# Bilabella

> Bilastyna · 20 mg · Tabletki

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Bilabella
- **Nazwa powszechna:** Bilastinum
- **Substancja czynna:** [Bilastyna](https://apteka.online/odpowiedniki/bilastinum)
- **Moc:** 20 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** OTC, Rp
- **Kod ATC:** R06AX29
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 26670
- **Podmiot odpowiedzialny:** Aristo Pharma Sp. z o.o.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bilabella-tabl-20-mg-aristo
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bilabella-tabl-20-mg-aristo.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/42910/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/42910/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 10 tabl. | 5909991466916 | OTC | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 30 tabl. | 5909991466909 | Rp | — | Trudno dostępny (2/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Bilabella i w jakim celu się go stosuje?
Lek Bilabella zawiera substancję czynną bilastynę, która działa przeciwhistaminowo
(przeciwalergicznie).
Lek Bilabella stosuje się w celu złagodzenia objawów kataru siennego (kichanie, świąd, wydzielina
z nosa, zatkany nos oraz zaczerwienione i łzawiące oczy) oraz innych postaci alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa. Lek może być również stosowany w leczeniu swędzących wysypek skórnych
(bąble lub pokrzywka).

Jeśli po upływie 3 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy zwrócić się do
lekarza.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bilabella

Kiedy nie stosować leku Bilabella
• jeśli pacjent ma uczulenie na bilastynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Bilabella należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli
u pacjenta występują umiarkowane do ciężkich zaburzenia czynności nerek, małe stężenie potasu,
magnezu, wapnia we krwi, jeśli pacjent ma lub miał zaburzenia rytmu serca lub bardzo wolne tętno,
jeśli przyjmuje leki, które mogą wpływać na rytm serca, jeśli ma lub miał nieprawidłowy wzorzec
bicia serca (znany jako wydłużenie odstępu QTc na elektrokardiogramie), mogący występować
w niektórych rodzajach chorób serca i dodatkowo jeśli pacjent przyjmuje inne leki (patrz „Lek
Bilabella a inne leki”).

Dzieci
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat.
Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Jeśli objawy utrzymują się, należy poradzić się lekarza.

Lek Bilabella a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować oraz tych, które wydawane są
bez recepty.

W szczególności należy poinformować lekarza o przyjmowaniu któregokolwiek z poniższych leków:
• ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy)
• erytromycyna (antybiotyk)
• diltiazem (lek stosowany w chorobie niedokrwiennej serca)
• cyklosporyna (lek zmniejszający aktywność układu odpornościowego, stosowany w celu
uniknięcia odrzucenia przeszczepu lub zmniejszenia nasilenia choroby w przypadku chorób
autoimmunologicznych i alergicznych, takich jak: łuszczyca, atopowe zapalenie skóry lub
reumatoidalne zapalenie stawów)
• rytonawir (w leczeniu AIDS)
• ryfampicyna (antybiotyk).

Bilabella z jedzeniem, piciem i alkoholem
Nie należy przyjmować leku razem z jedzeniem ani z sokiem grejpfrutowym, ani innymi sokami
owocowymi, ponieważ osłabia to działanie leku Bilabella. Aby uniknąć osłabienia działania leku
należy:
• połknąć tabletkę i poczekać godzinę przed zjedzeniem posiłku lub wypiciem soku owocowego
lub
• po jedzeniu lub wypiciu soku owocowego należy odczekać 2 godziny, aby przyjąć tabletkę.

Bilastyna w zalecanej dawce (20 mg) nie zwiększa senności wywołanej spożyciem alkoholu.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży, w okresie
karmienia piersią oraz wpływu na płodność.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Przed zastosowaniem
jakiegokolwiek leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Wykazano, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia
pojazdów u osób dorosłych. Jednak odpowiedź na leczenie u każdego pacjenta może być inna.
Dlatego też przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, należy sprawdzić,
jak ten lek działa na pacjenta.

Lek Bilabella zawiera sód
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

### 3. Jak stosować lek Bilabella?
Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w tej ulotce dla pacjenta lub według
zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka u pacjentów dorosłych, w tym pacjentów w podeszłym wieku oraz młodzieży
w wieku 12 lat i powyżej, to 1 tabletka (20 mg) na dobę.
• Tabletkę podaje się doustnie.
• Tabletkę należy przyjmować jedną godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub wypiciu soku
owocowego (patrz punkt 2, „Bilabella z jedzeniem, piciem i alkoholem”).

