# Contrahist

> Lewocetyryzyna · 5 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Contrahist
- **Nazwa powszechna:** Levocetirizini dihydrochloridum
- **Substancja czynna:** [Lewocetyryzyna](https://apteka.online/odpowiedniki/levocetirizini-dihydrochloridum)
- **Moc:** 5 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R06AE09
- **Liczba opakowań:** 4
- **Numer pozwolenia:** 18661
- **Podmiot odpowiedzialny:** Adamed Pharma S.A.
- **Producent:** Adamed Pharma S.A., Polska
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/contrahist-tabl-powl-5-mg-adamed
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/contrahist-tabl-powl-5-mg-adamed.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/25440/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/25440/characteristic

## Dostępne opakowania (4)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 28 tabl. | 5909990904129 | Rp | 19,41 zł (dopłata od 10,15 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 56 tabl. | 5906414000726 | Rp | 27,29 zł (dopłata od 9,92 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 84 tabl. | 5906414000733 | Rp | 39,46 zł (dopłata od 13,55 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 7 tabl. | 5909990904105 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Leki refundowane

### 28 tabl. — EAN 5909990904129 · cena jedn. 0,69 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| We wszystkich zarejestrowanych wskazaniach na dzień wydania decyzji | 30% | 19,41 zł | 10,15 zł | 9,26 zł | 11,62 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

### 56 tabl. — EAN 5906414000726 · cena jedn. 0,49 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| We wszystkich zarejestrowanych wskazaniach na dzień wydania decyzji | 30% | 27,29 zł | 9,92 zł | 17,37 zł | 23,24 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

### 84 tabl. — EAN 5906414000733 · cena jedn. 0,47 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| We wszystkich zarejestrowanych wskazaniach na dzień wydania decyzji | 30% | 39,46 zł | 13,55 zł | 25,91 zł | 34,86 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Contrahist, 5 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku (Levocetirizini
dihydrochloridum), co odpowiada 4,2 mg lewocetyryzyny.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda tabletka powlekana zawiera 68,2 mg laktozy
jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARМACEUТYCZNA

Tabletka powlekana.
Białe, obustronnie wypukłe, podłużne tabletki powlekane (długość 8 mm, szerokość 4,5 mm), z
oznakowaniem ‘^ 11’po jednej stronie.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony
śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej:
Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (l tabletka powlekana).

Osoby w podeszłym wieku:
U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca
się dostosowanie dawki produktu (patrz poniżej punkt „Zaburzenia czynności nerek”).

Zaburzenia czynności nerek:
Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od
stopnia wydolności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. W celu
skorzystania z tabeli dawkowania należy obliczyć klirens kreatyniny (Clkr) w ml/min. Klirens
kreatyniny (ml/min) można obliczyć znając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując
następujący wzór:

Clkr = [140- wiek (lata)] x masa ciała (kg) (x 0.85 dla kobiet)
72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)

Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

Dzieci z zaburzeniami czynności nerek:
U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu
klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u
dzieci z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby:
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów
z zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej
„Zaburzenia czynności nerek”).

Dzieci i młodzież
Dzieci w wieku od 6 do 12 lat:
Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (l tabletka powlekana).

U dzieci w wieku od 2 do 6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabletek
powlekanych. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych
przeznaczonych dla dzieci.

Nie zaleca się stosowania produktu u niemowląt i małych dzieci w wieku poniżej 2 lat ze względu na
brak danych w tej populacji.

Sposób podawania
Tabletkę powlekaną należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Tabletkę
można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz na
dobę.

Czas trwania leczenia:
Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy < 4 dni w tygodniu lub utrzymujące się
krócej niż 4 tygodnie) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od
razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy > 4 dni w tygodniu i utrzymujące się dłużej niż 4
tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny.

