# Tiorfan

> Racekadotryl · 100 mg · Kapsułki twarde

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Tiorfan
- **Nazwa powszechna:** Racecadotrilum
- **Substancja czynna:** [Racekadotryl](https://apteka.online/odpowiedniki/racecadotrilum)
- **Moc:** 100 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Kapsułki twarde
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** OTC
- **Kod ATC:** A07XA04
- **Liczba opakowań:** 5
- **Numer pozwolenia:** 18918
- **Podmiot odpowiedzialny:** Bioprojet Europe Ltd.
- **Producent:** Ferrer International S.A.
Sophartex, Hiszpania
Francja
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbiegunkowe-jelitowe-leki-przeciwzapalne-i-przeciwzakazne/tiorfan-kaps-tw-100-mg-bioprojet
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbiegunkowe-jelitowe-leki-przeciwzapalne-i-przeciwzakazne/tiorfan-kaps-tw-100-mg-bioprojet.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/26366/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/26366/characteristic

## Dostępne opakowania (5)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 6 kaps. | 5909990924080 | OTC | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 10 kaps. | 5909990960170 | OTC | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 20 kaps. | 5909990924097 | OTC | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 100 kaps. | 5909990924103 | OTC | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 500 kaps. | 5909990924127 | OTC | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Tiorfan i w jakim celu się go stosuje?
Tiorfan jest lekiem stosowanym w leczeniu biegunki.
Tiorfan jest lekiem stosowanym w leczeniu objawów ostrej biegunki u dorosłych, jeśli biegunka nie
może być leczona przyczynowo.
Racekadotryl może być stosowany, jako leczenie wspomagające, gdy możliwe jest stosowanie
leczenia przyczynowego.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Tiorfan

Kiedy nie stosować leku Tiorfan
- jeśli pacjent ma uczulenie na racekadotryl lub którykolwiek z pozostałych składników leku
Tiorfan (wymienionych w punkcie 6)
- jeśli kiedykolwiek po przyjęciu racekadotrylu u pacjenta wystąpiła ciężka wysypka skórna lub
łuszczenie się skóry, pęcherze i (lub) owrzodzenie jamy ustnej.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Tiorfan należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty jeśli:
- występuje krew lub ropa w stolcu i gorączka. Przyczyną może być zakażenie bakteryjne, które
powinno być leczone przez lekarza
- występuje biegunka przewlekła lub biegunka spowodowana przyjmowaniem antybiotyków
- występują zaburzenia czynności nerek lub wątroby
- występują przedłużające się lub niekontrolowane wymioty
- występuje nietolerancja laktozy (patrz „Tiorfan zawiera laktozę”).

Racekadotryl, substancja czynna leku Tiorfan, może powodować reakcję alergiczną zwaną obrzękiem
naczynioruchowym, która może powodować obrzęk twarzy, warg, gardła lub języka. Jeśli u pacjenta

wystąpią takie działania niepożądane, należy natychmiast przerwać leczenie i skontaktować się
z lekarzem. Obrzęk może pojawić się w dowolnym momencie leczenia tym lekiem.
Jednoczesne stosowanie tego leku i niektórych innych leków może zwiększać ryzyko obrzęku
naczynioruchowego (patrz „Lek Tiorfan a inne leki”).

Zgłaszano reakcje skórne w związku ze stosowaniem tego leku. W większości przypadków są one
łagodne i nie wymagają leczenia. W niektórych przypadkach mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne.
W takich przypadkach należy natychmiast przerwać leczenie i nie należy ponownie przyjmować
racekadotrylu.

W związku z leczeniem racekadotrylem występowały ciężkie reakcje skórne, w tym reakcja polekowa
z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS). Jeśli pacjent zauważy u siebie którykolwiek
z objawów związanych z poważnymi reakcjami skórnymi opisanymi w punkcie 4, powinien przerwać
stosowanie racekadotrylu i natychmiast zasięgnąć porady lekarza.

