# Palexia retard

> Tapentadol · 100 mg · Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Palexia retard
- **Nazwa powszechna:** Tapentadolum
- **Substancja czynna:** [Tapentadol](https://apteka.online/odpowiedniki/tapentadolum)
- **Moc:** 100 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki o przedłużonym uwalnianiu
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rpw
- **Kod ATC:** N02AX06
- **Liczba opakowań:** 5
- **Numer pozwolenia:** 18193
- **Podmiot odpowiedzialny:** Gruenenthal GmbH
- **Producent:** Gruenenthal GmbH, Niemcy
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbolowe/palexia-retard-tabl-pu-100-mg-gruenenthal
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbolowe/palexia-retard-tabl-pu-100-mg-gruenenthal.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/24747/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/24747/characteristic

## Dostępne opakowania (5)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 60 tabl. | 5909990865598 | Rpw | 218,70 zł (dopłata od 46,34 zł) | Dobrze dostępny (4/5) | — |
| 20 tabl. | 5909990865574 | Rpw | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 24 tabl. | 5909991086794 | Rpw | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 30 tabl. | 5909990865581 | Rpw | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 54 tabl. | 5909991086800 | Rpw | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Leki refundowane

### 60 tabl. — EAN 5909990865598 · cena jedn. 3,65 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| We wszystkich zarejestrowanych wskazaniach na dzień wydania decyzji | \(B\) Bezpłatny do limitu | 218,70 zł | 46,34 zł | 172,36 zł | 172,36 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Palexia retard i w jakim celu się go stosuje?
Tapentadol - substancja czynna leku Palexia retard - jest substancją przeciwbólową należącą do grupy
silnych opioidów. Lek Palexia retard jest wskazany w leczeniu:
• przewlekłego bólu o dużym nasileniu u osób dorosłych, u których jedynie zastosowanie leku
opioidowego pozwoli na prawidłowe leczenie;
• przewlekłego bólu o dużym nasileniu u dzieci w wieku powyżej 6 lat i młodzieży, który może być
właściwie opanowany jedynie po zastosowaniu leków opioidowych.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Palexia retard

Kiedy nie stosować leku Palexia retard:
- jeśli pacjent ma uczulenie na tapentadol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6),
- u pacjentów z astmą lub niebezpiecznie wolnym i płytkim oddychaniem (zahamowaniem
oddychania, zwiększonym stężeniem dwutlenku węgla we krwi),
- u pacjentów z niedrożnością jelit,
- w razie ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi lub innymi lekami
psychotropowymi (leki wpływające na nastrój i emocje) (patrz „Lek Palexia retard a inne leki”).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Palexia retard należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- w razie wolnego lub płytkiego oddychania,
- w razie zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego lub zaburzeń świadomości aż do śpiączki,
- u pacjentów po urazie głowy lub z guzami mózgu,
- u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek (patrz „Jak stosować lek Palexia retard”),

- u pacjentów z chorobami trzustki lub dróg żółciowych, z zapaleniem trzustki włącznie,
- u pacjentów stosujących leki o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych
w stosunku do receptorów opioidowych „mi” (np. pentazocynę, nalbufinę) lub leki będące
częściowymi agonistami receptora opioidowego „mi” (np. buprenorfinę).
- u pacjentów ze skłonnością do napadów padaczkowych lub drgawek, lub w przypadku stosowania
innych leków, które zwiększają ryzyko drgawek i mogą zwiększyć ryzyko napadów.

Tolerancja, uzależnienie i nałóg

Ten lek zawiera tapentadol, który jest lekiem opioidowym. Może on powodować uzależnienie i (lub)
nałóg.

Ten lek zawiera tapentadol, który jest lekiem opioidowym. Wielokrotne stosowanie leków zawierających
opioidy może powodować zmniejszenie skuteczności leku (organizm pacjenta przyzwyczaja się do niego,
co nazywa się tolerancją). Wielokrotne stosowanie leku Palexia retard może prowadzić do uzależnienia,
nałogu i nadużywania, które może spowodować zagrażające życiu przedawkowanie. Ryzyko takich
działań niepożądanych może zwiększać się wraz ze stosowaniem większej dawki i wydłużeniem czasu
stosowania.

Uzależnienie lub nałóg może doprowadzić do tego, że pacjent przestanie kontrolować ilość
przyjmowanych leków lub częstotliwość ich przyjmowania.
Ryzyko rozwoju uzależnienia lub nałogu jest różne u różnych osób. Zwiększone ryzyko rozwoju nałogu
lub uzależnienia od leku Palexia retard może dotyczyć osób w następujących sytuacjach:
• pacjent lub ktokolwiek z jego rodziny kiedykolwiek nadużywał lub był uzależniony od alkoholu,
leków wydawanych na receptę lub nielegalnych środków odurzających („nałóg”)
• pacjent jest palaczem tytoniu
• pacjent miał kiedykolwiek zaburzenia nastroju (depresja, stan lękowy lub zaburzenia osobowości)
albo był leczony przez psychiatrę z powodu innych zaburzeń psychicznych.

Jeśli podczas przyjmowania leku Palexia retard pacjent zauważy którykolwiek z następujących objawów,
może to wskazywać, że rozwija się u niego uzależnienie lub nałóg:
• konieczność przyjmowania leku dłużej, niż zalecił to lekarz
• konieczność przyjmowania dawki większej niż zalecana
• wrażenie, że trzeba kontynuować przyjmowanie leku, nawet jeśli nie pomaga to w łagodzeniu bólu
• stosowanie przez pacjenta leku z powodów innych niż zalecone, na przykład „aby się uspokoić” lub
„aby ułatwić sobie zaśnięcie”.
• podejmowanie wielokrotnych, nieudanych prób odstawienia lub kontrolowania stosowania leku
• złe samopoczucie po przerwaniu przyjmowania leku i lepsze samopoczucie po ponownym przyjęciu
leku („efekt odstawienia").

W razie zaobserwowania któregokolwiek z tych objawów pacjent powinien skonsultować z lekarzem, aby
omówić najlepszy dla siebie schemat leczenia, obejmujący właściwy moment i bezpieczny sposób
zakończenia leczenia (patrz punkt 3 Przerwanie stosowania leku Palexia retard).

Dzieci i młodzież
Dzieci i młodzież z otyłością powinny być ściśle monitorowane i nie należy przekraczać zalecanej dawki
maksymalnej.

Leku nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 6 lat.

Zaburzenia oddychania podczas snu

Lek Palexia retard może powodować zaburzenia oddychania podczas snu, takie jak bezdech senny
(przerwy w oddychaniu podczas snu) oraz hipoksemię (niski poziom tlenu we krwi). Objawy mogą
obejmować przerwy w oddychaniu podczas snu, nocne przebudzenia z powodu duszności, trudności w
utrzymaniu snu lub nadmierna senność w ciągu dnia. Jeśli pacjent lub inna osoba zauważy takie objawy,
należy skontaktować się z lekarzem. Lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki.

Lek Palexia retard a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Ryzyko działań niepożądanych zwiększa się, jeżeli pacjent przyjmuje leki, które mogą wywoływać
drgawki (napady padaczkowe), takie jak leki przeciwdepresyjne lub przeciwpsychotyczne. Ryzyko
napadu może się zwiększyć, jeśli w tym samym czasie pacjent przyjmuje lek Palexia retard. Lekarz
poinformuje pacjenta, czy stosowanie leku Palexia retard jest dla niego odpowiednie.

Jednoczesne stosowanie leku Palexia retard i leków uspokajających, takich jak pochodne benzodiazepiny
lub leków podobnych do benzodiazepin [np. niektóre tabletki nasenne lub środki uspokajające (np.
barbiturany) albo środki przeciwbólowe, takie jak opioidy, morfina i kodeina (również stosowana
przeciwkaszlowo), leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwhistaminowe H1, alkohol], zwiększa ryzyko
senności, trudności z oddychaniem (hamowanie czynności oddechowej) oraz śpiączki i może zagrażać
życiu. W związku z tym, jednoczesne stosowanie takich leków należy rozważać tylko wtedy, gdy nie ma
innych dostępnych możliwości leczenia.
Jeśli jednak lekarz przepisze lek Palexia retard wraz z lekami sedacyjnymi, powinien on ograniczyć
dawkę i okres jednoczesnego leczenia.

Jednoczesne stosowanie opioidów i leków stosowanych w leczeniu padaczki, nerwobólu lub lęku
(gabapentyna i pregabalina) zwiększa ryzyko przedawkowania opioidów, depresji oddechowej i może
zagrażać życiu.

Należy poinformować lekarza jeśli pacjent przyjmuje gabapentynę lub pregabalinę lub jakikolwiek lek
sedacyjny i ściśle przestrzegać zaleceń lekarza dotyczących dawki. Może być pomocne poinformowanie
przyjaciół lub krewnych, aby byli świadomi wyżej wymienionych objawów przedmiotowych i
podmiotowych. Jeśli wystąpią takie objawy należy się skontaktować z lekarzem.

Jeśli pacjent przyjmuje leki, które wpływają na poziom serotoniny (np. niektóre leki stosowane w leczeniu
depresji), powinien skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem leku Palexia, ze względu na możliwość
wystąpienia „zespołu serotoninowego”. Zespół serotoninowy występuje rzadko, ale może zagrażać życiu.
Do jego objawów należą: niekontrolowane, rytmiczne skurcze mięśni, w tym mięśni warunkujących ruch
gałek ocznych, pobudzenie, nadmierne pocenie się, drżenie, nadmierne nasilenie odruchów, w tym
zwiększenie napięcia mięśni i temperatury ciała powyżej 38˚C. Jeśli to nastąpi, należy poradzić się
lekarza.