• Tabletkę należy połknąć, popijając szklanką wody.

W odniesieniu do czasu leczenia, lekarz prowadzący określi rodzaj choroby i ustali jak długo należy
przyjmować lek Bilabella.

Leku Bilabella nie należy stosować dłużej niż 10 dni bez konsultacji z lekarzem.
Jeśli po upływie 3 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się
z lekarzem.

Stosowanie u dzieci
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Bilabella
W przypadku zażycia większej niż zalecana dawki leku Bilabella należy natychmiast skontaktować
się z lekarzem lub farmaceutą lub udać się do oddziału ratunkowego najbliższego szpitala. Należy
zabrać ze sobą opakowanie leku lub ulotkę.

Pominięcie przyjęcia leku Bilabella
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Jeśli pominie się dawkę leku, należy pominiętą dawkę przyjąć możliwie jak najszybciej, a następnie
powrócić do regularnego przyjmowania dawki o zwykłej porze.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeżeli u pacjenta wystąpią reakcje nadwrażliwości, z objawami obejmującymi: trudności
w oddychaniu, zawroty głowy, zapaść lub utratę świadomości, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła
i (lub) obrzęk i zaczerwienienie skóry, należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast
skonsultować się z lekarzem.

Inne działania niepożądane, które mogą występować u dorosłych i młodzieży, to:

Często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów
• bóle głowy
• senność.

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów
• nieprawidłowy zapis EKG
• zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności wątroby
• zawroty głowy
• ból żołądka
• zmęczenie
• wzmożony apetyt
• zaburzenia rytmu serca
• wzrost masy ciała
• nudności (mdłości)
• lęk
• uczucie suchości lub dyskomfortu w nosie
• ból brzucha

• biegunka
• zapalenie żołądka (zapalenie ściany żołądka)
• zawroty głowy (zawroty lub uczucie wirowania)
• uczucie osłabienia
• wzmożone pragnienie
• duszność (trudności w oddychaniu)
• suchość w jamie ustnej
• niestrawność
• świąd
• opryszczka na twarzy
• gorączka
• szumy uszne (dzwonienie w uszach)
• zaburzenia snu
• zmiany w badaniach krwi, które wskazują na zaburzenia czynności nerek
• podwyższone stężenie lipidów we krwi.

Częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
• kołatanie serca (uczucie bicia serca)
• częstoskurcz (szybkie bicie serca)
• wymioty.

Działania niepożądane, które mogą występować u dzieci, to:

Często: mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów
• zapalenie błony śluzowej nosa (podrażnienie nosa)
• alergiczne zapalenie spojówek (podrażnienie oczu)
• ból głowy
• ból żołądka (bóle brzucha lub ból w nadbrzuszu).

Niezbyt często: mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów
• podrażnienie oczu
• zawroty głowy
• utrata przytomności
• biegunka
• nudności (mdłości)
• obrzęk warg
• wyprysk
• pokrzywka
• zmęczenie.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, faks: 22 49-21-309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Bilabella?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po „EXP”.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Ten lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Bilabella
- Substancją czynną jest bilastyna. Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.
- Pozostałe składniki to: mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa
(typ A), magnezu glinometakrzemian, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna.

Jak wygląda lek Bilabella i co zawiera opakowanie
Tabletki Bilabella są okrągłe, białe do prawie białych, obustronnie wypukłe o średnicy około 7 mm.
Tabletki są pakowane w blistry PVC/PVDC/Aluminium lub blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium
i pudełka tekturowe po 10 tabletek.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca/importer

Podmiot odpowiedzialny
Aristo Pharma Sp. z o.o.
ul. Baletowa 30
02-867 Warszawa
+48 22 855 40 93

Wytwórca/Importer
Aristo Pharma GmbH
Wallenroder Straße 8–10
13435 Berlin
Niemcy

Saneca Pharmaceuticals a. s.
Nitrianska 100
920 27 Hlohovec
Słowacja

esparma GmbH
Wallenroder Straße 8 – 10
13435 Berlin
Niemcy

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Hiszpania Bilastina Aristo
Polska Bilabella
Portugalia Bilastina Aristo
Szwecja Bilassa
Włochy Bilastina Aristo

Data ostatniej aktualizacji ulotki: luty 2025

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Bilabella, 20 mg, tabletki

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.

