# Bilastyna Nasometin

> Bilastyna · 20 mg · Tabletki

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Bilastyna Nasometin
- **Nazwa powszechna:** Bilastinum
- **Substancja czynna:** [Bilastyna](https://apteka.online/odpowiedniki/bilastinum)
- **Moc:** 20 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** OTC
- **Kod ATC:** R06AX29
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 28917
- **Podmiot odpowiedzialny:** Sandoz Polska Sp. z o.o.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bilastyna-nasometin-tabl-20-mg-sandoz
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/bilastyna-nasometin-tabl-20-mg-sandoz.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/48414/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/48414/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 10 tabl. | 7622436122212 | OTC | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 20 tabl. | 5909991594381 | OTC | — | Brak danych | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Bilastyna Nasometin i w jakim celu się go stosuje?
Lek Bilastyna Nasometin zawiera substancję czynną bilastynę, która działa przeciwhistaminowo.
Lek Bilastyna Nasometin stosuje się w celu złagodzenia objawów kataru siennego (kichanie, świąd,
katar, zatkany nos oraz zaczerwienione i łzawiące oczy) oraz innych postaci alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa. Lek może być również stosowany do leczenia swędzących wysypek skórnych
(bąble lub pokrzywka).

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Bilastyna Nasometin

Kiedy nie stosować leku Bilastyna Nasometin
- jeśli pacjent ma uczulenie na bilastynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Bilastyna Nasometin należy omówić to z lekarzem
lub farmaceutą, jeśli u pacjenta występują umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności nerek,
małe stężenie potasu, magnezu, wapnia we krwi, jeśli pacjent ma lub miał zaburzenia rytmu serca
lub bardzo wolne tętno, jeśli przyjmuje leki, które mogą wpływać na rytm serca, jeśli ma lub miał
nieprawidłowy wzorzec bicia serca (znany jako wydłużenie odstępu QTc na elektrokardiogramie),
mogący występować w niektórych rodzajach chorób serca lub jeśli pacjent przyjmuje inne leki (patrz
„Lek Bilastyna Nasometin a inne leki”).

DE/H/7818/001/IB/002

Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Jeśli objawy utrzymują się, należy skonsultować się
z lekarzem.

Dzieci
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat.

Lek Bilastyna Nasometin a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, oraz tych, które wydawane
są bez recepty.
W szczególności należy zawsze poinformować lekarza, jeśli pacjent stosuje którykolwiek
z następujących leków:
• ketokonazol tabletki (stosowany w leczeniu zespołu Cushinga, gdy organizm wytwarza
nadmiar kortyzolu)
• erytromycyna (antybiotyk)
• diltiazem (lek stosowany w dławicy piersiowej – bólu lub ucisku w okolicy klatki piersiowej)
• cyklosporyna (lek zmniejszający aktywność układu odpornościowego, stosowany w celu
uniknięcia odrzucenia przeszczepu lub zmniejszenia nasilenia choroby w przypadku chorób
autoimmunologicznych i alergicznych, takich jak łuszczyca, atopowe zapalenie skóry lub
reumatoidalne zapalenie stawów)
• rytonawir (lek stosowany w leczeniu AIDS)
• ryfampicyna (antybiotyk)

Lek Bilastyna Nasometin z jedzeniem, piciem i alkoholem
Nie należy przyjmować leku razem z jedzeniem ani z sokiem grejpfrutowym, ani innymi sokami
owocowymi, ponieważ osłabia to działanie bilastyny. Aby uniknąć osłabienia działania leku, należy:
• połknąć tabletkę i odczekać godzinę przed zjedzeniem posiłku lub wypiciem soku owocowego
lub
• po jedzeniu lub wypiciu soku owocowego należy odczekać 2 godziny przed przyjęciem
tabletki.
Bilastyna w dawce zalecanej (20 mg) nie zwiększa senności wywołanej spożyciem alkoholu.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży, w okresie
karmienia piersią oraz wpływu na płodność.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Wykazano, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia
pojazdów u osób dorosłych. Jednak odpowiedź na leczenie u każdego pacjenta może być inna.
Dlatego przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy sprawdzić, jak
ten lek działa na pacjenta.

### 3. Jak przyjmować lek Bilastyna Nasometin?
Ten lek należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak to opisano w tej ulotce dla pacjenta lub według
zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka dla dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku oraz młodzieży w wieku 12 lat
i powyżej, to 1 tabletka (20 mg) raz na dobę.

