# Gripex Hot Intense

> Paracetamol + Kofeina + Fenylefryna · 1000 mg + 50 mg + 12,2 mg · Proszek do sporządzania roztworu doustnego

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Gripex Hot Intense
- **Nazwa powszechna:** Paracetamolum + Coffeinum + Phenylephrini hydrochloridum
- **Substancja czynna:** [Paracetamol + Kofeina + Fenylefryna](https://apteka.online/odpowiedniki/paracetamolum)
- **Moc:** 1000 mg + 50 mg + 12,2 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Proszek do sporządzania roztworu doustnego
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** OTC
- **Kod ATC:** N02BE51
- **Liczba opakowań:** 3
- **Numer pozwolenia:** 26486
- **Podmiot odpowiedzialny:** US Pharmacia Sp. z o.o.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbolowe/gripex-hot-intense-prosz-doustny-1000-mg-50-mg-12-2-mg-us
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbolowe/gripex-hot-intense-prosz-doustny-1000-mg-50-mg-12-2-mg-us.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/43795/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/43795/characteristic

## Dostępne opakowania (3)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 5 sasz. | 5903031289619 | OTC | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 8 sasz. | 5903031289626 | OTC | — | Brak danych | — |
| 12 sasz. | 5903031289633 | OTC | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Gripex Hot Intense i w jakim celu się go stosuje?
Gripex Hot Intense to lek złożony. Zawiera trzy substancje czynne: paracetamol, kofeinę
i fenylefrynę. Paracetamol działa przeciwgorączkowo i przeciwbólowo, fenylefryna powoduje
zmniejszenie obrzęku oraz przekrwienia błony śluzowej, w wyniku czego przywraca drożność nosa i
zatok. Natomiast kofeina wywiera działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy, co powoduje
subiektywne odczucie ustępowania zmęczenia, poprawy koordynacji i szybkości kojarzenia.

Wskazaniem do stosowania leku Gripex Hot Intense jest krótkotrwałe leczenie objawowe
dolegliwości związanych z nieżytem błony śluzowej nosa i zapalenia zatok, takich jak: niedrożność
nosa i zatok, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej nosa, uczucie zatkanego nosa, nieżyt błony
śluzowej nosa, ból głowy, bóle związane z niedrożnością zatok oraz gorączka, uczucie ogólnego
rozbicia, zmęczenia.

Gripex Hot Intense to lek przeciwbólowy, przeciwgorączkowy do stosowania w przeziębieniu
i grypie.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Gripex Hot Intense

Kiedy nie stosować leku Gripex Hot Intense:
- jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na paracetamol, kofeinę, fenylefrynę lub inne leki
o podobnym działaniu albo na którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych
w punkcie 6),
- jeśli pacjent stosuje inne leki zawierające paracetamol, kofeinę, fenylefrynę,
- jeśli u pacjenta występuje ciężka niewydolność wątroby lub nerek,

- jeśli u pacjenta występowała kiedykolwiek choroba wrzodowa żołądka,
- jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia sercowo-naczyniowe,
- jeśli u pacjenta występują zaburzenia rytmu serca,
- jeśli u pacjenta występuje nadciśnienie tętnicze,
- jeśli u pacjenta występuje cukrzyca,
- jeśli u pacjenta stwierdzono guz chromochłonny nadnercza,
- jeśli u pacjenta stwierdzono jaskrę z zamkniętym kątem przesączania,
- jeśli u pacjenta występuje nadczynność tarczycy,
- jeśli u pacjenta stwierdzono rozrost gruczołu krokowego,
- jeśli u pacjenta występuje wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej lub reduktazy
methemoglobinowej,
- w przypadku stosowania inhibitorów monoaminooksydazy MAO (stosowanych w leczeniu
niedociśnienia tętniczego oraz w depresji) i w okresie 14 dni od zaprzestania ich stosowania,
- w przypadku stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (leków stosowanych
w zaburzeniach psychicznych) lub zydowudyny (AZT, leku stosowanego w zakażeniu wirusem HIV),
- w okresie ciąży i karmienia piersią,
- u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek Gripex Hot Intense zawiera paracetamol. Nie należy stosować dawki większej niż zalecana. Ze
względu na ryzyko przedawkowania należy sprawdzić czy inne przyjmowane leki nie zawierają
paracetamolu. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do ciężkiego uszkodzenia wątroby a
nawet zgonu. Leku nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol,
takimi jak leki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, stosowane w leczeniu objawów grypy i
przeziębienia.
W czasie przyjmowania leku nie wolno pić alkoholu. Stosowanie leku przez osoby z niewydolnością
wątroby, nadużywające alkohol lub głodzone stwarza ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby.

Ostrożnie stosować u osób:
- z niewydolnością wątroby lub nerek (należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych
i wydolność nerek),
- z zarostową chorobą naczyń,
- z zespołem Raynauda (objawiającym się zblednięciem, a następnie zasinieniem palców rąk, stóp,
brzegów płatków usznych i czubka nosa występującym często pod wpływem zimna lub emocji),
- ze stabilną chorobą wieńcową,
- z niewydolnością oddechową,
- z astmą oskrzelową,
- ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym,
- stosujących leki przeciwlękowe,
- przyjmujących leki beta-adrenolityczne (leki stosowane np. w leczeniu nadciśnienia tętniczego),
- przyjmujących leki przeciwzakrzepowe.