Okrągłe tabletki w kolorze białym lub prawie białym, obustronnie wypukłe, o średnicy około 7 mm.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego)
oraz pokrzywki.
Produkt leczniczy Bilabella jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat
i powyżej).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej)
20 mg bilastyny (1 tabletka) raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.

Tabletkę należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po spożyciu posiłku lub wypiciu soku
owocowego (patrz punkt 4.5).

Czas trwania leczenia
W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek, czas leczenia powinien być
ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym
wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można
zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od
rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku
Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.1 i 5.2).

Zaburzenia czynności nerek
Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami

czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u pacjentów
dorosłych z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
Brak badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ jednak bilastyna nie
jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie oczekuje się, aby
zaburzenia czynności wątroby miały wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia powyżej
marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego też nie jest wymagane dostosowywanie
dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Dzieci i młodzież

− Dzieci w wieku od 6 do 11 lat i o masie ciała co najmniej 20 kg
Bilastyna w postaci tabletek 10 mg ulegających rozpadowi w jamie ustnej oraz bilastyna w postaci
roztworu doustnego 2,5 mg/ml są odpowiednie do stosowania w tej grupie wiekowej.

− Dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg
Aktualne, dostępne dane przedstawiono w punkcie 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale brak jest zaleceń dotyczących
dawkowania. W związku z tym bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności
nerek i z zaburzeniami czynności wątroby.

Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletki należy połykać, popijając wodą.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących bilastynę
(patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc zwiększają
ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.

Należy zatem zachować ostrożność, podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia odstępu
QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie, pacjentów z
hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub
znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze powodujące
wydłużenie odstępu QT/QTc.

Dzieci i młodzież
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat,
a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego też nie należy stosować bilastyny
w tych grupach wiekowych.

U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek podawanie bilastyny jednocześnie
z inhibitorami P-glikoproteiny (takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub
diltiazem) może zwiększać stężenia bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko wystąpienia
działań niepożądanych bilastyny. Dlatego też u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością
nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny.

Produkt leczniczy Bilabella zawiera sód
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy
uznaje się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u pacjentów dorosłych, a ich wyniki
przedstawiono poniżej.

Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po podaniu
doustnym o 30%.

Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne stosowanie 20 mg bilastyny i wypicie soku
grejpfrutowego zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć także innych
soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta
i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu,
dla którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze, które są substratami lub
inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny
w osoczu.

Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: jednoczesne stosowanie 20 mg bilastyny raz na dobę
i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa dwukrotnie
ekspozycję ogólnoustrojową (AUC) i 2-3 razy maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax). Zmiany te
można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla
P-gp (glikoproteina P) i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Zmiany te nie wydają się wpływać na
profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty lecznicze, które są
substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny
w osoczu.

Interakcje z diltiazemem: jednoczesne stosowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na
dobę, zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić
interakcją z jelitowym wypływem transporterów (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się wpływać na profil
bezpieczeństwa bilastyny.

Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu
i zastosowaniu 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po spożyciu alkoholu
i przyjęciu placebo.

Interakcje z lorazepamem: jednoczesne stosowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz na
dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Dzieci i młodzież
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Z uwagi na brak doświadczenia
klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem lub
sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane
w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych prowadzonych u dzieci, aby
stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak lub nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży.

Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego
działania w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwoju noworodka
(patrz punkt 5.3). W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania bilastyny
podczas ciąży.

Karmienie piersią
Nie badano wydzielania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi. Dostępne dane farmakokinetyczne
u zwierząt wykazały wydzielanie bilastyny w mleku (patrz punkt 5.3). Należy podjąć decyzję, czy
kontynuować lub przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie bilastyną, biorąc pod uwagę korzyści

z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną.

