# Bilant

> Bilastyna · 20 mg · Tabletki

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Bilant
- **Nazwa powszechna:** Bilastinum
- **Substancja czynna:** [Bilastyna](https://apteka.online/odpowiedniki/bilastinum)
- **Moc:** 20 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R06AX29
- **Liczba opakowań:** 5
- **Numer pozwolenia:** 26714
- **Podmiot odpowiedzialny:** Zentiva, a.s.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bilant-tabl-20-mg-zentiva
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bilant-tabl-20-mg-zentiva.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/42909/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/42909/characteristic

## Dostępne opakowania (5)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 10 tabl. | 5909991468958 | Rp | — | Dobrze dostępny (4/5) | — |
| 20 tabl. | 5909991468965 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 30 tabl. | 5909991468972 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 50 tabl. | 5909991468989 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 100 tabl. | 5909991468996 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek BILANT i w jakim celu się go stosuje?
Lek BILANT zawiera substancję czynną bilastynę, która działa przeciwhistaminowo. Lek BILANT
stosuje się w celu złagodzenia objawów kataru siennego (kichanie, swędzenie, wydzielina z nosa,
zatkany nos oraz zaczerwienione i łzawiące oczy) oraz innych postaci alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa. Może on być również stosowany do leczenia swędzących wysypek skórnych (bąble lub
pokrzywka).

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku BILANT

Kiedy nie stosować leku BILANT
- jeśli pacjent ma uczulenie na bilastynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku BILANT należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli
u pacjenta występują umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności nerek, małe stężenie potasu,
magnezu, wapnia we krwi, jeśli pacjent ma lub miał zaburzenia rytmu serca lub bardzo wolne tętno,
jeśli przyjmuje leki, które mogą wpływać na rytm serca, jeśli ma lub miał nieprawidłowy wzorzec
bicia serca (znany jako wydłużenie odstępu QTc na elektrokardiogramie), mogący występować w
niektórych rodzajach chorób serca a ponadto pacjent przyjmuje inne leki (patrz „Lek BILANT a inne
leki”).

Dzieci
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat.
Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Jeśli objawy się utrzymują, należy poradzić się lekarza.

Lek BILANT a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta

obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, również tych, które
wydawane są bez recepty.

W szczególności należy skonsultować się z lekarzem, jeżeli pacjent przyjmuje którykolwiek
z następujących leków:
• Ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy)
• Erytromycyna (antybiotyk)
• Diltiazem (lek stosowany w dławicy piersiowej)
• Cyklosporyna (lek stosowany w celu zmniejszenia aktywności układu odpornościowego, co
pozwala uniknąć odrzucenia przeszczepu, lub w celu zmniejszenia aktywności choroby
w przypadku chorób autoimmunologicznych i alergicznych, takich jak łuszczyca, atopowe
zapalenie skóry lub reumatoidalne zapalenie stawów)
• Rytonawir (lek stosowany w leczeniu AIDS)
• Ryfampicyna (antybiotyk).

Lek BILANT z jedzeniem, piciem i alkoholem
Nie należy przyjmować leku razem z jedzeniem ani z sokiem grejpfrutowym, ani innymi sokami
owocowymi, ponieważ osłabia to działanie bilastyny. Aby uniknąć osłabienia działania leku należy:
• połknąć tabletkę i poczekać godzinę przed zjedzeniem posiłku lub wypiciem soku owocowego
lub
• po posiłku lub po wypiciu soku owocowego należy odczekać 2 godziny przed przyjęciem
tabletki.
Bilastyna w zalecanej dawce (20 mg) nie zwiększa senności wywołanej spożyciem alkoholu.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży
i w okresie karmienia piersią oraz wpływu na płodność.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Przed zastosowaniem
jakiegokolwiek leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Wykazano, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia
pojazdów u osób dorosłych. Odpowiedź na leczenie może być jednak inna u każdego pacjenta.
Dlatego przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy sprawdzić, jak
ten lek działa na pacjenta.

Lek BILANT zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

### 3. Jak stosować lek BILANT?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku oraz młodzieży w wieku 12 lat
i powyżej, to 1 tabletka (20 mg) na dobę.
• Tabletka do przyjmowania doustnego.
• Tabletkę należy przyjmować jedną godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub wypiciu soku
owocowego (patrz punkt 2 „Lek BILANT z jedzeniem, piciem i alkoholem”).
• Tabletkę należy połykać popijając szklanką wody.
Odnośnie czasu leczenia, lekarz prowadzący określi rodzaj choroby i ustali, jak długo należy
przyjmować lek BILANT.