W trakcie stosowania leku Gripex Hot Intense należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli u
pacjenta występują ciężkie choroby, w tym ciężkie zaburzenia czynności nerek lub posocznica (gdy
we krwi krążą bakterie i ich toksyny prowadząc do uszkodzenia narządów) lub niedożywienie,
przewlekły alkoholizm lub gdy pacjent przyjmuje również flukloksacylinę (antybiotyk). W tych
sytuacjach notowano u pacjentów występowanie ciężkiej choroby o nazwie kwasica metaboliczna
(nieprawidłowość krwi i płynów ustrojowych), gdy stosowali oni paracetamol w regularnych dawkach
przez dłuższy czas lub gdy przyjmowali paracetamol wraz z flukloksacyliną. Objawy kwasicy

metabolicznej mogą obejmować: poważne trudności z oddychaniem, w tym przyspieszone głębokie
oddychanie, senność, uczucie mdłości (nudności) i wymioty.

Jeśli objawy nasilą się lub nie ustąpią po 3 dniach, należy skontaktować się z lekarzem.
Należy skonsultować się z lekarzem nawet, jeśli powyższe ostrzeżenia dotyczą sytuacji występujących
w przeszłości.

Lek Gripex Hot Intense a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub
ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

Oddziaływanie leku Gripex Hot Intense z innymi lekami wynika z oddziaływania substancji
czynnych wchodzących w skład leku.

Paracetamol
- Leku nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol.
- Leki przyspieszające opróżnianie żołądka (np. metoklopramid) przyspieszają wchłanianie
paracetamolu.
- Leki opóźniające opróżnianie żołądka (np. propantelina), mogą opóźniać wchłanianie paracetamolu.
- Stosowanie paracetamolu jednocześnie z lekami z grupy inhibitorów MAO (stosowanymi w leczeniu
m.in. niedociśnienia tętniczego oraz depresji) oraz w okresie 14 dni od zaprzestania ich stosowania,
może wywołać stan pobudzenia i gorączkę.
- Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną (AZT, leku stosowanego w zakażeniu
wirusem HIV) może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny.
- Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (pochodne kumaryny).
- Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy,
tj. niektórych leków nasennych lub leków przeciwpadaczkowych np. fenobarbital, fenytoina,
karbamazepina, jak również ryfampicyna (stosowana w leczeniu m.in. gruźlicy) może prowadzić do
uszkodzenia wątroby, nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Dlatego też przed
zastosowaniem leku należy skonsultować się z farmaceutą lub lekarzem.
- Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem może doprowadzić do niewydolności wątroby.
- Kolestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu i dlatego nie należy jej przyjmować w ciągu
pierwszej godziny po podaniu paracetamolu.
- Jednoczesne stosowanie probenecydu zmniejsza wydalanie paracetamolu i wydłuża jego czas
działania.
- Należy poinformować lekarza lub farmaceutę, jeżeli pacjent przyjmuje flukloksacylinę (antybiotyk)
ze względu na poważne ryzyko zaburzeń krwi i płynów ustrojowych (nazywanych kwasicą
metaboliczną), które muszą być pilnie leczone (patrz punkt 2).

Kofeina
Należy zastosować szczególną ostrożność stosując lek Gripex Hot Intense z następującymi lekami:
- uspokajającymi i nasennymi (np. pochodne kwasu barbiturowego lub leki przeciwhistaminowe),
gdyż kofeina hamuje ich działanie,
- wywołującymi częstsze skurcze serca (np. tyroksyna) gdyż kofeina nasila ich działanie,
- teofiliną (lekiem stosowanym w leczeniu astmy i stanów alergicznych), gdyż kofeina hamuje
wydalanie tego leku,
- doustnymi lekami antykoncepcyjnymi, cymetydyną i disulfiramem gdyż hamują metabolizm kofeiny
w wątrobie,
- pochodnymi kwasu barbiturowego (leki nasenne), gdyż przyspieszają metabolizm kofeiny,
- niektórymi antybiotykami, gdyż mogą opóźnić wydalanie kofeiny i jej metabolitu.

Palenie tytoniu przyspiesza metabolizm kofeiny.

Kofeina zwiększa możliwość uzależnienia od substancji o działaniu zbliżonym do efedryny (zawartej
w lekach nasercowych).

Fenylefryna
- Inhibitory monoaminooksygenazy MAO (leki stosowane w niedociśnieniu tętniczym oraz
w depresji) mogą nasilać działanie fenylefryny. Należy unikać ich jednoczesnego stosowania
z fenylefryną lub podawać fenylefrynę po upływie co najmniej 14 dni od odstawienia inhibitorów
monoaminooksygenazy MAO.
- Fenylefryna może nasilać działanie antycholinergiczne trójpierścieniowych leków
przeciwdepresyjnych (leki stosowane w zaburzeniach psychicznych).
- Fenylefryna może osłabiać działanie hipotensyjne guanetydyny, mekamylaminy, metyldopy,
rezerpiny (leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia).
- Fenylefryna stosowana równocześnie z indometacyną (lek przeciwbólowy i przeciwzapalny
stosowany w chorobach reumatycznych), antagonistami receptorów beta-adrenergicznych (leki
stosowane np. w leczeniu nadciśnienia tętniczego) lub metyldopą (lek stosowany np. w leczeniu
nadciśnienia tętniczego) może spowodować przełom nadciśnieniowy.

