# Clabilla Gem

> Bilastyna · 20 mg · Tabletki

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Clabilla Gem
- **Nazwa powszechna:** Bilastinum
- **Substancja czynna:** [Bilastyna](https://apteka.online/odpowiedniki/bilastinum)
- **Moc:** 20 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** OTC
- **Kod ATC:** R06AX29
- **Liczba opakowań:** 1
- **Numer pozwolenia:** 28034
- **Podmiot odpowiedzialny:** Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.
- **Producent:** Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Czechy
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/clabilla-gem-tabl-20-mg-glenmark
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/clabilla-gem-tabl-20-mg-glenmark.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/46526/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/46526/characteristic

## Dostępne opakowania (1)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 10 tabl. | 5909991522902 | OTC | — | Brak danych | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Clabilla Gem i w jakim celu się go stosuje?
Lek Clabilla Gem zawiera substancję czynną bilastynę, która działa przeciwhistaminowo.
Lek Clabilla Gem stosuje się w celu złagodzenia objawów kataru siennego (kichanie, świąd,
wydzielina z nosa, zatkany nos oraz zaczerwienione i łzawiące oczy) oraz innych postaci alergicznego
zapalenia błony śluzowej nosa. Lek może być również stosowany do leczenia swędzących wysypek
skórnych (pokrzywka).

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Clabilla Gem

Kiedy nie stosować leku Clabilla Gem
- jeśli pacjent ma uczulenie na bilastynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Clabilla Gem należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli
u pacjenta występują umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności nerek, małe stężenie potasu,
magnezu, wapnia we krwi, jeśli pacjent ma lub miał zaburzenia rytmu serca lub bardzo wolne tętno,
jeśli przyjmuje leki, które mogą wpływać na rytm serca, jeśli ma lub miał nieprawidłowy wzorzec
bicia serca (znany jako wydłużenie odstępu QTc na elektrokardiogramie), mogący występować w
niektórych rodzajach chorób serca i dodatkowo pacjent przyjmuje również inne leki (patrz „Lek
Clabilla Gem a inne leki”).

Dzieci
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat.

Nie należy stosować większej dawki niż zalecana. Jeśli objawy utrzymują się, należy poradzić się
lekarza.

Lek Clabilla Gem a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować oraz tych, które wydawane są
bez recepty.
W szczególności należy powiedzieć lekarzowi o przyjmowaniu któregokolwiek z poniższych leków:
• ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy)
• erytromycyna (antybiotyk)
• diltiazem (lek stosowany w chorobie wieńcowej)
• cyklosporyna (lek stosowany w celu zmniejszenia aktywności układu odpornościowego, a tym
samym uniknięcia odrzucenia narządu po przeszczepie lub zmniejszenia nasilenia chorób,
w których układ odpornościowy atakuje narządy własnego organizmu oraz chorób
alergicznych, takich jak łuszczyca, atopowe zapalenie skóry, reumatoidalne zapalenie stawów)
• rytonawir (w leczeniu AIDS)
• ryfampicyna (antybiotyk)

Lek Clabilla Gem z jedzeniem, piciem i alkoholem
Nie należy przyjmować tabletek razem z jedzeniem ani z sokiem grejpfrutowym, ani innymi
sokami owocowymi, ponieważ osłabia to działanie bilastyny. Aby tego uniknąć należy:
• połknąć tabletkę i poczekać godzinę przed zjedzeniem posiłku lub wypiciem soku owocowego
lub
• po jedzeniu lub wypiciu soku owocowego należy odczekać 2 godziny, aby przyjąć tabletkę.

Bilastyna w zalecanej dawce (20 mg) nie zwiększa senności wywołanej spożyciem alkoholu.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży, w okresie
karmienia piersią oraz wpływu na płodność.

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Wykazano, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia
pojazdów u osób dorosłych. Jednak odpowiedź na leczenie u każdego pacjenta może być inna.
Dlatego przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy sprawdzić, jak
ten lek działa na pacjenta.

Lek Clabilla Gem zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

### 3. Jak stosować lek Clabilla Gem?
Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w tej ulotce dla pacjenta lub według
zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku oraz młodzieży w wieku 12 lat
i powyżej, to 1 tabletka (20 mg) na dobę.
• Tabletka do podawania doustnego.
• Tabletkę należy przyjmować jedną godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub wypiciu
soku owocowego (patrz punkt 2, „Lek Clabilla Gem z jedzeniem, piciem i alkoholem”).