Istniejące doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania 5 mg lewocetyryzyny w postaci tabletek
powlekanych, obejmuje 6-miesięczny okres leczenia.
Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i
przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Grupa Klirens kreatyniny
(ml/min)
Dawka i częstość podawania

Prawidłowa czynność nerek ≥ 80 1 tabletka raz na dobę
Lekkie zaburzenia czynności
nerek
50 – 79 1 tabletka raz na dobę

Umiarkowane zaburzenia
czynności nerek
30 – 49 1 tabletka co drugi dzień

Ciężkie zaburzenia czynności
nerek
< 30 1 tabletka co trzeci dzień

Schyłkowa niewydolność
nerek – pacjenci dializowani
< 10 Lek przeciwwskazany

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne
piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania produktu jednocześnie z alkoholem (patrz punkt
4.5).

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenia rdzenia
kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko
zatrzymania moczu.

Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy
zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek.

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się
odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów.

Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy,
niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli
objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W
niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia.
Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia.

Dzieci i młodzież
Nie zaleca się podawania produktu w postaci tabletek powlekanych dzieciom w wieku poniżej 6 lat,
ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci leku. Zaleca się
stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami
CYP3A4); badania z zastosowaniem racematu cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie
niepożądanych interakcji (z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem,
erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). Niewielkie zmniejszenie klirensu
cetyryzyny (16%) zaobserwowano w badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na
dobę); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na klirens teofiliny.
W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg raz
na dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na
rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny uległa niewielkiej zmianie (-11%).

Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza
szybkość jej wchłaniania.

U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub
innymi substancjami hamującymi czynność OUN może spowodować dodatkowe obniżenie czujności
i zdolności reagowania.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny
u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w
ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie
na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego
szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój
pourodzeniowy (patrz punkt 5.3).
Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne.

Karmienie piersią
Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też jest prawdopodobne, że
lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania
niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność, przepisując
lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.

Płodność
Brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce
osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów.
Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia
lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie
niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na
produkt leczniczy.

#### 4.8 Działania niepożądane

Badania kliniczne
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat:
W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku od 12 do 71 lat wystąpiło, co
najmniej jedno działanie niepożądane u 15,1% pacjentów w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w
dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo. 91,6% tych działań
niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane.

W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu wystąpienia
działań niepożądanych, wynosił 1% (9 z 935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i
1,8% (14 z 771) w grupie otrzymującej placebo.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym
podawano lek w zalecanej dawce 5 mg na dobę. U 1% lub więcej pacjentów w tej grupie
występowały następujące objawy niepożądane po zastosowaniu lewocetyryzyny lub placebo (często:
≥1/100, < 1/10):

Działania niepożądane
(zgodnie z terminologią
działań niepożądanych
wg WHO)

Placebo
(n = 771)
Levocetirizine 5 mg
(n = 935)

Ból głowy 25 (3,2%) 24 (2,6%)
Senność 11 (1,4%) 49 (5,2%)
Suchość w jamie ustnej 12 (1,6%) 24 (2,6%)
Zmęczenie 9 (1,2%) 23 (2,5%)

Obserwowano także inne, występujące niezbyt często (niezbyt często ≥ 1/1000, <1/100) działania
niepożądane, takie jak osłabienie czy bóle brzucha.

Przypadki działania sedatywnego leku, takie jak: senność, zmęczenie i osłabienie, występowały
częściej po podaniu lewocetyryzyny 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%).

Dzieci i młodzież
W dwóch badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy oraz
w wieku od 1 do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio
1,25 mg na dobę przez 2 tygodnie oraz 1,25 mg dwa razy na dobę. Poniżej przedstawiono działania
niepożądane po zastosowaniu lewocetyryzyny lub placebo występujące z częstością 1% lub większą:

Klasyfikacja układów i
narządów
z uwzględnieniem
terminów zalecanych przez
MedDRA

Placebo
(n = 83)
Lewocetyryzyna 5 mg
(n = 159)

Zaburzenia żołądka i jelit
Biegunka 0 3 (1,9%)
Wymioty 1 (1,2%) 1 (0,6%)
Zaparcia 0 2 (1,3%)
Nadmierne wydzielanie
śliny
1 (1,2%) 0

