# Bilagra ORO

> Bilastyna · 20 mg · Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Bilagra ORO
- **Nazwa powszechna:** Bilastinum
- **Substancja czynna:** [Bilastyna](https://apteka.online/odpowiedniki/bilastinum)
- **Moc:** 20 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R06AX29
- **Liczba opakowań:** 4
- **Numer pozwolenia:** 27814
- **Podmiot odpowiedzialny:** Teva B.V.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bilagra-oro-tabl-odt-20-mg-teva
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bilagra-oro-tabl-odt-20-mg-teva.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/45754/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/45754/characteristic

## Dostępne opakowania (4)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 10 tabl. | 5909991513511 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 20 tabl. | 5909991513528 | Rp | — | Brak danych | — |
| 30 tabl. | 5909991513542 | Rp | — | Trudno dostępny (2/5) | — |
| 50 tabl. | 5909991513535 | Rp | — | Brak danych | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Bilagra ORO i w jakim celu się go stosuje?
Lek Bilagra ORO zawiera substancję czynną bilastynę, która działa przeciwhistaminowo.

Lek Bilagra ORO stosuje się w celu złagodzenia objawów kataru siennego (kichanie, świąd,
wydzielina z nosa, zatkany nos oraz zaczerwienione i łzawiące oczy) oraz innych postaci alergicznego
zapalenia błony śluzowej nosa. Lek może być również stosowany do leczenia swędzących wysypek
skórnych (bąble lub pokrzywka).

Lek Bilagra ORO, 20 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej jest wskazany do stosowania
u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bilagra ORO

Kiedy nie stosować leku Bilagra ORO
- jeśli pacjent ma uczulenie na bilastynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Bilagra ORO należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli
u pacjenta występują umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności nerek, małe stężenie potasu,
magnezu, wapnia we krwi, jeśli pacjent ma lub miał zaburzenia rytmu serca lub bardzo wolne tętno,
jeśli przyjmuje leki, które mogą wpływać na rytm serca, jeśli ma lub miał nieprawidłowy wzorzec
bicia serca (znany jako wydłużenie odstępu QTc na elektrokardiogramie), mogący występować w
niektórych rodzajach chorób serca i dodatkowo jeśli pacjent przyjmuje inne leki (patrz „Bilagra ORO
a inne leki”).

Dzieci
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat.

Lek Bilagra ORO a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować oraz tych, które wydawane są
bez recepty.

W szczególności należy poinformować lekarza o przyjmowaniu któregokolwiek z poniższych leków:
• ketokonazol tabletki (stosowany w leczeniu zespołu Cushinga, gdy organizm wytwarza
nadmiar kortyzolu)
• erytromycyna (antybiotyk)
• diltiazem (lek stosowany w leczeniu bólu lub ucisku w klatce piersiowej w chorobie
wieńcowej)
• cyklosporyna (lek stosowany w celu zmniejszenia aktywności układu odpornościowego, a tym
samym uniknięcia odrzucenia przeszczepu lub zmniejszenia aktywności choroby w chorobach
autoimmunologicznych i alergicznych, takich jak łuszczyca, atopowe zapalenie skóry lub
reumatoidalne zapalenie stawów)
• rytonawir (w leczeniu AIDS)
• ryfampicyna (antybiotyk).

Lek Bilagra ORO z jedzeniem, piciem i alkoholem
Nie należy przyjmować leku razem z jedzeniem ani z sokiem grejpfrutowym, ani innymi sokami
owocowymi, ponieważ osłabia to działanie bilastyny. Aby uniknąć osłabienia działania leku, należy:
• połknąć tabletkę i poczekać godzinę przed zjedzeniem posiłku lub wypiciem soku owocowego
lub
• po zjedzeniu posiłku lub wypiciu soku owocowego należy odczekać 2 godziny, aby przyjąć
tabletkę.

Bilastyna w zalecanej dawce dla dorosłych (20 mg) nie zwiększa senności wywołanej spożyciem
alkoholu.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży, w okresie
karmienia piersią oraz wpływu na płodność.

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Przed zastosowaniem
jakiegokolwiek leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Wykazano, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia
pojazdów u osób dorosłych. Jednak odpowiedź na leczenie u każdego pacjenta może być inna.
Dlatego przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, należy sprawdzić, jak
ten lek działa na pacjenta.

Bilagra ORO zawiera sód
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

### 3. Jak stosować lek Bilagra ORO?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku oraz młodzieży w wieku 12 lat
i powyżej to 1 tabletka 20 mg raz na dobę.

