# Bilant Control

> Bilastyna · 20 mg · Tabletki

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Bilant Control
- **Nazwa powszechna:** Bilastinum
- **Substancja czynna:** [Bilastyna](https://apteka.online/odpowiedniki/bilastinum)
- **Moc:** 20 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** OTC
- **Kod ATC:** R06AX29
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 28777
- **Podmiot odpowiedzialny:** Zentiva, k.s.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bilant-control-tabl-20-mg-zentiva
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bilant-control-tabl-20-mg-zentiva.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/48636/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/48636/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 10 tabl. | 8594739274709 | OTC | — | Dobrze dostępny (4/5) | — |
| 20 tabl. | 8594739319585 | OTC | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Bilant Control i w jakim celu się go stosuje?
Lek Bilant Control zawiera substancję czynną bilastynę, która działa przeciwhistaminowo. Bilant
Control stosuje się w celu złagodzenia objawów kataru siennego (kichanie, świąd, katar, zatkany
nos oraz zaczerwienione i łzawiące oczy) oraz innych postaci alergicznego zapalenia błony śluzowej
nosa. Lek może być również stosowany do leczenia swędzących wysypek skórnych (bąble lub
pokrzywka).

Lek Bilant Control jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bilant Control

Kiedy nie stosować leku Bilant Control
- jeśli pacjent ma uczulenie na bilastynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Bilant Control należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli
u pacjenta występują umiarkowane do ciężkich zaburzenia czynności nerek, małe stężenie potasu,
magnezu, wapnia we krwi, jeśli pacjent ma lub miał zaburzenia rytmu serca lub bardzo wolne tętno,
jeśli przyjmuje leki, które mogą wpływać na rytm serca, jeśli ma lub miał nieprawidłowy wzorzec
bicia serca (znany jako wydłużenie odstępu QTc na elektrokardiogramie), mogący występować w
niektórych rodzajach chorób serca i pacjent przyjmuje inne leki (patrz „Lek Bilant Control a inne
leki”).

Dzieci
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat.

Lek Bilant Control a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, w tym o lekach wydawanych
bez recepty.

W szczególności należy poinformować lekarza o przyjmowaniu któregokolwiek z poniższych leków:
• ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy)
• erytromycyna (antybiotyk)
• diltiazem (lek stosowany w dławicy piersiowej)
• cyklosporyna (lek stosowany w celu zmniejszenia aktywności układu odpornościowego, co
pozwala uniknąć odrzucenia przeszczepu lub zmniejszyć stopień nasilenia objawów
w przebiegu chorób autoimmunologicznych i alergicznych, takich jak łuszczyca, atopowe
zapalenie skóry lub reumatoidalne zapalenie stawów)
• rytonawir (w leczeniu zakażenia wirusem HIV)
• ryfampicyna (antybiotyk)

Stosowanie leku Bilant Control z jedzeniem, piciem i alkoholem
Nie należy przyjmować leku razem z jedzeniem ani z sokiem grejpfrutowym, ani innymi sokami
owocowymi, ponieważ osłabia to działanie bilastyny. Aby uniknąć osłabienia działania leku, należy:
• połknąć tabletkę i odczekać jedną godzinę przed zjedzeniem posiłku lub wypiciem soku
owocowego lub
• po jedzeniu lub wypiciu soku owocowego należy odczekać 2 godziny, aby przyjąć tabletkę.
Bilastyna w zalecanej dawce (20 mg) nie zwiększa senności wywołanej spożyciem alkoholu.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży, w okresie
karmienia piersią oraz wpływu na płodność.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Wykazano, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia
pojazdów u osób dorosłych. Jednak odpowiedź na leczenie u każdego pacjenta może być inna.
Dlatego przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy sprawdzić, jak
ten lek działa na pacjenta.

Lek Bilant Control zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

### 3. Jak stosować lek Bilant Control?
Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w tej ulotce dla pacjenta, lub według
zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku oraz młodzieży w wieku 12 lat
i powyżej, to 1 tabletka (20 mg) na dobę.
• Tabletka do podawania doustnego.
• Tabletkę należy przyjmować jedną godzinę przed lub dwie godziny po jakimkolwiek posiłku
lub wypiciu soku owocowego (patrz punkt 2, „Stosowanie leku Bilant Control z jedzeniem,
piciem i alkoholem”).
• Tabletkę należy połknąć popijając szklanką wody.

