# Adablix

> Bilastyna · 20 mg · Tabletki

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Adablix
- **Nazwa powszechna:** Bilastinum
- **Substancja czynna:** [Bilastyna](https://apteka.online/odpowiedniki/bilastinum)
- **Moc:** 20 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R06AX29
- **Liczba opakowań:** 3
- **Numer pozwolenia:** 26637
- **Podmiot odpowiedzialny:** Adamed Pharma S.A.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/adablix-tabl-20-mg-adamed
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/adablix-tabl-20-mg-adamed.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/43371/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/43371/characteristic

## Dostępne opakowania (3)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 10 tabl. | 5900411007924 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 30 tabl. | 5900411007931 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 50 tabl. | 5900411010290 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek ADABLIX i w jakim celu się go stosuje?
Lek ADABLIX zawiera substancję czynną bilastynę, która należy do grupy leków
przeciwhistaminowych.

Lek ADABLIX jest stosowany w celu zmniejszenia objawów kataru siennego (napadów
kichania, świądu nosa, wycieku wydzieliny z nosa lub uczucia zatkania nosa oraz
zaczerwienienia i łzawienia oczu) oraz innych postaci zapalenia błony śluzowej nosa
o podłożu alergicznym. Może być również stosowany w leczeniu swędzącej pokrzywki
(wysypka).

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku ADABLIX

Kiedy nie stosować leku ADABLIX
- jeśli pacjent ma uczulenie na bilastynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego
leku (wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku ADABLIX należy omówić to z lekarzem lub
farmaceutą, jeśli u pacjenta występują umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności nerek,
małe stężenie potasu, magnezu, wapnia we krwi, jeśli pacjent ma lub miał zaburzenia rytmu
serca lub bardzo wolne tętno, jeśli przyjmuje leki, które mogą wpływać na rytm serca, jeśli
ma lub miał nieprawidłowy wzorzec bicia serca (znany jako wydłużenie odstępu QTc na
elektrokardiogramie), mogący występować w niektórych rodzajach chorób serca i dodatkowo
jeśli pacjent przyjmuje inne leki (patrz „ADABLIX a inne leki”).

Dzieci
Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Nie przekraczać dawki zalecanej. Jeśli objawy utrzymują się, należy skontaktować się
z lekarzem.

ADABLIX a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez
pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Dotyczy to
również leków wydawanych bez recepty.
W szczególności należy poinformować lekarza o stosowaniu któregokolwiek z następujących
leków:
• ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy)
• erytromycyna (antybiotyk)
• diltiazem (lek stosowany w leczeniu bólu lub uczucia ucisku w klatce piersiowej –
dusznica bolesna)
• cyklosporyna (lek stosowany do obniżenia aktywności układu odpornościowego
w celu uniknięcia odrzucenia przeszczepu lub zmniejszenia stopnia nasilenia objawów
w przebiegu chorób autoimmunologicznych lub alergii, w tym łuszczycy, atopowego
zapalenia skóry, reumatoidalnego zapalenia stawów).
• rytonawir (w leczeniu AIDS)
• ryfampicyna (antybiotyk)

ADABLIX z jedzeniem, piciem i alkoholem
Leku ADABLIX nie należy stosować z jedzeniem ani sokiem grejpfrutowym, ani z innymi
sokami owocowymi, ponieważ osłabia to działanie bilastyny. Aby tego uniknąć należy:
• przyjąć tabletkę jedną godzinę przed planowanym posiłkiem lub wypiciem soku
owocowego, lub
• jeśli pacjent zjadł posiłek lub wypił sok owocowy, odczekać dwie godziny przed
przyjęciem tabletki.
Bilastyna stosowana w zalecanej dawce 20 mg nie nasila uczucia senności powodowanego
przez alkohol.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Brak danych lub istnieją niewystarczające dane na temat stosowania bilastyny u kobiet
w ciąży, w okresie karmienia piersią, a także na temat wpływu bilastyny na płodność.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy
planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego
leku. Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku należy poradzić się lekarza.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Wykazano, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia
pojazdów u osób dorosłych. Jednak odpowiedź na leczenie u każdego pacjenta może być
inna. Dlatego przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdu lub obsługiwania maszyn należy
sprawdzić, jak ten lek działa na pacjenta.

### 3. Jak stosować lek ADABLIX?
Lek ADABLIX należy stosować zawsze zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty.
W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka u osób dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku i młodzieży od lat 12 to:
1 tabletka (20 mg bilastyny) na dobę.

• Tabletka jest przeznaczona do podawania doustnego.
• Tabletkę należy przyjmować jedną godzinę przed lub dwie godziny po zjedzeniu
posiłku lub wypiciu soku owocowego (patrz punkt 2 „ADABLIX z jedzeniem, piciem
i alkoholem”).
• Tabletkę należy połknąć, popijając szklanką wody.

Odnośnie do czasu leczenia, lekarz prowadzący ustali rodzaj choroby pacjenta i określi, jak
długo powinien on przyjmować lek ADABLIX.

