# BILARGENA

> Bilastyna · 20 mg · Tabletki

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** BILARGENA
- **Nazwa powszechna:** Bilastinum
- **Substancja czynna:** [Bilastyna](https://apteka.online/odpowiedniki/bilastinum)
- **Moc:** 20 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R06AX29
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 26618
- **Podmiot odpowiedzialny:** Sandoz GmbH
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bilargena-tabl-20-mg-sandoz
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bilargena-tabl-20-mg-sandoz.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/43369/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/43369/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 10 tabl. | 7613421058401 | Rp | — | Dobrze dostępny (4/5) | — |
| 30 tabl. | 7613421058418 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Bilargena i w jakim celu się go stosuje?
Lek Bilargena zawiera substancję czynną bilastynę, która działa przeciwhistaminowo.
Lek Bilargena stosuje się w celu złagodzenia objawów kataru siennego (kichanie, świąd, wydzielina
z nosa, zatkany nos oraz zaczerwienione i łzawiące oczy) oraz innych postaci alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa. Lek może być również stosowany do leczenia swędzących wysypek skórnych
(bąble lub pokrzywka).

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bilargena

Kiedy nie stosować leku Bilargena
• jeśli pacjent ma uczulenie na bilastynę lub na którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Bilargena należy omówić to z lekarzem, farmaceutą, jeśli
u pacjenta występują umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności nerek, małe stężenie potasu,
magnezu, wapnia we krwi, jeśli pacjent ma lub miał zaburzenia rytmu serca lub bardzo wolne tętno, jeśli
przyjmuje leki, które mogą wpływać na rytm serca, jeśli ma lub miał nieprawidłowy wzorzec bicia serca
(znany jako wydłużenie odstępu QTc na elektrokardiogramie), mogący występować w niektórych
rodzajach chorób serca i pacjent przyjmuje inne leki (patrz „Bilargena a inne leki”).

Dzieci
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat.
Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Jeśli objawy utrzymują się, należy poradzić się lekarza.

Bilargena a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, również o tych, które
wydawane są bez recepty.
W szczególności należy poinformować lekarza o przyjmowaniu któregokolwiek z poniższych leków:
• ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy)

2 DE/H/6613/001/IA/012

• erytromycyna (antybiotyk)
• diltiazem (lek stosowany w leczeniu bólu lub ucisku w klatce piersiowej – dławicy piersiowej)
• cyklosporyna (lek zmniejszający aktywność układu odpornościowego w celu uniknięcia odrzucenia
przeszczepu lub zmniejszający aktywność chorób autoimmunologicznych i alergicznych, takich jak
łuszczyca, atopowe zapalenie skóry lub reumatoidalne zapalenie stawów)
• rytonawir (w leczeniu AIDS)
• ryfampicyna (antybiotyk)

Bilargena z jedzeniem, piciem i alkoholem
Nie należy przyjmować leku razem z jedzeniem ani z sokiem grejpfrutowym, ani innymi sokami
owocowymi, ponieważ osłabia to działanie bilastyny. Aby tego uniknąć, należy:
• połknąć tabletkę i poczekać godzinę przed zjedzeniem posiłku lub wypiciem soku owocowego lub
• po jedzeniu lub wypiciu soku owocowego należy odczekać 2 godziny, aby przyjąć tabletkę.
Bilastyna w zalecanej dawce (20 mg) nie zwiększa senności wywołanej spożyciem alkoholu.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży, w okresie
karmienia piersią oraz wpływu na płodność.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Wykazano, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia
pojazdów u osób dorosłych. Jednak odpowiedź na leczenie u każdego pacjenta może być inna.
Dlatego przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy sprawdzić, jak
ten lek działa na pacjenta.

### 3. Jak stosować lek Bilargena?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku oraz młodzieży w wieku 12 lat
i powyżej to 1 tabletka (20 mg) na dobę.
• Tabletka do podawania doustnego.
• Tabletkę należy przyjmować jedną godzinę przed lub dwie godziny po jakimkolwiek posiłku lub
wypiciu soku owocowego (patrz punkt 2, „Bilargena z jedzeniem, piciem i alkoholem”).
• Tabletkę należy połknąć popijając szklanką wody.