Zaburzenia ogólne i stany
w miejscu podania
Uczucie pragnienia 1 (1,2%) 0
Uczucie głodu 1 (1,2%) 0
Zmęczenie 1 (1,2%) 0
Zaburzenia metabolizmu i
odżywiania
Anoreksja 1 (1,2%) 0
Zaburzenia układu
nerwowego
Senność 2 (2,4%) 3 (1,9%)
Nadmierna aktywność
psychoruchowa
1 (1,2%) 0

Zaburzenia psychiczne
Zaburzenia snu 0 2 (1,3%)
Bezsenność sródnocna 1 (1,2%) 0
Zaburzenia układu
oddechowego, klatki
piersiowej i śródpiersia:
Krwawienie z nosa 1 (1,2%) 0
Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej:
Świąd 1 (1,2%) 0

W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby
z udziałem dzieci w wieku od 6 do 12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg na
dobę przez różny okres – od krótszego niż 1 tydzień do 13 tygodni. Poniżej przedstawiono działania
niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub
większą.

Działania niepożądane Placebo
(n=240)
Lewocetyryzyna 5mg
(n=243)

Ból głowy 5 (2,1%) 2 (0,8%)

Senność 1 (0,4%) 7 (2,9%)

Okres po wprowadzeniu produktu do obrotu
Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu produktu do obrotu przedstawiono według
klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano
w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do
<1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być
określona na podstawie dostępnych danych).

• Zaburzenia układu immunologicznego:
Częstość nieznana: nadwrażliwość, w tym anafilaksja
• Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
Częstość nieznana: zwiększone łaknienie
• Zaburzenia psychiczne:
Częstość nieznana: agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary
senne
• Zaburzenia układu nerwowego:
Częstość nieznana: drgawki, parastezje, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia,
drżenie, zaburzenia smaku
• Zaburzenia ucha i błędnika:
Częstość nieznana: zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego)
• Zaburzenia oka:
Częstość nieznana: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych
• Zaburzenia serca:
Częstość nieznana: kołatanie serca, tachykardia
• Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Częstość nieznana: duszność
• Zaburzenia żołądka i jelit:
Częstość nieznana: nudności, wymioty, biegunka
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Częstość nieznana: zapalenie wątroby
• Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Częstość nieznana: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy,
świąd, wysypka, pokrzywka
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
Częstość nieznana: bóle mięśni, ból stawów
• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Częstość nieznana: obrzęk
• Badania diagnostyczne:
Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynności
wątroby.

Opis wybranych działań niepożądanych
Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel:
+ 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Objawy
Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych. U dzieci może wystąpić
początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność.

Postępowanie w razie przedawkowania
Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny.
W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeśli od przyjęcia leku
upłynęło niewiele czasu, można rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie
usuwana za pomocą hemodializy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.l Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne
piperazyny; kod ATC: R06A E09.

Mechanizm działania
Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych
receptorów histaminowych H1.

Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do
receptorów H1 u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma dwukrotnie większe powinowactwo niż
cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/I). Okres półtrwania dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H1 wynosi
115 ± 38min.
Po 4 godzinach od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez
lewocetyryzynę w 90%, a po 24 godzinach w 57%.

Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie dawki
lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny,
zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa.

Działanie farmakodynamiczne
Właściwości farmakodynamiczne lewocetyryzyny oceniano w randomizowanych badaniach
przeprowadzonych z grupą kontrolną.

W badaniu porównującym wpływ lewocetyryzyny w dawce 5 mg, desloratadyny w dawce 5 mg
i placebo na pohistaminowy bąbel i rumień, leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne hamowanie
powstawania bąbla i rumienia - działanie to było najsilniejsze w ciągu pierwszych 12 godzin
i utrzymywało się przez 24 godziny, (p<0,001) w porównaniu z placebo i desloratadyną.

W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, dotyczących objawów wywołanych ekspozycją
na pyłki roślin w modelu z użyciem komory prowokacyjnej początek działania lewocetyryzyny
w dawce wynoszącej 5 mg obserwowano po 1 godzinie od podania leku.