Stosowanie u dzieci
Inne postaci farmaceutyczne tego leku mogą być przeznaczone dla dzieci w wieku od 6 do 11
lat. Z uwagi na brak wystarczających danych, nie należy podawać tego leku dzieciom
w wieku poniżej 6 lat o masie ciała poniżej 20 kg.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku ADABLIX
W przypadku, gdy pacjent lub inna osoba zażyje większą niż zalecana dawkę leku
ADABLIX, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą lub zgłosić się
do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego. Należy zabrać ze sobą opakowanie leku
lub ulotkę informacyjną.

Pominięcie zastosowania leku ADABLIX
Nie należy przyjmować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć ją możliwie jak najszybciej, a następnie
powrócić do regularnego stosowania leku o stałej porze.

Przerwanie stosowania leku ADABLIX
Na ogół po przerwaniu stosowania leku Adablix nie występują żadne działania niepożądane.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy
zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Działania niepożądane, które mogą wystąpić u dorosłych i młodzieży:

Często: występują rzadziej niż u 1 na 10 osób
• ból głowy
• senność

Niezbyt często: występują rzadziej niż u 1 na 100 osób
• nieprawidłowy zapis EKG
• zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności wątroby
• zawroty głowy
• ból żołądka
• uczucie zmęczenia

• wzmożone łaknienie
• zaburzenia rytmu serca
• wzrost masy ciała
• nudności
• lęk
• uczucie suchości lub dyskomfortu w nosie
• ból brzucha
• biegunka
• zapalenie żołądka (zapalenie błony śluzowej żołądka)
• zawroty głowy (zawroty lub wirowanie)
• osłabienie
• wzmożone pragnienie
• duszność (trudności w oddychaniu)
• suchość w jamie ustnej
• niestrawność
• świąd
• opryszczka wargowa
• gorączka
• szumy uszne
• trudności z zasypianiem
• zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności nerek
• podwyższone stężenie lipidów we krwi

Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych
• kołatanie serca (silne bicie serca)
• częstoskurcz (szybkie bicie serca)
• reakcje alergiczne: objawy, które mogą obejmować trudności w oddychaniu, zawroty
głowy, zapaść lub utrata przytomności, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła oraz
(lub) obrzęk i zaczerwienienie skóry. Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek
z powyższych ciężkich objawów niepożądanych, należy zaprzestać stosowania leku
i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.
• wymioty

Działania niepożądane, które mogą wystąpić u dzieci:

Często: występują rzadziej niż u 1 na 10 osób
• zapalenie błony śluzowej nosa (podrażnienie błony śluzowej nosa)
• alergiczne zapalenie spojówek (zapalenie spojówki oka o podłożu alergicznym)
• ból głowy
• ból żołądka (ból brzucha, ból w nadbrzuszu)

Niezbyt często: występują rzadziej niż u 1 na 100 osób
• podrażnienie oczu
• zawroty głowy
• utrata przytomności
• biegunka
• nudności
• obrzęk warg
• wysypka
• pokrzywka
• uczucie zmęczenia

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów
Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na
temat bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek ADABLIX?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po:
"EXP". Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Ten lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpady. Należy
zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże
chronić środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek ADABLIX
- Substancją czynną jest bilastyna. Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny (w postaci
bilastyny jednowodnej).
- Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon (typ A), stearynian
magnezu, krzemionka koloidalna, bezwodna.

Jak wygląda lek ADABLIX i co zawiera opakowanie
ADABLIX 20 mg ma postać białych, okrągłych tabletek.
Każde opakowanie zawiera 10, 30 lub 50 tabletek.

Podmiot odpowiedzialny
Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów
Polska

Wytwórca
Adamed Pharma S.A.
ul. Marszałka J. Piłsudskiego 5
95-200 Pabianice

Polska

NOUCOR HEALTH, S.A.
Avenida Cami Reial, 51-57
08184 – Palau-solità i Plegamans
Barcelona
Hiszpania

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Polska: ADABLIX

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 04.2025

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

ADABLIX, 20 mg, tabletki

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny (w postaci bilastyny jednowodnej).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.
Owalne, białe tabletki o średnicy 7 mm.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego
i całorocznego) oraz pokrzywki.
Lek ADABLIX jest wskazany do stosowania u osób dorosłych i młodzieży (w wieku od 12
lat).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku od 12 lat)
20 mg bilastyny raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa i spojówek (sezonowego oraz całorocznego) oraz pokrzywki.
Tabletkę należy przyjąć jedną godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub wypiciu soku
owocowego (patrz punkt 4.5).

Czas leczenia:
W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie powinno być ograniczone
do okresu narażenia na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa leczenie można zakończyć po ustąpieniu objawów oraz wznowić po ich
ponownym wystąpieniu. Pacjentom z całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej
nosa można zaproponować leczenie ciągłe w okresie narażenia na alergeny. W przypadku
pokrzywki czas leczenia zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku
Dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne (patrz punkt
#### 5.1 i 5.2).

Zaburzenie czynności nerek
Badania przeprowadzone u osób dorosłych należących do grupy ryzyka (pacjenci
z zaburzeniem czynności nerek) wskazują, że dostosowanie dawkowania bilastyny u tych
osób nie jest konieczne (patrz punkt 5.2).