Dzieci i młodzież
Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Gripex Hot Intense z jedzeniem, piciem i alkoholem
Lek można stosować niezależnie od przyjmowanych posiłków.
W czasie stosowania leku nie można spożywać alkoholu.

Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu
wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może doprowadzić do
niewydolności wątroby.

Ciąża i karmienie piersią
Leku nie stosować w czasie ciąży i w okresie karmienia piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Lek może zmniejszać zdolność koncentracji i upośledzać czas reakcji. Podczas stosowania leku
Gripex Hot Intense należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów mechanicznych
i obsługiwania maszyn.

Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych

Lek zawiera 1,875 g sacharozy w jednej saszetce oraz glukozę (składnik maltodekstryny oraz
odwodnionego kukurydzianego syropu glukozowego).
Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta
nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem
leku.

Lek zawiera 33 mg aspartamu (E 951) w jednej saszetce.
Aspartam jest źródłem fenyloalaniny.
Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której
fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego wydalania.

Lek zawiera 2,5 mg sorbitolu (składnik syropu sorbitolowego) w jednej saszetce, co odpowiada
10 mg w 4 saszetkach (4 saszetki to maksymalna dawka dobowa).

Lek zawiera 117,2 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej) w jednej saszetce. Odpowiada to
5,9% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych.

Lek zawiera żółcień pomarańczową (E110).
Lek może powodować reakcje alergiczne.

Lek zawiera siarczyny (dwutlenek siarki (E220)).
Lek rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Lek zawiera 0,0033 mg alkoholu benzylowego w jednej saszetce.
Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne.
Pacjenci z chorobami wątroby lub nerek powinni skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem
leku, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w ich organizmie i powodować
działania niepożądane (tzw. kwasicę metaboliczną).

### 3. Jak stosować lek Gripex Hot Intense?
Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według
zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek stosuje się doustnie.

Zawartość jednej saszetki należy rozpuścić w szklance gorącej, ale nie wrzącej wody. Mieszać aż do
rozpuszczenia. Pozostawić do ostygnięcia do temperatury umożliwiającej wypicie. Roztwór należy
wypić, gdy jest ciepły, małymi łykami.
Po rozpuszczeniu płyn ma postać opalizującego roztworu o żółtym zabarwieniu, o charakterystycznym
miętowo- cytrynowym zapachu, bez osadu.

Zalecana dawka to:
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat (o masie ciała powyżej 50 kg): 1 saszetka, w razie
konieczności dawkę można powtarzać lecz nie częściej niż co 4-6 godzin.

Nie należy stosować więcej niż 4 saszetki na dobę. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.
Nie stosować dawki większej niż zalecana.
Nie stosować dłużej niż 3 dni bez konsultacji z lekarzem.

Stosowanie u dzieci
Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Gripex Hot Intense
Należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lek zawiera trzy substancje czynne.
Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji czynnych.

Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie leku może spowodować w ciągu kilku,
kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność, ogólne
osłabienie, niepokój, drżenie. Może wystąpić oczopląs, podwyższenie ciśnienia tętniczego, drgawki,
trudności w oddawaniu moczu oraz duszność. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że
zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w
nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do
niewydolności wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem.
W razie przedawkowania należy natychmiast wezwać lekarza.
Leczenie powinno odbywać się w szpitalu. Polega na przyspieszaniu usuwania składników leku
z organizmu i podtrzymywaniu czynności życiowych. W przypadku przedawkowania paracetamolu
może być konieczne podanie odtrutki: N-acetylocysteiny i (lub) metioniny.

Pominięcie zastosowania leku Gripex Hot Intense
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.
Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana w następujący sposób:
Często - mogą wystąpić u 1-10 na 100 leczonych pacjentów;
Rzadko - mogą wystąpić u 1-10 na 10 000 leczonych pacjentów;
Bardzo rzadko - mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów;
Częstość nieznana - nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych.

Jeśli wystąpi lub nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek
objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi.

Możliwe działania niepożądane leku ze względu na obecność paracetamolu:

Rzadko:
- niedokrwistość, zahamowanie czynności szpiku kostnego, małopłytkowość (niedobór płytek krwi),
agranulocytoza (brak granulocytów we krwi), leukopenia (zmniejszenie liczby leukocytów),
neutropenia (zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych),
- obrzęki,
- ostre i przewlekłe zapalenie trzustki, krwotok, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty,
- świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka,
- nefropatie i tubulopatie (choroby nerek i dróg moczowych).

Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi, poza
przypadkami przewlekłego stosowania leku.

Bardzo rzadko:
- niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka.

Bardzo rzadko zgłaszano przypadki ciężkich reakcji skórnych, obserwowano pojedyncze przypadki
nekrolizy naskórka (toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), zespołu Stevensa-Johnsona,
rumienia wielopostaciowego, obrzęku krtani, wstrząsu anafilaktycznego i zawrotów głowy.