Badania in vitro (komory Boydena i linie komórkowe) wykazały, że lewocetyryzyna hamuje
indukowaną przez eotaksynę przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc.
W eksperymentalnym badaniu farmakodynamicznym in vivo (technika okienek skórnych) u 14
dorosłych pacjentów, w porównaniu z placebo, wykazano trzy główne działania hamujące
lewocetyryzyny w dawce 5 mg w ciągu pierwszych 6 godzin reakcji wywołanej pyłkami: hamowanie
uwalniania VCAM-1, zmianę przepuszczalności naczyń i zmniejszenie napływu eozynofilów.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny wykazano w kilku badaniach klinicznych
przeprowadzonych z grupą kontrolną placebo, metodą podwójnie ślepej próby, z udziałem dorosłych
pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, całorocznym alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.
W niektórych badaniach wykazano, że lewocetyryzyna w istotnym stopniu łagodzi objawy
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkania nosa.

W trwającym 6 miesięcy badaniu klinicznym z udziałem 551 dorosłych pacjentów (w tym
276 pacjentów leczonych lewocetyryzyną) z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej
nosa (objawy występowały przez 4 dni w tygodniu, przez co najmniej 4 kolejne tygodnie)
i uczulonych na roztocza kurzu domowego i pyłki traw wykazano, że lewocetyryzyna w dawce 5 mg
była klinicznie i statystycznie istotnie bardziej skuteczna niż placebo w łagodzeniu objawów
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa ocenianych w skali TSS (punktowy wskaźnik nasilenia
objawów klinicznych, ang. total symptom score - TSS) przez cały czas trwania badania;
nie występowało zjawisko tachyfilaksji. Przez cały czas trwania badania lewocetyryzyna istotnie
poprawiała jakość życia pacjentów.

W badaniu klinicznym z grupą kontrolną placebo, w którym uczestniczyło 166 pacjentów z
przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, 85 pacjentów przyjmowało placebo, a 81 lewocetyryzynę w
dawce 5 mg raz na dobę przez 6 tygodni. Leczenie lewocetyryzyną w porównaniu z placebo
powodowało istotne zmniejszenie nasilenia świądu w pierwszym tygodniu oraz w całym okresie
leczenia. Stosowanie lewocetyryzyny w porównaniu z placebo powodowało także większą poprawę
zależnej od stanu zdrowia jakości życia pacjentów, ocenianej na podstawie indeksu jakości życia w
chorobach dermatologicznych (ang. Dermatology Life Quality Index).
Przewlekła idiopatyczna pokrzywka była badana jako model zaburzeń o charakterze pokrzywki.
Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem związanym z występowaniem pokrzywki można
oczekiwać, że lewocetyryzyna będzie skuteczna także w łagodzeniu objawów innych rodzajów
pokrzywek, nie tylko przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

W zapisach EKG nie wykazano znaczącego wpływu lewocetyryzyny na odstęp QT.

Dzieci i młodzież
W dwóch badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, w których uczestniczyli pacjenci w wieku
od 6 do 12 lat z sezonowym lub całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, oceniano
bezpieczeństwo stosowania i skuteczność lewocetyryzyny w tabletkach u dzieci. W obydwu
badaniach leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne złagodzenie objawów oraz poprawę zależnej
od stanu zdrowia jakości życia pacjentów.

Bezpieczeństwo kliniczne u dzieci w wieku poniżej 6 lat ustalono na podstawie kilku krótko i
długoterminowych badań klinicznych:
- badanie kliniczne, w którym 29 dzieci w wieku od 2 do 6 lat z alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez

4 tygodnie
- badanie kliniczne, w którym 114 dzieci w wieku od 1 roku do 5 lat z alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg
podawaną dwa razy na dobę przez 2 tygodnie
- badanie kliniczne, w którym 45 dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy z alergicznym zapaleniem
błony
śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg
podawaną raz na dobę przez 2 tygodnie
- długoterminowe (18-miesięczne) badanie kliniczne z udziałem 255 pacjentów z chorobą atopową
leczonych lewocetyryzyną, będących w wieku od 12 do 24 miesięcy w momencie włączania do
badania.

