# Bellix

> Bilastyna · 20 mg · Tabletki

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Bellix
- **Nazwa powszechna:** Bilastinum
- **Substancja czynna:** [Bilastyna](https://apteka.online/odpowiedniki/bilastinum)
- **Moc:** 20 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R06AX29
- **Liczba opakowań:** 12
- **Numer pozwolenia:** 27375
- **Podmiot odpowiedzialny:** Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
- **Producent:** APL Swift Services \(Malta\) Ltd.
Arrow Generiques
Generis Farmacêutica, S.A.,, Malta
Francja
Portugalia
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bellix-tabl-20-mg-aurovitas
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bellix-tabl-20-mg-aurovitas.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/45189/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/45189/characteristic

## Dostępne opakowania (12)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 30 tabl. | 5909991496630 | Rp | 13,12 zł (dopłata od 4,41 zł) | Trudno dostępny (2/5) | — |
| 10 tabl. | 5909991496593 | Rp | — | Trudno dostępny (2/5) | — |
| 14 tabl. | 5909991496609 | Rp | — | Brak danych | — |
| 20 tabl. | 5909991496616 | Rp | — | Brak danych | — |
| 28 tabl. | 5909991496623 | Rp | — | Brak danych | — |
| 40 tabl. | 5909991496647 | Rp | — | Brak danych | — |
| 50 tabl. | 5909991496654 | Rp | — | Brak danych | — |
| 56 tabl. | 5909991496661 | Rp | — | Brak danych | — |
| 60 tabl. | 5909991496678 | Rp | — | Brak danych | — |
| 90 tabl. | 5909991496685 | Rp | — | Brak danych | — |
| 100 tabl. | 5909991496692 | Rp | — | Brak danych | — |
| 120 tabl. | 5909991496708 | Rp | — | Brak danych | — |

## Leki refundowane

### 30 tabl. — EAN 5909991496630 · cena jedn. 0,44 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| We wszystkich zarejestrowanych wskazaniach na dzień wydania decyzji | 30% | 13,12 zł | 4,41 zł | 8,71 zł | 12,45 zł |

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie.

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Bellix i w jakim celu się go stosuje?
Lek Bellix zawiera substancję czynną bilastynę, która działa przeciwhistaminowo. Lek Bellix stosuje
się w celu złagodzenia objawów kataru siennego (kichanie, świąd, katar, wycieku wydzieliny z nosa
i zatkanego nosa oraz zaczerwienione i łzawiące oczy) oraz innych postaci alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa. Lek może być również stosowany do leczenia swędzących wysypek skórnych
(pokrzywka).

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bellix

Kiedy nie stosować leku Bellix:
jeśli pacjent ma uczulenie na bilastynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Bellix należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli u
pacjenta występują umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności nerek, małe stężenie potasu,
magnezu, wapnia we krwi, jeśli pacjent ma lub miał zaburzenia rytmu serca lub bardzo wolne tętno,
jeśli przyjmuje leki, które mogą wpływać na rytm serca, jeśli ma lub miał nieprawidłowy wzorzec
bicia serca (znany jako wydłużenie odstępu QTc na elektrokardiogramie), mogący występować w
niektórych rodzajach chorób serca i ponadto pacjent przyjmuje inne leki (patrz „Lek Bellix a inne
leki”).

Dzieci
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat.
Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Jeśli objawy się utrzymują, należy poradzić się lekarza.

Lek Bellix a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta

obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, również tych, które
wydawane są bez recepty.
W szczególności należy skonsultować się z lekarzem, jeżeli pacjent przyjmuje którykolwiek z
następujących leków:
• ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy)
• erytromycynę (antybiotyk)
• diltiazem (lek stosowany w dławicy piersiowej)
• cyklosporynę (lek stosowany w celu zmniejszenia aktywności układu odpornościowego, a tym
samym uniknięcia odrzucenia przeszczepu lub zmniejszenia nasilenia choroby w chorobach
autoimmunologicznych i alergicznych, takich jak łuszczyca, atopowe zapalenie skóry lub
reumatoidalne zapalenie stawów)
• rytonawir (lek stosowany w leczeniu AIDS)
• ryfampicynę (antybiotyk)

Lek Bellix z jedzeniem, piciem i alkoholem
Tabletek tych nie należy przyjmować z jedzeniem ani z sokiem grejpfrutowym, ani innymi sokami
owocowymi, ponieważ osłabia to działanie bilastyny. Aby uniknąć osłabienia działania leku należy:
• połknąć tabletkę i poczekać godzinę przed zjedzeniem posiłku lub wypiciem soku owocowego
lub
• po posiłku lub po wypiciu soku owocowego należy odczekać 2 godziny przed przyjęciem
tabletki.

