# Sulfasalazin Krka

> Sulfasalazyna · 500 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Sulfasalazin Krka
- **Nazwa powszechna:** Sulfasalazinum
- **Substancja czynna:** [Sulfasalazyna](https://apteka.online/odpowiedniki/sulfasalazinum)
- **Moc:** 500 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** A07EC01
- **Liczba opakowań:** 1
- **Numer pozwolenia:** 02832
- **Podmiot odpowiedzialny:** Krka, d.d., Novo mesto
- **Producent:** Krka, d.d., Novo mesto, Słowenia
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbiegunkowe-jelitowe-leki-przeciwzapalne-i-przeciwzakazne/sulfasalazin-krka-tabl-powl-500-mg-krka
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbiegunkowe-jelitowe-leki-przeciwzapalne-i-przeciwzakazne/sulfasalazin-krka-tabl-powl-500-mg-krka.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/6437/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/6437/characteristic

## Dostępne opakowania (1)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 50 tabl. | 5909990283217 | Rp | 31,25 zł (dopłata od 6,34 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |

## Leki refundowane

### 50 tabl. — EAN 5909990283217 · cena jedn. 0,63 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Choroba Leśniowskiego-Crohna; Wrzodziejące zapalenie jelita grubego | ryczałt | 31,25 zł | 6,34 zł | 24,91 zł | 28,11 zł |
| We wszystkich zarejestrowanych wskazaniach na dzień wydania decyzji | 30% | 31,25 zł | 11,57 zł | 19,68 zł | 28,11 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Sulfasalazin Krka i w jakim celu się go stosuje?
Sulfasalazin Krka jest lekiem o działaniu przeciwzapalnym.
Sulfasalazin Krka jest połączeniem kwasu 5-aminosalicylowego z sulfapirydyną. Mniejsza część
sulfasalazyny wchłania się w jelicie grubym i odkłada się głównie w tkance łącznej. Większa część
leku ulega rozkładowi do kwasu 5-aminosalicylowego i sulfapirydyny, które łagodzą stan zapalny.
Sulfapirydyna łagodzi układowy odczyn zapalny; przeciwzapalne działanie kwasu
5-aminosalicylowego, z powodu jego słabego wchłaniania, występuje tylko w jelicie grubym. Lek
Sulfasalazin Krka nie działa przeciwbólowo.

Lek Sulfasalazin Krka stosowany jest w leczeniu:
- reumatoidalnego zapalenia stawów, opornego na leczenie z zastosowaniem niesteroidowych
leków przeciwzapalnych,
- chorób zapalnych jelit (np. wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna).

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Sulfasalazin Krka

Należy poinformować lekarza o wszelkich chorobach przewlekłych, zaburzeniach metabolicznych,
nadwrażliwości (alergii) na inne leki oraz o stosowaniu innych leków.

Kiedy nie stosować leku Sulfasalazin Krka:
- jeśli pacjent ma uczulenie na sulfasalazynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego
leku (wymienionych w punkcie 6),
- jeśli pacjent ma uczulenie na sulfonamidy i salicylany,
- jeśli u pacjenta występuje porfiria ostra przerywana, porfiria mieszana,
- jeśli u pacjenta występuje niedrożność dróg moczowych lub jelit,
- u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem stosowania leku Sulfasalazin Krka należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą,
jeśli:
- u pacjenta występuje ciężka alergia i (lub) astma oskrzelowa;

- u pacjenta występuje niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ponieważ może ona
powodować niedokrwistość hemolityczną;
- u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek lub wątroby, lub nieprawidłowy skład krwi.

Podczas stosowania należy pić dużo płynów ze względu na możliwość tworzenia się kamieni
nerkowych.

Należy powiadomić lekarza o przyjmowaniu lub niedawnym zażyciu leku Sulfasalazin Krka lub
innych leków zawierających sulfasalazynę, gdyż mogą one wpływać na wyniki analiz krwi i moczu.

Przed rozpoczęciem leczenia lekarz może zalecić kontrolne badanie krwi, w tym rozmaz krwinek
białych i badania czynności wątroby, a następnie powtarzać te badania co 2 tygodnie w czasie
pierwszych 3 miesięcy leczenia.

Przez okres kolejnych 3 miesięcy należy przeprowadzać badania kontrolne co 4 tygodnie, a następnie
co 3 miesiące oraz w sytuacjach, gdy jest to wskazane ze względów klinicznych.
Ocena czynności nerek (w tym analiza moczu) powinna być przeprowadzana u wszystkich pacjentów
na początku leczenia, jak również przynajmniej raz w miesiącu przez pierwsze 3 miesiące leczenia.

Następnie kontrola powinna być przeprowadzona, gdy jest to wskazane ze względów klinicznych.
Wystąpienie objawów klinicznych takich, jak: ból gardła, gorączka, bladość, plamica oraz żółtaczka
podczas leczenia sulfasalazyną może wskazywać na zahamowanie czynności szpiku, hemolizę oraz
hepatotoksyczność. Leczenie sulfasalazyną należy przerwać w czasie oczekiwania na wyniki badań
krwi.

