# Levocetirizine Genoptim

> Lewocetyryzyna · 5 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Levocetirizine Genoptim
- **Nazwa powszechna:** Levocetirizini dihydrochloridum
- **Substancja czynna:** [Lewocetyryzyna](https://apteka.online/odpowiedniki/levocetirizini-dihydrochloridum)
- **Moc:** 5 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R06AE09
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 21668
- **Podmiot odpowiedzialny:** PharmSol Europe Limited
- **Producent:** Fair-Med Healthcare GmbH, Niemcy
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/levocetirizine-genoptim-tabl-powl-5-mg-pharmsol
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/levocetirizine-genoptim-tabl-powl-5-mg-pharmsol.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/30948/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/30948/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 7 tabl. | 5909991099855 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 28 tabl. | 5909991099862 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest Levocetirizine Genoptim i w jakim celu się go stosuje?
Substancją czynną leku Levocetirizine Genoptim jest lewocetyryzyny dichlorowodorek. Levocetirizine
Genoptim jest lekiem przeciwalergicznym.

Lek stosuje się w leczeniu oznak choroby (objawów) związanych z:
•  alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (w tym przewlekłym alergicznym zapaleniem
błony śluzowej nosa);
•  pokrzywką.

Jeśli po upływie 3 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować się
z lekarzem.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Levocetirizine Genoptim Kiedy nie

stosować leku Levocetirizine Genoptim:
•  jeśli pacjent ma uczulenie na lewocetyryzyny dichlorowodorek lub leki przeciwhistaminowe
lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionch w punkcie 6).
•  jeśli pacjent ma ciężkie zaburzenia czynności nerek (ciężka niewydolność nerek z
klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Levocetirizine Genoptim należy zwrócić się do lekarza lub
farmaceuty.

Stosowanie leku Levocetirizine Genoptim nie jest zalecane u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ
tabletki powlekane nie pozwalają na odpowiednie dostosowanie dawki.
Jeżeli jest prawdopodobne, że pacjent nie jest w stanie opróżnić pęcherza (z powodu stanów takich jak
uszkodzenia rdzenia kręgowego lub przerost gruczołu krokowego), należy poradzić się lekarza.

Inne leki i Levocetirizine Genoptim
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych obecnie lub ostatnio, a
także o lekach, które pacjent planuje stosować.

Levocetirizine Genoptim z jedzeniem, piciem i alkoholem
Zaleca się ostrożność podczas stosowania leku Levocetirizine Genoptim jednocześnie z alkoholem.
U wrażliwych pacjentów jednoczesne stosowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny i alkoholu lub innych
leków działających ośrodkowo może mieć wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, pomimo że stosowany
w leku racemat cetyryzyny nie wykazał nasilania działania alkoholu.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
W ciąży i w okresie karmienia piersią lub gdy istnieje podejrzenie, że kobieta jest w ciąży, lub gdy
planuje ciążę, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
U niektórych pacjentów leczonych lewocetyryzyną może wystąpić senność, ospałość, zmęczenie i
wyczerpanie. Jeśli pacjent zamierza prowadzić pojazd, wykonywać potencjalnie niebezpieczne
czynności lub obsługiwać maszyny, powinien wcześniej poznać swoją reakcję na lek. Nie mniej jednak
specjalne testy przeprowadzone z udziałem zdrowych ochotników po przyjęciu lewocetyryzyny w
zalecanej dawce nie wykazały wpływu leku na koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność
prowadzenia pojazdów.

### 3. Jak stosować lek Levocetirizine Genoptim?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka dla dorosłych oraz dzieci w wieku 6 lat i starszych to jedna tabletka na dobę.

U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek dawka leku może być zmniejszona w zależności od stopnia
ciężkości choroby nerek. Dawka zostanie ustalona przez lekarza.

Pacjenci, u których występują wyłącznie zaburzenia czynności wątroby, powinni przyjmować zwykle
zalecaną dawkę leku.
U pacjentów, u których występują zarówno zaburzenia czynności wątroby, jak i zaburzenia czynności
nerek, może być konieczne zastosowanie mniejszej dawki w zależności od stopnia ciężkości choroby
nerek. U dzieci dawka będzie dobrana na podstawie masy ciała; dawka leku jest ustalana przez lekarza.