Odnośnie czasu leczenia, lekarz prowadzący określi rodzaj choroby i ustali jak długo należy
przyjmować lek Bilargena.

Stosowanie u dzieci
Inne postaci farmaceutyczne tego leku mogą być przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku od
6 do 11 lat.
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 6 lat o masie ciała poniżej 20 kg, ponieważ
brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Bilargena
W przypadku zażycia większej niż zalecana dawki leku Bilargena należy natychmiast skontaktować
się z lekarzem lub farmaceutą lub udać się do oddziału ratunkowego najbliższego szpitala. Należy
zabrać ze sobą opakowanie leku lub ulotkę.

Pominięcie przyjęcia leku Bilargena
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Jeśli pominie się dawkę leku, należy pominiętą dawkę przyjąć możliwie jak najszybciej, a następnie

3 DE/H/6613/001/IA/012

powrócić do regularnego przyjmowania dawki o zwykłej porze.

Przerwanie stosowania leku Bilargena
Na ogół nie występują żadne działania po przerwaniu leczenia lekiem Bilargena.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane, które mogą wystąpić u dorosłych i młodzieży:

Często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób):
• bóle głowy
• senność

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób):
• nieprawidłowy zapis EKG
• zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności wątroby
• zawroty głowy
• ból żołądka
• zmęczenie
• wzmożony apetyt
• zaburzenia rytmu serca
• wzrost masy ciała
• nudności
• lęk
• uczucie suchości lub dyskomfortu w nosie
• ból brzucha
• biegunka
• zapalenie żołądka (zapalenie ściany żołądka)
• zawroty głowy (zawroty lub uczucie wirowania)
• osłabienie
• wzmożone pragnienie
• duszność (trudności w oddychaniu)
• suchość w ustach
• niestrawność
• świąd
• opryszczka jamy ustnej
• gorączka
• szumy uszne (dzwonienie w uszach)
• zaburzenia snu
• zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności nerek
• podwyższone stężenie lipidów we krwi

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• kołatanie serca (uczucie bicia serca)
• częstoskurcz (szybkie bicie serca)
• reakcje nadwrażliwości, w tym: trudności w oddychaniu, zawroty głowy, zapaść lub utrata
świadomości, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła i (lub) obrzęk i zaczerwienienie skóry. Jeśli
u pacjenta wystąpią którekolwiek z tych ciężkich działań niepożądanych, należy przerwać
przyjmowanie leku i natychmiast skonsultować się z lekarzem.
• wymioty

4 DE/H/6613/001/IA/012

Działania niepożądane, które mogą występować u dzieci, to:

Często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób):
• zapalenie błony śluzowej nosa (podrażnienie nosa)
• alergiczne zapalenie spojówek (alergiczne zapalenie spojówki oka)
• ból głowy
• ból żołądka (bóle brzucha, ból w nadbrzuszu)

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób):
• podrażnienie oczu
• zawroty głowy
• utrata przytomności
• biegunka
• nudności
• obrzęk warg
• wyprysk
• pokrzywka
• zmęczenie

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Bilargena?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po EXP.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Bez specjalnych środków ostrożności dotyczących przechowywania leku.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Bilargena
• Substancją czynną leku jest bilastyna. Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny (w postaci bilastyny
jednowodnej).
• Pozostałe składniki leku to: celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon (typ A), magnezu stearynian,
krzemionka koloidalna, bezwodna.

Jak wygląda Bilargena i co zawiera opakowanie
Tabletki leku Bilargena są białe, okrągłe.
Każde opakowanie zawiera 10 lub 30 tabletek.