Stosowanie u dzieci
Dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat, o masie ciała co najmniej 20 kg, są przeznaczone inne postaci tego
leku – bilastyna 10 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej lub bilastyna 2,5 mg/ml, roztwór
doustny. Należy zasięgnąć porady lekarza lub farmaceuty.
Nie należy podawać bilastyny dzieciom w wieku poniżej 6 lat o masie ciała poniżej 20 kg,
ponieważ brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku BILANT
W przypadku przyjęcia większej liczby tabletek leku BILANT niż zalecana, należy natychmiast
skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą lub zgłosić się na oddział ratunkowy najbliższego
szpitala. Należy zabrać ze sobą opakowanie leku lub ulotkę.

Pominięcie przyjęcia leku BILANT
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Jeśli pominie się dawkę leku o zwykłej porze, należy przyjąć pominiętą dawkę możliwie jak
najszybciej, a następnie powrócić do regularnego przyjmowania leku o zwykłej porze.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeżeli u pacjenta wystąpią objawy reakcji alergicznej, w tym: trudności w oddychaniu, zawroty głowy,
zapaść lub utrata świadomości, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła i (lub) obrzęk i zaczerwienienie
skóry, należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Działania niepożądane, które mogą występować u dorosłych i młodzieży:

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób):
• bóle głowy
• senność.

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób):
• nieprawidłowy zapis EKG
• wyniki badań krwi wskazujące na zmiany czynności wątroby
• zawroty głowy
• ból żołądka
• zmęczenie
• zwiększony apetyt
• nieregularne bicie serca
• wzrost masy ciała
• nudności (mdłości)
• lęk
• uczucie suchości lub dyskomfortu w nosie
• ból brzucha
• biegunka
• zapalenie żołądka (zapalenie ściany żołądka)
• zawroty głowy (zawroty lub uczucie wirowania)
• uczucie osłabienia
• wzmożone pragnienie
• duszność (trudności w oddychaniu)

• suchość w jamie ustnej
• niestrawność
• swędzenie
• opryszczka jamy ustnej
• gorączka
• szumy uszne (dzwonienie w uszach)
• problemy ze snem
• wyniki badań krwi wskazujące na zmiany czynności nerek
• podwyższone stężenie lipidów we krwi.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• kołatanie serca (odczuwanie bicia serca)
• tachykardia (szybkie bicie serca)
• wymioty.

Działania niepożądane, które mogą występować u dzieci:

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób):
• zapalenie błony śluzowej nosa (podrażnienie nosa)
• alergiczne zapalenie spojówek (podrażnienie oczu)
• ból głowy
• ból żołądka (ból brzucha, ból w nadbrzuszu).

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób):
• podrażnienie oczu
• zawroty głowy
• utrata przytomności
• biegunka
• nudności (mdłości)
• obrzęk warg
• wyprysk
• pokrzywka
• zmęczenie.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49-21-301
fax: +48 22 49-21-309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek BILANT?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po „EXP”.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Ten lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek BILANT
- Substancją czynną leku jest bilastyna. Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.
- Pozostałe składniki to: mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ
A), magnezu glinometakrzemian, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna.

Jak wygląda lek BILANT i co zawiera opakowanie
Tabletki leku BILANT są okrągłe, obustronnie wypukłe, białe lub prawie białe, o średnicy ok. 7 mm.
Tabletki pakowane są w blistry po 10, 20, 30, 50 lub 100 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny:
Zentiva k.s.
U kabelovny 130
Dolní Měcholupy
102 37 Praga 10
Republika Czeska

Wytwórca/Importer:
Saneca Pharmaceuticals a. s.
Nitrianska 100
920 27 Hlohovec
Słowacja

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Bułgaria: Билант 20 mg таблетки
Polska: BILANT
Szwecja: Bilant, 20 mg tablett

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących tego leku należy zwrócić się do
miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
tel: + 48 22 375 92 00

{logo podmiotu odpowiedzialnego}

Data ostatniej aktualizacji ulotki: luty 2025

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

BILANT, 20 mg, tabletki

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.
Okrągłe, obustronnie wypukłe, białe lub prawie białe tabletki o średnicy około 7 mm.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego
i całorocznego) oraz pokrzywki.
Produkt leczniczy BILANT jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat
i powyżej).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej)

20 mg bilastyny (1 tabletka) raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.
Tabletkę należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub wypiciu soku
owocowego (patrz punkt 4.5).