• Tabletka jest przeznaczona do podawania doustnego.
• Tabletkę należy przyjmować jedną godzinę przed lub dwie godziny po posiłku

DE/H/7818/001/IB/002

lub wypiciu soku owocowego (patrz punkt 2 „Lek Bilastyna Nasometin z jedzeniem,
piciem i alkoholem”).
• Tabletkę należy połknąć, popijając szklanką wody.

Czas trwania leczenia lekiem Bilastyna Nasometin zależy od rodzaju alergii (sezonowa lub
całoroczna). Należy zwrócić się po poradę do lekarza lub farmaceuty.

Nie zaleca się stosowania leku Bilastyna Nasometin dłużej niż 10 dni bez konsultacji z lekarzem.

Stosowanie u dzieci
Inne postaci tego leku – bilastyna 10 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej lub bilastyna
2,5 mg/mL roztwór doustny – są odpowiednie dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co
najmniej 20 kg – należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Nie należy podawać tych postaci bilastyny dzieciom w wieku poniżej 6 lat o masie ciała poniżej
20 kg, ponieważ brakuje wystarczających danych.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Bilastyna Nasometin
W przypadku zażycia większej niż zalecana dawki leku Bilastyna Nasometin przez pacjenta lub inną
osobę należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą lub udać się do oddziału
ratunkowego najbliższego szpitala. Należy zabrać ze sobą opakowanie leku lub ulotkę.

Pominięcie przyjęcia leku Bilastyna Nasometin
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Jeśli pominie się dawkę leku, należy pominiętą dawkę przyjąć możliwie jak najszybciej, a następnie
powrócić do regularnego przyjmowania dawki o zwykłej porze.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast skonsultować się z lekarzem, jeżeli u pacjenta
wystąpią reakcje alergiczne, których objawy mogą obejmować: trudności w oddychaniu, zawroty
głowy, zapaść lub utratę świadomości, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła i (lub) obrzęk
i zaczerwienienie skóry.

Działania niepożądane, które mogą występować u dorosłych i młodzieży to:

Często: występujące rzadziej niż u 1 na 10 osób
• bóle głowy
• senność

Niezbyt często: występujące rzadziej niż u 1 na 100 osób
• nieprawidłowy zapis EKG
• zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności wątroby
• zawroty głowy
• ból żołądka
• zmęczenie
• wzmożony apetyt
• zaburzenia rytmu serca
• zwiększenie masy ciała
• nudności (uczucie nudności)

DE/H/7818/001/IB/002

• lęk
• uczucie suchości lub dyskomfortu w nosie
• ból brzucha
• biegunka
• zapalenie żołądka (zapalenie błony śluzowej żołądka)
• zawroty głowy (zawroty lub uczucie wirowania)
• uczucie osłabienia
• wzmożone pragnienie
• duszność (trudności w oddychaniu)
• suchość w jamie ustnej
• niestrawność
• świąd
• opryszczka wargowa (opryszczka jamy ustnej)
• gorączka
• szumy uszne (dzwonienie w uszach)
• zaburzenia snu
• zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności nerek
• podwyższone stężenie lipidów we krwi

Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych
• kołatanie serca (uczucie bicia serca)
• częstoskurcz (szybkie bicie serca)
• reakcje alergiczne, których objawy mogą obejmować: trudności w oddychaniu, zawroty głowy,
zapaść lub utratę świadomości, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła i (lub) obrzęk
i zaczerwienienie skóry. Należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast skonsultować się
z lekarzem, jeżeli u pacjenta wystąpią te objawy.
• wymioty.

Działania niepożądane, które mogą występować u dzieci, to:

Często: występujące rzadziej niż u 1 na 10 osób
• zapalenie błony śluzowej nosa (podrażnienie nosa)
• alergiczne zapalenie spojówek (zapalenie oka spowodowane reakcją alergiczną)
• ból głowy
• ból żołądka (bóle brzucha, ból w nadbrzuszu)

Niezbyt często: występujące rzadziej niż u 1 na 100 osób
• podrażnienie oczu
• zawroty głowy
• utrata przytomności
• biegunka
• nudności (uczucie nudności)
• obrzęk warg
• wyprysk
• pokrzywka
• zmęczenie

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

DE/H/7818/001/IB/002

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Bilastyna Nasometin?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku tekturowym
i blistrze po „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Bilastyna Nasometin
- Substancją czynną leku jest bilastyna. Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny (w postaci
bilastyny jednowodnej).
- Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon (typ A), stearynian magnezu,
krzemionka koloidalna bezwodna.

