# Clatra

> Bilastyna · 20 mg · Tabletki

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Clatra
- **Nazwa powszechna:** Bilastinum
- **Substancja czynna:** [Bilastyna](https://apteka.online/odpowiedniki/bilastinum)
- **Moc:** 20 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R06AX29
- **Liczba opakowań:** 5
- **Numer pozwolenia:** 429/24
- **Podmiot odpowiedzialny:** InPharm Sp. z o.o.
- **Import równoległy:** Tak
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/clatra-tabl-20-mg-inpharm-429-24
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/clatra-tabl-20-mg-inpharm-429-24.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/50922/parallel-import-files/LEAFLET/public
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/24023/characteristic

## Dostępne opakowania (5)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 10 tabl. | 5909991560478 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 20 tabl. | 5909991560447 | Rp | — | Brak danych | — |
| 30 tabl. | 5909991560485 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 40 tabl. | 5909991560454 | Rp | — | Brak danych | — |
| 50 tabl. | 5909991560461 | Rp | — | Brak danych | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Clatra i w jakim celu się go stosuje?
Lek Clatra zawiera substancję czynną bilastynę, która działa przeciwhistaminowo.
Lek Clatra stosuje się w celu złagodzenia objawów kataru siennego (kichanie, świąd, katar, zatkany
nos oraz zaczerwienione i łzawiące oczy) oraz innych postaci alergicznego nieżytu nosa. Lek może
być również stosowany do leczenia swędzących wysypek skórnych (bąble lub pokrzywka).

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Clatra

Kiedy nie stosować leku Clatra
- jeśli pacjent ma uczulenie na bilastynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Clatra należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą jeśli u
pacjenta występują umiarkowane do ciężkich zaburzenia czynności nerek i pacjent przyjmuje inne leki
(patrz „Lek Clatra a inne leki”).

Dzieci
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Jeśli objawy utrzymują się, należy poradzić się lekarza.

Lek Clatra a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować oraz tych, które wydawane są
bez recepty.

W szczególności należy poinformować lekarza o przyjmowaniu któregokolwiek z poniższych leków:
• ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy)
• erytromycyna (antybiotyk)
• diltiazem (lek stosowany w chorobie wieńcowej)
• cyklosporyna (lek immunosupresyjny stosowany u pacjentów po transplantacji narządów lub w
przypadku chorób autoimmunologicznych i alergicznych, takich jak łuszczyca, atopowe zapalenie
skóry, reumatoidalne zapalenie stawów)
• rytonawir (w leczeniu HIV)
• ryfampicyna (antybiotyk)

Lek Clatra z jedzeniem, piciem i alkoholem
Nie należy przyjmować leku razem z jedzeniem ani z sokiem grejpfrutowym, ani innymi sokami
owocowymi, ponieważ osłabia to działanie leku Clatra. Aby uniknąć osłabienia działania leku należy:

- połknąć tabletkę i poczekać godzinę przed zjedzeniem posiłku lub wypiciem soku owocowego
lub
- po jedzeniu lub wypiciu soku owocowego należy odczekać 2 godziny aby przyjąć tabletkę.

Bilastyna w zalecanej dawce (20 mg) nie zwiększa senności wywołanej spożyciem alkoholu.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży, w okresie
karmienia piersią oraz wpływu na płodność.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Przed
zastosowaniem jakiegokolwiek leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Wykazano, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia
pojazdów u osób dorosłych. Jednak odpowiedź na leczenie u każdego pacjenta może być inna.
Dlatego przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy
sprawdzić, jak ten lek działa na pacjenta.

Lek Clatra zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

### 3. Jak stosować lek Clatra?
Ten lek należy zawsze stosować dokładnie według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie
wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Zalecana dawka u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku oraz młodzieży w wieku 12 lat i
powyżej to 1 tabletka (20 mg) na dobę.

• Tabletka do podawania doustnego.
• Tabletkę należy przyjmować jedną godzinę przed lub dwie godziny po jakimkolwiek posiłku lub
wypiciu soku owocowego (patrz punkt 2, „Lek Clatra z jedzeniem, piciem i alkoholem”).
• Tabletkę należy połknąć popijając szklanką wody.
• Linia podziału na tabletce tylko ułatwia jej rozkruszenie w celu łatwiejszego połknięcia.

Odnośnie czasu leczenia, lekarz prowadzący określi rodzaj choroby i ustali jak długo należy
przyjmować lek Clatra.

