# Bloctil

> Racekadotryl · 100 mg · Kapsułki twarde

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Bloctil
- **Nazwa powszechna:** Racecadotrilum
- **Substancja czynna:** [Racekadotryl](https://apteka.online/odpowiedniki/racecadotrilum)
- **Moc:** 100 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Kapsułki twarde
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** OTC
- **Kod ATC:** A07XA04
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 25310
- **Podmiot odpowiedzialny:** Rivopharm Limited
- **Producent:** Holsten Pharma GmbH, Niemcy
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbiegunkowe-jelitowe-leki-przeciwzapalne-i-przeciwzakazne/bloctil-kaps-tw-100-mg-rivopharm
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbiegunkowe-jelitowe-leki-przeciwzapalne-i-przeciwzakazne/bloctil-kaps-tw-100-mg-rivopharm.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/37164/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/37164/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 6 kaps. | 5909991402334 | OTC | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 10 kaps. | 5909991402341 | OTC | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Bloctil i w jakim celu się go stosuje?
Bloctil jest lekiem stosowanym w leczeniu biegunki.
Bloctil jest lekiem stosowanym u dorosłych w leczeniu objawów ostrej biegunki, jeśli biegunka nie
może być leczona przyczynowo.
Racekadotryl może być stosowany, jako leczenie wspomagające, gdy możliwe jest stosowanie
leczenia przyczynowego.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bloctil

KIEDY NIE PRZYJMOWAĆ leku Bloctil
- jeśli pacjent ma uczulenie na racekadotryl lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6);
- jeśli kiedykolwiek po przyjęciu racekadotrylu u pacjenta wystąpiła ciężka wysypka skórna lub
łuszczenie się skóry, pęcherze i (lub) owrzodzenie jamy ustnej.

Ostrzeżenia i środki ostrożności - Należy zachować szczególną ostrożność stosując racekadotryl
W związku z leczeniem racekadotrylem występowały ciężkie reakcje skórne, w tym reakcja polekowa
z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS). Jeśli pacjent zauważy u siebie którykolwiek z
objawów związanych z poważnymi reakcjami skórnymi opisanymi w punkcie 4, powinien przerwać
stosowanie racekadotrylu i natychmiast zasięgnąć porady lekarza.

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Bloctil należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty jeśli:
- Występuje krew lub ropa w stolcu i gorączka. Przyczyną biegunki może być zakażenie
bakteryjne, które powinna być leczone przez lekarza;
- Występuje biegunka przewlekła lub biegunka spowodowana przyjmowaniem antybiotyków;
- Występują zaburzenia czynności nerek lub wątroby;
- Występują przedłużające się lub niekontrolowane wymioty;
- Występuje nietolerancja laktozy (patrz „Bloctil zawiera laktozę”).

Zgłaszano występowanie reakcji skórnych w trakcie stosowania tego leku. W większości przypadków
były to łagodne lub umiarkowane reakcje. Jeśli wystąpią ciężkie reakcje skórne, leczenie należy
natychmiast przerwać.

Bloctil a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub
ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Szczególnie należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z
następujących leków:
- inhibitory konwertazy angiotensyny (np. kaptopryl, enalapryl, lizynopryl, peryndopryl,
ramipryl) stosowane w celu obniżenia ciśnienia krwi lub ułatwiających pracę serca.

Ciąża i karmienie piersią
Nie zaleca się stosowania leku Bloctil w czasie ciąży, przy podejrzeniu ciąży i w czasie karmienia
piersią.
Przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Bloctil wywiera nieistotny wpływ lub nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn.

Bloctil zawiera laktozę
Bloctil zawiera laktozę (rodzaj cukru). Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję
niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

### 3. Jak stosować lek Bloctil?
Ten lek należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według
zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka u dorosłych to jedna kapsułka trzy razy na dobę.
Bloctil należy przyjmować najlepiej przed głównymi posiłkami, ale rozpoczynając leczenie można
przyjąć jedną kapsułkę o dowolnej porze dnia.
Kapsułkę należy połknąć, popijając szklanką wody.

Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Leczenie należy kontynuować do czasu oddania dwóch normalnych stolców.

Jeśli po upływie 2 dni stosowania leku Bloctil nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej,
należy zwrócić się do lekarza. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 7 dni.
W celu uzupełnienia utraconych płynów z powodu biegunki lek ten powinien być stosowany
równocześnie z odpowiednią ilością płynów i soli (elektrolitów). Najlepszym sposobem uzupełnienia
płynów i elektrolitów jest picie tzw. doustnych płynów nawadniających (w przypadku wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty).

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Stosowanie leku Bloctil u dzieci i młodzieży nie jest właściwe.
Dostępne są inne postaci racekadotrylu do stosowania u dzieci i młodzieży.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Bloctil

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

Pominięcie zastosowania leku Bloctil
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Kolejną dawkę należy
przyjąć o zwykłej porze.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy przerwać stosowanie leku Bloctil i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpi
którykolwiek z poniższych objawów:
• Obrzęku naczynioruchowego, takie jak:
- obrzęk twarzy, języka lub gardła
- trudności w przełykaniu
- pokrzywka i trudności w oddychaniu
• Rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS);
• Trudności w oddychaniu, obrzęk, zawroty głowy, szybkie bicie serca, pocenie się i uczucie
tracenia przytomności, które są objawami nagłej, ciężkiej reakcji alergicznej

Zgłaszano następujące działania niepożądane:
Często (mogą wystąpić u nie więcej, niż u 1 na 10 osób): ból głowy.
Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej, niż u 1 na 100 osób): wysypka i rumień (zaczerwienienie
skóry).
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
rumień wielopostaciowy (różowe zmiany na skórze kończyn i wewnątrz jamy ustnej), obrzęk języka,
obrzęk twarzy, obrzęk warg, obrzęk powiek, pokrzywka, rumień guzowaty (podskórne stany zapalne
w postaci guzków), wysypka grudkowa (wykwity na skórze z małymi, twardymi i guzkowatymi
zmianami), świerzbiączka (swędzące zmiany skórne), świąd (uogólnione swędzenie), toksyczny
wykwit skóry.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Bloctil?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na saszetce i pudełku
tekturowym po: Termin ważności (EXP). Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

Bez specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Bloctil
Substancją czynną leku jest racekadotryl. Jedna kapsułka zawiera 100 mg racekadotrylu.
Pozostałe składniki leku to: laktoza jednowodna, skrobia żelowana, kukurydziana, magnezu
stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna.
Otoczka kapsułki zawiera żelatynę, żelaza tlenek żółty (E 172) i tytanu dwutlenek (E 171).

Jak wygląda lek Bloctil i co zawiera opakowanie
Bloctil występuje w postaci żelatynowych, twardych kapsułek koloru żółtego, zawierających biały lub
prawie biały proszek.
Opakowanie (tekturowe pudełko) zawiera 6 lub 10 kapsułek twardych w blistrach.

Podmiot odpowiedzialny
Rivopharm Limited
5th Floor, Block A, The Atrium Blackthorn Road
Sandyford, Dublin 18
Irlandia

Wytwórca
Holsten Pharma GmbH
Hahnstraße 31-35
60528 Frankfurt am Main
Niemcy

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Bułgaria BLOCTIL 100 m твърди капсули
Litwa BLOCTIL 100 mg kietosios kapsulės
Łotwa BLOCTIL 100 mg kapsulas cietās
Polska BLOCTIL
Republika Czeska RACIBUM
Rumunia Racecadotril Rivopharm 100 mg capsule
Słowacja BLOCTIL 100 mg tvrdé kapsuly
Węgry RACIBUM 100 mg kemény kapszulák

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 05.08.2025

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Bloctil, 100 mg, kapsułki, twarde

