życiu działań niepożądanych
należy przerwać stosowanie leku i natychmiast zwrócić się o pomoc do lekarza lub najbliższego szpitala:
• wstrząs anafilaktyczny objawiający się splątaniem, bladością skóry, spadkiem ciśnienia krwi,
poceniem się, wytwarzaniem małej ilości moczu, przyspieszonym oddechem, osłabieniem i
omdleniem);
• czerwonawe plamy na tułowiu, często z pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia
jamy ustnej, gardła, nosa, narządów płciowych i oczu. Występowanie takich ciężkich wysypek
skórnych może poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne [zespół Stevensa-Johnsona (SJS)
i (lub) toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN)];
• rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS lub
zespół nadwrażliwości na lek).

Należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem w przypadku wystąpienia następujących działań
niepożądanych:
występujących z nieznaną częstością:
• częstego pojawiania się siniaków i wybroczyn w wyniku zmniejszenia liczby płytek krwi,
• bólu gardła, zakażeń, mogących być objawami zmniejszenia liczby krwinek białych, granulocytów,
neutropenii;
• krwawień z nosa i innych krwotoków, niedokrwistości (anemii);
• zasinienia skóry z powodu zwiększonej ilości odtlenowanej hemoglobiny we krwi (w wyniku
zwiększenia stężenia methemoglobiny (nieprawidłowej hemoglobiny));
występujących rzadko (rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów):
• bólu głowy, nudności, wymiotów, światłowstrętu, sztywności karku (aseptyczne zapalenie opon
mózgowo-rdzeniowych)

Inne działania niepożądane:

Rzadko (występuje rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów):
zwiększenie stężenia potasu, mocznika, kreatyniny, bilirubiny we krwi, wzrost aktywności enzymów
wątrobowych, zmniejszenie stężenia sodu we krwi, gorączka.

Bardzo rzadko (występuje rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów):
Omamy

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): uczucie dyskomfortu w
nadbrzuszu, nudności, wymioty, zapalenie języka; wysypki skórne, świąd oraz nadwrażliwość na światło.
(częstość tych zmian zależy od dawki. Wysypki mają często charakter plamisto-grudkowy i występują po 10
– 14 dniach od rozpoczęcia leczenia).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl/
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Trimesan?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności
oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Trimesan

- Substancją czynną leku jest trimetoprim.
Jedna tabletka zawiera 100 mg trimetoprimu.

- Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa typ C, magnezu
stearynian.

Jak wygląda lek Trimesan i co zawiera opakowanie

Trimesan to białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z linią podziału po jednej stronie.

Białe, nieprzezroczyste blistry PVC/PVDC/Aluminium w kartonowym pudełku.
Wielkość opakowania: 20 lub 40 tabletek

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny
SUN-FARM Sp. z o.o.
ul. Dolna 21
05-092 Łomianki
tel. +48 22 350 66 69

Wytwórca/ Importer
mibe GmbH Arzneimittel
Münchener Straße 15
06796 Brehna
Niemcy

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

TRIMESAN, 100 mg, tabletki

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka zawiera 100 mg trimetoprimu (Trimethoprimum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka
Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z linią podziału po jednej stronie.
Tabletkę można podzielić na równe dawki.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Zakażenia dróg moczowych powodowane przez wrażliwe szczepy Escherichia coli, Proteus mirabilis,
Enterobacter sp. oraz gronkowce koagulazoujemne, w tym Staphylococcus saprophyticus.

Trimetoprim może być też stosowany w zakażeniach o innym umiejscowieniu, powodowanych przez
wrażliwe drobnoustroje, jeśli właściwości farmakokinetyczne zapewniają możliwość uzyskania
odpowiedniego stężenia leku w ognisku zakażenia.
Zakażenia dróg oddechowych: zapalenia płuc wywołane przez Pneumocystis carinii (m.in. będące
powikłaniem zespołu nabytego upośledzenia odporności AIDS).
Zakażenia przewodu pokarmowego: dur brzuszny, biegunka wywołana przez E. coli (w tym biegunka
podróżnych).

Wrażliwość drobnoustrojów należy potwierdzić testem in vitro.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dawkowanie standardowe:
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: zwykle 100 mg do 200 mg dwa razy na dobę (1 – 2 tabletki 100 mg co 12
godzin).

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 2 – 4 mg/kg masy ciała (½ do 1 tabletki) dwa razy na dobę.

Dzieci w wieku poniżej 6 lat: nie zaleca się stosowania leku u dzieci w tej grupie wiekowej.