Nie zbadano jednoczesnego stosowania leku Palexia retard z lekami opioidowymi z grupy mieszanych
agonistów/antagonistów receptora „mi” (np. pentazocyna, nalbufina) lub częściowych agonistów
receptora „mi” (np. buprenorfina). Jest możliwe, że lek Palexia retard nie będzie działał prawidłowo,
jeżeli zostanie zastosowany równocześnie z lekami należącymi do grup wymienionych powyżej.
Należy niezwłocznie poinformować lekarza o obecnym przyjmowaniu jakiegokolwiek leku
wymienionego powyżej.

Jednoczesne stosowanie leku Palexia retard z silnymi inhibitorami lub induktorami (np. ryfampicyna,
fenobarbital, dziurawiec zwyczajny) enzymów koniecznych do usunięcia tapentadolu z organizmu, może
wpłynąć na działanie tapentadolu lub może wywołać działania niepożądane, szczególnie gdy zaczyna się
lub kończy ich podawanie. Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich aktualnie przyjmowanych lekach.

Leku Palexia retard nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO (leki stosowane w leczeniu
depresji). Należy powiedzieć lekarzowi, jeżeli leki te są lub były stosowane w okresie ostatnich 14 dni.

Ryzyko działań niepożądanych może się zwiększyć, jeśli pacjent przyjmuje lek Palexia retard razem z
poniższymi lekami o działaniu przeciwcholinergicznym:
• leki przeciwdepresyjne
• leki stosowane w leczeniu alergii, choroby lokomocyjnej lub nudności (leki przeciwhistaminowe i
przeciwwymiotne)
• leki stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych (leki przeciwpsychotyczne lub neuroleptyki)
• środki zwiotczające mięśnie
• leki stosowane w leczeniu choroby Parkinsona

Lek Palexia retard z jedzeniem, piciem i alkoholem
Nie należy pić alkoholu podczas stosowania leku Palexia retard, ponieważ niektóre działania niepożądane,
takie jak senność, mogą się nasilić. Lek można stosować niezależnie od posiłków.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży, lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Nie należy stosować leku Palexia retard:
• w czasie ciąży, chyba, że lekarz zadecyduje o jego stosowaniu. Długotrwałe stosowanie tapentadolu
podczas ciąży może powodować objawy odstawienne u noworodków, które mogą zagrażać życiu,
jeśli nie są rozpoznane i leczone przez lekarza.
• podczas porodu, ponieważ może spowodować niebezpieczne zwolnienie lub spłycenie oddechu
noworodka (zahamowanie oddychania),
• w czasie karmienia piersią, ponieważ lek może być wydzielany z mlekiem.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Lek Palexia retard może powodować senność, zawroty głowy, nieostre widzenie i wpływać na zdolność
reakcji. Objawy te mogą wystąpić szczególnie na początku stosowania leku Palexia retard, po zaleconej
przez lekarza zmianie dawkowania, lub w razie jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków
uspokajających. Należy zapytać lekarza czy prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn są dozwolone po
zastosowaniu leku.

Lek Palexia retard zawiera laktozę
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować
się z lekarzem przed przyjęciem leku.

### 3. Jak stosować lek Palexia retard?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

Przed rozpoczęciem leczenia i regularnie w jego trakcie lekarz omówi z pacjentem, czego może się
spodziewać po stosowaniu leku Palexia retard, kiedy i jak długo należy go przyjmować, kiedy należy się
skontaktować z lekarzem i kiedy należy odstawić lek (patrz również punkt „Przerwanie stosowania leku
Palexia retard”).
Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu i osobniczej wrażliwości pacjenta. Należy stosować
najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból.

Dorośli
Zwykle stosowana dawka początkowa to 50 mg co 12 godzin.

Lekarz może zalecić inną, bardziej właściwą dawkę lub przerwę między dawkami, jeżeli jest to konieczne.
W wypadku wrażenia, że działanie leku jest za mocne lub za słabe, należy skontaktować się z lekarzem
lub farmaceutą.
Całkowite dawki dobowe większe niż 500 mg tapentadolu nie są zalecane.

Pacjenci w podeszłym wieku
Modyfikowanie dawkowania nie jest zwykle konieczne u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat).
Wydalanie leku może być przedłużone u pacjentów z tej grupy wiekowej i z tego powodu lekarz może
zalecić inny schemat dawkowania.

Pacjenci z zaburzoną czynnością (niewydolnością) wątroby i nerek
Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie powinni stosować tego leku.
W razie umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby lekarz zaleci inny schemat dawkowania.
Pacjenci z niewielkimi zaburzeniami czynności wątroby nie wymagają dostosowania dawki.

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie powinni stosować tego leku.
W razie łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń czynności nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Dawka leku Palexia retard u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do mniej niż 18 lat zależy od wieku i masy
ciała.
Właściwa dawka zostanie ustalona przez lekarza. Nie należy przekraczać całkowitej dawki 500 mg na dobę,
tj. 250 mg podawane co 12 godzin.
Nie należy stosować tego leku u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Nie stosuje się leku Palexia retard u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Sposób stosowania
Lek Palexia retard należy przyjmować doustnie.
Tabletkę należy połknąć w całości, popijając wystarczającą ilością płynu.
Nie można żuć, przełamywać lub rozgniatać tabletki, ponieważ może to doprowadzić do przedawkowania
z powodu zbyt szybkiego uwalniania się leku w organizmie.
Lek można przyjmować na czczo lub podczas posiłku.

Pusta otoczka tabletki może nie zostać w całości strawiona i może być obecna w stolcu. Nie należy się
tym niepokoić, ponieważ substancja czynna została już wchłonięta przez organizm, a w stolcu obecna jest
jedynie otoczka tabletki.

Okres stosowania
Nie należy stosować tabletek dłużej, niż jest to zalecone przez lekarza.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Palexia retard
Po zastosowaniu bardzo dużych dawek mogą wystąpić następujące objawy:
• zwężenie źrenic do wielkości łebka od szpilki, wymioty, spadek ciśnienia tętniczego, szybkie bicie
serca, zapaść, zaburzenia świadomości lub śpiączka (głęboki stan utraty świadomości), napady
padaczkowe, niebezpiecznie wolne lub płytkie oddychanie albo zatrzymanie oddechu, co może
prowadzić do śmierci.
W takich przypadkach należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza!

Pominięcie zastosowania leku Palexia retard
Jeżeli pacjent zapomni o przyjęciu leku, prawdopodobnie powrócą dolegliwości bólowe.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Należy powrócić do dawkowania według dotychczasowego schematu.

Przerwanie stosowania leku Palexia retard
W razie przerwania lub zaprzestania stosowania leku Palexia retard przed zakończeniem leczenia,
prawdopodobnie powrócą dolegliwości bólowe. Należy skontaktować się z lekarzem przed odstawieniem
leku.
Zasadniczo nie stwierdza się żadnych objawów niepożądanych po odstawieniu leku, jakkolwiek
w rzadkich przypadkach u pacjentów stosujących lek przez pewien czas i po nagłym jego odstawieniu
może wystąpić ogólne złe samopoczucie.
Mogą wystąpić następujące objawy:
• niepokój ruchowy, łzawienie, katar, ziewanie, pocenie, dreszcze, bóle mięśni i rozszerzenie źrenic,
• drażliwość, niepokój, bóle pleców, bóle stawów, osłabienie, kolka brzuszna, trudności w
zasypianiu, mdłości, brak apetytu, wymioty, biegunka, zwiększenie ciśnienia tętniczego, częstości
oddychania i rytmu serca.
W razie wystąpienia powyższych objawów należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Nie należy nagle przerywać stosowania leku, chyba, że lekarz tak zalecił.
Lekarz poinformuje pacjenta o tym, jak należy odstawić lek. Odstawienie leku może wiązać się ze
stopniowym zmniejszaniem dawki.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do
lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. U
dzieci i młodzieży nie zaobserwowano żadnych dodatkowych działań niepożądanych w porównaniu z
działaniami niepożądanymi występującymi u dorosłych.

Ważne działania niepożądane lub objawy, na które trzeba uważać i co należy zrobić w razie ich
wystąpienia:
Ten lek może wywołać reakcje alergiczne. Objawami mogą być świszczący oddech, trudności w
oddychaniu, spuchnięcie powiek, twarzy lub warg, wysypka lub swędzenie, szczególnie obejmujące
całe ciało.
Inne poważne działanie niepożądane stanowi nadmierne zwolnienie i spłycenie oddechu. Występuje
ono najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych.
Jeżeli jakiekolwiek z tych ważnych działań niepożądanych dotyczą pacjenta, należy niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem.

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić:

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób): mdłości, zaparcia, zawroty głowy, senność,
bóle głowy.

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób): brak apetytu, lęk, nastrój depresyjny, zaburzenia snu,
nerwowość, niepokój ruchowy, zaburzenia koncentracji, drżenie, kurcze mięśniowe, napadowe
zaczerwienienie twarzy, krótki oddech, wymioty, biegunka, niestrawność, świąd, nadmierne pocenie się,
wysypka, uczucie osłabienia, zmęczenie, uczucie zmiany temperatury ciała, suchość błon śluzowych,
zatrzymanie wody w tkankach (obrzęk).

