# Aurostop

> Loperamid · 2 mg · Kapsułki twarde

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Aurostop
- **Nazwa powszechna:** Loperamidi hydrochloridum
- **Substancja czynna:** [Loperamid](https://apteka.online/odpowiedniki/loperamidi-hydrochloridum)
- **Moc:** 2 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Kapsułki twarde
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** A07DA03
- **Liczba opakowań:** 9
- **Numer pozwolenia:** 25303
- **Podmiot odpowiedzialny:** Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
- **Producent:** APL Swift Services \(Malta\) Ltd.
Generis Farmaceutica, S.A., Malta
Portugalia
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbiegunkowe-jelitowe-leki-przeciwzapalne-i-przeciwzakazne/aurostop-kaps-tw-2-mg-aurovitas
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbiegunkowe-jelitowe-leki-przeciwzapalne-i-przeciwzakazne/aurostop-kaps-tw-2-mg-aurovitas.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/38915/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/38915/characteristic

## Dostępne opakowania (9)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 6 kaps. | 5909991402051 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 8 kaps. | 5909991402068 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 10 kaps. | 5909991402075 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 12 kaps. | 5909991402082 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 15 kaps. | 5909991402099 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 18 kaps. | 5909991402105 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 20 kaps. | 5909991402112 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 30 kaps. | 5909991402129 | Rp | — | Trudno dostępny (2/5) | — |
| 50 kaps. | 5909991402136 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Aurostop i w jakim celu się go stosuje?
Lek zawiera loperamid, który pomaga zatrzymać biegunkę, powodując, że stolec jest bardziej zwarty
oraz zmniejsza się ilość wypróżnień.

Lek ten jest stosowany w leczeniu nagłych krótkotrwałych (ostrych) ataków biegunki u dorosłych
i dzieci w wieku powyżej 12 lat.

Należy pamiętać, że lek ten łagodzi jedynie objawy biegunki i ważne jest, aby pić wystarczającą
ilość płynu, która zastąpi wodę utraconą w luźnych stolcach.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aurostop

Kiedy nie stosować leku Aurostop

• Jeśli pacjent jest uczulony na loperamid lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).
• Jeśli pacjent cierpi na zapalenie okrężnicy lub jakąkolwiek inną chorobę zapalną jelit, taką jak
wrzodziejące zapalenie jelita grubego.
• Jeśli pacjent ma ciężką biegunkę po antybiotykach.
• Jeśli pacjent ma obrzęk żołądka lub brzucha i (lub) zaparcie.
• Jeśli pacjent cierpi na ostrą czerwonkę, której objawy mogą obejmować krew w stolcu i wysoką
temperaturę.
• U dzieci poniżej 12 lat.

Jeśli którykolwiek z powyższych punktów dotyczy pacjenta, należy skonsultować się z lekarzem lub
farmaceutą.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Aurostop należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
• Jeśli pacjent ma AIDS i wystąpi obrzęk żołądka. Należy natychmiast zaprzestać stosowania

i skontaktować się z lekarzem.
• Jeśli pacjent cierpi na problemy z wątrobą.
• Jeśli pacjent ma ciężką biegunkę i traci więcej płynów, cukrów i soli niż normalnie.
• Jeśli biegunka trwa dłużej niż 48 godzin, należy przerwać przyjmowanie kapsułek i skonsultować
się z lekarzem.
• Jeśli wystąpi niedrożność jelit, należy przerwać przyjmowanie kapsułek i skonsultować się
z lekarzem.
• Jeśli pacjent ma nietolerancję na niektóre cukry, chyba że lekarz zaleci inaczej (ten lek zawiera
laktozę).

Nigdy nie należy brać tego leku w innym wskazaniu niż opisano (patrz punkt 1) oraz nigdy nie należy
brać więcej, niż zalecana ilość (patrz punkt 3). Poważne problemy z sercem (takie jak szybkie lub
nieregularne bicie serca) zgłaszano u pacjentów, którzy zażyli zbyt dużo loperamidu, substancji czynnej
leku Aurostop.

Dzieci
Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12 lat.