Płodność
Brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność. Badania na
szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Badanie przeprowadzone z udziałem osób dorosłych wykazało, że przyjmowanie bilastyny w dawce
20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na produkt
leczniczy może być różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie
obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dorosłych i młodzieży
Częstość działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży, chorych na alergiczne zapalenie
błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, przyjmujących bilastynę
w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z ilością działań niepożądanych
odczuwanych przez pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%).

Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego obejmowały 2525 pacjentów
dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1697 przyjęło bilastynę
w dawce 20 mg. W badaniach tych 1362 pacjentów przyjęło placebo. Do najczęściej zgłaszanych działań
niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg, we wskazaniu: alergiczne
zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekła pokrzywka idiopatyczna, należały: bóle głowy,
senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością
u pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczna lista działań niepożądanych występujących u pacjentów dorosłych i młodzieży
Działania niepożądane, co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane
przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych
(N = 1697), przedstawiono w poniższej tabeli.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
Bardzo często (≥1/10)
Często (≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)
Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)
Bardzo rzadko (<1/10 000)
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Działania występujące rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości występowania nie zostały
zamieszczone w tabeli.

Klasyfikacja układów i narządów
Bilastyna 20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie
od dawki
N=2525

Placebo
N=1362Częstość Działanie niepożądane

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Niezbyt
często
Opryszczka jamy ustnej 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezbyt
często
Zwiększenie łaknienia 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%)

Zaburzenia psychiczne

Niezbyt
często
Lęk 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%)
Bezsenność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Zaburzenia układu nerwowego
Często Senność 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%)
Ból głowy 68 (4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%)
Niezbyt
często
Zawroty głowy pochodzenia
ośrodkowego
14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%)

Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt
często
Szumy uszne 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zawroty głowy pochodzenia
obwodowego
3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%)

Zaburzenia serca
Niezbyt
często
Blok prawej odnogi pęczka Hisa 4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)
Arytmia zatokowa 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%)
Wydłużenie odstępu QT
w elektrokardiogramie*
9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%)

Inne nieprawidłowości w zapisie
EKG
7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%)

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt
często
Duszność 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Uczucie dyskomfortu w nosie 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Uczucie suchości w nosie 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Niezbyt
często
Ból w nadbrzuszu 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%)
Ból brzucha 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%)
Nudności 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%)
Dyskomfort w obrębie jamy
brzusznej
3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)

Biegunka 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%)
Suchość w jamie ustnej 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%)
Niestrawność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%)
Zapalenie błony śluzowej żołądka 4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt
często
Świąd 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%)

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt
często
Zmęczenie 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%)

Wzmożone pragnienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%)
Nasilenie dotychczasowych
objawów
2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%)

Gorączka 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%)
Osłabienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%)
Badania diagnostyczne
Niezbyt
często
Zwiększona aktywność
gamma-glutamylotransferazy
7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%)

Zwiększona aktywność
aminotransferazy alaninowej
5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)

Zwiększona aktywność
aminotransferazy
asparaginianowej

3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%)

Zwiększone stężenia kreatyniny
w krwi
2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Zwiększone stężenia triglicerydów
w krwi
2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%)

Zwiększenie masy ciała 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)

*Przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie zgłaszano także po wprowadzeniu produktu
do obrotu.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
W okresie po wprowadzeniu do obrotu obserwowano: kołatanie serca, częstoskurcz, reakcje
nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy
obrzęk i rumień) oraz wymioty.

Opis wybranych działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
U pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg lub placebo zgłaszano: senność, ból głowy,
zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio
3,06% w porównaniu z 2,86% w przypadku senności; 4,01% w porównaniu z 3,38% w przypadku bólu
głowy; 0,83% w porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83% w porównaniu z 1,32%
w przypadku zmęczenia.

Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły profil
bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży
W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u
młodzieży (w wieku od 12 do 17 lat) były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zebrane
w populacji młodzieży w trakcie nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły wyniki badań
klinicznych. Odsetek dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania niepożądane
po przyjęciu bilastyny w dawce 10 mg w 12-tygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym, był
porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5% w stosunku do 67,5%). Do
najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) przyjmujących
bilastynę (w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniu klinicznym (#260 dzieci
biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących udział
w badaniu farmakokinetycznym) należały: ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony
śluzowej nosa i ból brzucha. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością u 249
pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczna lista działań niepożądanych występujących u dzieci i młodzieży
Działania niepożądane, co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane
przez ponad 0,1% dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) przyjmujących bilastynę w trakcie badań klinicznych,
przedstawiono w poniższej tabeli.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
Bardzo często (≥1/10)
Często (≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często (≥ 1/1 000 do <1/100)
Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)
Bardzo rzadko (<1/10 000)
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Działania występujące rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości występowania nie zostały
zamieszczone w tabeli.

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna
10 mg
(N=291)#
Placebo
(N=249)Częstość Działanie niepożądane
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Często Zapalenie błony śluzowej nosa 3 (1,0%) 3 (1,2%)
Zaburzenia układu nerwowego
Często Ból głowy 6 (2,1%) 3 (1,2%)
Niezbyt często Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Utrata świadomości 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia oka
Często Alergiczne zapalenie spojówek 4 (1,4%) 5 (2,0%)
Niezbyt często Podrażnienie oka 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Często Ból brzucha lub ból w nadbrzuszu 3 (1,0%) 3 (1,2%)
Niezbyt często Biegunka 2 (0,7%) 0 (0,0%)
Nudności 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Obrzęk warg 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często Wyprysk 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Pokrzywka 2 (0,7%) 2 (0,8%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Zmęczenie 2 (0,7%) 0 (0,0%)
#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących udział
w badaniu farmakokinetycznym

Opis wybranych działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży
U dzieci otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg lub placebo zgłaszano: ból głowy, ból brzucha,
alergiczne zapalenie spojówek i zapalenie błony śluzowej nosa. Częstość ich występowania dla bilastyny
i placebo wyniosła odpowiednio 2,1% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu głowy; 1,0%
w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu brzucha; 1,4% w porównaniu z 2,0% w przypadku alergicznego
zapalenia spojówek oraz 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21-309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczeń z badań klinicznych
przeprowadzanych w czasie rozwoju klinicznego oraz nadzoru po wprowadzeniu do obrotu. W badaniach
klinicznych po podaniu 26 dorosłym zdrowym ochotnikom bilastyny w dawkach od 10- do 11-krotnie
większych niż terapeutyczne (220 mg w pojedynczej dawce lub 200 mg na dobę przez 7 dni), częstość
występowania działań niepożądanych wymagających leczenia, była dwukrotnie wyższa niż w przypadku
przyjmowania placebo. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były: zawroty głowy,

bóle głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego wydłużenia
QTc. Informacje zgromadzone podczas sprawowania nadzoru po wprowadzeniu do obrotu są zgodne ze
zgłoszonymi w badaniach klinicznych.

Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór
w trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT/QTc” obejmującego 30 zdrowych,
dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc.

Brak jest danych dotyczących przedawkowania u dzieci.

W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające.
Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, inne leki
przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.
Kod ATC R06AX29.

Mechanizm działania
Bilastyna nie posiada właściwości uspokajających, jest długo działającym antagonistą histaminy
z selektywnym powinowactwem do obwodowych antagonistów receptora H1, który nie wykazuje
powinowactwa do receptorów muskarynowych.
Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24 godziny
po przyjęciu pojedynczej dawki.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach klinicznych przeprowadzanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym), bilastyna w dawce 20 mg,
przyjmowana raz na dobę przez 14-28 dni, skutecznie łagodziła objawy takie jak: kichanie, wydzielina
z nosa, świąd nosa, zatkanie nosa, świąd spojówek, łzawienie i zaczerwienienie oczu. Bilastyna
skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny.

W dwóch badaniach klinicznych obejmujących pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną,
bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak:
intensywność świądu, liczba i rozmiar bąbli oraz dyskomfort pacjenta spowodowany pokrzywką.
U pacjentów tych zaobserwowano poprawę jakości snu i jakości życia.

