# Clatra

> Bilastyna · 20 mg · Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Clatra
- **Nazwa powszechna:** Bilastinum
- **Substancja czynna:** [Bilastyna](https://apteka.online/odpowiedniki/bilastinum)
- **Moc:** 20 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R06AX29
- **Liczba opakowań:** 5
- **Numer pozwolenia:** 27998
- **Podmiot odpowiedzialny:** Menarini International Operations Luxembourg S.A.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/clatra-tabl-odt-20-mg-menarini
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/clatra-tabl-odt-20-mg-menarini.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/44305/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/44305/characteristic

## Dostępne opakowania (5)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 10 tabl. | 5909991521080 | Rp | — | Brak danych | — |
| 20 tabl. | 5909991521097 | Rp | — | Brak danych | — |
| 30 tabl. | 5909991521103 | Rp | — | Brak danych | — |
| 40 tabl. | 5909991521110 | Rp | — | Brak danych | — |
| 50 tabl. | 5909991521127 | Rp | — | Brak danych | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Clatra i w jakim celu się go stosuje?
Lek Clatra zawiera substancję czynną bilastynę, która działa przeciwhistaminowo.
Lek Clatra stosuje się w celu złagodzenia objawów kataru siennego (kichanie, świąd, katar, zatkany
nos oraz zaczerwienione i łzawiące oczy) oraz innych postaci alergicznego zapalenia błony śluzowej
nosa. Lek może być również stosowany do leczenia swędzących wysypek skórnych (bąble lub
pokrzywka).

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Clatra

Kiedy nie stosować leku Clatra
- jeśli pacjent ma uczulenie na bilastynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Clatra należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli u
pacjenta występują umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności nerek, małe stężenie potasu,
magnezu, wapnia we krwi, jeśli pacjent ma lub miał zaburzenia rytmu serca lub bardzo wolne tętno,
jeśli przyjmuje leki, które mogą wpływać na rytm serca, jeśli ma lub miał nieprawidłowy wzorzec
bicia serca (znany jako wydłużenie odstępu QTc na elektrokardiogramie), mogący występować w
niektórych rodzajach chorób serca i dodatkowo jeśli pacjent przyjmuje inne leki (patrz „Lek Clatra a
inne leki”).

Dzieci
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 12 lat.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Jeśli objawy utrzymują się, należy skonsultować się z
lekarzem.

Lek Clatra a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach również tych, które wydawane są
bez recepty, przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent
planuje przyjmować.
W szczególności należy zawsze poinformować lekarza lub farmaceutę, jeśli pacjent stosuje
którykolwiek z następujących leków:
• ketokonazol (lek przeciwgrzybiczy)
• erytromycyna (antybiotyk)
• diltiazem (lek stosowany w dławicy piersiowej – bólu lub ucisku w okolicy klatki piersiowej)
• cyklosporyna (lek zmniejszający aktywność układu odpornościowego, stosowany w celu
uniknięcia odrzucenia przeszczepu lub zmniejszenia nasilenia choroby w przypadku chorób
autoimmunologicznych i alergicznych, takich jak łuszczyca, atopowe zapalenie skóry lub
reumatoidalne zapalenie stawów)
• rytonawir (lek stosowany w leczeniu AIDS)
• ryfampicyna (antybiotyk)

Lek Clatra z jedzeniem, piciem i alkoholem
Nie należy przyjmować leku razem z jedzeniem ani z sokiem grejpfrutowym, ani innymi sokami
owocowymi, ponieważ osłabia to działanie leku Clatra. Aby uniknąć osłabienia działania leku, należy:

• połknąć tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej i odczekać godzinę przed zjedzeniem
posiłku lub wypiciem soku owocowego lub
• po jedzeniu lub wypiciu soku owocowego należy odczekać 2 godziny przed przyjęciem tabletki
ulegającej rozpadowi w jamie ustnej.

Bilastyna w dawce zalecanej u dorosłych (20 mg) nie zwiększa senności wywołanej spożyciem
alkoholu.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży, w okresie
karmienia piersią oraz wpływu na płodność.
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się
lekarza przed zastosowaniem tego leku. Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku należy poradzić się
lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Wykazano, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia
pojazdów u osób dorosłych. Jednak odpowiedź na leczenie u każdego pacjenta może być inna.
Dlatego przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy sprawdzić, jak
ten lek działa na pacjenta.

Lek Clatra zawiera etanol i sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej, to
znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Ten lek zawiera 0,0030 mg alkoholu (etanolu) w każdej tabletce ulegającej rozpadowi w jamie ustnej
co jest równoważne 1,6 mg / 100 g (0,0016% w/w). Ilość alkoholu w 185 mg tabletce ulegającej
rozpadowi w jamie ustnej jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina.
Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków.

### 3. Jak stosować lek Clatra?
Ten lek należy zawsze stosować dokładnie według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie
wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka dla dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku oraz młodzieży w wieku 12 lat i
powyżej to 1 tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej (20 mg) raz na dobę.

• Tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej jest przeznaczona do podawania doustnego.
• Należy umieścić tabletkę w jamie ustnej. Szybko rozpuści się w ślinie, a następnie można ją łatwo
połknąć.
• Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej można również przed podaniem rozpuścić w wodzie.
• Do rozpuszczenia tabletki należy używać wyłącznie wody, nie używać soku grejpfrutowego ani
innych soków owocowych.
• Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy podawać jedną godzinę przed lub dwie
godziny po jakimkolwiek posiłku lub wypiciu soku owocowego (patrz punkt 2 „Lek Clatra z
jedzeniem, piciem i alkoholem”.)

Czas trwania leczenia zależy od rodzaju choroby. Lekarz podejmie decyzję jak długo należy
przyjmować lek Clatra.

Stosowanie u dzieci
Inne postaci tego leku – bilastyna 10 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej lub bilastyna 2,5
mg/ml roztwór doustny – mogą być bardziej odpowiednie dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie
ciała co najmniej 20 kg – należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 6 lat o masie ciała poniżej 20 kg,
ponieważ brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania leku.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Clatra
W przypadku zażycia większej niż zalecana dawki leku Clatra przez pacjenta lub inną osobę należy
natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do oddziału ratunkowego najbliższego szpitala.
Należy zabrać ze sobą opakowanie leku lub ulotkę.

Pominięcie przyjęcia leku Clatra
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W przypadku pominięcia dawki, należy przyjąć ją tak szybko jak to możliwe tego samego dnia.
Następnie, należy podać kolejną dawkę w dniu następnym o zwykłej porze zgodnie z zaleceniami
lekarza. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy
zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Przerwanie przyjmowania leku Clatra
Nie należy się spodziewać następstw wynikających z przerwania leczenia lekiem Clatra.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast skonsultować się z lekarzem jeżeli u pacjenta
wystąpią reakcje nadwrażliwości, których objawy mogą obejmować: trudności w oddychaniu, zawroty
głowy, zapaść lub utratę świadomości, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła i (lub) obrzęk i

zaczerwienienie skóry.

Działania niepożądane, które mogą występować u dorosłych i młodzieży to:

Często: występujące rzadziej niż u 1 na 10 leczonych pacjentów
• bóle głowy
• senność

Niezbyt często: występujące rzadziej niż u 1 na 100 leczonych pacjentów
• nieprawidłowy zapis EKG
• zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności wątroby
• zawroty głowy
• ból żołądka
• zmęczenie
• wzmożony apetyt
• zaburzenia rytmu serca
• zwiększenie masy ciała
• nudności (uczucie nudności)
• lęk
• uczucie suchości lub dyskomfortu w nosie
• ból brzucha
• biegunka
• zapalenie żołądka (zapalenie błony śluzowej żołądka)
• zawroty głowy (zawroty lub uczucie wirowania)
• uczucie osłabienia
• wzmożone pragnienie
• duszność (trudności w oddychaniu)
• suchość w jamie ustnej
• niestrawność
• świąd
• opryszczka jamy ustnej
• gorączka
• szumy uszne (dzwonienie w uszach)
• zaburzenia snu
• zmiany w badaniach krwi wskazujące na zaburzenia czynności nerek
• podwyższone stężenie lipidów we krwi

Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych
• kołatanie serca (uczucie bicia serca)
• częstoskurcz (szybkie bicie serca)
• wymioty.

Działania niepożądane, które mogą występować u dzieci, to:

Często: występujące rzadziej niż u 1 na 10 leczonych pacjentów
• zapalenie błony śluzowej nosa (podrażnienie nosa)
• alergiczne zapalenie spojówek (zapalenie oka spowodowane reakcją alergiczną )
• ból głowy
• ból żołądka (bóle brzucha, ból w nadbrzuszu)

Niezbyt często: występujące rzadziej niż u 1 na 100 leczonych pacjentów

• podrażnienie oczu
• zawroty głowy
• utrata przytomności
• biegunka
• nudności (uczucie nudności)
• obrzęk warg
• wyprysk
• pokrzywka
• zmęczenie

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Clatra?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po „EXP”.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Clatra
- Substancją czynną leku jest bilastyna. Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera
20 mg bilastyny.
- Pozostałe składniki to: mannitol (E 421), kroskarmeloza sodowa, sodu stearylofumaran, sukraloza
(E 955), aromat czerwonych winogron (główne składniki: guma arabska, etylu maślan, triacetyna,
metylu antranilan, etanol, D-limonen, linalol).

Jak wygląda lek Clatra i co zawiera opakowanie
Lek Clatra, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej to okrągłe, płaskie, białe tabletki o średnicy 8
mm z oznaczeniem „20” na jednej stronie.

Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej pakowane są w blistry. Wielkości opakowań: 10 x 1, 20
x 1, 30 x 1, 40 x1 lub 50 x 1 tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, Avenue de la Gare
1611 Luksemburg
Luksemburg

Wytwórca
Faes Farma, S.A.
Màximo Aguirre, 14
48940 Leioa (Vizcaya)
Hiszpania

Faes Farma, S.A., Parque Cientifico y Tecnologico de Bizkaia
Ibaizabal Bidea, Edificio 901
48160 Derio (Bizkaia)
Hiszpania

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego i w Zjednoczonym Królestwie (Irlandii Północnej) pod następującymi nazwami:

Austria: Olisir 20 mg Schmelztabletten
Belgia: Bellozal 20 mg orodispersible tablets
Bułgaria: Фортекал за деца 20 mg диспергиращи се в устата таблетки
Chorwacja: Nixar Alergija 20 mg raspadljive tablete za usta
Cypr: Bilaz 20 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα
Czechy: Xados
Estonia: Opexa
Finlandia: Revitelle 20 mg tabletti, suussa hajoava
Francja: Bilaska 20 mg comprimé orodispersible
Niemcy: Bilaxten 20 mg Schmelztabletten
Grecja: Bilaz 20 mg δισκία διασπειρόμενα στο στόμα
Węgry: Lendin NEO 20 mg szájban diszpergálódó tabletta
Irlandia: Drynol 20 mg orodispersible tablets
Włochy: Bysabel 20 mg compressa orodispersibile
Łotwa: Opexa 20 mg mutē disperģējamās tabletes
Litwa: Opexa 20 mg burnoje disperguojamos tabletės
Luksemburg: Bellozal 20 mg orodispersible tablets
Malta: Gosall 20 mg orodispersible tablets
Polska: Clatra
Portugalia: Lergonix 20 mg comprimido orodispersível
Rumania: Borenar 20 mg comprimate orodispersabile
Słowacja: Omarit 20 mg orodispergovateľné tablety
Słowenia: Bilador 20 mg orodisperzibilne tablete
Hiszpania: Ibis 20 mg comprimidos bucodispersables

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do miejscowego
przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:

Berlin-Chemie/Menarini Polska Sp. z o.o.
Tel.: (22) 566 21 00
Faks:.(22) 566 21 01

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 11/2025

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Clatra, 20 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 20 mg bilastyny.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej
zawiera 0,0030 mg etanolu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej.

Białe, okrągłe, płaskie tabletki o średnicy 8 mm z wytłoczonym oznaczeniem „20” na jednej stronie.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego
i całorocznego) oraz pokrzywki.
Produkt leczniczy Clatra jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i
powyżej).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej)
20 mg bilastyny (1 tabletka) raz na dobę w celu złagodzenia objawów uczuleniowego zapalenia błony
śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.
Tabletkę należy przyjmować godzinę przed lub dwie godziny po posiłku lub spożyciu soku
owocowego (patrz punkt 4.5).

Czas trwania leczenia
W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być
ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym
wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można
zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy
od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

Szczególne grupy pacjentów
Osoby w podeszłym wieku
Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 5.1 i
5.2).

Zaburzenia czynności nerek
Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami
czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u dorosłych
pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby
Brak doświadczenia klinicznego u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej
jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu
i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie
ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego nie
jest konieczne dostosowywanie dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności
wątroby (patrz punkt 5.2).

Dzieci i młodzież
- Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg
W tej populacji odpowiednie do stosowania są bilastyna w postaci tabletek 10 mg ulegających
rozpadowi w jamie ustnej i bilastyna w postaci roztworu doustnego 2,5 mg/ml.
- Dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg
Aktualne dane przedstawiono w punkcie 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale brak zaleceń dotyczących
dawkowania. W związku z tym bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami
czynności nerek i z zaburzeniami czynności wątroby.

Sposób podawania
Podanie doustne

Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić w jamie ustnej, gdzie ulegnie
szybkiemu rozpuszczeniu w ślinie, co umożliwia łatwe połknięcie.
Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej można również rozpuścić w wodzie przed podaniem.
Nie należy stosować soku grejpfrutowego ani innych soków owocowych do rozpuszczania (patrz
punkt 4.5).

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Dzieci i młodzież
Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a u
dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny w
tych grupach wiekowych.

U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek podawanie bilastyny
jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P (takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna,
rytonawir lub diltiazem) może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko
działań niepożądanych bilastyny. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami
czynności nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P.

Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie u pacjentów stosujących
bilastynę (patrz punkty 4.8, 4.9 i 5.1). Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu
QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu Torsade de pointes.

Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia
odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie,
pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem
odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze
powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc.

Substancje pomocnicze
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę ulegającą rozpadowi w
jamie ustnej, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Ten lek zawiera 0,0030 mg alkoholu (etanolu) w każdej tabletce ulegającej rozpadowi w jamie ustnej
co jest równoważne 1,6 mg / 100 g (0,0016% w/w). Ilość alkoholu w tabletce ulegającej rozpadowi w
jamie ustnej o wadze 185 mg jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina.
Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych, a ich wyniki
przedstawiono poniżej.