Częstość nieznana:
- poważne schorzenie, które może powodować zakwaszenie krwi (tzw. kwasica metaboliczna),
u pacjentów z ciężką chorobą przyjmujących paracetamol (patrz punkt 2).

Możliwe działania niepożądane leku ze względu na obecność fenylefryny:

Często:
- nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, jadłowstręt.

Rzadko:
- świąd, pokrzywka,
- reakcje alergiczne i nadwrażliwości aż do objawów wstrząsu anafilaktycznego i skurczu oskrzeli,
- podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, bladość
skóry.

Bardzo rzadko:
- lęk, niepokój, drżenia, nerwowość, bezsenność, rozdrażnienie, zawroty i bóle głowy, omamy.

Częstość nieznana:
- zatrzymanie moczu.
Po zastosowaniu kofeiny występowały:
Częstość nieznana: kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie, wysokie ciśnienie tętnicze krwi,
częstoskurcz.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszystkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02 - 222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309.
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Gripex Hot Intense?
Przechowywać w temperaturze poniżej 25oC. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym
i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu (miesiąc/rok).
Leków nie należy wrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki.
Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa.
Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Gripex Hot Intense

Jedna saszetka zawiera substancje czynne: paracetamol 1000 mg, kofeina 50 mg i fenylefryny
chlorowodorek 12,2 mg.

Pozostałe składniki to: sacharoza, sodu cytrynian, kwas cytrynowy, acesulfam potasowy (E 950),
aspartam (E 951), żółcień chinolinowa (E 104), aromat cytrynowy 87A069 (w tym: siarczyny, cytral,
cytronellol, geraniol, limonen, linalol, odwodniony kukurydziany syrop glukozowy), aromat
cytrynowy 875060 (w tym: cytral, cytronellol, geraniol, limonen, linalol, odwodniony kukurydziany
syrop glukozowy), maltodekstryna kukurydziana, guma akacjowa (E 414), aromat cytrynowy 501.476
AP0504 (w tym: limonen, cytral, linalol, geraniol, cytronellol, farnezol, maltodekstryna kukurydziana
(zawiera glukozę)), aromat mentolowy 550469 TP0300 (w tym: limonen), aromat mięty pieprzowej
SC447995 (w tym: limonen, linalol, cytronellol, eugenol, geraniol, alkohol benzylowy,
maltodekstryna kukurydziana (zawiera glukozę), syrop sorbitolowy, siarczyny), żółcień
pomarańczowa FCF (E 110).

Jak wygląda lek Gripex Hot Intense i co zawiera opakowanie
Gripex Hot Intense ma postać żółtego, sypkiego proszku, posiadającego charakterystyczny miętowocytrynowy zapach.

Opakowania: 5, 8, 12 saszetek w pudełku tekturowym.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
US Pharmacia Sp. z o.o.
ul. Ziębicka 40,
50-507 Wrocław

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat tego leku należy zwrócić się do:
USP Zdrowie Sp. z o.o.
ul. Poleczki 35
02-822 Warszawa
tel.: +48 (22) 543 60 00

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Gripex Hot Intense, 1000 mg + 50 mg + 12,2 mg/saszetkę, proszek do sporządzania roztworu
doustnego, w saszetce.

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna saszetka zawiera substancje czynne:
paracetamol (Paracetamolum) 1000 mg
kofeina (Coffeinum) 50 mg
fenylefryny chlorowodorek (Phenylephrini hydrochloridum) 12,2 mg

oraz substancje pomocnicze o znanym działaniu:
sacharoza 1,875 g,
aspartam (E 951) 33 mg,
sorbitol (składnik syropu sorbitolowego) 2,5 mg,
sód 117,2 mg,
żółcień pomarańczowa (E 110) 0,1 mg
glukoza (składnik maltodekstryny oraz odwodnionego kukurydzianego syropu glukozowego) 94,3 mg,
siarczyny (dwutlenek siarki (E220)) 0,01 mg,
alkohol benzylowy 0,0033 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Proszek do sporządzania roztworu doustnego, w saszetce.
Żółty, sypki proszek o charakterystycznym miętowo-cytrynowym zapachu.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1. Wskazania do stosowania

Krótkotrwałe leczenie objawowe dolegliwości związanych z nieżytem błony śluzowej nosa i zapalenia
zatok, takich jak: niedrożność nosa i zatok, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej nosa, uczucie
zatkanego nosa, nieżyt błony śluzowej nosa, ból głowy, bóle związane z niedrożnością zatok oraz
gorączka, uczucie ogólnego rozbicia, zmęczenia.

Lek przeciwbólowy, przeciwgorączkowy do stosowania w przeziębieniu i grypie.

#### 4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat (o masie ciała powyżej 50 kg): 1 saszetka, w razie
konieczności co 4-6 godzin.
Nie stosować więcej niż 4 saszetki w ciągu doby.
Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Nie stosować dawki większej niż zalecana.
Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni.

Dzieci i młodzież
Lek Gripex Hot Intense nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na
brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa. Przeciwwskazane –
punkt 4.3.

Sposób podawania
Podanie doustne.
Zawartość jednej saszetki należy rozpuścić w szklance gorącej, ale nie wrzącej wody. Mieszać aż do
rozpuszczenia. Pozostawić do ostygnięcia do temperatury umożliwiającej wypicie. Roztwór należy
wypić, gdy jest ciepły, małymi łykami.
Po rozpuszczeniu płyn ma postać opalizującego roztworu o żółtym zabarwieniu, o charakterystycznym
miętowo- cytrynowym zapachu, bez osadu.