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób): reakcje alergiczne na lek (włączając obrzęk
skóry, pokrzywkę i w ciężkich przypadkach trudności z oddychaniem, spadek ciśnienia krwi, zapaść lub
wstrząs), utrata masy ciała, dezorientacja, splątanie, pobudliwość (wzburzenie), zaburzenia percepcji,
niezwykłe marzenia senne, nastrój euforyczny, pogorszony stopień świadomości, pogorszenie pamięci,

zaburzenia psychiczne, omdlenia, nadmierne uspokojenie, zaburzenia równowagi, zaburzenia mowy,
mrowienie, nieprawidłowe wrażenia skórne (np. cierpnięcie, kłucie), zaburzenia widzenia, szybsze bicie
serca, wolniejsze bicie serca, palpitacje, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, dyskomfort w obrębie jamy
brzusznej, pokrzywka, trudności z oddawaniem moczu, częstomocz, dysfunkcja seksualna, zespół
odstawienny (patrz „Przerwanie stosowania leku Palexia retard”), uczucie nienormalności, drażliwość.

Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób): uzależnienie od leku, zaburzenia myślenia,
napady padaczkowe, uczucie zbliżającego się zasłabnięcia, zaburzenia koordynacji, niebezpiecznie wolne
lub płytkie oddychanie (zahamowanie oddychania), zaburzone opróżnianie żołądka, uczucie upojenia
alkoholowego, uczucie odprężenia.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): majaczenie.

Na ogół, prawdopodobieństwo wystąpienia myśli i zachowań samobójczych jest większe u pacjentów
z bólem przewlekłym. Dodatkowo, leki stosowane w leczeniu depresji (które mają wpływ na system
neuroprzekaźnikowy w mózgu) mogą to ryzyko zwiększyć, szczególnie na początku leczenia. Pomimo
tego, że tapentadol także wywiera wpływ na neuroprzekaźniki, dane uzyskane w związku ze stosowaniem
leku u ludzi nie dostarczyły dowodów na zwiększenie wspomnianego ryzyka.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Palexia retard?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Lek należy przechowywać w bezpiecznym miejscu, do którego inne osoby nie mają dostępu. Może
on spowodować poważne szkody i doprowadzić do śmierci osób, którym nie został przepisany.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku tekturowym
i blistrze. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania tego leku.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Palexia retard
- Substancją czynną leku jest tapentadol.
Każda tabletka zawiera 25 mg tapentadolu (29,12 mg tapentadolu chlorowodorku).

- Pozostałe składniki to:

Rdzeń tabletki: hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna krzemowana (celuloza mikrokrystaliczna,
krzemionka koloidalna bezwodna), magnezu stearynian. Otoczka tabletki Opadry II Orange 30C230000:
hypromeloza, laktoza jednowodna, talk, makrogol, tytanu dwutlenek (E 171), żelaza tlenek żółty (E 172),
żelaza tlenek czerwony (E 172).

Jak wygląda lek Palexia retard i co zawiera opakowanie
Delikatnie pomarańczowo-brązowe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu o podłużnym kształcie
(5,5 mm x 10 mm), oznaczone logo Grünenthal z jednej strony i „H9” z drugiej strony.

Wielkości opakowań dostępne na rynku polskim: 20, 24, 30, 54 i 60 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Grünenthal GmbH
Zieglerstrasse 6
52078 Aachen
Niemcy

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego i w Zjednoczonym Królestwie (Irlandii Północnej) pod następującymi nazwami:

Belgia, Chorwacja, Cypr, Niemcy, Grecja, Luksemburg, Holandia, Polska, Portugalia, Słowacja,
Hiszpania: PALEXIA retard

Dania, Norwegia, Szwecja: PALEXIA Depot

Irlandia, Słowenia, Wielka Brytania (Irlandia Północna): PALEXIA SR

Włochy: PALEXIA

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat tego leku należy zwrócić się do
przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:

Stada Pharm Sp. z o.o.
ul. Krakowiaków 44
02-255 Warszawa
Tel. +48 22 737 79 20

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 11.2025

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Palexia retard, 25 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Palexia retard, 50 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Palexia retard, 100 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Palexia retard, 150 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Palexia retard, 200 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Palexia retard, 250 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Palexia retard, 25 mg
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 25 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku).

Palexia retard, 50 mg
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 50 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku).

Palexia retard, 100 mg
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 100 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku).

Palexia retard, 150 mg
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 150 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku).

Palexia retard, 200 mg
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 200 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku).

Palexia retard, 250 mg
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 250 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

Palexia retard, 25 mg
Produkt leczniczy zawiera 1,3 mg laktozy.

Palexia retard, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg
Produkt leczniczy zawiera 3 mg laktozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.

Palexia retard, 25 mg
Lekko pomarańczowo-brązowe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu o podłużnym kształcie
(5,5 mm x 10 mm), oznaczone logo Grünenthal z jednej strony i „H9” z drugiej strony.

Palexia retard, 50 mg
Białe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu o podłużnym kształcie (6,5 mm x 15 mm),
oznaczone logo Grünenthal z jednej strony i „H1” z drugiej strony.

Palexia retard, 100 mg

Bladożółte tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu o podłużnym kształcie (6,5 mm x 15 mm),
oznaczone logo Grünenthal z jednej strony i „H2” z drugiej strony.

Palexia retard, 150 mg
Bladoróżowe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu o podłużnym kształcie
(6,5 mm x 15 mm), oznaczone logo Grünenthal z jednej strony i „H3” z drugiej strony.

Palexia retard, 200 mg
Bladopomarańczowe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu o podłużnym kształcie
(7 mm x 17 mm), oznaczone logo Grünenthal z jednej strony i „H4” z drugiej strony.

Palexia retard, 250 mg
Brązowo-czerwone tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu o podłużnym kształcie
(7 mm x 17 mm), oznaczone logo Grünenthal z jednej strony i „H5” z drugiej strony.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Palexia retard jest wskazany do leczenia:
- bólu przewlekłego o dużym nasileniu u osób dorosłych, który może być właściwie
opanowany jedynie po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych;
- bólu przewlekłego o dużym nasileniu u dzieci w wieku powyżej 6 lat i młodzieży, który może
być właściwie opanowany jedynie po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Cele leczenia i zakończenie leczenia
Przed rozpoczęciem leczenia produktem Palexia retard należy uzgodnić z pacjentem strategię leczenia
obejmującą czas trwania i cele leczenia oraz plan zakończenia leczenia, zgodnie z wytycznymi
dotyczącymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz powinien mieć częsty kontakt z pacjentem w celu
oceny konieczności dalszego leczenia, rozważenia jego przerwania i modyfikacji dawkowania w razie
konieczności. Jeśli pacjent nie potrzebuje już leczenia produktem Palexia retard, wskazane może być
stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia. Jeśli ból nie zostaje odpowiednio
uśmierzony, należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby
podstawowej (patrz punkt 4.4).

Schemat dawkowania należy dostosować do indywidualnego nasilenia dolegliwości bólowych danego
pacjenta, wcześniejszego doświadczenia w leczeniu oraz możliwości monitorowania pacjenta.

Produkt leczniczy Palexia retard powinien być stosowany dwa razy na dobę, co około 12 godzin.

Czas trwania leczenia
Produktu Palexia retard nie należy stosować dłużej niż to konieczne.

Dorośli
Rozpoczęcie leczenia
Rozpoczęcie terapii u pacjentów, którzy obecnie nie przyjmują opioidowych leków przeciwbólowych:
pacjenci powinni rozpoczynać leczenie, przyjmując dwa razy na dobę pojedynczą dawkę 50 mg
tapentadolu w postaci tabletki o przedłużonym uwalnianiu.

Rozpoczęcie terapii u pacjentów, którzy obecnie przyjmują opioidowe leki przeciwbólowe:
Podczas zmiany z leków opioidowych na produkt leczniczy Palexia retard i wybierania dawki
początkowej, należy wziąć pod uwagę rodzaj uprzednio stosowanego leku, schemat jego dawkowania
oraz dawkę dobową. Może to bowiem wymagać zastosowania większych dawek początkowych
produktu leczniczego Palexia retard u pacjentów, którzy aktualnie przyjmują opioidowe leki

przeciwbólowe w porównaniu do pacjentów, którzy przed rozpoczęciem przyjmowania produktu
leczniczego Palexia retard wspomnianych leków nie przyjmowali.

Dobieranie dawki i jej utrzymywanie
Po rozpoczęciu terapii, dawkowanie powinno być dostosowywane indywidualnie do poziomu, który
zapewnia właściwy efekt analgetyczny i minimalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych przy
ścisłej kontroli ze strony lekarza.
Doświadczenie wynikające z badań klinicznych wykazało, że schemat dawkowania przy zwiększaniu
po 50 mg tapentadolu w postaci tabletki o przedłużonym uwalnianiu stosowanej dwa razy na dobę co
3 dni było właściwe do osiągnięcia adekwatnego łagodzenia bólu u większości pacjentów. Tabletka
25 mg może być użyta w celu dostosowania dawkowania do indywidualnych wymagań pacjenta.
Stosowanie całkowitej dawki dobowej produktu Palexia retard większej niż 500 mg tapentadolu nie
zostało jeszcze zbadane i dlatego nie jest zalecane.