• Tabletkę należy połknąć popijając szklanką wody.
• Linia podziału na tabletce służy jedynie do ułatwienia przełamania tabletki, jeśli pacjent ma
trudności z połknięciem jej w całości.
Czas trwania leczenia
Czas trwania leczenia zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu choroby.
Nie należy stosować tego leku bez konsultacji z lekarzem dłużej niż 10 dni.
Jeśli po upływie 3 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się
z lekarzem.

Stosowanie u dzieci
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat.

Inne postaci tego leku – tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej lub roztwór doustny - są
przeznaczone dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg, należy zapytać
lekarza lub farmaceutę.

Nie należy podawać tych postaci bilastyny dzieciom w wieku poniżej 6 lat o masie ciała poniżej
20 kg, ponieważ brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Clabilla Gem
Jeśli pacjent lub ktoś inny zastosuje większą niż zalecana dawkę leku Clabilla Gem, należy
natychmiast skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą lub udać się do oddziału ratunkowego
najbliższego szpitala. Należy zabrać ze sobą opakowanie leku lub ulotkę.

Pominięcie zastosowania leku Clabilla Gem
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W razie pominięcia zastosowania dawki leku w odpowiednim czasie należy ją przyjąć tak szybko, jak
to możliwe, a następnie powrócić do regularnego schematu dawkowania.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli u pacjenta wystąpią reakcje nadwrażliwości, w tym: trudności w oddychaniu, zawroty głowy,
zapaść lub utrata świadomości, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła i (lub) obrzęk i zaczerwienienie
skóry, należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Inne działania niepożądane, które mogą występować u dorosłych i młodzieży to:
Często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób
• ból głowy
• senność

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób
• nieprawidłowy zapis czynności serca EKG
• zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności wątroby
• zawroty głowy
• ból żołądka
• zmęczenie
• zwiększony apetyt
• zaburzenia rytmu serca
• wzrost masy ciała
• nudności

• lęk
• uczucie suchości lub dyskomfortu w nosie
• ból brzucha
• biegunka
• zapalenie błony śluzowej żołądka
• zawroty głowy (zawroty lub uczucie wirowania)
• osłabienie
• wzmożone pragnienie
• duszność (trudności w oddychaniu)
• suchość błony śluzowej jamy ustnej
• niestrawność
• świąd
• opryszczka na twarzy
• gorączka
• szumy uszne (dzwonienie w uszach)
• zaburzenia snu
• zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności nerek
• podwyższone stężenie lipidów we krwi

Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych
• kołatanie serca (uczucie bicia serca)
• częstoskurcz (szybkie bicie serca)
• wymioty

Działania niepożądane, które mogą występować u dzieci, to:
Często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób
• zapalenie błony śluzowej nosa (podrażnienie nosa)
• alergiczne zapalenie spojówek (podrażnienie oczu)
• ból głowy
• ból żołądka (bóle brzucha, ból w nadbrzuszu)

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób
• podrażnienie oczu
• zawroty głowy
• utrata przytomności
• biegunka
• nudności
• obrzęk warg
• wyprysk
• pokrzywka
• zmęczenie

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Clabilla Gem?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po skrócie
„EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Clabilla Gem
- Substancją czynną leku jest bilastyna. Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.
- Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A),
krzemionka koloidalna, bezwodna, magnezu stearynian.

Jak wygląda lek Clabilla Gem i co zawiera opakowanie
Lek Clabilla Gem to tabletki barwy białej do prawie białej, owalne, obustronnie wypukłe
z wytłoczonym oznakowaniem „Y41” po jednej stronie i z linią podziału* po drugiej stronie (długość
10 mm, szerokość 5 mm).
*Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział
na równe dawki.

Lek jest pakowany w dwa rodzaje blistrów:
Blister PVC/PVDC/Aluminium:
Blister z folii PVC/PVDC jako warstwy bazowej i gładkiej folii aluminiowej jako warstwy
pokrywającej, następnie blister pakowany w pudełko tekturowe.

Blister Aluminium/Aluminium:
Wielowarstwowy blister z aluminium formowanego na zimno, który składa się z folii OPA i PVC jako
warstwy bazowej oraz gładkiej folii aluminiowej jako warstwy pokrywającej, następnie blister
pakowany jest w pudełko tekturowe.