W badaniach klinicznych bilastyny nie zaobserwowano istotnego wydłużenia odstępu QTc ani innych
działań na układ sercowo-naczyniowy, nawet po podaniu dawki 200 mg na dobę (10-krotność dawki
klinicznej) 9 pacjentom przez 7 dni, jak również w przypadku jednoczesnego podawania bilastyny
z inhibitorami P-glikoproteiny, takimi jak: ketokonazol (24 pacjentów) i erytromycyna (24 pacjentów).
Dodatkowo przeprowadzono dokładne badanie odstępu QT u 30 ochotników.

W kontrolowanych badaniach klinicznych przy zalecanej dawce 20 mg raz na dobę, profil
bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był podobny do placebo
i częstość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo.
Bilastyna w dawce do 40 mg raz na dobę nie wpływała na sprawność psychomotoryczną w badaniach
klinicznych ani na zdolność prowadzenia pojazdów w trakcie standardowego egzaminu na prawo jazdy.

W badaniach klinicznych II i III fazy nie wykazano różnic skuteczności i bezpieczeństwa stosowania
bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) w porównaniu do młodszych pacjentów. Badanie
przeprowadzone po wprowadzeniu produktu do obrotu, w którym wzięło udział 146 pacjentów
w podeszłym wieku, nie wykazało różnic dotyczących profilu bezpieczeństwa w stosunku do osób
dorosłych.

Dzieci i młodzież
Młodzież (w wieku od 12 do 17 lat) została włączona do rozwoju klinicznego. W trakcie badań
klinicznych 128 osób otrzymało bilastynę (81 osób w badaniu z podwójnie ślepą próbą w przypadku
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek). Kolejne 116 osób zostało przydzielone losowo
do grupy otrzymującej lek porównawczy lub placebo. Nie stwierdzono różnicy w skuteczności
i bezpieczeństwie stosowania pomiędzy osobami dorosłymi i młodzieżą.

Zgodnie z wytycznymi, udowodniona skuteczność u osób dorosłych i młodzieży może być
ekstrapolowana na dzieci, jeżeli zostanie wykazane, że ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę w dawce
10 mg u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg jest równoważna z ekspozycją na
bilastynę w dawce 20 mg u dorosłych (patrz punkt 5.2). W przypadku tego produktu leczniczego,
ekstrapolacja danych dotyczących dorosłych i młodzieży jest właściwa, ponieważ patofizjologia
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki jest taka sama we wszystkich
grupach wiekowych.

W kontrolowanym badaniu klinicznym, trwającym 12 tygodni z udziałem dzieci w wieku od 2 do 11 lat
(łącznie 509 dzieci, w tym 260 leczonych bilastyną w dawce 10 mg: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 105
w wieku od 6 do <9 lat i 97 w wieku od 9 do <12 lat oraz 249 leczonych placebo: 58 w wieku od 2 do
<6 lat, 95 w wieku od 6 do <9 lat i 96 w wieku od 9 do <12 lat), którym podawano bilastynę w dawce
zalecanej dla dzieci 10 mg raz na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny (N=260) był podobny do placebo
(N=249), działania niepożądane odnotowano odpowiednio u 5,8% pacjentów przyjmujących bilastynę
w dawce 10 mg i 8,0% pacjentów przyjmujących placebo. Zarówno w przypadku bilastyny w dawce
10 mg, jak i w przypadku placebo w badaniu odnotowano nieznaczne obniżenie wskaźnika senności
i sedacji według Paediatric Sleep Questionnaire, z nieistotnymi statystycznie różnicami pomiędzy
leczonymi grupami. U tych dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych różnic
dotyczących odstępu QTc po podaniu 10 mg bilastyny w porównaniu do placebo. Kwestionariusz
dotyczący jakości życia przeznaczony dla dzieci z alergicznym zapaleniem spojówek i błony śluzowej
nosa lub przewlekłą pokrzywką wykazał ogólną poprawę (według punktów) po 12 tygodniach bez
znaczących statystycznie różnic pomiędzy ramionami badania z bilastyną i z placebo.
Ogółem 509 dzieci zostało objętych badaniem: w tym 479 dzieci z alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa i spojówek oraz 30 dzieci z rozpoznaną przewlekłą pokrzywką. 260 dzieci otrzymywało
bilastynę, w tym 252 (96,9%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek, a 8 (3,1%)
z przewlekłą pokrzywką. Analogicznie, 249 dzieci otrzymywało placebo, w tym 227 (91,2%)
z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek i 22 (8,8%) z przewlekłą pokrzywką.

