# Relpax

> Eletryptan · 40 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Relpax
- **Nazwa powszechna:** Eletriptanum
- **Substancja czynna:** [Eletryptan](https://apteka.online/odpowiedniki/eletriptanum)
- **Moc:** 40 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** N02CC06
- **Liczba opakowań:** 3
- **Numer pozwolenia:** 392/25
- **Podmiot odpowiedzialny:** Delfarma Sp. z o.o.
- **Import równoległy:** Tak
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbolowe/relpax-tabl-powl-40-mg-delfarma-392-25
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwbolowe/relpax-tabl-powl-40-mg-delfarma-392-25.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/53029/parallel-import-files/LEAFLET/public
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/10914/characteristic

## Dostępne opakowania (3)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 2 tabl. | 5909991590307 | Rp | — | Dobrze dostępny (3/5) | — |
| 4 tabl. | 5909991590314 | Rp | — | Brak danych | — |
| 6 tabl. | 5909991590321 | Rp | — | Brak danych | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Relpax i w jakim celu się go stosuje?
Lek Relpax zawiera substancję czynną eletryptan, która zmniejsza nasilenie bólu migrenowego.

Lek Relpax jest wskazany w leczeniu ostrego napadu migrenowego bólu głowy z aurą lub bez aury.

Lek Relpax jest także skuteczny w leczeniu:
- objawów towarzyszących napadom migreny, takich jak wymioty, nudności, światłowstręt oraz
nadwrażliwość na dźwięki,
- migreny związanej z miesiączką,
- nawrotowych migrenowych bólów głowy.

Nie wykazano, aby lek Relpax zastosowany w trakcie aury migrenowej zapobiegał napadowi bólu,
dlatego lek Relpax należy przyjmować tylko podczas migrenowego bólu głowy.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Relpax

Kiedy nie stosować leku Relpax
- jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników
tego leku (wymienionych w punkcie 6);
- jeśli u pacjenta stwierdzono ciężką niewydolność wątroby lub nerek;
- w przypadku umiarkowanie ciężkiego lub ciężkiego nadciśnienia tętniczego lub
niekontrolowanego łagodnego nadciśnienia tętniczego;
- jeśli u pacjenta rozpoznano chorobę wieńcową, w tym chorobę niedokrwienną serca (dławica
piersiowa, przebyty zawał mięśnia sercowego czy potwierdzone bezobjawowe niedokrwienie);
- jeśli u pacjenta występuje skurcz naczyń tętnicy wieńcowej, obiektywne lub subiektywne
objawy choroby niedokrwiennej serca lub dławicy Prinzmetala;
- w przypadku istotnych klinicznie zaburzeń rytmu serca oraz niewydolności serca;
- jeśli rozpoznano chorobę naczyń obwodowych;

- w przypadku przebytego udaru mózgu lub przemijającego niedokrwienia mózgu w wywiadzie;
- w przypadku jednoczesnego przyjmowania ergotaminy, pochodnych ergotaminy (łącznie z
metyzergidem) na 24 godziny przed lub 24 godziny po przyjęciu eletryptanu;
- w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych agonistów receptora 5-HT1.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
- u pacjentów z prawdopodobną, nierozpoznaną chorobą serca. Nie należy stosować leku Relpax
bez wcześniejszego badania diagnostycznego;
- u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby wieńcowej, takimi jak: nadciśnienie tętnicze,
cukrzyca, palenie papierosów lub nikotynowa terapia zastępcza, płeć męska, wiek powyżej 40
lat, u kobiet w wieku pomenopauzalnym oraz pacjentów z rodzinnym występowaniem choroby
niedokrwiennej serca;
- u pacjentów przyjmujących leki na depresję i inne choroby psychiczne, nazywane selektywnymi
inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) lub inhibitorami wychwytu zwrotnego
serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Leki te mogą zwiększyć ryzyko rozwoju zespołu
serotoninowego, którego objawy są następujące: pobudzenie, dezorientacja, biegunka, wysoka
temperatura i ciśnienie tętnicze, nadmierna potliwość, przyspieszenie rytmu serca oraz
zwiększona reakcja na bodźce;
- w przypadku jednoczesnego przyjmowania tryptanów i leków ziołowych zawierających ziele
dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum);
- w przypadku stosowania leków zawierających ergotaminę (stosowanych m.in. w zaburzeniach
naczyń obwodowych i migrenie) lub jej pochodne (np. dihydroergotaminę). Należy zachować
odstęp 24 godzin pomiędzy ostatnią dawką ww. leków i dawką leku Relpax.

Lek Relpax należy przyjmować tylko w niebudzącym wątpliwości rozpoznaniu migreny. Lek Relpax
nie jest wskazany w leczeniu migreny z porażeniem połowiczym (w okresie aury występuje
krótkotrwały niedowład mięśni połowy ciała), migreny okoporaźnej (po napadzie migrenowym
pojawia się porażenie mięśni poruszających gałkę oczną) i migreny podstawnej (w okresie aury
występują objawy w obszarze unaczynienia tętnicy podstawnej mózgu, takie jak: dwojenie,
przejściowe zaburzenia widzenia, zaburzenia mowy, niezborność ruchów, wrażenie
drętwienia/mrowienia, do czego dołącza się krótkotrwała utrata przytomności, a następnie silny ból
okolicy potylicznej z wymiotami).

Nie należy leczyć „atypowych” bólów głowy lekiem Relpax, ponieważ mogą to być bóle głowy
spowodowane poważnymi chorobami (udar, pęknięcie tętniaka), w których skurcz naczyń mózgowych
może być szkodliwy.

Lek Relpax może być przyczyną przemijających objawów obejmujących ucisk i ból w klatce
piersiowej, niekiedy silny i promieniujący do gardła (patrz punkt 4). Ze względu na występowanie
podobnych objawów w chorobie niedokrwiennej serca, w takim przypadku nie należy przyjmować
leku Relpax, aż do wyjaśnienia przyczyny tych bólów.