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna kapsułka zawiera 100 mg racekadotrylu (Racecadotrilum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Jedna kapsułka zawiera 41 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułka, twarda.
Nieprzezroczyste kapsułki w kolorze żółtym, w rozmiarze 2, zawierające biały lub prawie biały
proszek.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Bloctil jest wskazany w leczeniu objawowym ostrej biegunki u dorosłych, gdy nie jest możliwe
leczenie przyczynowe.
Jeżeli można zastosować leczenie przyczynowe, racekadotryl można podawać jako leczenie
wspomagające.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Tylko dla dorosłych:
Początkowo jedna kapsułka, niezależnie od pory dnia. Następnie, jedna kapsułka trzy razy na dobę,
najlepiej przed głównymi posiłkami. Leczenie należy kontynuować do czasu oddania dwóch
normalnych stolców.
Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 7 dni.

Szczególne grupy pacjentów:
Osoby w podeszłym wieku: nie ma konieczności dostosowywania dawki u osób w podeszłym wieku
(patrz punkt 5.2).
Zaleca się ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

Dzieci i młodzież: Stosowanie produktu leczniczego Bloctil u dzieci i młodzieży nie jest właściwe.

Sposób podawania
Do podawania doustnego.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Przyjmowanie racekadotrylu nie zmienia standardowego sposobu nawadniania.
Wystąpienie krwistych lub ropnych stolców z towarzyszącą gorączką może wskazywać na zakażenie
bakteryjne, będące przyczyną biegunki lub obecność innych, ciężkich chorób.

Ponadto, nie badano zastosowania racekadotrylu w przypadku biegunek spowodowanych leczeniem
antybiotykami. Z tego powodu nie należy podawać racekadotrylu w wypadku tego typu schorzeń.

Brak wystarczających badań dotyczących stosowania tego produktu leczniczego w trakcie biegunek
przewlekłych. Dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami
funkcji nerek lub wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu w tej grupie
pacjentów (patrz punkt 5.2).
Istnieje prawdopodobieństwo zmniejszenia biodostępności produktu w przypadku przedłużających się
wymiotów.

Ostrzeżenia:
Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko
występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy.

Zgłaszano występowanie reakcji skórnych w trakcie stosowania produktu. W większości przypadków
są to łagodne reakcje i nie wymagają leczenia, ale w niektórych przypadkach mogą mieć ciężki
przebieg, nawet zagrażający życiu. Nie można całkowicie wykluczyć związku ich wystąpienia ze
stosowaniem racekadotrylu. Jeśli wystąpią ciężkie reakcje skórne, leczenie należy natychmiast
przerwać.

U pacjentów stosujących racekadotryl obserwowano nadwrażliwość i (lub) obrzęk
naczynioruchowy. Mogą one wystąpić w dowolnym momencie trwania terapii. Może
wystąpić obrzęk twarzy, kończyn, warg, błon śluzowych. Jeśli obrzęk powoduje niedrożność
górnych dróg oddechowych, czyli języka, głośni i (lub) krtani, konieczna jest natychmiastowa
pomoc lekarska. Należy przerwać terapię racekadotrylem, pacjenta objąć ścisłą kontrolą
lekarską i monitorować, aż do całkowitego i trwałego ustąpienia objawów. Pacjenci z
obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, niezwiązanym z terapią racekadotrylem, mogą
być w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia obrzęku. Jednoczesne stosowanie
racekadotrylu z inhibitorami konwertazy angiotensyny może zwiększać ryzyko obrzęku
naczynioruchowego (patrz punkt 4.5). Dlatego należy przeprowadzić dokładną ocenę korzyści
do ryzyka nadwrażliwości przed rozpoczęciem terapii racekadotrylem u pacjentów leczonych
inhibitorami konwertazy angiotensyny.