Szczególne grupy pacjentów
Zaburzenia nerek
U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest wymagane dostosowywanie
dawki (patrz punkt 5.2).
Produktu leczniczego Palexia retard nie poddawano badaniom skuteczności klinicznej z grupą
kontrolną, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej
grupie pacjentów (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Zaburzenia wątroby
U pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby nie jest wymagane dostosowywanie dawki (patrz
punkt 5.2).
Produkt leczniczy Palexia retard należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanym
zaburzeniem czynności wątroby. Leczenie u tych pacjentów należy rozpoczynać od możliwie
najmniejszej dostępnej dawki, np. 25 mg tapentadolu w postaci tabletki o przedłużonym uwalnianiu
stosowanej nie częściej niż raz na 24 godziny. Na początku leczenia nie zaleca się stosowania dawki
dobowej większej niż 50 mg tapentadolu w postaci tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Dalsze
leczenie należy prowadzić podtrzymując działanie przeciwbólowe z akceptowalną tolerancją (patrz
punkty 4.4 i 5.2).
Nie badano produktu leczniczego Palexia retard u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności
wątroby i dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)
W zasadzie nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku.
Jednakże, ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe prawdopodobieństwo
wystąpienia zmniejszonej czynności nerek i wątroby, należy zachować ostrożność przy doborze
dawki, zgodnie z zaleceniami (patrz punkty 4.2 i 5.2).

Dzieci i młodzież
Zalecana dawka dla dzieci zależy od wieku i masy ciała.

Rozpoczęcie leczenia
Rozpoczęcie leczenia u pacjentów nieprzyjmujących obecnie opioidowych leków przeciwbólowych
Dla dzieci i młodzieży w wieku od 6 do mniej niż 18 lat zalecana dawka początkowa wynosi 1,5 mg
na kg masy ciała podawana co 12 godzin. Niemniej jednak nie należy przekraczać dawki początkowej
50 mg. Spośród dostępnych mocy tabletek, jako dawki początkowe należy rozważyć 25 mg lub 50 mg.

Rozpoczęcie leczenia u pacjentów przyjmujących obecnie opioidowe leki przeciwbólowe
Podczas zamiany opioidów na lek Palexia retard i wyboru dawki początkowej należy wziąć pod
uwagę charakter poprzedniego produktu leczniczego, sposób podawania i średnią dawkę dobową.
Może to wymagać większych dawek początkowych leku Palexia retard u pacjentów przyjmujących
obecnie opioidy w porównaniu z pacjentami, którzy nie przyjmowali opioidów przed rozpoczęciem
leczenia lekiem Palexia retard.

Ustalenie dawki i utrzymanie
Po rozpoczęciu leczenia dawka powinna być dopasowana indywidualnie pod ścisłym nadzorem
lekarza prowadzącego do poziomu, który zapewnia odpowiednią analgezję i minimalizuje działania
niepożądane, z przyrostami dawki o 25 mg dla pacjentów o masie ciała poniżej 40 kg lub z
przyrostami dawki o 25 mg lub 50 mg dla pacjentów o masie ciała >40 kg po upływie co najmniej 2
dni od ostatniego zwiększenia dawki.
Maksymalna zalecana dawka wynosi 3,5 mg na kg masy ciała podawana co 12 godzin. Należy
rozważyć dostępne moce tabletek, aby uzyskać optymalną dawkę w ogólnym zalecanym zakresie
dawek (od 1,5 mg/kg do 3,5 mg/kg), zgodnie z opinią lekarza przepisującego lek. Nie należy
przekraczać całkowitej dawki 500 mg na dobę, tj. 250 mg podawanych co 12 godzin. Niektórzy
pacjenci odnieśli korzyści z dawek do 1,0 mg/kg.

Przerwanie leczenia
Po nagłym przerwaniu leczenia tapentadolem mogą wystąpić objawy odstawienia (patrz punkt 4.4 i
4.8). Gdy pacjent nie wymaga już leczenia tapentadolem, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki,
aby zapobiec objawom odstawienia.

Zaburzenia czynności nerek
Lek Palexia retard nie był badany u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie
zaleca się jego stosowania w tej populacji (patrz punkt 4.4 i 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
Lek Palexia retard nie był badany u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie
zaleca się jego stosowania w tej populacji (patrz punkt 4.4 i 5.2).

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Palexia retard u
dzieci w wieku poniżej 6 lat, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.

Sposób podawania
Produkt leczniczy Palexia retard stosuje się doustnie.
W celu utrzymania przedłużonego mechanizmu uwalniania, tabletkę należy przyjmować w całości, nie
należy dzielić ani żuć tabletek. Tabletki produktu leczniczego Palexia retard należy przyjąć, popijając
wystarczającą objętością płynu.
Tabletki mogą być przyjmowane z pokarmem lub niezależnie od posiłków.

Otoczka (matrix) tabletki z tapentadolem może nie zostać całkowicie strawiona, może być usuwana
i widoczna w stolcu pacjenta. Ten fakt nie jest istotny klinicznie, ponieważ substancja czynna
tabletki została już wcześniej wchłonięta.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Produkt leczniczy Palexia retard jest przeciwwskazany:
• u pacjentów z nadwrażliwością na tapentadol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
wymienioną w punkcie 6.1,
• w sytuacjach, w których przeciwwskazane są leki z grupy agonistów receptora opioidowego μ,
np. u pacjentów z istotną depresją oddechową (w pomieszczeniach pozbawionych nadzoru
medycznego lub przy braku sprzętu resuscytacyjnego) oraz u pacjentów z ostrą lub ciężką astmą
oskrzelową lub hiperkapnią,
• u pacjentów z niedrożnością lub podejrzeniem niedrożności jelit,
• u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami
przeciwbólowymi lub substancjami psychoaktywnymi (patrz punkt 4.5).

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Tolerancja i zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (nadużywanie i uzależnienie)
Podczas wielokrotnego podawania opioidów może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i

psychiczne oraz zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, takich jak produkt leczniczy Palexia
retard (OUD, ang. opioid use disorder). Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą
zwiększać ryzyko OUD. Nadużycie lub świadome niewłaściwe użycie opioidów może spowodować
przedawkowanie i (lub) zgon. Ryzyko rozwoju OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w
wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem
substancji (w tym zaburzenia spowodowane używaniem alkoholu), u pacjentów aktualnie
używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie
zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości).
Przed rozpoczęciem i podczas leczenia produktem Palexia retard należy uzgodnić z pacjentem cele i
plan zakończenia leczenia (patrz punkt 4.2). Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy
informować pacjenta o zagrożeniach i objawach OUD. Należy zalecić pacjentowi, aby skontaktował
się z lekarzem w razie wystąpienia takich objawów.
Konieczna będzie obserwacja, czy u pacjenta nie występują objawy zachowań związanych z
poszukiwaniem produktu leczniczego (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku).
Obejmuje to przegląd stosowanych równocześnie opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak
pochodne benzodiazepiny). U pacjentów z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami OUD należy
rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień.

Lekarze powinni zwracać uwagę na objawy odstawienia po wielokrotnym podaniu tapentadolu i
unikać nagłego odstawienia leku (patrz punkt 4.2 i 4.8).

Ryzyko jednoczesnego stosowania uspokajających produktów leczniczych, takich jak benzodiazepiny
lub podobne substancje
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palexia retard i uspokajających produktów leczniczych,
takich jak benzodiazepiny lub podobne substancje, może powodować działanie uspokajające, depresję
oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na takie zagrożenia jednoczesne przepisywanie takich
produktów leczniczych o działaniu uspokajającym powinno być ograniczne do pacjentów, u których
alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeżeli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu
Palexia retard jednocześnie z uspokajającymi produktami leczniczymi, należy rozważyć zmniejszenie
dawki jednego lub obu środków, a czas jednoczesnego leczenia powinien być najkrótszy. Stan
pacjentów należy ściśle monitorować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i
podmiotowych depresji oddechowej i działania uspokajającego. W związku z tym zdecydowanie
zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów
(patrz punkt 4.5).

Depresja oddechowa
Podczas stosowania dużych dawek lub u pacjentów wrażliwych na działanie leków z grupy agonistów
receptora opioidowego μ, produkt leczniczy Palexia retard może powodować zależną od dawki
depresję oddechową. Tym samym należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu
leczniczego Palexia retard u pacjentów z zaburzeniami czynności oddechowych. Należy rozważyć
zastosowanie alternatywnego, przeciwbólowego agonisty receptora opioidowego μ, a produkt
leczniczy Palexia retard należy zastosować u tych pacjentów wyłącznie pod ścisłym nadzorem
medycznym w możliwie najmniejszej, skutecznej dawce. W razie wystąpienia depresji oddechowej,
powinna być ona leczona jak każda depresja, wywołana przez agonistę receptora opioidowego μ (patrz
punkt 4.9).

Uraz głowy i zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe
Produkt leczniczy Palexia retard nie powinien być stosowany u pacjentów szczególnie wrażliwych na
wewnątrzczaszkowy efekt retencji dwutlenku węgla, takich jak pacjenci z objawami zwiększonego
ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeniami świadomości lub śpiączką. Leki przeciwbólowe
z grupy agonistów receptora opioidowego μ mogą przysłaniać obraz kliniczny u pacjentów po urazie
głowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Palexia retard u
pacjentów po urazie głowy i z guzami mózgu.