Dostępne wielkości opakowań:
10 tabletek.

Podmiot odpowiedzialny
Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.
Hvĕzdova 1716/2b
140 78 Praga 4
Republika Czeska

Wytwórca/Importer
Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.
Fibichova 143
566 17 Vysoké Mýto

Republika Czeska

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji o leku należy zwrócić się do miejscowego
przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:

Glenmark Pharmaceuticals Sp. z o. o.
ul. Dziekońskiego 3
00-728 Warszawa
tel. +48 22 35 12 500
e-mail: poland.receptionist@glenmarkpharma.com

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Data ostatniej aktualizacji ulotki: marzec 2025 r.

Nazwa państwa Nazwa leku
Republika Czeska Abisax
Polska Clabilla Gem
Słowacja Abisax 20 mg tablety
Hiszpania Bilastina Viso Farmacéutica 20 mg comprimidos EFG

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Clabilla Gem, 20 mg, tabletki

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.
Tabletka barwy białej do prawie białej, owalna, obustronnie wypukła, z wytłoczonym oznakowaniem
„Y41” po jednej stronie i z linią podziału* po drugiej stronie (długość 10 mm, szerokość 5 mm).
*Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział
na równe dawki.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego
i całorocznego) oraz pokrzywki. Produkt leczniczy Clabilla Gem jest wskazany do stosowania
u dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i powyżej).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej)
20 mg bilastyny (1 tabletka) raz na dobę w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.

Tabletkę należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku
owocowego (patrz punkt 4.5).

Czas trwania leczenia
W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być
ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym
wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można
zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy
od rodzaju, czasu trwania i jej przebiegu.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku

Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkty 5.1
i 5.2).

Zaburzenia czynności nerek
Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami
czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u dorosłych
(patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
Brak badań klinicznych u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak,
ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale,
nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego
narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego nie jest konieczne
dostosowywanie dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt
5.2).

Dzieci i młodzież
− Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg

W tej populacji właściwe jest stosowanie bilastyny w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie
ustnej o mocy 10 mg i bilastyny w postaci roztworu doustnego o mocy 2,5 mg/mL.

− Dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg

Aktualne dane przedstawiono w punkcie 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale brak zaleceń dotyczących dawkowania.
W związku z tym bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami
czynności nerek i wątroby.

Sposób podawania
Podanie doustne.

Tabletkę należy połknąć w całości, popijając wodą. Zaleca się przyjmować dobową dawkę
jednorazowo.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Dzieci i młodzież
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat,
a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny
w tych grupach wiekowych.

U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek podawanie bilastyny jednocześnie
z inhibitorami glikoproteiny P (takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub
diltiazem) może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko działań
niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek
należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P.

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących
bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu
QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.

Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia
odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie,
pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem
odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze
powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc.

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za
„wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych, a ich wyniki przedstawiono
poniżej.

Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po podaniu
doustnym o 30%.

Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego
zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć innych soków
owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta
i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera
wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze, które są
substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać
stężenia bilastyny w osoczu.

Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: jednoczesne zastosowanie 20 mg bilastyny raz na dobę
i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa dwukrotnie
ekspozycję ogólnoustrojową (AUC) oraz dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie (Cmax). Zmiany te
można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem
dla glikoproteiny P i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Zmiany te nie wydają się wpływać na
profil bezpieczeństwa odpowiednio bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty
lecznicze, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą
zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.

Interakcje z diltiazemem: jednoczesne zastosowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu
raz na dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny (Cmax) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić
interakcją z jelitowym wypływem transporterów (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się wpływać na profil
bezpieczeństwa bilastyny.

Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg
bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.

Interakcje z lorazepamem: jednoczesne zastosowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu
raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Dzieci i młodzież
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Ponieważ brak jest
doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami
leczniczymi, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć
pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych

klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji wpływają na
profil bezpieczeństwa bilastyny.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak lub dostępne są nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży.
Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego
działania w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwój
pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać
stosowania produktu Clabilla Gem podczas ciąży.

Karmienie piersią
Nie badano u ludzi wydzielania bilastyny do mleka. Dostępne dane farmakokinetyczne u zwierząt
wykazały wydzielanie bilastyny do mleka (patrz punkt 5.3). Należy podjąć decyzję, czy kontynuować
lub przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie produktem leczniczym Clabilla Gem, biorąc pod
uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną.