Lek Levocetirizine Genoptim nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Lek może być przyjmowany z posiłkiem lub bez
posiłku.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Levocetirizine Genoptim
W przypadku znacznego przedawkowania u dorosłych może wystąpić senność. U dzieci początkowo

może wystąpić pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność.
W razie podejrzenia przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Levocetirizine Genoptim należy zwrócić
się do lekarza, który zadecyduje, jakie działania powinny zostać podjęte.
Pominięcie zastosowania leku Levocetirizine Genoptim
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Należy odczekać do czasu,
kiedy powinna być przyjęta następna dawka, i zastosować dawkę zaleconą przez lekarza.

Przerwanie stosowania leku Levocetirizine Genoptim
Przerwanie stosowania leku Levocetirizine Genoptim wcześniej niż było to zalecone nie powinno
wywołać szkodliwego działania, tzn. objawy choroby zaczną się pojawiać stopniowo, a ich nasilenie
nie będzie większe niż przed rozpoczęciem leczenia lekiem Levocetirizine Genoptim.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem leku, należy zwrócić się do
lekarza lub farmaceuty

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Zgłaszano częste (mogą dotyczyć 1 do 10 na 100 pacjentów), głównie łagodne lub umiarkowane
działania niepożądane takie jak suchość w jamie ustnej, bóle głowy, zmęczenie i senność lub ospałość.
Obserwowano niezbyt częste (mogą dotyczyć 1 do 10 na 1000 pacjentów) działania niepożądane takie
jak uczucie wyczerpania i bóle brzucha.

Zgłaszano również inne działania niepożądane o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych), takie jak: kołatanie serca, przyspieszone bicie serca, drgawki, mrowienia,
zawroty głowy, omdlenie, drżenie, zaburzenia smaku (zaburzenia odczuwania smaku), uczucie
wirowania lub ruchu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych
(niekontrolowany okrężny ruch gałek ocznych), bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, niemożność
całkowitego opróżnienia pęcherza moczowego, obrzęk, świąd (swędzenie), wysypka, pokrzywka
(obrzęk, zaczerwienienie i swędzenie skóry), wykwity skórne, duszność, zwiększenie masy ciała,
bóle mięśniowe, agresywne lub pobudzone zachowanie, omamy, depresja, bezsenność, nawracające
myśli o lub zaabsorbowanie samobójstwem, wirusowe zapalenie wątroby, zaburzenia czynności
wątroby, wymioty, zwiększenie apetytu i nudności.

W przypadku zauważenia pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie
leku Levocetirizine Genoptim i niezwłocznie zgłosić się do lekarza. Objawy reakcji nadwrażliwości
mogą obejmować: obrzęk ust, języka, twarzy i (lub) gardła, trudności w oddychaniu lub przełykaniu
oraz pokrzywka (obrzęk naczynioruchowy), nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi prowadzące
do zapaści lub wstrząsu, które mogą prowadzić do zgonu.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych

i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301,
fax: 22 49-21-309, e-mail: ndl@urp.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Levocetirizine Genoptim?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po: „EXP”. Termin
ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania leku.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Levocetirizine Genoptim
- Substancją czynną leku jest lewocetyryzyny dichlorowodorek. Każda tabletka powlekana zawiera 5
mg dichlorowodorku lewocetyryzyny.
- Pozostałe składniki to: kroskarmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna
bezwodna, magnezu stearynian, Otoczka Opadry White (03K58884) (zawierająca hypromelozę 6 cps,
tytanu dwutlenek (E 171) i triacetynę).

Jak wygląda lek Levocetirizine Genoptim i co zawiera opakowanie

Tabletki powlekane leku Levocetirizine Genoptim, 5 mg, są białe lub białawe, owalne, o grubości od 2,9
mm do 3,5 mm, długości od 7,8 mm do 8,2 mm oraz szerokości od 4,3 mm do 4,7 mm, z obu stron gładkie.

