# Bilastyna Amertil > Bilastyna · 20 mg · Tabletki ## Szczegóły leku - **Nazwa:** Bilastyna Amertil - **Nazwa powszechna:** Bilastinum - **Substancja czynna:** [Bilastyna](https://apteka.online/odpowiedniki/bilastinum) - **Moc:** 20 mg - **Postać farmaceutyczna:** Tabletki - **Droga podania:** doustna - **Kategoria dostępności:** OTC, Rp - **Kod ATC:** R06AX29 - **Liczba opakowań:** 3 - **Numer pozwolenia:** 26909 - **Podmiot odpowiedzialny:** Biofarm Sp. z o.o. - **Producent:** Laboratorios Normon, S.A., Hiszpania - **Status RPL:** Produkt aktywny - **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bilastyna-amertil-tabl-20-mg-biofarm - **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bilastyna-amertil-tabl-20-mg-biofarm.md ## Dokumenty PDF - Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/43703/leaflet - ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/43703/characteristic ## Dostępne opakowania (3) | Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz | |---|---|---|---|---|---| | 10 tabl. | 5909991476113 | OTC | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — | | 20 tabl. | 5907695215519 | OTC | — | Dobrze dostępny (4/5) | — | | 30 tabl. | 5909991476120 | Rp | — | Trudno dostępny (2/5) | — | ## Wskaźnik dostępności Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece. - Bardzo dobrze dostępny (5/5) - Dobrze dostępny (4/5) - Trudno dostępny (2/5) - Niedostępny (1/5) - Brak danych Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta. ## Ulotka dla pacjenta ### 1. Co to jest lek Bilastyna Amertil i w jakim celu się go stosuje? Lek Bilastyna Amertil zawiera substancję czynną bilastynę, która działa przeciwhistaminowo. Lek Bilastyna Amertil stosuje się w celu złagodzenia objawów kataru siennego (kichanie, świąd, katar, wydzielina z nosa, zatkany nos oraz zaczerwienione i łzawiące oczy) oraz innych postaci alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Lek może być również stosowany do leczenia swędzących wysypek skórnych (bąble lub pokrzywka). Lek Bilastyna Amertil jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej. ### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bilastyna Amertil Kiedy nie stosować leku Bilastyna Amertil - jeśli pacjent ma uczulenie na bilastynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Bilastyna Amertil należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli u pacjenta występują umiarkowane do ciężkich zaburzenia czynności nerek, małe stężenie potasu, magnezu, wapnia we krwi, jeśli pacjent ma lub miał zaburzenia rytmu serca lub bardzo wolne tętno, jeśli przyjmuje leki, które mogą wpływać na rytm serca, jeśli ma lub miał nieprawidłowy wzorzec bicia serca (znany jako wydłużenie odstępu QTc na elektrokardiogramie), mogący występować w niektórych rodzajach chorób serca i pacjent przyjmuje inne leki (patrz „Lek Bilastyna Amertil a inne leki”). Dzieci Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat. Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Jeśli objawy utrzymują się, należy poradzić się lekarza. Lek Bilastyna Amertil a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować oraz tych, które wydawane są bez recepty. W szczególności należy poinformować lekarza o przyjmowaniu któregokolwiek z poniższych leków: • ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy) • erytromycyna (antybiotyk) • diltiazem (lek stosowany w chorobie wieńcowej) • cyklosporyna (lek zmniejszający aktywność układu odpornościowego stosowany u pacjentów po transplantacji narządów lub w przypadku chorób autoimmunologicznych i alergicznych, takich jak łuszczyca, atopowe zapalenie skóry, reumatoidalne zapalenie stawów) • rytonawir (w leczeniu AIDS) • ryfampicyna (antybiotyk) Lek Bilastyna Amertil z jedzeniem, piciem i alkoholem Nie należy przyjmować leku razem z jedzeniem ani z sokiem grejpfrutowym, ani innymi sokami owocowymi, ponieważ osłabia to działanie leku Bilastyna Amertil. Aby uniknąć osłabienia działania leku należy: - połknąć tabletkę i poczekać godzinę przed zjedzeniem posiłku lub wypiciem soku owocowego lub - po jedzeniu lub wypiciu soku owocowego należy odczekać 2 godziny aby przyjąć tabletkę. Bilastyna Amertil w zalecanej dawce (20 mg) nie zwiększa senności wywołanej spożyciem alkoholu. Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży, w okresie karmienia piersią oraz wpływu na płodność. Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Wykazano, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów u osób dorosłych. Jednak odpowiedź na leczenie u każdego pacjenta może być inna. Dlatego przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy sprawdzić, jak ten lek działa na pacjenta. Lek zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. ### 3. Jak stosować lek Bilastyna Amertil? Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w tej ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Zalecana dawka u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku oraz młodzieży w wieku 12 lat i powyżej to: 1 tabletka (20 mg) na dobę. • Tabletka do podawania doustnego. • Tabletkę należy przyjmować jedną godzinę przed lub dwie godziny po jakimkolwiek posiłku lub wypiciu soku owocowego (patrz punkt 2, „Lek Bilastyna Amertil z jedzeniem, piciem i alkoholem”). • Tabletkę należy połknąć popijając szklanką wody. • Linia podziału na tabletce służy jedynie do ułatwienia przełamania tabletki, jeśli pacjent ma trudności z połknięciem jej w całości. Nie należy stosować leku Bilastyna Amertil przez okres dłuższy niż 10 dni bez konsultacji z lekarzem. Jeśli po upływie 3 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy zwrócić się do lekarza. Czas trwania leczenia zależy od rodzaju choroby, czasu trwania i przebiegu choroby. Stosowanie u dzieci Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Bilastyna Amertil W przypadku zażycia większej niż zalecana dawki leku Bilastyna Amertil należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą lub udać się do oddziału ratunkowego najbliższego szpitala. Należy zabrać ze sobą opakowanie leku lub ulotkę. Pominięcie przyjęcia leku Bilastyna Amertil Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Jeśli pominie się dawkę leku, należy pominiętą dawkę przyjąć możliwie jak najszybciej, a następnie powrócić do regularnego przyjmowania dawki o zwykłej porze. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. ### 4. Możliwe działania niepożądane Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Jeżeli u pacjenta wystąpią objawy reakcji nadwrażliwości, w tym: trudności w oddychaniu, zawroty głowy, zapaść lub utrata świadomości, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła i (lub) obrzęk i zaczerwienienie skóry, należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast skonsultować się z lekarzem (częstość nieznana). Działania niepożądane, które mogą występować u dorosłych i młodzieży to: Często: występujące rzadziej niż u 1 na 10 leczonych pacjentów • bóle głowy • senność Niezbyt często: występujące rzadziej niż u 1 na 100 leczonych pacjentów • nieprawidłowy zapis EKG • zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności wątroby • zawroty głowy • ból żołądka • zmęczenie • wzmożony apetyt • zaburzenia rytmu serca • wzrost masy ciała • nudności • lęk • uczucie suchości lub dyskomfortu w nosie • ból brzucha • biegunka • zapalenie żołądka • zawroty głowy (zawroty lub uczucie wirowania) • osłabienie • wzmożone pragnienie • duszność (trudności w oddychaniu) • suchość w jamie ustnej • niestrawność • świąd • opryszczka na twarzy • gorączka • szumy uszne (dzwonienie w uszach) • zaburzenia snu • zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności nerek • podwyższone stężenie lipidów we krwi Częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych • kołatanie serca (uczucie bicia serca) • częstoskurcz (szybkie bicie serca) • wymioty Działania niepożądane, które mogą występować u dzieci, to: Często: występujące rzadziej niż u 1 na 10 leczonych pacjentów • zapalenie błony śluzowej nosa (podrażnienie nosa) • alergiczne zapalenie spojówek (podrażnienie oczu) • ból głowy • ból żołądka (bóle brzucha, ból w nadbrzuszu) Niezbyt często: występujące rzadziej niż u 1 na 100 leczonych pacjentów • podrażnienie oczu • zawroty głowy • utrata przytomności • biegunka • nudności • obrzęk warg • wyprysk • pokrzywka • zmęczenie Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. ### 5. Jak przechowywać lek Bilastyna Amertil? Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Ten lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. ### 6. Zawartość opakowania i inne informacje Co zawiera lek Bilastyna Amertil - Substancją czynną leku jest bilastyna. Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny. - Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian. Jak wygląda lek Bilastyna Amertil i co zawiera opakowanie Tabletki Bilastyna Amertil są białe lub prawie białe, podłużne, obustronnie wypukłe, z wytłoczeniem B20 i z zaznaczoną linią podziału po jednej stronie. Tabletki pakowane są w blistry Aluminium/Poliamid/Aluminium/PVC lub Aluminium/PVC/PE/PVDC, umieszczone wraz z ulotką dla pacjenta w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 10 lub 20 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. Podmiot odpowiedzialny Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań tel.: +48 61 66 51 500 fax: +48 61 66 51 505 e-mail: biofarm@biofarm.pl Wytwórca Laboratorios NORMON, S.A. Ronda de Valdecarrizo, 6 – 28760 Tres Cantos – Madryt Hiszpania ## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO ### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Bilastyna Amertil, 20 mg, tabletki ### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 20 mg bilastyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. ### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka. Podłużne, obustronnie wypukłe, białe lub prawie białe tabletki z wytłoczonym B20 i zaznaczoną linią podziału po jednej stronie. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki. ### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE #### 4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Bilastyna Amertil jest wskazana do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej. #### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej) 20 mg bilastyny (1 tabletka) raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Tabletkę należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego (patrz punkt 4.5). Czas trwania leczenia W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości. Bez konsultacji lekarskiej produkt leczniczy nie powinien być stosowany dłużej niż 10 dni. Specjalne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.1 i 5.2). Zaburzenia czynności nerek Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby Brak badań klinicznych u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego nie jest wymagane dostosowywanie dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2). Dzieci i młodzież ˗ Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg W tej populacji odpowiednie do stosowania są bilastyna w postaci tabletek 10 mg ulegających rozpadowi w jamie ustnej i bilastyna w postaci roztworu doustnego 2,5 mg/mL. ˗ Dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg Aktualne dane przedstawiono w punkcie 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale brak zaleceń dotyczących dawkowania. W związku z tym bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek i z zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy połykać popijając wodą. Zaleca się przyjmować dobową dawkę jednorazowo. #### 4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. #### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Dzieci i młodzież Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek podawanie bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny (takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem) może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko działań niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny. Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes. Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie, pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc. Sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. #### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, a ich wyniki przedstawiono poniżej. Interakcje z pokarmem Pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po podaniu doustnym o 30%. Interakcje z sokiem grejpfrutowym Jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu. Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną Jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa dwukrotnie ekspozycję ogólnoustrojową (AUC), zaś dwutrzykrotnie maksymalne stężenie we krwi (Cmax). Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla glikoproteiny P i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty lecznicze, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu. Interakcje z diltiazemem Jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny. Interakcje z alkoholem Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo. Interakcje z lorazepamem Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy. Dzieci i młodzież Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Ponieważ brak jest doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny. #### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak lub nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego działania w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwoju noworodka (patrz punkt 5.3). W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania produktu Bilastyna Amertil podczas ciąży. Karmienie piersią Nie badano wydzielania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi. Dostępne dane farmakokinetyczne u zwierząt wykazały wydzielanie bilastyny w mleku (patrz punkt 5.3). Należy podjąć decyzję, czy kontynuować/przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie produktem leczniczym Bilastyna Amertil, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną. Płodność Brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność. Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3). #### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Badanie z udziałem osób dorosłych wykazało, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę. #### 4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dorosłych i młodzieży Częstość działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z liczbą działań niepożądanych odczuwanych przez pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%). Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego obejmowały 2525 pacjentów dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1697 przyjęło bilastynę w dawce 20 mg. W tych badaniach 1362 pacjentów przyjęło placebo. Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg we wskazaniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej należały bóle głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością u pacjentów przyjmujących placebo. Tabelaryczna lista działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych (n = 1697) przedstawiono w poniższej tabeli. Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej: ˗ bardzo często (≥ 1/10) ˗ często (≥ 1/100 do < 1/10) ˗ niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100) ˗ rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) ˗ bardzo rzadko (< 1/10 000) ˗ częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) W tabeli nie uwzględniono reakcji rzadkich, bardzo rzadkich i o nieznanej częstości występowania. Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna 20 mg n=1697 Bilastyna niezależnie od dawki n=2525 Placebo n=1362Częstość Działanie niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Niezbyt często Opryszczka twarzy 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często Zwiększenie łaknienia 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%) Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Lęk 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%) Bezsenność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) Zaburzenia układu nerwowego Często Senność 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%) Ból głowy 68 (4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%) Niezbyt często Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego 14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%) Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Szumy uszne 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Zawroty głowy pochodzenia obwodowego 3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%) Zaburzenia serca Niezbyt często Blok prawej odnogi 4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%) Arytmia zatokowa 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%) Wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie* 9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%) Inne nieprawidłowości w zapisie EKG 7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często Duszność 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Uczucie dyskomfortu w nosie 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Uczucie suchości w nosie 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%) Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często Ból w nadbrzuszu 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%) Ból brzucha 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%) Nudności 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%) Dyskomfort w obrębie jamy brzusznej 3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) Biegunka 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%) Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna 20 mg n=1697 Bilastyna niezależnie od dawki n=2525 Placebo n=1362Częstość Działanie niepożądane Suchość w jamie ustnej 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%) Niestrawność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%) Zapalenie błony śluzowej żołądka 4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Świąd 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często Zmęczenie 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%) Wzmożone pragnienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%) Nasilenie dotychczasowych objawów 2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%) Gorączka 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%) Osłabienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%) Badania diagnostyczne Niezbyt często Zwiększona aktywność gammaglutamylotransferazy 7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%) Zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej 5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%) Zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginianowej 3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%) Zwiększone stężenia kreatyniny w krwi 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Zwiększone stężenia trójglicerydów w krwi 2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%) Zwiększenie masy ciała 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%) * Przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie zgłaszano także po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): kołatanie serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano w okresie po wprowadzeniu do obrotu. Opis wybranych działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży U pacjentów otrzymujących bilastynę w dawce 20 mg lub placebo zgłaszano: senność, ból głowy, zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 3,06% w porównaniu z 2,86% w przypadku senności, 4,01% w porównaniu z 3,38% w przypadku bólu głowy, 0,83% w porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83% w porównaniu z 1,32% w przypadku zmęczenia. Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły profil bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego. Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci i młodzieży w wieku 12 – 17 lat były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zebrane w populacji dzieci i młodzieży w trakcie nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły wyniki badań klinicznych. Odsetek dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania niepożądane po przyjęciu bilastyny w dawce 10 mg w 12-tygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym, był porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5% w stosunku do 67,5%). Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku 2 – 11 lat) przyjmujących bilastynę (w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniu klinicznym (#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących udział w badaniu farmakokinetycznym) należały: ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstością u 249 pacjentów przyjmujących placebo. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny, zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie rozwoju klinicznego zostały przedstawione w tabeli poniżej. Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej: - bardzo często (≥ 1/10) - często (≥ 1/100 do < 1/10) - niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100) - rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) - bardzo rzadko (< 1/10 000) - częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) W tabeli nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości występowania. Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna 10 mg n=291* Placebo n=249 Częstość Działanie niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Często Zapalenie błony śluzowej nosa 3 (1,0%) 3 (1,2%) Zaburzenia układu nerwowego Często Ból głowy 6 (2,1%) 3 (1,2%) Niezbyt często Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego 1 (0,3%) 0 (0,0%) Utrata świadomości 1 (0,3%) 0 (0,0%) Zaburzenia oka Często Alergiczne zapalenie spojówek 4 (1,4%) 5 (2,0%) Niezbyt często Podrażnienie oka 1 (0,3%) 0 (0,0%) Zaburzenia żołądka i jelit Często Ból brzucha, ból w nadbrzuszu 3 (1,0%) 3 (1,2%) Niezbyt często Biegunka 2 (0,7%) 0 (0,0%) Nudności 1 (0,3%) 0 (0,0%) Obrzęk warg 1 (0,3%) 0 (0,0%) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Wyprysk 1 (0,3%) 0 (0,0%) Pokrzywka 2 (0,7%) 2 (0,8%) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często Zmęczenie 2 (0,7%) 0 (0,0%) #260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących udział w badaniu farmakokinetycznym Opis wybranych działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży U dzieci otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg lub placebo zgłaszano: ból głowy, ból brzucha, alergiczne zapalenie spojówek i błony śluzowej nosa. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 2,1% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu głowy, 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu brzucha, 1,4% w porównaniu z 2,0% w przypadku alergicznego zapalenia spojówek oraz 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Telefon: (22) 49-21-301 Fax: (22) 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. #### 4.9 Przedawkowanie Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczeń z badań klinicznych przeprowadzanych w czasie rozwoju klinicznego oraz nadzoru po wprowadzeniu do obrotu. W badaniach klinicznych po podaniu 26 dorosłym zdrowym ochotnikom bilastyny w dawkach 10-11 krotnie większych niż terapeutyczne (220 mg jednorazowo lub 200 mg na dobę przez 7 dni) częstotliwość występowania wymagających leczenia działań niepożądanych była dwukrotnie wyższa niż w przypadku przyjmowania placebo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane: zawroty głowy, bóle głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego wydłużenia QTc. Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu są zgodne ze zgłoszonymi w badaniach klinicznych. Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór w trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT/QTc” obejmującego 30 zdrowych, dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc. Brak jest danych dotyczących przedawkowania u dzieci. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające. Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę. ### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE #### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego. Kod ATC: R06AX29. Mechanizm działania Bilastyna nie posiada właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych. Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24 godziny po przyjęciu pojedynczej dawki. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W badaniach klinicznych przeprowadzanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym) bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak kichanie, wydzielina z nosa, uczucie świądu lub zatkania nosa, świąd spojówek, łzawienie i zaczerwienienie oczu. Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny. W dwóch badaniach klinicznych obejmujących pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak intensywność świądu, liczba i rozmiar bąbli oraz dyskomfort pacjenta spowodowanego pokrzywką. U pacjentów tych zaobserwowano poprawę jakości snu i jakości życia. W badaniach klinicznych bilastyny nie zaobserwowano istotnego wydłużenia odstępu QTc ani innych działań na układ sercowo-naczyniowy, nawet po podaniu w dawce 200 mg na dobę (10-krotność dawki klinicznej) 9 pacjentom przez 7 dni, jak również w przypadku jednoczesnego podawania bilastyny z inhibitorami P-glikoproteiny, takimi jak ketokonazol (24 pacjentów) i erytromycyna (24 pacjentów). Dodatkowo przeprowadzono dokładne badanie odstępu QT u 30 ochotników. W kontrolowanych badaniach klinicznych przy zalecanej dawce 20 mg na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był podobny do placebo i częstotliwość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo. Bilastyna w dawce do 40 mg na dobę nie wpływała na sprawność psychomotoryczną ani na zdolność prowadzenia pojazdów w trakcie standardowego egzaminu na prawo jazdy. W badaniach klinicznych II i III fazy nie wykazano różnic skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) w porównaniu do młodszych pacjentów. Badanie przeprowadzone po wprowadzeniu produktu do obrotu, w którym wzięło udział 146 pacjentów w podeszłym wieku nie wykazało różnic dotyczących profilu bezpieczeństwa w stosunku do osób dorosłych. Dzieci i młodzież Młodzież w wieku 12 – 17 lat uczestniczyła w rozwoju klinicznym. W trakcie badań klinicznych 