Drgawki
Nie oceniano systematycznie produktu leczniczego Palexia u pacjentów z napadami drgawek,
ponieważ pacjentów tych wykluczano z badań klinicznych. Jednakże, tak jak w przypadku innych

leków z grupy agonistów receptora opioidowego μ, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego
Palexia u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub ze zwiększonym ryzykiem drgawek.
Dodatkowo, tapentadol może powodować zwiększenie ryzyka drgawek u pacjentów przyjmujących
inne produkty lecznicze, które obniżają próg drgawkowy (patrz punkt 4.5).

Zaburzenia czynności nerek
Nie badano produktu leczniczego Palexia retard w kontrolowanych badaniach skuteczności klinicznej
u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, dlatego też nie zaleca się jego stosowania w tej
grupie pacjentów (patrz punkty 4.2 i 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
W badaniu klinicznym u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby
stwierdzono odpowiednio 2-krotny i 4,5-krotny wzrost ekspozycji układowej na tapentadol w
porównaniu do osób z prawidłową czynnością wątroby. Należy zachować ostrożność w stosowaniu
produktu leczniczego Palexia retard u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby umiarkowanego
stopnia (patrz punkty 4.2 i 5.2), szczególnie na początku terapii.
Nie badano stosowania produktu leczniczego Palexia retard u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami
czynności wątroby i dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.2
i 5.2).

Stosowanie u pacjentów z chorobami trzustki i dróg żółciowych
Substancje czynne z grupy agonistów receptora opioidowego μ mogą powodować skurcz zwieracza
Oddiego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Palexia retard u
pacjentów z chorobami dróg żółciowych, w tym z ostrym zapaleniem trzustki.

Zaburzenia oddychania podczas snu
Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania podczas snu, w tym centralny bezdech senny
(CBS) i hipoksemię. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od
dawki. U pacjentów, u których występuje CBS, należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki
opioidów.

Leki o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów
opioidowych
Produkt leczniczy Palexia retard należy stosować ostrożnie z lekami o mieszanych właściwościach
agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych μ (jak pentazocyna,
nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego μ (jak buprenorfina).
U pacjentów stosujących buprenorfinę w celu leczenia uzależnienia od opioidów należy rozważyć
alternatywną możliwość leczenia (np. przerwanie stosowania buprenorfiny na pewien czas), jeżeli
zastosowanie pełnego agonisty receptora opioidowego μ (jak tapentadol) staje się konieczne
w przypadku wystąpienia ostrego bólu.
Donoszono, że w przypadku jednoczesnego zastosowania pełnego agonisty receptora opioidowego μ
z buprenorfiną zachodzi konieczność użycia większej dawki pełnego agonisty oraz ciągłej kontroli
pacjenta w kierunku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa.

Produkt leczniczy Palexia retard, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zawiera laktozę. Lek nie
powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy,
całkowitym brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Dzieci i młodzież
Te same ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania produktu leczniczego Palexia retard
dotyczą dzieci, z następującymi dodatkowymi uwagami:

Produkt leczniczy Palexia retard nie był badany u dzieci w wieku poniżej 6 lat (patrz punkt 4.1 i 4.2),
dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.

Produkt leczniczy Palexia retard nie był systematycznie oceniany u dzieci i młodzieży z otyłością,

dlatego pacjenci pediatryczni z otyłością powinni być ściśle monitorowani i nie należy przekraczać
zalecanej dawki maksymalnej.

Produkt leczniczy Palexia retard nie był badany u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek
lub wątroby, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.2 i 5.2).

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Produkty lecznicze o działaniu ośrodkowym [leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy
(OUN)], w tym alkohol i leki narkotyczne hamujące czynność OUN
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palexia retard z produktami leczniczymi stosowanymi
w sedacji, takimi jak benzodiazepiny lub inne środki hamujące czynność układu oddechowego lub
OUN (inne opioidy, leki przeciwkaszlowe lub leczenie substytucyjne, barbiturany, leki
przeciwpsychotyczne, H1-antyhistaminy, alkohol) zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej,
śpiączki i śmierci ze względu na addycyjne działanie hamujące na OUN. W związku z tym w
przypadku rozważania skojarzonej terapii produktem leczniczym Palexia retard i lekiem hamującym
czynność układu oddechowego lub OUN, należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu
leków, a czas jednoczesnego stosowania należy ograniczyć (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie
opioidów i gabapentynoidów (gabapentyna i pregabalina) zwiększa ryzyko przedawkowania
opioidów, depresji oddechowej i zgonu.

Leki o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów
opioidowych
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania pacjentowi produktu leczniczego
Palexia retard z lekami o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku
do receptorów opioidowych μ (jak pentazocyna, nalbufina) lub lekami będącymi częściowymi
agonistami receptora opioidowego μ (jak buprenorfina) (patrz także punkt 4.4).

Produkt leczniczy Palexia retard może wywoływać drgawki i nasilać działanie selektywnych
inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego
serotoniny
i noradrenaliny (ang. SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych
i innych produktów leczniczych, które obniżając próg drgawkowy wywołują drgawki.

Notowano występowanie zespołu serotoninowego podczas jednoczesnego stosowania tapentadolu
z serotoninergicznymi produktami leczniczymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego
serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) i trójcykliczne
leki przeciwdepresyjne.

Zespół serotoninowy można stwierdzić, jeśli zaobserwuje się jeden z następujących objawów:
- spontaniczny klonus
- indukowany lub oczny klonus z pobudzeniem lub obrzękiem
- drżenie i hiperrefleksja
- nadciśnienie i temperatura ciała > 38˚C oraz indukowany oczny klonus.

Odstawienie serotoninergicznych produktów leczniczych zwykle przynosi szybką poprawę. Leczenie
zależy od rodzaju i nasilenia objawów.

Głównym szlakiem eliminacji tapentadolu jest mechanizm sprzęgania z kwasem glukuronowym za
pośrednictwem transferazy urydynodifosforanowej (ang. uridine diphosphate transferase – UGT),
głównie jej izoform UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7. Z tego powodu jednoczesne stosowanie silnych
inhibitorów tych izoenzymów (np. ketokonazolu, flukonazolu, kwasu meklofenamowego) może
prowadzić do zwiększonego ogólnoustrojowego narażenia na działanie tapentadolu (patrz punkt 5.2).

Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych tapentadolem podczas jednoczesnego stosowania
z silnymi lekami indukującymi enzymy (np. ryfampicyna, fenobarbital, dziurawiec zwyczajny
[Hypericum perforatum]) podczas rozpoczynania lub kończenia ich przyjmowania, ponieważ może to

prowadzić odpowiednio do zmniejszenia skuteczności tapentadolu lub ryzyka wystąpienia działań
niepożądanych.

Należy unikać stosowania produktu leczniczego Palexia retard u pacjentów przyjmujących inhibitory
oksydazy monoaminowej (ang. MAOI) lub u pacjentów, którzy przyjmowali je w ciągu ostatnich
14 dni z powodu potencjalnego efektu zwiększenia stężenia noradrenaliny w synapsach, co może
wywołać działania niepożądane ze strony układu krążenia, jak przełom nadciśnieniowy.

Jednoczesne podawanie produktu Palexia retard z lekami przeciwcholinergicznymi lub lekami o
działaniu przeciwcholinergicznym (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki
przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne, leki zwiotczające mięśnie, leki przeciw chorobie
Parkinsona) może powodować nasilenie działań niepożądanych o charakterze
przeciwcholinergicznym.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Doświadczenia ze stosowaniem tapentadolu u kobiet w ciąży są bardzo ograniczone.
W badaniach na zwierzętach nie zaobserwowano działania teratogennego. Jednakże, obserwowano
opóźnienie rozwoju i działanie embriotoksyczne podczas stosowania dawek powodujących
wystąpienie nasilonego działania farmakodynamicznego (skutkujące objawami ze strony ośrodkowego
układu nerwowego związanymi z aktywnością receptora opioidowego μ, po zastosowaniu dawek
większych niż z zakresu terapeutycznego). Wpływ na rozwój pourodzeniowy obserwowano podczas
stosowania u matki dawki na poziomie niewywołującym dających się zaobserwować działań
niepożądanych (ang. No Observable Adverse Effect Level-NOAEL) (patrz punkt 5.3). Długotrwałe
stosowanie przez matkę opioidów podczas ciąży może wpływać na rozwijający się płód. W efekcie
u noworodka może wystąpić zespół odstawienny. Noworodkowy zespół odstawienny opioidów może
zagrażać życiu, jeśli nie jest rozpoznany i leczony. Powinna być dostępna odtrutka gotowa do podania
noworodkowi.
Produktu leczniczego Palexia retard nie należy stosować w ciąży, chyba, że potencjalna korzyść z jego
stosowania jest większa niż potencjalne ryzyko dla płodu.

Poród
Wpływ tapentadolu na przebieg porodu u kobiet nie jest znany. Nie zaleca się stosowania produktu
leczniczego Palexia retard podczas porodu i bezpośrednio przed porodem. Noworodki, których matki
przyjmowały tapentadol powinny być obserwowane w kierunku wystąpienia depresji oddechowej ze
względu na agonistyczne działanie tapentadolu na receptory opioidowe μ.