Czas trwania leczenia:
W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być
ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym
wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, leczenie ciągłe można
zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy
od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

Szczególne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku
Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.1
i 5.2).

Zaburzenia czynności nerek
Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami
czynności nerek) wskazują, że nie ma konieczności dostosowywania dawki produktu leczniczego
BILANT u dorosłych (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
Brak badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ
bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa
się, że zaburzenia czynności wątroby mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową powyżej
marginesu bezpieczeństwa u osób dorosłych. Dlatego nie jest wymagane dostosowywanie
dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Dzieci i młodzież

- Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg

W tej populacji odpowiednie do stosowania są bilastyna 10 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie
ustnej i bilastyna 2,5 mg/ml, roztwór doustny.

- Dzieci w wieku poniżej 6 lat o masie ciała poniżej 20 kg

Aktualne dane przedstawiono w punkcie 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale brak zaleceń dotyczących dawkowania.
Z tego powodu nie należy stosować bilastyny w tej grupie wiekowej.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby
nie zostały określone.

Sposób podawania

Podanie doustne.
Tabletkę należy połknąć popijając wodą.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących
bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu
QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.

Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia
odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie,
pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem
odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze
powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc.

Dzieci i młodzież
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat
i dostępne są ograniczone dane kliniczne u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, dlatego nie należy stosować
bilastyny w tych grupach wiekowych.

U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek podawanie bilastyny
jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P (P-gp), takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna,

cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem, może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym
zwiększać ryzyko działań niepożądanych bilastyny. W związku z tym u pacjentów z umiarkowanymi
lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego podawania bilastyny
i inhibitorów glikoproteiny P.

Produkt leczniczy BILANT zawiera sód:
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt
leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, a ich podsumowanie
znajduje się poniżej.

Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza biodostępność bilastyny po podaniu doustnym
o 30%.

Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny i wypicie soku
grejpfrutowego zmniejszało biodostępność bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć także innych
soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta
i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie OATP1A2 – transportera wychwytu, dla
którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze, które są substratami lub
inhibitorami OATP1A2, na przykład rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenie
bilastyny w osoczu.

Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na
dobę i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub erytromycyny 500 mg trzy razy na dobę dwukrotnie
zwiększało AUC i dwu- lub trzykrotnie zwiększało Cmax bilastyny.
Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowymi transporterami błonowymi, ponieważ bilastyna jest
substratem glikoproteiny P i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Zmiany te nie wydają się
wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty
lecznicze, które są substratami lub inhibitorami P-gp, na przykład cyklosporyna, mogą podobnie
zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.

Interakcje z diltiazemem: jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu
raz na dobę zwiększało Cmax bilastyny o 50%. Ten efekt można wyjaśnić interakcją z jelitowymi
transporterami błonowymi (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się on wpływać na profil bezpieczeństwa
bilastyny.

Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i przyjęciu
20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po spożyciu alkoholu i przyjęciu placebo.

Interakcje z lorazepamem: jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu
raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Dzieci i młodzież:
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Ponieważ brak jest
doświadczenia klinicznego dotyczących interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi,
pokarmem lub sokami owocowymi u dzieci, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy obecnie
brać pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach interakcji u osób dorosłych. Brak danych klinicznych
na temat stosowania leku u dzieci, które pozwoliłyby określić, czy zmiany AUC lub Cmax wynikające
z interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet

w ciąży.

Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego
działania w odniesieniu do toksyczności reprodukcyjnej, przebiegu porodu ani rozwoju noworodka
(patrz punkt 5.3). W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania bilastyny
podczas ciąży.

Karmienie piersią: Nie przeprowadzono badań nad wydzielaniem bilastyny do mleka u ludzi. Na
podstawie dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie
bilastyny do mleka matki (patrz punkt 5.3). Decyzję dotyczącą kontynuowania bądź przerwania
karmienia piersią lub przerwania bądź powstrzymania się od terapii bilastyną należy podjąć po
dokładnym rozważeniu korzyści dla dziecka wynikających z karmienia piersią i korzyści dla matki
wynikających z leczenia bilastyną.

Płodność: Brak danych klinicznych lub istnieją tylko ograniczone dane kliniczne. Badania na
szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Badania z udziałem osób dorosłych, mające na celu ocenę wpływu bilastyny na zdolność prowadzenia
pojazdów, wykazały, że leczenie dawką 20 mg nie wpływało na zdolność prowadzenia pojazdów.
Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego należy poradzić
pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej
reakcji na bilastynę.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dorosłych i młodzieży
Częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, leczonych
bilastyną w dawce 20 mg w badaniach klinicznych, była porównywalna z częstością występowania
działań niepożądanych u pacjentów stosujących placebo (odpowiednio 12,7% i 12,8%).