5 DE/H/6613/001/IA/012

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Podmiot odpowiedzialny
Sandoz GmbH
Biochemiestrasse 10
6250 Kundl
Austria

Wytwórca
NOUCOR HEALTH, S.A .,
Av. Camí Reial 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans
Barcelona
Hiszpania

LEK farmacevtska družba d.d.
Verosvškova ulica 57
1526 Ljubljana
Słowenia

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Niemcy: Bilastin HEXAL 20 mg Tabletten
Estonia: Bilastine Sandoz
Hiszpania: Bilastina Sandoz 20 mg comprimidos EFG
Włochy: Bilastina Sandoz
Litwa: Bilastine Sandoz 20 mg tabletės
Łotwa: Bilastine Sandoz 20 mg tablets
Polska: BILARGENA

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku należy zwrócić się do:
Sandoz Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 50 C
02-672 Warszawa
tel. 22 209 70 00

{Logo Sandoz}

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 02/2025

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

1 DE/H/6613/001/IA/012

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

BILARGENA, 20 mg, tabletki

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny (Bilastinum) w postaci bilastyny jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.
Okrągłe, białe tabletki o średnicy 7 mm.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego
i całorocznego) oraz pokrzywki.
Bilargena jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i powyżej).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej)

20 mg bilastyny raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa
i spojówek (sezonowego [SAR, ang. seasonal allergic rhino-conjunctivitis] i całorocznego [PAR, ang.
perennial allergic rhino-conjunctivitis]) oraz pokrzywki.
Tabletkę należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku
owocowego (patrz punkt 4.5).

Czas trwania leczenia:
W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa czas leczenia powinien być ograniczony do
okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa
leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu.
W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można zaproponować
pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu
trwania i przebiegu dolegliwości.

Szczególne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku
Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.1
i 5.2).

Zaburzenia czynności nerek
Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami
czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u dorosłych

2 DE/H/6613/001/IA/012

pacjentów (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
Brak badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ
bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa
się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia
powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego nie jest wymagane
dostosowywanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Dzieci i młodzież
- Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg
Bilargena nie jest odpowiedni do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Są jednak dostępne inne
postaci farmaceutyczne odpowiednie dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat.

- Dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg
Aktualne dane przedstawiono w punkcie 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale brak zaleceń dotyczących dawkowania.
W związku z tym bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej.
Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami
czynności nerek i z zaburzeniami czynności wątroby.

Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletki należy połykać popijając wodą. Zaleca się przyjmowanie dawki dobowej jednorazowo.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek jednoczesne podawanie
bilastyny z inhibitorami P-glikoproteiny (P-gp) (takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna,
cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem) może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym
zwiększać ryzyko działań niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi lub
ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie
z inhibitorami P-gp.

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących
bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu
QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.

Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia
odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie,
pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem
odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze
powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc.

Dzieci i młodzież
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat,
a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny
w tych grupach wiekowych.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, a ich wyniki
przedstawiono poniżej.

3 DE/H/6613/001/IA/012

Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po podaniu
doustnym o 30%.

Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego
zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć innych soków
owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta
i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie OATP1A2, transportera wychwytu, dla
którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze, które są substratami lub
inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia
bilastyny w osoczu.

Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny raz na dobę
i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny dwa razy na dobę zwiększa dwukrotnie
ekspozycję ogólnoustrojową (AUC), zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie bilastyny we krwi
(Cmax). Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ
bilastyna jest substratem dla P-gp i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Zmiany te nie wydają
się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty
lecznicze, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą
zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.

Interakcje z diltiazemem: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na
dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić
interakcją z jelitowym wypływem transporterów (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się wpływać na profil
bezpieczeństwa bilastyny.

Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym przyjęciu alkoholu i 20 mg
bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.

Interakcje z lorazepamem: jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu
raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Dzieci i młodzież
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Ponieważ brak jest
doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami
leczniczymi, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć
pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych
klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji wpływają na
profil bezpieczeństwa bilastyny.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak danych lub dostępne są nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży.
Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego
działania w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwoju noworodka
(patrz punkt 5.3). W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania bilastyny
w czasie ciąży.

Karmienie piersią: Nie badano wydzielania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi. Dostępne dane
farmakokinetyczne u zwierząt wykazały wydzielanie bilastyny w mleku (patrz punkt 5.3). Należy
podjąć decyzję, czy kontynuować lub przerwać karmienie piersią czy przerwać leczenie bilastyną,
biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia
bilastyną.

Płodność: Brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne. Badania na szczurach nie wykazały
niekorzystnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).