Stosowanie u dzieci
Inne pediatryczne postaci tego leku – bilastyna 10 mg tabletka ulegająca rozpadowi w jamie

ustnej lub bilastyna 2,5 mg/mL roztwór doustny - są bardziej odpowiednie dla dzieci w wieku
od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg - należy zapytać lekarza lub farmaceutę.

Nie należy podawać tych postaci bilastyny dzieciom w wieku poniżej 6 lat o masie ciała
poniżej 20 kg, ponieważ brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Clatra
W przypadku zażycia większej niż zalecana dawki leku Clatra należy natychmiast skontaktować się z
lekarzem lub farmaceutą lub udać się do oddziału ratunkowego najbliższego szpitala. Należy zabrać ze
sobą opakowanie leku lub ulotkę.

Pominięcie przyjęcia leku Clatra
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Jeśli pominie się dawkę leku, należy pominiętą dawkę przyjąć możliwie jak najszybciej, a
następnie powrócić do regularnego przyjmowania dawki o zwykłej porze.

W razie pytań należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.
Jeżeli u pacjenta wystąpią reakcje nadwrażliwości, w tym: trudności w oddychaniu, zawroty
głowy, zapaść lub utrata świadomości, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła i (lub) obrzęk i
zaczerwienienie skóry, należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast skonsultować się z
lekarzem.

Inne działania niepożądane, które mogą występować u dorosłych i młodzieży to:

Często: występujące rzadziej niż u 1 na 10 leczonych pacjentów
• bóle głowy
• senność

Niezbyt często: występujące rzadziej niż u 1 do 100 leczonych pacjentów
• nieprawidłowy zapis EKG
• zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności wątroby
• zawroty głowy
• ból żołądka
• zmęczenie
• wzmożony apetyt
• zaburzenia rytmu serca
• wzrost masy ciała
• nudności
• lęk
• uczucie suchości lub dyskomfortu w nosie
• ból brzucha
• biegunka
• zapalenie żołądka
• zawroty głowy (zawroty lub uczucie wirowania)
• osłabienie
• wzmożone pragnienie
• duszność (trudności w oddychaniu)
• suchość w ustach
• niestrawność

• świąd
• opryszczka na twarzy
• gorączka
• szumy uszne (dzwonienie w uszach)
• zaburzenia snu
• zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności nerek
• podwyższone stężenie lipidów we krwi

Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych
• kołatanie serca (uczucie bicia serca)
• częstoskurcz (szybkie bicie serca)
• wymioty.

Działania niepożądane, które mogą występować u dzieci, to:

Często: występujące rzadziej niż u 1 na 10 leczonych pacjentów
• zapalenie błony śluzowej nosa (podrażnienie nosa)
• alergiczne zapalenie spojówek (podrażnienie oczu)
• ból głowy
• ból żołądka (bóle brzucha, ból w nadbrzuszu)

Niezbyt często: występujące rzadziej niż u 1 na 100 leczonych pacjentów
• podrażnienie oczu
• zawroty głowy
• utrata przytomności
• biegunka
• nudności
• obrzęk warg
• wyprysk
• pokrzywka
• zmęczenie

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Clatra?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności
oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Clatra
- Substancją czynną jest bilastyna. Każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny.
- Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A),
krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian.

Jak wygląda lek Clatra i co zawiera opakowanie
Tabletki leku Clatra są białe, owalne, obustronnie wypukłe, z zaznaczoną linią podziału po jednej
stronie (długość 10 mm, szerokość 5 mm).
Tabletki pakowane są w blistry. Wielkości opakowań: 10, 20, 30, 40 lub 50 tabletek.

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do podmiotu
odpowiedzialnego lub importera równoległego.

Podmiot odpowiedzialny we Francji, w kraju eksportu:
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, avenue de la Gare
1611 Luksemburg
Luksemburg

Wytwórca:
Faes Farma S.A., Maximo Aguirre, 14, 48 940 Leioa (Vizcaya), Hiszpania
A. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.R.L., Campo di Pile, L’Aquila, Włochy
Menarini - Von Heyden GmbH, Leipziger Strasse 7-13, 01097 Drezno, Niemcy

Importer równoległy:
InPharm Sp. z o.o.
ul. Strumykowa 28/11
03-138 Warszawa

Przepakowano w:
InPharm Sp. z o.o. Services sp. k.
ul. Chełmżyńska 249
04-458 Warszawa

Numer pozwolenia we Francji, w kraju eksportu: 34009 499 137 0 1
Numer pozwolenia na import równoległy: 429/24