Badania kliniczne II i III fazy przeprowadzone w ramach programu badań klinicznych obejmowały
2525 pacjentów dorosłych i młodzieży leczonych różnymi dawkami bilastyny, z czego 1697 osób
otrzymało bilastynę w dawce 20 mg. W tych badaniach 1362 pacjentów otrzymywało placebo. Do
najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych produktu leczniczego u pacjentów przyjmujących
bilastynę w dawce 20 mg w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej
pokrzywce idiopatycznej należały: bóle głowy, senność, zawroty głowy i uczucie zmęczenia. Te
działania niepożądane występowały z podobną częstością u pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczna lista działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane
u ponad 0,1% pacjentów leczonych bilastyną w dawce 20 mg w trakcie programu badań klinicznych
(N = 1697), przedstawiono w poniższej tabeli.

Częstość występowania zdefiniowano następująco:
Bardzo często (≥1/10)
Często (≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)
Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)
Bardzo rzadko (<1/10 000)
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
W tabeli nie uwzględniono działań rzadkich, bardzo rzadkich i o nieznanej częstości występowania.

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna
20 mg
N = 1697

Wszystkie
dawki
bilastyny
N = 2525

Placebo
N = 1362
Częstość
występowania Działanie niepożądane
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Niezbyt często Opryszczka jamy ustnej 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezbyt często Zwiększony apetyt 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%)
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często Lęk 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%)
Bezsenność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Zaburzenia układu nerwowego
Często Senność 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%)
Bóle głowy 68 (4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%)
Niezbyt często Zawroty głowy pochodzenia
ośrodkowego
14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%)

Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt często Szumy uszne 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zawroty głowy pochodzenia
obwodowego
3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%)

Zaburzenia serca
Niezbyt często Blok prawej odnogi pęczka
Hisa
4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)

Arytmia zatokowa 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%)
Wydłużenie odstępu QT w
elektrokardiogramie*
9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%)

Inne nieprawidłowości w
zapisie EKG
7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%)

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często Duszność 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Uczucie dyskomfortu w
nosie
2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Uczucie suchości w nosie 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Niezbyt często Ból w nadbrzuszu 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%)
Ból brzucha 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%)
Nudności 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%)
Dyskomfort w obrębie jamy
brzusznej
3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)

Biegunka 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%)
Suchość w jamie ustnej 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%)
Niestrawność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%)
Zapalenie błony śluzowej
żołądka
4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często Świąd 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Uczucie zmęczenia 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%)
Wzmożone pragnienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%)
Złagodzenie objawów
choroby współistniejącej
2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%)

Gorączka 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%)
Astenia 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%)
Badania diagnostyczne
Niezbyt często Zwiększona aktywność
gammaglutamylotransferazy

7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%)

Zwiększona aktywność
aminotransferazy alaninowej
5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)

Zwiększona aktywność
aminotransferazy
asparaginianowej

3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%)

Zwiększone stężenie
kreatyniny we krwi
2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Zwiększone stężenie
triglicerydów we krwi
2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%)

Zwiększenie masy ciała 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)

* Przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie zgłaszano także po wprowadzeniu
produktu do obrotu.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
W okresie po wprowadzeniu do obrotu obserwowano kołatanie serca, tachykardię, reakcje
nadwrażliwości (takie jak anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy
obrzęk i rumień) oraz wymioty.

Opis wybranych działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży

U pacjentów leczonych bilastyną w dawce 20 mg lub placebo obserwowano senność, bóle głowy,
zawroty głowy i uczucie zmęczenia. Zgłaszana częstość występowania wynosiła odpowiednio 3,06%
i 2,86% w przypadku senności, 4,01% i 3,38% w przypadku bólów głowy, 0,83% i 0,59%
w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83% i 1,32% w przypadku uczucia zmęczenia.

Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły
profil bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży

W trakcie programu badań klinicznych częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u młodzieży
(w wieku od 12 do 17 lat) były takie same jak u pacjentów dorosłych. Informacje zgromadzone w tej
populacji (młodzież), w trakcie nadzoru po wprowadzaniu do obrotu, potwierdziły obserwacje z badań
klinicznych. Odsetek dzieci (w wieku 2–11 lat), które zgłosiły działania niepożądane po leczeniu
bilastyną w dawce 10 mg z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek lub
przewlekłej pokrzywki idiopatycznej w 12-tygodniowym badaniu klinicznym z grupą kontrolną, był
porównywalny do odsetka w grupie placebo (odpowiednio 68,5% i 67,5%). Powiązane działania
niepożądane najczęściej zgłaszane przez 291 dzieci (w wieku 2–11 lat) otrzymujących bilastynę
(w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniach klinicznych (#260 dzieci
z ekspozycją na lek w badaniu klinicznym oceniającym bezpieczeństwo stosowania, 31 dzieci

z ekspozycją na lek w badaniu klinicznym oceniającym farmakokinetykę) to bóle głowy, alergiczne
zapalenie spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i bóle brzucha. Te powiązane działania
niepożądane występowały z podobną częstością u 249 pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczna lista działań niepożądanych u dzieci i młodzieży

Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny,
zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie rozwoju
klinicznego zostały przedstawione w tabeli poniżej.

Częstość występowania zdefiniowano następująco:
Bardzo często (≥1/10)
Często (≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100)
Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000)
Bardzo rzadko (<1/10 000)
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
W tabeli nie uwzględniono działań rzadkich, bardzo rzadkich i o nieznanej częstości występowania.

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna 10 mg
(n=291)#
Placebo
(n=249)Częstość występowania Działanie niepożądane
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Często Zapalenie błony śluzowej nosa 3 (1,0%) 3 (1,2%)
Zaburzenia układu nerwowego
Często Bóle głowy 6 (2,1%) 3 (1,2%)
Niezbyt często Zawroty głowy pochodzenia
ośrodkowego 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Utrata przytomności 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia oka
Często Alergiczne zapalenie spojówek 4 (1,4%) 5 (2,0%)
Niezbyt często Podrażnienie oczu 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Często Ból brzucha lub ból w nadbrzuszu 3 (1,0%) 3 (1,2%)

Niezbyt często
Biegunka 2 (0,7%) 0 (0,0%)
Nudności 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Obrzęk warg 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często Wyprysk 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Pokrzywka 2 (0,7%) 2 (0,8%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Uczucie zmęczenia 2 (0,7%) 0 (0,0%)
#260 dzieci z ekspozycją na lek w badaniu klinicznym oceniającym bezpieczeństwo stosowania;
31 dzieci z ekspozycją na lek w badaniu oceniającym farmakokinetykę

Opis wybranych działań niepożądanych u dzieci i młodzieży
U dzieci leczonych bilastyną w dawce 10 mg lub placebo obserwowano bóle głowy, bóle brzucha,
alergiczne zapalenie spojówek i zapalenie błony śluzowej nosa. Zgłaszana częstość występowania
wynosiła odpowiednio 2,1% i 1,2% w przypadku bólów głowy, 1,0% i 1,2% w przypadku bólu
brzucha, 1,4% i 2,0% w przypadku alergicznego zapalenia spojówek oraz 1,0% i 1,2% w przypadku
zapalenia błony śluzowej nosa.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać

wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczeń z badań klinicznych
przeprowadzonych w czasie rozwoju klinicznego oraz nadzoru po wprowadzeniu do obrotu.
W badaniach klinicznych po podaniu 26 zdrowym dorosłym ochotnikom bilastyny w dawkach 10–11
razy wyższych niż dawka terapeutyczna (220 mg w pojedynczej dawce lub 200 mg na dobę przez
7 dni) stwierdzono, że częstość występowania działań niepożądanych pojawiających się po
zastosowaniu leczenia była dwukrotnie wyższa niż w przypadku placebo. Najczęściej zgłaszane
działania niepożądane to zawroty głowy, bóle głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań
niepożądanych ani istotnego wydłużenia odstępu QTc. Informacje zgromadzone w trakcie
sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu są zgodne z informacjami zgłaszanymi
w badaniach klinicznych.

Krytyczna ocena wpływu dawek wielokrotnych bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór,
przeprowadzona przy pomocy „szczegółowego badania odstępu QT/QTc w układzie naprzemiennym”
obejmującego 30 zdrowych, dorosłych ochotników nie wykazała istotnego wydłużenia odstępu QTc.

Brak danych na temat przedawkowania u dzieci.

W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające.

Nie jest znane swoiste antidotum na bilastynę.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, inne leki
przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.
Kod ATC: RO6AX29.