Interakcje z pokarmem: pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną po podaniu doustnym
bilastyny w dawce 20 mg w postaci tabletek o 30%.

Interakcje z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego
zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć również innych soków
owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i
owoców. Mechanizmem tej interakcji jest hamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu,
dla którego substratem jest bilastyna (patrz punkt 5.2). Produkty lecznicze, które są substratami lub
inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia
bilastyny w osoczu.

Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i
400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny trzy razy na dobę zwiększa dwukrotnie
AUC bilastyny, zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax). Zmiany te można
wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla
glikoproteiny P i nie jest metabolizowana (patrz punkt 5.2). Zmiany te nie wydają się wpływać na
profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty lecznicze, będące
substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie
bilastyny w osoczu.

Interakcje z diltiazemem: jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na
dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt ten można wyjaśnić
interakcją z jelitowym wypływem transporterów (patrz punkt 5.2) i nie wydaje się wpływać na profil
bezpieczeństwa bilastyny.

Interakcje z alkoholem: sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg
bilastyny raz na dobę była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo.

Interakcje z lorazepamem: jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu
raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Dzieci i młodzież
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Ponieważ brak jest
doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami
leczniczymi, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć
pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych

klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub Cmax z powodu interakcji wpływają na
profil bezpieczeństwa bilastyny.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży.
Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego
wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). W celu zachowania
ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Clatra podczas ciąży.

Karmienie piersią
Nie badano wydzielania bilastyny do mleka u ludzi. Na podstawie dostępnych danych
farmakokinetycznych u zwierząt stwierdzono przenikanie bilastyny do mleka (patrz punkt 5.3).
Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać leczenie produktem leczniczym
Clatra biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z
leczenia bilastyną.

Płodność
Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność.
Badanie na szczurach nie wykazało niekorzystnego wpływu na płodność (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Badanie z udziałem osób dorosłych wykazało, że przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa
na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być
różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do
momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych i młodzieży.
Częstość występowania działań niepożądanych u dorosłych pacjentów i młodzieży chorych na
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek lub przewlekłą idiopatyczną pokrzywkę,
przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z częstością
działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%).

Badania kliniczne II i III fazy wykonywane w trakcie rozwoju klinicznego obejmowały 2525
pacjentów dorosłych i młodzieży leczonych bilastyną w różnych dawkach, z których 1697
przyjmowało bilastynę w dawce 20 mg. W tych badaniach 1362 pacjentów otrzymywało placebo. Do
najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce
20 mg we wskazaniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz przewlekłej
idiopatycznej pokrzywki należały: ból głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te działania
niepożądane występowały z podobną częstością u pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży
Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane
przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych
(N = 1697) przedstawiono w poniższej tabeli.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:

Bardzo często (≥ 1/10)
Często (≥ 1/100 do < 1/10)
Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100)
Rzadko (≥ 1/10000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko (< 1/10 000)

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W tabeli nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości
występowania.

Klasyfikacja układów i narządów

Częstość Działanie niepożądane

Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
wszystkie
dawki
N=2525

Placebo
N=1362

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Niezbyt
często Opryszczka twarzy 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Niezbyt
często Zwiększenie łaknienia 10
(0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%)
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt
często Lęk 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%)
Bezsenność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Zaburzenia układu nerwowego

Często Senność 52
(3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%)
Ból głowy 68
(4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%)
Niezbyt
często
Zawroty głowy pochodzenia
ośrodkowego

(0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%)
Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt
często Szumy uszne 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zawroty głowy pochodzenia
obwodowego 3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%)
Zaburzenia serca
Niezbyt
często Blok prawej odnogi 4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)
Arytmia zatokowa 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%)
Wydłużenie odstępu QT w
elektrokardiogramie* 9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%)
Inne nieprawidłowości w zapisie
EKG 7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%)
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt
często Duszność 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Uczucie dyskomfortu w nosie 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Uczucie suchości w nosie 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Niezbyt
często Ból w nadbrzuszu 11
(0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%)
Ból brzucha 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%)
Nudności 7 (0,41%) 20 (0,40%) 14 (1,03%)
Dyskomfort w obrębie jamy
brzusznej 3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Biegunka 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%)
Suchość w jamie ustnej 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%)

Klasyfikacja układów i narządów

Częstość Działanie niepożądane

Bilastyna
20 mg
N=1697

Bilastyna
wszystkie
dawki
N=2525

Placebo
N=1362

Niestrawność 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%)
Zapalenie błony śluzowej żołądka 4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt
często Świąd 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt
często Zmęczenie 14
(0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%)
Wzmożone pragnienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%)
Nasilenie dotychczasowych
objawów 2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%)
Gorączka 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%)
Osłabienie 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%)
Badania diagnostyczne
Niezbyt
często
Zwiększona aktywność gammaglutamylotransferazy 7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%)
Zwiększona aktywność
aminotransferazy alaninowej 5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)
Zwiększona aktywność
aminotransferazy
asparaginianowej
3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%)

Zwiększone stężenia kreatyniny w
krwi 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)
Zwiększone stężenia
trójglicerydów w krwi 2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%)
Zwiększenie masy ciała 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)
* Przypadki wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie zgłaszano także po wprowadzeniu produktu
do obrotu.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): kołatanie serca,
częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, duszność,
wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano w okresie po wprowadzeniu do
obrotu.