Po zastosowaniu dawek leczniczych leku Relpax (60 mg eletryptanu lub powyżej) obserwowano
przemijający niewielki wzrost ciśnienia tętniczego.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu
głowy. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo regularnego
stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od
ciągłego stosowania leków przeciwbólowych. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka
przyczyna bólu głowy, należy odstawić lek.

Lek Relpax a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, a zwłaszcza:
- ketokonazol, itrakonazol (stosowane w leczeniu grzybic);
- rytonawir, indynawir lub nelfinawir (leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu zakażeń
HIV);

- erytromycyna, klarytromycyna, jozamycyna (antybiotyki stosowane w leczeniu zakażeń
bakteryjnych);
gdyż leków tych nie należy przyjmować jednocześnie z lekiem Relpax.

Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu:
- leków na depresję i inne choroby psychiczne;
- tryptanów i leków ziołowych zawierających ziele dziurawca;
- leków zawierających ergotaminę lub jej pochodne (np. dihydroergotaminę);
gdyż w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków z lekiem Relpax należy zachować
szczególną ostrożność.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku Relpax u kobiet w ciąży. Lek Relpax może być
stosowany przez kobiety w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności (gdy oczekiwana
korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu).

Eletryptan przenika do mleka matki. Lek Relpax należy stosować ostrożnie u kobiet karmiących
piersią. Wpływ leku na niemowlę można ograniczyć poprzez zaniechanie karmienia piersią przez 24
godziny po przyjęciu leku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Migrena lub stosowanie leku Relpax mogą powodować u niektórych pacjentów senność lub zawroty
głowy. Należy zachować ostrożność i indywidualnie ocenić zdolność do prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn w trakcie migreny oraz w czasie stosowania leku Relpax.

Lek Relpax zawiera laktozę jednowodną, żółcień pomarańczową S FCF, lak glinowy (E 110)
oraz sód
Laktoza jednowodna to rodzaj cukru. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych
cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

Żółcień pomarańczowa S FCF, lak glinowy (E 110) może powodować wystąpienie reakcji
alergicznych.

Lek Relpax zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

### 3. Jak stosować lek Relpax?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

Lek Relpax należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu napadu migreny, choć skutecznie działa
także po przyjęciu później.
Lek Relpax przyjęty w czasie aury migrenowej nie zapobiega wystąpieniu migrenowego bólu głowy,
dlatego lek Relpax należy przyjmować tylko podczas migrenowego bólu głowy.
Leku Relpax nie należy przyjmować profilaktycznie.

Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.

Stosowanie u osób dorosłych
Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg.

Jeżeli ból głowy powróci w ciągu 24 godzin: Jeśli migrenowy ból głowy powróci w ciągu 24 godzin
mimo początkowo skutecznego działania leku, wykazano, że dodatkowa dawka leku Relpax (taka
sama jak pierwsza) może być skuteczna w leczeniu tego nawrotu. Jeżeli wskazane jest przyjęcie
drugiej dawki, to nie należy jej przyjmować przed upływem 2 godzin od przyjęcia pierwszej dawki.

Jeżeli ból głowy nie ustępuje: Jeżeli pacjent nie odczuwa poprawy w ciągu 2 godzin po przyjęciu
pierwszej dawki leku Relpax, to nie powinien przyjmować drugiej dawki do leczenia tego samego
napadu, gdyż w badaniach klinicznych nie potwierdzono skutecznego działania drugiej dawki.
Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów, u których leczenie jednego napadu migreny było
nieskuteczne, może okazać się skuteczne w następnym napadzie migreny.

U pacjentów, u których dawka 40 mg okazała się nieskuteczna (w przypadku dobrej tolerancji i braku
odpowiedzi na leczenie w 2 z 3 napadów) dawka 80 mg (2 x 40 mg) może być skuteczna podczas
kolejnych napadów migreny. Kolejnej dawki 80 mg nie należy przyjmować wcześniej niż po 24
godzinach od momentu przyjęcia pierwszej dawki.

Maksymalna dawka dobowa leku Relpax nie powinna być większa niż 80 mg.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie zaleca się stosowania leku Relpax u dzieci i młodzieży.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
Zaleca się stosowanie początkowej dawki 20 mg w przypadku łagodnej i umiarkowanej niewydolności
nerek. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg. Lek Relpax jest
przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
W przypadkach łagodnej lub umiarkowanej niewydolności wątroby nie jest konieczna modyfikacja
dawki. Stosowanie leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
Lek Relpax nie jest zalecany do leczenia osób w podeszłym wieku powyżej 65 lat.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Relpax
W przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki leku Relpax, należy natychmiast powiadomić
o tym lekarza lub zgłosić się do najbliższego szpitala.
Objawy przedawkowania mogą obejmować nadciśnienie tętnicze oraz poważne zaburzenia ze strony
układu sercowo-naczyniowego.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Lek Relpax stosowano w trakcie badań klinicznych u ponad 5000 pacjentów. Najczęstsze działania
niepożądane to osłabienie, senność, nudności i zawroty głowy. Nasilenie objawów niepożądanych
było przeważnie zależne od dawki. U pacjentów otrzymujących w badaniach klinicznych dawki
lecznicze stwierdzano następujące działania niepożądane:

Częste (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 10 osób):
Zapalenie gardła i nieżyt nosa, senność, ból głowy, zawroty głowy, mrowienie lub zaburzenia czucia,
wzmożone napięcie mięśniowe, niedoczulica, nużliwość mięśni, zawroty głowy pochodzenia
błędnikowego, kołatanie serca, częstoskurcz, nagłe zaczerwienienie twarzy, zapalenie gardła, ucisk w
gardle, ból brzucha, nudności, suchość w jamie ustnej, niestrawność, nadmierne pocenie się, ból
pleców, bóle mięśni, uczucie ciepła, osłabienie, objawy ze strony klatki piersiowej (ból, uczucie
ściskania, uczucie ucisku), dreszcze oraz ból.