Lek Tiorfan a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub
ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Szczególnie należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących
leków, ponieważ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia niektórych działań niepożądanych (patrz
„Ostrzeżenia i środki ostrożności”):
- inhibitorach konwertazy angiotensyny (np. kaptopryl, enalapryl, lizynopryl, peryndopryl lub
ramipryl) stosowanych w celu obniżenia ciśnienia krwi lub leczenia niewydolności serca
- antagonistach receptora angiotensyny II (np. kandesartan lub irbesartan) stosowanych w
leczeniu wysokiego ciśnienia krwi i niewydolności serca
- sakubitrylu stosowanym w leczeniu niewydolności serca
- niektórych lekach immunosupresyjnych (np. syrolimus lub ewerolimus)
- niektórych lekach stosowanych w leczeniu cukrzycy (np. sitagliptyna lub wildagliptyna)
- estramustynie stosowanej w leczeniu raka
- aleptazie stosowanej do leczenia zakrzepów krwi.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Nie zaleca się stosowania leku Tiorfan w czasie ciąży, przy podejrzeniu ciąży i w czasie karmienia
piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Tiorfan ma mały wpływ lub nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn.

Tiorfan zawiera laktozę
Tiorfan zawiera laktozę (rodzaj cukru). Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję
niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku Tiorfan.
Lek nie zawiera glutenu.

### 3. Jak stosować lek Tiorfan?
Ten lek należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według
zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Tiorfan jest w postaci kapsułek.

Zwykle stosowana dawka to jedna kapsułka trzy razy na dobę, którą należy połknąć popijając szklanką
wody.
Tiorfan należy przyjmować najlepiej przed głównymi posiłkami, ale rozpoczynając leczenie można
przyjąć jedną kapsułkę o dowolnej porze dnia.
Lekarz zadecyduje o długości leczenia lekiem Tiorfan. Leczenie należy kontynuować do czasu
oddania dwóch normalnych stolców i nie powinno trwać dłużej niż 7 dni.

W celu uzupełnienia utraconych płynów z powodu biegunki lek ten powinien być stosowany
równocześnie z odpowiednią ilością płynów i soli (elektrolitów). Najlepszym sposobem uzupełnienia
płynów i elektrolitów jest picie tzw. doustnych płynów nawadniających (w przypadku wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty).
Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Stosowanie u dzieci
Dostępne są inne postaci leku dla dzieci i niemowląt.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Tiorfan
W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Tiorfan należy natychmiast skontaktować się
z lekarzem lub farmaceutą.

Pominięcie zastosowania leku Tiorfan
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Przyjąć kolejną dawkę
o zwykłej porze.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy przerwać przyjmowanie leku Tiorfan i natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią
objawy obrzęku naczynioruchowego, takie jak:
- obrzęk twarzy, języka lub gardła
- trudności w przełykaniu
- pokrzywka i trudności w oddychaniu

Należy przerwać stosowanie racekadotrylu i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpi
którykolwiek z poniższych objawów:
- rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS);
- trudności w oddychaniu, obrzęk, zawroty głowy, szybkie bicie serca, pocenie się i uczucie
tracenia przytomności, które są objawami nagłej, ciężkiej reakcji alergicznej.

Zgłaszano następujące działania niepożądane:
Częste (występują rzadziej niż u 1 pacjenta na 10): bóle głowy.

Niezbyt częste (występują rzadziej niż u 1 pacjenta na 100): wysypka i rumień (zaczerwienienie
skóry).

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
rumień wielopostaciowy (różowe zmiany na skórze kończyn i wewnątrz jamy ustnej), zapalenie
języka, twarzy, ust i powiek, pokrzywka, rumień guzowaty (podskórne stany zapalne w postaci
guzków), wysypka grudkowa (wykwity na skórze z małymi, twardymi i guzkowatymi zmianami),
świerzbiączka (swędzące zmiany skórne), świąd (uogólnione swędzenie), toksyczny wykwit skóry.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać

bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Tiorfan?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku
tekturowym po: Termin ważności (EXP). Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Tiorfan
Substancją czynną leku jest racekadotryl. Każda kapsułka zawiera 100 mg racekadotrylu.
Inne składniki leku to: laktoza, skrobia żelowana kukurydziana, magnezu stearynian, krzemionka
koloidalna bezwodna.
Otoczka kapsułki: żelatyna, żelaza tlenek żółty (E172), tytanu dwutlenek (E171).