Jak wygląda lek Bilastyna Nasometin i co zawiera opakowanie
Lek Bilastyna Nasometin, tabletki, 20 mg to okrągłe, białe tabletki.
Każde opakowanie zawiera 10 i 20 tabletek w blistrze z folii Aluminium-Aluminium w tekturowym
pudełku.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny
Sandoz Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 50C
02-672 Warszawa
Polska
tel. 22 209 70 00

Wytwórca
Noucor Health, S.A.
Avda. Camí Reial, 51-57 08184 Palau-solità i Plegamans,
Barcelona, Hiszpania

Lek Pharmaceuticals d.d.
Verovskova ulica 57,
1526, Ljubljana, Słowenia

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:

DE/H/7818/001/IB/002

Niemcy: Lorano Bilastin 20 mg Tabletten
Polska: Bilastyna Nasometin

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 01/2026

{Logo podmiotu odpowiedzialnego}

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

DE/H/7818/001/IB/002

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Bilastyna Nasometin, 20 mg, tabletki

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny (w postaci bilastyny jednowodnej).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.
Okrągłe białe tabletki o średnicy 7 mm.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego
i całorocznego) oraz pokrzywki.
Produkt leczniczy Bilastyna Nasometin jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży
w wieku 12 lat i powyżej.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dzieci i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej)

20 mg bilastyny raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa
i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.
Tabletkę należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku
owocowego (patrz punkt 4.5).

Czas trwania leczenia
W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być
ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich
ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie
ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia
pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku
Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.1
i 5.2).

DE/H/7818/001/IB/002

Zaburzenia czynności nerek
Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami
czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u dorosłych
pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
Brak badań klinicznych u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej
jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej
w moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie
ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów.
Dlatego nie jest wymagane dostosowywanie dawkowania u dorosłych pacjentów
z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Dzieci i młodzież

− Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg
W tej populacji odpowiednie do stosowania są bilastyna w postaci tabletek 10 mg
ulegających rozpadowi w jamie ustnej i bilastyna w postaci roztworu doustnego 2,5
mg/mL.

− Dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg
Aktualne dane przedstawiono w punktach 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale brak zaleceń dotyczących
dawkowania. W związku z tym bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami
czynności nerek i z zaburzeniami czynności wątroby.

Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletkę należy połknąć, popijając wodą. Zaleca się przyjmować dobową dawkę jednorazowo.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek podawanie bilastyny jednocześnie
z inhibitorami P-glikoproteiny (takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir
lub diltiazem) może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko
działań niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością
nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny.

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących
bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu
QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.
Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia
odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w
wywiadzie, pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze
stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących
jednocześnie inne produkty lecznicze powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc.

DE/H/7818/001/IB/002

Dzieci i młodzież
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat,
a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować
bilastyny w tych grupach wiekowych.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, a ich wyniki
przedstawiono poniżej.
Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po podaniu
doustnym o 30%.

Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego
zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć innych soków
owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta
i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera
wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2).
Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir
i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu.

Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny raz na dobę
i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa
dwukrotnie ekspozycję ogólnoustrojową (AUC), zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie we krwi
(Cmax) bilastyny. Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów,
ponieważ bilastyna jest substratem dla P-glikoproteiny (P-gp) i nie jest metabolizowana (patrz punkt
5.2). Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani
erytromycyny. Inne produkty lecznicze, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie
jak cyklosporyna, mogą również zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.

Interakcje z diltiazemem: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz
na dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić
interakcją z jelitowym wypływem transporterów (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się wpływać na profil
bezpieczeństwa bilastyny.

Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg
bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.

Interakcje z lorazepamem: jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg
lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy
układ nerwowy.

Dzieci i młodzież
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Ponieważ brak jest
doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami
leczniczymi, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć
pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych
klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji wpływają
na profil bezpieczeństwa bilastyny.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak lub nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży.
Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego
szkodliwego działania w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród, przebieg porodu czy

DE/H/7818/001/IB/002

rozwoju noworodka (patrz punkt 5.3). W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać
stosowania bilastyny podczas ciąży.