Lek Levocetirizine Genoptim, 5 mg, tabletki powlekane, jest dostępny w blistrach
OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, pakowanych w pudełka tekturowe.

Wielkości opakowań: 7 i 28 tabletek powlekanych

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
PharmSol Europe Limited
Victoria Centre Unit 2
Lower Ground Floor Valletta Road
Mosta, MST 9012 Malta

Wytwórca/Importer
Fair-Med Healthcare GmbH
Maria-Goeppert-Straße 3, 23562 Lübeck, Niemcy

Strandhaven Ltd T/A Somex Pharma
High Road, Ilford, Essex, IG3 8RA
Wielka Brytania

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Niemcy Levocetirizin Fairmed® 5mg Filmtabletten
Polska Levocetirizine Genoptim
Portugalia Levocetirizina Fair-Med
Wielka Brytania Levocetirizine dihydrochloride 5mg film coated tablets

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Levocetirizine Genoptim, 5 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.
Białe lub białawe, owalne tabletki powlekane o grubości od 2,9 mm do 3,5 mm, długości od 7,8 mm do
8,2 mm oraz szerokości od 4,3 mm do 4,7 mm, z obu stron gładkie.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony
śluzowej nosa) oraz pokrzywki.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej:
Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana).

Pacjenci w podeszłym wieku:
U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek
zaleca się modyfikację dawki (patrz poniżej: Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek).

Dzieci
Dzieci w wieku od 6 do 12 lat
Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana).

U dzieci w wieku od 2 do 6 lat dostosowanie dawki nie jest możliwe przy zastosowaniu leku w
postaci tabletek powlekanych. Zaleca się użycie lewocetyryzyny w postaci przeznaczonej dla dzieci.

Nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat ze względu na
brak danych dotyczących stosowania w tej grupie pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

Odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od
wydolności nerek. Dawkowanie należy ustalić zgodnie z poniższą tabelą. Aby skorzystać z tabeli
dawkowania, należy obliczyć klirens kreatyniny (Clkr) wyrażony w ml/min. Klirens kreatyniny (ml/min)
można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) posługując się
następującym wzorem:

[140 - wiek (lata)] x masa ciała (kg)
Clkr = ———————————————————— (x 0,85 dla kobiet)
72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)

Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

Grupa Klirens kreatyniny (ml/min) Dawkowanie i częstość
podawania
Prawidłowa czynność nerek ≥80 1 tabletka raz na dobę
Łagodne zaburzenia czynności
nerek
50-79 1 tabletka raz na dobę

Umiarkowane zaburzenia
czynności nerek
30-49 1 tabletka co 2 dni

Ciężkie zaburzenia czynności
nerek
<30 1 tabletka co 3 dni

Schyłkowa niewydolność nerek -
pacjenci poddawani dializie
<10 Lek przeciwwskazany

U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawka musi być ustalana indywidualnie, na podstawie
wartości klirensu nerkowego pacjenta oraz jego masy ciała. Brak szczegółowych danych dotyczących
stosowania leku u dzieci z zaburzeniami czynności nerek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z
zaburzeniami czynności wątroby i nerek zaleca się modyfikację dawki (patrz powyżej: Pacjenci z
zaburzeniami czynności nerek).

Czas trwania leczenia
Sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy przez <4 dni w tygodniu lub
utrzymujące się krócej niż 4 tygodnie) należy leczyć zgodnie z przebiegiem i historią choroby;
leczenie można przerwać zaraz po ustąpieniu objawów i podjąć ponownie, kiedy objawy powrócą. W
przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy przez >4 dni w tygodniu
i utrzymujące się dłużej niż 4 tygodnie) można zaproponować przedłużone leczenie w okresie
ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny w dawce 5
mg w postaci tabletek powlekanych obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z
zastosowaniem racematu w przewlekłej pokrzywce i przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej
nosa obejmuje okres do jednego roku.

Sposób podawania
Tabletkę powlekaną pacjent powinien przyjmować doustnie, połykać w całości i popijać płynem.
Można ją przyjąć z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz na
dobę.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, hydroksyzynę lub inne pochodne piperazyny, lub na którąkolwiek
substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku poniżej 6
lat, ponieważ ta postać nie pozwala na właściwe dostosowanie dawki. Zaleca się stosowanie
preparatu lewocetyryzyny w postaci farmaceutycznej przeznaczonej dla dzieci.