Jak wygląda lek Tiorfan i co zawiera opakowanie
Tiorfan występuje w postaci kapsułek, twardych koloru kości słoniowej.
Opakowania po 6, 10, 20, 100 lub 500 kapsułek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
Bioprojet Europe Ltd.
101 Furry Park road
Killester
Dublin 5
Irlandia

Wytwórca
Ferrer Internacional, S.A.
Gran Via Carlos III, 94
08028 Barcelona
Hiszpania

Sophartex
21 rue du Pressoir
28500 Vernouillet
Francja

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do miejscowego
przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:

Viatris Healthcare Sp. z o.o.
tel. 22 546 64 00

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Hiszpania: Tiorfan
Austria: Hidrasec
Belgia: Tiorfix
Czechy: Hidrasec
Dania: Hidrasec
Estonia: Hidrasec
Finlandia: Hidrasec
Niemcy: Tiorfan
Grecja: Hidrasec
Węgry: Hidrasec
Irlandia: Hidrasec
Włochy: Tiorfix
Łotwa: Hidrasec
Litwa: Hidrasec
Luksemburg: Tiorfix
Holandia: Hidrasec
Norwegia: Hidrasec
Polska: Tiorfan
Portugalia: Tiorfan
Słowacja: Hidrasec
Słowenia: Hidrasec
Szwecja: Hidrasec
Wielka Brytania: Hidrasec

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 11/2024

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Tiorfan, 100 mg, kapsułki, twarde

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda kapsułka zawiera 100 mg racekadotrylu (Racecadotrilum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu
Substancje pomocnicze: każda kapsułka zawiera 41 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułka, twarda.
Kapsułki w kolorze kości słoniowej, w rozmiarze 2, zawierające biały proszek o zapachu siarki.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Tiorfan jest wskazany w leczeniu objawowym ostrej biegunki u dorosłych, gdy nie jest możliwe
leczenie przyczynowe.
Jeśli może być zastosowane leczenie przyczynowe racekadotryl można podawać jako leczenie
wspomagające.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Tylko dla dorosłych:
Początkowo jedna kapsułka, niezależnie od pory dnia. Następnie jedna kapsułka trzy razy na dobę
najlepiej przed głównymi posiłkami.
Leczenie należy kontynuować do czasu oddania dwóch normalnych stolców. Leczenie nie powinno
trwać dłużej niż 7 dni.

Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym
wieku (patrz punkt 5.2). Zaleca się ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych (patrz punkt 6.1).

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nawodnienie (w tym wymioty i biegunka)
Zażywanie racekadotrylu nie zmienia standardowego sposobu nawadniania.
Wystąpienie krwistych lub ropnych stolców z towarzyszącą gorączką może wskazywać na zakażenie
bakteryjne będące przyczyną biegunki lub obecność innych ciężkich chorób.

Ponadto zastosowania racekadotrylu nie badano w przypadku biegunek spowodowanych leczeniem
antybiotykami. Z tego powodu nie należy podawać racekadotrylu w wypadku tego typu schorzeń.

Istnieje prawdopodobieństwo zmniejszenia biodostępności produktu w przypadku przedłużających się
wymiotów.

Brak wystarczających badań dotyczących stosowania produktu Tiorfan w czasie biegunek
przewlekłych.

Reakcje nadwrażliwości
Występowały reakcje skórne w trakcie stosowania produktu. W większości przypadków były to
łagodne reakcje i nie wymagały leczenia, ale w niektórych przypadkach miały przebieg ostry, a nawet
zagrażający życiu. Powiązania ich wystąpienia ze stosowaniem racekadotrylu nie można całkowicie
wykluczyć. Jeśli wystąpią ciężkie reakcje skórne, leczenie należy natychmiast przerwać.

Obrzęk naczynioruchowy
Podczas leczenie może wystąpić obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, błon śluzowych.
Obrzęk naczynioruchowy może mieć charakter alergiczny (obrzęk naczynioruchowy wywołany
mediatorami komórek tucznych) lub niealergiczny (obrzęk naczynioruchowy zależny od bradykininy).
Skojarzenie racekadotrylu z produktami leczniczymi zwiększającymi stężenie bradykininy,
w szczególności z inhibitorami konwertazy angiotensyny (ang. Angiotensin-Converting Enzyme,
ACE), zwiększa ryzyko obrzęku naczynioruchowego zależnego od bradykininy (patrz punkt 4.5).
Dlatego przed rozpoczęciem leczenia racekadotrylem u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE
wymagana jest dokładna ocena ryzyka do korzyści stosowania (patrz punkt 4.5).
W przypadku niedrożności górnych dróg oddechowych należy niezwłocznie zastosować leczenie
ratunkowe, niezależnie od etiologii obrzęku naczynioruchowego, ponieważ stan ten może czasami
zakończyć się zgonem.
W przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego należy przerwać stosowanie racekadotrylu,
a pacjenta należy objąć ścisłą kontrolą lekarską aż do całkowitego i trwałego ustąpienia objawów. Nie
należy ponownie wprowadzać racekadotrylu.