Opis wybranych działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży
U pacjentów otrzymujących bilastynę w dawce 20 mg lub placebo zgłaszano: senność, ból głowy,
zawroty głowy i zmęczenie. Częstość ich występowania dla bilastyny i placebo wyniosła odpowiednio
3,06% w porównaniu z 2,86% w przypadku senności, 4,01% w porównaniu z 3,38% w przypadku
bólu głowy, 0,83% w porównaniu z 0,59% w przypadku zawrotów głowy oraz 0,83% w porównaniu z
1,32% w przypadku zmęczenia.
Informacje zgromadzone w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu
potwierdziły profil bezpieczeństwa obserwowany podczas rozwoju klinicznego.

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży.
W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u
młodzieży (w wieku 12 do 17 lat) były takie same jak u osób dorosłych. Informacje zgromadzone w
tej populacji (młodzież) w trakcie sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu potwierdziły
profil bezpieczeństwa obserwowany podczas badań klinicznych.

Odsetek dzieci (w wieku od 2 do 11 lat) leczonych z powodu alergicznego zapalenia błony śluzowej
nosa i spojówek lub przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, które zgłosiły działania niepożądane po
przyjęciu bilastyny w dawce 20 mg w 12-tygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym, był
porównywalny z odsetkiem pacjentów w grupie przyjmującej placebo (68,5% w stosunku do 67,5%).
Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez 291 dzieci (w wieku 2 – 11 lat)
przyjmujących bilastynę (w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej) w badaniu
klinicznym (#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31
dzieci biorących udział w badaniu farmakokinetycznym) należały: ból głowy, alergiczne zapalenie
spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa i ból brzucha. Te same działania niepożądane występowały z
podobną częstością u 249 pacjentów przyjmujących placebo.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży
Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny,
zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie rozwoju
klinicznego zostały przedstawione w tabeli poniżej.

Częstości występowania sklasyfikowano jak poniżej:
Bardzo często (≥ 1/10)
Często (≥ 1/100 do < 1/10)
Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100)
Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko (< 1/10 000)
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W tabeli nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości
występowania.
Klasyfikacja układów i narządów

Częstość Działanie niepożądane

Bilastyna
20 mg
N=291#
Placebo
N=249

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Często Zapalenie błony śluzowej nosa 3 (1,0%) 3 (1,2%)
Zaburzenia układu nerwowego

Często Ból głowy 6 (2,1%) 3 (1,2%)

Niezbyt
często
Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Utrata świadomości 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia oka
Często Alergiczne zapalenie spojówek 4 (1,4%) 5 (2,0%)
Niezbyt
często Podrażnienie oka 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia żołądka i jelit
Często Ból brzucha, ból w nadbrzuszu 3 (1,0%) 3 (1,2%)
Niezbyt
często Biegunka 2 (0,7%) 0 (0,0%)
Nudności 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Obrzęk warg 1 (0,3%) 0 (0,0%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt
często
Wyprysk 1 (0,3%) 0 (0,0%)

Pokrzywka 2 (0,7%) 2 (0,8%)
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Klasyfikacja układów i narządów

Częstość Działanie niepożądane

Bilastyna
20 mg
N=291#
Placebo
N=249

Niezbyt
często Zmęczenie 2 (0,7%) 0 (0,0%)
#260 dzieci biorących udział w badaniu klinicznym dotyczącym bezpieczeństwa, 31 dzieci biorących udział w badaniu
farmakokinetycznym

Opis wybranych działań niepożądanych w populacji dzieci i młodzieży
U dzieci otrzymujących bilastynę w dawce 10 mg lub placebo zgłaszano: ból głowy, ból brzucha,
alergiczne zapalenie spojówek i błony śluzowej nosa. Częstość ich występowania dla bilastyny i
placebo wyniosła odpowiednio 2,1% w porównaniu z 1,2% w przypadku bólu głowy, 1,0% w
porównaniu z 1,2% w przypadku bólu brzucha, 1,4% w porównaniu z 2,0% w przypadku alergicznego
zapalenia spojówek oraz 1,0% w porównaniu z 1,2% w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Telefon: (22) 49-21-301
Fax: (22) 49-21-309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Informacje dotyczące ostrego przedawkowania bilastyny pochodzą z doświadczenia z badań
klinicznych przeprowadzanych w czasie rozwoju klinicznego u dorosłych oraz nadzoru po
wprowadzeniu do obrotu. W badaniach klinicznych po podaniu 26 dorosłym, zdrowym ochotnikom
bilastyny w dawkach 10 do 11-krotnie większych niż terapeutyczne (220 mg jednorazowo lub 200 mg
na dobę przez 7 dni) częstość występowania wymagających leczenia działań niepożądanych była
dwukrotnie większa niż w przypadku przyjmowania placebo. Najczęściej obserwowane działania
niepożądane to: zawroty głowy, bóle głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań
niepożądanych ani znaczącego wydłużenia odstępu QTc. Informacje zgromadzone w trakcie
sprawowania nadzoru po wprowadzaniu do obrotu są zgodne ze zgłoszonymi w badaniach
klinicznych.

Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór w
trakcie „szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT /QTc” obejmującego 30 zdrowych,
dorosłych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc.

Brak jest danych dotyczących przedawkowania u dzieci.

W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające.

Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, inne leki
przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.
Kod ATC R06AX29.

Mechanizm działania
Bilastyna nie ma właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym antagonistą
obwodowych receptorów H1, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych.
Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24
godziny po przyjęciu pojedynczej dawki.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Badania dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny przeprowadzono z
zastosowaniem tabletek, dla których wykazano biorównoważność postaci tabletek ulegających
rozpadowi w jamie ustnej.

W badaniach klinicznych przeprowadzanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym) bilastyna w dawce 20 mg
przyjmowana raz na dobę przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy, takie jak kichanie, wydzielina
z nosa, uczucie świądu lub zatkania nosa, świąd oczu, łzawienie i zaczerwienienie oczu. Bilastyna
skutecznie kontrolowała objawy przez 24 godziny.

W dwóch badaniach klinicznych przeprowadzonych u pacjentów z przewlekłą pokrzywką
idiopatyczną, bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 28 dni skutecznie łagodziła
intensywność świądu, liczbę i rozmiar bąbli oraz dyskomfort pacjenta spowodowany pokrzywką.
U pacjentów zaobserwowano poprawę jakości snu i jakości życia.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem bilastyny nie zaobserwowano klinicznie istotnego
wydłużenia odstępu QTc ani innych działań na układ sercowo-naczyniowy, nawet po podaniu w
dawce 200 mg na dobę (10-krotność dawki klinicznej) 9 pacjentom przez 7 dni, jak również w
przypadku jednoczesnego podawania bilastyny z inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak ketokonazol
(24 pacjentów) i erytromycyna (24 pacjentów). Dodatkowo przeprowadzono dokładne badanie
odstępu QT u 30 ochotników.
W kontrolowanych badaniach klinicznych z zastosowaniem zalecanej dawki 20 mg na dobę, profil
bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był podobny do placebo i
częstość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo. Bilastyna w dawkach do
40 mg raz na dobę nie wpływała na sprawność psychomotoryczną w badaniach klinicznych ani na
zdolność prowadzenia pojazdów w trakcie standardowego egzaminu na prawo jazdy.

W badaniach klinicznych II i III fazy nie wykazano różnic skuteczności i bezpieczeństwa stosowania
bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) w porównaniu do młodszych pacjentów. Badanie
przeprowadzone po wprowadzeniu produktu do obrotu, w którym wzięło udział 146 pacjentów w
podeszłym wieku nie wykazało różnic dotyczących profilu bezpieczeństwa w stosunku do osób
dorosłych.

Dzieci i młodzież
Do badań klinicznych włączono młodzież (w wieku od 12 do 17 lat). W trakcie badań klinicznych 128
osób otrzymało bilastynę (81 osób w badaniu z podwójnie ślepą próbą w przypadku uczuleniowego
zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek), a kolejne 116 osób zostało przydzielone losowo do grupy
otrzymującej lek porównawczy lub placebo. Nie stwierdzono różnicy w skuteczności i
bezpieczeństwie stosowania pomiędzy osobami dorosłymi i młodzieżą.

Zgodnie z wytycznymi, udowodnioną skuteczność u osób dorosłych i młodzieży można ekstrapolować
na dzieci jeśli wykazane zostanie, że ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę w dawce 10 mg u
dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg jest równoważna z ekspozycją na
bilastynę w dawce 20 mg u dorosłych (patrz punkt 5.2). Ekstrapolacja danych dotyczących dorosłych i
młodzieży jest właściwa w przypadku tego produktu leczniczego, ponieważ patofizjologia

alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki jest taka sama we wszystkich
grupach wiekowych.

W dwunastotygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem dzieci w wieku 2-11 lat
(łącznie 509 dzieci, 260 leczonych bilastyną w dawce 10 mg: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 105 w wieku
od 6 do <9 lat i 97 w wieku od 9 do <12 lat oraz 249 leczonych placebo: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 95
w wieku od 6 do <9 lat i 96 w wieku od 9 do <12 lat), w którym podawano bilastynę w dawce
zalecanej dla dzieci 20 mg raz na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny (n=260) był podobny do
placebo (n=249), działania niepożądane odnotowano odpowiednio u 5,8% pacjentów przyjmujących
bilastynę w dawce 10 mg i 8,0% pacjentów przyjmujących placebo.
Zarówno w przypadku bilastyny w dawce 10 mg, jak i w przypadku placebo w badaniu odnotowano
nieznaczne obniżenie wskaźnika senności i sedacji według Paediatric Sleep Questionnaire, z
nieistotnymi statystycznie różnicami pomiędzy leczonymi grupami.
U tych dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych różnic dotyczących odstępu QTc
po podaniu 10 mg bilastyny w porównaniu do placebo. Kwestionariusz dotyczący jakości życia
przeznaczony dla dzieci z alergicznym zapaleniem spojówek i błony śluzowej nosa lub przewlekłą
pokrzywką wykazał ogólną poprawę (według punktów) po 12 tygodniach bez znaczących
statystycznie różnic pomiędzy ramionami badania z bilastyną i z placebo.
Ogółem 509 dzieci zostało objętych badaniem: 479 dzieci z alergicznym zapaleniem błony śluzowej
nosa i spojówek oraz 30 dzieci z rozpoznaną przewlekłą pokrzywką. 260 dzieci otrzymywało
bilastynę, 252 (96,9%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek, a 8 (3,1%) z
przewlekłą pokrzywką. Analogicznie, 249 dzieci otrzymywało placebo, 227 (91,2%) z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek i 22 (8,8%) z przewlekłą pokrzywką.

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań bilastyny we wszystkich
podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Badanie właściwości farmakokinetycznych przeprowadzono dla tabletek.
Przeprowadzono dwa badania farmakokinetyczne u zdrowych ochotników w celu porównania
bilastyny 20 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej i bilastyny 20 mg w postaci
tabletek, które wykazały biorównoważność obu postaci.

Wchłanianie
Bilastyna jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po
około 1,3 godziny. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia wartość
biodostępności bilastyny po podaniu doustnym wynosi 61%.

Dystrybucja
Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem glikoproteiny P (P-gp) (patrz punkt
#### 4.5 „Interakcje z ketokonazolem lub erytromycyną i „Interakcje z diltiazemem”) i polipeptydów
transportujących aniony organiczne (OATP) (patrz punkt 4.5 „Interakcje z sokiem grejpfrutowym”).
Bilastyna nie jest substratem dla innych białek nośnikowych, takich jak BCRP lub transporterów
nerkowych OCT2, OAT1 i OAT3. Na podstawie badań in vitro nie należy spodziewać się wpływu
hamującego bilastyny na następujące białka transportujące w krążeniu ogólnym: P-gp, MRP2, BCRP,
BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 i NTCP, ponieważ tylko
łagodny wpływ hamujący wykazano w przypadku P-glikoproteiny, OATP2B1 i OCT1, z
szacunkowym stężeniem hamującym IC50 ≥ 300 μM, znacznie wyższym niż obliczone maksymalne
stężenie leku (Cmax) w surowicy, dlatego też te interakcje nie będą klinicznie istotne. Jednak, na
podstawie tych wyników nie można wykluczyć hamującego wpływu bilastyny na białka nośnikowe
obecne w błonie śluzowej jelit np. P-glikoproteiny (P-gp).
W dawkach terapeutycznych bilastyna wiąże się z białkami osocza w 84-90%.

Metabolizm
W badaniach in vitro bilastyna nie indukuje ani nie hamuje aktywności izoenzymów CYP450.

Eliminacja
W badaniu bilansu masy przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych ochotników, po podaniu
jednorazowej dawki 20 mg bilastyny znakowanej węglem 14C, prawie 95% podanej dawki zostało
wydalone w postaci niezmienionej bilastyny z moczem (28,3%) i kałem (66,5%), co potwierdziło, że
bilastyna nie jest w istotnym stopniu metabolizowana w organizmie człowieka. Średni okres
półtrwania leku u zdrowych ochotników wynosił 14,5 godziny.

Liniowość
Bilastyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie badanych dawek (5 do 220 mg) z niewielką
zmiennością międzyosobniczą.

Zaburzenia czynności nerek
Wpływ stosowania bilastyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek badano u dorosłych.
W badaniu z udziałem pacjentów z zaburzeniami czynności nerek średnie (odchylenie standardowe)
AUC0- zwiększyło się z 737,4 (±260,8) ng x h/ml u pacjentów bez zaburzenia czynności nerek (GFR:
> 80 ml/min/1,73 m2 ) do: 967,4 (±140,2) ng x h/ml u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności
nerek (GFR: 50-80 ml/min/1,73 m2), 1384,2 (±263,23) ng x h/ml u pacjentów z umiarkowanym
zaburzeniem czynności nerek (GFR: 30 - <50 ml/min/1,73 m2), i 1708,5 (±699,0) ng x h/ml u
pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR: < 30 ml/min/1,73 m2). Średni (odchylenie
standardowe) okres półtrwania bilastyny wynosił 9,3 godziny (± 2,8) u pacjentów bez zaburzenia
czynności nerek, 15,1 godziny (± 7,7) u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek,
20,5 godziny (± 2,3) u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i 18,4 godziny
(± 11,4) u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Bilastyna została całkowicie wydalona
z moczem u wszystkich pacjentów po 48-72 godzinach. Nie oczekuje się, że powyższe przemiany
farmakokinetyczne mają klinicznie znaczący wpływ na bezpieczeństwo stosowania bilastyny,
ponieważ stężenia bilastyny w osoczu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek mieszczą się w
bezpiecznym zakresie.