4 DE/H/6613/001/IA/012

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Badanie z udziałem osób dorosłych wykazało, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa
na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być
różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do
momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dorosłych i młodzieży
Częstość działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży chorych na alergiczne zapalenie
błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, przyjmujących bilastynę
w dawce 20 mg w badaniach klinicznych, była porównywalna z częstością działań niepożądanych
u pacjentów przyjmujących placebo (12,7% vs. 12,8%).

Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego obejmowały 2525
pacjentów dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1697 przyjęło
bilastynę w dawce 20 mg. W tych badaniach 1362 pacjentów przyjęło placebo. Do najczęściej
zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg
w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną
należały bóle głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te same działania niepożądane
występowały z podobną częstością u pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży
Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane
przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych
(N = 1697) przedstawiono w poniższej tabeli.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
bardzo często (≥ 1/10)
często (≥ 1/100 do < 1/10)
niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100)
rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)
bardzo rzadko (< 1/10 000)
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W tabeli nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości
występowania.
Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie od
dawki
N=2525

Placebo
N=1362Częstość Działanie niepożądane

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Niezbyt często Opryszczka jamy ustnej 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezbyt często Zwiększenie łaknienia 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%)
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często Lęk 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%)
Bezsenność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Zaburzenia układu nerwowego
Często Senność 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%)
Ból głowy 68 (4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%)
Niezbyt często Zawroty głowy pochodzenia 14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%)

5 DE/H/6613/001/IA/012

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie od
dawki
N=2525

Placebo
N=1362Częstość Działanie niepożądane

ośrodkowego
Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt często Szumy uszne 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zawroty głowy pochodzenia
obwodowego
3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%)

Zaburzenia serca
Niezbyt często Blok prawej odnogi pęczka
Hisa
4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)

Arytmia zatokowa 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%)
Wydłużenie odstępu QT w
elektrokardiogramie*
9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%)

Inne nieprawidłowości w
zapisie EKG
7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%)

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często Duszność 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Uczucie dyskomfortu w nosie 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Uczucie suchości w nosie 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Niezbyt często Ból w nadbrzuszu 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%)
Ból brzucha 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%)
Nudności 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%)
Dyskomfort w obrębie jamy
brzusznej
3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)

Biegunka 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%)
Suchość w jamie ustnej 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%)
Niestrawność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%)
Zapalenie błony śluzowej
żołądka
4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często Świąd 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Zmęczenie 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%)
Wzmożone pragnienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%)
Złagodzenie
dotychczasowych objawów
2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%)

Gorączka 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%)
Osłabienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%)
Badania diagnostyczne
Niezbyt często Zwiększona aktywność
gamma-glutamylotransferazy
7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%)

Zwiększona aktywność
aminotransferazy alaninowej
5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)

6 DE/H/6613/001/IA/012

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie od
dawki
N=2525

Placebo
N=1362Częstość Działanie niepożądane

Zwiększona aktywność
aminotransferazy
asparaginianowej

3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%)

Zwiększone stężenia
kreatyniny w krwi
2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Zwiększone stężenia
trijglicerydów w krwi
2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%)

Zwiększenie masy ciała 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)
* Przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie zgłaszano także po wprowadzeniu
produktu do obrotu.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): kołatanie serca,
częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, duszność,
wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano w okresie po wprowadzeniu do
obrotu.

Opis wybranych działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
U pacjentów otrzymujących bilastynę w dawce 20 mg lub placebo zgłaszano: senność, ból głowy,
zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio
3,06% w porównaniu z 2,86% w przypadku senności, 4,01% w porównaniu z 3,38% w przypadku
bólu głowy, 0,83% w porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83% w porównaniu
z 1,32% w przypadku zmęczenia.

Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły
profil bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży
W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych
u młodzieży (w wieku od 12 do 17 lat) były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zebrane w tej
populacji (u młodzieży) w trakcie nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły wyniki badań
klinicznych.

Odsetek dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej
nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania niepożądane po
przyjęciu bilastyny w dawce 10 mg w 12-tygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym, był
porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5% w stosunku do 67,5%).

Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku od 2 do 11 lat)
otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg (w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej)
w badaniu klinicznym (#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym
bezpieczeństwa, stosowania, 31 dzieci biorących udział w badaniu farmakokinetyki) należały: ból
głowy, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. Te same działania
niepożądane występowały z podobną częstością u 249 pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży
Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny,
zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie rozwoju
klinicznego zostały przedstawione w tabeli poniżej.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
Bardzo często (≥ 1/10)
Często (≥ 1/100 do < 1/10)

7 DE/H/6613/001/IA/012

Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100)
Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko (< 1/10 000)
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W tabeli nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości
występowania.

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna
10 mg
(N=291)#
Placebo
(N=249)Częstość Działanie niepożądane

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Często Zapalenie błony śluzowej
nosa
3 (1,0%) 3 (1,2%)

Zaburzenia układu nerwowego
Często Ból głowy 6 (2,1 %) 3 (1,2 %)
Niezbyt często Zawroty głowy pochodzenia
ośrodkowego
1 (0,3 %) 0 (0,0 %)

Utrata świadomości 1 (0,3 %) 0 (0,0 %)
Zaburzenia oka
Często Alergiczne zapalenie
spojówek
4 (1,4 %) 5 (2,0 %)

Niezbyt często Podrażnienie oka 1 (0,3 %) 0 (0,0 %)
Zaburzenia żołądka i jelit
Często Ból brzucha, ból w
nadbrzuszu
3 (1,0 %) 3 (1,2 %)

Niezbyt często Biegunka 2 (0,7 %) 0 (0,0 %)
Nudności 1 (0,3 %) 0 (0,0 %)
Obrzęk warg 1 (0,3 %) 0 (0,0 %)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często Wyprysk 1 (0,3 %) 0 (0,0 %)
Pokrzywka 2 (0,7 %) 2 (0,8 %)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Zmęczenie 2 (0,7 %) 0 (0,0 %)
#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących
udział w badaniu farmakokinetycznym

Opis wybranych działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży
U dzieci otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg lub placebo zgłaszano: ból głowy, ból brzucha,
alergiczne zapalenie spojówek i zapalenie błony śluzowej nosa. Częstość ich występowania dla
bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 2,1% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu głowy, 1,0%
w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu brzucha, 1,4% w porównaniu z 2,0% w przypadku
alergicznego zapalenia spojówek oraz 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku zapalenia błony
śluzowej nosa.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

8 DE/H/6613/001/IA/012

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczeń z badań klinicznych
przeprowadzanych w czasie rozwoju klinicznego oraz nadzoru po wprowadzeniu do obrotu.
W badaniach klinicznych po podaniu 26 dorosłym zdrowym ochotnikom bilastyny w dawkach 10-11-
krotnie większych niż terapeutyczne (220 mg jednorazowo lub 200 mg na dobę przez 7 dni) częstość
występowania wymagających leczenia działań niepożądanych była dwukrotnie wyższa niż
w przypadku przyjmowania placebo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane: zawroty
głowy, bóle głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego
wydłużenia odstępu QTc. Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu
do obrotu są zgodne ze zgłoszonymi w badaniach klinicznych.

Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór
w trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT/QTc” obejmującego 30 zdrowych,
dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc.

Brak jest danych dotyczących przedawkowania u dzieci.

W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające.

Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, inne leki
przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego
Kod ATC: R06AX29

Mechanizm działania
Bilastyna nie posiada właściwości uspokajających. Jest długo działającym antagonistą
przeciwhistaminowym z selektywnym powinowactwem do obwodowych receptorów H1, który nie
wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych.
Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24
godziny po przyjęciu pojedynczej dawki.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach klinicznych przeprowadzanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym), bilastyna w dawce 20 mg
przyjmowana raz na dobę przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak kichanie, wydzielina
z nosa, uczucie świądu nosa, zatkania nosa, świąd spojówek, łzawienie i zaczerwienienie oczu.
Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny.

W dwóch badaniach klinicznych obejmujących pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną,
bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak
intensywność świądu, liczba i rozmiar bąbli oraz dyskomfort pacjenta spowodowanego pokrzywką.
U pacjentów tych zaobserwowano poprawę jakości snu i jakości życia.