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego (EEA) pod następującymi nazwami:

Austria: Olisir 20 mg Tabletten
Belgia: Bellozal 20 mg Tablet
Bułgaria: Fortecal 20 mg Таблетка
Cypr: Bilaz 20 mg Δισκίο
Czechy: Xados
Dania: Revitelle, tabletter 20 mg
Estonia: Opexa
Finlandia: Revitelle 20 mg tabletti
Francja: Bilaska 20 mg Comprimé

Niemcy: Bilaxten 20 mg Tabletten
Grecja: Bilaz 20 mg Δισκίο
Węgry: Lendin 20 mg tabletta
Islandia: Bilaxten 20 mg töflur
Irlandia: Drynol 20 mg tablets
Włochy: Bysabel 20 mg Compressa
Łotwa: Opexa 20 mg tabletes
Litwa: Opexa 20 mg tabletès
Luksemburg: Bellozal 20 mg Tablet
Malta: Gosall 20 mg tablets
Norwegia: Zilas 20 mg tablett
Polska: Clatra
Portugalia: Lergonix 20 mg Comprimido
Rumunia: Borenar 20 mg comprimate
Słowacja: Omarit 20 mg Tableta
Słowenia: Bilador 20 mg tablete
Hiszpania: Ibis 20 mg Comprimido
Szwecja: Bilaxten 20 mg tablett
Zjednoczone
Królestwo (Irlandia
Północna): Ilaxten 20 mg tablets

Data zatwierdzenia ulotki: 05.12.2024

[Informacja o zastrzeżonym znaku towarowym]

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Clatra, 20 mg, tabletki

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka zawiera 20 mg bilastyny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.
Owalne, obustronnie wypukłe, białe tabletki (długość 10 mm, szerokość 5 mm) z zaznaczoną
linią podziału po jednej stronie, do stosowania doustnego.
Linia podziału służy do dzielenia tabletki w celu łatwiejszego połknięcia – nie w celu
podzielenia tabletki na dwie równe dawki.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i
całorocznego) oraz pokrzywki.
Clatra jest wskazana do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej)
20 mg bilastyny (1 tabletka) raz na dobę w celu złagodzenia objawów uczuleniowego zapalenia
błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.
Tabletkę należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku
owocowego (patrz punkt 4.5).
Czas trwania leczenia
W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien
być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego
zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po
ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa
leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas
leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku
Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.1
i 5.2).

Zaburzenia czynności nerek

Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami
czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u
dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
Brak badań klinicznych u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej
jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w
moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie
ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów.
Dlatego nie jest wymagane dostosowywanie dawkowania u dorosłych pacjentów z
zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Dzieci i młodzież

- Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg
W tej populacji odpowiednie do stosowania są bilastyna w postaci tabletek 10 mg
ulegających rozpadowi w jamie ustnej i bilastyna w postaci roztworu doustnego
2,5 mg/ml.
- Dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg
Aktualne dane przedstawiono w punkcie 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale brak zaleceń
dotyczących dawkowania. W związku z tym bilastyny nie należy stosować w tej grupie
wiekowej.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami
czynności nerek i z zaburzeniami czynności wątroby.

Sposób podawania
Podanie doustne
Tabletki należy połykać popijając wodą. Zaleca się przyjmować dobową dawkę jednorazowo.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Dzieci i młodzież
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat,
a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować
bilastyny w tych grupach wiekowych.
U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek podawanie bilastyny
jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny (takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna,
cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem) może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym
samym zwiększać ryzyko działań niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z
umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie
z inhibitorami P-glikoproteiny.

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących
bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu
QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.
Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia
odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w
wywiadzie, pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze
stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących
jednocześnie inne produkty lecznicze powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc.

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje
się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, a ich wyniki
przedstawiono poniżej.

Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po
podaniu doustnym o 30%.

Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku
grejpfrutowego zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć
innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności
od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu
OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2).
Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i
ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu.

Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny raz na
dobę i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa
dwukrotnie ekspozycję ogólnoustrojową (AUC), zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie we
krwi (Cmax). Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów,
ponieważ bilastyna jest substratem dla P-gp i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Zmiany
te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny.
Inne produkty lecznicze, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak
cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu.

Interakcje z diltiazemem: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu
raz na dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt ten można
wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się
wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny.

Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20
mg bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.

Interakcje z lorazepamem: jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg
lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na
ośrodkowy układ nerwowy.

