# Bilagra

> Bilastyna · 20 mg · Tabletki

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Bilagra
- **Nazwa powszechna:** Bilastinum
- **Substancja czynna:** [Bilastyna](https://apteka.online/odpowiedniki/bilastinum)
- **Moc:** 20 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R06AX29
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 26786
- **Podmiot odpowiedzialny:** Teva B.V.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bilagra-tabl-20-mg-teva
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bilagra-tabl-20-mg-teva.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/42908/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/42908/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 10 tabl. | 5909991471781 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 30 tabl. | 5909991471798 | Rp | — | Trudno dostępny (2/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Bilagra i w jakim celu się go stosuje?
Lek Bilagra zawiera substancję czynną bilastynę, która działa przeciwhistaminowo.
Lek Bilagra stosuje się w celu złagodzenia objawów kataru siennego (kichanie, świąd, wydzielina
z nosa, zatkany nos oraz zaczerwienione i łzawiące oczy) oraz innych postaci alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa. Lek może być również stosowany do leczenia swędzących wysypek skórnych
(bąble lub pokrzywka).

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bilagra

Kiedy nie stosować leku Bilagra
- jeśli pacjent ma uczulenie na bilastynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Bilagra należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli
u pacjenta występują umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności nerek, małe stężenie potasu,
magnezu, wapnia we krwi, jeśli pacjent ma lub miał zaburzenia rytmu serca lub bardzo wolne tętno,
jeśli przyjmuje leki, które mogą wpływać na rytm serca, jeśli ma lub miał nieprawidłowy wzorzec
bicia serca (znany jako wydłużenie odstępu QTc na elektrokardiogramie), mogący występować w
niektórych rodzajach chorób serca i pacjent przyjmuje inne leki (patrz „Lek Bilagra a inne leki”).

Dzieci
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat.
Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Jeśli objawy utrzymują się, należy poradzić się lekarza.

Lek Bilagra a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować oraz tych, które wydawane są
bez recepty.

W szczególności należy poinformować lekarza o przyjmowaniu któregokolwiek z poniższych leków:
• ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy)
• erytromycyna (antybiotyk)
• diltiazem (lek stosowany w chorobie wieńcowej)
• cyklosporyna (lek stosowany w celu zmniejszenia aktywności układu odpornościowego, a tym
samym uniknięcia odrzucenia przeszczepu lub zmniejszenia aktywności choroby w chorobach
autoimmunologicznych i alergicznych, takich jak łuszczyca, atopowe zapalenie skóry lub
reumatoidalne zapalenie stawów)
• rytonawir (w leczeniu AIDS)
• ryfampicyna (antybiotyk).

Lek Bilagra z jedzeniem, piciem i alkoholem
Nie należy przyjmować leku razem z jedzeniem ani z sokiem grejpfrutowym, ani innymi sokami
owocowymi, ponieważ osłabia to działanie bilastyny. Aby uniknąć osłabienia działania leku należy:
• połknąć tabletkę i poczekać godzinę przed zjedzeniem posiłku lub wypiciem soku owocowego
lub
• po jedzeniu lub wypiciu soku owocowego należy odczekać 2 godziny aby przyjąć tabletkę.

Bilastyna w zalecanej dawce (20 mg) nie zwiększa senności wywołanej spożyciem alkoholu.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży, w okresie
karmienia piersią oraz wpływu na płodność.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Przed zastosowaniem
jakiegokolwiek leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Wykazano, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia
pojazdów u osób dorosłych. Jednak odpowiedź na leczenie u każdego pacjenta może być inna.
Dlatego przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, należy sprawdzić, jak
ten lek działa na pacjenta.

Bilagra zawiera sód
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

### 3. Jak stosować lek Bilagra?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku oraz młodzieży w wieku 12 lat
i powyżej to 1 tabletka (20 mg) na dobę.
• Tabletka do podawania doustnego.
• Tabletkę należy przyjmować jedną godzinę przed lub dwie godziny po jakimkolwiek posiłku
lub wypiciu soku owocowego (patrz punkt 2, „Lek Bilagra z jedzeniem, piciem i alkoholem”).
• Tabletkę należy połknąć popijając szklanką wody.
Odnośnie czasu leczenia, lekarz prowadzący określi rodzaj choroby i ustali jak długo należy
przyjmować lek Bilagra.