Zaburzenie czynności wątroby
Brak badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. Z uwagi na fakt, że
bilastyna nie jest metabolizowana, lecz eliminowana w postaci niezmienionej z moczem
i kałem, uważa się, że zaburzenie czynności wątroby nie zwiększa ekspozycji
ogólnoustrojowej powyżej progu bezpieczeństwa u osób dorosłych. Dlatego dostosowanie
dawkowania u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczne (patrz punkt
5.2).

Dzieci i młodzież

- Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg.

Adablix nie jest odpowiedni do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Jednak dla
dzieci w wieku od 6 do 11 lat inne odpowiednie postacie farmaceutyczne są dostępne.

- Dzieci w wieku poniżej 6 lat oraz o masie ciała poniżej 20 kg

Dostępne obecnie dane zostały przedstawione w punktach 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale nie
można na ich podstawie wydawać zaleceń na temat dawkowania. Dlatego nie należy
podawać bilastyny w tej grupie wiekowej.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania bilastyny u dzieci z zaburzeniem czynności
nerek i wątroby nie zostało jak dotąd ustalone.

Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletkę należy połknąć, popijając wodą. Zaleca się przyjęcie dawki dobowej
jednorazowo.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
wymienioną w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów
stosujących bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące
wydłużenie odstępu QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu
komorowego typu Torsade de pointes.

Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko
wydłużenia odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami
rytmu serca w wywiadzie, pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią,
pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub znaczną bradykardią,
pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze powodujące
wydłużenie odstępu QT/QTc.

U pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek jednoczesne
podawanie bilastyny z inhibitorami P-glikoproteiny, takimi jak ketokonazol,
erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem, może wpływać na zwiększenie
stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko wystąpienia działań
niepożądanych bilastyny. Dlatego należy unikać podawania bilastyny jednocześnie
z inhibitorami P-glikoproteiny u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem
czynności nerek.

Dzieci i młodzież
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku
poniżej 2 lat, a ponadto istnieje niewiele badań klinicznych u dzieci w wieku od 2 do 5
lat, dlatego nie należy stosować bilastyny u pacjentów w tej grupie wiekowej.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji prowadzone były wyłącznie u osób dorosłych i zostały
streszczone poniżej.

Interakcje z pokarmem: Pokarm znacząco, bo aż o 30%, zmniejsza biodostępność
bilastyny po podaniu doustnym.

Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku
grejpfrutowego zmniejsza biodostępność bilastyny o 30%. Ten efekt może wystąpić
również po wypiciu innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności
może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizm odpowiedzialny za
tę interakcję polega na zahamowaniu polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu,
dla którego bilastyna jest substratem (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze będące
substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir lub ryfampicyna, również
mogą zmniejszać stężenie bilastyny w osoczu.

Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: Jednoczesne przyjmowanie bilastyny
w dawce 20 mg raz na dobę oraz ketokonazolu w dawce 400 mg raz na dobę lub
erytromycyny w dawce 500 mg dwa razy na dobę zwiększało dwukrotnie pole pod
krzywą stężeń (AUC) oraz dwu- lub trzykrotnie maksymalne stężenie bilastyny we krwi
(Cmax). Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowymi transporterami wypływu,
ponieważ bilastyna jest substratem dla P-glikoprotein (P-gp) i nie jest metabolizowana
(patrz punkt 5.2). Nie wydaje się, aby zmiany te wpływały na profil bezpieczeństwa
bilastyny i odpowiednio ketokonazolu lub erytromycyny. Inne produkty lecznicze
będące substratami lub inhibitorami P-gp, takie jak cyklosporyna, również mogą
zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.

Interakcje z diltiazemem: Jednoczesne przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg raz na
dobę i diltiazemu w dawce 60 mg raz na dobę zwiększało maksymalne stężenie
bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Ten efekt można wyjaśnić interakcją z jelitowymi

transporterami wypływu (patrz punkt 5.2), jednak wydaje się, że nie ma on wpływu na
profil bezpieczeństwa bilastyny.

Interakcje z alkoholem: Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu
alkoholu i 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do tej obserwowanej po spożyciu
alkoholu i placebo.

Interakcje z lorazepamem: Jednoczesne stosowanie bilastyny w dawce 20 mg raz na
dobę i lorazepamu w dawce 3 mg raz na dobę przez 8 dni nie wpłynęło na nasilenie
działania uspokajającego lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Dzieci i młodzież
Badania dotyczące interakcji prowadzone były wyłącznie u osób dorosłych. Ponieważ
badania kliniczne na temat interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi,
pokarmami i sokami owocowymi u dzieci nie są dostępne, wyznacznikiem podczas
przepisywania bilastyny dzieciom powinny być wyniki badań z zakresu interakcji
u osób dorosłych. Nie istnieją dane kliniczne dotyczące dzieci, które wskazywałyby na
wpływ zmian AUC lub Cmax spowodowanych interakcjami na profil bezpieczeństwa
bilastyny.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brakuje danych na temat stosowania bilastyny u kobiet w ciąży lub są one
ograniczone. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie lub pośrednie
szkodliwe działanie w zakresie toksycznego wpływu na układ rozrodczy, przebieg
porodu czy rozwój poporodowy młodych (patrz punkt 5.3). W celu zachowania
środków ostrożności zaleca się unikać stosowania leku ADABLIX w okresie ciąży.