Bilastyna w zalecanej dawce (20 mg) nie zwiększa senności wywołanej alkoholem.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży i w
okresie karmienia piersią oraz wpływu na płodność.

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Przed zastosowaniem
jakiegokolwiek leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Wykazano, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia
pojazdów u osób dorosłych. Jednak odpowiedź na leczenie u każdego pacjenta może być inna. Dlatego
przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy sprawdzić, jak ten lek
działa na pacjenta.

Lek Bellix zawiera sód
Lek Bellix zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

### 3. Jak stosować lek Bellix?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku oraz młodzieży w wieku 12 lat i
powyżej, to 1 tabletka (20 mg) na dobę.
• Tabletka do podawania doustnego.
• Tabletkę należy przyjmować jedną godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub wypiciu soku
owocowego (patrz punkt 2 „Lek Bellix z jedzeniem, piciem i alkoholem”).
• Tabletkę należy połknąć popijając szklanką wody.

• Linia podziału na tabletce służy jedynie do ułatwienia przełamania tabletki, jeśli pacjent ma
trudności z połknięciem jej w całości.
Odnośnie czasu leczenia, lekarz określi rodzaj choroby i ustali, jak długo należy przyjmować lek
Bellix.

Stosowanie u dzieci
Inne postaci tego leku - bilastyna 10 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej lub bilastyna 2,5
mg/ml roztwór doustny - są bardziej odpowiednie dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co
najmniej 20 kg - należy zapytać lekarza lub farmaceutę.

Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 6 lat o masie ciała poniżej 20 kg,
ponieważ brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Bellix
W przypadku przyjęcia większej liczby tabletek leku Bellix niż zalecana, należy natychmiast
skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą lub zgłosić się na oddział ratunkowy najbliższego
szpitala. Należy zabrać ze sobą opakowanie leku lub ulotkę.

Pominięcie przyjęcia leku Bellix
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Jeśli pominie się dawkę leku o zwykłej porze, należy przyjąć pominiętą dawkę możliwie jak
najszybciej, a następnie powrócić do regularnego przyjmowania leku o zwykłej porze.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane, które mogą występować u dorosłych i młodzieży to:

Często: mogą dotyczyć do 1 na 10 osób
• bóle głowy
• senność

Niezbyt często: mogą dotyczyć do 1 na 100 osób
• nieprawidłowy zapis EKG
• wyniki badań krwi wskazujące na zmiany czynności wątroby
• zawroty głowy
• ból żołądka
• zmęczenie
• zwiększony apetyt
• nieregularne bicie serca
• zwiększenie masy ciała
• nudności (uczucie bycia chorym)
• lęk
• uczucie suchości lub dyskomfortu w nosie
• ból brzucha
• biegunka
• zapalenie żołądka (zapalenie błony śluzowej żołądka)
• zawroty głowy (zawroty lub uczucie wirowania)
• uczucie osłabienia

• wzmożone pragnienie
• duszność (trudności w oddychaniu)
• suchość w jamie ustnej
• niestrawność
• świąd
• opryszczka wargowa (opryszczka jamy ustnej)
• gorączka
• szumy uszne (dzwonienie w uszach)
• problemy ze snem
• zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności nerek
• podwyższone stężenie lipidów we krwi

Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych
• kołatanie serca (uczucie bicia serca)
• częstoskurcz (szybkie bicie serca)
• reakcje alergiczne, których objawy mogą obejmować trudności w oddychaniu, zawroty głowy,
zapaść lub utratę przytomności, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła, i (lub) obrzęk i
zaczerwienienie skóry. Jeśli wystąpi którekolwiek z tych poważnych działań niepożądanych,
należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie zwrócić się o pilną poradę lekarską.
• wymioty

Działania niepożądane, które mogą występować u dzieci, to:

Często: mogą dotyczyć do 1 na 10 osób
• zapalenie błony śluzowej nosa (podrażnienie nosa)
• alergiczne zapalenie spojówek (podrażnienie oczu)
• ból głowy
• ból żołądka (ból brzucha, ból w nadbrzuszu)

Niezbyt często: mogą dotyczyć do 1 na 100 osób
• podrażnienie oczu
• zawroty głowy
• utrata przytomności
• biegunka
• nudności (uczucie bycia chorym)
• obrzęk warg
• wyprysk
• pokrzywka
• zmęczenie

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49
21 309, strona internetowa: www.smz.ezdrowie.gov.pl

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

### 5. Jak przechowywać lek Bellix?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po: EXP.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Bellix
- Substancją czynną leku jest bilastyna.
Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.

- Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A),
krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian.

Jak wygląda lek Bellix i co zawiera opakowanie
Tabletka.

Białe lub prawie białe, owalne, obustronnie wypukłe, niepowlekane tabletki z wytłoczonymi BN i 2,
rozdzielonymi linią podziału po jednej stronie i gładkie po drugiej stronie.
Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział
na równe dawki.

Lek Bellix, 20 mg, tabletki jest dostępny w blistrach.

Wielkości opakowań:
Blister: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 90, 100 i 120 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny:
Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13D lokal 27
01-909 Warszawa
e-mail: medicalinformation@aurovitas.pl

Wytwórca/Importer:
APL Swift Services (Malta) Ltd.
HF26, Hal Far Industrial Estate, Hal Far
Birzebbugia, BBG 3000
Malta

Generis Farmacêutica, S.A.
Rua João de Deus 19, Venda Nova
2700-487 Amadora

Portugalia

Arrow Génériques
26 Avenue Tony Garnier
69007 Lyon
Francja

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Belgia: Bilastine AB 20mg tabletten /comprimés /Tabletten
Francja: BILASTINE ARROW 20 mg, comprimé
Włochy: Bilastina Aurobindo
Polska: Bellix
Portugalia: Bilastina Generis
Hiszpania: Bilastina Aurovitas 20 mg comprimidos EFG

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 02.2025

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Bellix, 20 mg, tabletki

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.

Białe lub prawie białe, owalne, obustronnie wypukłe, niepowlekane tabletki z wytłoczonymi BN i 2,
rozdzielonymi linią podziału po jednej stronie i gładkie po drugiej stronie. [Rozmiar: Około 10 mm x 5
mm]
Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział
na równe dawki.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego
i całorocznego) oraz pokrzywki.
Produkt leczniczy Bellix jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i
powyżej).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej)
20 mg bilastyny (1 tabletka) raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.

Tabletkę należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub wypiciu soku
owocowego (patrz punkt 4.5).

Czas trwania leczenia:
W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być
ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym
wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, leczenie ciągłe można
zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy
od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

Szczególne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku
Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkty 5.1
i 5.2).

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz
punkt 5.2).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Brak badań klinicznych u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak,
ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale,
nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową
powyżej marginesu bezpieczeństwa u osób dorosłych. Dlatego nie jest wymagane dostosowywanie
dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Dzieci i młodzież
- Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg
W tej populacji odpowiednia do stosowania jest bilastyna 10 mg w postaci tabletek ulegających
rozpadowi w jamie ustnej i bilastyna 2,5 mg/mL w postaci roztworu doustnego.

- Dzieci w wieku poniżej 6 lat o masie ciała poniżej 20 kg
Dostępne obecnie dane zostały przedstawione w punktach 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale nie można na ich
podstawie wydawać zaleceń na temat dawkowania. Dlatego nie należy podawać bilastyny w tej grupie
wiekowej.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami
czynności nerek i z zaburzeniami czynności wątroby.

Sposób podawania

Podanie doustne.
Tabletkę należy połknąć popijając wodą. Zaleca się przyjmowanie dawki dobowej jednorazowo.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Dzieci i młodzież
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat,
a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone. Dlatego nie należy stosować bilastyny
w tych grupach wiekowych.

U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek podawanie bilastyny jednocześnie
z inhibitorami P-glikoproteiny (ang. P-glycoprotein, P-gp) (takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna,
cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem) może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym
zwiększać ryzyko działań niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką
niewydolnością nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny.

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących
bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu
QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.

Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia
odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w
wywiadzie, pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze
stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących
jednocześnie inne produkty lecznicze powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc.

Substancje pomocnicze
Sód
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje
się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, a ich wyniki
przedstawiono poniżej.

Interakcje z pokarmem: Pokarm znacząco zmniejsza biodostępność bilastyny po podaniu doustnym
o 30%.

Interakcje z sokiem grejpfrutowym: Jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego
zmniejsza biodostępność bilastyny o 30%. Działanie to może dotyczyć także innych soków
owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i
owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2. OATP1A2 jest
białkiem transportera wychwytu komórkowego, a bilastyna jest jego substratem (patrz punkt 5.2).
Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, na przykład rytonawir i
ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenie bilastyny w osoczu.

Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: Jednoczesne stosowanie 20 mg bilastyny raz na dobę
i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa dwukrotnie
ekspozycję ogólnoustrojową (AUC), zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie we krwi (Cmax).
Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest
substratem dla P-gp i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Zmiany te nie wydają się wpływać na
profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty lecznicze, będące
substratami lub inhibitorami P-gp, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny
w osoczu.

Interakcje z diltiazemem: Jednoczesne stosowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz
na dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Działanie to można wyjaśnić
interakcją z jelitowym wypływem transporterów (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się wpływać na profil
bezpieczeństwa bilastyny.

Interakcje z alkoholem: Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg
bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.

Interakcje z lorazepamem: Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu
raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Dzieci i młodzież
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Nie ma doświadczenia
klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem i
sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki
uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych u dzieci, aby
stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa
bilastyny.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak lub nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży.
Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego
działania w odniesieniu do toksycznego wpływu na reprodukcję, przebieg porodu czy rozwoju
noworodka (patrz punkt 5.3). W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania
bilastyny podczas ciąży.

Karmienie piersią
Nie badano przenikania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi. Dostępne dane farmakokinetyczne u
zwierząt wykazały przenikanie bilastyny w mleku (patrz punkt 5.3). Należy podjąć decyzję, czy
kontynuować lub przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie bilastyną, biorąc pod uwagę
korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną.

Płodność
Brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność. Badania na
szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Badanie z udziałem osób dorosłych wykazało, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa
na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być
różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do
momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dorosłych i młodzieży
Częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, leczonych
bilastyną w dawce 20 mg w badaniach klinicznych, była porównywalna z częstością występowania
działań niepożądanych u pacjentów stosujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%).

Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego obejmowały 2 525
pacjentów dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1 697 przyjęło
bilastynę w dawce 20 mg. W tych badaniach 1 362 pacjentów przyjęło placebo. Do najczęściej
zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg we
wskazaniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej pokrzywki
idiopatycznej należały bóle głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te same działania
niepożądane występowały z podobną częstością u pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczna lista działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane
u ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych
(N=1 697), przedstawiono w poniższej tabeli.

Częstość występowania zdefiniowano następująco:
Bardzo często (≥ 1/10)
Często (≥ 1/100 do < 1/10)
Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100)
Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000)
Bardzo rzadko (< 1/10 000)
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
W tabeli nie uwzględniono działań rzadkich, bardzo rzadkich i o nieznanej częstości występowania.

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna 20 mg
N=1 697
Bilastyna
niezależnie
od dawki
N=2 525

Placebo
N=1 362
Częstość Działanie niepożądane

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Niezbyt często Opryszczka jamy ustnej 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezbyt często Zwiększenie łaknienia 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%)
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często Lęk 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%)
Bezsenność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Zaburzenia układu nerwowego
Często Senność 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%)
Ból głowy 68 (4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%)
Niezbyt często Zawroty głowy pochodzenia
ośrodkowego
14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%)

Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt często Szumy uszne 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zawroty głowy pochodzenia
obwodowego
3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%)

Zaburzenia serca
Niezbyt często Blok prawej odnogi
pęczka Hisa
4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)

Arytmia zatokowa 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%)
Wydłużenie odstępu QT
w elektrokardiogramie*
9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%)

Inne nieprawidłowości
w zapisie EKG
7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%)

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często Duszność 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Uczucie dyskomfortu w nosie 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Uczucie suchości w nosie 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Niezbyt często Ból w nadbrzuszu 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%)
Ból brzucha 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%)
Nudności 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%)
Dyskomfort w obrębie
jamy brzusznej
3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)

Biegunka 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%)
Suchość w jamie ustnej 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%)
Niestrawność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%)
Zapalenie błony śluzowej
żołądka
4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często Świąd 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%)

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Zmęczenie 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%)
Pragnienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%)
Złagodzenie dotychczasowych
objawów
2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%)

Gorączka 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%)
Osłabienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%)
Badania diagnostyczne
Niezbyt często Zwiększona aktywność
gamma-glutamylotransferazy
7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%)

Zwiększona aktywność
aminotransferazy alaninowej
5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)

Zwiększona aktywność
aminotransferazy
asparaginianowej

3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%)

Zwiększone stężenie kreatyniny
we krwi
2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Zwiększone stężenie
triglicerydów we krwi
2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%)

Zwiększenie masy ciała 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)

* Przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie zgłaszano także po wprowadzeniu
produktu do obrotu.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): kołatanie serca,
częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (takie jak anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność,
wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano w okresie po wprowadzeniu do
obrotu.