Stosowanie u dzieci

Inne postaci tego leku – bilastyna 10 mg tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej lub bilastyna
2,5 mg/mL roztwór doustny - są przeznaczone dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co
najmniej 20 kg - należy zapytać lekarza lub farmaceutę.
Nie należy podawać bilastyny dzieciom w wieku poniżej 6 lat o masie ciała poniżej 20 kg,
ponieważ brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Bilagra
W przypadku zażycia większej niż zalecana dawki leku Bilagra należy natychmiast skontaktować się
z lekarzem lub farmaceutą lub udać się do oddziału ratunkowego najbliższego szpitala. Należy zabrać
ze sobą opakowanie leku lub ulotkę.

Pominięcie przyjęcia leku Bilagra
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Jeśli pominie się dawkę leku, należy pominiętą dawkę przyjąć możliwie jak najszybciej, a następnie
powrócić do regularnego przyjmowania dawki o zwykłej porze.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeżeli u pacjenta wystąpią reakcje nadwrażliwości, w tym: trudności w oddychaniu, zawroty głowy,
zapaść lub utrata świadomości, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła i (lub) obrzęk i zaczerwienienie
skóry, należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Działania niepożądane, które mogą występować u dorosłych i młodzieży to:

Często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób
- ból głowy
- senność

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób
- nieprawidłowy zapis EKG
- zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności wątroby
- zawroty głowy
- ból żołądka
- zmęczenie
- wzmożony apetyt
- zaburzenia rytmu serca
- wzrost masy ciała
- nudności
- lęk
- uczucie suchości lub dyskomfortu w nosie
- ból brzucha
- biegunka
- zapalenie żołądka (zapalenie ściany żołądka)
- zawroty głowy (zawroty lub uczucie wirowania)
- uczucie osłabienia
- wzmożone pragnienie
- duszność (trudności w oddychaniu)
- suchość w ustach
- niestrawność

- świąd
- opryszczka (opryszczka jamy ustnej)
- gorączka
- szumy uszne (dzwonienie w uszach)
- zaburzenia snu
- zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności nerek
- zwiększone stężenie lipidów we krwi

Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych
- kołatanie serca (uczucie bicia serca)
- częstoskurcz (szybkie bicie serca)
- wymioty.

Działania niepożądane, które mogą występować u dzieci, to:

Często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób
- zapalenie błony śluzowej nosa (podrażnienie nosa)
- alergiczne zapalenie spojówek (podrażnienie oczu)
- ból głowy
- ból żołądka (bóle brzucha, ból w nadbrzuszu)

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób
- podrażnienie oczu
- zawroty głowy
- utrata przytomności
- biegunka
- nudności
- obrzęk warg
- wyprysk
- pokrzywka
- zmęczenie

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Bilagra?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po „EXP”.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Ten lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Bilagra
- Substancją czynną jest bilastyna. Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.
- Pozostałe składniki to: mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa
(typ A), magnezu glinometakrzemian, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna.

Jak wygląda lek Bilagra i co zawiera opakowanie
Tabletki Bilagra są to okrągłe, białe lub prawie białe, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy około
7 mm.
Tabletki pakowane są w blistry po 10, 20, 30, 50 lub 100 tabletek oraz w blistry jednodawkowe po
10x1, 20x1, 30x1 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca/importer

Podmiot odpowiedzialny
Teva B.V.
Swensweg 5
2031GA Haarlem
Holandia

Wytwórca/Importer
Saneca Pharmaceuticals a.s.
Nitrianska 100
920 27 Hlohovec
Słowacja

Data ostatniej aktualizacji ulotki: luty 2025 r.