Ciężkie skórne reakcje niepożądane (SCAR)
W związku z leczeniem racekadotrylem notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR),
w tym reakcję na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), mogące zagrażać życiu
lub prowadzić do zgonu. Pacjentów należy poinformować o objawach przedmiotowych
i podmiotowych oraz uważnie obserwować, czy nie występują u nich reakcje skórne. Jeśli u pacjenta
wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe wskazujące na zespół DRESS, należy natychmiast
odstawić racekadotryl i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia. Jeżeli u pacjenta rozwinął się
zespół DRESS w wyniku stosowania racekadotrylu, nie należy nigdy wznawiać u niego leczenia
racekadotrylem.

Zaburzenia czynności nerek lub wątroby
Dostępne są ograniczone dane dotyczące pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Należy zachować ostrożność przy podawaniu produktu w tej grupie pacjentów (patrz punkt 5.2).

Substancje pomocnicze
Produkt zawiera laktozę. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą
dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozygalaktozy.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Obrzęk naczynioruchowy wywołany bradykininą
Niektóre produkty lecznicze lub klasy produktów leczniczych mogą powodować reakcję naczyniową,
taką jak obrzęk naczynioruchowy twarzy i szyi, wynikającą z hamowania rozkładu bradykininy.

Najczęściej stosowane leki, których to dotyczy to inhibitory ACE, a w mniejszym stopniu: antagoniści
receptora angiotensyny II, selektywne inhibitory kinazy ssaczego celu rapamycyny (mTOR), leki
przeciwcukrzycowe z grupy gliptyn, racekadotryl, estramustyna, sakubitryl i rekombinowana
alteplaza.

Jednoczesne stosowanie racekadotrylu i innych leków, o których wiadomo, że powodują obrzęk
naczynioruchowy zależny od bradykininy, może zwiększać ryzyko obrzęku naczynioruchowego i nie
jest zalecane (patrz punkt 4.4).

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania racekadotrylu u kobiet w ciąży. Badania
przeprowadzone na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie ani pośrednie szkodliwe działanie na
ciążę, płodność, rozwój zarodka i płodu, poród i rozwój pourodzeniowy. Jednak, ponieważ
specyficzne badania kliniczne nie są dostępne, nie należy stosować racekadotrylu u kobiet w ciąży.

Karmienie piersią
Z powodu braku danych dotyczących przenikania racekadotrylu do mleka ludzkiego, produktu nie
należy stosować u kobiet karmiących piersią.

Płodność
Badania dotyczące wpływu na płodność przeprowadzone u szczurów nie wykazały takiego działania.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Racekadotryl nie wywiera lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn.

#### 4.8 Działania niepożądane

Dostępne są dane z badań klinicznych przeprowadzonych u 2193 dorosłych pacjentów cierpiących na
ciężką biegunkę leczonych racekadotrylem i 282 w grupie przyjmującej placebo.
Poniższe działania niepożądane występowały w badaniach klinicznych częściej w czasie leczenia
racekadotrylem niż przy podawaniu placebo lub były zgłaszane po wprowadzeniu produktu na rynek.
Częstość występowania działań niepożądanych została przedstawiona według układu: bardzo często
(≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do
<1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych
danych).

W związku z leczeniem racekadotrylem notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR),
w tym reakcję na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS) (patrz punkt 4.4).

Klasyfikacja układów
i narządów
Częstość Działanie niepożądane

Zakażenia i zarażenia
pasożytnicze
Niezbyt często Zapalenie migdałków

Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej (patrz punkt 4.4)
Niezbyt często Wysypka, rumień
Nieznana Rumień wielopostaciowy,
obrzęk języka, obrzęk twarzy,
obrzęk warg, obrzęk powiek,
obrzęk naczynioruchowy,
pokrzywka, rumień guzowaty,
wysypka grudkowa,

świerzbiączka, świąd, reakcja
polekowa z eozynofilią i
objawami ogólnoustrojowymi
(DRESS)
Zaburzenia układu
odpornościowego
Nieznana Wstrząs anafilaktyczny

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Nie odnotowano żadnych przypadków przedawkowania. Dorosłym podawano w pojedynczej dawce
więcej niż 2 g (równoważność 20 dawek terapeutycznych) bez szkodliwego wpływu.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Pozostałe leki przeciwbiegunkowe.
Kod ATC: A 07 XA 04

Racekadotryl jest prolekiem, który musi ulec hydrolizie do aktywnego metabolitu tiorfanu. Tiorfan
jest inhibitorem enkefalinazy jelitowej, enzymu białkowego błony komórkowej zlokalizowanego
w różnych tkankach, a szczególnie w nabłonku jelita cienkiego.