128 osób otrzymało bilastynę (81 osób w badaniu z podwójnie ślepą próbą w przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek), a kolejne 116 osób zostało przydzielone losowo do grupy otrzymującej lek porównawczy lub placebo. Nie stwierdzono różnicy w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania pomiędzy osobami dorosłymi i młodzieżą. Zgodnie z wytycznymi, udowodnioną skuteczność u osób dorosłych i młodzieży można ekstrapolować na dzieci jeśli wykazane zostanie, że ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę w dawce 10 mg u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg jest równoważna z ekspozycją na bilastynę w dawce 20 mg u dorosłych (patrz punkt 5.2). Ekstrapolacja danych dotyczących dorosłych i młodzieży jest właściwa w przypadku tego produktu leczniczego, ponieważ patofizjologia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki jest taka sama we wszystkich grupach wiekowych. W dwunastotygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem dzieci w wieku 2 - 11 lat (łącznie 509 dzieci, 260 leczonych bilastyną w dawce 10 mg: 58 w wieku od 2 do < 6 lat, 105 w wieku od 6 do < 9 lat i 97 w wieku od 9 do < 12 lat oraz 249 leczonych placebo: 58 w wieku od 2 do < 6 lat, 95 w wieku od 6 do < 9 lat i 96 w wieku od 9 do <12 lat), w którym podawano bilastynę w dawce zalecanej dla dzieci 10 mg raz na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny (n=260) był podobny do placebo (n=249), działania niepożądane odnotowano odpowiednio u 5,8% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 10 mg i 8,0% pacjentów przyjmujących placebo. Zarówno w przypadku bilastyny w dawce 10 mg, jak i w przypadku placebo w badaniu odnotowano nieznaczne obniżenie wskaźnika senności i sedacji według Paediatric Sleep Questionnaire, z nieistotnymi statystycznie różnicami pomiędzy leczonymi grupami. U tych dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych różnic dotyczących odstępu QTc po podaniu 10 mg bilastyny w porównaniu do placebo. Kwestionariusz dotyczący jakości życia przeznaczony dla dzieci z alergicznym zapaleniem spojówek i błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką wykazał ogólną poprawę (według punktów) po 12 tygodniach bez znaczących statystycznie różnic pomiędzy ramionami badania z bilastyną i z placebo. Ogółem 509 dzieci zostało objętych badaniem: 479 dzieci z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek oraz 30 dzieci z rozpoznaną przewlekłą pokrzywką. 260 dzieci otrzymywało bilastynę, 252 (96,9%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek, a 8 (3,1%) z przewlekłą pokrzywką. Analogicznie, 249 dzieci otrzymywało placebo, 227 (91,2%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek i 22 (8,8%) z przewlekłą pokrzywką. Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań bilastyny we wszystkich podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2). #### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Bilastyna jest szybko wchłaniana po przyjęciu doustnym, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 1,3 godziny. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia wartość biodostępności bilastyny po podaniu dawki doustnej wynosi 61%. Dystrybucja Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem P-glikoproteiny (P-gp) (patrz punkt #### 4.5 „Interakcje z ketokonazolem, erytromycyną i diltiazemem”) i polipeptydów transportujących aniony organiczne (OATP) (patrz punkt 4.5 „Interakcje z sokiem grejpfrutowym”). Bilastyna nie jest substratem dla innych białek nośnikowych, takich jak BCRP lub transporterów nerkowych OCT2, OAT1 i OAT3. Na podstawie badań in vitro nie należy spodziewać się wpływu hamującego bilastyny na następujące białka transportujące w krążeniu ogólnym: glikoproteina P, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 i NTCP, ponieważ tylko łagodny wpływ hamujący wykazano w przypadku P-glikoproteiny, OATP2B1 i OCT1, z szacunkowym stężeniem hamującym IC50 ≥ 300 μM, znacznie wyższym niż obliczone maksymalne stężenie leku (Cmax) w surowicy, dlatego też te interakcje nie będą klinicznie istotne. Jednak, na podstawie tych wyników nie można wykluczyć hamującego wpływu bilastyny na białka nośnikowe obecne w błonie śluzowej jelit np. P-glikoproteiny (P-gp). W dawkach terapeutycznych bilastyna wiąże się z białkami osocza w 84-90%. Metabolizm W badaniach in vitro bilastyna nie indukuje ani nie hamuje aktywności izoenzymów kompleksu CYP450. Eliminacja W badaniu bilansu masy przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych ochotników, po podaniu jednorazowej dawki 20 mg bilastyny znakowanej węglem 14C, prawie 95% podanej dawki zostało wydalone z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej – co potwierdziło, że bilastyna nie jest istotnie metabolizowana w organizmie człowieka. Średni okres półtrwania leku u zdrowych ochotników wynosił 14,5 godziny. Liniowość Bilastyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie badanych dawek (5 do 220 mg) z niewielką zmiennością międzyosobniczą. Zaburzenia czynności nerek W badaniu obejmującym pacjentów z zaburzeniem czynności nerek średnie odchylenie standardowe pola pod krzywą stężeń AUC0-∞ wzrosło z 737,4 (±260,8) ng x godz./mL u pacjentów bez zaburzenia czynności nerek (GFR: > 80 mL/min/1,73 m2) do: 967,4 (±140,2) ng x godz./mL u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności nerek (GFR: 50-80 mL/min/1,73 m2), 1384,2 (±263,23) ng x godz./mL u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (GFR: 30 - <50 mL/min/1,73 m2), i 1708,5 (±699,0) ng x godz./mL u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (GFR: < 30 mL/min/1,73 m2). Średnie odchylenie standardowe dla czasu półtrwania bilastyny wynosiło 9,3 godz. (± 2,8) u pacjentów bez zaburzenia czynności nerek, 15,1 godz. (± 7,7) u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności nerek, 10,5 godz. (± 2,3) u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek i 18,4 godz. (± 11,4) u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek. Bilastyna została całkowicie wydalona z moczem u wszystkich pacjentów w ciągu 48-72 godzin. Powyższe przemiany farmakokinetyczne nie mają znaczącego wpływu na bezpieczeństwo stosowania bilastyny, ponieważ stężenia bilastyny w osoczu u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek mieszczą się w bezpiecznym zakresie. Zaburzenia czynności wątroby Brak danych farmakokinetycznych u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Bilastyna nie jest metabolizowana w organizmie ludzkim. Ponieważ badania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wykazały, że bilastyna jest wydalana głównie przez nerki, wydalanie z żółcią stanowi tylko nieznaczną część procesu wydalania bilastyny. Zmiany w czynności wątroby nie wydają się wpływać istotnie na farmakokinetykę bilastyny. Osoby w podeszłym wieku Dostępne są nieliczne dane dotyczące farmakokinetyki u osób w wieku powyżej 65 lat. Nie zaobserwowano statystycznie istotnych różnic dotyczących farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku powyżej 65 lat w porównaniu z osobami w wieku 18 – 35 lat. Dzieci i młodzież Z powodu braku dostępnych danych farmakokinetycznych u młodzieży w wieku 12 – 17 lat uznano za właściwe, w przypadku tego produktu, ekstrapolowanie danych dotyczących osób dorosłych na młodzież. Dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci uzyskano w badaniu farmakokinetycznym fazy II, w którym brało udział 31 dzieci w wieku od 4 do 11 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką, przyjmujących raz na dobę bilastynę w dawce 10 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Analiza farmakokinetyczna przedstawiająca rozkład stężenia w osoczu wykazała, że w przypadku bilastyny w dawce 10 mg przeznaczonej dla dzieci podawanej raz na dobę ekspozycja ogólnoustrojowa jest równoważna do obserwowanej po dawce 20 mg u dorosłych i młodzieży i średnia wartość AUC wynosi 1014 ng x godz./mL u dzieci w wieku od 6 do 11 lat. Wyniki te były dużo poniżej progu bezpieczeństwa wyznaczonego w oparciu o dane dotyczące podawania 80 mg raz na dobę osobom dorosłym zgodnie z profilem bezpieczeństwa produktu. Wyniki badań potwierdziły, że dawka 10 mg bilastyny podawana doustnie raz na dobę jest odpowiednią dawką terapeutyczną dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg. #### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne dotyczące bilastyny wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach toksycznego wpływu na rozród, wpływ bilastyny na płód (przed- i poimplantacyjna strata u szczurów oraz niepełne kostnienie kości czaszki, mostka i kończyn u królików) zaobserwowano tylko w przypadku stosowania toksycznych dawek u matek. Poziomy ekspozycji, przy których nie obserwuje się działań niepożądanych (ang. NOAELs - no-adverse effect levels) są wystarczająco większe (ponad 30 razy) od ekspozycji przy zalecanej dawce terapeutycznej u ludzi. W badaniu laktacji bilastynę wykryto w mleku karmiących samic szczurów, którym podano doustnie pojedynczą dawkę (20 mg/kg mc.). Stężenia bilastyny w mleku były w przybliżeniu połową stężenia stwierdzanego w osoczu matki. Znaczenie tych wyników dla ludzi nie jest znane. W badaniu płodności na szczurach bilastyna podawana doustnie w dawkach do 1000 mg/kg/dobę nie miała wpływu na żeńskie ani męskie narządy rozrodcze. Nie uległy zmianie współczynniki łączenia w pary, płodności ani zachodzenia w ciążę. Jak zaobserwowano w badaniu dotyczącym dystrybucji, przeprowadzonym na szczurach, z oznaczeniem stężeń leku metodą autoradiografii, bilastyna nie kumuluje się w ośrodkowym układzie nerwowym. ### 6. DANE FARMACEUTYCZNE #### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian #### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. #### 6.3 Okres ważności Blistry Aluminium/Poliamid/Aluminium/PVC – 3 lata Blistry Aluminium/PVC/PE/PVDC – 2 lata #### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania. #### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki pakowane są w blistry Aluminium/Poliamid/Aluminium/PVC lub Aluminium/PVC/PE/PVDC, umieszczone w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 10 lub 20 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. #### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. ### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań ### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Pozwolenie numer: 26909 ### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 10.02.2022 ### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO --- > Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.