Podczas stosowania leku Sulfasalazin Krka obserwowano wysypki skórne potencjalnie zagrażające
życiu (złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna
naskórka), które początkowo mają kształt zaczerwienionych zmian o typie tarczy strzelniczej lub
okrągłych plam, często z centralnie położonymi pęcherzami. Mogą wystąpić objawy dodatkowe, np.
owrzodzenie jamy ustnej, gardła, nosa, narządów płciowych oraz zapalenie spojówek (zaczerwienione
i opuchnięte oczy). Tym groźnym dla życia wysypkom skórnym często towarzyszą objawy
grypopodobne. W dalszym rozwoju wysypki mogą pojawiać się rozległe pęcherze lub złuszczanie
dużych powierzchni naskórka.

Największe ryzyko wystąpienia poważnych reakcji skórnych istnieje w pierwszych tygodniach
leczenia.

Jeśli u pacjenta wystąpi zespół Stevensa-Johnsona lub martwica toksyczno-rozpływna naskórka
podczas stosowania leku Sulfasalazin Krka, nie wolno już nigdy ponownie podejmować leczenia tym
lekiem.

Jeśli u pacjenta wystąpi wysypka, zaburzenia śluzówkowe, inne objawy nadwrażliwości, lub
wymienione objawy skórne, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem i powiedzieć mu o
stosowaniu tego leku.

Podczas stosowania leku Sulfasalazin Krka odnotowano ciężkie, zagrażające życiu reakcje
nadwrażliwości ogólnej, takie jak osutka polekowa z eozynofilią (zwiększenie liczby pewnego rodzaju
krwinek białych - granulocytów kwasochłonnych we krwi) i objawami ogólnymi (ang. DRESS).
Należy mieć na uwadze, że wczesne objawy nadwrażliwości mogą się pojawić, nawet jeśli wysypka
nie jest obecna.

Sulfasalazin Krka a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Lek Sulfasalazin Krka może:

- zmniejszać wchłanianie digoksyny (stosowanej w leczeniu niewydolności serca i migotania
przedsionków);
- zmniejszać wchłanianie kwasu foliowego (zaleconego przez lekarza jako uzupełnienie diety)
powodując jego niedobór.

Jednoczesne doustne podanie sulfasalazyny i merkaptopuryny (stosowanej w leczeniu niektórych
białaczek i chorób autoimmunologicznych, czyli takich, w których układ odpornościowy niszczy
własne tkanki) lub azatiopryny (stosowanej w transplantologii i leczeniu chorób
autoimmunologicznych) może powodować zaburzenia czynności szpiku kostnego oraz wystąpienie
leukopenii (zmniejszenie liczby krwinek białych).

Sulfasalazin Krka z jedzeniem i piciem
Tabletki należy przyjmować podczas posiłków, popijając szklanką wody. Tabletki należy połykać w
całości, nie wolno ich kruszyć ani łamać.
Podczas leczenia należy pić duże ilości płynów.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ponieważ ryzyko związane ze stosowaniem tego leku w okresie ciąży nie może być wykluczone,
sulfasalazyna może być stosowana przez kobiety w ciąży jedynie w przypadku bezwzględnej
konieczności.

Lek powoduje zmniejszenie liczby i ruchliwości plemników, co może mieć wpływ na płodność.
Działanie to jest zwykle odwracalne po zakończeniu leczenia.

Sulfasalazyna i sulfapirydyna przenikają w niewielkiej ilości do mleka matki. Nie powinno to
stanowić zagrożenia dla zdrowego dziecka.

U wcześniaków i u noworodków z żółtaczką fizjologiczną wskazana jest ostrożność. Zgłaszano
występowanie krwawych stolców lub biegunki u niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące
sulfasalazynę. W tych przypadkach, krwawe stolce lub biegunka ustąpiły u niemowląt po zakończeniu
stosowania sulfasalazyny przez matkę.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Nie zaobserwowano wpływu leku Sulfasalazin Krka na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn.

### 3. Jak stosować lek Sulfasalazin Krka?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty. Nie wolno zmieniać dawkowania lub przerywać leczenia bez
konsultacji z lekarzem.

Tabletki należy połykać w całości, nie należy ich żuć lub rozdrabniać. W ten sposób zmniejsza się
niepożądane działania żołądkowo-jelitowe. Tabletki należy zażywać w czasie posiłków popijając
szklanką wody.

Reumatoidalne zapalenie stawów
Dorośli i osoby w podeszłym wieku
Zalecana dawka wynosi od 1 g do 3 g na dobę. Najczęściej stosowaną dawką są 2 tabletki dwa razy na
dobę. Leczenie rozpoczyna się od mniejszych dawek, które są stopniowo zwiększane zgodnie ze
schematem przedstawionym w tabeli poniżej.

Dzień 1-4 Dzień 5-8 Dzień 9 i następne
Rano 1 tabletka powlekana 1 tabletka powlekana 2 tabletki powlekane
Wieczorem 2 tabletki powlekane 2 tabletki powlekane 2 tabletki powlekane
Jeśli po 2-3 miesiącach lekarz stwierdzi, że reakcja pacjenta na leczenie jest niezadowalająca, dobowa
dawka sulfasalazyny może zostać zwiększona maksymalnie do 3 g.
U pacjentów, u których wystąpiły działania niepożądane można czasowo zmniejszyć dawkę.