Karmienie piersią
Brak danych dotyczących wydzielania tapentadolu z mlekiem kobiet. Z badania w grupie osesków
szczurzych ssących mleko samic, u których stosowano tapentadol wynika, że przenika on do mleka
(patrz punkt 5.3). Dlatego nie można wykluczyć ryzyka w przypadku dzieci karmionych piersią.
Produktu leczniczego Palexia retard nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

Płodność
Brak jest dostępnych danych dotyczących wpływu produktu leczniczego Palexia retard na płodność
u ludzi. W badaniu płodności i wczesnego rozwoju embrionalnego, nie zaobserwowano wpływu
na parametry rozrodu u samców i samic szczurów (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy Palexia retard może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn ze względu na możliwość niekorzystnego wpływu na funkcje ośrodkowego
układu nerwowego (patrz punkt 4.8). Należy spodziewać się tego szczególnie na początku leczenia,
po każdej zmianie dawki oraz w przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem lub lekami
uspokajającymi (patrz punkt 4.4). Należy ostrzec pacjenta i poinformować, czy prowadzenie
pojazdów i obsługiwanie maszyn jest dozwolone.

#### 4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane, które wystąpiły u pacjentów w kontrolowanych placebo badaniach klinicznych
nad stosowaniem produktu leczniczego Palexia retard miały głównie łagodne i umiarkowane nasilenie.
Najczęściej występowały działania niepożądane ze strony żołądka i jelit, a także ośrodkowego układu
nerwowego (nudności, zawroty głowy, zaparcia, bóle głowy, senność).

W poniższej tabeli zawarte są wszystkie działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych
nad produktem leczniczym Palexia retard oraz po wprowadzeniu leku do obrotu. Wymienione są
zgodnie z klasyfikacją i częstością występowania. Częstość występowania zdefiniowano jak niżej:
Bardzo często (≥1/10)
Często (≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)
Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)
Bardzo rzadko (<1/10 000)
Nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Działania niepożądane
Klasyfikacja
układów
i narządów

Częstość
Bardzo
często
Często Niezbyt często Rzadko Częstość
nieznana
Zaburzenia
układu
immunologicznego

Nadwrażliwość
na lek*

Zaburzenia
metabolizmu
i odżywiania

Zmniejszenie
apetytu
Spadek masy
ciała

Zaburzenia
psychiczne
Lęk, nastrój
depresyjny,
zaburzenia
snu,
nerwowość,
niepokój
ruchowy

Dezorientacja,
stan splątania,
pobudzenie,
zaburzenia
percepcji,
niezwykłe
marzenia senne,
nastrój
euforyczny

Uzależnienie
od leku,
nieprawidłowe
myślenie

Majaczenie**

Zaburzenia
układu nerwowego
Zawroty
głowy,
senność,
bóle
głowy

Zaburzenia
uwagi,
drżenie,
mimowolne
skurcze
mięśni

Zaburzenia
przytomności,
pogorszenie
pamięci,
zaburzenia
psychiczne,
omdlenia,
uspokojenie
polekowe,
zaburzenia
równowagi,
dyzartria,
niedoczulica,
parestezja

Drgawki,
uczucie
zbliżającego
się
zasłabnięcia,
nieprawidłowa
koordynacja

Zaburzenia oka Zaburzenia
widzenia
Zaburzenia serca Zwiększenie
częstości rytmu
serca,

zmniejszenie
częstości rytmu
serca, palpitacje
Zaburzenia
naczyniowe
Nagłe
zaczerwienie
nie twarzy

Zmniejszenie
ciśnienia
tętniczego
Zaburzenia
układu
oddechowego,
klatki piersiowej i
śródpiersia

Duszność Depresja
oddechowa

Zaburzenia
żołądka
i jelit

Nudności,
zaparcia
Wymioty,
biegunka,
dyspepsja

Dyskomfort w
obrębie jamy
brzusznej

Zaburzone
opróżnianie
żołądka
Zaburzenia skóry
i tkanki
podskórnej

Świąd,
nadmierne
pocenie się,
wysypka

Pokrzywka

Zaburzenia nerek
i dróg moczowych
Zaburzenia
mikcji,
częstomocz
Zaburzenia
układu
rozrodczego i
piersi

Dysfunkcja
seksualna

Zaburzenia ogólne
i stany w miejscu
podania

Astenia,
zmęczenie,
uczucie
zmiany
temperatury
ciała,
suchość błon
śluzowych,
obrzęki

Zespół
odstawienny,
uczucie
nienormalności,
drażliwość

Uczucie
upojenia
alkoholowego,
uczucie
odprężenia

*Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano rzadkie przypadki występowania obrzęku
naczynioruchowego, anafilaksji i wstrząsu anafilaktycznego.

**Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowywano przypadki majaczenia u pacjentów z
dodatkowymi czynnikami ryzyka, takimi jak nowotwór i podeszły wiek.

Badania kliniczne, w których produkt leczniczy Palexia retard stosowano u pacjentów przez okres do
1 roku, wykazały niewiele dowodów na występowanie objawów odstawiennych po nagłym
odstawieniu leku i zasadniczo były one sklasyfikowane jako łagodne, jeżeli wystąpiły. Mimo to,
należy uważnie obserwować leczonych pacjentów pod kątem wystąpienia objawów odstawiennych
(patrz punkt 4.2) i wdrożyć odpowiednie leczenie w razie ich wystąpienia.

Ryzyko wystąpienia myśli samobójczych i popełnienia samobójstwa jest większe u pacjentów z bólem
przewlekłym. Dodatkowo, stosowanie substancji posiadających wyraźny wpływ na układ
monoaminergiczny jest związane ze wzrostem ryzyka samobójstw u pacjentów z depresją, szczególnie
na początku leczenia. Dane uzyskane z badań klinicznych oraz z raportów po wprowadzeniu produktu
leczniczego do obrotu nie dostarczyły dowodów na istnienie zwiększonego ryzyka w przypadku
tapentadolu.

Dzieci i młodzież
Oczekuje się, że częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci i młodzieży leczonych
produktem Palexia retard będą takie same jak u dorosłych leczonych produktem Palexia retard. W
zakończonych badaniach pediatrycznych nie zidentyfikowano żadnych nowych kwestii dotyczących

bezpieczeństwa w żadnej z badanych podgrup wiekowych. Dostępne są ograniczone dane z badań
klinicznych dotyczące objawów odstawienia u dzieci stosujących tapentadol w postaci tabletek o
przedłużonym uwalnianiu.

Uzależnienie od leków
Wielokrotne stosowanie produktu Palexia retard może prowadzić do uzależnienia od leku, nawet
podczas stosowania dawek terapeutycznych. Ryzyko uzależnienia od leków może się różnić w
zależności od czynników ryzyka występujących u danego pacjenta, dawkowania i czasu trwania
leczenia opioidami (patrz punkt 4.4).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Objawy
Dane dotyczące przedawkowania tapentadolu u ludzi są ograniczone. Dane z badań nieklinicznych
pozwalają przypuszczać, że po zatruciu tapentadolem należy oczekiwać objawów podobnych jak po
zatruciu innymi ośrodkowo działającymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi, będącymi
agonistami receptora opioidowego μ. Zasadniczo, do tych objawów klinicznych zalicza się: zwężenie
źrenic, wymioty, zapaść krążeniową, zaburzenia świadomości aż do śpiączki, drgawki i depresję
oddechową aż do zatrzymania oddechu, co może powodować śmierć.

Leczenie
Leczenie przedawkowania powinno być ukierunkowane na leczenie objawów pobudzenia receptora
opioidowego μ. Przede wszystkim, w razie podejrzenia zatrucia tapentadolem należy zapewnić
drożność dróg oddechowych, podtrzymywać oddychanie metodą wentylacji wspomaganej lub
kontrolowanej.
Leki z grupy czystych antagonistów receptora opioidowego, takie jak nalokson, są specyficznymi
odtrutkami w razie depresji oddechowej spowodowanej przez przedawkowanie opioidu. Depresja
oddechowa po przedawkowaniu może trwać dłużej niż czas działania antagonisty receptora
opioidowego. Zastosowanie antagonisty receptora opioidowego po przedawkowaniu opioidu nie
zastępuje ciągłego nadzoru nad drożnością dróg oddechowych, oddychaniem i krążeniem. W razie
jedynie suboptymalnego lub zbyt krótkiego działania antagonisty receptora opioidowego należy podać
dodatkową dawkę antagonisty (np. nalokson) według wskazówek właściwego podmiotu
odpowiedzialnego.
W celu usunięcia niewchłoniętej substancji czynnej można rozważyć opróżnienie żołądka i jelit.
Wykonanie płukania żołądka lub podanie węgla aktywowanego należy rozważyć w czasie do 2 godzin
po połknięciu tapentadolu. Przed wykonaniem płukania żołądka i jelit należy zapewnić drożność dróg
oddechowych.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbólowe, opioidy, inne opioidy, kod ATC: N02AX06.

Tapentadol jest silnie działającą substancją przeciwbólową z właściwościami agonisty receptora
opioidowego μ i dodatkowymi właściwościami hamowania wychwytu zwrotnego noradrenaliny.
Tapentadol wywołuje działanie przeciwbólowe bezpośrednio, bez udziału aktywnych
farmakologicznie metabolitów.