Mechanizm działania
Bilastyna jest niesedatywnym, długo działającym antagonistą histaminy z selektywnym
powinowactwem do obwodowych receptorów H1 i bez powinowactwa do receptorów
muskarynowych.
Bilastyna hamowała wywołane histaminą reakcje skórne typu bąbel i zaczerwienienie przez 24
godziny po podaniu pojedynczych dawek.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach klinicznych przeprowadzanych z udziałem pacjentów dorosłych i młodzieży,
z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym), bilastyna
w dawce 20 mg, podawana raz na dobę przez 14–28 dni, skutecznie łagodziła objawy, takie jak
kichanie, wydzielina z nosa, uczucie świądu lub zatkanego nosa, świąd oczu, łzawienie
i zaczerwienienie oczu. Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny.

W dwóch badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną,
bilastyna w dawce 20 mg podawana raz na dobę przez 28 dni skutecznie zmniejszała nasilenie świądu
oraz liczbę i rozmiar bąbli, a także dyskomfort pacjenta spowodowany pokrzywką. U pacjentów
zaobserwowano poprawę jakości snu i jakości życia.

W badaniach klinicznych nad bilastyną nie zaobserwowano klinicznie znaczącego wydłużenia odstępu
QTc, ani innych działań na układ sercowo-naczyniowy, nawet przy dawkach 200 mg na dobę (10-
krotność dawki klinicznej) podawanych 9 pacjentom przez 7 dni, jak również w przypadku
jednoczesnego podawania bilastyny z inhibitorami P-gp, takimi jak ketokonazol (24 pacjentów)
i erytromycyna (24 pacjentów). Dodatkowo przeprowadzono dokładne badanie odstępu QT u 30
ochotników.

W badaniach klinicznych z grupą kontrolną, przy zalecanej dawce 20 mg raz na dobę, profil
bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był podobny jak
w przypadku placebo, a częstość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo.
Bilastyna w dawkach do 40 mg raz na dobę nie wpływała na sprawność psychomotoryczną
w badaniach klinicznych, ani na zdolność prowadzenia pojazdów w trakcie standardowego egzaminu
na prawo jazdy.

W badaniach klinicznych II i III fazy nie stwierdzono różnic skuteczności ani bezpieczeństwa
stosowania bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) w porównaniu z młodszymi
pacjentami. Badanie porejestracyjne z udziałem 146 pacjentów w podeszłym wieku nie wykazało
różnic w profilu bezpieczeństwa w stosunku do populacji osób dorosłych.

Dzieci i młodzież
W programie badań klinicznych brała także udział młodzież (w wieku od 12 do 17 lat). 128 pacjentów
w wieku nastoletnim otrzymało bilastynę w trakcie badań klinicznych (81 osób w badaniach
prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby nad alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa
i spojówek). Kolejnych 116 pacjentów zostało zrandomizowanych do grup aktywnego leczenia
porównawczego lub placebo. Nie stwierdzono różnic pod względem skuteczności i bezpieczeństwa
stosowania między pacjentami dorosłymi a młodzieżą.

Zgodnie z wytycznymi, udowodnioną skuteczność u dorosłych i młodzieży można ekstrapolować na
dzieci, ponieważ wykazano, że ekspozycja ogólnoustrojowa po podaniu bilastyny w dawce 10 mg
u dzieci, w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg, odpowiada ekspozycji u osób
dorosłych po podaniu bilastyny w dawce 20 mg (patrz punkt 5.2). W przypadku tego produktu
leczniczego dopuszcza się ekstrapolację danych dotyczących osób dorosłych i młodzieży, ponieważ
patofizjologia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki jest taka sama
we wszystkich grupach wiekowych.

W 12-tygodniowym badaniu z grupą kontrolną z udziałem dzieci w wieku 2–11 lat (łącznie
509 dzieci, z czego 260 leczono bilastyną w dawce 10 mg: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 105 w wieku od
6 do <9 lat i 97 w wieku od 9 do <12 lat, a 249 dzieci stosowało placebo: 58 w wieku od 2 do <6 lat,
95 w wieku od 6 do <9 lat i 96 w wieku od 9 do <12 lat), którym podawano zalecaną dawkę dla dzieci
w ilości 10 mg raz na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny (n = 260) był podobny jak w przypadku
placebo (n = 249), a działania niepożądane leku obserwowano odpowiednio u 5,8% i 8,0% pacjentów
przyjmujących bilastynę w dawce 10 mg i placebo. Zarówno stosowanie bilastyny w dawce 10 mg,
jak i placebo było związane z niewielkim zmniejszeniem wyniku dotyczącego senności i uspokojenia
w kwestionariuszu oceny snu u dzieci i młodzieży w tym badaniu, bez statystycznie istotnych różnic
między grupami leczenia. U tych dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych różnic
pod względem odstępu QTc po zastosowaniu bilastyny w dawce 10 mg na dobę w porównaniu z
placebo. Kwestionariusze oceny jakości życia przeznaczone dla dzieci z alergicznym zapaleniem
błony śluzowej nosa i spojówek lub z przewlekłą pokrzywką wykazały ogólny wzrost wyników w
okresie 12 tygodni, bez statystycznie istotnej różnicy między grupami leczenia bilastyną i placebo.
Łączna populacja 509 dzieci obejmowała: 479 osób z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i
spojówek oraz 30 osób z rozpoznaniem przewlekłej pokrzywki. Bilastynę otrzymało 260 dzieci, z