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Bilagra, 20 mg, tabletki

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.

Okrągłe, białe lub prawie białe, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy około 7 mm.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego
i całorocznego) oraz pokrzywki.
Bilagra jest wskazana do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej)
20 mg bilastyny (1 tabletka) raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.
Tabletkę należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego
(patrz punkt 4.5).

Czas trwania leczenia
W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być
ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym
wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można
zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od
rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku
Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.1 i 5.2).

Zaburzenia czynności nerek

Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami
czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania produktu Bilagra
u dorosłych pacjentów (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
Brak badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ
bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa
się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia
powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego nie jest wymagane
dostosowywanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Dzieci i młodzież

− Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg
W tej populacji odpowiednie do stosowania są bilastyna 10 mg w postaci tabletek ulegających
rozpadowi w jamie ustnej i bilastyna 2,5 mg/ml w postaci roztworu doustnego.

− Dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg
Aktualnie dostępne dane przedstawiono w punkcie 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale brak zaleceń dotyczących
dawkowania. W związku z tym bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności
nerek i z zaburzeniami czynności wątroby.

Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletki należy połykać popijając wodą.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących
bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu
QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.

Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia
odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w
wywiadzie, pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze
stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących
jednocześnie inne produkty lecznicze powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc.

Dzieci i młodzież
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat,
a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny
w tych grupach wiekowych.

U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek podawanie bilastyny jednocześnie
z inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub
diltiazem, może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko wystąpienia
działań niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek
należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P.

Bilagra zawiera sód
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za
„wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, a ich wyniki przedstawiono
poniżej.

Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza biodostępność bilastyny po podaniu doustnym
o 30%.

Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego
zmniejsza biodostępność bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć również innych soków owocowych.
Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców.
Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla
którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze, które są substratami lub
inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia
bilastyny w osoczu.

Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny raz na dobę
i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa dwukrotnie
ekspozycję ogólnoustrojową (AUC), zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie bilastyny we krwi
(Cmax).
Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest
substratem dla P-gp (glikoproteina P) i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Zmiany te nie wydają
się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty
lecznicze, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać
stężenie bilastyny w osoczu.

Interakcje z diltiazemem: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na
dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić
interakcją z jelitowym wypływem transporterów (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się wpływać na profil
bezpieczeństwa bilastyny.

Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg
bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.

Interakcje z lorazepamem: jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu
raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Dzieci i młodzież
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Ponieważ brak jest
doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi,
pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę
wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych u dzieci,
aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa
bilastyny.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak lub nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży.

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego
działania w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwoju noworodka
(patrz punkt 5.3). W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania bilastyny
podczas ciąży.

Karmienie piersią: Nie badano wydzielania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi. Dostępne dane
farmakokinetyczne u zwierząt wykazały wydzielanie bilastyny w mleku (patrz punkt 5.3). Należy
podjąć decyzję, czy kontynuować lub przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie bilastyną,
biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia
bilastyną.

Płodność: brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność.
Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Badanie przeprowadzone z udziałem osób dorosłych w celu oceny wpływu bilastyny na zdolność
prowadzenia pojazdów wykazało, że stosowanie w dawce 20 mg nie wpływało na zdolność
prowadzenia pojazdów.
Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego należy poradzić pacjentom,
aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na
bilastynę.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dorosłych i młodzieży
Częstość działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży chorych na alergiczne zapalenie
błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, przyjmujących bilastynę
w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z liczbą działań niepożądanych
odczuwanych przez pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%).

Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego obejmowały 2525 pacjentów
dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1697 przyjęło bilastynę
w dawce 20 mg. W tych badaniach 1362 pacjentów przyjęło placebo. Do najczęściej zgłaszanych
działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg we wskazaniu
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej
należały bóle głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te same działania niepożądane występowały
z podobną częstością u pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczna lista działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane
przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych
(N = 1697) przedstawiono w poniższej tabeli.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
bardzo często (≥ 1/10)
często (≥ 1/100 do < 1/10)
niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100)
rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)
bardzo rzadko (< 1/10 000)
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W tabeli nie uwzględniono reakcji rzadkich, bardzo rzadkich i o nieznanej częstości występowania.