Lek Aurostop a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub
ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, w szczególności:
• Rytonawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV).
• Chinidyna (stosowana w leczeniu nieprawidłowych rytmów serca lub malarii).
• Doustna desmopresyna (stosowana w leczeniu nadmiernego oddawania moczu).
• Itrakonazol lub ketokonazol (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych).
• Gemfibrozyl (stosowany w leczeniu wysokich poziomów lipidów we krwi).
• Leki antycholinergiczne.

Przed zastosowaniem leku Aurostop należy skonsultować się z lekarzem, jeśli pacjent stosuje
którykolwiek z wyżej wymienionych leków.

Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą nasilać działanie leku
Aurostop, a leki przyspieszające pasaż żołądkowo-jelitowy mogą osłabiać jego działanie.

Aurostop z jedzeniem i piciem
Lek Aurostop można przyjmować z jedzeniem i piciem.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża
Należy unikać stosowania leku Aurostop w czasie ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze ciąży.

Karmienie piersią
Nie należy stosować tego leku jeśli pacjentka karmi piersią, jako że małe ilości leku mogą przedostawać
się do mleka. Należy skonsultować się z lekarzem w celu doboru odpowiedniego leczenia.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Ten lek może powodować zawroty głowy, zmęczenie lub senność. Pacjent może także stracić
przytomność, czuć się słabo lub być mniej czujny. W przypadku wystąpienia takich objawów nie należy
prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Lek Aurostop zawiera laktozę
Jeśli u pacjenta stwierdzono wcześniej nietolerancję niektórych cukrów, powinien skontaktować się
z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

### 3. Jak stosować lek Aurostop?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Dorośli, osoby starsze i dzieci powyżej 12 lat
Jak przyjmować:
Kapsułki należy połykać w całości popijając wodą.
Dawkowanie i częstotliwość przyjmowania:
Po pierwszym luźnym stolcu (wypróżnieniu) należy wziąć 2 kapsułki i popić wodą.
Po każdym kolejnym luźnym stolcu należy wziąć 1 kapsułkę.
Saszetki nawadniające są dostępne osobno.
• Nie podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat.
• Nie należy zażywać więcej niż 6 kapsułek w ciągu 24 godzin.
• Jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 48 godzin, należy przerwać przyjmowanie kapsułek
i skonsultować się z lekarzem.
• Utracony płyn należy uzupełnić, pijąc więcej płynu niż zwykle.
• NIE PRZYJMOWAĆ DAWKI WIĘKSZEJ NIŻ ZALECANA.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Aurostop
Należy skontaktować się ze swoim lekarzem lub najbliższym szpitalnym oddziałem ratunkowym
(w razie wypadku) biorąc tę ulotkę ze sobą.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej ilości leku Aurostop, należy niezwłocznie skontaktować się
z lekarzem lub szpitalem w celu uzyskania porady. Objawy mogą obejmować: zwiększoną częstość
akcji serca, nieregularne bicie serca, zmiany w biciu serca (te objawy mogą mieć potencjalnie poważne,
zagrażające życiu konsekwencje), sztywność mięśni, nieskoordynowane ruchy, senność, zmniejszenie
źrenic, trudności w oddawaniu moczu, ciężki oddech, omdlenie.

Dzieci reagują silniej na duże ilości leku Aurostop niż dorośli. Jeśli dziecko przyjęło zbyt dużo leku lub
wykazuje którykolwiek z powyższych objawów, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Informacja dla lekarza w przypadku przedawkowania
Objawy przedawkowania loperamidu chlorowodorku mogą wystąpić również po względnym
przedawkowaniu z powodu zaburzeń czynności wątroby. Leczenie zależy od objawów przedawkowania
i rozpoznania klinicznego.

Podczas obserwacji lekarskiej należy rozpocząć monitorowanie EKG pod kątem wydłużenia odstępu
QT.

Jeśli po przedawkowaniu wystąpią objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, jako antidotum
można podać nalokson, antagonistę receptorów opioidowych. Ponieważ loperamid ma dłuższy czas
działania niż nalokson, może być konieczne powtórne podanie naloksonu. Dlatego też pacjenta należy
bardzo dokładnie monitorować przez co najmniej 48 godzin, w celu rozpoznania możliwego
wystąpienia / nawrotu objawów przedawkowania.