Karmienie piersią: Nie prowadzono badań u ludzi na temat przenikania bilastyny do
mleka kobiecego. Dostępne dane farmakokinetyczne u zwierząt pokazały, że bilastyna
przenika do mleka matki (patrz punkt 5.3). Decyzja związana z kontynuacją lub
zaprzestaniem karmienia piersią lub zaprzestaniem lub powstrzymaniem się od terapii
lekiem ADABLIX musi zostać podjęta z uwzględnieniem korzyści dla dziecka
wynikających z karmienia piersią oraz korzyści dla matki wynikających z leczenia
bilastyną.

Płodność: Brak danych klinicznych lub są one ograniczone. Badania prowadzone na
szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Badanie przeprowadzone u osób dorosłych w celu oceny wpływu bilastyny na zdolność
prowadzenia pojazdów wykazały, że stosowanie leku w dawce 20 mg nie wpływało na
zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak z uwagi na fakt, że pacjenci mogą różnie reagować
na ten produkt leczniczy, zaleca się, aby nie prowadzili oni pojazdów ani nie obsługiwali
maszyn do momentu, aż będą mogli stwierdzić, jaka jest ich indywidualna reakcja na
bilastynę.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dorosłych i młodzieży

W badaniach klinicznych stwierdzono, że częstość występowania działań
niepożądanych u osób dorosłych i młodzieży chorujących na alergiczne zapalenie błony
śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą idiopatyczną pokrzywkę, leczonych bilastyną
w dawce 20 mg była porównywalna do częstości występowania działań niepożądanych
u pacjentów otrzymujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%).
Badania kliniczne II i III fazy przeprowadzone w trakcie rozwoju klinicznego
obejmowały 2525 pacjentów (osoby dorosłe i młodzież) otrzymujących różne dawki
bilastyny, z których 1697 stosowało bilastynę w dawce 20 mg. W badaniach 1362
pacjentów otrzymało placebo. Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez
pacjentów stosujących bilastynę w dawce 20 mg we wskazaniu alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej idiopatycznej pokrzywki należały bóle
głowy, senność, zawroty głowy i uczucie zmęczenia. Takie same działania niepożądane
występowały z porównywalną częstością u pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczna lista działań niepożądanych u osób dorosłych i młodzieży
Poniżej znajduje się tabelaryczna lista działań niepożądanych przynajmniej
prawdopodobnie związanych ze stosowaniem bilastyny, zgłoszonych przez ponad 0,1%
pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych
(N=1697).

Częstości występowania sklasyfikowano następująco:
Bardzo często (≥1/10)
Często (≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)
Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)
Bardzo rzadko (<1/10 000)
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W tabeli nie ujęto reakcji sklasyfikowanych jako rzadkie, bardzo rzadkie oraz
o częstości nieznanej.

Klasyfikacja układów i narządów
Częstość Działanie niepożądane
Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie
od dawki
N=2525

Placebo
N=1362

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Niezbyt często Opryszczka wargowa 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezbyt często Wzmożone łaknienie 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%)
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często Lęk 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%)
Bezsenność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Zaburzenia układu nerwowego

Często
Senność 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%)
Ból głowy 68 (4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%)
Niezbyt często Zawroty głowy
pochodzenia ośrodkowego
14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%)

Zaburzenia ucha i błędnika

Klasyfikacja układów i narządów
Częstość Działanie niepożądane
Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie
od dawki
N=2525

Placebo
N=1362

Niezbyt często Szumy uszne 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zawroty głowy pochodzenia
obwodowego
3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%)

Zaburzenia serca
Niezbyt często Blok prawej odnogi pęczka
Hisa
4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)

Arytmia zatokowa 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%)
Wydłużenie odstępu QT w
elektrokardiogramie*
9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%)

Inne nieprawidłowości w
zapisie EKG
7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%)

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często Duszność 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Dyskomfort w nosie 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Suchość błony śluzowej
nosa
3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%)

Zaburzenia żołądka i jelit
Niezbyt często Ból w nadbrzuszu 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%)
Ból brzucha 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%)
Nudności 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%)
Dyskomfort w obrębie jamy
brzusznej
3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)

Biegunka 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%)
Suchość w jamie ustnej 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%)
Niestrawność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%)
Zapalenie żołądka 4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często Świąd 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Uczucie zmęczenia 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%)
Wzmożone pragnienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%)
Złagodzenie
dotychczasowych objawów
2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%)

Gorączka 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%)
Osłabienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%)
Badania diagnostyczne
Niezbyt często Zwiększona aktywność
gammaglutamylotransferazy

7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%)

Zwiększona aktywność 5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)

Klasyfikacja układów i narządów
Częstość Działanie niepożądane
Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie
od dawki
N=2525

Placebo
N=1362

aminotransferazy
alaninowej
Zwiększona
aktywność
aminotransferazy
asparaginianowej

3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%)

Zwiększone stężenie
kreatyniny we krwi
2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Zwiększone stężenie
triglicerydów we krwi
2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%)

Zwiększenie masy ciała 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)
* Przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie zgłaszano także po wprowadzeniu
produktu do obrotu.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): kołatanie
serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (w tym reakcja anafilaktyczna, obrzęk
naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty
obserwowano w okresie po wprowadzeniu do obrotu.