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań bilastyny we wszystkich
podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Bilastyna po przyjęciu doustnym jest szybko wchłaniana i osiąga maksymalne stężenie w osoczu po
około 1,3 godziny. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia wartość
biodostępności bilastyny po podaniu dawki doustnej wynosi 61%.

Dystrybucja
Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem P-gp (patrz punkt 4.5 „Interakcje
z ketokonazolem lub erytromycyną”, „Interakcje z diltiazemem”) i polipeptydów transportujących aniony
organiczne (ang. OATP - organic-anion-transporting polypeptides) (patrz punkt 4.5 „Interakcje z sokiem
grejpfrutowym”). Bilastyna nie jest substratem dla innych białek nośnikowych, takich jak: BCRP lub
transporterów nerkowych OCT2, OAT1 i OAT3. Na podstawie badań in vitro nie należy spodziewać się
wpływu hamującego bilastyny na następujące białka transportujące w krążeniu ogólnym: P-gp, MRP2,
BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 i NTCP, ponieważ
łagodny wpływ hamujący wykazano tylko w przypadku P-glikoproteiny, OATP2B1 i OCT1,
z szacunkowym stężeniem hamującym IC50 ≥ 300 μM, znacznie wyższym niż obliczone maksymalne
stężenie leku (Cmax) w osoczu, dlatego też te interakcje nie będą klinicznie istotne. Jednak, na podstawie
tych wyników nie można wykluczyć hamującego wpływu bilastyny na białka nośnikowe obecne w błonie
śluzowej jelit np. P-gp.

W dawkach terapeutycznych bilastyna wiąże się z białkami osocza w 84-90%.

Metabolizm
W badaniach in vitro bilastyna nie indukuje ani nie hamuje aktywności izoenzymów kompleksu CYP450.

Eliminacja
W badaniu bilansu masy przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych ochotników, po podaniu jednorazowej
dawki 20 mg bilastyny znakowanej węglem 14C, prawie 95% podanej dawki zostało wydalone z moczem
(28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej, co potwierdziło, że bilastyna nie jest istotnie
metabolizowana w organizmie człowieka. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji leku u zdrowych
ochotników wynosił 14,5 godziny.

Liniowość
Bilastyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie badanych dawek (5 do 220 mg) z niewielką
zmiennością międzyosobniczą.

Zaburzenia czynności nerek
W badaniu obejmującym pacjentów z zaburzeniem czynności nerek średnie odchylenie standardowe pola
pod krzywą stężeń AUC0-∞ wzrosło z 737,4 (±260,8) ng x h/ml u pacjentów bez zaburzenia czynności
nerek (GFR: >80 ml/min/1,73 m2 pc.) do: 967,4 (±140,2) ng x h/ml u pacjentów z łagodnym zaburzeniem
czynności nerek (GFR: 50-80 ml/min/1,73 m2 pc.), 1384,2 (±263,23) ng x h/ml u pacjentów
z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (GFR: 30 -<50 ml/min/1,73 m2 pc.), i 1708,5 (±699,0)
ng x h/ml u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (GFR: <30 ml/min/1,73 m2 pc.).

Średnie odchylenie standardowe dla czasu półtrwania bilastyny wynosiło 9,3 godz. (±2,8) u pacjentów
bez zaburzenia czynności nerek, 15,1 godz. (±7,7) u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności nerek,
10,5 godz. (±2,3) u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek i 18,4 godz. (±11,4)
u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek. Bilastyna została całkowicie wydalona z moczem
u wszystkich pacjentów w ciągu 48-72 godzin. Powyższe przemiany farmakokinetyczne nie mają
znaczącego wpływu na bezpieczeństwo stosowania bilastyny, ponieważ stężenia bilastyny w osoczu
u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek mieszczą się w bezpiecznym zakresie.

Zaburzenia czynności wątroby
Brak danych farmakokinetycznych u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Bilastyna nie jest
metabolizowana w organizmie ludzkim. Ponieważ badania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
wykazały, że bilastyna jest wydalana głównie przez nerki, wydalanie z żółcią stanowi tylko nieznaczną
część procesu wydalania bilastyny. Zmiany w czynności wątroby nie wydają się wpływać istotnie na
farmakokinetykę bilastyny.