Dzieci i młodzież
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Ponieważ brak jest
doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami
leczniczymi, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy
wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak
danych klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji
wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: brak lub nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży.
Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego
szkodliwego działania w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród, przebieg porodu czy
rozwoju noworodka (patrz punkt 5.3). W celu zachowania środków ostrożności zaleca się
unikać stosowania produktu Clatra podczas ciąży.

Karmienie piersią: Nie badano wydzielania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi. Dostępne
dane farmakokinetyczne u zwierząt wykazały wydzielanie bilastyny w mleku (patrz punkt 5.3).
Należy podjąć decyzję, czy kontynuować / przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie
produktem leczniczym Clatra biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i
korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną.

Płodność: brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na
płodność. Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność (patrz punkt
5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Badanie z udziałem osób dorosłych wykazało, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie
wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów.
Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego należy poradzić
pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia
swojej reakcji na bilastynę.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dorosłych i młodzieży
Częstość działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży chorych na uczuleniowe
zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek lub chroniczną samoistną pokrzywkę, przyjmujących
bilastynę w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z liczbą działań
niepożądanych odczuwanych przez pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do
12,8%).
Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego obejmowały 2525
pacjentów dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1697
przyjęło bilastynę w dawce 20 mg. W tych badaniach 1362 pacjentów przyjęło placebo. Do
najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w
dawce 20 mg we wskazaniu uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz
chronicznej samoistnej pokrzywki należały bóle głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie.
Te same działania niepożądane występowały z podobną częstotliwością u pacjentów
przyjmujących placebo.

Tabelaryczna lista działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i
zgłaszane przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie
badań klinicznych (N = 1697) przedstawiono w poniższej tabeli.

Częstotliwości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
bardzo często (≥ 1/10)
często (≥ 1/100 do < 1/10)
niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100)
rzadko (≥ 1/10,000 do < 1/1000)
bardzo rzadko (< 1/10 000)
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W tabeli nie uwzględniono reakcji rzadkich, bardzo rzadkich i o nieznanej częstości
występowania.

Klasyfikacja układów i narządów

Częstość Działanie niepożądane

Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie
od dawki
N=2525

Placebo
N=1362

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

Klasyfikacja układów i narządów

Częstość Działanie niepożądane

Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie
od dawki
N=2525

Placebo
N=1362

Niezbyt
często Opryszczka twarzy 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezbyt
często Zwiększenie łaknienia 10
(0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%)
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt
często Lęk 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%)
Bezsenność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Zaburzenia układu nerwowego

Często
Senność 52
(3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%)
Ból głowy 68
(4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%)
Niezbyt
często
Zawroty głowy pochodzenia
ośrodkowego

(0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%)
Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt
często Szumy uszne 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zawroty głowy pochodzenia
obwodowego 3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%)
Zaburzenia serca
Niezbyt
często Blok prawej odnogi 4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)
Arytmia zatokowa 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%)
Wydłużenie odstępu QT w
elektrokardiogramie* 9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%)
Inne nieprawidłowości w zapisie
EKG 7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%)
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt
często Duszność 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Uczucie dyskomfortu w nosie 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Uczucie suchości w nosie 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Niezbyt
często Ból w nadbrzuszu 11
(0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%)
Ból brzucha 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%)
Nudności 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%)
Dyskomfort w obrębie jamy
brzusznej 3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Biegunka 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%)
Suchość w jamie ustnej 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%)
Niestrawność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%)
Zapalenie błony śluzowej żołądka 4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt
często Świąd 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%)

Klasyfikacja układów i narządów

Częstość Działanie niepożądane

Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
niezależnie
od dawki
N=2525

Placebo
N=1362

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt
często Zmęczenie 14
(0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%)
Wzmożone pragnienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%)
Nasilenie dotychczasowych
objawów 2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%)
Gorączka 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%)
Osłabienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%)
Badania diagnostyczne
Niezbyt
często
Zwiększona aktywność gammaglutamylotransferazy 7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%)
Zwiększona aktywność
aminotransferazy alaninowej 5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)
Zwiększona aktywność
aminotransferazy
asparaginianowej
3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%)

Zwiększone stężenia kreatyniny w
krwi 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zwiększone stężenia
trójglicerydów w krwi 2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%)
Zwiększenie masy ciała 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)
* Przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie zgłaszano także po wprowadzeniu produktu
do obrotu.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): kołatanie serca,
częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy,
duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano w okresie po
wprowadzeniu do obrotu.