Wykazano skuteczność tapentadolu w modelach przedklinicznych w leczeniu bólu nocyceptywnego,
neuropatycznego, trzewnego i zapalnego. Skuteczność została zweryfikowana w badaniach
klinicznych tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu obejmujących leczenie bólu
nienowotworowego nocyceptywnego i przewlekłego bólu neuropatycznego jak również przewlekłego
bólu nowotworowego.
Badania dotyczące bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową oraz przewlekłego bólu okolicy
lędźwiowo-krzyżowej wykazały porównywalne działanie przeciwbólowe tapentadolu do silnego
opioidu, użytego jako komparatora.
W badaniach nad bolesną, obwodową neuropatią cukrzycową, tapentadol miał działanie różne od
placebo użytego jako komparatora.

Działanie na układ krążenia
W dokładnych badaniach nad wpływem tapentadolu na odstęp QT u ludzi, nie wykazano wpływu
wielokrotnych dawek terapeutycznych ani znacznie większych niż terapeutyczne na odstęp QT.
Podobnie, tapentadol nie miał istotnego wpływu na inne parametry EKG (częstotliwość rytmu serca,
odcinek PR, zespół QRS, morfologię fali T i U).
Dzieci i młodzież
Rozszerzenie wskazania na dzieci w wieku powyżej 6 lat opiera się na podejściu ekstrapolacji
dopasowania ekspozycji popartym symulacjami modelu popPK. Przy stosowaniu zalecanych dawek u
dzieci osiąga się podobną ekspozycję na tapentadol jak u dorosłych.
Przeprowadzono jedno randomizowane, aktywnie kontrolowane, otwarte badanie typu non-inferiority
(KF5503/66) z udziałem 69 dzieci w wieku od 6 do mniej niż 18 lat cierpiących na silny ból, który
wymagał leczenia opioidami przez co najmniej 14 dni. 45 z tych dzieci zostało losowo przydzielonych
do grupy otrzymującej tapentadol PR. Dzieci leczono dawkami dostosowanymi do masy ciała,
wynoszącymi od 25 mg do 250 mg tapentadolu PR dwa razy na dobę lub równoważnymi dawkami
leku porównawczego podczas 14-dniowego okresu leczenia. Profil bezpieczeństwa tapentadolu PR u
tych dzieci był porównywalny z lekiem porównawczym i podobny do profilu bezpieczeństwa
obserwowanego u dorosłych leczonych tapentadolem PR. Profil bezpieczeństwa tapentadolu PR został
utrzymany u 9 dzieci podczas otwartego okresu przedłużenia trwającego do jednego roku.

Dane uzyskane po wprowadzeniu leku na rynek
Po wprowadzeniu leku na rynek przeprowadzono 2 badania w celu uzyskania danych dotyczących
stosowania tapentadolu w praktyce.
Skuteczność tabletek tapentadolu o przedłużonym uwalnianiu została zweryfikowana w badaniu
wieloośrodkowym, randomizowanym, z podwójną ślepą próbą na pacjentach cierpiących na ból
okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną (KF 5503/58).
Redukcje bólu o średniej intensywności były porównywane w grupie pacjentów stosujących
tapentadol oraz w grupie pacjentów stosujących lek stanowiący odnośnik, to jest otrzymujących
połączenie tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu oraz pregabalinę w postaci
tabletek o natychmiastowym uwalnianiu.
W badaniu otwartym, wieloośrodkowym, randomizowanym u pacjentów z ostrym, przewlekłym
bólem okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną (KF 5503/60) stosowanie
tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu było powiązane z istotną redukcją
intensywności bólu o średnim nasileniu.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Średnia biodostępność bezwzględna po podaniu (na czczo) dawki pojedynczej wynosi około 32%
z powodu znacznego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie tapentadolu w
surowicy obserwuje się zwykle od 3 do 6 godzin po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
W zakresie doustnych dawek terapeutycznych tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym
uwalnianiu obserwowano proporcjonalne do dawki zwiększenie wartości AUC.
W badaniu, w którym wielokrotnie podawano tapentadol w postaci tabletek o przedłużonym
uwalnianiu dwa razy na dobę, stosując dawkę 86 mg i 172 mg tapentadolu, obserwowano
współczynnik akumulacji 1,5 dla macierzystej substancji czynnej, który wynika zarówno z przerw
między dawkami jak i obserwowanego okresu półtrwania tapentadolu. Stały poziom stężenia
tapentadolu w surowicy jest osiągany drugiego dnia zastosowanej terapii.

Wpływ pokarmu
Wartości AUC i Cmax zwiększały się odpowiednio o 8% i 18%, gdy tabletki o przedłużonym
uwalnianiu były stosowane po bogatotłuszczowym, wysokokalorycznym śniadaniu. Oceniono to jako
fakt bez znaczenia klinicznego, jako, że mieści się w granicach normalnej zmienności
międzyosobniczej parametrów farmakokinetycznych tapentadolu. Produkt leczniczy Palexia retard
może być stosowany z pokarmem lub niezależnie od posiłków.

Dystrybucja
Tapentadol ulega znacznej dystrybucji w całym organizmie. Po podaniu dożylnym, objętość
dystrybucji (Vz) tapentadolu wynosi 540 +/- 98 l. Wiązanie leku z białkami surowicy jest małe i
wynosi około 20%.

Metabolizm
U ludzi metabolizm tapentadolu jest znaczny. Około 97% leku macierzystego jest metabolizowane.
Głównym szlakiem metabolicznym jest sprzęganie z kwasem glukuronowym i powstawanie
glukuronidów. Po podaniu doustnym około 70% dawki jest wydalane z moczem w postaci sprzężonej
(55% jako glukuronid i 15% jako siarczan tapentadolu). UDP-glukuronylotransferaza (UGT) jest
podstawowym enzymem katalizującym reakcję glukuronidacji (głównie jej izoformy UGT1A6,
UGT1A9 i UGT2B7). Ogółem 3% przyjętej dawki tapentadolu jest wydalane w postaci niezmienionej
z moczem. Poza tym tapentadol jest metabolizowany do N-desmetylotapentadolu (13%) przez
CYP2C9 i CYP2C19 oraz do hydroksytapentadolu (2%) przez CYP2D6. Pochodne te następnie
podlegają reakcji sprzęgania. Tym samym metabolizm leku zachodzący przy udziale układu
cytochromu P450 jest mniej ważny niż glukuronidacja.
Żaden z metabolitów nie ma udziału w działaniu przeciwbólowym.

Wydalanie
Tapentadol i jego metabolity są wydalane prawie wyłącznie (99%) przez nerki. Klirens całkowity po
podaniu dożylnym wynosi 1530 +/- 177 ml/min. Końcowy okres półtrwania wynosi przeciętnie 5-6
godzin po zastosowaniu doustnym.

Populacje specjalne
Pacjenci w podeszłym wieku
Średnia ekspozycja (AUC) na tapentadol w badaniu klinicznym była podobna w grupie osób w
podeszłym wieku (65-78 lat) i młodych dorosłych (19-43 lat) z Cmax mniejszym o 16% u osób
w podeszłym wieku w porównaniu z grupą młodych dorosłych.

Zaburzenia czynności nerek
AUC i Cmax tapentadolu w badaniach klinicznych były podobne u pacjentów z zaburzeniami czynności
nerek różnego stopnia (od prawidłowej do ciężkiego zaburzenia czynności).
Odwrotnie, obserwowano zwiększoną ekspozycję (AUC) na O-glukuronid tapentadolu wraz ze
zwiększeniem stopnia niewydolności nerek. U osób z łagodnymi, umiarkowanymi i ciężkimi
zaburzeniami czynności nerek, AUC O-glukuronidu tapentadolu było odpowiednio 1,5, 2,5 i 5,5 razy
większe w porównaniu do osób z prawidłową czynnością nerek.

Zaburzenia czynności wątroby
Zastosowanie tapentadolu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby powodowało zwiększenie

ekspozycji na lek i stężeń tapentadolu w surowicy w porównaniu z osobami o prawidłowej czynności
wątroby. Stosunek parametrów farmakokinetycznych dla grup pacjentów z łagodnymi
i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością
wynosił odpowiednio: 1,7 i 4,2 dla AUC; 1,4 i 2,5 dla Cmax; 1,2 i 1,4 dla t1/2. Udział powstałego
O-glukuronidu tapentadolu był mniejszy u osób z bardziej nasilonym zaburzeniem czynności wątroby.

Interakcje farmakokinetyczne
Tapentadol jest metabolizowany głównie w reakcjach glukuronidacji i jedynie niewielka jego ilość jest
metabolizowana na drodze utleniania.
W związku z tym, że reakcja sprzęgania z kwasem glukuronowym jest układem o dużej
wydajności/małym powinowactwie, nie wysycającym się łatwo nawet podczas choroby i ponieważ
stężenia terapeutyczne leków zwykle są znacznie mniejsze niż potencjalnie hamujące glukuronidację,
nie jest prawdopodobne wystąpienie żadnej klinicznie istotnej interakcji na drodze glukuronidacji.
W badaniach farmakokinetycznych interakcji lek-lek z paracetamolem, naproksenem, kwasem
acetylosalicylowym i probenecydem badano możliwy wpływ wymienionych substancji czynnych na
proces glukuronidacji tapentadolu. Badania kliniczne z testowanymi substancjami czynnymi:
naproksenem (500 mg dwa razy na dobę przez okres 2 dni) i probenecydem (500 mg dwa razy na dobę
przez okres 2 dni) wykazały wzrost stężenia i AUC tapentadolu odpowiednio o 17% i 57%. Ogólnie,
nie zaobserwowano klinicznie istotnego wpływu na stężenie tapentadolu w surowicy podczas tych
badań.
Ponadto, przeprowadzono badania interakcji tapentadolu i metoklopramidu oraz omeprazolu w celu
stwierdzenia możliwego wpływu tych substancji na wchłanianie tapentadolu. Badania te także nie
wykazały klinicznie istotnego wpływu na stężenia tapentadolu w surowicy.