Karmienie piersią: Nie badano wydzielania bilastyny do mleka u ludzi. Dostępne dane
farmakokinetyczne u zwierząt wykazały wydzielanie bilastyny w mleku (patrz punkt 5.3). Należy
podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać leczenie bilastyną biorąc pod uwagę
korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną.
Płodność: Brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność.
Badania na szczurach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Badanie z udziałem osób dorosłych wykazało, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa
na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być
różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn
do momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dorosłych i młodzieży
Częstość działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem
błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną przyjmujących bilastynę
w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z liczbą działań niepożądanych
odczuwanych przez pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%).

Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego (ang. clinical
development) obejmowały 2525 pacjentów dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych
dawkach, z których 1697 przyjęło bilastynę w dawce 20 mg. W tych badaniach 1362 pacjentów
przyjęło placebo. Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów
przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg we wskazaniu alergicznego zapalenia błony śluzowej
nosa i spojówek oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej należały bóle głowy, senność, zawroty
głowy i zmęczenie. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstotliwością
u pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczna lista działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny
i zgłaszane przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań
klinicznych (N = 1697) przedstawiono w poniższej tabeli.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
Bardzo często (≥ 1/10)
Często (≥ 1/100 do < 1/10)
Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100)
Rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko (< 1/10000)
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W tabeli nie uwzględniono działań rzadkich, bardzo rzadkich i o nieznanej częstości występowania.

Klasyfikacja układów i narządów

Częstość Działanie niepożądane

Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie
od dawki
N=2525

Placebo
N=1362

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

DE/H/7818/001/IB/002

Niezbyt
często Opryszczka jamy ustnej 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezbyt
często Zwiększenie łaknienia 10
(0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%)
Zaburzenia psychiczne

Klasyfikacja układów i narządów

Częstość Działanie niepożądane

Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie
od dawki
N=2525

Placebo
N=1362

Niezbyt
często
Lęk 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%)
Bezsenność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Zaburzenia układu nerwowego

Często Senność 52
(3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%)

Ból głowy 68
(4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%)
Niezbyt
często
Zawroty głowy pochodzenia
ośrodkowego

(0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%)
Zaburzenia ucha i błędnika

Niezbyt
często
Szumy uszne 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zawroty głowy pochodzenia
obwodowego 3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%)
Zaburzenia serca

Niezbyt
często

Blok prawej odnogi pęczka Hisa 4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)
Arytmia zatokowa 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%)
Wydłużenie odstępu QT w
Elektrokardiogramie* 9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%)
Inne nieprawidłowości w zapisie
EKG 7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%)
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Niezbyt
często

Duszność 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Uczucie dyskomfortu w nosie 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Uczucie suchości w nosie 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%)
Zaburzenia żołądka i jelit

Niezbyt
często

Ból w nadbrzuszu 11
(0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%)
Ból brzucha 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%)
Nudności 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%)
Dyskomfort w obrębie jamy
brzusznej 3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Biegunka 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%)
Suchość w jamie ustnej 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%)
Niestrawność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%)
Zapalenie błony śluzowej żołądka 4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

DE/H/7818/001/IB/002

Niezbyt
często Świąd 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Niezbyt
często

Zmęczenie 14
(0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%)
Wzmożone pragnienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%)
Nasilenie dotychczasowych
objawów 2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%)

Klasyfikacja układów i narządów

Częstość Działanie niepożądane

Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie od
dawki
N=2525

Placebo
N=1362

Gorączka 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%)
Osłabienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%)
Badania diagnostyczne
Niezbyt
często
Zwiększona aktywność gammaglutamylotransferazy 7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%)
Zwiększona aktywność
aminotransferazy alaninowej 5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)
Zwiększona aktywność
aminotransferazy
asparaginianowej
3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%)

Zwiększone stężenia kreatyniny
w krwi 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zwiększone stężenia
trójglicerydów w krwi 2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%)
Zwiększenie masy ciała 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)
* Przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie zgłaszano także po wprowadzeniu
produktu do obrotu.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): kołatanie serca,
częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy,
duszność, wysypka, miejscowy obrzęk/miejscowa opuchlizna i rumień) oraz wymioty obserwowano
w okresie po wprowadzeniu do obrotu.