Jeśli po 3 dniach objawy nasilą się lub nie ustąpią, lub jeśli którekolwiek z działań niepożądanych
stanie się poważne, lub jeśli zaobserwujesz jakiekolwiek działania niepożądane niewymienione
w ulotce, należy skontaktować się z lekarzem, aby ustalić czas trwania leczenia.

Leku Bilant Control nie należy stosować dłużej niż 10 dni bez konsultacji z lekarzem.

Stosowanie u dzieci
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Bilant Control
W przypadku zażycia większej niż zalecana dawki leku Bilant Control należy natychmiast
skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą lub udać się do oddziału ratunkowego najbliższego
szpitala. Należy zabrać ze sobą opakowanie leku lub ulotkę.

Pominięcie przyjęcia leku Bilant Control
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Jeśli pominie się dawkę leku, należy pominiętą dawkę przyjąć możliwie jak najszybciej, a następnie
powrócić do regularnego przyjmowania dawki o zwykłej porze.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeżeli u pacjenta wystąpią objawy reakcji alergicznych, w tym: trudności w oddychaniu, zawroty
głowy, zapaść lub utrata świadomości, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła i (lub) obrzęk
i zaczerwienienie skóry, należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast skonsultować się
z lekarzem.

Inne działania niepożądane, które mogą występować u dorosłych i młodzieży, to:

Często: występujące rzadziej niż u 1 na 10 osób
• bóle głowy
• senność

Niezbyt często: występujące rzadziej niż u 1 do 100 osób
• nieprawidłowy zapis czynności serca EKG
• zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności wątroby
• zawroty głowy
• ból żołądka
• zmęczenie
• wzmożony apetyt
• zaburzenia rytmu serca
• zwiększenie masy ciała
• nudności
• lęk
• uczucie suchości lub dyskomfortu w nosie
• ból brzucha
• biegunka
• zapalenie ściany żołądka
• zawroty głowy (zawroty lub uczucie wirowania)
• osłabienie

• wzmożone pragnienie
• duszność (trudności w oddychaniu)
• suchość w jamie ustnej
• niestrawność
• świąd
• opryszczka na twarzy
• gorączka
• szumy uszne (dzwonienie w uszach)
• zaburzenia snu
• zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności nerek
• zwiększone stężenie lipidów we krwi

Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych
• kołatanie serca (uczucie bicia serca)
• częstoskurcz (szybkie bicie serca)
• wymioty

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub miejscowemu
przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można
będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Bilant Control?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po:
„EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Bilant Control
- Substancją czynną leku jest bilastyna. Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.
- Pozostałe składniki to: mannitol (E 421), celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia
sodowa (typ A), magnezu glinometakrzemian, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna
bezwodna.

Jak wygląda lek Bilant Control i co zawiera opakowanie
Tabletki Bilant Control są okrągłe, białe do białawych, obustronnie wypukłe o średnicy około 7 mm.

Blister PVC/PVDC/Aluminium lub blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium
Wielkość opakowania: 10 i 20 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
Zentiva, k.s.
U kabelovny 130
Dolní Měcholupy
102 37 Praga 10
Republika Czeska

Wytwórca/Importer
Saneca Pharmaceuticals a.s.
Nitrianska 100
920 27 Hlohovec
Republika Słowacka

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Szwecja: Bilastine Zentiva
Polska: Bilant Control

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących tego leku należy zwrócić się do
miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
Zentiva Polska Sp. z.o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
tel.: +48 22 375 92 00

Data ostatniej aktualizacji ulotki: lipiec 2025

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Bilant Control, 20 mg, tabletki

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.
Okrągłe, białe do białawych, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy około 7 mm.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego)
oraz pokrzywki.

Bilant Control jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej)
20 mg bilastyny (1 tabletka) raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku
Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.1 i 5.2).

Zaburzenia czynności nerek
Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami
czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania Bilant Control u dorosłych
pacjentów (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
Brak badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ
bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa się,

że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia powyżej
marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego nie jest wymagane dostosowywanie
dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Dzieci i młodzież

Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg
W tej populacji odpowiednie do stosowania są bilastyna 10 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi
w jamie ustnej i bilastyna w postaci roztworu doustnego 2,5 mg/ml.

Dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg
Aktualne dane przedstawiono w punkcie 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale brak zaleceń dotyczących dawkowania.
W związku z tym bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej.
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności
nerek i z zaburzeniami czynności wątroby.