Choroby zapalne jelit (tj. wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna)
Lekarz zaleci odpowiednią dawkę w zależności od stanu klinicznego, tolerancji leku przez
pacjenta i reakcji pacjenta na leczenie.
Zaleca się, aby u pacjentów, którzy nigdy wcześniej nie byli leczeni sulfasalazyną, dawkę zwiększać
stopniowo (przez kilka tygodni). Dawka dobowa powinna być rozłożona równomiernie na dawki
podzielone.

Ostra postać choroby
Dorośli i osoby w podeszłym wieku
Ciężkie zaostrzenia choroby: 2 do 4 tabletek 3 do 4 razy na dobę (3 g do 8 g na dobę).
Łagodne i umiarkowane rzuty: 2 tabletki 3 do 4 razy na dobę.

Dzieci
40-60 mg/kg mc./dobę w 3 do 6 dawkach podzielonych.

Leczenie podtrzymujące
Dorośli i osoby w podeszłym wieku
Zalecana dawka podtrzymująca w leczeniu pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego oraz
z chorobą Crohna w stadium remisji to 2 tabletki 2 do 3 razy na dobę. Leczenie tą dawką nie powinno
być przerywane i należy je kontynuować długotrwale, jeśli nie wystąpią działania niepożądane. W
razie zaostrzenia choroby lekarz może zadecydować o zwiększeniu dawki do ilości 2 do 4 tabletek
podawanych 3 do 4 razy na dobę.

Dzieci
20-30 mg/kg mc./dobę w 3 do 6 dawkach podzielonych.

W przypadku wrażenia, że działanie leku jest za mocne lub za słabe, należy się zwrócić do lekarza.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Sulfasalazin Krka
W przypadku zażycia większej dawki leku niż zalecana, należy skontaktować się z lekarzem lub
farmaceutą.
Objawami zatrucia mogą być: nudności, wymioty, krystaluria (tworzenie się kryształów w moczu),
krwiomocz, skąpomocz i bezmocz, hipoglikemia, w pojedynczych przypadkach methemoglobinemia
(utrata przez hemoglobinę zdolności do przenoszenia tlenu), sinica, objawy wątrobowe,
sulfhemoglobinemia. Reakcje nadwrażliwości, takie jak zmiany w morfologii krwi (mogąca
prowadzić do zgonu agranulocytoza - brak pewnego rodzaju krwinek białych, granulocytów),
pokrzywka, zapalenie wielonerwowe, objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
W przypadku zastosowania większej dawki leku Sulfasalazin Krka niż zalecana, należy skontaktować
się z lekarzem. W zależności od występujących objawów lekarz zastosuje odpowiednie leczenie.

Pominięcie zastosowania leku Sulfasalazin Krka
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Pominiętą dawkę leku należy zażyć jak najszybciej, chyba, że zbliża się już czas przyjęcia następnej
dawki. W tym przypadku należy poczekać i zażyć tylko jedną dawkę - o właściwej porze.

Przerwanie stosowania leku Sulfasalazin Krka
O przerwaniu leczenia decyduje lekarz.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Większość działań niepożądanych, które wywołuje lek Sulfasalazin Krka ma łagodny charakter.
Zwykle działania niepożądane znikają samoistnie, po zmniejszeniu dawki lub po przerwaniu leczenia.
Działania niepożądane sulfapirydyny są przede wszystkim związane z jej stężeniem we krwi,
szczególnie u pacjentów, u których jej metabolizowanie przebiega wolniej.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek we krwi obwodowej),
- utrata apetytu,
- zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia smaku,
- szum w uszach,
- kaszel,
- ból brzucha, biegunka, wzdęcia, wymioty,
- świąd,
- bóle stawów,
- proteinuria (występowanie białka w moczu),
- gorączka.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):
- trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi),
- depresja,
- duszność (trudności w oddychaniu),
- łysienie, pokrzywka,
- obrzęk twarzy,
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów):
- zmiany w obrębie paznokcia,
- żółtaczka.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 pacjentów):
- potencjalnie zagrażające życiu wysypki skórne: toksyczna nekrolizanaskórka (zespół Lyella) -
choroba charakteryzująca się występowaniem dużych wiotkich pęcherzy na plamach
rumieniowych (zwłaszcza w miejscach narażonych na ucisk), które szybko pękają, w wyniku
czego tworzą się rozległe nadżerki; pęcherzowy rumień wielopostaciowy (zespół StevensaJohnsona, gorączka, ciężka wysypka z tworzeniem się pęcherzy na błonach śluzowych) (patrz
punkt 2).