Opis wybranych działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
U pacjentów otrzymujących bilastynę w dawce 20 mg lub placebo zgłaszano: senność, ból głowy,
zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła
odpowiednio 3,06% w porównaniu z 2,86% w przypadku senności, 4,01% w porównaniu z 3,38%
w przypadku bólu głowy, 0,83% w porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83%
w porównaniu z 1,32% w przypadku zmęczenia.

Informacje zgromadzone w trakcie nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły profil
bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży
W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych
u młodzieży w wieku 12 – 17 lat były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zebrane w
populacji młodzieży w trakcie nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły wyniki badań
klinicznych.

DE/H/7818/001/IB/002

Odsetek dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania
niepożądane po przyjęciu bilastyny w dawce 10 mg w 12-tygodniowym kontrolowanym badaniu
klinicznym, był porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5%
w stosunku do 67,5%).
Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku 2 – 11 lat)
przyjmujących bilastynę (w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniu
klinicznym (#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31
dzieci biorących udział w badaniu farmakokinetycznym) należały: ból głowy, alergiczne zapalenie
spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. Te same działania niepożądane
występowały z podobną częstością u 249 pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży
Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej
prawdopodobny, zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę
w trakcie rozwoju klinicznego zostały przedstawione w tabeli poniżej.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
Bardzo często (≥ 1/10)
Często (≥ 1/100 do < 1/10)
Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100)
Rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko (< 1/10000)
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
W tabeli nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości
występowania.

Klasyfikacja układów i narządów

Częstość Działanie niepożądane

Bilastyna
10 mg
N=291#
Placebo
N=249

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Często Zapalenie błony śluzowej nosa 3 (1,0%) 3 (1,2%)
Zaburzenia układu nerwowego

Często Ból głowy 6 (2,1%) 3 (1,2%)

Niezbyt
często
Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Utrata świadomości 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia oka
Często Alergiczne zapalenie spojówek 4 (1,4%) 5 (2,0%)
Niezbyt
często Podrażnienie oka 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Często Ból brzucha, ból w nadbrzuszu 3 (1,0%) 3 (1,2%)
Niezbyt
często
Biegunka 2 (0,7%) 0 (0,0%)
Nudności 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Obrzęk warg 1 (0,3%) 0 (0,0%)

DE/H/7818/001/IB/002

#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących
udział w badaniu farmakokinetycznym

Opis wybranych działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży
U dzieci otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg lub placebo zgłaszano: ból głowy, ból brzucha,
alergiczne zapalenie spojówek i błony śluzowej nosa. Częstość ich występowania dla bilastyny
i placebo wyniosła odpowiednio 2,1% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu głowy, 1,0%
w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu brzucha, 1,4% w porównaniu z 2,0% w przypadku
alergicznego zapalenia spojówek oraz 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku zapalenia błony
śluzowej nosa

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczeń z badań
klinicznych przeprowadzanych w czasie rozwoju klinicznego oraz nadzoru po wprowadzeniu
do obrotu. W badaniach klinicznych po podaniu 26 dorosłym zdrowym ochotnikom bilastyny
w dawkach 10-11 krotnie większych niż terapeutyczne (220 mg jednorazowo lub 200 mg na dobę
przez 7 dni) częstotliwość występowania wymagających leczenia działań niepożądanych była
dwukrotnie wyższa niż w przypadku przyjmowania placebo. Najczęściej obserwowane działania
niepożądane: zawroty głowy, bóle głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań
niepożądanych ani znaczącego wydłużenia odstępu QTc. Informacje zgromadzone w trakcie
sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu są zgodne ze zgłoszonymi w badaniach
klinicznych.

Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór
w trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT/QTc” obejmującego 30
zdrowych, dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc.

Brak jest danych dotyczących przedawkowania u dzieci.

W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt
często
Wyprysk 1 (0,3%) 0 (0,0%)

Pokrzywka 2 (0,7%) 2 (0,8%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt
często Zmęczenie 2 (0,7%) 0 (0,0%)

DE/H/7818/001/IB/002

Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, inne leki
przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.
Kod ATC R06AX29.