Opis wybranych działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
U pacjentów otrzymujących bilastynę w dawce 20 mg lub placebo obserwowano senność, bóle głowy,
zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania wyniosła odpowiednio 3,06% w porównaniu
z 2,86% w przypadku senności, 4,01% w porównaniu z 3,38% w przypadku bólu głowy, 0,83% w
porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83% w porównaniu z 1,32% w przypadku
zmęczenia.

Profil bezpieczeństwa obserwowany podczas programu rozwoju klinicznego został potwierdzony na
podstawie danych zebranych w trakcie obserwacji po dopuszczeniu produktu do obrotu.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży
W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych
u młodzieży (w wieku od 12 do 17 lat) były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zebrane w tej
populacji (młodzieży) w trakcie nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły wyniki badań
klinicznych.

W 12-tygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym odsetek zdarzeń niepożądanych zgłoszonych
u dzieci w wieku 2-11 lat otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg z powodu alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej był podobny (68,5%) do
obserwowanego u pacjentów otrzymujących placebo (67,5%). Najczęstszymi działaniami
niepożądanymi zgłoszonymi u 291 dzieci otrzymujących bilastynę (w postaci tabletek rozpadających
się w jamie ustnej) podczas badań klinicznych (#260 dzieci objętych badaniem bezpieczeństwa, 31
dzieci narażonych w badaniu farmakokinetycznym) były ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek,
zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. Częstość występowania tych działań niepożądanych była

podobna do obserwowanej u 249 pacjentów otrzymujących placebo.

Tabela działań niepożądanych w dzieci i młodzieży
Działania niepożądane, które uznano za co najmniej potencjalnie związane z leczeniem bilastyną i
które zgłaszano jako występujące częściej niż u 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących
bilastynę w fazie rozwoju klinicznego leku, zostały przedstawione w tabeli poniżej.

Częstość występowania sklasyfikowano jak poniżej:
Bardzo często (≥ 1/10)
Często (≥ 1/100 do < 1/10)
Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100)
Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000)
Bardzo rzadko (< 1/10 000)
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
W tabeli nie uwzględniono działań rzadkich, bardzo rzadkich i o nieznanej częstości występowania.

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna 10 mg
(n=291)#
Placebo
(n=249)
Częstość Działanie niepożądane
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Często Zapalenie błony śluzowej nosa 3 (1,0%) 3 (1,2%)
Zaburzenia układu nerwowego
Często Ból głowy 6 (2,1%) 3 (1,2%)
Niezbyt często Zawroty głowy pochodzenia
ośrodkowego
1 (0,3%) 0 (0,0%)

Utrata przytomności 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia oka
Często Alergiczne zapalenie spojówek 4 (1,4%) 5 (2,0%)
Niezbyt często Podrażnienie oka 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Często Ból brzucha, ból w nadbrzuszu 3 (1,0%) 3 (1,2%)
Niezbyt często Biegunka 2 (0,7%) 0 (0,0%)
Nudności 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Obrzęk warg 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często Wyprysk 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Pokrzywka 2 (0,7%) 2 (0,8%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Zmęczenie 2 (0,7%) 0 (0,0%)
## 260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących
udział w badaniu farmakokinetycznym

Opis wybranych działań niepożądanych u dzieci i młodzieży
U dzieci otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg lub placebo zgłaszano: ból głowy, ból brzucha,
alergiczne zapalenie spojówek i zapalenie błony śluzowej nosa. Częstość ich występowania wyniosła
odpowiednio 2,1% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu głowy, 1,0% w porównaniu z 1,2% w
przypadku bólu brzucha, 1,4% w porównaniu z 2,0% w przypadku alergicznego zapalenia spojówek
oraz 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczeń z badań klinicznych
przeprowadzanych w czasie rozwoju klinicznego oraz nadzoru po wprowadzeniu do obrotu.
W badaniach klinicznych po podaniu 26 dorosłym zdrowym ochotnikom bilastyny w dawkach 10-11
krotnie większych niż terapeutyczne (220 mg jednorazowo lub 200 mg na dobę przez 7 dni) częstość
występowania wymagających leczenia działań niepożądanych była dwukrotnie wyższa niż w
przypadku przyjmowania placebo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane: zawroty głowy,
bóle głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego
wydłużenia QTc. Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do
obrotu są zgodne ze zgłoszonymi w badaniach klinicznych.

Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór
w trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT/QTc” obejmującego 30 zdrowych,
dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc.
Brak jest danych dotyczących przedawkowania u dzieci.
W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające.
Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, inne leki
przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego; kod ATC: R06AX29.

Mechanizm działania
Bilastyna nie posiada właściwości uspokajających, jest długo działającym antagonistą histaminy
z selektywnym powinowactwem do obwodowych antagonistów receptora H1, który nie wykazuje
powinowactwa do receptorów muskarynowych.

Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24
godziny po przyjęciu pojedynczej dawki.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach klinicznych przeprowadzanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym) bilastyna w dawce 20 mg
przyjmowana raz na dobę przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy, takie jak kichanie, wydzielina
z nosa, uczucie świądu lub zatkania nosa, świąd spojówek, łzawienie i zaczerwienienie oczu.
Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny.

W dwóch badaniach klinicznych obejmujących pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną,
bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 28 dni skutecznie łagodziła objawy, takie
jak intensywność świądu, liczba i rozmiar bąbli oraz dyskomfort pacjenta spowodowanego
pokrzywką. U pacjentów tych zaobserwowano poprawę jakości snu i jakości życia.

W badaniach klinicznych bilastyny nie zaobserwowano istotnego wydłużenia odstępu QTc ani innych
działań na układ sercowo-naczyniowy, nawet po podaniu w dawce 200 mg na dobę (10-krotność

dawki klinicznej) 9 pacjentom przez 7 dni, jak również w przypadku jednoczesnego podawania
bilastyny z inhibitorami P-gp, takimi jak ketokonazol (24 pacjentów) i erytromycyna (24 pacjentów).
Dodatkowo przeprowadzono dokładne badanie odstępu QT u 30 ochotników.

W kontrolowanych badaniach klinicznych przy zalecanej dawce 20 mg raz na dobę, profil
bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był podobny do placebo
i częstość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo. Bilastyna w dawce do 40
mg na dobę nie wpływała na sprawność psychomotoryczną ani na zdolność prowadzenia pojazdów w
trakcie standardowego egzaminu na prawo jazdy.

W badaniach klinicznych II i III fazy nie wykazano różnic skuteczności i bezpieczeństwa stosowania
bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) w porównaniu do młodszych pacjentów. Badanie
przeprowadzone po wprowadzeniu produktu do obrotu, w którym wzięło udział 146 pacjentów
w podeszłym wieku nie wykazało różnic dotyczących profilu bezpieczeństwa w stosunku do osób
dorosłych.

Dzieci i młodzież
Młodzież (w wieku od 12 do 17 lat) uczestniczyła w rozwoju klinicznym. W trakcie badań klinicznych
128 osób otrzymało bilastynę (81 osób w badaniu z podwójnie ślepą próbą w przypadku alergicznego
zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek), a kolejne 116 osób zostało przydzielone losowo do grupy
otrzymującej lek porównawczy lub placebo. Nie stwierdzono różnicy w skuteczności
i bezpieczeństwie stosowania pomiędzy osobami dorosłymi i młodzieżą.

Zgodnie z wytycznymi, udowodnioną skuteczność u osób dorosłych i młodzieży można
ekstrapolować na dzieci jeśli wykazane zostanie, że ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę w dawce
10 mg u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg jest równoważna z ekspozycją
na bilastynę w dawce 20 mg u dorosłych (patrz punkt 5.2). Ekstrapolacja danych dotyczących
dorosłych i młodzieży jest właściwa w przypadku tego produktu leczniczego, ponieważ patofizjologia
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki jest taka sama we wszystkich
grupach wiekowych.

W dwunastotygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem dzieci w wieku 2-11 lat
(łącznie 509 dzieci, 260 leczonych bilastyną w dawce 10 mg: 58 w wieku od 2 do < 6 lat, 105 w wieku
od 6 do < 9 lat i 97 w wieku od 9 do < 12 lat oraz 249 leczonych placebo: 58 w wieku od 2 do < 6 lat,
95 w wieku od 6 do < 9 lat i 96 w wieku od 9 do < 12 lat), w którym podawano bilastynę w dawce
zalecanej dla dzieci 10 mg raz na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny (n=260) był podobny do
placebo (n=249), działania niepożądane odnotowano odpowiednio u 5,8% pacjentów przyjmujących
bilastynę w dawce 10 mg i 8,0% pacjentów przyjmujących placebo. Zarówno w przypadku bilastyny
w dawce 10 mg, jak i w przypadku placebo w badaniu odnotowano nieznaczne obniżenie wskaźnika
senności i sedacji według Paediatric Sleep Questionnaire, z nieistotnymi statystycznie różnicami
pomiędzy leczonymi grupami. U tych dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych
różnic dotyczących odstępu QTc po podaniu 10 mg bilastyny w porównaniu do placebo.
Kwestionariusz dotyczący jakości życia przeznaczony dla dzieci z alergicznym zapaleniem spojówek
i błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką wykazał ogólną poprawę (według punktów) po 12
tygodniach bez znaczących statystycznie różnic pomiędzy ramionami badania z bilastyną i z placebo.
Ogółem 509 dzieci zostało objętych badaniem: 479 dzieci z alergicznym zapaleniem błony śluzowej
nosa i spojówek oraz 30 dzieci z rozpoznaną przewlekłą pokrzywką. 260 dzieci otrzymywało
bilastynę, 252 (96,9%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek, a 8 (3,1%)
z przewlekłą pokrzywką. Analogicznie, 249 dzieci otrzymywało placebo, 227 (91,2%) z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek i 22 (8,8%) z przewlekłą pokrzywką.

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań bilastyny we wszystkich
podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Bilastyna jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, a maksymalne stężenie w osoczu jest
osiągane po około 1,3 godziny. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia
biodostępność bilastyny po podaniu doustnym wynosi 61%.

Dystrybucja
Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem P-gp (patrz punkt 4.5 „Interakcje
z ketokonazolem, erytromycyną i diltiazemem”) i polipeptydów transportujących aniony organiczne
(ang. organic-anion-transporting polypeptides, OATP) (patrz punkt 4.5 „Interakcje z sokiem
grejpfrutowym”). Bilastyna nie jest substratem dla innych białek nośnikowych, takich jak BCRP lub
transporterów nerkowych OCT2, OAT1 i OAT3. Na podstawie badań in vitro nie należy spodziewać
się wpływu hamującego bilastyny na następujące białka transportujące w krążeniu ogólnym: P-gp,
MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 i NTCP,
ponieważ tylko łagodny wpływ hamujący wykazano w przypadku P-gp, OATP2B1 i OCT1,
z szacunkowym stężeniem hamującym IC50 ≥ 300 μM, znacznie wyższym niż obliczone maksymalne
stężenie leku (Cmax) w osoczu, dlatego też te interakcje nie będą klinicznie istotne. Jednak, na
podstawie tych wyników nie można wykluczyć hamującego wpływu bilastyny na białka nośnikowe
obecne w błonie śluzowej jelit, np. P-gp. W dawkach terapeutycznych bilastyna wiąże się z białkami
osocza w 84-90%.

Metabolizm
W badaniach in vitro bilastyna nie indukowała, ani nie hamowała aktywności izoenzymów CYP450.

Eliminacja
W badaniu bilansu masy przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych ochotników, po podaniu
jednorazowej dawki 20 mg bilastyny znakowanej węglem 14C, prawie 95% podanej dawki zostało
wydalone z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej, co potwierdziło, że bilastyna
nie jest istotnie metabolizowana w organizmie człowieka. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji
u zdrowych ochotników wynosił 14,5 godziny.

Liniowość
Bilastyna wykazuje farmakokinetykę liniową w zakresie badanych dawek (5 do 220 mg) z niewielką
zmiennością międzyosobniczą.

Zaburzenia czynności nerek
W badaniu obejmującym pacjentów z zaburzeniami czynności nerek średnie odchylenie standardowe
(ang. standard deviation, SD) AUC0-∞ wzrosło z 737,4 (±260,8) ng x godz./mL u pacjentów bez
zaburzeń czynności nerek (GFR: > 80 mL/min/1,73 m2) do: 967,4 (±140,2) ng x godz./mL
u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (GFR: 50-80 mL/min/1,73 m2), 1384,2
(±263,23) ng x godz./mL u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR: 30 - <
50 mL/min/1,73 m2) i 1708,5 (±699,0) ng x godz./mL u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności
nerek (GFR: < 30 mL/min/1,73 m2). Średnie odchylenie standardowe dla czasu półtrwania (SD)
bilastyny wynosiło 9,3 godz. (±2,8) u pacjentów bez zaburzeń czynności nerek, 15,1 godz. (±7,7)
u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek, 10,5 godz. (±2,3) u pacjentów
z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i 18,4 godz. (±11,4) u pacjentów z ciężkimi
zaburzeniami czynności nerek. Bilastyna została całkowicie wydalona z moczem u wszystkich
pacjentów w ciągu 48-72 godzin. Powyższe przemiany farmakokinetyczne nie mają znaczącego
wpływu na bezpieczeństwo stosowania bilastyny, ponieważ stężenia bilastyny w osoczu u pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek mieszczą się w bezpiecznym zakresie.