Jeśli pacjent zapomni przyjąć Aurostop
Lek ten należy zażywać tylko zgodnie z zaleceniami podanymi w instrukcji dawkowania. Jeśli pacjent
zapomni przyjąć leku, należy wziąć dawkę po następnym luźnym stolcu (wypróżnieniu).
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań należy przerwać stosowanie leku
i uzyskać natychmiastową pomoc lekarską:
Rzadko: może dotyczyć 1 na 1 000 osób
• reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, niewyjaśniony świszczący oddech, duszność,
obrzęk twarzy i gardła;
• utrata przytomności lub obniżony poziom świadomości (uczucie słabości lub zmniejszona
czujność);
• wysypka skórna, która może mieć ciężki przebieg obejmujący powstawanie pęcherzy i łuszczenie
się skóry.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Ból w nadbrzuszu, promieniujący do pleców ból brzucha, tkliwość przy dotykaniu brzucha, gorączka,
przyspieszony puls, nudności, wymioty, które mogą być objawami zapalenia trzustki (ostre zapalenie
trzustki).

Inne działania niepożądane
Jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych przypadków, należy przerwać stosowanie leku
i skontaktować się z lekarzem:
Często: może dotyczyć do 1 na 10 osób
• ból głowy, zawroty głowy;
• nudności (mdłości), zaparcia, wzdęcia (wiatry).

Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób
• zmęczenie, senność;
• bóle brzucha, wymioty, niestrawność i zgaga, suchość w ustach;
• wysypka.

Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób
• swędzenie lub pokrzywka;
• zwężenie źrenic;
• trudności w oddawaniu moczu;
• rozdęcie brzucha, uczucie pieczenia w jamie ustnej, warg lub języka;
• zmęczenie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać Aurostop?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po EXP.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Aurostop
− Substancją czynną jest loperamidu chlorowodorek.
Jedna kapsułka, twarda zawiera 2 mg loperamidu chlorowodorku.

− Pozostałe składniki to:
Zawartość kapsułki: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, talk, magnezu stearynian.
Osłonka kapsułki: tytanu dwutlenek (E 171), żelatyna.
Tusz do druku: szelak (E 904), żelaza tlenek, czarny (E 172).

Jak wygląda lek Aurostop i co zawiera opakowanie
Kapsułka, twarda.

Białe, nieprzejrzyste wieczko i biały nieprzejrzysty korpus, kapsułka żelatynowa twarda w rozmiarze
‘4’, z nadrukiem "2" na wieczku i "L" na korpusie wykonanym czarnym tuszem i wypełniona białym
lub białawym proszkiem.

Kapsułki twarde Aurostop są dostępne w blistrach z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym
pudełku.

Wielkość opakowań:
6, 8, 10, 12, 15, 18, 20, 30 lub 50 kapsułek twardych.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny:
Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13D lokal 27
01-909 Warszawa

Wytwórca/Importer:
APL Swift Services (Malta) Limited
HF26, Hal Far Industrial Estate, Hal Far
Birzebbugia, BBG 3000, Malta

Generis Farmacêutica, S.A.
Rua João de Deus, n.º 19, Venda Nova
2700-487 Amadora, Portugalia

Ten Produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami :

Niemcy: Loperamid PUREN 2 mg Hartkapseln
Włochy: Loperamide Aurobindo
Polska: Aurostop
Wielka Brytania: Loperamide 2 mg Hard Capsules

26.12.2022

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Aurostop, 2 mg, kapsułki, twarde

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna kapsułka, twarda zawiera 2 mg loperamidu chlorowodorku.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Jedna kapsułka, twarda zawiera 144,6 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułka, twarda.

Białe, nieprzejrzyste wieczko i biały nieprzejrzysty korpus, kapsułka żelatynowa twarda w rozmiarze ‘4’,
z nadrukiem "2" na wieczku i "L" na korpusie wykonanym czarnym tuszem i wypełniona białym lub
białawym proszkiem.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie ostrej biegunki u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat:
Na początek należy przyjąć dwie kapsułki, a następnie jedną kapsułkę po każdym luźnym stolcu, do
maksymalnie sześciu kapsułek na dobę.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat:
Nie zalecane.

