# Etopiryna Kontrol > Kwas acetylosalicylowy + Kofeina · 300 mg + 50 mg · Tabletki ## Szczegóły leku - **Nazwa:** Etopiryna Kontrol - **Nazwa powszechna:** Acidum acetylsalicylicum + Coffeinum - **Substancja czynna:** [Kwas acetylosalicylowy + Kofeina](https://apteka.online/odpowiedniki/acidum-acetylsalicylicum) - **Moc:** 300 mg + 50 mg - **Postać farmaceutyczna:** Tabletki - **Droga podania:** doustna - **Kategoria dostępności:** OTC - **Kod ATC:** N02BA51 - **Liczba opakowań:** 3 - **Numer pozwolenia:** 00848 - **Podmiot odpowiedzialny:** Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. - **Producent:** Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A., Polska - **Status RPL:** Produkt aktywny - **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbolowe/etopiryna-kontrol-tabl-300-mg-50-mg-zaklady - **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbolowe/etopiryna-kontrol-tabl-300-mg-50-mg-zaklady.md ## Dokumenty PDF - Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/6517/leaflet - ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/6517/characteristic ## Dostępne opakowania (3) | Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz | |---|---|---|---|---|---| | 6 tabl. | 5909990422456 | OTC | — | Niedostępny (1/5) | — | | 10 tabl. | 5909990084814 | OTC | — | Brak danych | — | | 10 tabl. | 5909990665099 | OTC | — | Niedostępny (1/5) | — | ## Wskaźnik dostępności Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece. - Bardzo dobrze dostępny (5/5) - Dobrze dostępny (4/5) - Trudno dostępny (2/5) - Niedostępny (1/5) - Brak danych Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta. ## Ulotka dla pacjenta ### 1. Co to jest lek Etopiryna Kontrol i w jakim celu się go stosuje? Etopiryna Kontrol jest lekiem złożonym, który łączy działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe kwasu acetylosalicylowego oraz kofeiny, która nasila działanie przeciwbólowe kwasu acetylosalicylowego. Lek zaleca się stosować w następujących wskazaniach: - ból o słabym lub średnim nasileniu, np.: ból głowy, bóle mięśniowe i stawów oraz inne. - gorączka w przebiegu przeziębienia, zakażeń wirusowych i innych chorób. ### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Etopiryna Kontrol Kiedy nie stosować leku Etopiryna Kontrol: - jeśli pacjent ma uczulenie na kwas acetylosalicylowy, kofeinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy występuje u 0,3% populacji, w tym u 20% pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą pokrzywką. Objawy nadwrażliwości (pokrzywka, a nawet wstrząs) mogą wystąpić w ciągu 3 godzin od chwili przyjęcia kwasu acetylosalicylowego; - jeśli pacjent ma uczulenie na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, przebiegające z objawami takimi jak: skurcz oskrzeli, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, wstrząs; - jeśli pacjent ma astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego, gorączkę sienną lub obrzęk błony śluzowej nosa, gdyż pacjenci z tymi chorobami mogą reagować na niesteroidowe leki przeciwzapalne napadami astmy, ograniczonym obrzękiem skóry i błony śluzowej (obrzęk naczynioruchowy) lub pokrzywką częściej niż inni pacjenci; - jeśli pacjent ma czynną chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy oraz stany zapalne lub krwawienia z przewodu pokarmowego (może dojść do wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub uczynnienia choroby wrzodowej); - jeśli pacjent ma ciężką niewydolność wątroby, nerek lub serca, ciężkie uszkodzenie nerek; - jeśli pacjent ma zaburzenia krzepnięcia krwi (np. hemofilia, małopłytkowość) oraz gdy pacjent jest leczony jednocześnie środkami przeciwzakrzepowymi (np. pochodne kumaryny, heparyna); - jeśli pacjent ma niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (rzadka choroba dziedziczna); - jeśli u pacjenta stwierdzono dnę moczanową lub miał ją w przeszłości; - jeśli pacjent jednocześnie otrzymuje metotreksat w dawkach 15 mg tygodniowo lub większych (patrz „Etopiryna Kontrol a inne leki”); - u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, chyba że lekarz zaleci inaczej; - w ostatnim trymestrze ciąży i w okresie karmienia piersią. Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Etopiryna Kontrol należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. Należy zachować szczególną ostrożność, stosując lek Etopiryna Kontrol: - u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz z przewlekłą niewydolnością nerek; - jeśli pacjent przyjmuje doustne leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika, metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień lub leki przeciw dnie (patrz „Etopiryna Kontrol a inne leki”); - u pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów i (lub) toczniem układowym oraz z niewydolnością wątroby, gdyż zwiększa się toksyczność salicylanów; u tych pacjentów należy kontrolować czynność wątroby; - w przypadku krwotoków macicznych, nadmiernego krwawienia miesiączkowego, stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej, nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca; - u pacjentów z hipoprotrombinemią (niedobór we krwi czynnika krzepnięcia krwi), niedoborem witaminy K, trombocytopenią (zmniejszenie liczby płytek krwi powodujące zwiększenie ryzyka krwawienia i powstawania siniaków) i leczonych lekami działającymi przeciwkrzepliwie; - przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Ze względu na ryzyko wydłużonego czasu krwawienia zarówno w czasie, jak i po zabiegu, lek należy odstawić na 5 do 7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym; - u pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ u tych pacjentów może częściej wystąpić podrażnienie błony śluzowej żołądka i krwawienia z przewodu pokarmowego, może również zmienić się szybkość przemiany leku w organizmie. - u pacjentów pobudzonych psychoruchowo lub cierpiących na bezsenność. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Długotrwałe stosowanie leku może być szkodliwe, dlatego powinno być pod nadzorem lekarza. Podczas długotrwałego leczenia dużymi dawkami kwasu acetylosalicylowego może wystąpić niedokrwistość z niedoboru żelaza lub działania niepożądane ze strony nerek; należy okresowo kontrolować czynność nerek i hematokryt. W przebiegu niektórych chorób wirusowych, szczególnie w przypadku zakażenia wirusem grypy typu A, wirusem grypy typu B lub ospy wietrznej, głównie u dzieci i młodzieży, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a - rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby. Występowanie uporczywych wymiotów w przebiegu infekcji może wskazywać na wystąpienie zespołu Reye’a, co wymaga natychmiastowej pomocy medycznej. Ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a w przebiegu infekcji wirusowych może wzrosnąć, jeśli jednocześnie podaje się kwas acetylosalicylowy, chociaż związek przyczynowy nie został udowodniony. Z ww. względów u dzieci i młodzieży poniżej 16. roku życia nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy (chyba że lekarz zaleci inaczej). Nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (patrz poniżej). Lek może powodować zaburzenia płodności u kobiet (patrz poniżej). Podczas stosowania tego leku należy unikać nadmiernego spożywania kofeiny (np. kawa, herbata i napoje w puszkach). Etopiryna Kontrol a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Należy zachować ostrożność, stosując lek Etopiryna Kontrol z: - inhibitorami konwertazy angiotensyny (np. enalapryl, kaptopryl), gdyż kwas acetylosalicylowy zmniejsza działanie przeciwnadciśnieniowe tych leków; - acetazolamidem, gdyż kwas acetylosalicylowy może zwiększać toksyczność acetazolamidu; - lekami przeciwzakrzepowymi (heparyna i warfaryna), gdyż występuje zwiększone ryzyko krwawienia; - kwasem walproinowym, gdyż kwas acetylosalicylowy nasila działanie toksyczne kwasu walproinowego, a kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne (zapobiegające zlepianiu płytek krwi) kwasu acetylosalicylowego; - beta-adrenolitykami, gdyż kwas acetylosalicylowy może zmniejszać działanie obniżające ciśnienie krwi tych leków; - lekami moczopędnymi, gdyż kwas acetylosalicylowy może zmniejszyć skuteczność tych leków oraz nasilać ototoksyczność (działanie uszkadzające słuch) furosemidu; - metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień (stosowanie z metotreksatem w dawkach większych niż 15 mg na tydzień jest przeciwwskazane), gdyż kwas acetylosalicylowy nasila jego toksyczne działanie na szpik kostny; - niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (np. ibuprofen), gdyż istnieje zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego; - glikokortykosteroidami stosowanymi układowo (z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona), gdyż zwiększają ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszają stężenie salicylanów w osoczu w trakcie leczenia, zaś po jego zakończeniu zwiększają ryzyko przedawkowania salicylanów; - lekami przeciwcukrzycowymi, gdyż kwas acetylosalicylowy nasila działanie hipoglikemizujące (zmniejszające stężenie glukozy we krwi) tych leków; - lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego (np. probenecyd, sulfinpirazon), gdyż salicylany osłabiają działanie tych leków. Nie należy stosować jednocześnie kwasu acetylosalicylowego z tymi lekami; - digoksyną, gdyż kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie tego leku; - lekami trombolitycznymi (rozpuszczające skrzepliny), takie jak streptokinaza i alteplaza, gdyż kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie tych leków; - lekami z grupy selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) - ze względu na zwiększone ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego na skutek synergistycznego działania tych leków; - ibuprofenem, gdyż może on hamować wpływ kwasu acetylosalicylowego przyjmowanego w małych dawkach na agregację płytek krwi; - doustnymi lekami antykoncepcyjnymi, cymetydyną i disulfiramem, ponieważ zwalniają metabolizm kofeiny; - barbituranami, ponieważ przyspieszają metabolizm kofeiny; - lekami pobudzającymi i ergotaminą, ponieważ lek może nasilać ich działanie. Omeprazol i kwas askorbowy (witamina C) nie wpływają na wchłanianie kwasu acetylosalicylowego. Etopiryna Kontrol z jedzeniem, piciem i alkoholem Lek należy przyjmować w czasie posiłku, popijając obficie wodą. Podczas leczenia nie należy pić alkoholu, ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego. Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Ciąża Lek jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży. Jeśli pacjentka kontynuuje lub rozpoczyna leczenie lekiem Etopiryna Kontrol w czasie ciąży zgodnie z zaleceniami lekarza, powinna stosować lek Etopiryna Kontrol zgodnie z jego zaleceniami i nie przyjmować większej dawki niż zalecana. Ciąża - ostatni trymestr Nie należy stosować kwasu acetylosalicylowego w dawce większej niż 100 mg na dobę w ostatnich 3 miesiącach ciąży, ponieważ może to zaszkodzić nienarodzonemu dziecku lub spowodować komplikacje podczas porodu. Stosowanie leku Etopiryna Kontrol może spowodować zaburzenia nerek i serca u nienarodzonego dziecka. Może to wpłynąć na skłonność do krwawień u pacjentki i jej dziecka oraz powodować opóźnienie lub wydłużenie okresu porodu. Jeśli pacjentka przyjmuje kwas acetylosalicylowy w małych dawkach (do 100 mg na dobę włącznie), konieczna jest ścisła kontrola położnicza zgodnie z zaleceniami lekarza. Ciąża - pierwszy i drugi trymestr Ze względu na zawartość kwasu acetylosalicylowego nie należy przyjmować tego leku w ciągu pierwszych 6 miesięcy ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne i zalecone przez lekarza. Jeśli u pacjentki konieczne jest leczenie w tym okresie lub podczas próby zajścia w ciążę, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę leku przez możliwie najkrótszy czas. Przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego przez okres dłuższy niż kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży, może powodować zaburzenie nerek u nienarodzonego dziecka, co może prowadzić do niskiego poziomu płynu owodniowego otaczającego dziecko (małowodzie), lub zwężenie naczynia krwionośnego (przewodu tętniczego) w sercu dziecka. Jeśli konieczne jest leczenie dłuższe niż kilka dni, lekarz może zalecić dodatkowe monitorowanie. Karmienie piersią Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. Płodność Lek ten należy do grupy leków, które mogą niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet. Jest to działanie przemijające, które ustępuje po zakończeniu leczenia. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Brak danych na temat wpływu leku na sprawność psychofizyczną. ### 3. Jak stosować lek Etopiryna Kontrol? Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w tej ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. U dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat: 1 do 2 tabletek, w razie konieczności dawkę jednorazową można powtarzać 3 razy na dobę, nie częściej niż co 4 godziny. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku. Nie należy stosować więcej niż 6 tabletek na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku należy zwiększyć odstępy między kolejnymi dawkami kwasu acetylosalicylowego (patrz „Ostrzeżenia i środki ostrożności” w punkcie 2). Dzieci i młodzież w wieku poniżej 16 lat Nie stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, chyba że lekarz zaleci inaczej. Sposób podawania Lek należy przyjmować doustnie, najlepiej w czasie posiłku, popijając obficie wodą. Lek nie należy stosować dłużej niż 3 dni bez konsultacji z lekarzem. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Etopiryna Kontrol Objawy przedawkowania kwasu acetylosalicylowego: Pierwszymi objawami zatrucia kwasem acetylosalicylowym są nudności, wymioty, szumy uszne i przyspieszenie oddechu. Obserwowano również inne objawy, takie jak: utrata słuchu, zaburzenia widzenia, bóle głowy, pobudzenie ruchowe, senność i śpiączka, drgawki, hipertermia (przegrzanie organizmu). W ciężkich zatruciach występują poważne zaburzenia gospodarki kwasowo-zasadowej i wodno-elektrolitowej (kwasica metaboliczna i odwodnienie). Łagodne lub średnio ciężkie objawy toksyczne występują po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego w dawce 150-300 mg/kg mc. Ciężkie objawy zatrucia występują po dawce 300-500 mg/kg mc. Potencjalnie śmiertelna dawka kwasu acetylosalicylowego jest większa niż 500 mg/kg mc. Zgon w przebiegu zatrucia kwasem acetylosalicylowym obserwowano po przyjęciu przez osoby dorosłe jednorazowej dawki leku wynoszącej od 10 do 30 g. Opisano również przypadek pacjenta, który przeżył po przyjęciu 130 g kwasu acetylosalicylowego. Objawy przedawkowania kofeiny: Przy przedawkowaniu kofeiny obserwuje się: bezsenność, zmęczenie, drżenie mięśni, majaczenie, tachykardię, skurcze dodatkowe, drgawki. W przypadku zażycia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Można sprowokować wymioty w celu zmniejszenia wchłaniania leku. Takie postępowanie jest skuteczne w czasie 3-4 godzin po przyjęciu leku, a w razie zatrucia bardzo dużą dawką leku nawet do 10 godzin. Można podać węgiel aktywny w postaci wodnej zawiesiny (w dawce 50-100 g u osób dorosłych i 30-60 g u dzieci), aby zmniejszyć wchłanianie kwasu acetylosalicylowego. W przypadku przegrzania ciała należy obniżyć temperaturę przez utrzymywanie niskiej temperatury otoczenia oraz zastosowanie chłodnych okładów. Pacjentom z zaburzeniami oddechu należy zapewnić dopływ świeżego powietrza. ### 4. Możliwe działania niepożądane Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego mogą wystąpić następujące objawy niepożądane: Zaburzenia krwi i układu chłonnego Małopłytkowość, niedokrwistość wskutek mikrokrwawień z przewodu pokarmowego, niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, leukopenia, agranulocytoza, eozynopenia, zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, wydłużenie czasu protrombinowego, niedokrwistość z niedoboru żelaza potwierdzona wynikami badań laboratoryjnych i objawami klinicznymi, hemoliza. Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka, świąd), obrzęk alergiczny i obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny potwierdzony wynikami badań laboratoryjnych i objawami klinicznymi. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy występuje u 0,3% populacji oraz u 20% pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą pokrzywką. Objawy nadwrażliwości (pokrzywka, a nawet wstrząs) mogą wystąpić w ciągu 3 godzin od chwili przyjęcia leku. Zaburzenia układu nerwowego Krwotok mózgowy i wewnątrzczaszkowy, zawroty głowy. Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika Szumy uszne, odwracalna utrata słuchu. Szum i dzwonienie w uszach są pierwszymi objawami zatrucia salicylanami. Zaburzenia serca Niewydolność serca, obrzęk, niewydolność krążeniowo-oddechowa. Zaburzenia naczyniowe Nadciśnienie tętnicze, krwotoki, okołooperacyjne krwotoki, krwiaki, krwotoki do mięśni. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Obrzęk płuc pochodzenia pozasercowego (występuje głównie w przewlekłym lub ostrym zatruciu). krwawienie z nosa, zespół astmy aspirynowej, zapalenie śluzówki nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Niestrawność, zgaga, uczucie pełności w nadbrzuszu, nudności, wymioty, brak łaknienia, bóle brzucha, krwawienia z przewodu pokarmowego, uszkodzenie błony śluzowej żołądka, uczynnienie choroby wrzodowej, perforacje, krwawienie dziąseł, stany zapalne przewodu pokarmowego. Owrzodzenie żołądka występuje u 15% pacjentów długotrwale przyjmujących kwas acetylosalicylowy. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Ogniskowa martwica komórek wątrobowych, tkliwość i powiększenie wątroby, szczególnie u pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów, układowym toczniem rumieniowatym, gorączką reumatyczną lub chorobą wątroby w wywiadzie, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wykwity skórne różnego rodzaju, rzadko pęcherze lub plamica. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Białkomocz, obecność leukocytów i erytrocytów w moczu, nefropatia z martwicą brodawek nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek, krwotoki z układu moczowo-płciowego, zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek. W przypadku przedawkowania: znaczne obniżenie klirensu kreatyniny lub ostra martwica kanalików nerkowych z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Gorączka. Działaniami niepożądanymi spowodowanymi przez kofeinę mogą być: Ból głowy, bezsenność, niemożność skupienia uwagi, drżenie rąk, zaburzenia ze strony układu pokarmowego (biegunka, nudności, wymioty). Kofeina może spowodować uzależnienie. Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. ### 5. Jak przechowywać lek Etopiryna Kontrol? Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. ### 6. Zawartość opakowania i inne informacje Co zawiera lek Etopiryna Kontrol - Substancjami czynnymi leku są: kwas acetylosalicylowy oraz kofeina. Każda tabletka zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego oraz 50 mg kofeiny. - Pozostałe składniki leku to: skrobia żelowana i celuloza mikrokrystaliczna. Jak wygląda lek Etopiryna Kontrol i co zawiera opakowanie Lek Etopiryna Kontrol to białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki, o średnicy 11 mm. Opakowanie zawiera 10 tabletek. Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański tel. + 48 22 364 61 01 ## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO ### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO ETOPIRYNA KONTROL, 300 mg + 50 mg, tabletki ### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum), 50 mg kofeiny (Coffeinum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. ### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy 11 mm ### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE #### 4.1 Wskazania do stosowania Ból o słabym lub średnim nasileniu, np.: ból głowy, bóle mięśniowe i stawów oraz inne. Gorączka w przebiegu przeziębienia, zakażeń wirusowych i innych chorób. #### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Zwykle stosuje się: Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat: 1 do 2 tabletek, w razie konieczności dawkę jednorazową można powtarzać 3 razy na dobę, nie częściej niż co 4 godziny. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku. Nie należy stosować więcej niż 6 tabletek na dobę (co odpowiada 1800 mg kwasu acetylosalicylowego i 300 mg kofeiny). U pacjentów w podeszłym wieku należy zwiększyć odstępy między kolejnymi dawkami kwasu acetylosalicylowego (patrz punkt 4.4). Dzieci i młodzież w wieku poniżej 16 lat Nie stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, chyba że lekarz zaleci inaczej (patrz punkt 4.3). Sposób podawania Produkt należy przyjmować doustnie, najlepiej w czasie posiłku, popijając obficie wodą. Produktu nie należy stosować dłużej niż 3 dni bez konsultacji z lekarzem. #### 4.3 Przeciwwskazania - Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy występuje u 0,3% populacji, w tym u 20% pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą pokrzywką. Objawy nadwrażliwości (pokrzywka, a nawet wstrząs) mogą wystąpić w ciągu 3 godzin od przyjęcia kwasu acetylosalicylowego. - Nadwrażliwość na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne przebiegająca z objawami, takimi jak: skurcz oskrzeli, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, wstrząs. - Astma oskrzelowa, przewlekłe choroby układu oddechowego, gorączka sienna lub obrzęk błony śluzowej nosa, gdyż pacjenci z tymi chorobami mogą reagować na niesteroidowe leki przeciwzapalne napadami astmy, ograniczonym obrzękiem skóry i błony śluzowej (obrzęk naczynioruchowy) lub pokrzywką, częściej niż inni pacjenci. - Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy oraz stany zapalne lub krwawienia z przewodu pokarmowego (może dojść do wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub uczynnienia choroby wrzodowej). - Ciężka niewydolność wątroby lub nerek, ciężkie uszkodzenie nerek. - Ciężka niewydolność serca. - Zaburzenia krzepnięcia krwi (np. hemofilia, małopłytkowość) oraz jednoczesne leczenie środkami przeciwzakrzepowymi (np. pochodne kumaryny, heparyna). - Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. - Dna moczanowa w wywiadzie. - Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach 15 mg tygodniowo lub większych, ze względu na mielotoksyczność (patrz punkt 4.5). - Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, chyba że lekarz zaleci inaczej. - Ostatni trymestr ciąży i okres karmienia piersią. #### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Długotrwałe stosowanie leku może być szkodliwe, dlatego powinno być pod nadzorem lekarza. Podczas długotrwałego leczenia dużymi dawkami kwasu acetylosalicylowego może wystąpić niedokrwistość z niedoboru żelaza lub działania niepożądane ze strony nerek; należy okresowo kontrolować czynność nerek i hematokryt. Produktu nie należy stosować u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika, ze względu na ryzyko nasilenia działania hipoglikemizującego. Produktu nie należy stosować u chorych przyjmujących leki przeciw dnie. Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów predysponowanych produkt może wywoływać napady dny moczanowej. Ponieważ kwas acetylosalicylowy i jego metabolity wydalają się z moczem, istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i z przewlekłą niewydolnością nerek. U pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów, z układowym toczniem rumieniowatym, ze współistniejącym uszkodzeniem wątroby zwiększa się toksyczność salicylanów - u tych pacjentów należy wykonać próby czynnościowe wątroby. Lek stosować ostrożnie u pacjentów z hipoprotrombinemią w wywiadzie, niedoborem witaminy K, trombocytopenią i leczonych produktami działającymi przeciwkrzepliwie. Ostrożnie stosować w przypadku: krwotoków macicznych, nadmiernego krwawienia miesiączkowego, stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej, nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Kwas acetylosalicylowy należy odstawić na 5-7 dni przed planowanym zabiegiem operacyjnym, z uwagi na zmniejszenie krzepliwości krwi i zwiększone ryzyko krwawienia. Zachować ostrożność podczas stosowania z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień, ze względu na nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik kostny. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach większych niż 15 mg na tydzień jest przeciwwskazane. Podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym nie należy pić alkoholu, ponieważ istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na przewód pokarmowy. U pacjentów w podeszłym wieku należy zwiększyć odstępy między kolejnymi dawkami kwasu acetylosalicylowego. U pacjentów tych częściej występuje podrażnienie błony śluzowej żołądka i krwawienia z przewodu pokarmowego. Może się również zmienić farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego. Produkt leczniczy może powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację (patrz punkt 4.6). Nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (patrz punkt 4.6). W przebiegu niektórych chorób wirusowych, szczególnie w przypadku zakażenia wirusem grypy typu A, wirusem grypy typu B lub ospy wietrznej, głównie u dzieci i młodzieży, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a - rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby. Występowanie uporczywych wymiotów w przebiegu infekcji może wskazywać na wystąpienie zespołu Reye’a, co wymaga natychmiastowej pomocy medycznej. Ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a w przebiegu infekcji wirusowych może wzrosnąć, jeśli jednocześnie podaje się kwas acetylosalicylowy, chociaż związek przyczynowy nie został udowodniony. Z ww. względów u dzieci poniżej 16. roku życia nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy, a u młodzieży powyżej 16. roku życia można stosować produkty zawierające kwas acetylosalicylowy wyłącznie na zlecenie lekarza. Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów pobudzonych psychoruchowo lub cierpiących na bezsenność. Podczas stosowania tego produktu należy unikać nadmiernego spożywania kofeiny (np. kawa, herbata i napoje w puszkach). #### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Kwas acetylosalicylowy Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE): Produkt może zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów konwertazy angiotensyny. Acetazolamid: kwas acetylosalicylowy może w znacznym stopniu zwiększać stężenie, a tym samym toksyczność acetazolamidu. Leki przeciwzakrzepowe (np. heparyna, warfaryna): Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi może spowodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego. Kwas acetylosalicylowy może wypierać warfarynę z połączeń białkowych, prowadząc do wydłużenia czasu protrombinowego i czasu krwawienia. Produkt może nasilać działanie przeciwzakrzepowe heparyny, zwiększając tym samym ryzyko krwawienia. Leki przeciwpadaczkowe: Kwas acetylosalicylowy nasila działanie toksyczne kwasu walproinowego, zaś kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego. Beta-adrenolityki: Kwas acetylosalicylowy może zmniejszać działanie hipotensyjne beta-adrenolityków. Leki moczopędne: Produkt może zmniejszyć skuteczność leków moczopędnych oraz nasilać ototoksyczność furosemidu. Metotreksat: Kwas acetylosalicylowy nasila toksyczne działanie metotreksatu na szpik kostny. Stosowanie produktu jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych jest przeciwwskazane. Niesteroidowe leki przeciwzapalne: Jednoczesne stosowanie salicylanów i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych nie jest zalecane, ze względu na zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Glikokortykosteroidy stosowane układowo: Z wyjątkiem hydrokortyzonu jako terapii zastępczej w chorobie Addisona, glikokortykosteroidy podawane jednocześnie z salicylanami zwiększają ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszają stężenie salicylanów w osoczu w trakcie leczenia, zaś po jego zakończeniu zwiększa się ryzyko przedawkowania salicylanów. Leki przeciwcukrzycowe: Produkt może nasilać działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych. Produktu leczniczego nie należy stosować jednocześnie z pochodnymi sulfonylomocznika. Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego (np. probenecyd, sulfinpirazon): Salicylany osłabiają działanie leków zwiększających wydalanie kwasu moczowego. Produktu leczniczego nie należy stosować jednocześnie z lekami przeciw dnie. Digoksyna: Produkt może nasilać działanie digoksyny. Leki trombolityczne: Produkt może nasilać działanie leków trombolitycznych, takich jak streptokinaza i alteplaza. Alkohol: Alkohol zwiększa częstość i nasilenie krwawień z przewodu pokarmowego spowodowanych przez kwas acetylosalicylowy. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu. Omeprazol i kwas askorbowy: Omeprazol i kwas askorbowy nie wpływają na wchłanianie kwasu acetylosalicylowego. Ibuprofen: Dane doświadczalne wskazują na możliwość hamowania przez ibuprofen wpływu małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego podawania obu leków. Z uwagi jednak na ograniczone dane oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex vivo do warunków klinicznych, nie można wyciągnąć jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu, a w przypadku doraźnego stosowania ibuprofenu nie przewiduje się istotnej klinicznie interakcji (patrz punkt 5.1). Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): Zwiększone ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego na skutek synergistycznego działania tych leków. Kofeina Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna i disulfiram: zwalniają metabolizm kofeiny. Barbiturany: przyspieszają metabolizm kofeiny. Leki pobudzające (analeptyki) i ergotamina: produkt może nasilać działanie innych leków pobudzających i ergotaminy. #### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży. Kwas acetylosalicylowy Małe dawki (do 100 mg na dobę) Badania kliniczne wskazują, że dawki do 100 mg na dobę do ograniczonego stosowania w położnictwie, które wymaga specjalistycznego monitorowania, wydają się bezpieczne. Dawki od 100 mg na dobę do 500 mg na dobę Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania dawek powyżej 100 mg na dobę do 500 mg na dobę jest niewystarczające. Dlatego poniższe zalecenia dla dawek 500 mg na dobę i większych, odnoszą się także do dawki z tego zakresu. Dawki 500 mg na dobę i większe Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na to, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych. Całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii. U zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po zagnieżdżeniu się w macicy oraz zwiększone ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, donoszono o zwiększonej ilości przypadków różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie kwasu acetylosalicylowego może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle jest odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustępowała po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym, nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli kwas acetylosalicylowy jest stosowany u kobiet planujących ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować możliwie jak najmniejszą dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Należy rozważyć prenatalne monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na kwas acetylosalicylowy przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania kwasu acetylosalicylowego. W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywołać u płodu: - toksyczne działanie na płuca i serce (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); - zaburzenie czynności nerek (patrz powyżej); pod koniec ciąży u matki i noworodka: - wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe, które może wystąpić nawet po bardzo małych dawkach; - zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnieniem lub przedłużeniem porodu. W związku z tym kwas acetylosalicylowy w dawkach większych niż 100 mg na dobę jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3). Dawki do 100 mg na dobę włącznie mogą być stosowane wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarskim. Karmienie piersią Produkt leczniczy jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. Płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (enzym uczestniczący w syntezie prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia. #### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak wpływu. #### 4.8 Działania niepożądane Po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego mogą wystąpić następujące objawy niepożądane: Zaburzenia krwi i układu chłonnego Małopłytkowość, niedokrwistość wskutek mikrokrwawień z przewodu pokarmowego, niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, leukopenia, agranulocytoza, eozynopenia, zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, wydłużenie czasu protrombinowego, niedokrwistość z niedoboru żelaza potwierdzona wynikami badań laboratoryjnych i objawami klinicznymi, hemoliza. Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka, świąd), obrzęk alergiczny i obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny potwierdzony wynikami badań laboratoryjnych i objawami klinicznymi. Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy występuje u 0,3% populacji oraz u 20% chorych na astmę oskrzelową lub przewlekłą pokrzywkę. Objawy nadwrażliwości: pokrzywka, a nawet wstrząs mogą wystąpić w ciągu 3 godzin od chwili przyjęcia leku. Zaburzenia układu nerwowego Krwotok mózgowy i wewnątrzczaszkowy, zawroty głowy. Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika Szumy uszne, odwracalna utrata słuchu. Szum i dzwonienie w uszach są pierwszymi objawami zatrucia salicylanami. Zaburzenia serca Niewydolność serca, obrzęk, niewydolność krążeniowo-oddechowa. Zaburzenia naczyniowe Nadciśnienie tętnicze, krwotoki, okołooperacyjne krwotoki, krwiaki, krwotoki do mięśni. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Obrzęk płuc pochodzenia pozasercowego (występuje głównie w przewlekłym lub ostrym zatruciu), krwawienie z nosa, zespół astmy aspirynowej, zapalenie śluzówki nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit Niestrawność, zgaga, uczucie pełności w nadbrzuszu, nudności, wymioty, brak łaknienia, bóle brzucha, krwawienia z przewodu pokarmowego, uszkodzenie błony śluzowej żołądka, uczynnienie choroby wrzodowej, perforacje, krwawienie dziąseł, stany zapalne przewodu pokarmowego. Owrzodzenie żołądka występuje u 15% pacjentów długotrwale przyjmujących kwas acetylosalicylowy. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Ogniskowa martwica komórek wątrobowych, tkliwość i powiększenie wątroby, szczególnie u pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów, układowym toczniem rumieniowatym, gorączką reumatyczną lub chorobą wątroby w wywiadzie, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wykwity skórne różnego rodzaju, rzadko pęcherze lub plamica. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Białkomocz, obecność leukocytów i erytrocytów w moczu, nefropatia z martwicą brodawek nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek, krwotoki z układu moczowo-płciowego, zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek. W przypadku przedawkowania: znaczne obniżenie klirensu kreatyniny lub ostra martwica kanalików nerkowych z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Gorączka. Działaniami niepożądanymi spowodowanymi przez kofeinę mogą być: Ból głowy, bezsenność, niemożność skupienia uwagi, drżenie rąk, zaburzenia ze strony układu pokarmowego (biegunka, nudności, wymioty). Kofeina może spowodować uzależnienie. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. #### 4.9 Przedawkowanie Pierwszymi objawami zatrucia kwasem acetylosalicylowym są nudności, wymioty, szumy uszne i przyspieszenie oddechu. Obserwowano również inne objawy, takie jak: utrata słuchu, zaburzenia widzenia, bóle głowy, pobudzenie ruchowe, senność i śpiączkę, drgawki, hipertermię. W ciężkich zatruciach występują poważne zaburzenia gospodarki kwasowo-zasadowej i wodno-elektrolitowej (kwasica metaboliczna i odwodnienie). Łagodne lub średnio ciężkie objawy działania toksycznego występują po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego w dawce 150-300 mg/kg mc. Ciężkie objawy zatrucia występują po dawce 300-500 mg/kg mc. Potencjalnie śmiertelna dawka kwasu acetylosalicylowego jest większa niż 500 mg/kg mc. Zgon w przebiegu zatrucia kwasem acetylosalicylowym obserwowano po przyjęciu przez osoby dorosłe jednorazowej dawki leku wynoszącej od 10 do 30 g. Opisano również przypadek pacjenta, który przeżył po przyjęciu 130 g kwasu acetylosalicylowego. Leczenie przedawkowania Nie ma specyficznej odtrutki na kwas acetylosalicylowy. W razie zatrucia kwasem acetylosalicylowym należy: - Sprowokować wymioty i przeprowadzić płukanie żołądka (w celu zmniejszenia wchłaniana leku). Takie postępowanie jest skuteczne w czasie 3-4 godzin po przyjęciu leku, a w razie zatrucia bardzo dużą dawką leku nawet do 10 godzin. - Podać węgiel aktywny w postaci wodnej zawiesiny (w dawce 50-100 g u osób dorosłych, i 30-60 g u dzieci), aby zmniejszyć wchłanianie kwasu acetylosalicylowego. - W przypadku hipertermii należy obniżyć temperaturę ciała przez utrzymywanie niskiej temperatury otoczenia oraz zastosowanie chłodnych okładów. - Należy ściśle monitorować zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej i szybko wyrównywać. - W celu przyspieszenia wydalania kwasu acetylosalicylowego przez nerki oraz w leczeniu kwasicy należy podać dożylnie wodorowęglan sodowy. Należy utrzymywać pH moczu w granicach 7,0-7,5. - W bardzo ciężkich zatruciach, gdy nie udaje się wyrównać zaburzeń gospodarki kwasowozasadowej leczeniem zachowawczym oraz w przypadkach współwystępującej niewydolności nerek należy zastosować hemodializę lub dializę otrzewnową. Dializa skutecznie usuwa kwas acetylosalicylowy z organizmu oraz ułatwia wyrównanie zaburzeń gospodarki kwasowozasadowej i wodno-elektrolitowej. - W przypadkach wydłużenia się czasu protrombinowego podaje się witaminę K. - Nie należy stosować leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, np. barbituranów, z uwagi na możliwość wystąpienia kwasicy oddechowej i śpiączki. - Pacjentom z zaburzeniami oddechu należy zapewnić dopływ świeżego powietrza, podać tlen. Jeśli konieczne, wykonać intubację wewnątrztchawiczą i zastosować oddech wspomagany. - W przypadku wstrząsu zastosować typowe postępowanie przeciwwstrząsowe. - Objawami przedawkowania kofeiny są: bezsenność, zmęczenie, drżenie mięśni, majaczenie, tachykardia, skurcze dodatkowe, drgawki. Brak specyficznej odtrutki. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. ### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE #### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, kwas acetylosalicylowy, produkty złożone z wyjątkiem psycholeptyków, kod ATC: N02BA51 Etopiryna Kontrol jest produktem złożonym z kwasu acetylosalicylowego i kofeiny. Kwas acetylosalicylowy działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo. Mechanizm działania kwasu acetylosalicylowego nie został w pełni wyjaśniony, ale wydaje się być zasadniczo związany z hamowaniem syntezy prostaglandyn w tkankach, co następuje w wyniku nieodwracalnej acetylacji oraz inaktywacji cyklooksygenazy - enzymu katalizującego powstawanie prekursorów prostaglandyn (endonadtlenków) z kwasu arachidonowego. Przeciwgorączkowe działanie kwasu acetylosalicylowego polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn w OUN. Uważa się, że prostaglandyny są jednym z mediatorów odpowiedzialnym za powstawanie gorączki. Kwas acetylosalicylowy hamuje również agregację płytek krwi. Oba te związki mają duże znaczenie w procesach oksydacyjno-redukcyjnych zachodzących w organizmie. Dane z badań doświadczalnych wskazują na to, że ibuprofen może hamować wpływ małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego podawania obu leków. W jednym z badań po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego w postaci farmaceutycznej o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), odnotowano osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Z uwagi jednak na ograniczenia tych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex vivo do warunków klinicznych, nie można wyciągnąć jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu, a w przypadku doraźnego stosowania ibuprofenu nie przewiduje się istotnej klinicznie interakcji. Kofeina jest analeptykiem, pobudza ośrodek oddechowy i naczynioruchowy. Nasila działanie przeciwbólowe kwasu acetylosalicylowego. Mechanizm działania kofeiny oparty jest na uruchomieniu i przenoszeniu wewnątrzkomórkowo Ca2+, akumulacji cyklicznych nukleotydów i blokady receptora adenozyny. #### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Lek wchłania się z przewodu pokarmowego w 80-100%. Pokarm nie zmniejsza dostępności biologicznej kwasu acetylosalicylowego, ale może przedłużyć jego wchłanianie. Szybkość wchłaniania kwasu acetylosalicylowego z form rozpuszczalnych jest większa niż z postaci konwencjonalnych. W rzeczywistości dostępność biologiczna kwasu acetylosalicylowego jest mniejsza, ponieważ lek jest częściowo hydrolizowany w śluzówce przewodu pokarmowego podczas wchłaniania i podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe następuje, jeśli stężenie kwasu acetylosalicylowego w surowicy wynosi 30-100 μg/ml. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe kwasu acetylosalicylowego stosowanego w formie tabletek rozpuszczalnych rozpoczyna się po 30 minutach od chwili zastosowania, osiągając maksimum po 1-3 h. Po zastosowaniu pojedynczej dawki utrzymuje się przez 3-6 h. Kofeina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, stężenie maksymalne występuje po 1-2 godzinach; okres półtrwania w surowicy wynosi od 3 do 7 godzin. Dystrybucja Kwas acetylosalicylowy szybko i w znacznym stopniu rozmieszcza się w większości tkanek i płynów ustrojowych. Objętość dystrybucji kwasu acetylosalicylowego w stężeniu terapeutycznym wynosi około 0,15- 0,2 l/kg/mc. i zwiększa się wraz ze wzrostem jego stężenia w surowicy. Około 33% niezhydrolizowanego leku wiąże się z białkami, jeśli stężenie w surowicy wynosi 120 μg/ml. Stopień wiązania leku z białkami zależy od stężenia albumin; u zdrowych osobników zmniejsza się wraz z obniżeniem się tego stężenia. W niewydolności nerek, w ciąży i u noworodków wiązanie się kwasu acetylosalicylowego z białkami osocza zmniejsza się nie tylko z powodu hipoalbuminemii, ale także wskutek kumulowania się czynników endogennych, które wypierają lek z wiązań z białkami. Kofeina łatwo przenika do wszystkich narządów i tkanek. Przenika do mleka kobiecego, płynu mózgowo-rdzeniowego, przekracza barierę łożyska. W około 17% wiąże się z białkami surowicy krwi. Metabolizm Kwas acetylosalicylowy jest częściowo metabolizowany podczas wchłaniania. Proces ten zachodzi pod wpływem esterazy, głównie w wątrobie, ale także w surowicy krwi, erytrocytach i w mazi stawowej (w mazi stawowej postępuje znacznie wolniej niż w innych tkankach, prawdopodobnie ze względu na mniejszą aktywność esterazy). Salicylany sprzęgają się głównie z glicyną do kwasu salicylurowego i z kwasem glukuronowym do glukuronianu salicylo-fenolowego i salicylo-acylowego; tylko niewielka ich część ulega hydroksylacji do kwasu gentyzynowego, kwasu 2,3-dwuhydroksybenzoesowego i 2,3,5-trójhydroksybenzoesowego. U kobiet proces hydroksylacji zachodzi wolniej (niższy poziom esterazy w surowicy krwi). Kofeina metabolizowana jest w wątrobie na drodze demetylacji i utleniania do 1-metyloksantyny, 7-metyloksantyny, kwasu 1-metylomoczowego. Eliminacja Okres półtrwania kwasu acetylosalicylowego w osoczu wynosi około 15 do 20 minut. Okres półtrwania salicylanów w osoczu wynosi około 2-3 godzin, a kwasu salicylowego około 6 godzin. Ponieważ metabolizm salicylanów ulega wysyceniu, podczas stosowania dużych dawek okres półtrwania może przedłużyć się do 15-30 godzin. W przeciwieństwie do innych salicylanów, niezhydrolizowany kwas acetylosalicylowy nie kumuluje się w surowicy krwi po wielokrotnym podaniu. Tylko około 1% doustnej dawki kwasu acetylosalicylowego wydala się z moczem jako niezhydrolizowany lek, pozostała część wydala się z moczem w postaci salicylanów i ich metabolitów. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek 80-100% pojedynczej dawki leku wydala się z moczem w ciągu 24-72 godzin. Kofeina i jej metabolity wydalane są przez nerki z moczem. Okres półtrwania kofeiny wynosi 3-7 godzin. Tylko 5-20% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. #### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Właściwości mutagenne i zdolność do pobudzania wzrostu guzów Kwas acetylosalicylowy podawany szczurom przez 68 tygodni w ilości 0,5% karmy, nie działał rakotwórczo. W teście Amesa kwas acetylosalicylowy nie działał mutagennie, jednak w hodowli fibroblastów ludzkich powodował aberracje chromosomalne. Toksyczny wpływ na reprodukcję W badaniach na zwierzętach kwas acetylosalicylowy wykazywał działanie teratogenne. Opisywano zaburzenia zagnieżdżenia się jaja, działanie embrio- i fetotoksyczne oraz trudności w uczeniu się u potomstwa, jeżeli lek został zastosowany przed porodem. Kwas acetylosalicylowy hamował owulację u szczurów. Badania związane ze stosowaniem u ludzi, patrz punkt 4.6. Toksyczność ostra Ostre zatrucie kończące się zgonem może wystąpić po przyjęciu jednej dawki większej niż 10 g kwasu acetylosalicylowego u osób dorosłych i większej niż 4 g u dzieci. Stężenia kwasu salicylowego w osoczu od 300 do 350 μg/ml mogą wywołać objawy zatrucia, a stężenia od około 400 do 500 μg/ml mogą prowadzić do stanów śpiączki kończących się zgonem. Toksyczność przewlekła Kwas acetylosalicylowy oraz jego metabolity wywierają działanie miejscowo drażniące na błony śluzowe. Jeżeli w obrębie przewodu pokarmowego występują wrzody, zwiększona możliwość krwawienia stwarza ryzyko poważnego krwotoku. Poza tymi działaniami niepożądanymi opisano również uszkodzenie nerek u zwierząt, u których przewlekle i doraźnie stosowano duże dawki kwasu acetylosalicylowego. Dawka toksyczna kofeiny dla dorosłych jest większa niż 1 g. Dawka śmiertelna kofeiny po podaniu doustnym dla dorosłych wynosi 18-50 g. ### 6. DANE FARMACEUTYCZNE #### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia żelowana Celuloza mikrokrystaliczna #### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. #### 6.3 Okres ważności 2 lata #### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. #### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku. 10 tabletek #### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania leku do stosowania Bez specjalnych wymagań. ### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański ### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Pozwolenie nr R/0848 ### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 12.08.1991 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 11.02.2014 r. ### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO --- > Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.