Płodność
Brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne. Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego
wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Badanie z udziałem osób dorosłych w celu oceny wpływu bilastyny na zdolność prowadzenia
pojazdów, wykazało że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia
pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego należy poradzić
pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej
reakcji na bilastynę.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych i młodzieży
Częstość działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą idiopatyczną pokrzywką, przyjmujących bilastynę w dawce
20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z częstością działań niepożądanych u pacjentów
przyjmujących placebo (12,7% w porównaniu do 12,8%).

Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie klinicznych badań rozwojowych obejmowały
2525 pacjentów dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1697
przyjęło bilastynę w dawce 20 mg. W tych badaniach 1362 pacjentów przyjęło placebo. Do
najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce
20 mg we wskazaniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej
idiopatycznej pokrzywki należały bóle głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te działania
niepożądane występowały z podobną częstotliwością u pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczne podsumowanie działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży
Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane
przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych
(N = 1697) przedstawiono w poniższej tabeli.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
Bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100); rzadko
(≥ 1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na

podstawie dostępnych danych). W tabeli nie uwzględniono działań niepożądanych występujących
rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości występowania.

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie
od dawki
N=2525

Placebo
N=1362Częstość Działanie niepożądane

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Niezbyt często Opryszczka twarzy 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezbyt często Zwiększenie łaknienia 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%)

Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często Lęk 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%)
Bezsenność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Zaburzenia układu nerwowego
Często Senność 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%)
Ból głowy 68 (4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%)
Niezbyt często Zawroty głowy pochodzenia
ośrodkowego
14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%)

Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt często Szumy uszne 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zawroty głowy pochodzenia
obwodowego
3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%)

Zaburzenia serca
Niezbyt często Blok prawej odnogi pęczka Hisa 4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)
Arytmia zatokowa 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%)
Wydłużenie odstępu QT w
elektrokardiogramie
9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%)

Inne nieprawidłowości w
zapisie EKG
7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%)

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często Duszność 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Uczucie dyskomfortu w nosie 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Uczucie suchości w nosie 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Niezbyt często Ból w nadbrzuszu 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%)

Ból brzucha 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%)
Nudności 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%)
Dyskomfort w obrębie jamy
brzusznej
3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)

Biegunka 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%)
Suchość w jamie ustnej 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%)
Niestrawność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%)

Zapalenie błony śluzowej
żołądka
4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często Świąd 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%)

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Zmęczenie 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%)
Wzmożone pragnienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%)
Nasilenie dotychczasowych
objawów
2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%)

Gorączka 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%)
Osłabienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%)
Badania diagnostyczne
Niezbyt często Zwiększona aktywność gammaglutamylotransferazy
7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%)

Zwiększona aktywność
aminotransferazy alaninowej
5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)

Zwiększona aktywność
aminotransferazy
asparaginianowej
3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%)

Zwiększone stężenia kreatyniny
w krwi
2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Zwiększone stężenia
trójglicerydów w krwi
2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%)

Zwiększenie masy ciała 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): kołatanie serca,
częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, duszność,
wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano w okresie po wprowadzeniu do
obrotu.

Opis wybranych działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
U pacjentów otrzymujących bilastynę w dawce 20 mg lub placebo zgłaszano: senność, ból głowy,
zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio
3,06% w porównaniu z 2,86% w przypadku senności, 4,01% w porównaniu z 3,38% w przypadku
bólu głowy, 0,83% w porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83% w porównaniu
z 1,32% w przypadku zmęczenia.

Informacje zgromadzone w trakcie nadzoru nad bezpieczeństwem stosowania po wprowadzaniu do
obrotu potwierdziły profil bezpieczeństwa obserwowany podczas klinicznych badań rozwojowych.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży
W trakcie klinicznych badań rozwojowych częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań
niepożądanych u młodzieży (w wieku od 12 do 17 lat) były takie same jak u osób dorosłych.
Informacje zebrane w tej populacji (młodzież) w trakcie nadzoru na bezpieczeństwem stosowania po
wprowadzaniu do obrotu potwierdziły wyniki badań klinicznych.