Czas trwania terapii
W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek leczenie powinno być ograniczone
do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa
leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym pojawieniu się.
W przypadku całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa pacjentom można zaproponować
kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergeny. W przypadku pokrzywki czas trwania leczenia
zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

Sposób podawania

Podanie doustne.
Tabletkę należy połknąć popijając wodą. Tabletkę należy przyjmować jedną godzinę przed lub dwie
godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego (patrz punkt 4.5).

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie
#### 6.1. 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących
bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu
QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.

Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia
odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w
wywiadzie, pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze
stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących
jednocześnie inne produkty lecznicze powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc.

Dzieci i młodzież
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat,
a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny
w tych grupach wiekowych.

U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek podawanie bilastyny jednocześnie
z inhibitorami P-glikoproteiny, takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub
diltiazem, może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko działań
niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy
unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny.

Bilant Control zawiera sód
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za
„wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych, a ich wyniki przedstawiono
poniżej.

Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po podaniu
doustnym o 30%.

Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego
zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć innych soków owocowych.
Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców.
Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla
którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze, które są substratami lub
inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny
w osoczu.

Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny raz na dobę i 400
mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa dwukrotnie
ekspozycję ogólnoustrojową (AUC), zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie we krwi (Cmax).
Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest
substratem dla P-gp (glikoproteiny P) i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Zmiany te nie wydają
się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty
lecznicze, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać
stężenie bilastyny w osoczu.

Interakcje z diltiazemem: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na
dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić
interakcją z jelitowym wypływem transporterów (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się wpływać na profil
bezpieczeństwa bilastyny.

Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg
bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.

Interakcje z lorazepamem: jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz
na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Dzieci i młodzież
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Ponieważ brak jest doświadczenia
klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem
i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane

w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy
zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak lub nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży.
Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego
działania w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwoju noworodka
(patrz punkt 5.3). W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania bilastyny
podczas ciąży.

Karmienie piersią
Nie badano wydzielania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi. Dostępne dane farmakokinetyczne
u zwierząt wykazały wydzielanie bilastyny w mleku (patrz punkt 5.3). Należy podjąć decyzję, czy
przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie bilastyną, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia
piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną.

Płodność
Brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność. Badania na
szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Badanie z udziałem osób dorosłych wykazało, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na
zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna,
dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu
sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dorosłych i młodzieży
Częstość działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży chorych na alergiczne zapalenie
błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, przyjmujących bilastynę
w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z liczbą działań niepożądanych
odczuwanych przez pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%).
Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego obejmowały 2525 pacjentów
dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1697 przyjęło bilastynę
w dawce 20 mg. W tych badaniach 1362 pacjentów przyjęło placebo. Do najczęściej zgłaszanych działań
niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg we wskazaniu alergicznego
zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej należały bóle głowy,
senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te same działania niepożądane występowały z podobną
częstotliwością u pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczna lista działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane
przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych (N =
1697) przedstawiono w poniższej tabeli.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10);
niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000);
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie
od dawki
N=2525

Placebo
N=1362
Częstość Działania niepożądane

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Niezbyt często Opryszczka twarzy 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezbyt często Zwiększenie łaknienia 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%)
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często Lęk 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%)
Bezsenność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Zaburzenia układu nerwowego
Często Senność 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%)
Ból głowy 68 (4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%)
Niezbyt często Zawroty głowy pochodzenia
ośrodkowego
14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%)

Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt często Szumy uszne 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zawroty głowy pochodzenia
obwodowego
3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%)

Zaburzenia serca
Niezbyt często Blok prawej odnogi pęczka Hisa 4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)
Arytmia zatokowa 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%)
Wydłużenie odstępu QT w
elektrokardiogramie*
9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%)

Inne nieprawidłowości w zapisie
EKG
7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%)

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często Duszność 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Uczucie dyskomfortu w nosie 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Uczucie suchości w nosie 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Niezbyt często Ból w nadbrzuszu 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%)
Ból brzucha 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%)
Nudności 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%)
Dyskomfort w obrębie jamy
brzusznej
3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)

Biegunka 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%)
Suchość w jamie ustnej 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%)
Niestrawność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%)
Zapalenie błony śluzowej
żołądka
4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często Świąd 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Zmęczenie 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%)
Wzmożone pragnienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%)
Nasilenie dotychczasowych
objawów
2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%)

Gorączka 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%)
Osłabienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%)
Badania diagnostyczne
Niezbyt często Zwiększona aktywność gammaglutamylotransferazy
7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%)

Zwiększona aktywność
aminotransferazy alaninowej
5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)

Zwiększona aktywność
aminotransferazy
asparaginianowej

3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%)

Zwiększone stężenia kreatyniny
we krwi
2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Zwiększone stężenia
trójglicerydów w krwi
2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%)

Zwiększenie masy ciała 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)
* Przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie zgłaszano także po wprowadzeniu produktu
do obrotu.