Profil bezpieczeństwa był podobny do profilu obserwowanego w badaniach krótkoterminowych
prowadzonych z udziałem dzieci w wieku od 1 do 5 lat.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka lewocetyryzyny ma przebieg liniowy i jest niezależna od dawki i czasu, oraz
wykazuje małą zmienność osobniczą. Profil farmakokinetyczny w przypadku podania samego
enancjomeru jest taki sam, jak w przypadku podania cetyryzyny. Podczas procesu wchłaniania i
eliminacji nie dochodzi do odwrócenia chiralności.

Wchłanianie:
Po podaniu doustnym lewocetyryzyna wchłania się szybko i w znacznym stopniu. Maksymalne
stężenie w osoczu występuje 0,9 h po podaniu. Stan stacjonarny jest osiągany po dwóch dniach.
Stężenie maksymalne wynosi zwykle 270 ng/ml i 308 ng/ml, odpowiednio po jednorazowym i
wielokrotnym, doustnym podaniu dawki 5 mg. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki ani od
przyjmowania pokarmu, natomiast maksymalne stężenie jest zmniejszone i występuje później.

Dystrybucja:
Nie ma dostępnych danych dotyczących tkankowej dystrybucji lewocetyryzyny u ludzi i przenikania
lewocetyryzyny przez barierę krew-mózg. U szczurów i psów największe stężenia leku stwierdzono
w wątrobie i nerkach, najmniejsze w kompartmencie ośrodkowego układu nerwowego.
Lewocetyryzyna w 90% wiąże się z białkami osocza. Dystrybucja lewocetyryzyny jest ograniczona,
ponieważ jej objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg.

Metabolizm:
U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny, dlatego różnice wynikające z
polimorfizmu genetycznego lub równoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymów uważa się za
mało istotne. Szlaki metaboliczne obejmują: utlenianie pierścienia aromatycznego, N- i O-dealkilację
oraz sprzęganie z tauryną. Reakcje dealkilacji przebiegają głównie z udziałem CYP 3A4, natomiast
utlenianie pierścienia aromatycznego przebiega z udziałem licznych i (lub) niezidentyfikowanych
izoenzymów CYP. Lewocetyryzyna w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne
występujące po podaniu dawki doustnej 5 mg, nie ma wpływu na aktywność izoenzymów CYP 1A2,
2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4. Ze względu na słaby metabolizm i brak możliwości hamowania
metabolizmu, interakcje lewocetyryzyny z innymi substancjami są mało prawdopodobne.

Eliminacja:
Okres półtrwania w osoczu u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. Średni pozorny całkowity
klirens wynosi 0,63 ml/min//kg mc. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem,
średnio 85,4% dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Lewocetyryzyna wydala się
zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego.

Specjalne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności nerek:
Pozorny klirens lewocetyryzyny z organizmu zależy od klirensu kreatyniny. Dlatego u pacjentów z
umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie odstępów
pomiędzy kolejnymi dawkami lewocetyryzyny w zależności od klirensu kreatyniny. U osób ze
schyłkową niewydolnością nerek z bezmoczem całkowity klirens leku z organizmu jest zmniejszony
o około 80%, w porównaniu z osobami zdrowymi. Ilość lewocetyryzyny usunięta w czasie
standardowego czterogodzinnego zabiegu hemodializy wynosiła < 10%.