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie od
dawki
N=2525

Placebo
N=1362
Częstość Działanie niepożądane
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Niezbyt często Opryszczka jamy ustnej 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezbyt często Zwiększony apetyt 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%)

Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często Lęk 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%)
Bezsenność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Zaburzenia układu nerwowego
Często Senność 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%)

Ból głowy 68 (4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%)
Niezbyt często Zawroty głowy
pochodzenia
ośrodkowego
14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%)

Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt często Szumy uszne 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Zawroty głowy
pochodzenia
obwodowego

3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%)

Zaburzenia serca
Niezbyt często Blok prawej odnogi pęczka
Hisa
4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)

Arytmia zatokowa 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%)
Wydłużenie odstępu
QT w
elektrokardiogramie*

9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%)

Inne nieprawidłowości w
zapisie EKG 7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%)
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Niezbyt często Duszność 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Uczucie dyskomfortu w nosie 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Uczucie suchości w nosie 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%)

Zaburzenia żołądka i jelit

Niezbyt często Ból w nadbrzuszu 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%)

Ból brzucha 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%)

Nudności 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%)

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie od
dawki
N=2525

Placebo
N=1362
Częstość Działanie niepożądane

Dyskomfort w obrębie
jamy brzusznej 3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)

Biegunka 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%)

Suchość w jamie ustnej 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%)

Niestrawność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%)

Zapalenie błony śluzowej
żołądka
4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często Świąd 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%)

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Niezbyt często Zmęczenie 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%)

Pragnienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%)
Złagodzenie
dotychczasowych
objawów 2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%)

Gorączka 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%)

Osłabienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%)

Badania diagnostyczne

Niezbyt często Zwiększona aktywność
gamma-glutamylotransferazy 7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%)
Zwiększona aktywność
aminotransferazy alaninowej 5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)
Zwiększona aktywność
aminotransferazy
asparaginianowej
3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%)

Zwiększone stężenia kreatyniny
w krwi 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zwiększone stężenia
triglicerydów w krwi 2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%)
Zwiększenie masy ciała 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)

* Przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie zgłaszano także po wprowadzeniu
produktu do obrotu.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

kołatanie serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk
naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano
w okresie po wprowadzeniu do obrotu.

Opis wybranych działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
U pacjentów otrzymujących bilastynę w dawce 20 mg lub placebo zgłaszano: senność, ból głowy,
zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio
3,06% w porównaniu z 2,86% w przypadku senności, 4,01% w porównaniu z 3,38% w przypadku bólu
głowy, 0,83% w porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83% w porównaniu
z 1,32% w przypadku zmęczenia.

Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły
profil bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży
W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych
u młodzieży w wieku 12 – 17 lat były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zebrane w tej
populacji (młodzież) w trakcie nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły wyniki badań
klinicznych.
Odsetek dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej
nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania niepożądane po
przyjęciu bilastyny w dawce 10 mg w 12-tygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym, był
porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5% w stosunku do 67,5%).
Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku 2 – 11 lat) przyjmujących
bilastynę (w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniu klinicznym (#260 dzieci
biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących udział
w badaniu farmakokinetycznym) należały: ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony
śluzowej nosa i ból brzucha. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością u 249
pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży
Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny,
zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie rozwoju
klinicznego zostały przedstawione w tabeli poniżej.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
Bardzo często (≥ 1/10)
Często (≥ 1/100 do < 1/10)
Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100)
Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko (< 1/10 000)
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W tabeli nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości
występowania.