Częstość nieznana działań niepożądanych (nie może być określona na podstawie dostępnych
danych):
- aseptyczne zapalenie opon mózgowych, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy,
- agranulocytoza (całkowity lub prawie całkowity brak granulocytów we krwi), niedokrwistość
aplastyczna (niewydolność szpiku kostnego do wytwarzania nowych krwinek czerwonych lub
białych), niedokrwistość hemolityczna (nieprawidłowy przedwczesny rozpad krwinek
czerwonych), makrocytoza (nadmierne powiększenie krwinek czerwonych), niedokrwistość
megaloblastyczna (niedokrwistość z niedoboru witaminy B12 lub kwasu foliowego),
pancytopenia (zmniejszenie liczby wszystkich elementów komórkowych krwi: krwinek
czerwonych, krwinek białych i płytek krwi),

- wstrząs anafilaktyczny (ciężka reakcja alergiczna)* (objawy wstrząsu anafilaktycznego to:
szybko pogarszające się samopoczucie, świąd, pokrzywka, blada i wilgotna skóra, szybki i
płytki oddech, duszność, przyspieszona akcja serca, znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego,
wymioty, biegunka, obrzęk gardła i języka, zaburzenia świadomości), choroba posurowicza
(alergiczny, ogólnoustrojowy odczyn na wprowadzoną pozajelitowo obcogatunkową surowicę
lub lek),
- encefalopatia (zaburzenia czynności mózgu), neuropatia obwodowa (zaburzenia nerwów
kończyn), zaburzenia węchu,
- zapalenie osierdzia, sinica,
- włókniejące zapalenie pęcherzyków płucnych, śródmiąższowa choroba płuc*, nacieki
eozynofilowe,
- zaostrzenie objawów w przebiegu wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, zapalenie trzustki,
- niewydolność wątroby*, piorunujące zapalenie wątroby*, zapalenie wątroby,
- osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi*, obrzęk naczynioruchowy*, toksyczne,
krostkowe zapalenia skóry, rumień, wysypka, złuszczające zapalenie skóry, liszaj płaski,
nadwrażliwość na światło,
- układowy toczeń rumieniowaty (przewlekła choroba autoimmunologiczna, w której dochodzi
do uszkodzenia różnych narządów, szczególnie skóry, stawów, krwi i nerek), zespół Sjörgena,
- zespół nerczycowy (zespół objawów wywołany nadmierną utratą białka z moczem),
śródmiąższowe zapalenie nerek, kryształy w moczu, krwiomocz,
- przemijająca oligospermia (mała ilość plemników w męskim nasieniu),
- żółte zabarwienie skóry i płynów ustrojowych*,
- indukowanie autoprzeciwciał.

*Działania niepożądane stwierdzone po wprowadzeniu do obrotu.

Bardzo rzadko występują ciężkie działania niepożądane z powodu, których lekarz może zalecić
przerwanie leczenia.

W przypadku wystąpienia takich objawów jak świąd, wysypka, trudności przy oddychaniu lub
połykaniu, obrzęk powiek, twarzy lub drugich części ciała, gorączka z niewyjaśnionych powodów lub
dreszcze, zapalenie gardła, kaszel, nienormalne zmęczenie, bladość, silne bóle brzucha, żółtaczka,
krwawienia skóry, nienormalne siniaki lub zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (zawroty
głowy, szumienie w uszach, nieskoordynowane ruchy, drgawki, bezsenność i omamy) należy
niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: ndl@urpl.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Sulfasalazin Krka?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin
ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Sulfasalazin Krka
- Substancją czynną leku jest sulfasalazyna. Każda tabletka powlekana zawiera sulfasalazynę w
postaci granulatu z powidonem, co odpowiada 500 mg sulfasalazyny.
- Pozostałe składniki to: skrobia żelowana kukurydziana, magnezu stearynian, krzemionka
koloidalna bezwodna, hypromeloza, glikol propylenowy.

Jak wygląda lek Sulfasalazin Krka i co zawiera opakowanie
Okrągłe, lekko obustronnie wypukłe tabletki powlekane, o zabarwieniu brązowo-żółtym.

Opakowanie: 50 tabletek powlekanych w blistrach, w tekturowym pudełku.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca:
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do miejscowego
przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
Krka Polska Sp. z o.o.
ul. Równoległa 5
02-235 Warszawa
Polska
telefon: + 48 22 573 75 00

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Sulfasalazin Krka, 500 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera sulfasalazynę (Sulfasalazinum) w postaci granulatu z powidonem,
co odpowiada 500 mg sulfasalazyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana

Okrągłe, lekko obustronnie wypukłe tabletki powlekane, o zabarwieniu brązowo-żółtym

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Reumatoidalne zapalenie stawów, oporne na leczenie z zastosowaniem niesteroidowych leków
przeciwzapalnych.

Choroby zapalne jelit (np. wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Reumatoidalne zapalenie stawów
Dorośli i osoby w podeszłym wieku
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Zalecane dawkowanie wynosi od 1 do 3 gramów na
dobę. Najczęściej stosowaną dawką są 2 tabletki dwa razy na dobę. Zaleca się rozpoczynać leczenie
od mniejszych dawek i stopniowo je zwiększać zgodnie ze schematem przedstawionym w tabeli
poniżej.

Dzień 1-4 Dzień 5-8 Dzień 9 i następne
Rano 1 tabletka powlekana 1 tabletka powlekana 2 tabletki powlekane
Wieczorem 2 tabletki powlekane 2 tabletki powlekane 2 tabletki powlekane

Jeśli reakcja pacjenta na leczenie jest niezadowalająca przez okres 2 do 3 miesięcy, dobową dawkę
sulfasalazyny można zwiększyć maksymalnie do 3 g. U pacjentów, u których wystąpiły działania
niepożądane można czasowo zmniejszyć dawkę.