Niezbyt częste (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 100 osób):
Jadłowstręt, zaburzenia myślenia, pobudzenie, splątanie, depersonalizacja, euforia, depresja i
bezsenność, drżenie, przeczulica, ataksja (niezborność ruchów), hipokinezy (wydłużenie czynności
ruchowych polegające m.in. na spowolnieniu i zubożeniu ruchów), zaburzenia mowy, stupor
(osłupienie), zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, ból w gałce ocznej, światłowstręt, zaburzenia
wydzielania łez, ból ucha, szum uszny, choroba naczyń obwodowych, duszność, zaburzenia
oddychania, ziewanie, biegunka, zapalenie języka, wysypka, świąd, bóle stawów, zmiany
zwyrodnieniowe stawów, bóle kostne, częstomocz, zaburzenia dróg moczowych, wielomocz, złe
samopoczucie, obrzęk twarzy, wzmożone pragnienie, obrzęk i obrzęki obwodowe.

Rzadkie (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 1 000 osób):
Zakażenie dróg oddechowych, powiększenie węzłów chłonnych, labilność (chwiejność) emocjonalna,
zapalenie spojówek, rzadkoskurcz, wstrząs, astma, zmiany brzmienia głosu, zaparcia, zapalenie
przełyku, obrzęk języka, odbijanie ze zwracaniem treści pokarmowej, hiperbilirubinemia (zwiększenie
stężenia bilirubiny w osoczu), podwyższona aktywność AspAT, choroba skóry, pokrzywka, zapalenie
stawów, miopatia i fascykulacje (nieregularne drgania mięśni), bolesność piersi, obfite
miesiączkowanie.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) – działania
niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu:
reakcje alergiczne (niektóre z nich mogą być ciężkie, tak jak obrzęk naczynioruchowy), zespół
serotoninowy, rzadkie przypadki omdlenia, udar naczyniowy mózgu, nadciśnienie tętnicze,
niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego, skurcz tętnicy wieńcowej, rzadkie doniesienia o
niedokrwiennym zapaleniu okrężnicy, wymioty, świąd, wysypka, pokrzywka.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49
21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Relpax?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin
ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Chronić przed wilgocią.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Relpax
- Substancją czynną leku jest eletryptan w postaci eletryptanu bromowodorku.
Jedna tabletka powlekana leku Relpax zawiera 40 mg eletryptanu.
- Pozostałe składniki leku to:
Celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian.

Otoczka: laktoza jednowodna, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), triacetyna, żółcień
pomarańczowa S FCF, lak glinowy (E 110) (patrz punkt 2 Lek Relpax zawiera laktozę
jednowodną, żółcień pomarańczową S FCF, lak glinowy (E 110) oraz sód).

Jak wygląda lek Relpax i co zawiera opakowanie
Lek Relpax to okrągłe, wypukłe, pomarańczowe tabletki powlekane z wytłoczeniem „REP 40” na
jednej stronie oraz „VLE” na drugiej stronie.
Opakowanie zawiera 2, 4 lub 6 tabletek w blistrach PVC/Aclar/Aluminium w tekturowym pudełku.

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do podmiotu
odpowiedzialnego lub importera równoległego.

Podmiot odpowiedzialny w Austrii, kraju eksportu:
Upjohn EESV
Rivium Westlaan 142
2909 LD Capelle aan den IJssel
Holandia

Wytwórca:
Pfizer Italia S.r.l.
Località Marino del Tronto
63100 Ascoli Piceno, Włochy

Importer równoległy:
Delfarma Sp. z o.o.
ul. Św. Teresy od Dzieciątka Jezus 111, 91-222 Łódź

Przepakowano w:
Delfarma Sp. z o.o.
ul. Św. Teresy od Dzieciątka Jezus 111, 91-222 Łódź

Nr pozwolenia w Austrii, kraju eksportu: 1-24155
Nr pozwolenia na import równoległy: 392/25

Data zatwierdzenia ulotki: 12.12.2025

[Informacja o zastrzeżonym znaku towarowym]

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Relpax, 40 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka powlekana zawiera 40 mg eletryptanu (Eletriptanum), w postaci bromowodorku
eletryptanu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: jedna tabletka powlekana zawiera 46 mg laktozy oraz
0,072 mg laku żółcieni pomarańczowej (E 110).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.
Okrągłe, wypukłe, pomarańczowe tabletki z wytłoczeniem „REP 40” na jednej stronie oraz „VLE” na
drugiej stronie.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie ostrego napadu migrenowego bólu głowy z aurą lub bez aury.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki Relpax należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu napadu migreny, choć skutecznie
działają także po przyjęciu później.

Produkt Relpax, przyjęty w czasie aury migrenowej nie zapobiega wystąpieniu migrenowego bólu
głowy, dlatego produkt Relpax należy przyjmować tylko podczas migrenowego bólu głowy.

Produktu Relpax nie należy przyjmować zapobiegawczo.

Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.

Dawkowanie

Dorośli (18 – 65 lat)
Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg.

Jeżeli ból głowy powróci w ciągu 24 godzin: Jeśli migrenowy ból głowy powróci w ciągu 24 godzin
mimo początkowo skutecznego działania leku, wykazano, że dodatkowa dawka produktu Relpax (taka
sama jak pierwsza) może być skuteczna w leczeniu tego nawrotu. Jeżeli wskazane jest przyjęcie
drugiej dawki, to nie należy jej przyjmować przed upływem 2 godzin od przyjęcia pierwszej dawki.

Jeżeli ból głowy nie ustępuje: Jeżeli pacjent nie odczuwa poprawy w ciągu 2 godzin po przyjęciu
pierwszej dawki produktu Relpax, to nie powinien przyjmować drugiej dawki do leczenia tego samego
napadu, gdyż w badaniach klinicznych nie potwierdzono skutecznego działania drugiej dawki.
Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów, u których leczenie jednego napadu migreny było
nieskuteczne, może okazać się skuteczne w następnym napadzie migreny.

U pacjentów, u których nie uzyskano zadowalającej skuteczności po podaniu leku w dawce
wynoszącej 40 mg (w przypadku dobrej tolerancji i braku odpowiedzi na leczenie w 2 z 3 napadów),
dawka 80 mg (2 x 40 mg) może być skuteczna podczas kolejnych napadów migreny (patrz „Dalsze
informacje o badaniach klinicznych” w punkcie 5.1). Kolejnej dawki 80 mg nie należy przyjmować
w ciągu 24 godzin od momentu przyjęcia pierwszej dawki.

Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 80 mg (patrz punkt 4.8).

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)
Nie oceniono dokładnie bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu Relpax u pacjentów
powyżej 65 lat, ze względu na niewielką liczbę pacjentów z tej grupy wiekowej w badaniach
klinicznych. Z tego względu produkt Relpax nie jest zalecany do leczenia osób w podeszłym wieku.
W tej grupie pacjentów można zaobserwować wyraźniejszy wpływ na ciśnienie tętnicze niż w grupie
młodszych dorosłych (patrz punkt 4.4).

Młodzież (12-17 lat)
W badaniu klinicznym z udziałem młodzieży stwierdzono duży odsetek odpowiedzi w grupie
kontrolnej otrzymującej placebo. Nie ustalono skuteczności produktu Relpax w tej grupie pacjentów
i dlatego produkt ten nie jest zalecany do stosowania u młodzieży.

Dzieci (6-11 lat)
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu Relpax u dzieci. Dlatego nie
zaleca się podawania produktu Relpax w tej grupie wiekowej (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
W przypadkach łagodnej lub umiarkowanej niewydolności wątroby nie jest konieczna modyfikacja
dawki. Nie oceniano działania produktu Relpax u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, dlatego
też produkt Relpax jest przeciwwskazany w tej grupie pacjentów.

Zaburzenia czynności nerek
Działanie produktu Relpax, polegające na zwiększeniu ciśnienia tętniczego, nasila się w przypadku
niewydolności nerek (patrz punkt 4.4), dlatego też w przypadku łagodnej i umiarkowanej
niewydolności nerek zaleca się stosowanie początkowej dawki 20 mg. Maksymalna dawka dobowa
nie powinna przekraczać 40 mg. Produkt Relpax jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką
niewydolnością nerek.

#### 4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na bromowodorek eletryptanu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
wymienioną w punkcie 6.1.
• Ciężka niewydolność wątroby lub nerek.

Tak, jak w przypadku innych agonistów receptora 5-HT1, następujące przeciwwskazania zostały oparte
na właściwościach farmakodynamicznych eletryptanu:

• Umiarkowanie ciężkie lub ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane łagodne nadciśnienie
tętnicze.
• Rozpoznana choroba wieńcowa, w tym choroba niedokrwienna serca (dławica piersiowa, przebyty
zawał mięśnia sercowego czy potwierdzone bezobjawowe niedokrwienie).

• Skurcz naczyń tętnicy wieńcowej, obiektywne lub subiektywne objawy choroby niedokrwiennej
serca lub dławica Prinzmetala.
• Istotne klinicznie zaburzenia rytmu serca oraz niewydolność serca.
• Choroba naczyń obwodowych.
• Przebyty udar mózgu lub przemijające niedokrwienie mózgu w wywiadzie.
• Przyjmowanie ergotaminy, pochodnych ergotaminy (łącznie z metyzergidem) na 24 godziny przed
lub 24 godziny po przyjęciu eletryptanu (patrz punkt 4.5).
• Jednoczesne przyjmowanie innych agonistów receptora 5-HT1 z eletryptanem.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Produktu Relpax nie należy przyjmować razem z lekami silnie hamującymi CYP3A4,
np. ketokonazolem, itrakonazolem, erytromycyną, klarytromycyną, jozamycyną i inhibitorami
proteazy (rytonawir, indynawir, nelfinawir) (patrz punkt 4.5).

Tak, jak w przypadku innych agonistów receptora 5-HT1 produkt Relpax należy przyjmować tylko
w niebudzącym wątpliwości rozpoznaniu migreny. Relpax nie jest wskazany w leczeniu migreny
z porażeniem połowiczym, migreny okoporaźnej i migreny podstawnej.

Tak jak w przypadku innych agonistów receptora 5-HT1 nie należy leczyć „atypowych” bólów głowy
produktem Relpax, ponieważ mogą to być bóle głowy spowodowane poważnymi chorobami (udar,
pęknięcie tętniaka), w których skurcz naczyń mózgowych może być szkodliwy.

Eletryptan może być przyczyną przemijających objawów obejmujących ucisk i ból w klatce
piersiowej, niekiedy silny i promieniujący do gardła (patrz punkt 4.8). Ze względu na występowanie
podobnych objawów w chorobie niedokrwiennej serca, w takim przypadku nie należy podawać
eletryptanu aż do wyjaśnienia przyczyny tych bólów.
U pacjentów z prawdopodobną, nierozpoznaną chorobą serca nie należy stosować produktu Relpax
bez wcześniejszego badania diagnostycznego. Wykonanie tego badania przed rozpoczęciem leczenia
eletryptanem zaleca się także pacjentom z prawdopodobną chorobą sercowo-naczyniową lub
pacjentom z grupy ryzyka (patrz punkt 4.3). Produktu Relpax nie należy również stosować
u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby wieńcowej takimi jak: nadciśnienie tętnicze, cukrzyca,
palenie papierosów lub nikotynowa terapia zastępcza, płeć męska, wiek powyżej 40 lat, u kobiet
w wieku pomenopauzalnym oraz pacjentów z rodzinnym występowaniem choroby niedokrwiennej
serca. Diagnostyka serca nie zawsze umożliwia rozpoznanie choroby serca u wszystkich pacjentów.
Opisano bardzo rzadkie przypadki ostrego niedokrwienia serca po podaniu agonistów 5-HT1 u osób,
u których nie stwierdzono choroby układu sercowo-naczyniowego. Nie należy podawać produktu
Relpax pacjentom z rozpoznaną chorobą wieńcową (patrz punkt 4.3). Eletryptan nie był regularnie
oceniany pod względem stosowania u pacjentów z niewydolnością serca. Tak, jak w przypadku
innych agonistów receptora 5-HT1, stosowanie w tej grupie nie jest zalecane.