Stosowanie u dzieci
Inne postaci tego leku – bilastyna, 10 mg, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej lub bilastyna,
2,5 mg/mL, roztwór doustny - są przeznaczone dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co
najmniej 20 kg - należy zapytać lekarza lub farmaceutę.

Nie należy podawać bilastyny dzieciom w wieku poniżej 6 lat o masie ciała poniżej 20 kg, ponieważ
brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania.

• Tabletka do podawania doustnego.
• Tabletkę należy umieścić w jamie ustnej, gdzie ulega natychmiastowemu rozpuszczeniu
w ślinie i może być łatwo połknięta.
• Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej można również rozpuścić w łyżeczce wody
przed podaniem. Wówczas należy się upewnić, że na łyżeczce nie ma żadnych pozostałości
leku.
• Do rozpuszczenia leku należy stosować wyłącznie wodę. Nie należy stosować soku
grejpfrutowego lub jakiegokolwiek innego soku owocowego.
• Tabletkę należy przyjmować jedną godzinę przed lub dwie godziny po jakimkolwiek posiłku
lub wypiciu soku owocowego (patrz punkt 2. „Lek Bilagra ORO z jedzeniem, piciem
i alkoholem”).

Odnośnie czasu leczenia, lekarz prowadzący określi rodzaj choroby i ustali jak długo należy
przyjmować lek Bilagra ORO.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Bilagra ORO
W przypadku zażycia większej niż zalecana dawki leku Bilagra ORO należy natychmiast
skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą lub udać się do oddziału ratunkowego najbliższego
szpitala. Należy zabrać ze sobą opakowanie leku lub ulotkę.

Pominięcie przyjęcia leku Bilagra ORO
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Jeśli pominie się dawkę leku, należy pominiętą dawkę przyjąć możliwie jak najszybciej, a następnie
powrócić do regularnego przyjmowania dawki o zwykłej porze.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

Przerwanie stosowania leku Bilagra ORO
Zazwyczaj, przerwanie leczenia lekiem Bilagra ORO nie powoduje żadnych działań niepożądanych.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeżeli u pacjenta wystąpią reakcje nadwrażliwości, w tym: trudności w oddychaniu, zawroty głowy,
zapaść lub utrata świadomości, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła i (lub) obrzęk i zaczerwienienie
skóry, należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Działania niepożądane, które mogą występować u dorosłych i młodzieży, to:

Często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób
- ból głowy
- senność

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób
- nieprawidłowy zapis EKG
- zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności wątroby
- zawroty głowy
- ból żołądka
- zmęczenie
- wzmożony apetyt
- zaburzenia rytmu serca
- wzrost masy ciała
- nudności
- lęk
- uczucie suchości lub dyskomfortu w nosie
- ból brzucha
- biegunka
- zapalenie żołądka (zapalenie ściany żołądka)
- zawroty głowy (zawroty lub uczucie wirowania)
- uczucie osłabienia
- wzmożone pragnienie
- duszność (trudności w oddychaniu)
- suchość w ustach
- niestrawność
- świąd
- opryszczka (opryszczka jamy ustnej)
- gorączka
- szumy uszne (dzwonienie w uszach)
- zaburzenia snu
- zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności nerek
- zwiększone stężenie lipidów we krwi

Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych
- kołatanie serca (uczucie bicia serca)
- częstoskurcz (szybkie bicie serca)
- wymioty.

Działania niepożądane, które mogą występować u dzieci, to:

Często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób
- zapalenie błony śluzowej nosa (podrażnienie nosa)
- alergiczne zapalenie spojówek (podrażnienie oczu)
- ból głowy
- ból żołądka (bóle brzucha, ból w nadbrzuszu)

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób
- podrażnienie oczu
- zawroty głowy
- utrata przytomności
- biegunka
- nudności

- obrzęk warg
- wyprysk
- pokrzywka
- zmęczenie

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Bilagra ORO?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po „EXP”.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Ten lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Bilagra ORO
- Substancją czynną jest bilastyna. Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.
- Pozostałe składniki to: mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa (patrz punkt 2.
„Bilagra ORO zawiera sód”), magnezu glinokrzemian, sukraloza, aromat truskawkowy, stearynian
magnezu, krzemionka koloidalna bezwodna.

Jak wygląda lek Bilagra ORO i co zawiera opakowanie
Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej Bilagra ORO 20 mg są owalne, białe lub prawie białe,
gładkie do marmurkowych, obustronnie wypukłe tabletki o wymiarach około 10,3 mm x 5,5 mm
z wytłoczeniem „20” na jednej stronie i gładkie na drugiej.