Ciężkie skórne reakcje niepożądane (SCAR)
W związku z leczeniem racekadotrylem notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w
tym reakcję na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), mogące zagrażać życiu lub
prowadzić do zgonu. Pacjentów należy poinformować o objawach przedmiotowych i podmiotowych
oraz uważnie obserwować, czy nie występują u nich reakcje skórne. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy
przedmiotowe i podmiotowych wskazujące na zespół DRESS, należy natychmiast odstawić
racekadotryl i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia. Jeżeli u pacjenta rozwinął się zespół
DRESS w wyniku stosowania racekadotrylu, nie należy nigdy wznawiać u niego leczenia
racekadotrylem.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Interakcja reacekadotrylu z inhibitorami konwertazy angiotensyny Równoczesne stosowanie
racekadotrylu z inhibitorami konwertazy angiotensyny (np. kaptopryl, enalapryl, lizynopryl,
peryndopryl, ramipryl) może zwiększyć ryzyko obrzęku naczynioruchowego (patrz punkt
4.4).

U ludzi, równoczesne leczenie racekadotrylem i loperamidem lub nifuroksazydem nie zmienia
kinetyki racekadotrylu.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża:
Brak odpowiednich danych, dotyczących stosowania racekadotrylu u kobiet w ciąży. Badania na
zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, płodność,
rozwój zarodka i płodu, poród i rozwój pourodzeniowy. Jednak, ponieważ nie są dostępne specyficzne
badania kliniczne, nie należy stosować racekadotrylu u kobiet w ciąży.

Karmienie piersią:
Brak wystarczających danych dotyczących przenikania racekadotrylu do mleka ludzkiego; tego
produktu leczniczego nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

Płodność:
Badania na szczurach nie wykazały wpływu racekadotrylu na płodność.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Racekadotryl nie wywiera lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn.

#### 4.8 Działania niepożądane

Dostępne są dane z badań klinicznych, przeprowadzonych u 2193 dorosłych pacjentów z ciężką
biegunką, leczonych racekadotrylem i 282 w grupie przyjmującej placebo.

Następujące działania niepożądane występowały w badaniach klinicznych częściej w czasie leczenia
racekadotrylem, niż przy podawaniu placebo lub były zgłaszane po wprowadzeniu produktu na rynek.
Częstość występowania działań niepożądanych określono według następującej konwencji: bardzo
często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do
<1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nie znana (nie może być określona na podstawie dostępnych
danych).

Zaburzenia układu odpornościowego
Nie znana: wstrząs anafilaktyczny

Zaburzenia układu nerwowego
Często: ból głowy.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (patrz punkt 4.4)
Niezbyt często: wysypka, rumień.
Nie znana: rumień wielopostaciowy, obrzęk języka, obrzęk twarzy, obrzęk warg, obrzęk powiek,
obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, rumień guzowaty, wysypka grudkowa, świerzbiączka, świąd,
toksyczny wykwit skórny, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS).

W związku z leczeniem racekadotrylem notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w
tym reakcję na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS) (patrz punkt 4.4).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Nie odnotowano żadnych przypadków przedawkowania.
Dorosłym bez szkodliwego wpływu. podawano w pojedynczej dawce więcej niż 2 g, co odpowiada 20
dawkom terapeutycznym.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbiegunkowe, leki przeciwzapalne i przeciwzakaźne
stosowane w chorobach jelit. Inne leki przeciwbiegunkowe.
Kod ATC: A07XA04

Mechanizm działania
Racekadotryl jest prolekiem, który musi ulec hydrolizie do aktywnego metabolitu tiorfanu. Tiorfan
jest inhibitorem enkefalinazy jelitowej, enzymu białkowego błony komórkowej zlokalizowanego w
różnych tkankach, a szczególnie w nabłonku jelita cienkiego. Enzym ten bierze udział zarówno w
trawieniu białek egzogennych jak i rozkładzie białek endogennych takich jak enkefaliny.
Racekadotryl zapobiega enzymatycznemu rozkładowi enkefalin i w ten sposób przedłuża ich działanie
w synapsach enkefalinergicznych w jelicie cienkim i zmniejsza hipersekrecję.
Racekadotryl jest substancją czynną o działaniu przeciwwydzielniczym wyłącznie w obrębie jelit.
Zmniejsza nadmierne wydzielanie wody i elektrolitów przez jelita wywołane toksynami cholery lub
stanem zapalnym i nie wpływa na podstawową czynność wydzielniczą. Racekadotryl wywołuje
szybkie działanie przeciwbiegunkowe bez zmiany ciągłości pasażu przez jelita.
Racekadotryl nie powoduje wzdęcia brzucha. Podczas badań klinicznych racekadotryl wywoływał
wtórne zaparcia w stopniu porównywalnym do placebo.