Zaleca się ostrożność podczas przyjmowania leku z alkoholem (patrz: Interakcje).
Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami predysponującymi do zatrzymywania moczu
(np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, przerost gruczołu krokowego) ponieważ lewocetyryzyna może
zwiększyć ryzyko zatrzymania moczu.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami
CYP3A4); badania z racematem cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych
interakcji (z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną,
glipizydem i diazepamem). W badaniu po podaniu wielokrotnym teofiliny (400 mg raz na dobę)
obserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); podczas gdy jednoczesne
podawanie cetyryzyny nie wpływało na klirens teofiliny.
W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na
dobę), stopień narażenia na działanie cetyryzyny był zwiększony o około 40%, podczas gdy
dyspozycja rytonawiru została nieco zmieniona (-11%), pod wpływem jednoczesnego podawania
cetyryzyny.

Stopień wchłaniania lewocetyryzyny nie zmniejsza się pod wpływem pokarmu, natomiast zmniejsza
szybkość wchłaniania lewocetyryzyny.

U pacjentów wrażliwych podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny jednocześnie z alkoholem lub
innymi substancjami hamującymi czynność OUN może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy,
chociaż wykazano, że racemat cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny w okresie ciąży. Badania na
zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu w odniesieniu do
toksyczności reprodukcyjnej (patrz punkt 5.3). Jako środek ostrożności zaleca się unikanie
stosowania Levocetirizine Genoptim podczas ciąży.

Laktacja
Jest spodziewane, że lewocetyryzyna będzie wydzielana do mleka i ze względu na brak danych nie
zaleca się stosowania lewocetyryzyny w okresie karmienia piersią, zwłaszcza w przypadku
długotrwałego leczenia.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Porównawcze badania kliniczne nie wykazały, aby lewocetyryzyna w zalecanych dawkach osłabiała
koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak u
niektórych pacjentów może wystąpić senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia produktem
Levocetirizine Genoptim. Dlatego też pacjenci, którzy zamierzają prowadzić pojazdy, wykonują
potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługują maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję
na produkt leczniczy.

#### 4.8 Działania niepożądane

W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku od 12 do 71 lat u 15,1% pacjentów w
grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg wystąpiło co najmniej jedno działanie niepożądane
w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych
miało nasilenie łagodne do umiarkowanego.
W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy zostali wycofani z badania z powodu działań
niepożądanych wynosił 1,0% (9 z 935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14
z 771) w grupie otrzymującej placebo.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym
podawano lek w zalecanej dawce 5 mg na dobę. W tej grupie następujące działania niepożądane
występowały z częstością 1% lub większą (często: ≥l/100 do <1/10) po zastosowaniu
lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo:

Określenie działania
niepożądanego wg
WHO (wg WHOART)

Placebo
(n =771)
Lewocetyryzyna 5 mg
(n = 935)

Ból głowy 25 (3,2%) 24 (2,6%)
Senność 11 (1,4%) 49 (5,2%)
Suchość w jamie ustnej 12 (1,6%) 24 (2,6%)
Zmęczenie 9 (1,2%) 23 (2,5%)

Obserwowano też inne, niezbyt często występujące działania niepożądane (niezbyt często ≥1/1000
do <1/100), takie jak osłabienie i ból brzucha.
Przypadki niepożądanego działania sedatywnego, takie jak: senność, zmęczenie i osłabienie
występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo
(3,1%).

Dzieci i młodzież
W dwóch badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy oraz
dzieci w wieku od 1 do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce
odpowiednio 1,25 mg na dobę przez 2 tygodnie oraz 1,25 mg dwa razy na dobę. Poniżej
przedstawiono działania niepożądane, występujące po zastosowaniu lewocetyryzyny lub placebo z
częstością 1% lub większą.