Zaburzenia czynności wątroby
Brak danych farmakokinetycznych u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Bilastyna nie jest
metabolizowana w organizmie ludzkim. Ponieważ badania u pacjentów z zaburzeniami czynności

nerek wykazały, że bilastyna jest wydalana głównie przez nerki, wydalanie z żółcią stanowi tylko
nieznaczną część procesu wydalania bilastyny. Zmiany w czynności wątroby nie wydają się wpływać
istotnie na farmakokinetykę bilastyny.

Osoby w podeszłym wieku
Dostępne są nieliczne dane dotyczące farmakokinetyki u osób w wieku powyżej 65 lat. Nie
zaobserwowano statystycznie istotnych różnic dotyczących farmakokinetyki u osób w podeszłym
wieku powyżej 65 lat w porównaniu z osobami w wieku 18-35 lat.

Dzieci i młodzież
Brak danych farmakokinetycznych u młodzieży (w wieku od 12 do 17 lat), ponieważ w przypadku
tego produktu dopuszczono ekstrapolację danych uzyskanych w populacji osób dorosłych.

Dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci uzyskano w badaniu farmakokinetycznym fazy II,
w którym brało udział 31 dzieci w wieku od 4 do 11 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej
nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką, przyjmujących raz na dobę bilastynę w dawce 10 mg
w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej.
Analiza farmakokinetyczna przedstawiająca rozkład stężenia w osoczu wykazała, że w przypadku
bilastyny w dawce 10 mg przeznaczonej dla dzieci podawanej raz na dobę ekspozycja
ogólnoustrojowa jest równoważna do obserwowanej po dawce 20 mg u dorosłych i młodzieży
i średnia wartość AUC wynosi 1014 ng x godz./mL u dzieci w wieku od 6 do 11 lat. Wyniki te były
dużo poniżej progu bezpieczeństwa wyznaczonego w oparciu o dane dotyczące podawania 80 mg raz
na dobę osobom dorosłym zgodnie z profilem bezpieczeństwa produktu. Wyniki badań potwierdziły,
że dawka 10 mg bilastyny podawana doustnie raz na dobę jest odpowiednią dawką terapeutyczną dla
dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne dotyczące bilastyny, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych
dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności
i potencjalnego działania rakotwórczego, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla
człowieka.

W badaniach toksycznego wpływu na rozród, wpływ bilastyny na płód (przed- i poimplantacyjna
strata u szczurów oraz niepełne kostnienie kości czaszki, mostka i kończyn u królików)
zaobserwowano tylko w przypadku stosowania toksycznych dawek u matek. Poziomy ekspozycji,
przy których nie obserwuje się działań niepożądanych (ang. no-adverse effect levels, NOAELs) są
wystarczająco większe (> 30 razy) od ekspozycji przy zalecanej dawce terapeutycznej u ludzi.

W badaniu laktacji bilastynę wykryto w mleku karmiących samic szczurów, którym podano doustnie
pojedynczą dawkę (20 mg/kg mc.). Stężenia bilastyny w mleku były w przybliżeniu połową stężenia
stwierdzanego w osoczu matki. Znaczenie tych wyników dla ludzi nie jest znane.

W badaniu płodności na szczurach bilastyna podawana doustnie w dawkach do 1000 mg/kg na dobę
nie miała wpływu na żeńskie ani męskie narządy rozrodcze. Nie uległy zmianie współczynniki
łączenia w pary, płodności ani zachodzenia w ciążę.

Jak zaobserwowano w badaniu dotyczącym dystrybucji, przeprowadzonym na szczurach, z
oznaczeniem stężeń leku metodą autoradiografii, bilastyna nie kumuluje się w ośrodkowym układzie
nerwowym.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Krzemionka koloidalna bezwodna
Magnezu stearynian

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Produkt leczniczy Bellix, 20 mg, tabletki jest dostępny w przezroczystych blistrach z folii
PVC/Aluminium z powłoką z lakieru termozgrzewalnego jako materiałem przykrywającym.

Wielkości opakowań: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 90, 100 i 120 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13D lokal 27
01-909 Warszawa

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 27375

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 4 października 2022

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

25/02/2025

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.