W badaniach klinicznych bilastyny nie zaobserwowano istotnego klinicznie wydłużenia odstępu QTc
ani innych działań na układ sercowo-naczyniowy, nawet po podaniu w dawce 200 mg na dobę

9 DE/H/6613/001/IA/012

(10-krotność dawki klinicznej) 9 pacjentom przez 7 dni, jak również w przypadku jednoczesnego
podawania bilastyny z inhibitorami P-gp, takimi jak ketokonazol (24 pacjentów) i erytromycyna (24
pacjentów). Dodatkowo przeprowadzono dokładne badanie odstępu QT u 30 ochotników.

W kontrolowanych badaniach klinicznych przy zalecanej dawce 20 mg raz na dobę, profil
bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był podobny do placebo
i częstość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo. Bilastyna w dawce do 40
mg raz na dobę nie wpływała na sprawność psychomotoryczną w badaniach klinicznych ani na
zdolność prowadzenia pojazdów w trakcie standardowego egzaminu na prawo jazdy.

W badaniach klinicznych II i III fazy nie wykazano różnic skuteczności i bezpieczeństwa stosowania
bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) w porównaniu do młodszych pacjentów. Badanie
przeprowadzone po wprowadzeniu produktu do obrotu, w którym wzięło udział 146 pacjentów
w podeszłym wieku nie wykazało różnic dotyczących profilu bezpieczeństwa w stosunku do osób
dorosłych.

Dzieci i młodzież
Młodzież (w wieku od 12 do 17 lat) uczestniczyła w rozwoju klinicznym. W trakcie badań klinicznych
128 osób z grupy młodzieży otrzymało bilastynę (81 osób w badaniu z podwójnie ślepą próbą
w przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek), a kolejne 116 osób zostało
przydzielone losowo do grupy otrzymującej lek porównawczy lub placebo. Nie stwierdzono różnicy
w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania pomiędzy osobami dorosłymi i młodzieżą.

Zgodnie z wytycznymi, udowodnioną skuteczność u osób dorosłych i młodzieży można ekstrapolować
na dzieci, jeśli wykazane zostanie, że ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę w dawce 10 mg
u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg jest równoważna z ekspozycją na
bilastynę w dawce 20 mg u dorosłych (patrz punkt 5.2). Ekstrapolacja danych dotyczących dorosłych
i młodzieży jest właściwa w przypadku tego produktu leczniczego, ponieważ patofizjologia
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki jest taka sama we wszystkich
grupach wiekowych.

W dwunastotygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem dzieci w wieku od 2 do 11
lat (łącznie 509 dzieci, 260 leczonych bilastyną w dawce 10 mg: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 105
w wieku od 6 do <9 lat i 97 w wieku od 9 do <12 lat oraz 249 leczonych placebo: 58 w wieku od 2 do
<6 lat, 95 w wieku od 6 do <9 lat i 96 w wieku od 9 do <12 lat), w którym podawano bilastynę
w dawce zalecanej dla dzieci 10 mg raz na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny (n=260) był podobny
do placebo (n=249), działania niepożądane odnotowano odpowiednio u 5,8% pacjentów
przyjmujących bilastynę w dawce 10 mg i 8,0% pacjentów przyjmujących placebo.
Zarówno w przypadku bilastyny w dawce 10 mg, jak i w przypadku placebo w badaniu odnotowano
nieznaczne obniżenie wskaźnika senności i sedacji według Paediatric Sleep Questionnaire,
z nieistotnymi statystycznie różnicami pomiędzy leczonymi grupami.
U tych dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych różnic dotyczących odstępu
QTc po podaniu 10 mg bilastyny w porównaniu do placebo. Kwestionariusz dotyczący jakości życia
przeznaczony dla dzieci z alergicznym zapaleniem spojówek i błony śluzowej nosa lub przewlekłą
pokrzywką wykazał ogólną poprawę (według punktów) po 12 tygodniach bez znaczących
statystycznie różnic pomiędzy ramionami badania z bilastyną i z placebo. Ogółem 509 dzieci zostało
objętych badaniem: 479 dzieci z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek oraz
30 dzieci z rozpoznaną przewlekłą pokrzywką. 260 dzieci otrzymywało bilastynę, 252 (96,9%)
z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek, a 8 (3,1%) z przewlekłą pokrzywką.
Analogicznie, 249 dzieci otrzymywało placebo, 227 (91,2%) z alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa i spojówek i 22 (8,8%) z przewlekłą pokrzywką.