Choroby zapalne jelit (tj. wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna)
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od stanu klinicznego, tolerancji leku
przez pacjenta i reakcji pacjenta na leczenie.

Zaleca się, aby u pacjentów, którzy nigdy wcześniej nie byli leczeni sulfasalazyną, zwiększać dawkę
stopniowo przez kilka tygodni. Dawka dobowa powinna być rozłożona równomiernie na dawki
podzielone.

Ostra postać choroby

Dorośli i osoby w podeszłym wieku
Ciężkie zaostrzenia choroby: 2 do 4 tabletek 3 do 4 razy na dobę (3 g do 8 g na dobę).
Łagodne i umiarkowane rzuty: 2 tabletki 3 do 4 razy na dobę.

Dzieci
40-60 mg/kg mc./dobę w 3 do 6 dawkach podzielonych.

Leczenie podtrzymujące

Dorośli i osoby w podeszłym wieku
Zalecana dawka podtrzymująca w leczeniu pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego oraz
z chorobą Crohna w stadium remisji to 2 tabletki 2 do 3 razy na dobę. Leczenie tą dawką nie powinno
być przerywane i należy je kontynuować długotrwale, jeśli nie wystąpią działania niepożądane. W
razie zaostrzenia choroby dawkę zwiększa się do ilości 2 do 4 tabletek podawanych 3 do 4 razy na
dobę.

Dzieci
20-30 mg/kg mc./dobę w 3 do 6 dawkach podzielonych.

Sposób podawania
Tabletki należy przyjmować podczas posiłków, popijając szklanką wody.
Tabletki należy połykać w całości, nie wolno ich kruszyć ani łamać.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na sulfasalazynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie
#### 6.1. Nadwrażliwość na sulfonamidy i salicylany.
Porfiria ostra przerywana, porfiria mieszana.
Niedrożność dróg moczowych lub jelit.
Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów:
- z ciężką alergią i astmą oskrzelową,
- z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ponieważ może ona powodować u
tych pacjentów niedokrwistość hemolityczną.

Sulfasalazyny nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, lub
nieprawidłowym składem krwi, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem.
W przypadku pacjentów z łagodną nadwrażliwością należy rozważyć odczulanie. W przypadku
ciężkich reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie produktu leczniczego.

Należy przyjmować odpowiednią ilość płynów podczas stosowania sulfasalazyny, ponieważ może ona
spowodować obecność kryształów w moczu i tworzenie się kamieni nerkowych.

W przypadku stosowania dawki 70 mg/kg mc. na dobę, stężenie leku we krwi może osiągać poziom
uważany za próg toksyczności (50 μg/ml).

Istnieją doniesienia o ciężkich reakcjach skórnych (w niektórych przypadkach prowadzących do
zgonu) podczas stosowania sulfasalazyny, takich jak złuszczające zapalenie skóry, zespół StevensaJohnsona (SJS) i martwica toksyczno-rozpływna naskórka (TEN).

Pacjenci powinni zostać poinformowani o objawach przedmiotowych i podmiotowych, oraz poddani
ścisłej obserwacji pod kątem reakcji skórnych. Największe ryzyko złuszczającego zapalenia skóry,
zespołu Stevensa-Johnsona lub martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka istnieje na wczesnym etapie
leczenia, w większości przypadków w pierwszym miesiącu leczenia.

Jeśli wystąpią przedmiotowe lub podmiotowe objawy złuszczającego zapalenia skóry, zespołu
Stevensa-Johnsona lub martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka (np. wysypka skórna, zmiany
śluzówkowe lub jakiekolwiek inne objawy nadwrażliwości) należy przerwać leczenie produktem
leczniczym Sulfasalazin Krka.

Najlepsze wyniki w leczeniu zespołu Stevensa-Johnsona i martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka
osiąga się w przypadku wczesnej diagnozy i natychmiastowego odstawienia produktu leczniczego.
Wczesne odstawienie produktu leczniczego daje lepsze rokowania.

Jeśli u pacjenta wystąpi zespół Stevensa-Johnsona lub martwica toksyczno-rozpływna naskórka
podczas stosowania produktu leczniczego Sulfasalazin Krka, nie wolno już nigdy ponownie
podejmować leczenia pacjenta tym produktem leczniczym.

U pacjentów przyjmujących różne produkty lecznicze zawierające sulfasalazynę odnotowano ciężkie,
zagrażające życiu reakcje nadwrażliwości układowej, takie jak osutka polekowa z eozynofilią i
objawami ogólnymi (ang. drug rash with eosinophilia and systemic symptoms; DRESS). Należy mieć
na uwadze, że wczesne objawy nadwrażliwości, takie jak gorączka lub limfadenopatia mogą pojawić
się, nawet jeśli wysypka nie jest obecna. Jeśli występują takie objawy przedmiotowe lub podmiotowe,
należy niezwłocznie zdiagnozować stan pacjenta. Należy przerwać podawanie sulfasalazyny, jeśli nie
można ustalić innej etiologii dla wymienionych objawów przedmiotowych i podmiotowych.