Klasyfikacja układów i narządów z uwzględnieniem
terminów zalecanych przez MedDRA
Placebo (n=83) Lewocetyryzyna
(n=159)
Zaburzenia żołądka i jelit
Biegunka 0 3(1,9%)
Wymioty 1(1,2%) 1(0,6%)

Zaparcia 0 2(1,3%)
Zaburzenia układu nerwowego
Senność 2(2,4%) 3(1,9%)
Zaburzenia psychiczne
Zaburzenia snu 0 2(1,3%)

W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z
udziałem dzieci w wieku od 6 do 12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg na
dobę przez różny okres – od krótszego niż 1 tydzień do 13 tygodni. Poniżej przedstawiono działania
niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo występujące z częstością 1% lub
większą.

Działania niepożądane Placebo (n=240) Lewocetyryzyna 5 mg (n=243)
Ból głowy 5(2,1%) 2(0,8%)
Senność 1(0,4%) 7(2,9%)

Okres po wprowadzeniu produktu do obrotu
Działania niepożądane z doświadczeń postmarketingowych uszeregowano zgodnie z Klasyfikacją
Układów i Narządów oraz według częstości. Częstość została zdefiniowana w następujący sposób:
bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko
(≥1/10000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); nieznana (częstość nie może być ustalona na
podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja
Układów i
Narządów

Bardzo
często
Często Niezbyt
często
Rzadko Bardzo
rzadko
Nie znana

Zaburzenia układu
immunologicznego
nadwrażliwość, w
tym anafilaksja
Zaburzenia
metabolizmu i
odżywiania

nasilenie apetytu

Zaburzenia
psychiczne
agresja,
pobudzenie,
halucynacje,
depresja,
bezsenność, myśli
samobójcze
Zaburzenia układu
nerwowego
drgawki, parestezja,
zawroty głowy,
omdlenie, drżenia,
zaburzenia smaku
Zaburzenia oka zaburzenia
widzenia,
niewyraźne
widzenie
Zaburzenia ucha i
błędnika
zaburzenia
równowagi
Zaburzenia serca kołatanie serca,
tachykardia

Zaburzenia układu
oddechowego,
klatki piersiowej i
śródpiersia

duszność

Zaburzenia żołądka
i jelit
nudności, wymioty

Zaburzenia
wątroby i dróg
żółciowych

zapalenie wątroby

Zaburzenia skóry i
tkanki podskórnej
obrzęk
naczynioruchowy,
trwałe wykwity
polekowe, świąd,
wysypka,
pokrzywka
Zaburzenia
mięśniowoszkieletowe, tkanki
łącznej i kości

ból mięśni

Zaburzenia nerek i
dróg moczowych
trudności w
oddawaniu moczu,
zatrzymanie moczu
Zaburzenia ogólne
i stany w miejscu
podania

obrzęk

Badania
diagnostyczne
zwiększenie masy
ciała,
nieprawidłowe
wynik badań
czynności wątroby

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301,
fax: 22 49-21-309, e-mail: ndl@urp.gov.pl

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

#### 4.9 Przedawkowanie

a) Objawy przedawkowania

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych, a u dzieci początkowo
pobudzenie i niepokój, a następnie senność.

b) Postępowanie po przedawkowaniu

Nie jest znana specyficzna odtrutka dla lewocetyryzyny.
W przypadku przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeśli upłynęło
niewiele czasu od przyjęcia leku należy rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie
usuwana za pomocą hemodializy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne piperazyny;
kod ATC: R06A E09.

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych
receptorów H1.

Badania wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do ludzkich
receptorów H1 (Ki = 3,2 nmol/1). Lewocetyryzyna ma powinowactwo dwukrotnie większe niż
cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/1).
Okres półtrwania dysocjacji wiązania lewocetyryzyny z receptorami H1 wynosi 115 ± 38 min.
Po podaniu jednorazowym lewocetyryzyna wykazuje zablokowanie receptorów w 90% po 4
godzinach, a w 57%. po 24 godzinach.

Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie
lewocetyryzyny w dawce równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania
cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa.