Po zastosowaniu agonistów receptora 5-HT1 występował skurcz naczyń wieńcowych. W rzadkich
przypadkach po przyjęciu agonistów receptora 5-HT1 opisywano niedokrwienie lub zawał mięśnia
sercowego.

Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego przyjmowania tryptanów
i produktów ziołowych zawierających ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum).

Po zastosowaniu dawek terapeutycznych eletryptanu (60 mg lub powyżej) obserwowano przemijający
niewielki wzrost ciśnienia tętniczego. Działanie to było bardziej widoczne u pacjentów
z niewydolnością nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. W badaniu w zakresie farmakologii
klinicznej pojedynczą doustną dawkę wynoszącą 80 mg podawano zdrowym uczestnikom (n=6) oraz
uczestnikom z niewydolnością nerek o stopniu ciężkim (n=5), umiarkowanym (n=5) oraz łagodnym
(n=6). U uczestników z niewydolnością nerek maksymalne zwiększenie skurczowego ciśnienia

tętniczego w stosunku do wartości początkowej zawierało się w zakresie od 14 do 17 mmHg,
natomiast rozkurczowego ciśnienia tętniczego — w zakresie od 14 do 21 mmHg i było wyższe niż
zaobserwowane u zdrowych uczestników (odpowiednio 3 mmHg dla ciśnienia skurczowego
i 4 mmHg dla ciśnienia rozkurczowego).

U pacjentów w podeszłym wieku ciśnienie skurczowe zwiększało się średnio o 23 mmHg
w porównaniu do 13 mmHg u młodych dorosłych (placebo 8 mmHg). W danych porejestracyjnych
donoszono o wzroście ciśnienia tętniczego u pacjentów przyjmujących eletryptan w dawkach 20 mg
i 40 mg, a także u pacjentów bez zaburzeń czynności nerek i pacjentów niebędących w podeszłym
wieku.

Nadużywanie jakichkolwiek leków przeciwmigrenowych może prowadzić do występowania
przewlekłych codziennych bólów głowy wymagających czasowego przerwania terapii.
Pacjenci z długotrwałymi, codziennymi bólami głowy stanowili główną grupę, w której zgłaszano
nadużywanie przyjmowania tryptanów.
Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu
głowy.

U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo regularnego stosowania
leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego
stosowania leków przeciwbólowych. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna
bólu głowy, należy odstawić lek.

Zespół serotoninowy
Stosowanie agonistów receptora 5-HT1, w tym eletryptanu równocześnie z lekami o działaniu
serotoninergicznym, takich jak np. selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) oraz
selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny (SNRI), może zwiększyć ryzyko
wystąpienia zespołu serotoninowego (w tym zmianę stanu psychicznego, labilność układu
autonomicznego oraz zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Tego typu reakcje mogą mieć ciężką postać.
Jeżeli stosowanie eletryptanu jednocześnie z SSRI lub SNRI jest uzasadnione ze względów
klinicznych, zaleca się odpowiednią obserwację stanu pacjenta, zwłaszcza w momencie rozpoczynania
leczenia, zwiększania dawki lub dodania innego leku serotoninergicznego (patrz „Interakcje z lekami
serotoninergicznymi” w punkcie 4.5).

Substancje pomocnicze

Produkt leczniczy zwiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą
dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozygalaktozy.

Produkt ten zwiera również lak żółcieni pomarańczowej (E 110), który może powodować wystąpienie
reakcji alergicznych.

Produkt Relpax zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę. Pacjentów na diecie
ubogosodowej należy poinformować, że produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Wpływ innych leków na eletryptan
W znaczących badaniach klinicznych nie wykazano interakcji eletryptanu z beta-adrenolitykami,
trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, selektywnymi inhibitorami wychwytu serotoniny
czy flunaryzyną, jednakże nie ma danych z badań nad bezpośrednimi oddziaływaniami z tymi lekami
(z wyjątkiem propranololu, patrz poniżej - Interakcje z lekami serotoninergicznymi).

Analiza farmakokinetyki w populacji prowadzona podczas badań klinicznych, wykazała małe
prawdopodobieństwo wpływu leków beta-adrenolitycznych, trójpierścieniowych leków
przeciwdepresyjnych, selektywnych inhibitorów wychwytu serotoniny, estrogenowej hormonalnej
terapii zastępczej, doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny oraz leków
blokujących kanał wapniowy na właściwości farmakokinetyczne eletryptanu (patrz: Interakcje
z lekami serotoninergicznymi).

Eletryptan nie jest substratem dla oksydazy monoaminowej (MAO), dlatego nie należy się spodziewać
interakcji pomiędzy eletryptanem a inhibitorami MAO. Z tego względu nie badano interakcji tych
leków.

W badaniach klinicznych, w czasie których stosowano propranolol (160 mg), werapamil (480 mg)
i flukonazol (100 mg) stężenie maksymalne we krwi (Cmax) eletryptanu uległo zwiększeniu
odpowiednio: 1,1; 2,2 i 1,4 razy. Pole pod krzywą (AUC) dla eletryptanu zwiększyło się odpowiednio
1,3; 2,7 i 2,0 razy. Działanie to nie było istotne klinicznie i nie zwiększało ciśnienia tętniczego lub
częstości występowania działań niepożądanych w porównaniu z monoterapią eletryptanem.

W badaniach klinicznych z erytromycyną (1000 mg) i ketokonazolem (400 mg), które są swoistymi,
silnymi inhibitorami CYP3A4, obserwowano znaczące zwiększenie Cmax (odpowiednio 2,0 i 2,7 razy)
oraz AUC (odpowiednio 3,6 i 5,9 razy). Wiązało się również z wydłużeniem okresu półtrwania
eletryptanu (t1/2): z 4,6 do 7,1 godziny po zastosowaniu erytromycyny i 4,8 do 8,3 godziny po
zastosowaniu ketokonazolu (patrz punkt 5.2). Dlatego też nie należy podawać produktu Relpax
z inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem, itrakonazolem, erytromycyną, klarytromycyną,
jozamycyną i inhibitorami proteazy (rytonawirem, indynawirem, nelfinawirem).