Opis wybranych działań niepożądanych u osób dorosłych i młodzieży
Senność, bóle głowy, zawroty głowy i uczucie zmęczenia obserwowano pacjentów
przyjmujących albo bilastynę w dawce 20 mg, albo placebo. Częstość ich występowania
wyniosła 3,06% w stosunku do 2,86% dla senności; 4,01% w stosunku do 3,38% dla
bólu głowy; 0,83% w stosunku do 0,59% dla zawrotów głowy; oraz 0,83% w stosunku
do 1,32% dla uczucia zmęczenia.
Informacje zebrane w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzeniu do obrotu
potwierdziły profil bezpieczeństwa obserwowany w trakcie badań klinicznych.

Streszczenie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży
W trakcie badań klinicznych częstotliwość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych
u młodzieży (od lat 12 do 17) były takie same jak u dorosłych. Informacje zebrane w tej
grupie pacjentów (młodzież) w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzeniu do
obrotu potwierdziły wnioski z badań klinicznych.

Odsetek dzieci (w wieku od 2 do 11 lat), u których zaobserwowano działania
niepożądane po leczeniu bilastyną w dawce 10 mg ze wskazania alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej idiopatycznej pokrzywki
w kontrolowanym badaniu klinicznym trwającym 12 tygodni był podobny jak
u pacjentów przyjmujących placebo (68,5% w stosunku do 67,5%).

Do najczęściej występujących powiązanych działań niepożądanych zgłoszonych przez
291 dzieci (w wieku 2–11 lat) w trakcie badań klinicznych (#260 dzieci uczestniczących
w badaniu klinicznym nad bezpieczeństwem, 31 dzieci uczestniczących w badaniu
właściwości farmakokinetycznych) należały: ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek,
zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. Takie same powiązane działania

niepożądane wystąpiły z porównywalną częstością u 249 pacjentów przyjmujących
placebo.

Tabelaryczna lista działań niepożądanych u dzieci
Poniżej znajduje się tabelaryczna lista działań niepożądanych przynajmniej
prawdopodobnie związanych ze stosowaniem bilastyny, zgłoszonych przez ponad 0,1%
dzieci (w wieku 2–11 lat) przyjmujących bilastynę w trakcie badań klinicznych.
Częstości występowania sklasyfikowano następująco:
Bardzo często (≥1/10)
Często (≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)
Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)
Bardzo rzadko (<1/10 000)
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
W tabeli nie ujęto reakcji sklasyfikowanych jako rzadkie, bardzo rzadkie oraz
o częstości nieznanej.

Klasyfikacja układów i narządów

Częstość Działanie niepożądane

Bilastyna 10
mg
(n=291)#
Placebo
(n=249)

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Często Zapalenie błony śluzowej nosa 3 (1,0%) 3 (1,2%)
Zaburzenia układu nerwowego
Często Ból głowy 6 (2,1%) 3 (1,2%)

Niezbyt często
Zawroty głowy pochodzenia
ośrodkowego
1 (0,3%) 0 (0,0%)

Utrata przytomności 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia oka
Często Alergiczne zapalenie spojówek 4 (1,4%) 5 (2,0%)
Niezbyt często Podrażnienie oczu 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Często Ból brzucha lub ból w nadbrzuszu 3 (1,0%) 3 (1,2%)

Niezbyt często
Biegunka 2 (0,7%) 0 (0,0%)
Nudności 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Obrzęk warg 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często Wysypka 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Pokrzywka 2 (0,7%) 2 (0,8%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Uczucie zmęczenia 2 (0,7%) 0 (0,0%)
## 260 dzieci uczestniczących w badaniu klinicznym nad bezpieczeństwem, 31 dzieci
uczestniczących w badaniu właściwości farmakokinetycznych