Dzieci i młodzież:
Dane z badania oceniającego farmakokinetykę u dzieci, w którym 14 dzieciom w wieku od 6 do
11 lat, o masie ciała od 20 do 40 kg podawano doustnie lewocetyryzynę w pojedynczej dawce 5 mg,
wykazały w porównaniu krzyżowym, że wartości Cmax i AUC były około 2-krotnie większe niż u
zdrowych dorosłych ochotników. Średnie stężenie maksymalne (Cmax) wyniosło 450 ng/ml i było
osiągane średnio po 1,2 godziny; znormalizowany względem masy ciała klirens całkowity był o 30%
większy, a okres półtrwania eliminacji był o 24% krótszy u dzieci niż u osób dorosłych. Nie
przeprowadzono badań farmakokinetycznych u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Przeprowadzono
retrospektywną analizę farmakokinetyczną w populacji 324 pacjentów (181 dzieci w wieku od 1 do 5
lat, 18 dzieci w wieku od 6 do 11 lat i 124 dorosłych w wieku od 18 do 55 lat), którzy otrzymywali
lewocetyryzynę w dawce pojedynczej lub w dawkach wielokrotnych od 1,25 mg do 30 mg. Uzyskane
z tej analizy dane wykazały, że przewidywane stężenie w osoczu po podaniu dawki 1,25 mg raz na
dobę dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 5 lat jest podobne do stężenia w osoczu osób dorosłych
otrzymujących dawkę 5 mg raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku:
Dane dotyczące farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku są ograniczone. Po wielokrotnym
podaniu doustnym lewocetyryzyny w dawce 30 mg raz na dobę dziewięciu pacjentom w podeszłym
wieku (65–74 lat) przez okres 6 dni, klirens całkowity był o około 33% mniejszy niż u młodszych
dorosłych. Wykazano, że rozkład cetyryzyny (racematu) jest zależny raczej od czynności nerek niż od
wieku. Zależność ta dotyczy również lewocetyryzyny, ponieważ zarówno lewocetyryzyna, jak
i cetyryzyna są wydalane głównie z moczem. Dlatego u pacjentów w podeszłym wieku dawkę
lewocetyryzyny należy dostosować do czynności nerek.

Płeć:
Wyniki badania farmakokinetyki u 77 pacjentów (40 mężczyzn, 37 kobiet) oceniono pod kątem
ewentualnej zależności od płci. Okres półtrwania był nieznacznie krótszy u kobiet (7,08 ± 1,72
godziny) niż u mężczyzn (8,62 ± 1,84 godziny), jednak wydaje się, że klirens po podaniu doustnym
dawki dostosowanej do masy ciała u kobiet (0,67 ± 0,16 ml/min/kg mc.) jest porównywalny z
klirensem u mężczyzn (0,59 ± 0,12 ml/min/kg mc.). U mężczyzn i kobiet z prawidłową czynnością
nerek stosuje się takie same dawki dobowe, z zachowaniem takich samych odstępów pomiędzy
dawkami.

Rasa:
Nie zbadano wpływu rasy na działanie lewocetyryzyny. Ze względu na fakt, że lewocetyryzyna jest
wydalana głównie przez nerki, a nie istnieją ważne, zależne od rasy różnice w klirensie kreatyniny,
nie należy się spodziewać istnienia zależnych od rasy różnic we właściwościach farmakokinetycznych
lewocetyryzyny. Nie obserwowano związanych z rasą różnic w kinetyce cetyryzyny (racematu).

Zaburzenia czynności wątroby:
Nie badano farmakokinetyki lewocetyryzyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (wątrobowokomórkowymi, cholestatycznymi lub z
żółciową marskością wątroby), którym podawano 10 lub 20 mg cetyryzyny (racematu) w dawce
pojedynczej, obserwowano wydłużenie okresu półtrwania o 50% przy jednoczesnym zmniejszeniu
klirensu o 40% w porównaniu ze zdrowymi osobami.

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
Wpływ na reakcje skórne wywołane przez histaminę nie jest związany ze stężeniem leku w osoczu.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego
działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród, nie ujawniają żadnego szczególnego
zagrożenia dla człowieka.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń:
Celuloza mikrokrystaliczna (typ 102)
Laktoza jednowodna
Magnezu stearynian

Otoczka Opadry White 03B28796:
Hypromeloza 6cP
Tytanu dwutlenek (E 171)
Makrogo1 400

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

2 lata.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących warunków przechowywania.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister PA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań: 7, 10, 14, 15, 21, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 i 100 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak szczególnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów, Polska

### 8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń)NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 31 sierpnia 2011.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 22 grudnia 2017.

### 10. DATA ZATWTERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

16 czerwca 2023

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.