#### 4.3. Przeciwwskazania

Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane w przypadku:
- nadwrażliwości na substancje czynne lub inne aminy sympatykomimetyczne lub którąkolwiek
substancję pomocniczą produktu leczniczego wymienioną w punkcie 6.1.,
-jednoczesnego stosowania innych leków zawierających paracetamol, kofeinę, fenylefrynę
- ciężkiej niewydolności wątroby lub nerek,
- choroby wrzodowej żołądka w wywiadzie,
- zaburzeń sercowo-naczyniowych,
- zaburzeń rytmu serca,
- nadciśnienia tętniczego,
- cukrzycy,
- guza chromochłonnego nadnercza,
- jaskry z zamkniętym kątem przesączania,
- nadczynności tarczycy,
- rozrostu gruczołu krokowego,
- wrodzonego niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej,
- stosowania inhibitorów monoaminooksygenazy MAO i w okresie 14 dni od zaprzestania ich
stosowania,
- stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub zydowudyny.

Leku nie stosować u kobiet w czasie ciąży i w okresie karmienia piersią.
Leku nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

#### 4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy poinformować pacjenta, że powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy nasilą się lub
nie ustąpią po 3 dniach.

Produkt zawiera paracetamol. Ze względu na ryzyko przedawkowania należy sprawdzić czy inne
przyjmowane leki nie zawierają paracetamolu. Równoczesne przyjmowanie produktów zawierających
paracetamol może doprowadzić do przedawkowania, czego skutkiem może być zagrażające życiu
uszkodzenie wątroby (patrz punkt 4.9).

W czasie przyjmowania produktu leczniczego nie wolno pić alkoholu. Stosowanie produktu przez
osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkohol oraz głodzone stwarza ryzyko toksycznego
uszkodzenia wątroby.

Ostrożnie stosować u osób:

- z niewydolnością wątroby lub nerek (należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych i
wydolność nerek),
- z zarostową chorobą naczyń,
- z zespołem Reynauda,
- ze stabilną chorobą wieńcową,
- z niewydolnością oddechową,
- z astmą oskrzelową,
- ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym,
- przyjmujących leki z grupy antagonistów receptorów beta-adrenergicznych,
- stosujących leki przeciwlękowe,
- przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (wskazane jest dostosowanie ich dawki na podstawie
oznaczenia wskaźników krzepnięcia krwi).

Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap
metabolic acidosis) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą, taką
jak ciężkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub z innymi
źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), leczonych paracetamolem w dawce
terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas, lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli
podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zaleca się
natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5-
oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej
przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych

Lek zawiera 1,875 g sacharozy w jednej saszetce.
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować
produktu leczniczego.

Lek zawiera 33 mg aspartamu (E951) w jednej saszetce.
Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to
rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej
nieprawidłowego wydalania.

Lek zawiera 2,5 mg sorbitolu (składnik syropu sorbitolowego) w jednej saszetce, co odpowiada
10 mg w 4 saszetkach (4 saszetki to maksymalna dawka dobowa).

Lek zawiera 117,2 mg sodu w jednej saszetce.
Produkt leczniczy zawiera 117,2 mg sodu na saszetkę co odpowiada 5,9 % zalecanej przez WHO
maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Żółcień pomarańczowa (E110).
Lek może powodować reakcje alergiczne.

Glukoza (składnik maltodekstryny oraz odwodnionego kukurydzianego syropu glukozowego)
Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować produktu
leczniczego.

Siarczyny (dwutlenek siarki (E220)).
Lek rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Lek zawiera 0,0033 mg alkoholu benzylowego w jednej saszetce.

Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne.
Pacjenci z chorobami wątroby lub nerek powinni skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem
leku, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w ich organizmie i powodować
działania niepożądane (tzw. kwasicę metaboliczną).

#### 4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Produktu leczniczego nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol,
kofeinę lub sympatykomimetyki.

Paracetamol
Paracetamol podawany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia i wysoką
gorączkę. Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną (AZT) może nasilać toksyczne
działanie zydowudyny na szpik kostny.
Produkt leczniczy może nasilać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i leków
przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Podawanie razem z ryfampicyną, lekami
przeciwpadaczkowymi, barbituranami lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe
wątroby powoduje zwiększenie ryzyka uszkodzenia wątroby.
Metoklopramid przyspiesza, a wszystkie cholinolityki opóźniają wchłanianie paracetamolu z
przewodu pokarmowego. Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstawania
toksycznego metabolitu wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może
doprowadzić do niewydolności wątroby.

Cholestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu i dlatego nie należy jej przyjmować w ciągu
pierwszej godziny po podaniu paracetamolu.
Probenecyd wydłuża okres półtrwania paracetamolu.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu równocześnie z flukloksacyliną,
ponieważ jednoczesne ich stosowanie jest powiązane z występowaniem kwasicy metabolicznej z dużą
luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami
ryzyka (patrz punkt 4.4).