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna
10 mg
N=291#

Placebo
N=249
Częstość Działanie niepożądane
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

Często Zapalenie błony śluzowej nosa 3 (1,0%) 3 (1,2%)

Zaburzenia układu nerwowego

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna
10 mg
N=291#

Placebo
N=249
Częstość Działanie niepożądane
Często Ból głowy 6 (2,1%) 3 (1,2%)
Niezbyt często Zawroty głowy pochodzenia
ośrodkowego 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Utrata świadomości 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia oka
Często Alergiczne zapalenie spojówek 4 (1,4%) 5 (2,0%)
Niezbyt często Podrażnienie oka 1 (0,3%) 0 (0,0%)

Zaburzenia żołądka i jelit
Często Ból brzucha, ból w nadbrzuszu 3 (1,0%) 3 (1,2%)
Niezbyt często Biegunka 2 (0,7%) 0 (0,0%)
Nudności 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Obrzęk warg 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często Wyprysk 1 (0,3%) 0 (0,0%)

Pokrzywka 2 (0,7%) 2 (0,8%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Zmęczenie 2 (0,7%) 0 (0,0%)
#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących
udział w badaniu farmakokinetycznym

Opis wybranych działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży
U dzieci otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg lub placebo zgłaszano: ból głowy, ból brzucha,
alergiczne zapalenie spojówek i zapalenie błony śluzowej nosa. Częstość ich występowania dla
bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 2,1% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu głowy, 1,0%
w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu brzucha, 1,4% w porównaniu z 2,0% w przypadku
alergicznego zapalenia spojówek oraz 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku zapalenia błony
śluzowej nosa.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów
Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309.
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczeń z badań klinicznych
przeprowadzanych w czasie rozwoju klinicznego oraz nadzoru po wprowadzeniu do obrotu.
W badaniach klinicznych po podaniu 26 dorosłym zdrowym ochotnikom bilastyny w dawkach 10-11
krotnie większych niż terapeutyczne (220 mg jednorazowo lub 200 mg na dobę przez 7 dni) częstość
występowania wymagających leczenia działań niepożądanych była dwukrotnie wyższa niż w przypadku
przyjmowania placebo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane: zawroty głowy, bóle głowy
i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego wydłużenia odstępu
QTc. Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu są zgodne
ze zgłoszonymi w badaniach klinicznych.
Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór
w trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT/QTc” obejmującego 30 zdrowych,
dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc.

Brak jest danych dotyczących przedawkowania u dzieci.

W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające.

Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, inne leki
przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.
Kod ATC R06AX29.

Mechanizm działania
Bilastyna nie posiada właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym antagonistą
histaminy z powinowactwem do obwodowych receptorów H1, który nie wykazuje powinowactwa do
receptorów muskarynowych.
Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24 godziny
po przyjęciu pojedynczej dawki.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach klinicznych przeprowadzanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym) bilastyna w dawce 20 mg
przyjmowana raz na dobę przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak kichanie, wydzielina
z nosa, uczucie świądu, uczucie zatkania nosa, świąd spojówek, łzawienie i zaczerwienienie oczu.
Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny.

W dwóch badaniach klinicznych obejmujących pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną,
bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak
intensywność świądu, liczba i rozmiar bąbli oraz dyskomfort pacjenta spowodowany pokrzywką.
U pacjentów tych zaobserwowano poprawę jakości snu i jakości życia.

W badaniach klinicznych bilastyny nie zaobserwowano istotnego wydłużenia odstępu QTc ani innych
działań na układ sercowo-naczyniowego, nawet po podaniu w dawce 200 mg na dobę (10-krotność
dawki klinicznej) 9 pacjentom przez 7 dni, jak również w przypadku jednoczesnego podawania
bilastyny z inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak ketokonazol (24 pacjentów) i erytromycyna
(24 pacjentów). Dodatkowo przeprowadzono dokładne badanie odstępu QT u 30 ochotników.

W kontrolowanych badaniach klinicznych przy zalecanej dawce 20 mg raz na dobę, profil
bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był podobny do placebo i

częstość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo. Bilastyna w dawce do 40 mg
raz na dobę nie wpływała na sprawność psychomotoryczną podczas badań klinicznych ani na zdolność
prowadzenia pojazdów w trakcie standardowego egzaminu na prawo jazdy.