Enzym ten bierze udział zarówno w trawieniu białek egzogennych jak i rozkładzie białek
endogennych takich jak enkefaliny.
Racekadotryl zapobiega enzymatycznemu rozkładowi enkefalin i w ten sposób przedłuża ich działanie
w synapsach enkefalinergicznych w jelicie cienkim i zmniejsza hipersekrecję.
Racekadotryl jest substancją czynną o działaniu przeciwwydzielniczym wyłącznie w obrębie jelit.
Zmniejsza nadmierne wydzielanie wody i elektrolitów przez jelita wywołane toksynami cholery
lub stanem zapalnym i nie wpływa na podstawową czynność wydzielniczą. Racekadotryl wywołuje
szybkie działanie przeciwbiegunkowe bez zmiany ciągłości pasażu przez jelita.

Racekadotryl nie powoduje wzdęcia brzucha. Podczas badań klinicznych racekadotryl wywoływał
wtórne zaparcia w stopniu porównywalnym do placebo.

Po podaniu doustnym wykazuje działanie wyłącznie obwodowe, bez wpływu na ośrodkowy układ
nerwowy.
Randomizowane badane krzyżowe wykazało, że racekadotryl 100 mg, kapsułki w dawce
terapeutycznej (1 kapsułka) lub dawce supraterapeutycznej (4 kapsułki) nie spowodował zwiększenia
QT/QTc u 56 zdrowych ochotników (w przeciwieństwie do moksyfloksacyny stosowanej jako
pozytywna kontrola).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po podaniu doustnym racekadotryl jest szybko wchłaniany.
Ekspozycja w stanie równowagi jest porównywalna z ekspozycją po podaniu pojedynczej dawki.
Biodostepność racekadotrylu nie jest modyfikowana przez jedzenie, ale maksimum aktywności
opóźnione jest o około 1,5 godziny.

Dystrybucja
Po podaniu dawki doustnej racekadotrylu znakowanego węglem 14C zdrowym ochotnikom, stężenie
racekadotrylu w osoczu było 200-krotnie większe niż w komórkach krwi i 3-krotnie większe w osoczu
niż w całej krwi. Lek wiąże się z krwinkami w nieznacznym stopniu. Dystrybucja węgla
radioaktywnego w innych tkankach była umiarkowana, na co wskazuje średnia względna objętość
dystrybucji w osoczu wynosząca 66,4 kg.
90% aktywnego metabolitu racekadotrylu, tiorfanu = (RS)-N-(1-oksy-2-(merkaptometylo)-3-
fenylopropylo) glicyny, zostaje związane z białkami osocza, głównie albuminami.
Czas trwania i stopień oddziaływania racekadotrylu są uzależnione od dawki. Najwyższa inhibicja
enkefalinazy w osoczu osiągana jest po około 2 godzinach i odpowiada zahamowaniu 75% po dawce
100 mg. Długość czasu trwania inhibicji enkefalinazy wynosi około 8 godzin.