Opis wybranych działań niepożądanych u dzieci

Ból głowy, ból brzucha, alergiczne zapalenie spojówek i zapalenie błony śluzowej nosa
obserwowano u dzieci przyjmujących albo bilastynę w dawce 10 mg, albo placebo.
Częstość zgłoszonych działań niepożądanych wyniosła 2,1% w przypadku bilastyny
w stosunku do 1,2% w przypadku placebo dla bólu głowy; i odpowiadała 1,0%
w stosunku do 1,2% dla bólu brzucha; 1,4% w stosunku do 2,0% dla alergicznego
zapalenia spojówek, oraz 1,0% w stosunku do 1,2% dla zapalenia błony śluzowej nosa.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych
działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do
ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu
medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za
pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczeń
z badań klinicznych prowadzonych w trakcie prac rozwojowych nad produktem
leczniczym oraz nadzoru po wprowadzeniu produktu do obrotu. W badaniach
klinicznych stwierdzono, że po podaniu bilastyny w dawkach od 10 do 11 razy
przekraczających dawkę terapeutyczną (220 mg jednorazowo lub 200 mg/dobę przez
7 dni) 26 zdrowym dorosłym ochotnikom częstotliwość związanych z leczeniem działań
niepożądanych była dwukrotnie większa w porównaniu do placebo. Do najczęściej
zgłaszanych działań niepożądanych należały zawroty głowy, ból głowy i nudności. Nie
zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego wydłużenia odstępu
QTc. Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do
obrotu są zgodne ze zgłoszonymi w badaniach klinicznych.
Analiza krytyczna wpływu dawki wielokrotnej bilastyny (100 mg x 4 dni) na
repolaryzację komór w trakcie "szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów
QT/QTc" z udziałem 30 zdrowych dorosłych ochotników nie wykazała istotnego
wydłużenia odstępu QTc.
Brak danych na temat przedawkowania u dzieci.
W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspomagające.
Nie istnieje znane antidotum dla bilastyny.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego; inne
leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.
Kod ATC: R06AX29.

Mechanizm działania
Bilastyna jest długo działającym lekiem przeciwhistaminowym, który nie posiada
działania uspokajającego. Wykazuje selektywne powinowactwo do obwodowego
receptora H1 i nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych.
Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry
przez 24 godziny po przyjęciu pojedynczej dawki.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach klinicznych z udziałem osób dorosłych i młodzieży z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym) bilastyna
w dawce 20 mg podawana raz na dobę przez 14 do 28 dni skutecznie łagodziła objawy
takie jak kichanie, wydzielina z nosa, świąd lub uczucie zatkania nosa, świąd spojówek,
łzawienie i zaczerwienienie oczu. Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24
godziny.

W dwóch badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z przewlekłą idiopatyczną
pokrzywką bilastyna w dawce 20 mg podawana raz na dobę przez 28 dni skutecznie
zmniejszała intensywność świądu, liczbę i wielkość bąbli oraz uczucie dyskomfortu
pacjenta spowodowanego pokrzywką. Poprawie uległy również jakość snu i jakość
życia pacjentów.

Nie zaobserwowano istotnego klinicznie wydłużenia odcinka QTc ani innego wpływu
na układ sercowo-naczyniowy w badaniach klinicznych, w ramach których dziewięciu
ochotnikom podawano bilastynę w dawkach nawet 200 mg na dobę (dziesięciokrotnie
wyższych niż dawka kliniczna) przez 7 dni. Takiego wpływu nie zaobserwowano nawet
przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów P-gp, takich jak ketokonazol (24
ochotników) i erytromycyna (24 ochotników). Dodatkowo przeprowadzono
szczegółowe badanie wpływu na odstęp QT u 30 ochotników.

W kontrolowanych badaniach klinicznych przy zalecanej dawce 20 mg raz na dobę
profil bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był
podobny do placebo, zaś częstość występowania objawów takich jak senność nie
różniła się statystycznie od placebo. Bilastyna w dawce do 40 mg raz na dobę nie
wpływała na sprawność psychoruchową w badaniach klinicznych ani na zdolność
prowadzenia pojazdów w standardowych testach dla kierowców.

U pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) uczestniczących w badaniach fazy II i III
nie zaobserwowano różnicy w zakresie skuteczności lub bezpieczeństwa w porównaniu
do młodszych pacjentów. W badaniu prowadzonym po wprowadzeniu produktu do
obrotu u 146 pacjentów w podeszłym wieku nie wykazano różnic w zakresie profilu
bezpieczeństwa w porównaniu do dorosłych pacjentów.

Dzieci i młodzież
Młodzież (od 12 do 17 lat) uczestniczyła w pracach rozwojowych nad produktem
leczniczym. W badaniach klinicznych 128 osób z tej grupy wiekowej otrzymało
bilastynę (81 osób z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek w ramach
badań klinicznych z podwójnie ślepą próbą). Kolejne 116 osób zostało losowo
przydzielone do grupy, która otrzymywała lek porównawczy lub placebo. Nie
zaobserwowano różnic w zakresie skuteczności i bezpieczeństwa pomiędzy osobami
dorosłymi i młodzieżą.

Zgodnie z wytycznymi udowodniona skuteczność u dorosłych i młodzieży może być
ekstrapolowana na dzieci po wykazaniu, że ekspozycja układowa na bilastynę w dawce
10 mg dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała wynoszącej co najmniej 20 kg jest
równoważna z ekspozycją na bilastynę w dawce 20 mg osób dorosłych (patrz punkt
5.2). Uznaje się, że ekstrapolacja danych dotyczących osób dorosłych i młodzieży jest
odpowiednia dla tego produktu, ponieważ patofizjologia alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki jest taka sama we wszystkich grupach
wiekowych.