Osoby w podeszłym wieku
U osób w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.

Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.

Zaburzenia czynności wątroby
Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby,
w tej grupie pacjentów loperamidu chlorowodorek należy stosować ostrożnie, z powodu zmniejszenia
metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę (patrz punkt 4.4. Specjalne
ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).

Sposób podania

Podanie doustne.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na loperamidu chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.

Kiedy należy unikać hamowania perystaltyki ze względu na możliwe ryzyko poważnych następstw,
w tym niedrożność jelit, rozszerzenie okrężnicy, toksyczne rozszerzenie okrężnicy i niektóre zatrucia
w szczególności u:
• Dzieci w wieku poniżej 12 lat.
• Gdy występuje niedrożność jelit lub zaparcia lub pojawia się rozdęcie brzucha.
• Pacjentów z ostrym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego.
• Pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelit wywołanym przez organizmy inwazyjne, takie jak
Salmonella, Shigella i Campylobacter.
• Pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków
o szerokim zakresie działania.

Loperamidu chlorowodorku nie należy stosować u pacjentów z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się
obecnością krwi w kale i gorączką;

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Leczenie biegunki loperamidem jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym
możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione, należy zastosować leczenie przyczynowe.

Priorytetem w ostrej biegunce jest zapobieganie odwodnieniu lub dostarczanie utraconych płynów
i elektrolitów. Jest to szczególnie ważne w przypadku małych dzieci oraz u pacjentów osłabionych
i starszych z ostrą biegunką. Zastosowanie loperamidu chlorowodorku nie wyklucza stosowania
odpowiedniej terapii uzupełniającej płyny i elektrolity.

Ponieważ utrzymująca się biegunka może wskazywać na potencjalnie groźniejsze stany chorobowe,
loperamidu chlorowodorku nie należy stosować długo, dopóki nie zostanie zbadana podstawowa
przyczyna biegunki.

Loperamidu chlorowodorek należy stosować ostrożnie, w przypadku gdy czynność wątroby niezbędna
do metabolizmu leku jest wadliwa (np. w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby), ponieważ może to
spowodować względne przedawkowanie prowadzące do toksyczności OUN.

U pacjentów z AIDS, leczonych loperamidu chlorowodorkiem z powodu biegunki, należy przerwać
podawanie produktu w razie pojawienia się najwcześniejszych objawów rozdęcia brzucha. Istnieją
pojedyncze doniesienia o przypadkach wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy u leczonych
loperamidu chlorowodorkiem pacjentów z AIDS i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy
wywołanym zarówno przez wirusy, jak i bakterie.

Jeżeli w ciągu 48 godzin po podaniu produktu leczniczego w ostrej biegunce nie obserwuje się poprawy
stanu klinicznego pacjenta, podawanie produktu zawierającego loperamid należy przerwać i pacjent
powinien skonsultować się z lekarzem.

Leczenie loperamidem należy przerwać natychmiast w przypadku wystąpienia zaparcia, rozdęcia brzucha
lub niedrożności jelit.

W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym
wydłużenia odstępu QT i wydłużenie zespołu QRS oraz zaburzenia rytmu typu torsade de pointes.
W niektórych przypadkach nastąpił zgon (patrz punkt 4.9). Przedawkowanie może zdemaskować
istniejący zespół Brugadów. Nie należy przekraczać zalecanej dawki i (lub) zalecanego czasu trwania
leczenia.

U osób uzależnionych od opioidów zgłaszano nadużywanie i niewłaściwe stosowanie loperamidu w celu
substytucji opioidów (patrz punkt 4.9).

Informacja na temat substancji pomocniczej.
Produkt leczniczy Aurostop zawiera laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów
z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Ponadto loperamid jest
metabolizowany głównie przez CYP3A4 i CYP2C8. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg
w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powodowało
2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu.

Wyniki jednego z opublikowanych badań farmakokinetycznych wskazują na to, że jednoczesne
podawanie loperamidu z doustną desmopresyną może spowodować 3-krotne zwiększenie stężenia
desmopresyny w osoczu, chociaż nie zgłoszono żadnych efektów klinicznych.