Opis wybranych działań niepożądanych u dorosłych i młodzieży
U pacjentów otrzymujących bilastynę w dawce 20 mg lub placebo zgłaszano: senność, ból
głowy, zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła
odpowiednio 3,06% w porównaniu z 2,86% w przypadku senności, 4,01% w porównaniu z
3,38% w przypadku bólu głowy, 0,83% w porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy
oraz 0,83% w porównaniu z 1,32% w przypadku zmęczenia.
Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu
potwierdziły profil bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży
W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych
u dzieci i młodzieży w wieku 12 – 17 lat były takie same jak u osób dorosłych. Informacje
zebrane w populacji dzieci i młodzieży w trakcie nadzoru po wprowadzaniu do obrotu
potwierdziły wyniki badań klinicznych.
Odsetek dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania
niepożądane po przyjęciu bilastyny w dawce 10 mg w 12-tygodniowym kontrolowanym
badaniu klinicznym, był porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo
(68,5% w stosunku do 67,5%).
Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku 2 – 11 lat)
przyjmujących bilastynę (w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniu
klinicznym (#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa,

31 dzieci biorących udział w badaniu farmakokinetycznym) należały: ból głowy, alergiczne
zapalenie spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. Te same działania
niepożądane występowały z podobną częstością u 249 pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży
Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej
prawdopodobny, zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących
bilastynę w trakcie rozwoju klinicznego zostały przedstawione w tabeli poniżej.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
Bardzo często (≥ 1/10)
Często (≥ 1/100 do < 1/10)
Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100)
Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko (< 1/10 000)
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W tabeli nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości
występowania.

Klasyfikacja układów i narządów

Częstość Działanie niepożądane

Bilastyna
10 mg
N=291*
Placebo
N=249

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Często Zapalenie błony śluzowej nosa 3 (1,0%) 3 (1,2%)
Zaburzenia układu nerwowego

Często Ból głowy 6 (2,1%) 3 (1,2%)

Niezbyt
często
Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Utrata świadomości 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia oka
Często Alergiczne zapalenie spojówek 4 (1,4%) 5 (2,0%)
Niezbyt
często Podrażnienie oka 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Często Ból brzucha, ból w nadbrzuszu 3 (1,0%) 3 (1,2%)
Niezbyt
często Biegunka 2 (0,7%) 0 (0,0%)
Nudności 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Obrzęk warg 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt
często
Wyprysk 1 (0,3%) 0 (0,0%)

Pokrzywka 2 (0,7%) 2 (0,8%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt
często Zmęczenie 2 (0,7%) 0 (0,0%)

#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci
biorących udział w badaniu farmakokinetycznym

Opis wybranych działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży
U dzieci otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg lub placebo zgłaszano: ból głowy, ból
brzucha, alergiczne zapalenie spojówek i błony śluzowej nosa. Częstość ich występowania dla
bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio 2,1% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu
głowy, 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu brzucha, 1,4% w porównaniu z 2,0% w
przypadku alergicznego zapalenia spojówek oraz 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku
zapalenia błony śluzowej nosa.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka
stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego
powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Telefon: (22) 49-21-301
Fax: (22) 49-21-309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczeń z badań
klinicznych przeprowadzanych w czasie rozwoju klinicznego oraz nadzoru po wprowadzeniu
do obrotu. W badaniach klinicznych po podaniu 26 dorosłym zdrowym ochotnikom bilastyny w
dawkach 10-11 krotnie większych niż terapeutyczne (220 mg jednorazowo lub 200 mg na dobę
przez 7 dni) częstotliwość występowania wymagających leczenia działań niepożądanych była
dwukrotnie wyższa niż w przypadku przyjmowania placebo. Najczęściej obserwowane
działania niepożądane: zawroty głowy, bóle głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich
działań niepożądanych ani znaczącego wydłużenia QTc. Informacje zgromadzone w trakcie
sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu są zgodne ze zgłoszonymi w badaniach
klinicznych.
Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację
komór w trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT /QTc” obejmującego
30 zdrowych, dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc.
Brak jest danych dotyczących przedawkowania u dzieci.
W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające.
Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, inne leki
przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.
Kod ATC R06AX29.

Mechanizm działania
Bilastyna nie posiada właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym
antagonistą obwodowych receptorów H1, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów
muskarynowych.

Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24
godziny po przyjęciu pojedynczej dawki.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach klinicznych przeprowadzanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z
uczuleniowym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym)
bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 14-28 dni skutecznie łagodziła
objawy takie jak kichanie, wydzielina z nosa, uczucie świądu lub zatkania nosa, świąd
spojówek, łzawienie i zaczerwienienie oczu. Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez
24 godziny.
W dwóch badaniach klinicznych obejmujących pacjentów z przewlekłą pokrzywką samoistną,
bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 28 dni skutecznie łagodziła objawy
takie jak intensywność świądu, liczba i rozmiar bąbli oraz dyskomfort pacjenta spowodowanego
pokrzywką. U pacjentów tych zaobserwowano poprawę jakości snu i jakości życia.
W badaniach klinicznych bilastyny nie zaobserwowano istotnego wydłużenia odstępu QTc ani
innych działań na układ sercowo-naczyniowego, nawet po podaniu w dawce 200 mg na dobę
(10-krotność dawki klinicznej) 9 pacjentom przez 7 dni, jak również w przypadku
jednoczesnego podawania bilastyny z inhibitorami P-glikoproteiny, takimi jak ketokonazol (24
pacjentów) i erytromycyna (24 pacjentów). Dodatkowo przeprowadzono dokładne badanie
odstępu QT u 30 ochotników.
W kontrolowanych badaniach klinicznych przy zalecanej dawce 20 mg na dobę, profil
bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był podobny do
placebo i częstotliwość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo.
Bilastyna w dawce do 40 mg na dobę nie wpływała na sprawność psychomotoryczną ani na
zdolność prowadzenia pojazdów w trakcie standardowego egzaminu na prawo jazdy.

W badaniach klinicznych II i III fazy nie wykazano różnic skuteczności i bezpieczeństwa
stosowania bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) w porównaniu do młodszych
pacjentów. Badanie przeprowadzone po wprowadzeniu produktu do obrotu, w którym wzięło
udział 146 pacjentów w podeszłym wieku nie wykazało różnic dotyczących profilu
bezpieczeństwa w stosunku do osób dorosłych.

Dzieci i młodzież
Młodzież w wieku 12 – 17 lat uczestniczyła w rozwoju klinicznym. W trakcie badań
klinicznych 128 osób otrzymało bilastynę (81osób w badaniu z podwójnie ślepą próbą w
przypadku uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek), a kolejne 116 osób
zostało przydzielone losowo do grupy otrzymującej lek porównawczy lub placebo. Nie
stwierdzono różnicy w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania pomiędzy osobami dorosłymi
i młodzieżą.
Zgodnie z wytycznymi, udowodnioną skuteczność u osób dorosłych i młodzieży można
ekstrapolować na dzieci jeśli wykazane zostanie, że ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę w
dawce 10 mg u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg jest równoważna
z ekspozycją na bilastynę w dawce 20 mg u dorosłych (patrz punkt 5.2). Ekstrapolacja danych
dotyczących dorosłych i młodzieży jest właściwa w przypadku tego produktu leczniczego,
ponieważ patofizjologia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki
jest taka sama we wszystkich grupach wiekowych.
W dwunastotygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem dzieci w wieku 2- 11
lat (łącznie 509 dzieci, 260 leczonych bilastyną w dawce 10 mg: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 105
w wieku od 6 do <9 lat i 97 w wieku od 9 do <12 lat oraz 249 leczonych placebo: 58 w wieku
od 2 do <6 lat, 95 w wieku od 6 do <9 lat i 96 w wieku od 9 do <12 lat), w którym podawano
bilastynę w dawce zalecanej dla dzieci 10 mg raz na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny
(n=260) był podobny do placebo (n=249), działania niepożądane odnotowano odpowiednio u
5,8% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 10 mg i 8,0% pacjentów przyjmujących
placebo.
Zarówno w przypadku bilastyny w dawce 10 mg, jak i w przypadku placebo w badaniu
odnotowano nieznaczne obniżenie wskaźnika senności i sedacji według Paediatric Sleep
Questionnaire, z nieistotnymi statystycznie różnicami pomiędzy leczonymi grupami.

U tych dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych różnic dotyczących odstępu
QTc po podaniu 10 mg bilastyny w porównaniu do placebo. Kwestionariusz dotyczący jakości
życia przeznaczony dla dzieci z alergicznym zapaleniem spojówek i błony śluzowej nosa lub
przewlekłą pokrzywką wykazał ogólną poprawę (według punktów) po 12 tygodniach bez
znaczących statystycznie różnic pomiędzy ramionami badania z bilastyną i z placebo.
Ogółem 509 dzieci zostało objętych badaniem: 479 dzieci z alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa i spojówek oraz 30 dzieci z rozpoznaną przewlekłą pokrzywką. 260 dzieci
otrzymywało bilastynę, 252 (96,9%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek,
a 8 (3,1%) z przewlekłą pokrzywką. Analogicznie, 249 dzieci otrzymywało placebo, 227
(91,2%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek i 22 (8,8%) z przewlekłą
pokrzywką.