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań bilastyny we wszystkich
podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

10 DE/H/6613/001/IA/012

Wchłanianie
Bilastyna jest szybko wchłaniana po przyjęciu doustnym, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po
około 1,3 godziny. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia wartość
biodostępności bilastyny po podaniu dawki doustnej wynosi 61%.

Dystrybucja
Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem P-gp (patrz punkt 4.5 „Interakcje
z ketokonazolem, erytromycyną i diltiazemem”) i polipeptydów transportujących aniony organiczne
(OATP, ang. organic-anion-transporting polypeptides) (patrz punkt 4.5 „Interakcje z sokiem
grejpfrutowym”). Bilastyna nie jest substratem dla innych białek nośnikowych, takich jak BCRP lub
transporterów nerkowych OCT2, OAT1 i OAT3. Na podstawie badań in vitro nie należy spodziewać
się wpływu hamującego bilastyny na następujące białka transportujące w krążeniu ogólnym: P-gp,
MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 i NTCP,
ponieważ tylko łagodny wpływ hamujący wykazano w przypadku P-gp, OATP2B1 i OCT1,
z szacunkowym stężeniem hamującym IC50 ≥ 300 μM, znacznie wyższym niż obliczone maksymalne
stężenie leku (Cmax) w osoczu, dlatego też te interakcje nie będą klinicznie istotne. Jednak, na
podstawie tych wyników nie można wykluczyć hamującego wpływu bilastyny na białka nośnikowe
obecne w błonie śluzowej jelit np. P-gp.
W dawkach terapeutycznych bilastyna wiąże się z białkami osocza w 84-90%.

Metabolizm
W badaniach in vitro bilastyna nie indukuje ani nie hamuje aktywności izoenzymów kompleksu
CYP450.

Eliminacja
W badaniu bilansu masy przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych ochotników, po podaniu
jednorazowej dawki 20 mg bilastyny znakowanej węglem 14C, prawie 95% podanej dawki zostało
wydalone z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej, – co potwierdziło, że bilastyna
nie jest w znacznym stopniu metabolizowana w organizmie człowieka. Średni okres półtrwania
w fazie eliminacji leku u zdrowych ochotników wynosił 10 godzin w badaniu biorównoważności.

Liniowość
Bilastyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie badanych dawek (5 do 220 mg) z niewielką
zmiennością międzyosobniczą.

Zaburzenia czynności nerek
W badaniu obejmującym pacjentów z zaburzeniem czynności nerek średnia (± odchylenie
standardowe, SD) pola pod krzywą stężeń AUC0- wzrosła z 737,4 (±260,8) ng x godz./ml
u pacjentów bez zaburzenia czynności nerek (GFR: > 80 ml/min/1,73 m2) do: 967,4 (±140,2) ng x
godz./ml u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności nerek (GFR: 50-80 ml/min/1,73 m2), 1384,2
(±263,23) ng x godz./ml u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (GFR: 30 - <50
ml/min/1,73 m2) i 1708,5 (± 699,0) ng x godz./ml u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek
(GFR: < 30 ml/min/1,73 m2). Średnia (±SD) czasu półtrwania bilastyny wynosiła 9,3 godz. (± 2,8)
u pacjentów bez zaburzenia czynności nerek, 15,1 godz. (± 7,7) u pacjentów z łagodnym zaburzeniem
czynności nerek, 10,5 godz.(± 2,3) u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek i 18,4
godz. (± 11,4) u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek. Bilastyna została całkowicie
wydalona z moczem u wszystkich pacjentów w ciągu 48-72 godzin. Nie oczekuje się, aby powyższe
przemiany farmakokinetyczne miały znaczący wpływ na bezpieczeństwo stosowania bilastyny,
ponieważ stężenia bilastyny w osoczu u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek mieszczą się
w bezpiecznym zakresie.