W badaniach in vitro nie wykazano żadnego potencjalnego wpływu tapentadolu na hamowanie lub
indukcję enzymów cytochromu P450. Tym samym nie jest prawdopodobnym wystąpienie klinicznie
istotnych interakcji za pośrednictwem układu cytochromu P450.

Stopień wiązania tapentadolu z białkami osocza jest mały (ok. 20%). Tym samym
prawdopodobieństwo interakcji farmakokinetycznych lek-lek w mechanizmie wypierania z miejsc
wiązań z białkami jest małe.

Dzieci i młodzież
Wchłanianie
Stosując dawkowanie dostosowane do masy ciała, średnie stężenia tapentadolu w surowicy
obserwowane w populacji pediatrycznej mieściły się w zakresie stężeń obserwowanych u osób
dorosłych.

Efekt przyjmowania leku po spożyciu posiłku
U dzieci i młodzieży nie przeprowadzono specjalnych badań wpływu podania leku po posiłku. W
badaniu fazy II/III przeprowadzonym u dzieci i młodzieży lek Palexia retard podawano niezależnie od
przyjmowanej żywności.
W oparciu o dane uzyskane podczas badania u dzieci i młodzieży dotyczące skuteczności, efekt
podania leku po posiłku nie wydaje się mieć znaczenia klinicznego. Lek Palexia retard może być
podawany z jedzeniem lub bez jedzenia.

Dystrybucja
Na podstawie populacyjnej analizy farmakokinetycznej, średnia (± SD) pozorna objętość dystrybucji
(V/F) tapentadolu po doustnym podaniu tabletek tapentadolu PR w populacji pediatrycznej wynosiła
528 L (± 227 L) dla dzieci w wieku od 6 lat do mniej niż 12 lat i 795 L (± 220 L) dla dzieci w wieku
od 12 lat do mniej niż 18 lat.

Biotransformacja
U pacjentów w wieku powyżej 5 miesięcy metabolizm tapentadolu jest ekstensywny.

Wydalanie
Na podstawie populacyjnej analizy farmakokinetycznej, średni (± SD) pozorny klirens doustny (CL/F)

tapentadolu po doustnym podaniu tabletek tapentadolu PR w populacji pediatrycznej wynosił 135 L/h
(± 51 L/h) dla dzieci w wieku od 6 lat do mniej niż 12 lat i 180 L/h (± 45 L/h) dla dzieci w wieku od
12 lat do mniej niż 18 lat.

Szczególne grupy pacjentów
Zaburzenia czynności nerek i wątroby
Lek Palexia retard nie był badany u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Interakcje farmakokinetyczne
Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji między lekami u dzieci i młodzieży.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Tapentadol nie wykazał działania genotoksycznego u bakterii w teście Amesa. Niejednoznaczne
wyniki uzyskano w teście aberracji chromosomowych in vitro, ale po powtórzeniu testu wyniki były
zdecydowanie negatywne. Tapentadol nie wykazał działania genotoksycznego in vivo w testach
dotyczących dwóch punktów końcowych, aberracji chromosomowej i nieplanowanej syntezy DNA,
kiedy testowano dawki aż do maksymalnej dawki tolerowanej. Długoterminowe badania na
zwierzętach nie wykazały potencjalnego ryzyka działania rakotwórczego u ludzi.
Tapentadol nie miał wpływu na płodność osobników męskich ani żeńskich szczurów, jednakże po
podaniu dużych dawek obserwowano zmniejszenie stopnia przeżywalności w macicy.
Nie wiadomo, czy zjawisko to zachodziło za pośrednictwem samców, czy samic. Nie stwierdzono
wpływu teratogennego tapentadolu u szczurów i królików po podaniu dożylnym i podskórnym.
Pomimo tego, po podaniu dawek o nasilonym działaniu farmakodynamicznym obserwowano
opóźnienie rozwoju i działanie embriotoksyczne (objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego,
związane z aktywnością receptora opioidowego μ, po zastosowaniu dawek większych niż z zakresu
terapeutycznego). Po podaniu dożylnym obserwowano u szczurów zmniejszenie stopnia
przeżywalności w macicy.
U szczurów, tapentadol powodował zwiększenie śmiertelności osesków szczurzych F1, które w okresie
od 1 do 4 dnia po urodzeniu były bezpośrednio narażone na działanie leku, wydzielanego do mleka
samic, już w dawkach nietoksycznych dla samic. Nie stwierdzono żadnego wpływu na parametry
neurobehawioralne.
Wydzielanie z mlekiem samic szczurów badano u noworodków szczurzych karmionych przez samice,
którym podawano tapentadol. U noworodków tych stwierdzono zależną od stosowanej dawki
ekspozycję na tapentadol i O-glukuronid tapentadolu. Na tej podstawie wnioskuje się, że tapentadol
przenika do mleka.
Młode szczury były leczone od 6 do 90 dnia po urodzeniu, co obejmowało okres rozwoju
odpowiadający niemowlęctwu, dzieciństwu i dojrzewaniu u ludzi. W ciągu pierwszych 3 dni leczenia
obserwowano liczbowo większą śmiertelność przy dawkach ≥ 25 mg/kg/dobę, przy czym ekspozycja
na tapentadol w osoczu przy najniższym obserwowanym poziomie działania niepożądanego (LOAEL)
była porównywalna z przewidywaną kliniczną ekspozycją na tapentadol w osoczu u dzieci.
Tapentadol był dobrze tolerowany u młodych szczurów w wieku powyżej 10 dni. Nie zaobserwowano
objawów klinicznych związanych z leczeniem, wpływu na masę ciała, spożycie pokarmu, rozwój
przed odsadzeniem lub rozwój reprodukcyjny, wzrost kości długich, aktywność ruchową, zachowanie
lub uczenie się i pamięć. Masa narządów oraz ocena makroskopowa lub mikroskopowa nie wykazały
zmian związanych z leczeniem. Tapentadol nie wpływał na rozwój płciowy, krycie ani parametry
ciąży u leczonych zwierząt.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:
Hypromeloza
Celuloza mikrokrystaliczna
Krzemionka koloidalna bezwodna

Magnezu stearynian

Palexia retard, 25 mg
Otoczka tabletki:
Opadry II orange 30C230000:
Hypromeloza
Laktoza jednowodna
Talk
Makrogol
Tytanu dwutlenek (E 171)
Żelaza tlenek żółty (E 172)
Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Palexia retard, 50 mg
Otoczka tabletki:
Opadry II white 33G28488:
Hypromeloza
Laktoza jednowodna
Talk
Makrogol
Glikol propylenowy
Tytanu dwutlenek (E 171)

Palexia retard, 100 mg
Otoczka tabletki:
Opadry II yellow 33G32826:
Hypromeloza
Laktoza jednowodna
Talk
Makrogol
Glikol propylenowy
Tytanu dwutlenek (E 171)
Żelaza tlenek żółty (E 172)

Palexia retard, 150 mg
Otoczka tabletki:
Opadry II pink: 33G34210:
Hypromeloza
Laktoza jednowodna
Talk
Makrogol
Glikol propylenowy
Tytanu dwutlenek (E 171)
Żelaza tlenek żółty (E 172)
Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Palexia retard, 200 mg
Otoczka tabletki:
Opadry II orange 33G23931:
Hypromeloza
Laktoza jednowodna
Talk
Makrogol
Glikol propylenowy
Tytanu dwutlenek (E 171)
Żelaza tlenek żółty (E 172)
Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Palexia retard, 250 mg
Otoczka tabletki:
Opadry II red 33G35200:
Hypromeloza
Laktoza jednowodna
Talk
Makrogol
Glikol propylenowy
Tytanu dwutlenek (E 171)
Żelaza tlenek żółty (E 172)
Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Żelaza tlenek czarny (E 172)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium/papier/PET w tekturowym pudełku.
Opakowania po 7, 10, 14, 20, 24, 28, 30, 40, 50, 54, 56, 60, 90, 100 tabletek o przedłużonym
uwalnianiu.
Blistry dzielone z folii PVC/PVDC/Aluminium/papier/PET.
Opakowania po 10x1, 14x1, 20x1, 28x1, 30x1, 50x1, 56x1, 60x1, 90x1, 100x1 tabletek o
przedłużonym uwalnianiu.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Grünenthal GmbH
Zieglerstraße 6
52078 Aachen
Niemcy

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Palexia retard, 25 mg: 20417
Palexia retard, 50 mg: 18192
Palexia retard, 100 mg: 18193
Palexia retard, 150 mg: 18194

Palexia retard, 200 mg: 18195
Palexia retard, 250 mg: 18196

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:
Palexia retard, 25 mg: 20 lipca 2012
Palexia retard, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg: 24 maja 2011

Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 19 maja 2016.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

11.2025

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.