Działanie farmakodynamiczne
Po podaniu doustnym wykazuje działanie wyłącznie obwodowe, bez wpływu na ośrodkowy układ
nerwowy.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Randomizowane badane krzyżowe wykazało, że racekadotryl 100 mg, kapsułki w dawce
terapeutycznej (1 kapsułka) lub dawce supraterapeutycznej (4 kapsułki) nie spowodował wydłużenia
odstępu QT/QTc u 56 zdrowych ochotników (w przeciwieństwie do moksyfloksacyny stosowanej jako
kontrola dodatnia).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po podaniu doustnym racekadotryl jest szybko wchłaniany.
Pokarm nie zmienia biodostępności racekadotrylu, ale maksimum aktywności opóźnione jest o około
1,5 godziny.

Dystrybucja
Po podaniu doustnym racekadotrylu znakowanego węglem 14C zdrowym ochotnikom, stężenie
racekadotrylu w osoczu było 200-krotnie większe, niż w komórkach krwi i 3-krotnie większe w
osoczu, niż w całej krwi. Lek nie wiązał się z krwinkami w znacznym stopniu.
Dystrybucja węgla radioaktywnego w innych tkankach była umiarkowana, na co wskazuje średnia
względna objętość dystrybucji w osoczu wynosząca 66,4 kg.
90% aktywnego metabolitu racekadotrylu, tiorfanu = (RS)-N-(1-oksy-2-(merkaptometylo)-3-
fenylopropylo)glicyny, wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami.
Czas trwania i stopień oddziaływania racekadotrylu są uzależnione od dawki. Największe
zahamowanie enkefalinazy w osoczu osiągane jest po około 2 godzinach i odpowiada zahamowaniu
75% po dawce 100 mg. Długość czasu trwania zahamowania enkefalinazy wynosi około 8 godzin.

Metabolizm
Biologiczny okres półtrwania racekadrotylu, mierzony jako zahamowanie enkefalinazy w osoczu,
wynosi około 3 godziny. Racekadotryl jest szybko hydrolizowany do tiorfanu [(RS)-N-(1-oksy-2-
(merkaptometylo)-3-fenylopropylo) glicyny], aktywnego metabolitu, który z kolei jest przekształcany
w nieaktywne metabolity oznaczone jako sulfotlenek S-metylotiorfanu, S-metylotiorfan, kwas
2-metanosulfinylometylopropionowy, kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy, które razem
stanowią więcej niż 10% leku pierwotnego, na którą był wystawiony ogólnoustrojowo organizm.
Dodatkowo wykryto i oznaczono inne mniejsze metabolity w moczu i kale.
Wielokrotne podawanie racekadotrylu nie powoduje kumulacji w organizmie.
Dane z badań in vitro wskazują, że racekadotryl i (lub) tiorfan i cztery główne nieaktywne metabolity
nie hamują aktywności enzymów głównych izoform CYP 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 i 2C19 w stopniu
istotnym klinicznie.
Dane z badań in vitro wskazują, że racekadotryl i (lub) tiorfan i cztery główne nieaktywne metabolity
nie pobudzają aktywności głównych enzymów izoenzymów CYP (rodzina 3A, 2A6, 2B6, 2C9/2C19,
rodzina 1A, 2E1) i enzymów UGT (wiążących w wątrobie lek z kwasem glukuronowym) w stopniu
istotnym klinicznie.
Racekadotryl nie zmienia wiązania z białkami osocza substancji czynnych, które silnie wiążą się z
białkami osocza, takie jak tolbutamid, warfaryna, kwas niflumowy, digoksyna czy fenytoina.
U pacjentów z niewydolnością wątroby (marskość wątroby, stopień B klasyfikacji Child-Pugh) profil
kinetyczny aktywnego metabolitu racekadotrylu wykazał podobne Tmax i T½ oraz mniejsze Cmax
(-65%) i AUC (-29%) w porównaniu do zdrowych osób.
U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 11-39 ml/min) profil kinetyczny
aktywnego metabolitu racekadotrylu wykazał mniejsze Cmax (-49%) i większe AUC (+16%) oraz T½
w porównaniu do zdrowych ochotników (klirens kreatyniny >70 ml/min).
W populacji pediatrycznej wyniki badań dotyczących farmakokinetyki są podobne do populacji osób
dorosłych. Cmax jest osiągane po 2,5 godz. po podaniu. Nie dochodzi do kumulacji leku po podaniu
dawki wielokrotnej przyjmowanej co 8 godzin przez 7 dni.