Mechanizm działania
Bilastyna nie posiada właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym antagonistą
obwodowych receptorów H1, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych.
Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24
godziny po przyjęciu pojedynczej dawki.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach klinicznych przeprowadzanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym) bilastyna w dawce 20 mg
przyjmowana raz na dobę przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak kichanie, wydzielina
z nosa, uczucie świądu nosa, uczucie zatkania nosa, świąd spojówek, łzawienie i zaczerwienienie
oczu. Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny.
W dwóch badaniach klinicznych obejmujących pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną
bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 28 dni skutecznie łagodziła objawy takie
jak intensywność świądu, liczba i rozmiar bąbli oraz dyskomfort pacjenta spowodowanego
pokrzywką. U pacjentów tych zaobserwowano poprawę jakości snu i jakości życia.

W badaniach klinicznych bilastyny nie zaobserwowano istotnego wydłużenia odstępu QTc ani
innych działań na układ sercowo-naczyniowy, nawet po podaniu w dawce 200 mg na dobę (10-
krotność dawki klinicznej) 9 pacjentom przez 7 dni, jak również w przypadku jednoczesnego
podawania bilastyny z inhibitorami P-glikoproteiny, takimi jak ketokonazol (24 pacjentów)
i erytromycyna (24 pacjentów). Dodatkowo przeprowadzono dokładne badanie odstępu QT u 30
ochotników.
W kontrolowanych badaniach klinicznych przy zalecanej dawce 20 mg raz na dobę, profil
bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był podobny do placebo
i częstotliwość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo.
Bilastyna w dawce do 40 mg na dobę nie wpływała na sprawność psychomotoryczną w badaniach
klinicznych ani na zdolność prowadzenia pojazdów w trakcie standardowego testu prowadzenia
pojazdu.
W badaniach klinicznych II i III fazy nie wykazano różnic skuteczności i bezpieczeństwa
stosowania bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) w porównaniu do młodszych
pacjentów. Badanie przeprowadzone po wprowadzeniu produktu do obrotu, w którym wzięło udział
146 pacjentów w podeszłym wieku nie wykazało różnic dotyczących profilu bezpieczeństwa
w stosunku do osób dorosłych.

Dzieci i młodzież
Młodzież w wieku 12 – 17 lat uczestniczyła w rozwoju klinicznym. W trakcie badań klinicznych
128 osób otrzymało bilastynę (81 osób w badaniu z podwójnie ślepą próbą w przypadku
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek), a kolejne 116 osób zostało przydzielone
losowo do grupy otrzymującej lek porównawczy lub placebo. Nie stwierdzono różnicy
w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania pomiędzy osobami dorosłymi i młodzieżą.
Zgodnie z wytycznymi, udowodnioną skuteczność u osób dorosłych i młodzieży można
ekstrapolować na dzieci jeśli wykazane zostanie, że ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę

DE/H/7818/001/IB/002

w dawce 10 mg u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg jest równoważna
z ekspozycją na bilastynę w dawce 20 mg u dorosłych (patrz punkt 5.2). Ekstrapolacja danych
dotyczących dorosłych i młodzieży jest właściwa w przypadku tego produktu leczniczego,
ponieważ patofizjologia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki jest
taka sama we wszystkich grupach wiekowych.
W dwunastotygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem dzieci w wieku 2-11 lat
(łącznie 509 dzieci, 260 leczonych bilastyną w dawce 10 mg: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 105
w wieku od 6 do <9 lat i 97 w wieku od 9 do <12 lat oraz 249 leczonych placebo: 58 w wieku
od 2 do <6 lat, 95 w wieku od 6 do <9 lat i 96 w wieku od 9 do <12 lat), w którym podawano
bilastynę w dawce zalecanej dla dzieci 10 mg raz na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny (n=260)
był podobny do placebo (n=249), działania niepożądane odnotowano odpowiednio u 5,8%
pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 10 mg i 8,0% pacjentów przyjmujących placebo.
Zarówno w przypadku bilastyny w dawce 10 mg, jak i w przypadku placebo w badaniu odnotowano
nieznaczne obniżenie wskaźnika senności i sedacji według Paediatric Sleep Questionnaire
(Pediatryczny Kwestionariusz Snu), z nieistotnymi statystycznie różnicami pomiędzy leczonymi
grupami.
U tych dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych różnic dotyczących odstępu QTc
po podaniu 10 mg bilastyny w porównaniu do placebo. Kwestionariusz dotyczący jakości życia
przeznaczony dla dzieci z alergicznym zapaleniem spojówek i błony śluzowej nosa lub przewlekłą
pokrzywką wykazał ogólną poprawę (według punktów) po 12 tygodniach bez znaczących
statystycznie różnic pomiędzy ramionami badania z bilastyną i z placebo.
Ogółem 509 dzieci zostało objętych badaniem: 479 dzieci z alergicznym zapaleniem błony śluzowej
nosa i spojówek oraz 30 dzieci z rozpoznaną przewlekłą pokrzywką. 260 dzieci otrzymywało
bilastynę, 252 (96,9%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek, a 8 (3,1%)
z przewlekłą pokrzywką. Analogicznie, 249 dzieci otrzymywało placebo, 227 (91,2%)
z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek i 22 (8,8%) z przewlekłą pokrzywką.