Kontrola w czasie leczenia:

Należy kontrolować obraz krwi, w tym rozmaz krwinek białych oraz badania czynnościowe wątroby
przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co 2 tygodnie w czasie pierwszych 3 miesięcy leczenia.
Przez okres kolejnych 3 miesięcy należy przeprowadzać badania kontrolne co 4 tygodnie. Następnie,
obraz krwi, w tym rozmaz krwinek białych oraz badania czynnościowe wątroby, należy kontrolować
co 3 miesiące oraz w sytuacjach, gdy jest to wskazane ze względów klinicznych. Ocena czynności
nerek (w tym analiza moczu) powinna być przeprowadzona u wszystkich pacjentów na początku
leczenia, jak również co najmniej raz w miesiącu przez pierwsze 3 miesiące leczenia.

Następnie kontrola powinna być przeprowadzona, gdy jest to wskazane ze względów klinicznych.
Wystąpienie objawów klinicznych, takich jak: ból gardła, gorączka, bladość, plamica lub żółtaczka
podczas leczenia sulfasalazyną może wskazywać na zahamowanie czynności szpiku, hemolizę oraz
hepatotoksyczność. Leczenie sulfasalazyną należy przerwać w czasie oczekiwania na wyniki badań
krwi. Patrz punkt 4.4. „Zakłócenie badania laboratoryjnego”.

Zmiany w obrazie krwi (np. makrocytoza i pancytopenia), które mogą być przypisywane niedoborom
kwasu foliowego można normalizować podawaniem kwasu foliowego (leukoworyna).

Zakłócenie badania laboratoryjnego
U pacjentów stosujących sulfasalazynę lub jej metabolit – mesalaminę (mesalazynę) odnotowano
kilka zgłoszeń możliwego zakłócenia analiz, powodującego fałszywie dodatnie wyniki oznaczania
normetanefryny w moczu metodą chromatografii cieczowej.
Sulfasalazyna lub jej metabolity mogą zakłócać wartość absorbancji promieni ultrafioletowych,
szczególnie przy 340 nm, i mogą powodować zakłócenia wyników niektórych badań laboratoryjnych,

w których używa się NAD(H) lub NAD(P) do pomiaru wartości absorbancji promieni
ultrafioletowych około tej długości fali. Przykładami takich analiz mogą być oznaczenia mocznika,
amoniaku, LDH, α-HBDH i glukozy. Możliwe, że wyniki oznaczeń aminotransferazy alaninowej
(AlAT), aminotransferazy asparaginowej (AspAT), izoenzymu kinazy kreatynowej (CK-MB),
dehydrogenazy glutaminianowej (GlDH) lub tyroksyny również mogą być zaburzone podczas
stosowania sulfasalazyny w dużych dawkach. Należy się skonsultować z laboratorium badawczym w
sprawie stosowanej metodologii. U pacjentów otrzymujących sulfasalazynę należy zachować
ostrożność interpretując te wyniki badań laboratoryjnych. Wyniki analiz należy interpretować w
powiązaniu z wynikami badań klinicznych.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Istnieją doniesienia o zmniejszonym wchłanianiu digoksyny podczas jednoczesnego stosowania
sulfasalazyny. Może wystąpić niedobór kwasu foliowego, ponieważ sulfasalazyna hamuje jego
wchłanianie.

Ryfampicyna zmniejsza stężenie w osoczu sulfapirydyny - jednego z metabolitów sulfasalazyny. Jest
to prawdopodobnie związane z silnym działaniem ryfampicyny indukującym enzymy wątrobowe.
Znaczenie kliniczne nie jest do końca poznane.

Istnieją doniesienia o supresji szpiku kostnego i leukopenii związanej z jednoczesnym podaniem
doustnym sulfasalazyny i merkaptopuryny lub azatiopryny. Badania in vitro wykazują, że
sulfasalazyna hamuje metylotransferazę tiopuryny, która bierze udział w metabolizowaniu
merkaptopuryny.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Płodność
Produkt leczniczy powoduje zmniejszenie liczby i ruchliwości plemników, co może mieć wpływ na
płodność. Działanie to jest zwykle odwracalne po zakończeniu leczenia.

Ciąża
Badania nad reprodukcją szczurów i królików nie wskazują na ryzyko uszkodzenia płodu.
Sulfasalazyna przenika przez barierę łożyskową w ilości, która może powodować takie samo stężenie
leku w osoczu płodu jak i matki, co może wiązać się z ryzykiem działań niepożądanych u płodu.

Sulfasalazyna podawana doustnie hamuje wchłanianie i metabolizm kwasu foliowego, co może
spowodować jego niedobory (patrz punkt 4.4). Odnotowano przypadki wad rozwojowych cewy
nerwowej u niemowląt, których matki przyjmowały sulfasalazynę w czasie ciąży, jednak nie ustalono
bezpośredniego związku między ekspozycją na sulfasalazynę a wystąpieniem tych wad.

Ponieważ ryzyko związane ze stosowaniem produktu leczniczego w okresie ciąży nie może być
wykluczone, sulfasalazyna może być stosowana przez kobiety w ciąży, jedynie w przypadku
bezwzględnej konieczności.