Częstość nieznana
Kołatanie serca, tachykardia, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk
naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano
w okresie po wprowadzeniu do obrotu.

Opis wybranych działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
U pacjentów otrzymujących bilastynę w dawce 20 mg lub placebo zgłaszano: senność, ból głowy,
zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio
3,06% w porównaniu z 2,86% w przypadku senności, 4,01% w porównaniu z 3,38% w przypadku bólu
głowy, 0,83% w porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83% w porównaniu z 1,32%
w przypadku zmęczenia.

Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły profil
bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży
W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u
młodzieży (w wieku 12 – 17 lat) były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zebrane w tej populacji
(młodzież) w trakcie nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły wyniki badań klinicznych.
Odsetek dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa
i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania niepożądane po przyjęciu
bilastyny w dawce 10 mg w 12-tygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym, był porównywalny
z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5% w stosunku do 67,5%). Do najczęściej
zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku 2 – 11 lat) przyjmujących bilastynę
(w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniu klinicznym (#260 dzieci biorących
udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących udział w badaniu
farmakokinetycznym) należały: ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa
i ból brzucha. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością u 249 pacjentów
przyjmujących placebo.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych u dzieci i młodzieży
Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny,
zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie rozwoju
klinicznego zostały przedstawione w tabeli poniżej.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10);
niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100).

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna 10 mg
(n=291)# Placebo
(n=249)Częstość Działanie niepożądane

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Często Zapalenie błony śluzowej nosa 3 (1.0 %) 3 (1,2 %)
Zaburzenia układu nerwowego
Często Ból głowy 6 (2.1 %) 3 (1,2 %)
Niezbyt często Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego 1 (0,3 %) 0 (0,0 %)
Utrata świadomości 1 (0,3 %) 0 (0,0 %)
Zaburzenia oka
Często Alergiczne zapalenie spojówek 4 (1,4 %) 5 (2.0 %)
Niezbyt często Podrażnienie oka 1 (0,3 %) 0 (0,0 %)
Zaburzenia żołądka i jelit
Często Ból brzucha / Ból w nadbrzuszu 3 (1,0 %) 3 (1,2 %)
Niezbyt często Biegunka 2 (0,7 %) 0 (0,0 %)
Nudności 1 (0,3 %) 0 (0,0 %)
Obrzęk warg 1 (0,3 %) 0 (0,0 %)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często Wyprysk 1 (0,3 %) 0 (0,0 %)
Pokrzywka 2 (0,7 %) 2 (0,8 %)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Zmęczenie 2 (0,7 %) 0 (0,0 %)
#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących
udział w badaniu farmakokinetycznym

Opis wybranych działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży

U dzieci otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg lub placebo zgłaszano: ból głowy, ból brzucha,
alergiczne zapalenie spojówek i błony śluzowej nosa. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo
wyniosła odpowiednio 2,1% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu głowy, 1,0% w porównaniu z 1,2%
w przypadku bólu brzucha, 1,4% w porównaniu z 2,0% w przypadku alergicznego zapalenia spojówek
oraz 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.

#### 4.9 Przedawkowanie

Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczeń z badań klinicznych
przeprowadzanych w czasie rozwoju klinicznego oraz nadzoru po wprowadzeniu do obrotu. W badaniach
klinicznych po podaniu 26 dorosłym zdrowym ochotnikom bilastyny w dawkach 10-11 krotnie
większych niż terapeutyczne (220 mg jednorazowo lub 200 mg na dobę przez 7 dni) częstotliwość
występowania wymagających leczenia działań niepożądanych była dwukrotnie wyższa niż w przypadku
przyjmowania placebo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane: zawroty głowy, bóle głowy
i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego wydłużenia odstępu
QTc. Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu są zgodne ze
zgłoszonymi w badaniach klinicznych.

Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór
w trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT/QTc” obejmującego 30 zdrowych,
dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc.

Brak jest danych dotyczących przedawkowania u dzieci.

W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające.

Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, inne leki
przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego; kod ATC R06AX29.

Mechanizm działania
Bilastyna nie posiada właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym antagonistą
obwodowych receptorów H1, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych.
Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24 godziny
po przyjęciu pojedynczej dawki.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach klinicznych przeprowadzanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym) bilastyna w dawce 20 mg
przyjmowana raz na dobę przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak kichanie, wydzielina
z nosa, uczucie świądu lub zatkania nosa, świąd spojówek, łzawienie i zaczerwienienie oczu. Bilastyna
skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny.

W dwóch badaniach klinicznych obejmujących pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną,
bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak
intensywność świądu, liczba i rozmiar bąbli oraz dyskomfort pacjenta spowodowanego pokrzywką.
U pacjentów tych zaobserwowano poprawę jakości snu i jakości życia.

W badaniach klinicznych bilastyny nie zaobserwowano istotnego wydłużenia odstępu QTc ani innych
działań na układ sercowo-naczyniowy, nawet po podaniu w dawce 200 mg na dobę (10-krotność dawki
klinicznej) 9 pacjentom przez 7 dni, jak również w przypadku jednoczesnego podawania bilastyny
z inhibitorami P-glikoproteiny, takimi jak ketokonazol (24 pacjentów) i erytromycyna (24 pacjentów).
Dodatkowo przeprowadzono dokładne badanie odstępu QT u 30 ochotników.

W kontrolowanych badaniach klinicznych przy zalecanej dawce 20 mg raz na dobę, profil
bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był podobny do placebo
i częstotliwość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo. Bilastyna w dawce do 40
mg na dobę nie wpływała na sprawność psychomotoryczną ani na zdolność prowadzenia pojazdów
w trakcie standardowego egzaminu na prawo jazdy.

W badaniach klinicznych II i III fazy nie wykazano różnic skuteczności i bezpieczeństwa stosowania
bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) w porównaniu do młodszych pacjentów. Badanie
przeprowadzone po wprowadzeniu produktu do obrotu, w którym wzięło udział 146 pacjentów
w podeszłym wieku nie wykazało różnic dotyczących profilu bezpieczeństwa w stosunku do osób
dorosłych.

Dzieci i młodzież
Młodzież (w wieku 12 – 17 lat) uczestniczyła w rozwoju klinicznym. W trakcie badań klinicznych 128
osób otrzymało bilastynę (81 osób w badaniu z podwójnie ślepą próbą w przypadku alergicznego
zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek). Kolejne 116 osób zostało przydzielone losowo do grupy
otrzymującej lek porównawczy lub placebo. Nie stwierdzono różnicy w skuteczności i bezpieczeństwie
stosowania pomiędzy osobami dorosłymi i młodzieżą.

Zgodnie z wytycznymi, udowodnioną skuteczność u osób dorosłych i młodzieży można ekstrapolować na
dzieci jeśli wykazane zostanie, że ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę w dawce 10 mg u dzieci
w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg jest równoważna z ekspozycją na bilastynę
w dawce 20 mg u dorosłych (patrz punkt 5.2). Ekstrapolacja danych dotyczących dorosłych i młodzieży
jest właściwa w przypadku tego produktu leczniczego, ponieważ patofizjologia alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki jest taka sama we wszystkich grupach wiekowych.
W dwunastotygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem dzieci w wieku 2- 11 lat
(łącznie 509 dzieci, 260 leczonych bilastyną w dawce 10 mg: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 105 w wieku od
6 do <9 lat i 97 w wieku od 9 do <12 lat oraz 249 leczonych placebo: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 95
w wieku od 6 do <9 lat i 96 w wieku od 9 do <12 lat), w którym podawano bilastynę w dawce zalecanej
dla dzieci 10 mg raz na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny (n=260) był podobny do placebo (n=249),
działania niepożądane odnotowano odpowiednio u 5,8% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 10
mg i 8,0% pacjentów przyjmujących placebo. Zarówno w przypadku bilastyny w dawce 10 mg, jak
i w przypadku placebo w badaniu odnotowano nieznaczne obniżenie wskaźnika senności i sedacji według
Paediatric Sleep Questionnaire, z nieistotnymi statystycznie różnicami pomiędzy leczonymi grupami.
U tych dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych różnic dotyczących odstępu QTc po
podaniu 10 mg bilastyny w porównaniu do placebo. Kwestionariusz dotyczący jakości życia
przeznaczony dla dzieci z alergicznym zapaleniem spojówek i błony śluzowej nosa lub przewlekłą
pokrzywką wykazał ogólną poprawę (według punktów) po 12 tygodniach bez znaczących statystycznie
różnic pomiędzy ramionami badania z bilastyną i z placebo. Ogółem 509 dzieci zostało objętych
badaniem: 479 dzieci z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek oraz 30 dzieci
z rozpoznaną przewlekłą pokrzywką. 260 dzieci otrzymywało bilastynę, 252 (96,9%) z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek, a 8 (3,1%) z przewlekłą pokrzywką. Analogicznie, 249
dzieci otrzymywało placebo, 227 (91,2%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek i 22
(8,8%) z przewlekłą pokrzywką.
Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań bilastyny we wszystkich
podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Bilastyna jest szybko wchłaniana po przyjęciu doustnym, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około
1,3 godziny. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia wartość biodostępności
bilastyny po podaniu dawki doustnej wynosi 61%.