czego 252 (96,9%) z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek, a 8 (3,1%) z
powodu przewlekłej pokrzywki. Analogicznie, placebo otrzymało 249 dzieci, z czego 227 (91,2%) w
związku z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek, a 22 (8,8%) w związku z
przewlekłą pokrzywką.
Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań bilastyny we wszystkich
podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Bilastyna jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, a maksymalne stężenie w osoczu jest
osiągane po około 1,3 godziny. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia
biodostępność bilastyny po podaniu doustnym wynosi 61%.

Dystrybucja
Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem P-gp (patrz punkt 4.5 „Interakcje
z ketokonazolem, erytromycyną i diltiazemem”) i OATP (ang. organic-anion-transporting
polypeptides) (patrz punkt 4.5 „Interakcje z sokiem grejpfrutowym”). Bilastyna nie wydaje się być
substratem transportera BCRP, ani transporterów nerkowych OCT2, OAT1 i OAT3. Na podstawie
badań in vitro nie przewiduje się, aby bilastyna miała hamować następujące białka transportujące w
krążeniu ogólnym: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3,
OCT1, OCT2 i NTCP, ponieważ stwierdzono tylko łagodny wpływ hamujący w przypadku P-gp,
OATP2B1 i OCT1, przy szacunkowej wartości IC50 ≥300 μM – znacznie wyższej niż obliczona
kliniczna wartość Cmax w osoczu, dlatego też te interakcje nie będą znaczące klinicznie. Na podstawie
tych wyników nie można jednak wykluczyć zahamowania przez bilastynę transporterów obecnych w
błonie śluzowej jelita, np. P-gp.

W dawkach terapeutycznych bilastyna wiąże się z białkami osocza w 84–90%.

Metabolizm
W badaniach in vitro bilastyna nie indukowała, ani nie hamowała aktywności izoenzymów CYP450.

Eliminacja
W badaniu bilansu masy przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych ochotników, po podaniu
jednorazowej dawki 20 mg bilastyny znakowanej węglem 14C, prawie 95% podanej dawki zostało
wydalone z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej, co potwierdziło, że bilastyna
nie jest istotnie metabolizowana w organizmie człowieka. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji
leku u zdrowych ochotników wynosił 14,5 godziny.

Liniowość
Bilastyna wykazuje farmakokinetykę liniową w zakresie badanych dawek (5 do 220 mg) z niewielką
zmiennością międzyosobniczą.

Zaburzenia czynności nerek
W badaniu obejmującym pacjentów z zaburzeniami czynności nerek średnia (SD - ang. standard
deviation, odchylenie standardowe) wartość AUC0-∞ wzrosła z 737,4 (±260,8) ng x godz./ml u
pacjentów bez zaburzeń czynności nerek (GFR: >80 ml/min/1,73 m2) do: 967,4 (±140,2) ng x
godz./ml u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (GFR: 50–80 ml/min/1,73 m2),
1384,2 (±263,23) ng x godz./ml u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR:
30–<50 ml/min/1,73 m2) i 1708,5 (±699,0) ng x godz./ml u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami
czynności nerek (GFR: <30 ml/min/1,73 m2).

Średni (SD) okres półtrwania bilastyny wynosił 9,3 godz. (±2,8) u pacjentów bez zaburzeń czynności
nerek, 15,1 godz. (±7,7) u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek, 10,5 godz.(±2,3)
u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i 18,4 godz. (±11,4) u pacjentów
z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Bilastyna została praktycznie całkowicie wydalona z moczem u wszystkich pacjentów w ciągu 48–72
godzin. Nie przewiduje się, aby powyższe zmiany farmakokinetyczne miały klinicznie znaczący
wpływ na bezpieczeństwo stosowania bilastyny, ponieważ stężenia bilastyny w osoczu u pacjentów
z zaburzeniem czynności nerek mieszczą się w bezpiecznym zakresie dla bilastyny.