Mogą wystąpić interakcje z lekami, które opóźniają perystaltykę jelit (na przykład leki
przeciwcholinergiczne), ponieważ może to zwiększyć działanie loperamidu.

Podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, powodowało 3-krotne lub 4-krotne
zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu krwi. Dodatkowo gemfibrozyl, inhibitor cytochromu
CYP2C8, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej 2-krotnie. Jednoczesne stosowanie itrakonazolu
i gemfibrozylu z loperamidem powodowało zwiększenie wartości Cmax i AUC loperamidu odpowiednio
2- i 13-krotnie. Ten wzrost nie doprowadził do mierzalnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy.
Jednoczesne podanie loperamidu (pojedyncza dawka 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu
CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 5-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu krwi.
Zwiększeniu temu nie towarzyszyło nasilenie działania farmakodynamicznego, co sprawdzono, stosując
pupilometrię.

Kliniczne znaczenie tych interakcji farmakokinetycznych, gdy loperamid jest podawany w zalecanych
dawkach (2 mg, do 12 mg maksymalnej dawki dobowej), nie jest znane.

Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą nasilać działanie
loperamidu, a leki przyspieszające pasaż żołądkowo-jelitowy mogą osłabiać jego działanie.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Dane dotyczące stosowania loperamidu chlorowodorku u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na
zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz
punkt 5.3). Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania loperamidu chlorowodorku w czasie
ciąży.

Karmienie piersią
Nie przewiduje się wpływu na noworodki/niemowlęta karmione piersią, ponieważ ogólnoustrojowa
ekspozycja kobiety karmiącej piersią na loperamid jest znikoma. Loperamid może być przepisany
tymczasowo podczas karmienia piersią, jeśli zastosowana dieta jest niewystarczająca.

Płodność
Brak dostępnych danych dotyczących wpływu loperamidu chlorowodorku na płodność u ludzi. Wyniki
badań na zwierzętach nie wskazują na jakikolwiek wpływ loperamidu chlorowodorku stosowanego
w dawkach terapeutycznych na płodność.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Loperamidu chlorowodorek ma umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn. Utrata przytomności, obniżony poziom świadomości, zmęczenie, zawroty głowy lub senność
mogą wystąpić podczas leczenia biegunki loperamidu chlorowodorkiem.

Dlatego zaleca się zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. (Patrz
punkt 4.8 Działania niepożądane).

#### 4.8 Działania niepożądane

Dorośli i dzieci w wieku 12 lat i starsze
Bezpieczeństwo stosowania loperamidu chlorowodorku oceniono u 2755 pacjentów w wieku 12 lat
i starszych, którzy uczestniczyli w 26 badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu
chlorowodorku, stosowanego w leczeniu ostrej biegunki, z grupą kontrolną i bez grupy kontrolnej.

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (≥1% zdarzeń) w badaniach klinicznych
z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki były: zaparcie (2,7 %), wzdęcia
(1,7 %), bóle głowy (1,2 %) oraz nudności (1,1 %).

W tabeli 1 przedstawiono działania niepożądane zgłoszone po zastosowaniu loperamidu chlorowodorku,
zarówno podczas badań klinicznych (ostra biegunka), jak i stosowania po wprowadzeniu do obrotu.

Częstość występowania niepożądanych działań leku przedstawiono zgodnie z następującym schematem:
bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10
000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na
podstawie dostępnych danych).

Tabela 1 Działania niepożądane

System układów
i narządów
Wskazania
Często Niezbyt często Rzadko Częstość
nieznana
Zaburzenia układu
immunologicznego
Reakcja nadwrażliwościa,
reakcja anafilaktyczna
(w tym wstrząs
anafilaktyczny)a oraz reakcja
anafilaktoidalnaa
Zaburzenia układu
nerwowego
Bóle
głowy,
Zawroty
głowy

Bezsenność a Utrata świadomościa,
osłupieniea, obniżony poziom
świadomościa, hipertoniaa,
nieprawidłowa koordynacjaa
Zaburzenia oka Nadmierne zwężenie
źrenicya
Zaburzenia żołądka
i jelit
Zaparcie,
nudności,
wzdęcia