W badaniach klinicznych II i III fazy nie wykazano różnic skuteczności i bezpieczeństwa stosowania
bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) w porównaniu do młodszych pacjentów. Badanie
przeprowadzone po wprowadzeniu produktu do obrotu, w którym wzięło udział 146 pacjentów
w podeszłym wieku nie wykazało różnic dotyczących profilu bezpieczeństwa w stosunku do osób
dorosłych.

Dzieci i młodzież
Młodzież w wieku 12 – 17 lat uczestniczyła w rozwoju klinicznym. W trakcie badań klinicznych
128 osób otrzymało bilastynę (81 osób w badaniu z podwójnie ślepą próbą w przypadku alergicznego
zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek), a kolejne 116 osób zostało przydzielone losowo do grupy
otrzymującej lek porównawczy lub placebo. Nie stwierdzono różnicy w skuteczności i bezpieczeństwie
stosowania pomiędzy osobami dorosłymi i młodzieżą.

Zgodnie z wytycznymi, udowodnioną skuteczność u osób dorosłych i młodzieży można ekstrapolować
na dzieci jeśli wykazane zostanie, że ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę w dawce 10 mg u dzieci
w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg jest równoważna z ekspozycją na bilastynę
w dawce 20 mg u dorosłych (patrz punkt 5.2). Ekstrapolacja danych dotyczących dorosłych i młodzieży
jest właściwa w przypadku tego produktu leczniczego, ponieważ patofizjologia alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki jest taka sama we wszystkich grupach wiekowych.

W dwunastotygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem dzieci w wieku 2- 11 lat
(łącznie 509 dzieci, 260 leczonych bilastyną w dawce 10 mg: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 105 w wieku
od 6 do <9 lat i 97 w wieku od 9 do <12 lat oraz 249 leczonych placebo: 58 w wieku od 2 do <6 lat,
95 w wieku od 6 do <9 lat i 96 w wieku od 9 do <12 lat), w którym podawano bilastynę w dawce
zalecanej dla dzieci 10 mg raz na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny (n=260) był podobny do
placebo (n=249), działania niepożądane odnotowano odpowiednio u 5,8% pacjentów przyjmujących
bilastynę w dawce 10 mg i 8,0% pacjentów przyjmujących placebo. Zarówno w przypadku bilastyny
w dawce 10 mg, jak i w przypadku placebo w badaniu odnotowano nieznaczne obniżenie wskaźnika
senności i sedacji według Paediatric Sleep Questionnaire, z nieistotnymi statystycznie różnicami
pomiędzy leczonymi grupami. U tych dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych
różnic dotyczących odstępu QTc po podaniu 10 mg bilastyny w porównaniu do placebo.
Kwestionariusz dotyczący jakości życia przeznaczony dla dzieci z alergicznym zapaleniem spojówek
i błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką wykazał ogólną poprawę (według punktów) po 12
tygodniach bez znaczących statystycznie różnic pomiędzy ramionami badania z bilastyną i z placebo.
Ogółem 509 dzieci zostało objętych badaniem: 479 dzieci z alergicznym zapaleniem błony śluzowej
nosa i spojówek oraz 30 dzieci z rozpoznaną przewlekłą pokrzywką. 260 dzieci otrzymywało bilastynę,
252 (96,9%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek, a 8 (3,1%) z przewlekłą
pokrzywką. Analogicznie, 249 dzieci otrzymywało placebo, 227 (91,2%) z alergicznym zapaleniem
błony śluzowej nosa i spojówek i 22 (8,8%) z przewlekłą pokrzywką.

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań bilastyny we wszystkich
podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Bilastyna jest szybko wchłaniana po przyjęciu doustnym, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po
około 1,3 godziny. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia wartość
biodostępności bilastyny po podaniu dawki doustnej wynosi 61%.