Karmienie piersią
Sulfasalazyna i sulfapirydyna przenikają w niewielkiej ilości do mleka matki. Nie powinno to
stanowić zagrożenia dla zdrowego dziecka. U wcześniaków i u noworodków z żółtaczką fizjologiczną
wskazana jest ostrożność. Zgłaszano występowanie krwawych stolców lub biegunki u niemowląt
karmionych piersią przez matki leczone sulfasalazyną. W zgłoszonych przypadkach, krwawe stolce
lub biegunka ustąpiły u niemowląt po zakończeniu stosowania sulfasalazyny przez matkę.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy Sulfasalazin Krka nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn.

#### 4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane występują u około 1/3 pacjentów leczonych sulfasalazyną. Zazwyczaj są to
zaburzenia żołądka i jelit lub bóle głowy. Niektóre działania niepożądane są działaniami zależnymi od
dawki produktu leczniczego. Około 75% działań niepożądanych występuje w ciągu 3 miesięcy od
rozpoczęcia leczenia.

Częstość występowania działań niepożądanych, wymienionych poniżej, jest określona przy użyciu
następującej konwencji:
- Bardzo często ( ≥1/10),
- Często (≥1/100 do 1/10),
- Niezbyt często (≥1/1 000 do 1/100),
- Rzadko (≥1/10 000 do 1/1 000),
- Bardzo rzadko (1/10 000),
- Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych.
Dla każdej częstości, działania niepożądane przedstawione są w kolejności zgodnej ze zmniejszającą
się ich ciężkością.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
- Częstość nieznana: aseptyczne zapalenie opon mózgowych, rzekomobłoniaste zapalenie
okrężnicy

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
- Często: leukopenia
- Niezbyt często: trombocytopenia
- Częstość nieznana: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna,
makrocytoza, niedokrwistość megaloblastyczna, pancytopenia

Zaburzenia układu immunologicznego
- Częstość nieznana: wstrząs anafilaktyczny*, choroba posurowicza

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
- Często: utrata apetytu

Zaburzenia psychiczne
- Niezbyt często: depresja

Zaburzenia układu nerwowego
- Często: zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia smaku
- Częstość nieznana: encefalopatia, neuropatia obwodowa, zaburzenia węchu

Zaburzenia ucha i błędnika
- Często: szum w uszach

Zaburzenia serca
- Częstość nieznana: zapalenie osierdzia, sinica

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
- Często: kaszel
- Niezbyt często: duszność
- Częstość nieznana: włókniejące zapalenie pęcherzyków płucnych, śródmiąższowa choroba
płuc*, nacieki eozynofilowe

Zaburzenia żołądka i jelit
- Bardzo często: zaburzenia żołądkowe, nudności

- Często: bóle brzucha, biegunka, wzdęcia, wymioty
- Częstość nieznana: zaostrzenie objawów w przebiegu wrzodziejącego zapalenia okrężnicy,
zapalenie trzustki

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
- Rzadko: żółtaczka
- Częstość nieznana: niewydolność wątroby*, piorunujące zapalenie wątroby*, zapalenie
wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
- Często: świąd
- Niezbyt często: łysienie, pokrzywka
- Rzadko: zmiany w obrębie paznokcia
- Bardzo rzadko: ciężkie działania niepożądane dotyczące skóry: pęcherzowy rumień
wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona), toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella)
(patrz punkt 4.4)
- Częstość nieznana: osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi*, obrzęk
naczynioruchowy*, toksyczne, krostkowe zapalenie skóry, rumień, wysypka, złuszczające
zapalenie skóry, liszaj płaski, nadwrażliwość na światło

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
- Często: bóle stawów
- Częstość nieznana: układowy toczeń rumieniowaty, zespół Sjögrena

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
- Często: proteinuria
- Częstość nieznana: zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria,
krwiomocz

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
- Częstość nieznana: przemijająca oligospermia

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
- Często: gorączka
- Niezbyt często: obrzęk twarzy
- Częstość nieznana: żółte zabarwienie skóry i płynów ustrojowych*

Badania diagnostyczne
- Niezbyt często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- Częstość nieznana: indukowanie autoprzeciwciał

*Działania niepożądane stwierdzone po wprowadzeniu do obrotu.

W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych należy przerwać leczenie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: ndl@urpl.gov.pl.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

U dorosłej osoby przyjęcie 25 g sulfasalazyny spowodowało objawy łagodnego zatrucia po wcześniej
zastosowanym płukaniu żołądka.

Poniższe informacje dotyczą wszystkich sulfonamidów ogółem.

Toksyczność: Jednorazowe przyjęcie doustne dużych ilości spowodowało w rzadkich przypadkach
ciężkie zatrucie. Przyjęcie dawki 43 g w ciągu 24 godzin spowodowało śmiertelne zatrucie u osoby
dorosłej (z powodu sulfhemoglobinemii i methemoglobinemii). UWAGA! mogą występować objawy
alergiczne. Ryzyko żółtaczki jąder podkorowych u noworodków.

Objawy: Nudności, wymioty, krystaluria, krwiomocz, skąpomocz i bezmocz. Hipoglikemia, w
pojedynczych przypadkach methemoglobinemia, sinica, objawy wątrobowe, sulfhemoglobinemia.
Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Reakcje nadwrażliwości, takie jak zmiany w morfologii krwi
(mogąca prowadzić do zgonu agranulocytoza), pokrzywka, zapalenie wielonerwowe, objawy
dotyczące mózgu.