Pacjenci w podeszłym wieku
Dostępne są nieliczne dane dotyczące farmakokinetyki u osób w wieku powyżej 65 lat. Nie
zaobserwowano statystycznie istotnych różnic dotyczących farmakokinetyki u pacjentów w podeszłym
wieku powyżej 65 lat w porównaniu z osobami w wieku od 18 do 35 lat.

Dzieci i młodzież
Z powodu braku dostępnych danych farmakokinetycznych u młodzieży (w wieku od 12 do 17 lat),
w przypadku tego produktu uznano za właściwe, ekstrapolowanie danych dotyczących osób dorosłych na
młodzież.

Dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci uzyskano w badaniu farmakokinetycznym fazy II, w którym
brało udział 31 dzieci w wieku od 4 do 11 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek
lub przewlekłą pokrzywką, przyjmujących raz na dobę bilastynę w dawce 10 mg w postaci tabletek
ulegających rozpadowi w jamie ustnej.
Analiza farmakokinetyczna przedstawiająca rozkład stężenia w osoczu wykazała, że w przypadku
bilastyny w dawce 10 mg przeznaczonej dla dzieci podawanej raz na dobę, ekspozycja ogólnoustrojowa
jest równoważna do obserwowanej po dawce 20 mg u dorosłych i młodzieży i średnia wartość AUC
wynosi 1014 ng x h/ml u dzieci w wieku od 6 do 11 lat. Wyniki te były dużo poniżej progu

bezpieczeństwa wyznaczonego w oparciu o dane dotyczące podawania 80 mg raz na dobę osobom
dorosłym zgodnie z profilem bezpieczeństwa produktu. Wyniki badań potwierdziły, że dawka 10 mg
bilastyny podawana doustnie raz na dobę jest odpowiednią dawką terapeutyczną dla dzieci w wieku od
6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne dotyczące bilastyny wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych
dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności,
potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.

W badaniach toksycznego wpływu na rozród, wpływ bilastyny na płód (przed- i poimplantacyjna strata
u szczurów oraz niepełne kostnienie kości czaszki, mostka i kończyn u królików) zaobserwowano tylko
w przypadku stosowania toksycznych dawek u matek. Poziomy ekspozycji, przy których nie obserwuje
się działań niepożądanych (ang. NOAELs - no-observed-adverse effect levels) są wystarczająco większe
(ponad 30 razy) od ekspozycji przy zalecanej dawce terapeutycznej u ludzi.

W badaniu laktacji bilastynę wykryto w mleku karmiących samic szczurów, którym podano doustnie
pojedynczą dawkę (20 mg/kg mc.). Stężenia bilastyny w mleku były w przybliżeniu połową stężenia
stwierdzanego w osoczu matki. Znaczenie tych wyników dla ludzi nie jest znane.

W badaniu płodności na szczurach bilastyna podawana doustnie w dawkach do 1 000 mg/kg/dobę nie
miała wpływu na żeńskie ani męskie narządy rozrodcze. Nie uległy zmianie współczynniki łączenia
w pary, płodności ani zachodzenia w ciążę.

Jak zaobserwowano w badaniu dotyczącym dystrybucji, przeprowadzonym na szczurach, z oznaczeniem
stężeń leku metodą autoradiografii, bilastyna nie kumuluje się w ośrodkowym układzie nerwowym.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mannitol
Celuloza mikrokrystaliczna
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Magnezu glinometakrzemian
Magnezu stearynian
Krzemionka koloidalna bezwodna

#### 6.2 Niezgodność farmaceutyczna

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister PVC/PVDC/Aluminium lub blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium pakowany w pudełka
tekturowe zawierające 10, 20, 30, 50 lub 100 tabletek.

Blister perforowany OPA/Aluminium/PVC/Aluminium umożliwiający podział na dawki pojedyncze,

zawierający 20x1 tabletka.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU

Aristo Pharma Sp. z o.o.
ul. Baletowa 30
02-867 Warszawa

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie numer 26670

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 15.10.2021

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

luty 2025

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.