Tabletki pakowane są w blistry po 10, 20, 30 lub 50 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca/importer

Podmiot odpowiedzialny
Teva B.V., Swensweg 5, 2031GA Haarlem, Holandia

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku należy zwrócić się do

przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o., ul. Emilii Plater 53,00-113 Warszawa
tel.: (22) 345 93 00

Wytwórca/Importer
Saneca Pharmaceuticals a.s., Nitrianska 100, 920 27 Hlohovec, Słowacja

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Bułgaria: БиластинТева20 mg таблетки, диспергиращисевустата
Hiszpania: Bilastina Teva 10 mg comprimidos bucodispersables EFG
Polska: Bilagra ORO
Portugalia: Bilastina Teva
Szwecja: Bilastine Teva

Data ostatniej aktualizacji ulotki: luty 2025

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Bilagra ORO, 10 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Bilagra ORO, 20 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Bilagra ORO, 10 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 10 mg bilastyny.

Bilagra ORO, 20 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 20 mg bilastyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej.

Bilagra ORO, 10 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Okrągłe, białe lub prawie białe, gładkie do marmurkowych, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy
około 7,5 mm z wytłoczeniem „10” na jednej stronie i gładkie na drugiej.

Bilagra ORO, 20 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Owalne, białe lub prawie białe, gładkie do marmurkowych, obustronnie wypukłe tabletki o wymiarach
około 10,3 mm x 5,5 mm z wytłoczeniem „20” na jednej stronie i gładkie na drugiej.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego
i całorocznego) oraz pokrzywki.

Bilagra ORO, 10 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej jest wskazany do stosowania u dzieci
w wieku od 6 lat o masie ciała co najmniej 20 kg, jak również u dorosłych i młodzieży.

Bilagra ORO, 20 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej jest wskazany do stosowania
u dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i powyżej).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej)

20 mg bilastyny raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa
i spojówek (sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki.

Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po
posiłku lub spożyciu soku owocowego (patrz punkt 4.5).

Dzieci i młodzież
Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg
10 mg bilastyny raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa
i spojówek (sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i całoroczne alergiczne zapalenie błony
śluzowej nosa) oraz pokrzywki.
Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po
posiłku lub spożyciu soku owocowego (patrz punkt 4.5).

Dzieci w wieku poniżej 6 lat o masie ciała poniżej 20 kg
Obecnie dostępne dane opisano w punktach 4.4, 4.8, 5.1 oraz 5.2, ale nie można określić zaleceń
dotyczących dawkowania. Dlatego bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej.

Czas trwania leczenia
W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być
ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym
wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można
zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od
rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku
Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.1 i 5.2).

Zaburzenia czynności nerek
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności
nerek. Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami
czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u dorosłych
pacjentów (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności
wątroby. Brak badań klinicznych u pacjentów dorosłych oraz dzieci i młodzieży z zaburzeniami
czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana
w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ
na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych
pacjentów. Dlatego nie jest wymagane dostosowywanie dawkowania u pacjentów dorosłych
z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Sposób podawania
Podanie doustne.

Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić w jamie ustnej, gdzie ulega
natychmiastowemu rozpuszczeniu w ślinie i może być łatwo połknięta. Tabletkę ulegającą rozpadowi
w jamie ustnej można również rozpuścić w wodzie przed podaniem. W celu rozpuszczenia tabletki
ulegającej rozpadowi w jamie ustnej nie należy stosować soku grejpfrutowego lub jakiegokolwiek
innego soku owocowego (patrz punkt 4.5).

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących
bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu
QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.

Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia
odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w
wywiadzie, pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze
stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących
jednocześnie inne produkty lecznicze powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc.

Dzieci i młodzież
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat,
a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny
w tych grupach wiekowych.

U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek podawanie bilastyny jednocześnie
z inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub
diltiazem, może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko wystąpienia
działań niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek
należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P.

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie
ustnej, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, a ich wyniki przedstawiono
poniżej.

Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza biodostępność tabletek bilastyny 20 mg po podaniu
doustnym o 30%, a tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej 10 mg o 20%.

Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego
zmniejsza biodostępność bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć również innych soków owocowych.
Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców.
Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla
którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze, które są substratami lub
inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia
bilastyny w osoczu.

Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny raz na dobę
i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa dwukrotnie
ekspozycję ogólnoustrojową (AUC), zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie bilastyny we krwi
(Cmax). Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna
jest substratem dla P-gp (glikoproteina P) i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Zmiany te nie
wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne

produkty lecznicze, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą
zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.

Interakcje z diltiazemem: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na
dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić
interakcją z jelitowym wypływem transporterów (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się wpływać na profil
bezpieczeństwa bilastyny.

Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg
bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.

Interakcje z lorazepamem: jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu
raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Dzieci i młodzież
Nie przeprowadzono badań interakcji u dzieci dla tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej
z bilastyną. Ponieważ brak jest doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny
z innymi produktami leczniczymi, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny
dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych.
Brak danych klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji
wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak lub nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na
zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego działania w odniesieniu do
toksycznego wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwoju noworodka (patrz punkt 5.3). W celu
zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania bilastyny podczas ciąży.

Karmienie piersią
Nie badano wydzielania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi. Dostępne dane farmakokinetyczne
u zwierząt wykazały wydzielanie bilastyny w mleku (patrz punkt 5.3). Należy podjąć decyzję, czy
kontynuować lub przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie bilastyną, biorąc pod uwagę
korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną.

Płodność
Brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność. Badania na
szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Badanie przeprowadzone z udziałem osób dorosłych w celu oceny wpływu bilastyny na zdolność
prowadzenia pojazdów wykazało, że stosowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływało na zdolność
prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego
należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu
sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży
W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych
u młodzieży (w wieku 12 do 17 lat) były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zgromadzone w
tej populacji (młodzież) w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły profil
bezpieczeństwa obserwowany podczas badań klinicznych.

Odsetek dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej
nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania niepożądane po
przyjęciu bilastyny w dawce 10 mg w 12-tygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym, był
porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5% w stosunku do 67,5%).

Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku 2 – 11 lat) przyjmujących
bilastynę (w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniu klinicznym (#260 dzieci
biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących udział
w badaniu farmakokinetycznym) należały: ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony
śluzowej nosa i ból brzucha. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością u 249
pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczna lista działań niepożądanych u dzieci i młodzieży
Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny,
zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie rozwoju
klinicznego zostały przedstawione w tabeli poniżej.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
bardzo często (≥ 1/10)
często (≥ 1/100 do < 1/10)
niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100)
rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)
bardzo rzadko (< 1/10 000)
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W tabeli nie uwzględniono reakcji rzadkich, bardzo rzadkich i o nieznanej częstości występowania.
Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna
10 mg
(n =291)#

Placebo
(n=249)Częstość Działanie niepożądane

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Często Zapalenie błony śluzowej nosa 3 (1,0%) 3 (1,2 %)
Zaburzenia układu nerwowego
Często Ból głowy 6 (2,1%) 3 (1,2%)
Niezbyt często Zawroty głowy pochodzenia
ośrodkowego
1 (0,3 %) 0 (0,0 %)

Utrata świadomości 1 (0,3 %) 0 (0,0 %)
Zaburzenia oka
Często Alergiczne zapalenie spojówek 4 (1,4 %) 5 (2,0 %)
Niezbyt często Podrażnienie oka 1 (0,3 %) 0 (0,0 %)
Zaburzenia żołądka i jelit
Często Ból brzucha/ból w nadbrzuszu 3 (1,0 %) 3 (1,2 %)
Niezbyt często Biegunka 2 (0,7 %) 0 (0,0 %)
Nudności 1 (0,3 %) 0 (0,0 %)
Obrzęk warg 1 (0,3 %) 0 (0,0 %)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często Wyprysk 1 (0,3 %) 0 (0,0 %)
Pokrzywka 2 (0,7 %) 2 (0,8 %)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Zmęczenie 2 (0,7 %) 0 (0,0 %)
#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących udział w
badaniu farmakokinetycznym

Opis wybranych działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży

U dzieci otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg lub placebo zgłaszano: ból głowy, ból brzucha,
alergiczne zapalenie spojówek i błony śluzowej nosa. Częstość ich występowania dla bilastyny
i placebo wyniosła odpowiednio 2,1% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu głowy, 1,0%
w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu brzucha, 1,4% w porównaniu z 2,0% w przypadku
alergicznego zapalenia spojówek oraz 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku zapalenia błony
śluzowej nosa.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych i młodzieży
Częstość występowania działań niepożądanych u dorosłych pacjentów i młodzieży chorych na
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą idiopatyczną pokrzywkę,
przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z częstością
działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%).

Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego obejmowały 2525 pacjentów
dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1697 przyjmowało bilastynę
w dawce 20 mg. W tych badaniach 1362 pacjentów otrzymywało placebo. Do najczęściej zgłaszanych
działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg we wskazaniu
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej idiopatycznej pokrzywki
należały: ból głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te działania niepożądane występowały
z podobną częstością u pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży
Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane
przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych
(N = 1697) przedstawiono w poniższej tabeli.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
Bardzo często (≥ 1/10)
Często (≥ 1/100 do < 1/10)
Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100)
Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko (< 1/10 000)
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W tabeli nie uwzględniono reakcji rzadkich, bardzo rzadkich i o nieznanej częstości występowania.

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie od
dawki
N=2525

Placebo
N=1362
Częstość Działanie niepożądane
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Niezbyt często Opryszczka jamy ustnej 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezbyt często Zwiększony apetyt 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%)

Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często Lęk 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%)
Bezsenność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Zaburzenia układu nerwowego
Często Senność 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%)

Ból głowy 68 (4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%)

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie od
dawki
N=2525

Placebo
N=1362
Częstość Działanie niepożądane
Niezbyt często Zawroty głowy
pochodzenia
ośrodkowego
14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%)

Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt często Szumy uszne 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Zawroty głowy
pochodzenia
obwodowego

3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%)

Zaburzenia serca
Niezbyt często Blok prawej odnogi pęczka
Hisa
4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)

Arytmia zatokowa 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%)
Wydłużenie odstępu
QT w
elektrokardiogramie

9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%)

Inne nieprawidłowości w
zapisie EKG 7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%)
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Niezbyt często Duszność 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Uczucie dyskomfortu w nosie 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Uczucie suchości w nosie 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%)

Zaburzenia żołądka i jelit

Niezbyt często Ból w nadbrzuszu 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%)

Ból brzucha 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%)

Nudności 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%)

Dyskomfort w obrębie
jamy brzusznej 3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)

Biegunka 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%)

Suchość w jamie ustnej 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%)

Niestrawność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%)

Zapalenie błony śluzowej
żołądka
4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często Świąd 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%)

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie od
dawki
N=2525

Placebo
N=1362
Częstość Działanie niepożądane

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Niezbyt często Zmęczenie 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%)

Pragnienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%)
Złagodzenie
dotychczasowych
objawów 2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%)

Gorączka 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%)

Osłabienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%)

Badania diagnostyczne

Niezbyt często Zwiększona aktywność
gamma-glutamylotransferazy 7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%)
Zwiększona aktywność
aminotransferazy alaninowej 5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)
Zwiększona aktywność
aminotransferazy
asparaginianowej
3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%)

Zwiększone stężenia kreatyniny
w krwi 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zwiększone stężenia
triglicerydów w krwi 2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%)
Zwiększenie masy ciała 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)
* Przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie zgłaszano także po wprowadzeniu
produktu do obrotu.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
kołatanie serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk
naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano
w okresie po wprowadzeniu do obrotu.

Opis wybranych działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
U pacjentów otrzymujących bilastynę w dawce 20 mg lub placebo zgłaszano: senność, ból głowy,
zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio
3,06% w porównaniu z 2,86% w przypadku senności, 4,01% w porównaniu z 3,38% w przypadku bólu
głowy, 0,83% w porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83% w porównaniu
z 1,32% w przypadku zmęczenia.

Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły
profil bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów
Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309.
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Brak jest danych dotyczących przedawkowania u dzieci.

Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczeń z badań klinicznych
przeprowadzanych w czasie rozwoju klinicznego u dorosłych oraz nadzoru po wprowadzeniu do
obrotu. W badaniach klinicznych po podaniu 26 dorosłym zdrowym ochotnikom bilastyny w dawkach
10-11 krotnie większych niż terapeutyczne (220 mg jednorazowo lub 200 mg na dobę przez 7 dni)
częstość występowania wymagających leczenia działań niepożądanych była dwukrotnie wyższa niż
w przypadku przyjmowania placebo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane: zawroty głowy,
bóle głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego wydłużenia
odstępu QTc. Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu są
zgodne ze zgłoszonymi w badaniach klinicznych.

Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór
w trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT/QTc” obejmującego 30 zdrowych,
dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc.

W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające.

Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, inne leki
przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.
Kod ATC: R06AX29.

Mechanizm działania
Bilastyna nie posiada właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym antagonistą
histaminy z powinowactwem do obwodowych receptorów H1, który nie wykazuje powinowactwa do
receptorów muskarynowych.
Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24 godziny
po przyjęciu pojedynczej dawki.