Leczenie: W razie konieczności płukanie żołądka we wczesnym stadium, podanie węgla
aktywowanego. Dożylne podanie dużej ilości płynów, aby zapewnić ciągłą, zwiększoną diurezę,
alkalizacja dożylnie podanym wodorowęglanem sodu. Należy wziąć pod uwagę ryzyko skąpomoczu i
bezmoczu. W przypadku bezmoczu należy zastosować dializę. U osób ze znaczną
methemoglobinemią (sinicą) podać metylotioninę (błękit metylenowy) w dawce 1-2 mg/kg mc., w
powolnym wlewie dożylnym. Poza tym stosuje się leczenie objawowe. W przypadkach ciężkiej
sulfhemoglobinemii można zastosować wymienne przetoczenie krwi.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: przewód pokarmowy i metabolizm, leki przeciwzapalne, kwas
aminosalicylowy i podobne leki; kod ATC: A07EC01

Sulfasalazyna wywiera działanie przeciwzapalne, immunosupresyjne i przeciwbakteryjne. Stosuje się
ją w celu zahamowania stanów zapalnych, zwłaszcza błony śluzowej jelit i w leczeniu czynnego
reumatoidalnego zapalenia stawów.

Mechanizm działania w chorobach zapalnych jelit: za główne działanie sulfasalazyny uważa się
działanie przeciwzapalne powstającej miejscowo mesalazyny. Dodatkowo, wykryto działanie
immunosupresyjne w wyniku zahamowania metabolizmu limfocytów i granulocytów, oraz
zahamowania różnych układów enzymatycznych przez wszystkie trzy związki (sulfasalazyna,
sulfapirydyna, mesalazyna). Znaczenie kliniczne może mieć również działanie bakteriostatyczne
sulfapirydyny powstającej miejscowo w okrężnicy. Produkt leczniczy wpływa zarówno na tlenową,
jak i na beztlenową florę bakteryjną.

Mechanizm działania w reumatoidalnym zapaleniu stawów: nieustalony.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i eliminacja
Po podaniu doustnym lek częściowo wchłania się (w ok. 20% podanej dawki) w jelicie cienkim, a
następnie podlega krążeniu jelitowo-wątrobowemu. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po
3-6 godzinach, a stopień związania z białkami wynosi ok. 99%. Stwierdza się znaczne różnice

osobnicze wartości stężenia leku w surowicy. Istnieje umiarkowana tendencja do kumulacji
sulfasalazyny w organizmie. Po 24 godzinach od podania jednorazowej dawki stężenie leku w
surowicy jest nieistotne. Niewielki procent dawki jest wydalany z moczem.

Sulfasalazyna jest rozkładana przez bakterie w świetle okrężnicy na dwa główne metabolity:
sulfapirydynę i mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy). Sulfapirydyna szybko się wchłania, jest
częściowo metabolizowana w wątrobie do nieaktywnej acetylosulfapirydyny i jest wydalana przede
wszystkim w postaci niezmienionej z moczem. Nieacetylowana sulfapirydyna jest częściowo
związana z białkami surowicy, a maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 12 godzinach.
Sulfapirydyna wykazuje pewną tendencję do kumulacji; przestaje się ją wykrywać w surowicy dopiero
po upływie 3 dni od odstawienia leku.

Stopień acetylacji sulfapirydyny jest determinowany genetycznie. Pacjenci z wolną acetylacją
wykazują większe stężenie w surowicy wolnej sulfapirydyny, a w związku z tym stwierdza się u nich
większą tendencję do występowania działań niepożądanych. Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy)
jest wchłaniana w mniejszym stopniu, jej stężenie w surowicy wynosi ok. 1 μg/ml. 15% dawki jest
wydalane z moczem. Większa część podanej dawki, 75%, pozostaje w świetle okrężnicy i ulega
wydaleniu z kałem jako kwas 5-aminosalicylowy.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Badania toksyczności ostrej wykazały, że sulfasalazyna praktycznie nie wykazuje toksycznego
działania u myszy i szczurów. Wartość LD50 po podaniu doustnym wynosi u szczurów 12500 mg/kg
mc. W badaniach płodności na szczurach i królikach stwierdzono słabszą płodność u samców, którym
podawano sulfasalazynę w dawkach 6-krotnie wyższych od dawki zwykle stosowanej u ludzi.

W badaniach in vitro stwierdzono, że sulfasalazyna może uszkadzać chromosomy w ludzkich
limfocytach. Do uszkodzenia chromosomów dochodzi prawdopodobnie w wczesnej fazie G1 podziału
mitotycznego komórek.

Długotrwałe podawanie sulfonamidów szczurom doprowadzało u nich do zmian złośliwych w
tarczycy. Rakotwórczy potencjał sulfonamidów stwierdzono również u myszy.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Skrobia żelowana, kukurydziana
Magnezu stearynian
Krzemionka koloidalna bezwodna

Otoczka
Hypromeloza
Glikol propylenowy

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

#### 6.3 Okres ważności

5 lat

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PVC/Al, w tekturowym pudełku.

Opakowania: 50 tabletek powlekanych.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowania

Brak specjalnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: R/2832

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 10.01.1978 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 18.12.2013 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.