Zaburzenia czynności wątroby
Brak danych farmakokinetycznych u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Bilastyna nie jest
metabolizowana w organizmie ludzkim. Ponieważ wyniki badania z udziałem pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek wykazały, że bilastyna jest wydalana głównie przez nerki, oczekuje
się, że wydalanie z żółcią będzie odpowiadać tylko za nieznaczną część procesu wydalania bilastyny.
Nie przewiduje się, aby zmiany czynności wątroby miały wpływać na farmakokinetykę bilastyny
w sposób znaczący klinicznie.

Osoby w podeszłym wieku
Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u osób w wieku powyżej 65 lat.
Nie zaobserwowano statystycznie istotnych różnic pod względem farmakokinetyki bilastyny u osób
w podeszłym wieku powyżej 65 lat w porównaniu z osobami dorosłymi w wieku 18–35 lat.

Dzieci i młodzież
Brak danych farmakokinetycznych na temat młodzieży (w wieku od 12 do 17 lat), ponieważ
w przypadku tego produktu dopuszczono ekstrapolację danych uzyskanych w populacji osób
dorosłych.

Dane farmakokinetyczne dotyczące stosowania u dzieci uzyskano w badaniu farmakokinetycznym
fazy II z udziałem 31 dzieci w wieku od 4 do 11 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa
i spojówek lub z przewlekłą pokrzywką, gdzie bilastynę podawano w dawce 10 mg raz na dobę
w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej.
Analiza farmakokinetyczna danych dotyczących stężenia w osoczu wykazała, że dawka bilastyny
przeznaczona dla dzieci równa 10 mg raz na dobę skutkuje ekspozycją ogólnoustrojową
odpowiadającą ekspozycji obserwowanej po podaniu dawki 20 mg u dorosłych i młodzieży (średnia
wartość AUC u dzieci w wieku od 6 do 11 lat: 1014 ng x godz./ml). Wyniki te były w dużej mierze
poniżej progu bezpieczeństwa w oparciu o dane dotyczące dawki 80 mg podawanej raz na dobę
osobom dorosłym zgodnie z profilem bezpieczeństwa leku. Wyniki te potwierdziły, że dawka
bilastyny 10 mg przyjmowana doustnie raz na dobę była właściwą dawką terapeutyczną u dzieci w
wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne dotyczące bilastyny, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych
dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i
potencjalnego działania rakotwórczego, nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla
człowieka.

W badaniach dotyczących toksyczności reprodukcyjnej wpływ bilastyny na płód (utrata zarodka przed
i po zagnieżdżeniu u szczurów oraz niepełne kostnienie kości czaszki, segmentów mostka płodowego
i kończyn u królików) zaobserwowano tylko w przypadku stosowania toksycznych dawek u matek.
Poziomy ekspozycji, przy których nie obserwuje się działań niepożądanych (ang. NOAEL – no
observed adverse effect level) są wystarczająco wyższe (>30 razy) od ekspozycji przy zalecanej dawce
terapeutycznej u ludzi.

W badaniu dotyczącym laktacji stwierdzono obecność bilastyny w mleku karmiących samic szczurów,
którym podawano pojedynczą dawkę doustną (20 mg/kg). Stężenie bilastyny w mleku odpowiadało
około połowie stężenia w osoczu matki. Znaczenie tych wyników dla człowieka nie jest znane.

W badaniu płodności przeprowadzonym na szczurach bilastyna podawana doustnie w dawkach do
1000 mg/kg/dobę nie miała wpływu na żeńskie ani męskie narządy rozrodcze. Nie uległy zmianie

współczynniki łączenia w pary, płodności ani zachodzenia w ciążę.

Jak zaobserwowano w badaniu dystrybucji przeprowadzonym na szczurach, obejmującym oznaczenie
stężeń leku metodą autoradiografii, bilastyna nie kumuluje się w ośrodkowym układzie nerwowym.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mannitol
Celuloza mikrokrystaliczna
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Magnezu glinometakrzemian
Magnezu stearynian
Krzemionka koloidalna bezwodna

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Ten produkt leczniczy nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister PVC/PVDC/Aluminium lub blister OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku
zawierającym 10, 20, 30, 50 i 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się
w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Zentiva k.s.
U kabelovny 130
Dolní Měcholupy
102 37 Praga 10
Republika Czeska

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 26714

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 12.11.2021

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

02/2025

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.