Kofeina
Należy zastosować szczególną ostrożność stosując lek Gripex Hot Intense z następującymi lekami:
- uspokajającymi i nasennymi (np. pochodne kwasu barbiturowego lub leki przeciwhistaminowe),
gdyż kofeina hamuje ich działanie,
- wywołującymi częstsze skurcze serca (np. tyroksyna), gdyż kofeina nasila ich działanie,
- teofiliną gdyż kofeina hamuje wydalanie tego leku,
- doustnymi lekami antykoncepcyjnymi, cymetydyną i disulfiramem, gdyż hamują metabolizm
kofeiny w wątrobie,
- pochodnymi kwasu barbiturowego (leki nasenne), gdyż przyspieszają metabolizm kofeiny,
- z niektórymi antybiotykami, gdyż mogą opóźnić wydalanie kofeiny i jej metabolitu.

Palenie tytoniu przyspiesza metabolizm kofeiny.
Kofeina zwiększa możliwość uzależnienia od substancji o działaniu zbliżonym do efedryny (zawartej
w lekach nasercowych).

Fenylefryna
Inhibitory MAO mogą nasilać działanie fenylefryny. Należy unikać ich jednoczesnego stosowania
z fenylefryną lub podawać fenylefrynę po upływie co najmniej 14 dni od odstawienia inhibitorów
MAO. Fenylefryna może nasilać działanie antycholinergiczne trójpierścieniowych leków
przeciwdepresyjnych. Interakcja trójpierścieniowych leków antydepresyjnych i fenylefryny może
powodować wzrost ryzyka działań niepożądanych ze strony układu krążenia.

Fenylefryna może osłabiać działanie hipotensyjne guanetydyny, mekamylaminy, metyldopy,
rezerpiny.
Fenylefryna stosowana równocześnie z indometacyną, antagonistami receptorów betaadrenergicznych lub metyldopą może spowodować przełom nadciśnieniowy.

#### 4.6. Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża
Nie należy stosować produktu leczniczego w czasie ciąży (patrz punkt 4.3).

Karmienie piersią
Nie stosować produktu leczniczego w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.3).

#### 4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Lek może zmniejszać zdolność koncentracji i upośledzać czas reakcji. W czasie stosowania produktu
leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

#### 4.8. Działania niepożądane Bardzo często (≥1/10)

Często (≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)
Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)
Bardzo rzadko (<1/10 000)
Częstość nieznana (brak możliwości oceny na podstawie dostępnych danych)

W obrębie każdej grupy działania niepożądane przedstawiono według zmniejszającej się ciężkości
objawów.

Paracetamol
Układy i narządy Częstość Działania niepożądane
Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
Rzadko Niedokrwistość, zahamowanie czynności szpiku
kostnego, małopłytkowość, agranulocytoza,
leukopenia, neutropenia
Zaburzenia serca / Zaburzenia
naczyniowe
Rzadko Obrzęki

Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko Bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, ostre
i przewlekłe zapalenie trzustki, krwotok
Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
Rzadko Świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk
naczynioruchowy, pokrzywka
Zaburzenia nerek i dróg
moczowych
Rzadko Nefropatie i tubulopatie

Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
Bardzo
rzadko
Niewydolność wątroby, martwica wątroby,
żółtaczka
Zaburzenia metabolizmu
i odżywiania
Częstość
nieznana
Kwasica metaboliczna z dużą luką anionową

Opis wybranych działań niepożądanych
Kwasica metaboliczna z dużą luką anionową
U pacjentów z czynnikami ryzyka, u których stosowano paracetamol (patrz punkt 4.4), obserwowano
przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę
piroglutaminową. Kwasica piroglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego stężenia glutationu
u tych pacjentów.

Paracetamol to lek powszechnie stosowany, a doniesienia odnośnie do działań niepożądanych są
rzadkie i zwykle związane z przedawkowaniem.
Obserwowano pojedyncze przypadki nekrolizy naskórka, zespołu Stevensa-Johnsona, rumienia
wielopostaciowego, obrzęku krtani, wstrząsu anafilaktycznego i zawrotów głowy.
Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi, poza
przypadkami przewlekłego stosowania leku.

Fenylefryna
Układy i narządy Częstość Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit Często Nudności, wymioty, zaburzenia trawienia,
jadłowstręt
Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
rzadko Reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka)

Zaburzenia układu
immunologicznego
rzadko Reakcje alergiczne i nadwrażliwości aż do
objawów wstrząsu anafilaktycznego i skurczu
oskrzeli
Zaburzenia serca rzadko Podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia,
zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, bladość
powłok
Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko Lęk, niepokój, drżenia, nerwowość, bezsenność,
rozdrażnienie, zawroty i bóle głowy, omamy
Zaburzenia nerek i dróg
moczowych
Częstość
nieznana
Zatrzymanie moczu

Kofeina
Po zastosowaniu kofeiny występowały:
Zaburzenia serca:
Częstość nieznana: Kofeina stosowana w dużych dawkach może powodować zaburzenia serca:
kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie, wysokie ciśnienie tętnicze krwi, częstoskurcz.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych:
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C
02 - 222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9. Przedawkowanie