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań bilastyny we wszystkich
podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Bilastyna jest szybko wchłaniana po przyjęciu doustnym, osiąga maksymalne stężenie w osoczu
po około 1,3 godziny. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia wartość
biodostępności bilastyny po podaniu dawki doustnej wynosi 61%.

Dystrybucja
Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem P-glikoproteiny (P-gp) (patrz punkt
#### 4.5 „Interakcje z ketokonazolem, erytromycyną i diltiazemem”) i polipeptydów transportujących
aniony organiczne (OATP) (patrz punkt 4.5 „Interakcje z sokiem grejpfrutowym”). Bilastyna nie
jest substratem dla innych białek nośnikowych, takich jak BCRP lub transporterów nerkowych
OCT2, OAT1 i OAT3. Na podstawie badań in vitro nie należy spodziewać się wpływu hamującego
bilastyny na następujące białka transportujące w krążeniu ogólnym: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP,
OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 i NTCP, ponieważ tylko łagodny
wpływ hamujący wykazano w przypadku P-glikoproteiny, OATP2B1 i OCT1, z szacunkowym
stężeniem hamującym IC50 ≥ 300 μM, znacznie wyższym niż obliczone maksymalne stężenie leku
(Cmax) w osoczu, dlatego też te interakcje nie będą klinicznie istotne. Jednak, na podstawie tych
wyników nie można wykluczyć hamującego wpływu bilastyny na białka nośnikowe obecne
w błonie śluzowej jelit np. P-glikoproteiny (P-gp).
W dawkach terapeutycznych bilastyna wiąże się z białkami osocza w 84-90%.

DE/H/7818/001/IB/002

Metabolizm
W badaniach in vitro bilastyna nie indukuje ani nie hamuje aktywności izoenzymów kompleksu
CYP450.

Eliminacja
W badaniu bilansu masy przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych ochotników, po podaniu
jednorazowej dawki 20 mg bilastyny znakowanej węglem 14C, prawie 95% podanej dawki zostało
wydalone z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej, – co potwierdziło, że
bilastyna nie jest istotnie metabolizowana w organizmie człowieka. Średni okres półtrwania leku
w fazie eliminacji u zdrowych ochotników wynosił 14,5 godziny.

Liniowość
Bilastyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie badanych dawek (5 do 220 mg) z niewielką
zmiennością międzyosobniczą.

Zaburzenia czynności nerek
W badaniu obejmującym pacjentów z zaburzeniem czynności nerek średnie odchylenie
standardowe pola pod krzywą stężeń AUC0- wzrosło z 737,4 (±260,8) ng x godz/mL u pacjentów
bez zaburzenia czynności nerek (GFR: > 80 mL/min/1,73 m2) do: 967,4 (±140,2) ng x godz/mL
u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności nerek (GFR: 50-80 mL/min/1,73 m2), 1384,2
(±263,23) ng x godz/mL u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (GFR: 30 -
<50 ml/min/1,73 m2), i 1708,5 (±699,0) ng x godz/mL u pacjentów z ciężkim zaburzeniem
czynności nerek (GFR: < 30 ml/min/1,73 m2). Średnie odchylenie standardowe dla czasu półtrwania
bilastyny wynosiło 9,3 godz. (± 2,8) u pacjentów bez zaburzenia czynności nerek, 15,1 godz. (± 7,7)
u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności nerek, 10,5 godz.(± 2,3) u pacjentów
z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek i 18,4 godz. (± 11,4) u pacjentów z ciężkim
zaburzeniem czynności nerek. Bilastyna została całkowicie wydalona z moczem u wszystkich
pacjentów w ciągu 48-72 godzin. Powyższe przemiany farmakokinetyczne nie mają znaczącego
wpływu na bezpieczeństwo stosowania bilastyny, ponieważ stężenia bilastyny w osoczu
u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek mieszczą się w bezpiecznym zakresie.