Odsetek dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej
nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania niepożądane po
przyjęciu bilastyny w dawce 10 mg w 12-tygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym, był
porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5% w porównaniu do
67,5%).

Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku od 2 do 11 lat)
przyjmujących bilastynę (w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniu
klinicznym (#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa
stosowania, 31 dzieci biorących udział w badaniu farmakokinetycznym) należały: ból głowy,
alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. Te same działania
niepożądane występowały z podobną częstością u 249 pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych u dzieci i młodzieży
Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny,
zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie
klinicznych badań rozwojowych zostały przedstawione w tabeli poniżej.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
Bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100); rzadko
(≥ 1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych). W tabeli nie uwzględniono działań niepożądanych występujących
rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości występowania.

Klasyfikacja układów i narządów Bilastyna
10 mg
N=291#
Placebo
N=249Częstość Działanie niepożądane

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Często Zapalenie błony śluzowej nosa 3 (1,0%) 3 (1,2%)
Zaburzenia układu nerwowego
Często Ból głowy 6 (2,1%) 3 (1,2%)
Niezbyt często Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Utrata świadomości 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia oka
Często Alergiczne zapalenie spojówek 4 (1,4%) 5 (2,0%)
Niezbyt często Podrażnienie oka 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Często Ból brzucha, ból w nadbrzuszu 3 (1,0%) 3 (1,2%)
Niezbyt często Biegunka 2 (0,7%) 0 (0,0%)
Nudności 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Obrzęk warg 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często Wyprysk 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Pokrzywka 2 (0,7%) 2 (0,8%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Zmęczenie 2 (0,7%) 0 (0,0%)
#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa stosowania, 31 dzieci
biorących udział w badaniu farmakokinetycznym
* Przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie zgłaszano także po wprowadzeniu
produktu do obrotu.

Opis wybranych działań niepożądanych u dzieci i młodzieży

U dzieci otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg lub placebo zgłaszano: ból głowy, ból brzucha,
alergiczne zapalenie spojówek i zapalenie błony śluzowej nosa. Częstość ich występowania dla
bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 2,1% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu głowy, 1,0%
w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu brzucha, 1,4% w porównaniu z 2,0% w przypadku
alergicznego zapalenia spojówek oraz 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku zapalenia błony
śluzowej nosa.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczeń z badań klinicznych
przeprowadzanych w czasie klinicznych badań rozwojowych oraz nadzoru nad bezpieczeństwem
stosowania po wprowadzeniu do obrotu. W badaniach klinicznych po podaniu 26 dorosłym zdrowym
ochotnikom bilastyny w dawkach 10-11 krotnie większych niż terapeutyczne (220 mg podane
jednorazowo lub 200 mg na dobę przez 7 dni) częstotliwość występowania wymagających leczenia
działań niepożądanych była dwukrotnie wyższa niż w przypadku przyjmowania placebo. Najczęściej
obserwowane działania niepożądane: zawroty głowy, ból głowy i nudności. Nie zaobserwowano
ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego wydłużenia odstępu QTc. Informacje zgromadzone
w trakcie nadzoru nad bezpieczeństwem stosowania po wprowadzaniu do obrotu są zgodne ze
zgłoszonymi w badaniach klinicznych.

Analiza krytyczna wpływu bilastyny po podaniu wielokrotnym dawki (100 mg x 4 dni) na
repolaryzację komór w trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT/QTc”
obejmującego 30 zdrowych, dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu
QTc.

Brak jest danych dotyczących przedawkowania u dzieci.

W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające. Nie jest znane specyficzne
antidotum na bilastynę.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, inne leki
przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.
Kod ATC R06AX29.

Mechanizm działania

Bilastyna nie wykazuje właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym antagonistą
obwodowych receptorów H1, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych.
Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez
24 godziny po przyjęciu pojedynczej dawki.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem
błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym) bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana
raz na dobę przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak kichanie, wydzielina z nosa, uczucie
świądu lub zatkania nosa, świąd spojówek, łzawienie i zaczerwienienie oczu. Bilastyna skutecznie
kontrolowała objawy przez 24 godziny.

W dwóch badaniach klinicznych obejmujących pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną,
bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak
intensywność świądu, liczba i rozmiar bąbli oraz dyskomfort pacjenta spowodowanego pokrzywką.
U pacjentów tych zaobserwowano poprawę jakości snu i jakości życia.