Produkt leczniczy zawiera trzy substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania
jednej lub wszystkich substancji.
Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie produktu leczniczego może spowodować w ciągu
kilku – kilkunastu godzin objawy takie, jak: nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność
i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo, że zaczyna się rozwijać
uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem
nudności i żółtaczką. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby,

co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. W przypadku przedawkowania
paracetamolu konieczne jest podjęcie natychmiastowego leczenia.
W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba
sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się
natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywnego doustnie, najlepiej rozmieszanego
z wodą.
Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wysokość
tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową
wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić. Jeśli takie badanie jest
niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo
intensywne leczenie odtrutkami: co najmniej należy podać 2,5 g metioniny i kontynuować (już w
szpitalu) leczenie acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12
godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia
paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii.
Przedawkowanie fenylefryny objawia się zaburzeniami hemodynamicznymi (tachykardia, odruchowa
bradykardia, podwyższone ciśnienie tętnicze), zapaścią naczyniową z towarzyszącą depresją
oddechową, zaburzeniami widzenia, bólami głowy, zawrotami. Leczenie polega na płukaniu żołądka,
podawaniu leków beta-adrenolitycznych. W przypadku ciężkiego zatrucia konieczne jest
monitorowanie czynności życiowych, wspomaganie oddechu i krążenia w warunkach intensywnej
terapii.
Ostre zatrucie kofeiną występuje bardzo rzadko. Objawia się ono bólami brzucha, bezsennością,
zwiększoną diurezą, odwodnieniem i gorączką. Poważniejsze zatrucie objawia się arytmią serca
i drgawkami toniczno-klonicznymi. Po doustnym przedawkowaniu kofeiny należy opróżnić żołądek
poprzez wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka, można też podać węgiel aktywowany.
Podawanie tlenku glinu może zmniejszyć podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego.
Jeśli występują drgawki należy dożylnie podać diazepam lub barbituran.
Dawka śmiertelna kofeiny wynosi 5-10 g.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1.Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Połączenia paracetamolu z innymi lekami z wyjątkiem psycholeptyków;
kod ATC: N 02 BE51

Paracetamol to pochodna fenacetyny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.
W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, zapobiega tworzeniu się
prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego oddziaływania jest spadek
wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem
progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie
przeciwgorączkowe. Działanie przeciwbólowe paracetamolu zbliżone jest do działania NLPZ, jednak
paracetamol w odróżnieniu od leków tej grupy, nie hamuje obwodowo syntezy prostaglandyn.
Dlatego nie działa przeciwzapalnie i nie wywołuje typowych dla NLPZ działań niepożądanych.
Paracetamol w przeciwieństwie do salicylanów nie wchodzi w reakcję z endogennym kwasem
moczowym, a podawany w dawkach terapeutycznych nie wpływa na równowagę kwasowo-zasadową.
Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi.

Kofeina jest metyloksantyną, o budowie chemicznej zbliżonej do teofiliny. Główny mechanizm
działania polega na kompetycyjnym hamowaniu fosfodiesterazy, enzymu odpowiedzialnego za
hydrolizę i tym samym inaktywację cyklicznego 3’,5’-adenozynomonofosforanu (cAMP). Skutkiem
tego jest zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP. Cykliczny AMP reguluje wiele
aspektów funkcji komórkowych, np. aktywność enzymów zaangażowanych w wytwarzanie energii,
transport jonów, białka odpowiedzialne za skurcz mięśni gładkich oraz hamowanie uwalniania
histaminy z komórek tucznych. Kofeina blokuje także adenozynowe receptory A2. Kofeina wywiera

działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy, co powoduje subiektywne odczucie ustępowania
zmęczenia, poprawy koordynacji i szybkości kojarzenia. Odczucia te znajdują potwierdzenie w
badaniach prowadzonych przy użyciu obiektywnych metod pomiaru, których wyniki wskazują na
skrócenie czasu reakcji i zwiększenie szybkości wykonywanych zadań. Kofeina działa na mięsień
sercowy powodując wzrost pojemności minutowej oraz przepływu krwi w naczyniach wieńcowych
oraz nasila diurezę prawdopodobnie poprzez rozszerzenie doprowadzających naczyń krwionośnych
w kłębuszku nerkowym i wzrost filtracji kłębkowej. Kofeina nie wypływa na ciśnienie tętnicze krwi.
Bezpośrednie działanie stymulujące kofeiny na błonę śluzową powoduje wzrost sekrecji soku
żołądkowego.
Tolerancja i przyzwyczajenie rozwija się tylko w niewielkim stopniu, a objawy odstawienia są słabo
nasilone. Kofeina nie powoduje uzależnienia.

Fenylefryna jest postsynaptycznym agonistą receptora alfa z niskim kardioselektywnym
powinowactwem do receptora beta i minimalnym pobudzającym wpływem na ośrodkowy układ
nerwowy. Powoduje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwów współczulnych oraz bezpośrednio
pobudza alfa-receptory zlokalizowane w mięśniówce gładkiej tętniczek oporowych i zatok żylnych
błony śluzowej nosa i zatok przynosowych. W wyniku tego następuje ich skurcz i zmniejszenie
obrzęku oraz przekrwienia błony śluzowej.