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań bilastyny we
wszystkich podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat (stosowanie u dzieci i młodzieży,
patrz punkt 4.2).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Bilastyna jest szybko wchłaniana po przyjęciu doustnym, osiąga maksymalne stężenie w osoczu
po około 1,3 godziny. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia wartość
biodostępności bilastyny po podaniu dawki doustnej wynosi 61%.

Dystrybucja
Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem P-glikoproteiny (P-gp) (patrz
punkt 4.5 „Interakcje z ketokonazolem, erytromycyną i diltiazemem”) i polipeptydów
transportujących aniony organiczne (OATP) (patrz punkt 4.5 „Interakcje z sokiem
grejpfrutowym”). Bilastyna nie jest substratem dla innych białek nośnikowych, takich jak
BCRP lub transporterów nerkowych OCT2, OAT1 i OAT3. Na podstawie badań in vitro nie
należy spodziewać się wpływu hamującego bilastyny na następujące białka transportujące w
krążeniu ogólnym: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1,
OAT3, OCT1, OCT2 i NTCP, ponieważ tylko łagodny wpływ hamujący wykazano w
przypadku P-glikoproteiny, OATP2B1 i OCT1, z szacunkowym stężeniem hamującym IC50 ≥
300 μM, znacznie wyższym niż obliczone maksymalne stężenie leku (Cmax) w surowicy, dlatego
też te interakcje nie będą klinicznie istotne. Jednak, na podstawie tych wyników nie można
wykluczyć hamującego wpływu bilastyny na białka nośnikowe obecne w błonie śluzowej jelit
np. P-glikoproteiny (P-gp).

W dawkach terapeutycznych bilastyna wiąże się z białkami osocza w 84-90%.

Metabolizm
W badaniach in vitro bilastyna nie indukuje ani nie hamuje aktywności izoenzymów kompleksu
CYP450.

Eliminacja
W badaniu bilansu masy przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych ochotników, po podaniu
jednorazowej dawki 20 mg bilastyny znakowanej węglem 14C, prawie 95% podanej dawki
zostało wydalone z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej – co
potwierdziło, że bilastyna nie jest istotnie metabolizowana w organizmie człowieka. Średni
okres półtrwania leku u zdrowych ochotników wynosił 14,5 godziny.

Liniowość
Bilastyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie badanych dawek (5 do 220 mg) z
niewielką zmiennością międzyosobniczą.

Zaburzenia czynności nerek

W badaniu obejmującym pacjentów z zaburzeniem czynności nerek średnie odchylenie
standardowe pola pod krzywą stężeń AUC0- wzrosło z 737,4 (±260,8) ng x h/ml u pacjentów
bez zaburzenia czynności nerek (GFR: > 80 ml/min/1,73 m2 ) do: 967,4 (±140,2) ng x h/ml u
pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności nerek (GFR: 50-80 ml/min/1,73 m2), 1384,2
(±263,23) ng x h/ml u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (GFR: 30 -
<50 ml/min/1,73 m2), i 1708,5 (±699,0) ng x h/ml u pacjentów z ciężkim zaburzeniem
czynności nerek (GFR: < 30 ml/min/1,73 m2). Średnie odchylenie standardowe dla czasu
półtrwania bilastyny wynosiło 9,3 godz. (± 2,8) u pacjentów bez zaburzenia czynności nerek,
15,1 godz. (± 7,7) u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności nerek, 10,5 godz.(± 2,3) u
pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek i 18,4 godz. (± 11,4) u pacjentów z
ciężkim zaburzeniem czynności nerek. Bilastyna została całkowicie wydalona z moczem u
wszystkich pacjentów w ciągu 48-72 godzin. Powyższe przemiany farmakokinetyczne nie mają
znaczącego wpływu na bezpieczeństwo stosowania bilastyny, ponieważ stężenia bilastyny w
osoczu u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek mieszczą się w bezpiecznym zakresie.