Dystrybucja

Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem P-gp (patrz punkt 4.5 „Interakcje
z ketokonazolem lub erytromycyną” oraz „Interakcje z diltiazemem”) i polipeptydów transportujących
aniony organiczne (OATP – ang organic-anion-transporting polypeptides.) (patrz punkt 4.5 „Interakcje
z sokiem grejpfrutowym”). Bilastyna nie jest substratem dla innych białek nośnikowych, takich jak
BCRP lub transporterów nerkowych OCT2, OAT1 i OAT3. Na podstawie badań in vitro nie należy
spodziewać się wpływu hamującego bilastyny na następujące białka transportujące w krążeniu
ogólnym: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1,OAT3, OCT1, OCT2 i
NTCP, ponieważ tylko łagodny wpływ hamujący wykazano w przypadku glikoproteiny P, OATP2B1 i
OCT1, z szacunkowym stężeniem hamującym IC50 ≥ 300 μM, znacznie wyższym niż obliczone
maksymalne stężenie leku (Cmax) w osoczu, dlatego też te interakcje nie będą klinicznie istotne. Jednak,
na podstawie tych wyników nie można wykluczyć hamującego wpływu bilastyny na białka nośnikowe
obecne w błonie śluzowej jelit np. P-gp.

W dawkach terapeutycznych bilastyna wiąże się z białkami osocza w 84-90%.

Metabolizm
W badaniach in vitro bilastyna nie indukuje ani nie hamuje aktywności izoenzymów kompleksu
CYP450.

Eliminacja
W badaniu bilansu masy przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych ochotników, po podaniu
jednorazowej dawki 20 mg bilastyny znakowanej węglem 14C, prawie 95% podanej dawki zostało
wydalone z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej – co potwierdziło, że bilastyna
nie jest istotnie metabolizowana w organizmie człowieka. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji
leku u zdrowych ochotników wynosił 14,5 godziny.

Liniowość
Bilastyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie badanych dawek (5 do 220 mg) z niewielką
zmiennością międzyosobniczą.

Zaburzenia czynności nerek
W badaniu obejmującym pacjentów z zaburzeniem czynności nerek średnie odchylenie standardowe
pola pod krzywą stężeń AUC0-∞ wzrosło z 737,4 (±260,8) ng x godz./mL u pacjentów bez zaburzenia
czynności nerek (GFR: > 80 mL/min/1,73 m2 ) do: 967,4 (±140,2) ng x godz./mL u pacjentów z
łagodnym zaburzeniem czynności nerek (GFR: 50-80 mL/min/1,73 m2), 1384,2 (±263,23) ng x
godz./mL u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (GFR: 30 -<50 mL/min/1,73
m2), i 1708,5 (±699,0) ng x godz./mL u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (GFR: < 30
mL/min/1,73 m2).

Średnie odchylenie standardowe dla czasu półtrwania bilastyny wynosiło 9,3 godz. (± 2,8) u pacjentów
bez zaburzenia czynności nerek, 15,1 godz. (± 7,7) u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności
nerek, 10,5 godz.(± 2,3) u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek i 18,4 godz.
(± 11,4) u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek. Bilastyna została całkowicie wydalona
z moczem u wszystkich pacjentów w ciągu 48-72 godzin. Powyższe przemiany farmakokinetyczne nie
mają znaczącego wpływu na bezpieczeństwo stosowania bilastyny, ponieważ stężenia bilastyny
w osoczu u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek mieszczą się w bezpiecznym zakresie.

Zaburzenia czynności wątroby
Brak danych farmakokinetycznych u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Bilastyna nie jest
metabolizowana w organizmie ludzkim. Ponieważ badania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
wykazały, że bilastyna jest wydalana głównie przez nerki, można się spodziewać, że wydalanie z żółcią
stanowi tylko nieznaczną część procesu wydalania bilastyny. Zmiany w czynności wątroby nie wydają
się wpływać istotnie na farmakokinetykę bilastyny.