Czas trwania kuracji:
Lek stosować przez co najmniej 10 dni. Po ustąpieniu objawów chorobowych leczenie należy kontynuować
jeszcze przez 2 – 3 dni.

Dawkowanie u chorych z niewydolnością nerek:
W przypadku klirensu kreatyniny powyżej 30 ml/min stosuje się dawkę standardową.
W przypadku klirensu kreatyniny 15 – 30 ml/min – dawka wynosi 50 mg (½ tabletki) co 12 godzin.
Nie zaleca się stosowania leku u osób z klirensem kreatyniny poniżej 15 ml/min.

Dawkowanie specjalne:
U chorych na dur brzuszny – początkowo 300 mg (3 tabletki) co 12 godzin (przez 2 do 3 dni), a następnie
200 mg (2 tabletki) co 12 godzin.

U chorych z pneumocystozowym zapaleniem płuc dawka wynosi około 5 mg/kg masy ciała co 8 godzin lub
300 mg co 8 godzin. W przypadku leczenia skojarzonego razem z dapsonem należy stosować 100 mg/dobę.
U chorych, którzy reagują na lek w ciągu pierwszych 72 godzin, leczenie należy kontynuować przez 14 dni.

W przypadku biegunki podróżnych dawka wynosi 200 mg (2 tabletki) co 12 godzin.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletki można dzielić.

Pokarm hamuje wchłanianie trimetoprimu.

#### 4.3 Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie
#### 6.1. - Niedokrwistość megaloblastyczna związana z niedoborem kwasu foliowego.
- Okres ciąży (patrz punkt 4.6).
- Ciężka niewydolność nerek.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Ciężkie skórne działania niepożądane (ang. severe cutaneous adverse reactions, SCARs)
W związku z leczeniem trimetoprimem notowano występowanie zespołu Stevensa-Johnsona (ang. StevensJohnson syndrome, SJS), toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (ang. toxic epidermal
necrolysis, TEN) oraz reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (ang. drug reaction
with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu
(patrz punkt 4.8).
Należy poinformować pacjentów o objawach podmiotowych i przedmiotowych oraz uważnie obserwować,
czy nie występują u nich reakcje skórne.
Jeśli pojawią się objawy podmiotowe i przedmiotowe, wskazujące na wystąpienie takich reakcji, należy
natychmiast przerwać stosowanie trimetoprimu i (w razie konieczności) rozważyć zastosowanie innego
leczenia.
Jeżeli w związku ze stosowaniem trimetoprimu u pacjenta wystąpiła ciężka reakcja, taka jak SJS, TEN lub
DRESS, nie należy nigdy ponownie rozpoczynać leczenia trimetoprimem.

Trimetoprim w rzadkich przypadkach może powodować zaburzenia w układzie krwiotwórczym. Wczesnymi
objawami tych zaburzeń mogą być m.in. ból gardła, gorączka, wybroczyny. Pojawienie się objawów
mogących wskazywać na uszkodzenie szpiku jest wskazaniem do natychmiastowego wykonania badania
morfologii krwi z rozmazem. Jeśli badanie wykaże zmniejszenie liczby któregokolwiek upostaciowanego
składnika krwi, lek należy odstawić.

U osób z niedoborem kwasu foliowego lub z podejrzeniem takiego niedoboru, lek należy stosować ostrożnie.

Trimetoprim należy stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Trimetoprim potencjalnie może być przyczyną hiperkaliemii.
Jednoczesne stosowanie produktów leczniczych powodujących hiperkaliemię ze spironolaktonem może
prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Trimetoprim hamuje metabolizm fenytoiny. Jednoczesne stosowanie trimetoprimu może przedłużyć okres
półtrwania fenytoiny o 50%. Jeśli stosowanie obu leków jest niezbędne, należy obserwować pacjenta w
kierunku potencjalnego przedawkowania fenytoiny.

Jednoczesne stosowanie trimetoprimu może zwiększać niedobory kwasu foliowego wywołane przez inne
leki (np. fenytoinę, metotreksat).

Trimetoprim może zwiększać działanie warfaryny.

Trimetoprim zwiększa działanie digoksyny, prokainamidu.

Ryfampicyna wpływa na wydalanie trimetoprimu, zmniejszając jego stężenie.

Trimetoprim i dapson wzajemnie zwiększają swoje stężenia we krwi.