Zaburzenia czynności wątroby
Brak danych farmakokinetycznych u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Bilastyna nie jest
metabolizowana w organizmie ludzkim. Ponieważ badania u pacjentów z zaburzeniami czynności
nerek wykazały, że bilastyna jest wydalana głównie przez nerki, wydalanie z żółcią stanowi tylko
nieznaczną część procesu wydalania bilastyny. Zmiany w czynności wątroby nie wydają się
wpływać istotnie na farmakokinetykę bilastyny.

Osoby w podeszłym wieku
Dostępne są nieliczne dane dotyczące farmakokinetyki u osób w wieku powyżej 65 lat. Nie
zaobserwowano statystycznie istotnych różnic dotyczących farmakokinetyki u osób w podeszłym
wieku powyżej 65 lat w porównaniu z osobami w wieku 18 – 35 lat.

Dzieci i młodzież
Z powodu braku dostępnych danych farmakokinetycznych u młodzieży w wieku 12 – 17 lat uznano
za właściwe, w przypadku tego produktu, ekstrapolowanie danych dotyczących osób dorosłych
na młodzież.
Dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci uzyskano w badaniu farmakokinetycznym fazy II,
w którym brało udział 31 dzieci w wieku od 4 do 11 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej
nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką, przyjmujących raz na dobę bilastynę w dawce 10 mg
w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Analiza farmakokinetyczna
przedstawiająca rozkład stężenia w osoczu wykazała, że w przypadku bilastyny w dawce 10 mg
przeznaczonej dla dzieci podawanej raz na dobę ekspozycja ogólnoustrojowa jest równoważna

DE/H/7818/001/IB/002

do obserwowanej po dawce 20 mg u dorosłych i młodzieży i średnia wartość AUC wynosi 1014 ng
x godz/mL u dzieci w wieku od 6 do 11 lat. Wyniki te były dużo poniżej progu bezpieczeństwa
wyznaczonego w oparciu o dane dotyczące podawania 80 mg raz na dobę osobom dorosłym
zgodnie z profilem bezpieczeństwa produktu. Wyniki badań potwierdziły, że dawka 10 mg
bilastyny podawana doustnie raz na dobę jest odpowiednią dawką terapeutyczną dla dzieci w wieku
od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne dotyczące bilastyny wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych
dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności,
potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla
człowieka.
W badaniach toksycznego wpływu na rozród, wpływ bilastyny na płód (przed- i poimplantacyjna
strata u szczurów oraz niepełne kostnienie kości czaszki, mostka i kończyn u królików)
zaobserwowano tylko w przypadku stosowania toksycznych dawek u matek.
Poziomy ekspozycji, przy których nie obserwuje się działań niepożądanych NOAELs (ang. noobserved-adverse-effect levels) są wystarczająco większe (ponad 30 razy) od ekspozycji przy
zalecanej dawce terapeutycznej u ludzi.
W badaniu laktacji bilastynę wykryto w mleku karmiących samic szczurów, którym podano
doustnie pojedynczą dawkę (20 mg/kg mc.). Stężenia bilastyny w mleku były w przybliżeniu
połową stężenia stwierdzanego w osoczu matki. Znaczenie tych wyników dla ludzi nie jest znane.
W badaniu płodności na szczurach bilastyna podawana doustnie w dawkach do 1000 mg/kg/dobę
nie miała wpływu na żeńskie ani męskie narządy rozrodcze. Nie uległy zmianie współczynniki
łączenia w pary, płodności ani zachodzenia w ciążę.
Jak zaobserwowano w badaniu dotyczącym dystrybucji, przeprowadzonym na szczurach,
z oznaczeniem stężeń leku metodą autoradiografii, bilastyna nie kumuluje się w ośrodkowym
układzie nerwowym.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna
Krospowidon (typ A)
Magnezu stearynian
Krzemionka koloidalna bezwodna

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

2 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących warunków przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Produkt leczniczy Bilastyna Nasometin jest pakowany w blistry z folii Aluminium-Aluminium,
w pudełkach tekturowych zawierających po 10 i 20 tabletek.

DE/H/7818/001/IB/002

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Sandoz Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 50C
02-672 Warszawa
Polska

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 28917

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 14.03.2025 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

##### 22.01.2026 r.

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.