Osoby w podeszłym wieku

Dostępne są nieliczne dane dotyczące farmakokinetyki u osób w wieku powyżej 65 lat. Nie
zaobserwowano statystycznie istotnych różnic dotyczących farmakokinetyki bilastyny u osób
w podeszłym wieku powyżej 65 lat w porównaniu z osobami w wieku 18 – 35 lat.

Dzieci i młodzież
Z powodu braku dostępnych danych farmakokinetycznych u młodzieży w wieku 12 – 17 lat uznano za
właściwe, w przypadku tego produktu, ekstrapolowanie danych dotyczących osób dorosłych na
młodzież.

Dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci uzyskano w badaniu farmakokinetycznym fazy II, w którym
brało udział 31 dzieci w wieku od 4 do 11 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek
lub przewlekłą pokrzywką, przyjmujących raz na dobę bilastynę w dawce 10 mg w postaci tabletek
ulegających rozpadowi w jamie ustnej.
Analiza farmakokinetyczna przedstawiająca rozkład stężenia w osoczu wykazała, że w przypadku
bilastyny w dawce 10 mg przeznaczonej dla dzieci podawanej raz na dobę ekspozycja ogólnoustrojowa
jest równoważna do obserwowanej po dawce 20 mg u dorosłych i młodzieży i średnia wartość AUC
wynosi 1014 ng x godz./mL u dzieci w wieku od 6 do 11 lat. Wyniki te były dużo poniżej progu
bezpieczeństwa wyznaczonego w oparciu o dane dotyczące podawania 80 mg raz na dobę osobom
dorosłym zgodnie z profilem bezpieczeństwa produktu. Wyniki badań potwierdziły, że dawka 10 mg
bilastyny podawana doustnie raz na dobę jest odpowiednią dawką terapeutyczną dla dzieci w wieku od
6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne dotyczące bilastyny wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych
dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności,
potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenie dla człowieka.

W badaniach toksycznego wpływu na rozród, wpływ bilastyny na płód (przed- i poimplantacyjna strata
u szczurów oraz niepełne kostnienie kości czaszki, mostka i kończyn u królików) zaobserwowano tylko
w przypadku stosowania toksycznych dawek u matek. Poziomy ekspozycji, przy których nie obserwuje
się działań niepożądanych (ang. NOAELs - no-observed-adverse effect levels) są wystarczająco większe
(ponad 30 razy) od ekspozycji przy zalecanej dawce terapeutycznej u ludzi.

W badaniu laktacji bilastynę wykryto w mleku karmiących samic szczurów, którym podano doustnie
pojedynczą dawkę (20 mg/kg mc.). Stężenia bilastyny w mleku były w przybliżeniu połową stężenia
stwierdzanego w osoczu matki. Znaczenie tych wyników dla ludzi nie jest znane.

W badaniu płodności na szczurach bilastyna podawana doustnie w dawkach do 1000 mg/kg/dobę nie
miała wpływu na żeńskie ani męskie narządy rozrodcze. Nie uległy zmianie współczynniki łączenia
w pary, płodności ani zachodzenia w ciążę.

Jak zaobserwowano w badaniu dotyczącym dystrybucji, przeprowadzonym na szczurach,
z oznaczeniem stężeń leku metodą autoradiografii, bilastyna nie kumuluje się w ośrodkowym układzie
nerwowym.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mannitol
Celuloza mikrokrystaliczna
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Magnezu glinometakrzemian

Magnezu stearynian
Krzemionka koloidalna bezwodna

#### 6.2 Niezgodność farmaceutyczna

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

36 miesięcy

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister PVC/PVDC/Aluminium lub blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium pakowany w pudełka
tekturowe zawierające 10, 20, 30, 50 i 100 tabletek.

Blistry jednodawkowy PVC/PVDC/Aluminium lub OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, zawierający
10 x 1, 20 x 1 lub 30 x 1 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Teva B.V.
Swensweg 5
2031GA Haarlem
Holandia

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie numer: 26786

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2021.12.14

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

##### 25.02.2025 r.

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.