Trimetoprim hamuje wymianę sód – potas w kanaliku dystalnym i potencjalnie może być przyczyną
hiperkaliemii. Jednoczesne stosowanie trimetoprimu ze spironolaktonem może prowadzić do istotnej
klinicznie hiperkaliemii.
Kliniczne konsekwencje jednoczesnego stosowania trimetoprimu z innymi diuretykami oszczędzającymi
potas nie są znane, jednak nie można wykluczyć potencjalnego zwiększenia ryzyka hiperkaliemii.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Stosowanie trimetoprimu jest przeciwskazane w okresie ciąży (patrz punkt 4.3). Badania na zwierzętach
wykazały działanie teratogenne. Badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko poronień
samoistnych i występowania wad wrodzonych, w szczególności wad cewy nerwowej, rozszczepów warg i
podniebienia i wad układu sercowo-naczyniowego u dzieci matek leczonych trimetoprimem w pierwszym
trymestrze ciąży. Uważa się, że domniemanym mechanizmem działania jest wzajemne oddziaływanie z
folianami.

Karmienie piersią
Trimetoprim przenika do mleka ludzkiego. Nie zaleca się stosowania trimetoprimu podczas karmienia
piersią.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Brak doniesień o wpływie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

#### 4.8 Działania niepożądane

Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco:
Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000);
Bardzo rzadko (< 1/10 000);
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Częstość nieznana: trombocytopenia, leukopenia, neutropenia, niedokrwistość megaloblastyczna,
methemoglobinemia.

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko odnotowano nadwrażliwość w postaci zespołu Stevensa-Johnsona, toksycznego martwiczego
oddzielania się naskórka lub wstrząsu anafilaktycznego.

Zaburzenia żołądka i jelit
Częstość nieznana: uczucie dyskomfortu w nadbrzuszu, nudności, wymioty, zapalenie języka.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Częstość nieznana: najczęściej występują wysypki skórne, świąd oraz nadwrażliwość na światło. Częstość
tych zmian zależy od dawki. Wysypki mają często charakter plamisto-grudkowy i występują 10 do 14 dni po
rozpoczęciu leczenia. Reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS).

Zaburzenia psychiczne
Bardzo rzadko: omamy

Inne:
Rzadko: hiperkaliemia lub hiponatremia, gorączka, wzrost stężenia mocznika lub kreatyniny w surowicy,
wzrost stężenia bilirubiny i aktywności aminotransferaz, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Objawy ostrego przedawkowania trimetoprimu pojawiają się po przyjęciu 1 g lub więcej leku. Mogą
wystąpić nudności, wymioty, zawroty głowy, ból głowy, depresja, zaburzenia świadomości, depresja szpiku.

Postępowanie jest objawowe. Zakwaszenie moczu przyspiesza eliminację trimetoprimu. Skuteczność
hemodializy jest umiarkowana, dializa otrzewnowa jest nieskuteczna.

Długotrwałe stosowanie trimetoprimu może prowadzić do depresji szpiku z trombocytopenią, leukopenią,
anemią megaloblastyczną. Wystąpienie takich objawów jest wskazaniem do odstawienia leku. Może być
celowe podanie leukoworyny w dawce 5 – 15 mg na dobę.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnoustrojowego, kod ATC:
J01EA01

Trimetoprim jest inhibitorem reduktazy kwasu dihydrofoliowego, enzymu biorącego udział w przemianie
kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy (folinowy), będący postacią aktywną biologicznie,
niezbędną do syntezy nukleotydów. Niedobór kwasu tetrahydrofoliowego prowadzi w pierwszej kolejności
do niedoboru tyminy i zaburzenia syntezy DNA, w wyniku czego następuje zahamowanie namnażania