Zaburzenia czynności wątroby
Brak danych farmakokinetycznych u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Bilastyna nie jest
metabolizowana w organizmie ludzkim. Ponieważ badania u pacjentów z zaburzeniami czynności
nerek wykazały, że bilastyna jest wydalana głównie przez nerki, wydalanie z żółcią stanowi tylko
nieznaczną część procesu wydalania bilastyny. Zmiany w czynności wątroby nie wydają się wpływać
istotnie na farmakokinetykę bilastyny.

11 DE/H/6613/001/IA/012

Osoby w podeszłym wieku
Dostępne są nieliczne dane dotyczące farmakokinetyki u osób w wieku powyżej 65 lat. Nie
zaobserwowano statystycznie istotnych różnic dotyczących farmakokinetyki u osób w podeszłym
wieku powyżej 65 lat w porównaniu z osobami w wieku od 18 do 35 lat.

Dzieci i młodzież
Z powodu braku dostępnych danych farmakokinetycznych u młodzieży (w wieku od 12 do 17 lat)
uznano za właściwe, w przypadku tego produktu, ekstrapolowanie danych dotyczących osób
dorosłych na młodzież.
Dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci uzyskano w badaniu farmakokinetycznym fazy II,
w którym brało udział 31 dzieci w wieku od 4 do 11 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej
nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką, przyjmujących raz na dobę bilastynę w dawce 10 mg
w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Analiza farmakokinetyczna przedstawiająca
rozkład stężenia w osoczu wykazała, że w przypadku bilastyny w dawce 10 mg przeznaczonej dla
dzieci podawanej raz na dobę ekspozycja ogólnoustrojowa jest równoważna do obserwowanej po
dawce 20 mg u dorosłych i młodzieży i średnia wartość AUC wynosi 1014 ng x godz./ml u dzieci
w wieku od 6 do 11 lat. Wyniki te były dużo poniżej progu bezpieczeństwa wyznaczonego w oparciu
o dane dotyczące podawania 80 mg raz na dobę osobom dorosłym zgodnie z profilem bezpieczeństwa
produktu. Wyniki badań potwierdziły, że dawka 10 mg bilastyny podawana doustnie raz na dobę jest
odpowiednią dawką terapeutyczną dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne dotyczące bilastyny wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych
dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności,
potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.

W badaniach toksycznego wpływu na rozród, wpływ bilastyny na płód (przed- i poimplantacyjna
strata u szczurów oraz niepełne kostnienie kości czaszki, mostka i kończyn u królików)
zaobserwowano tylko w przypadku stosowania toksycznych dawek u matek. Poziomy ekspozycji,
przy których nie obserwuje się działań niepożądanych (NOAELs, ang. no observed adverse effect
levels) są wystarczająco większe (ponad 30-krotnie) od ekspozycji przy zalecanej dawce
terapeutycznej u ludzi.

W badaniu laktacji bilastynę wykryto w mleku karmiących samic szczurów, którym podano doustnie
pojedynczą dawkę (20 mg/kg mc.). Stężenia bilastyny w mleku były w przybliżeniu połową stężenia
stwierdzanego w osoczu matki. Znaczenie tych wyników dla ludzi nie jest znane.

W badaniu płodności na szczurach bilastyna podawana doustnie w dawkach do 1000 mg/kg/dobę nie
miała wpływu na żeńskie ani męskie narządy rozrodcze. Nie uległy zmianie współczynniki łączenia
w pary, płodności ani zachodzenia w ciążę.

Jak zaobserwowano w badaniu dotyczącym dystrybucji, przeprowadzonym na szczurach,
z oznaczeniem stężeń leku metodą autoradiografii, bilastyna nie kumuluje się w ośrodkowym układzie
nerwowym.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna
Krospowidon (typ A)
Magnezu stearynian
Krzemionka koloidalna, bezwodna

12 DE/H/6613/001/IA/012

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

2 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Bez specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Bilargena dostępny jest w blistrach z folii Aluminium/Aluminium pakowanych w tekturowe pudełka
zawierające 10, 20, 30, 40, 50 lub 100 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU

Sandoz GmbH
Biochemiestrasse 10
6250 Kundl
Austria

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 26618

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 16.09.2021

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

##### 26.02.2025 r.

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.