W trwającym 12 tygodni kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem dzieci
w wieku od 2 do 11 lat (łącznie 509 dzieci, w tym 260 leczonych bilastyną w dawce
10 mg: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 105 w wieku od 6 do <9 lat oraz 97 w wieku od 9 do
<12 lat oraz 249 leczonych placebo: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 95 w wieku od 6 do <9
lat oraz 96 w wieku od 9 do <12 lat), otrzymujących zalecaną dawkę pediatryczną
wynoszącą 10 mg raz na dobę profil bezpieczeństwa bilastyny (n = 260) był podobny
do placebo (n = 249), zaś działania niepożądane zaobserwowano odpowiednio u 5,8%
i 8,0% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 10 mg oraz placebo. Zarówno
bilastyna w dawce 10 mg jak i placebo powodowały lekkie obniżenie punktacji dla
senności i efektu sedacji w kwestionariuszu oceniającym sen dzieci (Paediatric Sleep
Questionnaire) w trakcie badania, przy braku istotnych statystycznie różnic pomiędzy
leczonymi grupami. U tych dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych
różnic w zakresie odstępu QTc po podaniu bilastyny w dawce 10 mg na dobę
w porównaniu do placebo. Kwestionariusze badające jakość życia, przeznaczone
w szczególności dla dzieci z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek
lub przewlekłą pokrzywką, wykazały ogólny wzrost punktacji w ciągu 12 tygodni bez
istotnej statystycznie różnicy pomiędzy ramionami bilastyny i placebo. Badana
populacja 509 dzieci obejmowała: 479 pacjentów z alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa i spojówek oraz 30 pacjentów z przewlekłą pokrzywką. 260 dzieci
otrzymywało bilastynę, w tym 252 (96,9%) we wskazaniu alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa i spojówek, a 8 (3,1%) we wskazaniu przewlekłej pokrzywki.
Analogicznie, 249 dzieci otrzymywało placebo, w tym 227 (91,2%) we wskazaniu
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek, a 22 (8,8%) we wskazaniu
przewlekłej pokrzywki.

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań
dotyczących stosowania bilastyny we wszystkich podgrupach populacji dzieci w wieku
poniżej 2 lat (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Bilastyna szybko się wchłania po podaniu doustnym i osiąga maksymalne stężenie
w osoczu po upływie około 1,3 godziny. Nie zaobserwowano kumulacji w organizmie.
Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 61%.

Dystrybucja
Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem P-glikoproteiny (patrz
punkt 4.5 “Interakcje z ketokonazolem, erytromycyną i diltiazemem”) oraz OATP
(organic-anion-transporting polypeptides = polipeptydów transportujących aniony
organiczne) (patrz punkt 4.5 “Interakcje z sokiem grejpfrutowym”). Nie wydaje się, aby

bilastyna była substratem BCRP (breast cancer resistance protein = białka oporności
raka piersi) ani transporterów nerkowych OCT2, OAT1 i OAT3. Z badań in
vitro wynika, że bilastyna nie hamuje poniższych białek transportujących w krążeniu
ogólnym: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1,
OAT3, OCT1, OCT2 oraz NTCP, ponieważ wykryto tylko łagodny wpływ hamujący na
P-gp, OATP2B1 i OCT1, przy szacunkowym stężeniu hamującym IC50 ≥ 300 μm, co
jest wartością znacznie większą od obliczonego maksymalnego stężenia leku Cmax w
osoczu, a zatem te interakcje nie mają znaczenia klinicznego. Jednak w oparciu o te
wyniki nie można wykluczyć działania hamującego bilastyny na białka transportujące
obecne w błonie śluzowej jelit, np. P-gp.
W dawkach terapeutycznych bilastyna wiąże się z białkami osocza w 84–90%.

Metabolizm
Bilastyna nie indukowała ani nie hamowała aktywności izoenzymów CYP450
w badaniach in vitro.

Eliminacja
W badaniu bilansu masy z udziałem zdrowych dorosłych ochotników, po podaniu
pojedynczej dawki 20 mg bilastyny znakowanej węglem C14 niemal 95% podanej dawki
zostało wydalone z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej, co tylko
potwierdza, że bilastyna nie ulega znacznemu metabolizmowi u ludzi. W badaniu
biorównoważności średni okres półtrwania w fazie eliminacji obliczony u zdrowych
ochotników wyniósł około 10 godzin.

Liniowość
Bilastyna charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie badanych dawek (od 5
do 220 mg) oraz niską zmiennością międzyosobniczą.