Dzieci i młodzież
Skuteczność bilastyny badano u dorosłych i młodzieży. Młodzież w wieku 12 – 17 lat uczestniczyła
w rozwoju klinicznym. W trakcie badań klinicznych 128 osób otrzymało bilastynę (81 osób w badaniu
z podwójnie ślepą próbą w przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek),
a kolejne 116 osób zostało przydzielone losowo do grupy otrzymującej lek porównawczy lub placebo.
Nie stwierdzono różnicy w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania pomiędzy osobami dorosłymi
i młodzieżą. Zgodnie z wytycznymi, udowodnioną skuteczność u osób dorosłych i młodzieży można
ekstrapolować na dzieci jeśli wykazane zostanie, że ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę w dawce
10 mg u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg jest równoważna z ekspozycją

na bilastynę w dawce 20 mg u dorosłych (patrz punkt 5.2). Ekstrapolacja danych dotyczących dorosłych
i młodzieży jest właściwa w przypadku tego produktu leczniczego, ponieważ patofizjologia
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki jest taka sama we wszystkich
grupach wiekowych.

W badaniach klinicznych przeprowadzanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym) bilastyna w dawce 20 mg
przyjmowana raz na dobę przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak kichanie, wydzielina
z nosa, uczucie świądu, uczucie zatkania nosa, świąd spojówek, łzawienie i zaczerwienienie oczu.
Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny.

W dwóch badaniach klinicznych obejmujących pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną,
bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak
intensywność świądu, liczba i rozmiar bąbli oraz dyskomfort pacjenta spowodowany pokrzywką.
U pacjentów tych zaobserwowano poprawę jakości snu i jakości życia.

W badaniach klinicznych bilastyny nie zaobserwowano istotnego wydłużenia odstępu QTc ani innych
działań na układ sercowo-naczyniowy, nawet po podaniu w dawce 200 mg na dobę (10-krotność dawki
klinicznej) 9 pacjentom przez 7 dni, jak również w przypadku jednoczesnego podawania bilastyny
z inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak ketokonazol (24 pacjentów) i erytromycyna (24 pacjentów).
Dodatkowo przeprowadzono dokładne badanie odstępu QT u 30 ochotników.

W kontrolowanych badaniach klinicznych przy zalecanej dawce 20 mg raz na dobę, profil
bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był podobny do placebo
i częstość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo. Bilastyna w dawce do 40 mg
raz na dobę nie wpływała na sprawność psychomotoryczną podczas badań klinicznych ani na zdolność
prowadzenia pojazdów w trakcie standardowego egzaminu na prawo jazdy.

W badaniach klinicznych II i III fazy nie wykazano różnic skuteczności i bezpieczeństwa stosowania
bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) w porównaniu do młodszych pacjentów. Badanie
przeprowadzone po wprowadzeniu produktu do obrotu, w którym wzięło udział 146 pacjentów
w podeszłym wieku nie wykazało różnic dotyczących profilu bezpieczeństwa w stosunku do osób
dorosłych.

Skuteczność kliniczna
W dwunastotygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem dzieci w wieku 2-11 lat
(łącznie 509 dzieci, 260 leczonych bilastyną w dawce 10 mg: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 105 w wieku
od 6 do <9 lat i 97 w wieku od 9 do <12 lat oraz 249 leczonych placebo: 58 w wieku od 2 do <6 lat,
95 w wieku od 6 do <9 lat i 96 w wieku od 9 do <12 lat), w którym podawano bilastynę w dawce
zalecanej dla dzieci 10 mg raz na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny (n=260) był podobny do
placebo (n=249), działania niepożądane odnotowano odpowiednio u 5,8% pacjentów przyjmujących
bilastynę w dawce 10 mg i 8,0% pacjentów przyjmujących placebo. Zarówno w przypadku bilastyny
w dawce 10 mg, jak i w przypadku placebo w badaniu odnotowano nieznaczne obniżenie wskaźnika
senności i sedacji według Paediatric Sleep Questionnaire, z nieistotnymi statystycznie różnicami
pomiędzy leczonymi grupami. U tych dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych
różnic dotyczących odstępu QTc po podaniu 10 mg bilastyny w porównaniu do placebo.
Kwestionariusz dotyczący jakości życia przeznaczony dla dzieci z alergicznym zapaleniem spojówek
i błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką wykazał ogólną poprawę (według punktów) po 12
tygodniach bez znaczących statystycznie różnic pomiędzy ramionami badania z bilastyną i z placebo.
Ogółem 509 dzieci zostało objętych badaniem: 479 dzieci z alergicznym zapaleniem błony śluzowej
nosa i spojówek oraz 30 dzieci z rozpoznaną przewlekłą pokrzywką. 260 dzieci otrzymywało bilastynę,
252 (96,9%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek, a 8 (3,1%) z przewlekłą
pokrzywką. Analogicznie, 249 dzieci otrzymywało placebo, 227 (91,2%) z alergicznym zapaleniem
błony śluzowej nosa i spojówek i 22 (8,8%) z przewlekłą pokrzywką.