W badaniach klinicznych dotyczących bilastyny nie zaobserwowano istotnego wydłużenia odstępu
QTc ani innych działań na układ sercowo-naczyniowy, nawet po podaniu w dawce 200 mg na dobę
(10-krotność dawki klinicznej) 9 pacjentom przez 7 dni, jak również po jednoczesnym podawaniu
bilastyny z inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak ketokonazol (24 pacjentów) i erytromycyna
(24 pacjentów). Dodatkowo przeprowadzono dokładne badanie odstępu QT u 30 ochotników.

W kontrolowanych badaniach klinicznych po zastosowaniu zalecanej dawki 20 mg raz na dobę, profil
bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był podobny do placebo
i częstotliwość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo. Bilastyna w dawce do
40 mg raz na dobę w badaniach klinicznych nie wpływała na sprawność psychomotoryczną ani na
zdolność prowadzenia pojazdów w trakcie standardowego egzaminu na prawo jazdy.

W badaniach klinicznych II i III fazy nie wykazano różnic skuteczności i bezpieczeństwa stosowania
bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) w porównaniu do młodszych pacjentów. Badanie
przeprowadzone po wprowadzeniu produktu do obrotu, w którym wzięło udział 146 pacjentów
w podeszłym wieku nie wykazało różnic dotyczących profilu bezpieczeństwa w porównaniu do osób
dorosłych.

Dzieci i młodzież
Młodzież (w wieku od 12 do 17 lat) brała udział w badaniach rozwojowych na etapie klinicznym.
W trakcie badań klinicznych 128 osób otrzymało bilastynę (81 osób z alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa i spojówek w badaniu z podwójnie ślepą próbą), a kolejne 116 osób zostało
przydzielone losowo do grupy otrzymującej lek porównawczy lub placebo. Nie stwierdzono różnicy
w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania pomiędzy osobami dorosłymi i młodzieżą.

Zgodnie z wytycznymi, udowodnioną skuteczność u osób dorosłych i młodzieży można ekstrapolować
na dzieci jeśli zostanie wykazane, że ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę w dawce 10 mg
u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg jest równoważna z ekspozycją na
bilastynę w dawce 20 mg u dorosłych (patrz punkt 5.2). Ekstrapolacja danych dotyczących dorosłych
i młodzieży jest właściwa w przypadku tego produktu leczniczego, ponieważ patofizjologia
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki jest taka sama we wszystkich
grupach wiekowych.

W dwunastotygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem dzieci w wieku od 2 do
11 lat (łącznie 509 dzieci, 260 leczonych bilastyną w dawce 10 mg: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 105
w wieku od 6 do <9 lat i 97 w wieku od 9 do <12 lat oraz 249 leczonych placebo: 58 w wieku od 2 do
<6 lat, 95 w wieku od 6 do <9 lat i 96 w wieku od 9 do <12 lat), w którym podawano bilastynę
w dawce zalecanej dla dzieci 10 mg raz na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny (n=260) był podobny

do placebo (n=249), działania niepożądane odnotowano odpowiednio u 5,8% pacjentów
przyjmujących bilastynę w dawce 10 mg i u 8,0% pacjentów przyjmujących placebo.
Zarówno po podaniu bilastyny w dawce 10 mg, jak i placebo w badaniu odnotowano nieznaczne
zmniejszenie wskaźnika senności i sedacji według Paediatric Sleep Questionnaire, z nieistotnymi
statystycznie różnicami pomiędzy leczonymi grupami.
U tych dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych różnic dotyczących odstępu QTc
po podaniu 10 mg bilastyny w porównaniu do placebo. Kwestionariusz dotyczący jakości życia
przeznaczony dla dzieci z alergicznym zapaleniem spojówek i błony śluzowej nosa lub przewlekłą
pokrzywką wykazał ogólną poprawę (według punktów) po 12 tygodniach bez znaczących
statystycznie różnic pomiędzy grupami otrzymującymi bilastynę i placebo.
Ogółem 509 dzieci wzięło udział w badaniu: 479 dzieci z alergicznym zapaleniem błony śluzowej
nosa i spojówek oraz 30 dzieci z rozpoznaną przewlekłą pokrzywką. 260 dzieci otrzymywało
bilastynę, 252 (96,9%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek oraz 8 (3,1%)
z przewlekłą pokrzywką. Analogicznie, 249 dzieci otrzymywało placebo, 227 (91,2%) z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek oraz 22 (8,8%) z przewlekłą pokrzywką.