Zaburzenie czynności nerek
W badaniu z udziałem pacjentów z zaburzeniem czynności nerek średnie odchylenie
standardowe (± SD) pola pod krzywą stężeń AUC0-∞ zwiększyło się z 737,4 (± 260,8)
ng x godz./ml u pacjentów bez zaburzenia czynności nerek (GFR: > 80 ml/min/1,73 m2)
do: 967,4 (± 140,2) ng x godz./ml u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności
nerek (GFR: 50-80 ml/min/1,73 m2), 1384,2 (± 263,23) ng x godz./ml u pacjentów z
umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (GFR: 30 - <50 ml/min/1,73 m2) i 1708,5
(± 699,0) ng x godz./ml u pacjentów z ciężkim zaburzeniem nerek (GFR: < 30
ml/min/1,73 m2). Średnie odchylenie standardowe (± SD) dla czasu półtrwania
bilastyny wyniosło 9,3 h (± 2,8) u pacjentów bez zaburzenia czynności nerek, 15,1 h (±
7,7) u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności, 10,5 h (± 2,3) u pacjentów z
umiarkowanym zaburzeniem czynności oraz 18,4 h (± 11,4) u pacjentów z ciężkim
zaburzeniem czynności nerek. Bilastyna została w całości wydalona z moczem u
wszystkich pacjentów po upływie 48–72 h. Te zmiany w zakresie farmakokinetyki nie
powinny mieć istotnego klinicznie wpływu na bezpieczeństwo bilastyny, gdyż jej
stężenia w osoczu u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek nadal mieszczą się w
bezpiecznym zakresie.

Zaburzenie czynności wątroby
Brak danych farmakokinetycznych u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby.
Bilastyna nie jest metabolizowana w organizmie człowieka. Jak pokazują wyniki badań
dotyczących zaburzenia czynności nerek, bilastyna jest wydalana głównie przez nerki,

zaś wydalanie z żółcią stanowi jedynie niewielką część tego procesu. Zmiany czynności
wątroby nie powinny mieć istotnego klinicznego wpływu na farmakokinetykę bilastyny.

Osoby w podeszłym wieku
Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące osób w wieku powyżej 65 lat. Nie
zaobserwowano istotnych statystycznie różnic w odniesieniu do właściwości
farmakokinetycznych bilastyny u osób w wieku powyżej 65 lat w porównaniu do
dorosłych w wielu od 18 do 35 lat.

Dzieci i młodzież
Brak dostępnych danych farmakokinetycznych u młodzieży (od 12 do 17 lat) ponieważ
uznano, że ekstrapolacja danych pochodzących z badań u osób dorosłych będzie dla
tego produktu zabiegiem odpowiednim.

Dane farmakokinetyczne u dzieci otrzymano z badań właściwości farmakokinetycznych
fazy II, w których udział wzięło 31 dzieci w wieku od 4 do 11 lat z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką, którym raz na
dobę podawano bilastynę w dawce 10 mg w postaci tabletki ulegającej rozpadowi
w jamie ustnej. Analiza farmakokinetyczna danych dotyczących stężenia bilastyny
w osoczu pokazała, że dawka pediatryczna 10 mg bilastyny podawana raz na dobę
powoduje układową ekspozycję równą tej obserwowanej po podaniu dawki 20 mg
osobom dorosłym i młodzieży, gdzie średnia wartość pola pod krzywą stężeń AUC
wynosi 1014 ng* godz./ml u dzieci w wieku od 6 do 11 lat. W oparciu o dane z badań,
w których osobom dorosłym podawano dawkę 80 mg raz na dobę oraz zgodnie
z profilem bezpieczeństwa produktu leczniczego wyniki te znajdowały się znacznie
poniżej progu bezpieczeństwa. Potwierdziły one również, że bilastyna w dawce 10 mg
podawana drogą doustną raz na dobę jest odpowiednią dawką terapeutyczną w grupie
dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała wynoszącej co najmniej 20 kg.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne dotyczące bilastyny, wynikające z konwencjonalnych badań
farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu
wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają
żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
W badaniach dotyczących toksycznego wpływu bilastyny na rozród zaobserwowano
wpływ na płód (utrata zarodka przed i po implantacji u szczurów oraz niepełne
kostnienie kości czaszki, mostka i kończyn u królików) wyłącznie przy stosowaniu
dawek toksycznych u matki. Poziomy ekspozycji, przy których nie obserwuje się
działań niepożądanych (NOAEL - no observed adverse effect level) wystarczająco
przewyższają (ponad 30-krotnie) poziom ekspozycji u ludzi przy zalecanej dawce
terapeutycznej.
W badaniu dotyczącym laktacji stwierdzono obecność bilastyny w mleku karmiących
szczurów, którym podano doustnie dawkę jednorazową (20 mg/kg). Stężenia bilastyny
w mleku stanowiły około 50% stężenia obserwowanego w osoczu krwi matek.
Znaczenie tych wyników dla terapii u ludzi jest nieznane.
W badaniu na szczurach dotyczącym płodności bilastyna podawana doustnie w dawce
do 1000 mg/kg/dobę nie wywierała żadnego wpływu na żeńskie i męski narządy
rozrodcze. Wskaźniki dotyczące łączenia się w pary, płodności i ciąży nie uległy
zmianie.

Z badań dystrybucji u szczurów z uwzględnieniem oznaczenia stężeń bilastyny metodą
autoradiografii wynika, że bilastyna nie kumuluje się w OUN.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna
Krospowidon (typ A)
Magnezu stearynian
Krzemionka koloidalna, bezwodna

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Ten produkt leczniczy nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Ten produkt leczniczy jest dostępny blistrach z folii Aluminium/Aluminium
pakowanych do tekturowych pudełek.
Wielkości opakowań: 10, 30 lub 50 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć
zgodnie z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 26637

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27.09.2021r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

04.06.2025

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.