Dzieci i młodzież
Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań bilastyny we wszystkich
podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Bilastyna jest szybko wchłaniana po przyjęciu doustnym, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po
około 1,3 godziny. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia wartość
biodostępności bilastyny po podaniu dawki doustnej wynosi 61%.

Dystrybucja
Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem P-gp (patrz punkt 4.5 „Interakcje
z ketokonazolem lub erytromycyną” oraz „Interakcje z diltiazemem”) i polipeptydów transportujących
aniony organiczne (OATP – ang. organic-anion-transporting polypeptides) (patrz punkt 4.5 „Interakcje
z sokiem grejpfrutowym”). Bilastyna nie jest substratem dla innych białek nośnikowych, takich jak
BCRP lub transporterów nerkowych OCT2, OAT1 i OAT3. Na podstawie badań in vitro nie należy
spodziewać się wpływu hamującego bilastyny na następujące białka transportujące w krążeniu
ogólnym: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1,OAT3, OCT1, OCT2
i NTCP, ponieważ tylko łagodny wpływ hamujący wykazano w przypadku glikoproteiny P, OATP2B1
i OCT1, z szacunkowym stężeniem hamującym IC50 ≥ 300 μM, znacznie wyższym niż obliczone
maksymalne stężenie leku (Cmax) w osoczu, dlatego też te interakcje nie będą klinicznie istotne. Jednak,
na podstawie tych wyników nie można wykluczyć hamującego wpływu bilastyny na białka nośnikowe
obecne w błonie śluzowej jelit np. P-gp.

W dawkach terapeutycznych bilastyna wiąże się z białkami osocza w 84-90%.

Metabolizm
W badaniach in vitro bilastyna nie indukuje ani nie hamuje aktywności izoenzymów kompleksu
CYP450.

Eliminacja
W badaniu bilansu masy przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych ochotników, po podaniu
jednorazowej dawki 20 mg bilastyny znakowanej węglem 14C, prawie 95% podanej dawki zostało
wydalone z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej – co potwierdziło, że bilastyna
nie jest istotnie metabolizowana w organizmie człowieka. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji
leku u zdrowych ochotników wynosił 14,5 godziny.

Liniowość
Bilastyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie badanych dawek (5 do 220 mg) z niewielką
zmiennością międzyosobniczą.

Zaburzenia czynności nerek
Wpływ bilastyny na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek badano u osób dorosłych.
W badaniu obejmującym pacjentów z zaburzeniem czynności nerek średnie odchylenie standardowe
(±SD) pola pod krzywą stężeń AUC0-∞ wzrosło z 737,4 (±260,8) ng x godz./mL u pacjentów bez
zaburzenia czynności nerek (GFR: > 80 mL/min/1,73 m2) do: 967,4 (±140,2) ng x godz./mL
u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności nerek (GFR: 50-80 mL/min/1,73 m2), 1384,2
(±263,23) ng x godz./mL u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (GFR: 30 -<50
mL/min/1,73 m2), i 1708,5 (±699,0) ng x godz./mL u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności
nerek (GFR: < 30 mL/min/1,73 m2).
Średnie odchylenie standardowe (±SD) dla czasu półtrwania bilastyny wynosiło 9,3 godz. (± 2,8)
u pacjentów bez zaburzenia czynności nerek, 15,1 godz. (± 7,7) u pacjentów z łagodnym zaburzeniem
czynności nerek, 10,5 godz.(± 2,3) u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek i 18,4
godz. (± 11,4) u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek. Bilastyna została całkowicie

wydalona z moczem u wszystkich pacjentów w ciągu 48-72 godzin. Wydaje się, że powyższe
przemiany farmakokinetyczne nie powinny mieć znaczącego wpływu na bezpieczeństwo stosowania
bilastyny, ponieważ stężenia bilastyny w osoczu u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek mieszczą
się w bezpiecznym zakresie.