W badaniach klinicznych z kofeiną i ergotaminą, podawanymi doustnie 1 i 2 godziny po eletryptanie,
obserwowano niewielkie, addytywne zwiększenie ciśnienia tętniczego, co można było przewidzieć na
podstawie farmakologii obu leków. Dlatego nie zaleca się podawania leków zawierających ergotaminę
lub jej pochodne (np. dihydroergotaminę) w ciągu 24 godzin od przyjęcia eletryptanu. Podobnie
należy zachować odstęp przynajmniej 24 godzin pomiędzy ostatnią dawką wyżej wymienionych
leków i dawką eletryptanu.

Wpływ na inne leki
W badaniach in vitro oraz in vivo, nie wykazano, aby eletryptan w dawkach leczniczych indukował
lub hamował aktywność cytochromu P450, włączając izoenzym CYP3A4, który odpowiedzialny jest
za metabolizm wielu leków. Dlatego też mało prawdopodobne jest, aby eletryptan mógł powodować
istotne klinicznie interakcje farmakologiczne z lekami metabolizowanymi przez te enzymy.

Interakcje z lekami serotoninergicznymi
Odnotowano przypadki występowania objawów zespołu serotoninowego (zmiana stanu psychicznego,
labilność układu autonomicznego oraz zaburzenia nerwowo-mięśniowe) po podaniu selektywnych
inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRIs) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego
serotoniny i noradrenaliny (SNRIs) oraz tryptanów. Należy zachować ostrożność w przypadku
jednoczesnego stosowania tryptanów i leków serotoninergicznych (patrz punkt 4.4).

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Nie ma dostępnych klinicznych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu Relpax
u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ
eletryptanu na rozwój embrionalny i płodowy, przebieg ciąży i jej rozwiązanie oraz dalszy rozwój
noworodków. Produkt Relpax może być stosowany przez kobiety w ciąży jedynie w przypadku
zdecydowanej konieczności (gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla
płodu).

Karmienie piersią
Eletryptan przenika do mleka matki. W jednym badaniu po podaniu pojedynczej dawki 80 mg
eletryptanu 8 kobietom, maksymalna ilość eletryptanu w mleku matki po 24 godzinach wynosiła mniej
niż 0,02% przyjętej dawki. Pomimo to, produkt Relpax należy stosować ostrożnie u kobiet karmiących
piersią. Wpływ leku na niemowlę można ograniczyć poprzez przerwanie karmienia piersią przez 24
godziny po przyjęciu leku.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Migrena lub stosowanie niektórych agonistów receptora 5-HT1 , w tym produktu Relpax mogą
powodować u niektórych pacjentów senność lub zawroty głowy. Pacjenci powinni zachować
ostrożność i indywidualnie ocenić zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
w trakcie migreny oraz w czasie stosowania produktu Relpax.

#### 4.8 Działania niepożądane

Produkt Relpax stosowano w trakcie badań klinicznych u ponad 5000 pacjentów, przyjmujących jedną
lub dwie dawki po 20 mg, 40 mg lub 80 mg. Najczęstsze działania niepożądane to astenia, senność,
nudności i zawroty głowy. W badaniach randomizowanych z użyciem dawek 20 mg, 40 mg i 80 mg
wykazano, że nasilenie objawów niepożądanych było przeważnie zależne od dawki.
U pacjentów otrzymujących w badaniach klinicznych dawki lecznicze stwierdzano następujące
działania niepożądane (działania niepożądane występujące ≥1% częściej niż w grupie placebo).
Częstość występowania działań niepożądanych ustalono zgodnie z terminologią MedDRA: często
(≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) i rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000).

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze:
Często: zapalenie gardła i nieżyt nosa
Rzadko: zakażenie dróg oddechowych

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
Rzadko: powiększenie węzłów chłonnych

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
Niezbyt często: jadłowstręt

Zaburzenia psychiczne:
Niezbyt często: zaburzenia myślenia, pobudzenie, splątanie, depersonalizacja, euforia, depresja
i bezsenność
Rzadko: labilność emocjonalna

Zaburzenia układu nerwowego:
Często: senność, ból głowy, zawroty głowy, mrowienie lub zaburzenia czucia, wzmożone napięcie
mięśniowe, niedoczulica, nużliwość mięśni
Niezbyt często: drżenie, przeczulica, ataksja, hipokinezy, zaburzenia mowy, stupor, zaburzenia smaku

Zaburzenia oka:
Niezbyt często: zaburzenia widzenia, ból w gałce ocznej, światłowstręt, zaburzenia wydzielania łez
Rzadko: zapalenie spojówek

Zaburzenia ucha i błędnika:
Często: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
Niezbyt często: ból ucha, szum uszny

Zaburzenia serca:
Często: kołatanie serca, częstoskurcz

Rzadko: rzadkoskurcz

Zaburzenia naczyniowe:
Często: nagłe zaczerwienienie twarzy
Niezbyt często: choroba naczyń obwodowych
Rzadko: wstrząs

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Często: zapalenie gardła, ucisk w gardle
Niezbyt często: duszność, zaburzenia oddychania, ziewanie
Rzadko: astma, zmiany brzmienia głosu

Zaburzenia żołądka i jelit:
Często: ból brzucha, nudności, suchość w jamie ustnej, niestrawność
Niezbyt często: biegunka, zapalenie języka
Rzadko: zaparcia, zapalenie przełyku, obrzęk języka i odbijanie ze zwracaniem treści pokarmowej

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Rzadko: hiperbilirubinemia, zwiększona aktywność AspAT

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Często: nadmierne pocenie się
Niezbyt często: wysypka, świąd
Rzadko: choroba skóry, pokrzywka

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
Często: ból pleców, bóle mięśni
Niezbyt często: bóle stawów, zmiany zwyrodnieniowe stawów i bóle kostne
Rzadko: zapalenie stawów, miopatia i fascykulacje

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Niezbyt często: częstomocz, zaburzenia dróg moczowych i wielomocz

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi:
Rzadko: bolesność piersi, obfite miesiączkowanie

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Często: uczucie ciepła, osłabienie, objawy ze strony klatki piersiowej (ból, uczucie ściskania, uczucie
ucisku), dreszcze oraz ból
Niezbyt często: złe samopoczucie, obrzęk twarzy, wzmożone pragnienie, obrzęk i obrzęki obwodowe

Częste działania niepożądane obserwowane w przypadku stosowania eletryptanu są typowe dla
wszystkich leków należących do grupy agonistów receptora 5-HT1.

Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych) zgłaszane w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu:

Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje alergiczne, niektóre z nich mogą być ciężkie, w tym
obrzęk naczynioruchowy

Zaburzenia układu nerwowego: zespół serotoninowy, rzadkie przypadki omdlenia, udar naczyniowy
mózgu

Zaburzenia naczyniowe: nadciśnienie tętnicze

Zaburzenia serca: niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego, skurcz tętnicy wieńcowej

Zaburzenia żołądka i jelit: podobne do zaburzeń wywoływanych przez niektórych innych agonistów
receptora 5-HT1B/1D – rzadkie doniesienia o niedokrwiennym zapaleniu okrężnicy, wymioty

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd, wysypka, pokrzywka

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego.

#### 4.9 Przedawkowanie

U pacjentów stosowano pojedyncze dawki 120 mg i nie zaobserwowano istotnych działań
niepożądanych.
Jednakże, podobnie jak w czasie stosowania innych produktów z tej grupy, w czasie przedawkowania
mogą wystąpić: nadciśnienie tętnicze oraz ciężkie zaburzenia ze strony układu sercowonaczyniowego.

W przypadku przedawkowania, należy zastosować leczenie objawowe. Okres półtrwania eletryptanu
wynosi około 4 godzin i dlatego obserwację pacjentów i leczenie podtrzymujące po przedawkowaniu
eletryptanu należy kontynuować, przez co najmniej 20 godzin lub do ustąpienia objawów.
Wpływ hemodializy i dializy otrzewnowej na stężenie eletryptanu w surowicy krwi nie jest znany.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: selektywny agonista receptora 5-HT1, kod ATC: NO2C C 06

Mechanizm działania
Eletryptan jest selektywnym agonistą naczyniowego receptora 5-HT1B i neuronalnego receptora
5-HT1D. Wykazuje także duże powinowactwo do receptora 5-HT1F, co może mieć istotne znaczenie
dla mechanizmu działania leku – zmniejszania nasilenia bólu migrenowego. Eletryptan wykazuje
umiarkowane powinowactwo do ludzkich rekombinowanych receptorów: 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E
oraz 5-HT7.

W badaniach na zwierzętach wykazano większą selektywność eletryptanu wobec łożyska
naczyniowego tętnic szyjnych niż naczyń wieńcowych czy udowych w porównaniu z sumatryptanem.
Ponadto wykazano, że eletryptan hamuje zapalenie neurogenne opony twardej u zwierząt. Zarówno
działanie eletryptanu polegające na obkurczaniu wewnątrzczaszkowych naczyń krwionośnych, jak i na
hamowaniu neurogennego stanu zapalnego mogą przyczyniać się do skuteczności przeciwmigrenowej
tego leku u człowieka.

Dalsze informacje o badaniach klinicznych
Skuteczność i bezpieczeństwo produktu Relpax w leczeniu napadu bólu migrenowego oceniono
u ponad 5000 pacjentów otrzymujących produkt Relpax w dawkach od 20 do 80 mg. W badaniach
klinicznych z grupą kontrolną wśród pacjentów leczonych eletryptanem występował znacznie większy
odsetek odpowiedzi nawet już po 30 minutach po podaniu doustnym w porównaniu z pacjentami
otrzymującymi placebo. Po godzinie i po 2 godzinach obserwowano zwiększenie skuteczności leku.

Po 2 godzinach po podaniu produktu w dowolnej dawce obserwowano większy odsetek odpowiedzi
przeciw bólowi głowy (odsetek pacjentów, którzy pozytywnie zareagowali na lek tzn. nastąpiło
zmniejszenie umiarkowanie ciężkiego lub ciężkiego bólu do bólu niewielkiego stopnia lub ból ustąpił)
niż w grupie kontrolnej; wyniki w poszczególnych badaniach mieściły się w zakresie 59% – 77% dla
dawki 80 mg, 54% – 65% dla dawki 40 mg, 47% – 54% dla dawki 20 mg i 19% – 40% dla placebo.
Produkt Relpax był także skuteczny w leczeniu objawów związanych z migreną, takich jak: wymioty,
nudności, światłowstręt oraz nadwrażliwość na dźwięki.

U pacjentów, którzy odpowiedzieli na eletryptan stwierdzono niewielki odsetek nawrotów. Odsetek
nawrotów zmniejszał się w sposób zależny od dawki. Odsetek pacjentów, u których dochodziło do
nawrotów w ramach badań II/III fazy z udziałem dorosłych wynosił 35,5% w grupie kontrolnej,
28,2% w grupie otrzymującej dawkę 20 mg, 23,2% w grupie otrzymującej 40 mg i 20,6%, w grupie
80 mg.

Wykazano skuteczność eletryptanu w leczeniu nawrotowych migrenowych bólów głowy.

Wskazanie do stopniowego zwiększania dawki do 80 mg wynika z badań długoterminowych oraz
z badań krótkoterminowych z podwójnie ślepą próbą, gdzie obserwowano tylko tendencję do
znamienności statystycznej.