Zaburzenia czynności wątroby
Brak danych farmakokinetycznych u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Bilastyna nie jest
metabolizowana w organizmie ludzkim. Ponieważ wyniki badania u pacjentów z zaburzeniami
czynności nerek wskazują, że bilastyna jest wydalana głównie przez nerki, wydalanie z żółcią stanowi
tylko nieznaczną część procesu wydalania bilastyny. Zmiany w czynności wątroby nie wydają się
wpływać klinicznie istotnie na farmakokinetykę bilastyny.

Osoby w podeszłym wieku
Dostępne są nieliczne dane dotyczące farmakokinetyki u osób w wieku powyżej 65 lat. Nie
zaobserwowano statystycznie istotnych różnic dotyczących farmakokinetyki u osób w podeszłym
wieku powyżej 65 lat w porównaniu z osobami w wieku 18 – 35 lat.

Dzieci i młodzież
Z powodu braku dostępnych danych farmakokinetycznych u młodzieży w wieku 12 – 17 lat uznano za
właściwe, w przypadku tego produktu, ekstrapolowanie danych dotyczących osób dorosłych na
młodzież. Dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci uzyskano w badaniu farmakokinetycznym fazy
II, w którym brało udział 31 dzieci w wieku od 4 do 11 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej
nosa i spojówek lub przewlekłą pokrzywką, przyjmujących raz na dobę bilastynę w dawce 10 mg w
postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Analiza farmakokinetyczna przedstawiająca
rozkład stężenia w osoczu wykazała, że w przypadku bilastyny w dawce 10 mg przeznaczonej dla
dzieci podawanej raz na dobę ekspozycja ogólnoustrojowa jest równoważna do obserwowanej po
dawce 20 mg u dorosłych i młodzieży i średnia wartość AUC wynosi 1014 ng*hr/ml u dzieci w wieku
od 6 do 11 lat. Wyniki te były dużo poniżej progu bezpieczeństwa wyznaczonego w oparciu o dane
dotyczące podawania 80 mg raz na dobę osobom dorosłym zgodnie z profilem bezpieczeństwa
produktu. Wyniki badań potwierdziły, że dawka 10 mg bilastyny podawana doustnie raz na dobę jest
odpowiednią dawką terapeutyczną dla dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne dotyczące bilastyny wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych
dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności,
potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenie dla człowieka.
W badaniach toksycznego wpływu na rozród, wpływ bilastyny na płód (przed- i poimplantacyjna
strata u szczurów oraz niepełne kostnienie kości czaszki, mostka i kończyn u królików)
zaobserwowano tylko w przypadku stosowania toksycznych dawek u matek. Poziomy ekspozycji,
przy których nie obserwuje się działań niepożądanych (ang. NOAELs - no-adverse effect levels) są
wystarczająco większe (ponad 30 razy) od ekspozycji po zastosowaniu zalecanej dawki terapeutycznej
u ludzi.

W badaniu laktacji bilastynę wykryto w mleku karmiących samic szczurów, którym podano doustnie
pojedynczą dawkę (20 mg/kg mc.). Stężenia bilastyny w mleku stanowiły w przybliżeniu połowę
stężenia stwierdzanego w osoczu matki. Znaczenie tych wyników dla ludzi nie jest znane.

W badaniu płodności na szczurach bilastyna podawana doustnie w dawkach do 1000 mg/kg/dobę nie
miała wpływu na żeńskie ani męskie narządy rozrodcze. Nie uległy zmianie współczynniki łączenia w
pary, płodności ani zachodzenia w ciążę.

Jak zaobserwowano w badaniu dotyczącym dystrybucji, przeprowadzonym na szczurach, z
oznaczeniem stężeń leku metodą autoradiografii, bilastyna nie kumuluje się w ośrodkowym układzie
nerwowym.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mannitol (E 421)
Kroskarmeloza sodowa
Sodu stearylofumaran
Sukraloza (E 955)
Aromat czerwonych winogron (główne składniki: guma arabska, etylu maślan, triacetyna, metylu
antranilan, etanol, D-limonen, linalol)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

4 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry perforowane OPA/Aluminium/PVC//Aluminium z podziałem na dawki pojedyncze
zawierające 10 x 1, 20 x 1, 30 x 1, 40 x 1, 50 x 1 tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej
w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, Avenue de la Gare, 1611 Luksemburg
Luksemburg

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 20 września 2023

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

02/2025

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.