Dystrybucja
Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem P-glikoproteiny (P-gp) (patrz punkt
4.5„Interakcje z ketokonazolem, erytromycyną i diltiazemem”) i polipeptydów transportujących aniony
organiczne (OATP) (patrz punkt 4.5 „Interakcje z sokiem grejpfrutowym”). Bilastyna nie jest substratem
dla innych białek nośnikowych, takich jak BCRP lub transporterów nerkowych OCT2, OAT1 i OAT3. Na
podstawie badań in vitro nie należy spodziewać się wpływu hamującego bilastyny na następujące białka
transportujące w krążeniu ogólnym: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1,
OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 i NTCP, ponieważ tylko łagodny wpływ hamujący wykazano w przypadku
P-glikoproteiny, OATP2B1 i OCT1, z szacunkowym stężeniem hamującym IC50 ≥ 300 μM, znacznie
wyższym niż obliczone maksymalne stężenie leku (Cmax) w osoczu dlatego też te interakcje nie będą
klinicznie istotne. Jednak, na podstawie tych wyników nie można wykluczyć hamującego wpływu
bilastyny na białka nośnikowe obecne w błonie śluzowej jelit np. P-glikoproteiny (P-gp).

W dawkach terapeutycznych bilastyna wiąże się z białkami osocza w 84-90%.

Metabolizm
W badaniach in vitro bilastyna nie indukuje ani nie hamuje aktywności izoenzymów kompleksu CYP450.

Eliminacja
W badaniu bilansu masy przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych ochotników, po podaniu jednorazowej
dawki 20 mg bilastyny znakowanej węglem 14C, prawie 95% podanej dawki zostało wydalone z moczem
(28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej, – co potwierdziło, że bilastyna nie jest istotnie
metabolizowana w organizmie człowieka. Średni okres półtrwania leku u zdrowych ochotników wynosił
14,5 godziny.

Liniowość
Bilastyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie badanych dawek (5 do 220 mg) z niewielką
zmiennością międzyosobniczą.

Zaburzenia czynności nerek
W badaniu obejmującym pacjentów z zaburzeniem czynności nerek średnie odchylenie standardowe pola
pod krzywą stężeń AUC0-∞ wzrosło z 737,4 (±260,8) ng x godz./mL u pacjentów bez zaburzenia
czynności nerek (GFR: > 80 mL/min/1,73 m2) do: 967,4 (±140,2) ng x godz./mL u pacjentów z łagodnym
zaburzeniem czynności nerek (GFR: 50-80 mL/min/1,73 m2), 1384,2 (±263,23) ng x godz./mL u
pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (GFR: 30 - <50 mL/min/1,73 m2), i 1708,5
(±699,0) ng x godz./mL u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (GFR: < 30 mL/min/1,73
m2). Średnie odchylenie standardowe dla czasu półtrwania bilastyny wynosiło 9,3 godz. (± 2,8) u
pacjentów bez zaburzenia czynności nerek, 15,1 godz. (± 7,7) u pacjentów z łagodnym zaburzeniem
czynności nerek, 10,5 godz.(± 2,3) u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek i 18,4
godz. (± 11,4) u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek. Bilastyna została całkowicie
wydalona z moczem u wszystkich pacjentów w ciągu 48-72 godzin. Powyższe przemiany
farmakokinetyczne nie mają znaczącego wpływu na bezpieczeństwo stosowania bilastyny, ponieważ
stężenia bilastyny w osoczu u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek mieszczą się w bezpiecznym
zakresie.