Produkt Relpax jest również skuteczny w migrenie związanej z miesiączką. Nie wykazano
skuteczności produktu Relpax w trakcie aury migrenowej, dlatego Relpax należy przyjmować tylko
podczas migrenowego bólu głowy.
W farmakokinetycznych badaniach z grupą kontrolną, bez stosowania placebo, przeprowadzonych
wśród pacjentów z niewydolnością nerek, obserwowano większy wzrost ciśnienia tętniczego po dawce
80 mg niż w grupie zdrowych ochotników (patrz punkt 4.4).
Nie można tego tłumaczyć zmianami w farmakokinetyce leku, dlatego należy sądzić, że pacjenci ci
wykazują odmienną reakcję farmakodynamiczną na eletryptan.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Eletryptan po podaniu doustnym jest dobrze i szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym (ponad
81%). Całkowita biodostępność u kobiet i u mężczyzn wynosi około 50%. Wartość mediany Tmax
u kobiet i mężczyzn wynosi 1,5 godziny po podaniu doustnym. W zakresie dawek 20-80 mg produkt
Relpax wykazuje farmakokinetykę liniową.
Pole pod krzywą (AUC) oraz Cmax eletryptanu są większe o około 20% – 30% w przypadku
zastosowania po spożyciu tłustego posiłku.
Po doustnym zastosowaniu podczas napadu migrenowego obserwowano zmniejszenie AUC o około
30%, a Tmax ulegał wydłużeniu do 2,8 godziny.

Podczas stosowania powtarzanych dawek 20 mg trzy razy na dobę przez 5 – 7 dni, farmakokinetyka
eletryptanu pozostawała liniowa, a stopień akumulacji był możliwy do przewidzenia. Podczas
stosowania większych dawek eletryptanu (40 mg 3 razy na dobę, 80 mg 2 razy na dobę) akumulacja
eletryptanu po siedmiu dniach była większa od przewidywanej (około 40 %).

Dystrybucja
Po podaniu dożylnym objętość dystrybucji eletryptanu wynosi 138 l, wskazując na dystrybucję do
tkanek. Eletryptan umiarkowanie wiąże się z białkami (około 85%).

Metabolizm
Badania in vitro wskazują, że eletryptan jest głównie metabolizowany przez wątrobowy enzym
CYP3A4 cytochromu P-450. Obserwację tę potwierdzono przez widoczne zwiększenie stężenia
eletryptanu przy jednoczesnym podawaniu z erytromycyną i ketokonazolem, znanymi i silnymi
selektywnymi inhibitorami CYP3A4. W badaniach in vitro wykazano niewielkie oddziaływanie
z CYP2D6, chociaż wyniki badań klinicznych nie wskazują na polimorfizm tego enzymu.

Po zastosowaniu leku znaczonego radioaktywnym 14C zidentyfikowano dwa główne metabolity
eletryptanu znacznie wpływające na radioaktywność osocza. Metabolit, który powstał w wyniku
N-oksydacji nie wykazywał aktywności w badaniach na modelach zwierzęcych in vitro. Metabolit,
powstały na drodze N-demetylacji, wykazywał aktywność podobną do eletryptanu w badaniach na
modelach zwierzęcych in vitro. Trzeci obszar radioaktywności w osoczu nie został zidentyfikowany,
chociaż przypuszcza się, że są to hydroksylowane metabolity, które wykrywa się w moczu i w kale.

Stężenie w osoczu aktywnego metabolitu, powstałego w procesie N-demetylacji, wynosi około 10% –
20% stężenia leku pierwotnego, dlatego też uważa się, że nie przyczynia się on znacząco do działania
terapeutycznego eletryptanu.

Eliminacja
Średni klirens osoczowy eletryptanu po podaniu dożylnym wynosi 36 l/godz., a okres półtrwania
około 4 godzin. Średni klirens nerkowy po podaniu doustnym wynosi 3,9 l/godz. Klirens nerkowy
stanowi nie więcej niż 10%, stąd wniosek, że przeważa droga eliminacji przez metabolizm.

Farmakokinetyka w wybranych grupach pacjentów

Płeć
Metaanaliza badań w dziedzinie farmakologii klinicznej i populacyjne analizy farmakokinetyczne
badań klinicznych nie wskazują, aby płeć miała istotny klinicznie wpływ na stężenie eletryptanu
w osoczu.

Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)
Mimo, że nie stwierdzono znamiennej statystycznie zależności, to jednak widoczne jest niewielkie
(16%) zmniejszenie klirensu oraz statystycznie istotne wydłużenie czasu półtrwania (z 4,4 godz. do
5,7 godz.) w grupie osób w podeszłym wieku (od 65 do 93 lat) w porównaniu do wyników
uzyskanych u młodych dorosłych.

Młodzież (12-17 lat)
Farmakokinetyka eletryptanu podawanego w dawkach 40 i 80 mg pomiędzy napadami migreny była
podobna do stwierdzonej u zdrowych osób dorosłych.

Dzieci (7-11 lat)
Klirens eletryptanu u dzieci jest podobny jak u młodzieży. Jednakże, ze względu na mniejszą objętość
dystrybucji, należy spodziewać się większych stężeń produktu w osoczu po podaniu dawki takiej jak
u dorosłych.

Niewydolność wątroby
Pacjenci z niewydolnością wątroby (nasilenie według skali Child-Pugh A lub B) wykazywali
statystycznie znamienne zwiększenie AUC (34%) oraz wydłużenie okresu półtrwania. Obserwowano
niewielkie zwiększenie Cmax (18%). Te niewielkie zmiany w farmakokinetyce nie miały znaczących
klinicznych następstw.

Niewydolność nerek
U pacjentów z niewydolnością nerek niewielkiego stopnia (klirens kreatyniny 61 – 89 ml/min),
średniego stopnia (klirens kreatyniny 31 – 61 ml/min) i dużego stopnia (klirens kreatyniny <30
ml/min) nie wykazano znaczących statystycznie różnic pod względem farmakokinetyki i stopnia
wiązania z białkami. W tej grupie pacjentów obserwowano podwyższenie ciśnienia tętniczego.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego
działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają
żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian.
Otoczka barwna:
Opadry Orange OY-LS-23016: laktoza jednowodna, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171),
triacetyna, lak żółcieni pomarańczowej (E 110)
Otoczka zewnętrzna:
Opadry Clear YS-2-19114-A: hypromeloza, triacetyna

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 30º C. Chronić przed wilgocią.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PVC/Aclar/Al zawierające 2, 4, 5 lub 6 tabletek w tekturowym pudełku.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Viatris Healthcare Limited
Damastown Industrial Park
Mulhuddart
Dublin 15
DUBLIN

Irlandia

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 9500

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 29 lipca 2002
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 23 maja 2012

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.