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań bilastyny we wszystkich
podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Bilastyna szybko się wchłania po podaniu doustnym, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około
1,3 godziny. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia wartość biodostępności
bilastyny po podaniu dawki doustnej wynosi 61%.

Dystrybucja
Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem glikoproteiny P (patrz punkt 4.5
„Interakcje z ketokonazolem, erytromycyną i diltiazemem”) i polipeptydów transportujących aniony
organiczne (OATP) (patrz punkt 4.5 „Interakcje z sokiem grejpfrutowym”). Bilastyna nie jest
substratem dla innych białek nośnikowych, takich jak BCRP lub transporterów nerkowych OCT2,
OAT1 i OAT3. Na podstawie badań in vitro nie należy spodziewać się wpływu hamującego bilastyny
na następujące białka transportujące w krążeniu ogólnym: glikoproteina P, MRP2, BCRP, BSEP,
OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 i NTCP, ponieważ tylko łagodny
wpływ hamujący wykazano w przypadku glikoproteiny P, OATP2B1 i OCT1, z szacunkowym
stężeniem hamującym IC50 ≥ 300 μM, znacznie wyższym niż obliczone maksymalne stężenie leku
(Cmax) w osoczu, dlatego też te interakcje nie będą klinicznie istotne. Jednak, na podstawie tych
wyników nie można wykluczyć hamującego wpływu bilastyny na białka nośnikowe obecne w błonie
śluzowej jelit np. glikoproteiny P.

W dawkach terapeutycznych bilastyna wiąże się z białkami osocza w 84-90%.

Metabolizm
W badaniach in vitro bilastyna nie indukuje ani nie hamuje aktywności izoenzymów kompleksu
CYP450.

Eliminacja
W badaniu bilansu masy przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych ochotników, po podaniu
jednorazowej dawki 20 mg bilastyny znakowanej węglem 14C, prawie 95% podanej dawki zostało
wydalone z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej, co potwierdziło, że bilastyna
nie jest istotnie metabolizowana w organizmie człowieka. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji
u zdrowych ochotników wynosił 14,5 godziny.

Liniowość

Bilastyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie badanych dawek (5 do 220 mg) z niewielką
zmiennością międzyosobniczą.

Zaburzenia czynności nerek
W badaniu z udziałem pacjentów z zaburzeniem czynności nerek średnie odchylenie standardowe pola
pod krzywą stężeń AUC0-∞ wzrosło z 737,4 (±260,8) ng x godz./mL u pacjentów bez zaburzenia
czynności nerek (GFR: > 80 mL/min/1,73 m2) do: 967,4 (±140,2) ng x godz./mL u pacjentów z
łagodnym zaburzeniem czynności nerek (GFR: 50-80 mL/min/1,73 m2), 1384,2 (±263,23) ng x
godz./mL u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (GFR: 30 -
< 50 mL/min/1,73 m2), i 1708,5 (±699,0) ng x godz./mL u pacjentów z ciężkim zaburzeniem
czynności nerek (GFR: < 30 mL/min/1,73 m2). Średnie odchylenie standardowe dla czasu półtrwania
bilastyny wynosiło 9,3 godz. (± 2,8) u pacjentów bez zaburzenia czynności nerek, 15,1 godz. (± 7,7) u
pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności nerek, 10,5 godz.(± 2,3) u pacjentów z umiarkowanym
zaburzeniem czynności nerek i 18,4 godz. (± 11,4) u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności
nerek. Bilastyna została całkowicie wydalona z moczem u wszystkich pacjentów w ciągu 48-
72 godzin. Powyższe przemiany farmakokinetyczne nie mają znaczącego wpływu na bezpieczeństwo
stosowania bilastyny, ponieważ stężenia bilastyny w osoczu u pacjentów z zaburzeniem czynności
nerek mieszczą się w bezpiecznym zakresie.

Zaburzenia czynności wątroby
Brak danych farmakokinetycznych u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Bilastyna nie jest
metabolizowana w organizmie ludzkim. Ponieważ badania u pacjentów z zaburzeniami czynności
nerek wykazały, że bilastyna jest wydalana głównie przez nerki, wydalanie z żółcią stanowi tylko
nieznaczną część procesu wydalania bilastyny. Zmiany w czynności wątroby nie wydają się wpływać
istotnie na farmakokinetykę bilastyny.