Metabolizm
Okres półtrwania racekadrotylu, mierzony jako zahamowanie enkefalinazy w osoczu, wynosi około
3 godziny. Racekadotryl jest szybko hydrolizowany do tiorfanu [(RS)-N-(1-oksy-2-(merkaptometylo)-
3-fenylopropylo) glicyny], aktywnego metabolitu, który z kolei jest przekształcany w nieaktywne
metabolity oznaczone jako sulfotlenek S-metylotiorfanu, S-metylotiorfan, kwas
2-metanosulfinylometylopropionowy, kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy, które razem
stanowią więcej niż 10% leku pierwotnego, na którą był wystawiony ogólnoustrojowo organizm.
Dodatkowo wykryto i oznaczono inne mniejsze metabolity w moczu i kale.
Wielokrotne podawanie racekadotrylu nie powoduje kumulacji w organizmie.
Dane z badań in vitro wskazują, że racekadotryl i (lub) tiorfan i cztery główne nieaktywne metabolity
nie hamują aktywności enzymów głównych izoform CYP 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 i 2C19 w stopniu
istotnym klinicznie.
Dane z badań in vitro wskazują, że racekadotryl i (lub) tiorfan i cztery główne nieaktywne metabolity
nie pobudzają aktywności głównych enzymów izoenzymów CYP (rodzina 3A, 2A6, 2B6, 2C9/2C19,
rodzina 1A, 2E1) i enzymów UGT (wiążących w wątrobie lek z kwasem glukuronowym) w stopniu
istotnym klinicznie.
Racekadotryl nie zmienia wiązania z białkami osocza substancji czynnych, które silnie wiążą się
z białkami osocza, takie jak tolbutamid, warfaryna, kwas niflumowy, digoksyna czy fenytoina.
U pacjentów z niewydolnością wątroby (marskość wątroby, stopień B klasyfikacji Child-Pugh) profil
kinetyczny aktywnego metabolitu racekadotrylu wykazał podobne Tmax i T½ oraz mniejsze Cmax
(-65%) i AUC (-29%) w porównaniu do zdrowych osób.
U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 11-39 ml/min) profil kinetyczny
aktywnego metabolitu racekadotrylu wykazał mniejsze Cmax (-49%) i większe AUC (+16%) oraz T½
w porównaniu do zdrowych ochotników (klirens kreatyniny >70 ml/min).
W populacji pediatrycznej wyniki badań dotyczących farmakokinetyki są podobne do populacji osób
dorosłych. Cmax jest osiągane po 2,5 godz. po podaniu. Nie dochodzi do kumulacji leku po podaniu
dawki wielokrotnej przyjmowanej co 8 godzin przez 7 dni.

Wydalanie
Racekadotryl jest usuwany w postaci aktywnych i nieaktywnych matabolitów, głównie przez nerki
(81,4%) i w znacznie mniejszym stopniu z kałem (około 8%). Wydalanie przez płuca jest nieznaczne
(mniejsze niż 1% dawki).

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane z 4-tygodniowych badań dotyczących toksyczności po podaniu wielokrotnym
przeprowadzonych u małp i psów, odpowiadające okresowi trwania leczenia u ludzi, nie wykazały
takiego działania przy dawkach do 1250 mg/kg/dobę i 200 mg/kg, odpowiadające zakresowi
bezpieczeństwa 625 i 62 (w przeciwieństwie do ludzi). Racekadotryl podawany do 1 miesiąca
myszom nie wykazywał immunotoksyczności. Podczas długotrwałego (1 rok) leczenia dorosłych małp
dawką 500 mg/kg/dobę obserwowano wystąpienie uogólnionych infekcji i zmniejszenie odpowiedzi
immunologicznej na szczepienie, a nie obserwowano takiego działania przy dawce 120 mg/kg/dobę.
Podobnie u psów otrzymujących 200 mg/kg/dobę przez 26 tygodni obserwowano wystąpienie infekcji
i zaburzenie niektórych parametrów dotyczących odpowiedzi immunologicznej. Znaczenie kliniczne
tego odkrycia nie jest znane, patrz punkt 4.8.
W standardowych badaniach in vitro i vivo nie wykazano genotoksyczności i działania klastogennego
racekadotrylu.
Nie wykonano badań dotyczących działania rakotwórczego racekadotrylu z powodu krótkiego czasu
trwania leczenia.
Racekadotryl nie wykazał specyficznego szkodliwego działania na reprodukcję i rozwój (badania
dotyczące wpływu na płodność, rozwój wczesnozarodkowy, przedurodzeniowy i pourodzeniowy,
w tym działanie na matkę i rozwój zarodka i płodu).
Inne działanie niekliniczne (np. ciężka, najcześciej aplastyczna anemia, zwiększona diureza, ketonuria,
biegunka) było obserwowane tylko po dawkach znacznie przekraczających dawki maksymalne dla
ludzi. Ich znaczenie kliniczne nie jest znane.
Inne farmakologiczne badania dotyczące bezpieczeństwa nie wykazały szkodliwego działania
racekadotrylu na ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo-naczyniowy i funkcje oddechowe.
U zwierząt racekadotryl zwiększył działanie butylohioscyny na pasaż jelitowy i przeciwdrgawkowe
działanie fenytoiny.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Proszek
Laktoza
Skrobia żelowana kukurydziana
Magnezu stearynian
Krzemionka koloidalna bezwodna

Otoczka kapsułki
Żelaza tlenek żółty (E172)
Tytanu dwutlenek (E171)
Żelatyna

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Opakowania po 6, 10, 20, 100 i 500 kapsułek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Bioprojet Europe Ltd.
101 Furry Park road
Killester
Dublin 5
Irlandia

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 18 listopad 2011
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 30 wrzesień 2016

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

11/2024

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.