Wydalanie
Racekadotryl jest wydalany w postaci aktywnych i nieaktywnych matabolitów, głównie przez nerki
(81,4%) i w znacznie mniejszym stopniu z kałem (około 8%). Wydalanie przez płuca jest nieznaczne
(mniejsze niż 1% dawki).

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane z 4-tygodniowych badań przeprowadzone u małp i psów dotyczące toksyczności ,
odpowiadające okresowi trwania leczenia u ludzi, nie wykazały takiego działania przy dawkach do
1250 mg/kg/dobę i 200 mg/kg, odpowiadające zakresowi bezpieczeństwa 625 i 62 (w przeciwieństwie
do ludzi). Racekadotryl podawany do 1 miesiąca myszom nie wykazywał immunotoksyczności.
Podczas długotrwałego (1 rok) leczenia dorosłych małp dawką 500 mg/kg/dobę obserwowano
wystąpienie uogólnionych infekcji i zmniejszenie odpowiedzi immunologicznej na szczepienie, a nie
obserwowano takiego działania przy dawce 120 mg/kg/dobę. Podobnie u psów otrzymujących
200 mg/kg/dobę przez 26 tygodni obserwowano wystąpienie infekcji i zaburzenie niektórych
parametrów dotyczących odpowiedzi immunologicznej. Znaczenie kliniczne tego odkrycia nie jest
znane, patrz punkt 4.8.
W standardowych badaniach in vitro i in vivo nie wykazano działania genotoksycznego i
klastogennego racekadotrylu.
Nie wykonano badań dotyczących działania rakotwórczego racekadotrylu z powodu krótkiego czasu
trwania leczenia.
Racekadotryl nie wykazał specyficznego szkodliwego działania na reprodukcję i rozwój (badania
dotyczące wpływu na płodność, rozwój wczesnozarodkowy, przedurodzeniowy i pourodzeniowy, w
tym działanie na matkę i rozwój zarodka i płodu).
Inne oddziaływanie niekliniczne (np. ciężka, najczęściej anemia aplastyczna, zwiększona diureza,
ketonuria, biegunka) obserwowano tylko po dawkach znacznie przekraczających dawki maksymalne
dla ludzi. Ich znaczenie kliniczne nie jest znane.
Inne farmakologiczne badania dotyczące bezpieczeństwa nie wykazały szkodliwego działania
racekadotrylu na ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo-naczyniowy i funkcje oddechowe.
U zwierząt, racekadotryl zwiększył działanie butylohioscyny na pasaż jelitowy i przeciwdrgawkowe
działanie fenytoiny.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Proszek
Laktoza jednowodna
Skrobia żelowana, kukurydziana
Krzemionka koloidalna bezwodna
Magnezu stearynian

Otoczka kapsułki
Żelaza tlenek żółty (E 172)
Tytanu dwutlenek (E 171)
Żelatyna

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Przezroczyste blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Opakowania zawierają 6 lub 10 kapsułek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Rivopharm Limited
5th Floor, Block A, The Atrium Blackthorn Road
Sandyford, Dublin 18
Irlandia

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2019-04-24

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

05.08.2025

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.