Zaburzenia czynności wątroby
Brak danych farmakokinetycznych u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Bilastyna nie jest
metabolizowana w organizmie ludzkim. Ponieważ badania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
wykazały, że bilastyna jest wydalana głównie przez nerki, można się spodziewać, że wydalanie z żółcią
stanowi tylko nieznaczną część procesu wydalania bilastyny. Zmiany w czynności wątroby nie wydają
się wpływać istotnie na farmakokinetykę bilastyny.

Osoby w podeszłym wieku
Dostępne są nieliczne dane dotyczące farmakokinetyki u osób w wieku powyżej 65 lat. Nie
zaobserwowano statystycznie istotnych różnic dotyczących farmakokinetyki bilastyny u osób
w podeszłym wieku powyżej 65 lat w porównaniu z osobami w wieku 18 – 35 lat.

Dzieci i młodzież
Z powodu braku dostępnych danych farmakokinetycznych u młodzieży w wieku 12 – 17 lat uznano za
właściwe, w przypadku tego produktu, ekstrapolowanie danych dotyczących osób dorosłych na
młodzież.

Dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci uzyskano w badaniu farmakokinetycznym fazy II, w którym
brało udział 31 dzieci w wieku od 4 do 11 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek
lub przewlekłą pokrzywką, przyjmujących raz na dobę bilastynę w dawce 10 mg w postaci tabletek
ulegających rozpadowi w jamie ustnej.
Analiza farmakokinetyczna przedstawiająca rozkład stężenia w osoczu wykazała, że w przypadku
bilastyny w dawce 10 mg przeznaczonej dla dzieci podawanej raz na dobę ekspozycja ogólnoustrojowa
jest równoważna do obserwowanej po dawce 20 mg u dorosłych i młodzieży i średnia wartość AUC
wynosi 1014 ng x godz./mL u dzieci w wieku od 6 do 11 lat. Wyniki te były dużo poniżej progu
bezpieczeństwa wyznaczonego w oparciu o dane dotyczące podawania 80 mg raz na dobę osobom
dorosłym zgodnie z profilem bezpieczeństwa produktu. Wyniki badań potwierdziły, że dawka 10 mg
bilastyny podawana doustnie raz na dobę jest odpowiednią dawką terapeutyczną dla dzieci w wieku od
6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne dotyczące bilastyny wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych
dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności,
potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.

W badaniach toksycznego wpływu na rozród, wpływ bilastyny na płód (przed- i poimplantacyjna strata
u szczurów oraz niepełne kostnienie kości czaszki, mostka i kończyn u królików) zaobserwowano tylko
w przypadku stosowania toksycznych dawek u matek. Poziomy ekspozycji, przy których nie obserwuje
się działań niepożądanych (ang. NOAELs - no-observed-adverse effect levels) są wystarczająco większe
(ponad 30 razy) od ekspozycji przy zalecanej dawce terapeutycznej u ludzi.

W badaniu laktacji bilastynę wykryto w mleku karmiących samic szczurów, którym podano doustnie
pojedynczą dawkę (20 mg/kg mc.). Stężenia bilastyny w mleku były w przybliżeniu połową stężenia
stwierdzanego w osoczu matki. Znaczenie tych wyników dla ludzi nie jest znane.

W badaniu płodności na szczurach bilastyna podawana doustnie w dawkach do 1000 mg/kg/dobę nie
miała wpływu na żeńskie ani męskie narządy rozrodcze. Nie uległy zmianie współczynniki łączenia

w pary, płodności ani zachodzenia w ciążę. Jak zaobserwowano w badaniu dotyczącym dystrybucji,
przeprowadzonym na szczurach, z oznaczeniem stężeń leku metodą autoradiografii, bilastyna nie
kumuluje się w ośrodkowym układzie nerwowym.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mannitol
Celuloza mikrokrystaliczna
Kroskarmeloza sodowa
Magnezu glinokrzemian
Sukraloza
Aromat truskawkowy (zawiera składniki zapachowe i sód )
Stearynian magnezu
Krzemionka koloidalna bezwodna

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister z folii PVC/PVDC/Aluminium lub blister z folii Aluminium/Aluminium pakowany w pudełka
tekturowe zawierające 10, 20, 30 lub 50 tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Teva B.V., Swensweg 5, 2031GA Haarlem, Holandia

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie numer: Bilagra ORO 10 mg: 27813, Bilagra ORO 20 mg: 27814

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 4.05.2023

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

luty 2025

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.