#### 5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne
stężenie we krwi osiąga po upływie około 1 godziny. Jest słabo wiązany z białkami osocza
(w dawkach terapeutycznych w 25%-50%). Okres półtrwania leku wynosi 2 do 4 godzin. Czas
działania przeciwbólowego określa się na 4-6 h, a przeciwgorączkowego na 6-8 h. Zasadniczą drogą
eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Tylko niewielka jego część (2-4%) wydalana
jest w postaci niezmienionej przez nerki. Głównym metabolitem paracetamolu (ok. 90%) u dorosłych
jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci także z siarkowym. Powstający w niewielkiej
ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni, N-acetylo-p-benzochinoimina, (ok. 5%) wiąże się z
wątrobowym glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany
jest z moczem.
Kofeina szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. W 25-36% wiąże się z białkami
osocza. Przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając tam stężenia podobne do stężeń w
surowicy. Objętość dystrybucji 0,4-0,6 l/kg mc. Początek działania obserwuje się po 15-45 min
maksymalne stężenia w osoczu osiąga w czasie 50-75 min od momentu podania. Okres półtrwania
leku u dorosłych wynosi 3-7 h. Metabolizowana w wątrobie, metabolity wydalane przez nerki.
W czasie ciąży obserwowano zwolnienie metabolizmu kofeiny i wyższe stężenia w surowicy przy
niezwiększonej dawce. Przenika do mleka, zwiększona podaż doustna (powyżej 500 mg/dobę) może
powodować rozdrażnienie i zaburzenia snu u noworodków matek karmiących piersią.
Chlorowodorek fenylefryny jest łatwo wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność sięga
40%. Lek osiąga maksymalne stężenia w surowicy po 1-2 godzinach, biologiczny okres półtrwania
wynosi od 2 do 3 godzin. W postaci doustnej, w celu obkurczenia naczyń krwionośnych nosa,
lek podaje się co 4–6 godzin. Fenylefryna metabolizowana jest głównie w wątrobie przez łączenie
z kwasem siarkowym lub glukuronowym albo przez oksydacyjną deaminację i następcze sprzęganie
z kwasem siarkowym. Metabolity są następnie wydalane z moczem.

#### 5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane dostępne dla poszczególnych substancji pokazują, że dawki wykazujące w badaniach na
zwierzętach toksyczność po podaniu jednorazowym, były zdecydowanie większe, niż zalecane dawki
terapeutyczne (LD50: paracetamol od 310 mg/kg; fenylefryna od 120 mg/kg). Można uznać, że jest
znikome prawdopodobieństwo wystąpienia toksyczności ostrej po użyciu produktu zgodnie z
zaleceniami. Badania przedkliniczne oceniające toksyczność po podaniu wielokrotnym wykazały, że
składniki produktu leczniczego są substancjami bezpiecznymi przy użyciu zgodnym z zaleceniami.
Nie należy się spodziewać większego ryzyka wystąpienia działania toksycznego dla produktu

złożonego, niż dla pojedynczych substancji. Badania wykazujące aktywność mutagenną dla
poszczególnych substancji aktywnych zawartych w produkcie leczniczym, nie wydają się być istotne
klinicznie. Pojedyncze badania na myszach wykazały rakotwórczość paracetamolu w bardzo dużych
dawkach, nie spotykanych w warunkach klinicznych. Badania nad fenylefryną wykazały wpływ
substancji w bardzo dużych dawkach na prostatę (wywoływanie stanu zapalnego i rozrostu), nie
obserwowano jednak wzrostu częstości nowotworów tego organu. Dane przedkliniczne sugerują,
że paracetamol w dużych dawkach może wpływać na zdolności rozrodcze (zaburzenia
spermatogenezy, zanik jąder) lub rozwój zarodkowy. Brak badań przedklinicznych oceniających
wpływ fenylefryny na zdolności rozrodcze i rozwój zarodkowy.
Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny
toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1. Wykaz substancji pomocniczych

Sacharoza
Sodu cytrynian
Kwas cytrynowy
Acesulfam potasowy (E 950)
Aspartam (E 951)
Żółcień chinolinowa (E 104)
Aromat cytrynowy 87A069 (w tym: siarczyny, cytral, cytronellol, geraniol, limonen, linalol,
odwodniony kukurydziany syrop glukozowy)
Aromat cytrynowy 875060 (w tym: cytral, cytronellol, geraniol, limonen, linalol, odwodniony
kukurydziany syrop glukozowy)
Aromat cytrynowy 501.476 AP0504 (w tym: limonen, cytral, linalol, geraniol, cytronellol, farnezol,
maltodekstryna kukurydziana (zawiera glukozę))
Aromat mentolowy 550469 TP0300 (w tym: limonen)
Aromat mięty pieprzowej SC447995 (w tym: limonen, linalol, cytronellol, eugenol, geraniol, alkohol
benzylowy, maltodekstryna kukurydziana (zawiera glukozę), syrop sorbitolowy, siarczyny)
Żółcień pomarańczowa FCF (E 110).

#### 6.2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3. Okres ważności

3 lata

#### 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25oC.

#### 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania

Saszetka z laminatu papier/LDPE/Aluminium/LDPE.
5, 8, 12 saszetek w pudełku tekturowym.

#### 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania produktu leczniczego

Brak szczególnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU

US Pharmacia Sp. z o. o.
ul. Ziębicka 40,
50-507 Wrocław

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
i DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

30-06-2021

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.