Zaburzenia czynności wątroby
Brak danych farmakokinetycznych u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Bilastyna nie jest
metabolizowana w organizmie ludzkim. Ponieważ badania u pacjentów z zaburzeniami
czynności nerek wykazały, że bilastyna jest wydalana głównie przez nerki, wydalanie z żółcią
stanowi tylko nieznaczną część procesu wydalania bilastyny. Zmiany w czynności wątroby nie
wydają się wpływać istotnie na farmakokinetykę bilastyny.

Osoby w podeszłym wieku
Dostępne są nieliczne dane dotyczące farmakokinetyki u osób w wieku powyżej 65 lat. Nie
zaobserwowano statystycznie istotnych różnic dotyczących farmakokinetyki u osób w
podeszłym wieku powyżej 65 lat w porównaniu z osobami w wieku 18 – 35 lat.

Dzieci i młodzież
Z powodu braku dostępnych danych farmakokinetycznych u młodzieży w wieku 12 – 17 lat
uznano za właściwe, w przypadku tego produktu, ekstrapolowanie danych dotyczących osób
dorosłych na młodzież. Dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci uzyskano w badaniu
farmakokinetycznym fazy II, w którym brało udział 31 dzieci w wieku od 4 do 11 lat z
alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką,
przyjmujących raz na dobę bilastynę w dawce 10 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi
w jamie ustnej. Analiza farmakokinetyczna przedstawiająca rozkład stężenia w osoczu
wykazała, że w przypadku bilastyny w dawce 10 mg przeznaczonej dla dzieci podawanej raz na
dobę ekspozycja ogólnoustrojowa jest równoważna do obserwowanej po dawce 20 mg u
dorosłych i młodzieży i średnia wartość AUC wynosi 1014 ng x h/ml u dzieci w wieku od 6 do
11 lat. Wyniki te były dużo poniżej progu bezpieczeństwa wyznaczonego w oparciu o dane
dotyczące podawania 80 mg raz na dobę osobom dorosłym zgodnie z profilem bezpieczeństwa
produktu. Wyniki badań potwierdziły, że dawka 10 mg bilastyny podawana doustnie raz na
dobę jest odpowiednią dawką terapeutyczną dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co
najmniej 20 kg.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne dotyczące bilastyny wynikające z konwencjonalnych badań
farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym,
genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego
zagrożenie dla człowieka.
W badaniach toksycznego wpływu na rozród, wpływ bilastyny na płód (przed- i
poimplantacyjna strata u szczurów oraz niepełne kostnienie kości czaszki, mostka i kończyn u
królików) zaobserwowano tylko w przypadku stosowania toksycznych dawek u matek.
Poziomy ekspozycji, przy których nie obserwuje się działań niepożądanych (ang. NOAELs -
no-adverse effect levels) są wystarczająco większe (ponad 30 razy) od ekspozycji przy zalecanej
dawce terapeutycznej u ludzi.

W badaniu laktacji bilastynę wykryto w mleku karmiących samic szczurów, którym podano
doustnie pojedynczą dawkę (20 mg/kg mc.). Stężenia bilastyny w mleku były w przybliżeniu
połową stężenia stwierdzanego w osoczu matki. Znaczenie tych wyników dla ludzi nie jest
znane.
W badaniu płodności na szczurach bilastyna podawana doustnie w dawkach do 1000
mg/kg/dobę nie miała wpływu na żeńskie ani męskie narządy rozrodcze. Nie uległy zmianie
współczynniki łączenia w pary, płodności ani zachodzenia w ciążę.
Jak zaobserwowano w badaniu dotyczącym dystrybucji, przeprowadzonym na szczurach, z
oznaczeniem stężeń leku metodą autoradiografii, bilastyna nie kumuluje się w ośrodkowym
układzie nerwowym.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Krzemionka koloidalna bezwodna
Magnezu stearynian

#### 6.2 Niezgodność farmaceutyczna

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

5 lat

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Ten produkt leczniczy pakowany jest w dwuczęściowy blister:
### 1. laminat zawierający orientowany poliamid (zewnętrzna strona laminatu), aluminium i
polichlorek winylu (wewnętrzna strona laminatu);
### 2. folia aluminiowa.

Folia aluminiowa jest zgrzewana termicznie termozgrzewalnym lakierem (polichlorek winylukopolimer polioctanu winylu i żywice metaklyranu butylu) z laminatem po ukształtowaniu i
napełnieniu tabletkami.
Każdy blister zawiera 10 tabletek. Blistry znajdują się w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań: 10, 20, 30, 40 lub 50 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi
przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg,
Luksemburg

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 02.02.2011
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 13.11.2015

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

02/2025

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.