Bóle brzucha,
dolegliwości
w obrębie
brzucha, suchość
w jamie ustnej,
ból
w nadbrzuszu,
wymioty,
niestrawność a

Niedrożność jelitaa (w tym
porażenna niedrożność
jelita), rozszerzenie
okrężnicya (megacolon,
w tym toksyczne
rozszerzenie okrężnicyb)
rozdęcie brzucha,
glossodynia

Ostre
zapalenie
trzustki

Zaburzenia skóry
i tkanki podskórnej
Wysypka Wysypka pęcherzowaa
(w tym zespół StevensaJohnsona, toksyczna

nekroliza naskórka oraz
rumień wielopostaciowy),
obrzęk naczynioruchowya,
świąda, pokrzywkaa
Zaburzenia nerek
i dróg moczowych
Zatrzymanie moczua

Zaburzenia ogólne
i stany w miejscu
podania

Zmęczeniea

a: Włączenie tego terminu opiera się na raportach po wprowadzeniu do obrotu loperamidu
chlorowodorku. Ponieważ proces określania działań niepożądanych po wprowadzeniu produktu do
obrotu nie powodował rozróżnienia między wskazaniami przewlekłymi i ostrymi, a także osobami
dorosłymi i dziećmi, częstość tę szacuje się we wszystkich badaniach klinicznych z zastosowaniem
loperamidu chlorowodorku (ostrym i przewlekłym), w tym z badaniami u dzieci w wieku poniżej 12 lat
(N = 3683).

b: Patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Dzieci i młodzież
Bezpieczeństwo stosowania loperamidu chlorowodorku oceniono u 607 pacjentów w wieku od 10 dni
do 13 lat, którzy uczestniczyli w 13 kontrolowanych lub niekontrolowanych badaniach klinicznych
z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki. Ogólnie profil działań
niepożądanych w tej populacji pacjentów był podobny do tego, jaki był obserwowany w badaniach
klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

#### 4.9 Przedawkowanie

Objawy
W przypadku przedawkowania (w tym względnego przedawkowania z powodu zaburzeń czynności
wątroby) może wystąpić depresja OUN (osłupienie, zaburzenia koordynacji, senność, zwężenie źrenic,
nadmierne napięcie mięśni i depresja oddechowa), zatrzymanie moczu i niedrożność jelit. Dzieci
mogą być bardziej wrażliwe na działanie OUN niż dorośli.

U osób, które przedawkowały loperamid, obserwowano zdarzenia sercowe, takie jak wydłużenie
odstępu QT, wydłużenie zespołu QRS, torsades de pointes, inne poważne arytmie komorowe,
zatrzymanie akcji serca i omdlenie (patrz punkt 4.4). Zgłaszano także przypadki śmiertelne.
Przedawkowanie może zdemaskować istniejący zespół Brugadów.

Leczenie
W przypadku przedawkowania należy rozpocząć monitorowanie EKG pod kątem wydłużenia odstępu
QT. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania, jako antidotum można podać nalokson.
Ponieważ czas działania loperamidu jest dłuższy niż naloksonu (1 do 3 godzin), dlatego może być

wskazane powtórne podanie naloksonu. Dlatego pacjent powinien pozostawać pod nadzorem lekarza
przynajmniej przez 48 godzin, w celu wykrycia ewentualnych objawów zahamowania czynności
ośrodkowego układu nerwowego.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki hamujące perystaltykę jelit.
Kod ATC: A07DA03

Loperamidu chlorowodorek jest syntetycznym opioidem, który hamuje motorykę jelit poprzez wiązanie
z receptorami opioidowymi w ścianie jelita, a następnie hamowanie uwalniania acetylocholiny
i prostaglandyn. Powoduje to zmniejszenie perystaltyki odruchowej i wydłużenie czasu pasażu
jelitowego. Może również zmniejszać wydzielanie żołądkowo-jelitowe, powodując złagodzenie objawów
biegunki.

Loperamid zwiększa napięcie zwieracza odbytu, co pomaga ograniczyć nietrzymanie stolca i uczucie
parcia. Początek działania przeciwbiegunkowego wystąpił już po godzinie po przyjęciu
4 mg loperamidu.