Zaburzenia czynności wątroby
Brak danych farmakokinetycznych u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Bilastyna nie jest
metabolizowana w organizmie ludzkim. Ponieważ badania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
wykazały, że bilastyna jest wydalana głównie przez nerki, wydalanie z żółcią stanowi tylko nieznaczną
część procesu wydalania bilastyny. Zmiany w czynności wątroby nie wydają się wpływać istotnie na
farmakokinetykę bilastyny.

Osoby w podeszłym wieku
Dostępne są nieliczne dane dotyczące farmakokinetyki u osób w wieku powyżej 65 lat. Nie
zaobserwowano statystycznie istotnych różnic dotyczących farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku
powyżej 65 lat w porównaniu z osobami w wieku 18 – 35 lat.

Dzieci i młodzież
Z powodu braku dostępnych danych farmakokinetycznych u młodzieży (w wieku 12 – 17 lat) uznano za
właściwe, w przypadku tego produktu, ekstrapolowanie danych dotyczących osób dorosłych na młodzież.

Dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci uzyskano w badaniu farmakokinetycznym fazy II, w którym
brało udział 31 dzieci w wieku od 4 do 11 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek
lub przewlekłą pokrzywką, przyjmujących raz na dobę bilastynę w dawce 10 mg w postaci tabletek
ulegających rozpadowi w jamie ustnej.

Analiza farmakokinetyczna przedstawiająca rozkład stężenia w osoczu wykazała, że w przypadku
bilastyny w dawce 10 mg przeznaczonej dla dzieci podawanej raz na dobę ekspozycja ogólnoustrojowa
jest równoważna do obserwowanej po dawce 20 mg u dorosłych i młodzieży i średnia wartość AUC
wynosi 1014 ng x godz./mL u dzieci w wieku od 6 do 11 lat. Wyniki te były dużo poniżej progu
bezpieczeństwa wyznaczonego w oparciu o dane dotyczące podawania 80 mg raz na dobę osobom
dorosłym zgodnie z profilem bezpieczeństwa produktu. Wyniki badań potwierdziły, że dawka 10 mg
bilastyny podawana doustnie raz na dobę jest odpowiednią dawką terapeutyczną dla dzieci w wieku od 6
do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne dotyczące bilastyny, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych
dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności
i potencjalnego działania rakotwórczego, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.

W badaniach toksycznego wpływu na rozród, wpływ bilastyny na płód (przed- i poimplantacyjna strata
u szczurów oraz niepełne kostnienie kości czaszki, mostka i kończyn u królików) zaobserwowano tylko
w przypadku stosowania toksycznych dawek u matek. Poziomy ekspozycji, przy których nie obserwuje
się działań niepożądanych (ang. NOAELs - no-observed adverse effect levels) są wystarczająco większe
(ponad 30 razy) od ekspozycji przy zalecanej dawce terapeutycznej u ludzi.

W badaniu laktacji bilastynę wykryto w mleku karmiących samic szczurów, którym podano doustnie
pojedynczą dawkę (20 mg/kg mc.). Stężenia bilastyny w mleku były w przybliżeniu połową stężenia
stwierdzanego w osoczu matki. Znaczenie tych wyników dla ludzi nie jest znane.

W badaniu płodności na szczurach bilastyna podawana doustnie w dawkach do 1000 mg/kg/dobę nie
miała wpływu na żeńskie ani męskie narządy rozrodcze. Nie uległy zmianie współczynniki łączenia
w pary, płodności ani zachodzenia w ciążę.

Jak zaobserwowano w badaniu dotyczącym dystrybucji, przeprowadzonym na szczurach, z oznaczeniem
stężeń leku metodą autoradiografii, bilastyna nie kumuluje się w ośrodkowym układzie nerwowym.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mannitol (E 421)
Celuloza mikrokrystaliczna
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Magnezu glinometakrzemian
Magnezu stearynian
Krzemionka koloidalna bezwodna

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister PVC/PVDC/Aluminium lub blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium

Wielkość opakowania: 10 i 20 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU

Zentiva, k.s.
U kabelovny 130
Dolní Měcholupy
102 37 Praga 10
Republika Czeska

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 28777

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 25 kwietnia 2025

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

07/2025

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.