Osoby w podeszłym wieku
Dostępne są nieliczne dane dotyczące farmakokinetyki u osób w wieku powyżej 65 lat. Nie
zaobserwowano statystycznie istotnych różnic dotyczących farmakokinetyki u osób w podeszłym
wieku powyżej 65 lat w porównaniu z osobami w wieku od 18 do 35 lat.

Dzieci i młodzież
Z powodu braku dostępnych danych farmakokinetycznych u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat,
w przypadku tego produktu, ekstrapolowanie danych dotyczących osób dorosłych uznano za
właściwe.

Dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci uzyskano w badaniu farmakokinetycznym fazy II,
w którym brało udział 31 dzieci w wieku od 4 do 11 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej
nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką, przyjmujących raz na dobę bilastynę w dawce 10 mg
w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Analiza farmakokinetyczna przedstawiająca
rozkład stężenia w osoczu wykazała, że w przypadku bilastyny w dawce 10 mg przeznaczonej dla
dzieci podawanej raz na dobę ekspozycja ogólnoustrojowa jest porównywalna do obserwowanej po
dawce 20 mg u dorosłych i młodzieży, a średnia wartość AUC wynosi 1014 ng x godz./mL u dzieci
w wieku od 6 do 11 lat. Wyniki te były dużo poniżej progu bezpieczeństwa wyznaczonego w oparciu
o dane dotyczące podawania 80 mg raz na dobę osobom dorosłym zgodnie z profilem bezpieczeństwa
produktu.

Wyniki badań potwierdziły, że dawka 10 mg bilastyny podawana doustnie raz na dobę jest
odpowiednią dawką terapeutyczną dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne dotyczące bilastyny wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych
dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności

i potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla
człowieka.

W badaniach toksycznego wpływu na rozród, wpływ bilastyny na płód (przed- i poimplantacyjna
strata u szczurów oraz niepełne kostnienie kości czaszki, mostka i kończyn u królików)
zaobserwowano tylko po zastosowaniu toksycznych dawek u matek. Poziomy ekspozycji, po których
nie obserwuje się działań niepożądanych (ang. NOAELs – no observed adverse effect levels) są
wystarczająco większe (ponad 30 razy) od ekspozycji po zalecanej dawce terapeutycznej u ludzi.

W badaniu laktacji bilastynę wykryto w mleku karmiących samic szczurów, którym podano doustnie
pojedynczą dawkę (20 mg/kg mc.). Stężenia bilastyny w mleku stanowiły w przybliżeniu połowę
stężenia stwierdzanego w osoczu matki. Znaczenie tych wyników dla ludzi nie jest znane.

W badaniu płodności przeprowadzonym na szczurach, bilastyna podawana doustnie w dawkach do
1000 mg/kg mc. na dobę nie miała wpływu na żeńskie ani męskie narządy rozrodcze. Nie wykazano
wpływu na łączenie w pary, płodność ani na zachodzenie w ciążę.

Jak zaobserwowano w badaniu dotyczącym dystrybucji, przeprowadzonym na szczurach,
z oznaczeniem stężeń leku metodą autoradiografii, bilastyna nie kumuluje się w ośrodkowym układzie
nerwowym.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Krzemionka koloidalna, bezwodna
Magnezu stearynian

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

2 lata.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Produkt leczniczy jest pakowany w dwa rodzaje blistrów:
Blister PVC/PVDC/Aluminium:
Blister z folii PVC/PVDC jako warstwy bazowej i gładkiej (bez nadruku) folii aluminiowej jako
warstwy pokrywającej, następnie blister pakowany w pudełko tekturowe.

Blister Aluminium/Aluminium:
Wielowarstwowy blister z aluminium formowanego na zimno, który składa się z folii OPA i PVC jako
warstwy bazowej oraz gładkiej (bez nadruku) folii aluminiowej jako warstwy pokrywającej, następnie
blister pakowany jest w pudełko tekturowe.

Dostępne wielkości opakowań:
10, 20, 30, 40 lub 50 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.
Hvĕzdova 1716/2b
140 78 Praga 4
Republika Czeska

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 28034

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 29.09.2023

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

03.03.2025

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.