W podwójnie zaślepionym, randomizowanym badaniu klinicznym u 56 chorych z ostrą biegunką
otrzymujących loperamid, zaobserwowano początek działania przeciwbiegunkowego loperamidu w ciągu
godziny po podaniu pojedynczej dawki 4 mg. Porównania kliniczne z innymi lekami potwierdziły
wyjątkowo szybki początek działania przeciwbiegunkowego loperamidu.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Większa część loperamidu jest absorbowana z jelit, ale w wyniku znacznego metabolizmu pierwszego
przejścia biodostępność ogólnoustrojowa wynosi tylko około 0,3%.

Dystrybucja
Badania dotyczące dystrybucji u szczurów wykazują wysokie powinowactwo w stosunku do ściany
jelita, ze skłonnością do wiązania się z receptorami warstwy mięśni podłużnych. Wiązanie loperamidu
z białkami osocza wynosi 95%, głównie z albuminą. Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest
substratem glikoproteiny P.

Metabolizm
Loperamid jest prawie całkowicie wychwytywany przez wątrobę, w której jest głównie metabolizowany,
sprzęgany i wydalany z żółcią. Eliminacja zachodzi głównie na drodze oksydacyjnej N-demetylacji
i głównie z udziałem CYP3A4 i CYP2C8. W związku z bardzo dużym efektem pierwszego przejścia,
stężenie leku w osoczu w postaci niezmienionej pozostaje bardzo małe. U dorosłych loperamid na ogół
przenika do układu krew-mózg tylko w bardzo ograniczonym stopniu.

Wydalanie
Okres półtrwania loperamidu chlorowodorku u człowieka wynosi od 9 do 14 godzin, średnio około 11
godzin. Loperamid w postaci niezmienionej i jego metabolity wydalane są głównie z kałem.

Dzieci i młodzież
Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych w populacji pediatrycznej. Oczekuje się, że
farmakokinetyka loperamidu i interakcje między lekami i loperamidem będą podobne jak u dorosłych.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Działanie przedkliniczne zaobserwowano jedynie przy narażeniu znacznie przekraczającym maksymalne
narażenie człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie kliniczne.

Wyniki badań nieklinicznych dotyczących loperamidu chlorowodorku, prowadzonych w warunkach in
vitro oraz in vivo, wskazują na to, że w zakresie stężeń terapeutycznych oraz po znaczącym
przekroczeniu (nawet 47-krotnym) tego zakresu nie ma istotnych skutków elektrofizjologicznych
dotyczących czynności mięśnia sercowego. Jednakże podczas stosowania skrajnie wysokich stężeń
związanych z przedawkowaniem (patrz punkt 4.4), loperamidu chlorowodorek ma wpływ na
elektrofizjologię mięśnia sercowego, polegający na hamowaniu przepływu jonów potasowych
(kodowanych przez gen hERG) i sodowych oraz powodowaniu arytmii.

W badaniach prowadzonych w warunkach in vivo oraz in vitro nie wykazano działania mutagennego
loperamidu chlorowodorku i tlenku loperamidu chlorowodorku, proleku loperamidu chlorowodorku.
Badania rakotwórczości dotyczące loperamidu chlorowodorku nie wykazały potencjału rakotwórczego.

W badaniach dotyczących toksycznego wpływu na reprodukcję, po podaniu dawek nietoksycznych dla
matki nie zaobserwowano istotnego wpływu na płodność, rozwój zarodka i płodu oraz laktację. Nie
zaobserwowano działania teratogennego.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Zawartość kapsułki:
Laktoza jednowodna
Skrobia kukurydziana
Talk
Magnezu stearynian

Osłonka kapsułki:
Tytanu dwutlenek (E 171)
Żelatyna

Tusz:
Szelak (E 904)
Żelaza tlenek czarny (E 172)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie stwierdzono.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Kapsułki twarde Aurostop są dostępne w blistrach z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym
pudełku.

Wielkość opakowań:
6, 8, 10, 12, 15, 18, 20, 30 lub 50 kapsułek twardych.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego
do stosowania.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny
z obowiązującymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13D lokal 27
01-909 Warszawa

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 25303

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2019-04-19

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI
PRODUKTU LECZNICZEGO

2022-05-11

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.