drobnoustrojów. Oprócz tego trimetoprim wywiera działanie bakteriobójcze o niewyjaśnionym
mechanizmie.
Oporność bakterii na trimetoprim może mieć charakter transportowy, w wyniku czego lek nie przenika do
wnętrza komórki bakteryjnej (oporność gatunkowa u Pseudomonas aeruginosa).
Oporność nabyta może być związana ze zmianą powinowactwa enzymu do trimetoprimu i może rozwijać się
wskutek mutacji lub być przekazywana przez komórki oporne.
Trimetoprim jest aktywny in vitro wobec większości szczepów następujących drobnoustrojów:
Bordetella sp., Citrobacter sp., Enterobacter sp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Hafnia sp.,
Klebsiella pneumoniae, Legionella sp., Pasteurella sp., Providencia sp., Serratia sp., Salmonella sp.,
Shigella sp., Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. saprophyticus, Streptococcus pyogenes,
S. pneumoniae, S. viridans, S. faecalis, Vibrio sp., Yersinia sp.
Trimetoprim u człowieka wykazuje działanie zbliżone do tzw. pseudoantagonistów aldosteronu (triamteren,
amilorid), w związku z czym może hamować wymianę sód – potas w kanaliku dystalnym nerki i
potencjalnie może być przyczyną hiperkaliemii.
Powinowactwo trimetoprimu do enzymów bakteryjnych ocenia się jako 50 000-razy większe od
powinowactwa do analogicznego enzymu ssaków, dzięki czemu wpływ trimetoprimu na redukcję kwasu
dihydrofoliowego u człowieka jest zwykle znikomy.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Maksymalne stężenia trimetoprimu w surowicy występują po 0,6 do 4 godzin po podaniu doustnym i
wynoszą po dawce 100 mg około 1 mcg/ml. Wchłanianie leku jest prawie całkowite. Alkalizacja treści
jelitowej nasila wchłanianie, jednak jej kliniczne znaczenie nie jest znane.
Podczas wielokrotnego podawania trimetoprimu doustnie stan stacjonarny stężenia w surowicy ustala się po
około 3 dniach.
Pokarm hamuje wchłanianie trimetoprimu. Po podaniu leku jednocześnie z posiłkiem pole pod krzywą
stężenia w surowicy jest zmniejszone o około 20%.

Dystrybucja
Trimetoprim jest rozmieszczany w wielu tkankach i narządach. Stężenie leku w płynie pęcherzowym jest
zbliżone do stężenia w surowicy.
Szczególnie wysokie stężenia leku występują w moczu (około 20 – 200 mcg/ml u osób, u których stosowano
lek w dawce 200 mg na dobę przez 4 dni). Stężenia w ślinie, wydzielinie oskrzelowej, plwocinie, tkance i
wydzielinie gruczołu krokowego przekraczają ponad dwukrotnie stężenie w surowicy. Lek przenika do
szpiku kostnego, płynu mózgowo-rdzeniowego, tkanki nerek i wątroby, wydzieliny pochwy. Trimetoprim
nie przenika w znaczących stężeniach do tkanki kostnej.
Stężenie trimetoprimu w płynie owodniowym i krwi pępowinowej jest identyczne jak w osoczu matki.
W 42-46% trimetoprim występuje w osoczu w postaci związanej z białkami. Objętość dystrybucji wynosi
0,7 – 1,5 l/kg.

Metabolizm
Trimetoprim jest metabolizowany w wątrobie m.in. do alfa-hydroksytrimetoprimu i 1-tlenku trimetoprimu,
które są wydalane w postaci wolnej, oraz do 4-demetylotrimetoprimu i alfa-karbonylotrimetoprimu,
wydalanych częściowo w postaci sprzężonej.

Eliminacja
Po podaniu doustnym 50-60% podanej dawki wydalane jest z moczem w ciągu 24 godzin, z czego około
80% stanowi lek niezmieniony. Klirens nerkowy trimetoprimu zależy od pH moczu. Trimetoprim jest słabą
zasadą o pKa 7,3; zakwaszenie moczu zwiększa dysocjację trimetoprimu i przyspiesza jego wydalanie
nerkowe. W niewydolności nerek wydalanie jest zwolnione.
Około 4% podanej dawki leku wydalane jest z kałem.
Okres półtrwania trimetoprimu w surowicy zdrowych ochotników wynosi 5 – 17 godzin, średnio 10 godzin.
U dzieci od 2. miesiąca do 13 lat, okres półtrwania jest krótszy i wynosi 3 – 5,5 godziny.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Po podaniu doustnym dawka LD50 trimetoprimu wynosiła u myszy 2000 mg/kg.
Badania toksyczności po wielokrotnym podaniu leku nie wykazały jego działania toksycznego.
Przeprowadzone badania wykazały brak działania mutagennego trimetoprimu. Nie prowadzono
długookresowych badań działania rakotwórczego leku.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna
Karboksymetyloskrobia sodowa typ C
Magnezu stearynian

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego
#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Białe, nieprzezroczyste blistry PVC/PVDC/Aluminium w kartonowym pudełku
Wielkości opakowań: 20 lub 40 tabletek

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak szczególnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU

SUN-FARM Sp. z o.o.
ul. Dolna 21
05-092 Łomianki

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie numer 7774

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 8.07.1998
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 22.07.2013

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI
PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.