Właściwości farmakodynamiczne lewocetyryzyny oceniano w randomizowanych badaniach
przeprowadzonych z grupą kontrolną:

W badaniu, w którym porównywano wpływ lewocetyryzyny w dawce 5 mg, desloratadyny w dawce 5
mg i placebo na bąbel i rumień indukowany histaminą, leczenie lewocetyryzyną powodowało
istotne zmniejszenie powstawania bąbla i zaczerwienienia; a działanie to było najsilniejsze w ciągu
pierwszych 12 godzin i utrzymywało się przez 24 godziny - w porównaniu z placebo i desloratadyną
(p<0,001).

Początek działania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w zakresie kontroli objawów wywołanych
ekspozycją na pyłki obserwowano po 1 godzinie od podania leku w kontrolowanych placebo badaniach
w modelu z zastosowaniem komory do prowokacji alergenowej.

Badania in vitro (metodą z użyciem komory Boydena i warstw komórek) wykazały, że
lewocetyryzyna hamuje indukowaną przez eotaksynę przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez
komórki skóry i płuc. W eksperymentalnym badaniu farmakodynamicznym in vivo (technika okienek
skórnych) u 14 dorosłych pacjentów, w porównaniu z placebo, wykazano trzy główne działania
hamujące lewocetyryzyny w dawce 5 mg w ciągu pierwszych 6 godzin reakcji indukowanej pyłkami:
hamowanie uwalniania VCAM-1, zmianę przepuszczalności naczyń, zmniejszenie napływu
eozynofilów.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny wykazano w kilku badaniach klinicznych

przeprowadzonych z grupą kontrolną placebo, metodą podwójnie ślepej próby, z udziałem dorosłych
pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, całorocznym alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W
niektórych badaniach wykazano, że lewocetyryzyna w istotnym stopniu łagodzi objawy alergicznego
zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkania nosa.

W trwającym 6 miesięcy badaniu klinicznym z udziałem 551 dorosłych pacjentów (w tym 276
leczonych lewocetyryzyną) z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (objawy
utrzymywały się przez 4 dni w tygodniu, przez co najmniej 4 kolejne tygodnie) i uczulonych na
roztocza kurzu domowego i pyłki traw wykazano, że lewocetyryzyna w dawce 5 mg była klinicznie i
statystycznie istotnie bardziej skuteczna niż placebo w łagodzeniu wszystkich objawów alergicznego
zapalenia błony śluzowej nosa przez cały czas trwania badania; nie występowało zjawisko
tachyfilaksji. Przez cały czas trwania badania lewocetyryzyna znacząco poprawiała jakość życia
pacjentów.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny w postaci tabletek u dzieci badano w
dwóch kontrolowanych placebo badaniach klinicznych, w których uczestniczyli pacjenci w wieku 6 do
12 lat, odpowiednio z sezonowym i całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W
obu badaniach, lewocetyryzyna znacząco łagodziła objawy i poprawiała jakość życia pacjentów
zależną od ich stanu zdrowia.

U dzieci w wieku poniżej 6 lat, bezpieczeństwo kliniczne ustalono w kilku krótko- i długoterminowych
badaniach terapeutycznych:
- jedno badanie kliniczne, w którym 29 dzieci w wieku od 2 do 6 lat z alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa było leczonych lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg dwa razy na dobę przez 4 tygodnie -
jedno badanie kliniczne, w którym 114 dzieci w wieku od 1 do 5 lat z alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną było leczonych lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg
dwa razy na dobę przez 2 tygodnie
- jedno badanie kliniczne, w którym 45 dzieci w wieku od 6 do 11 miesiąca życia z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną było leczonych
lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg raz na dobę przez 2 tygodnie
- jedno długoterminowe (18 miesięcy) badanie kliniczne z udziałem 255 dzieci w wieku od 12 do 24
miesięcy w momencie włączenia do badania z atopią leczonych lewocetyryzyną.

Profil bezpieczeństwa był podobny do obserwowanego w krótkoterminowych badaniach
przeprowadzonych u dzieci w wieku od 1 do 5 roku życia.

W kontrolowanym placebo badaniu klinicznym, w którym uczestniczyło 166 pacjentów z przewlekłą
pokrzywką idiopatyczną, 85 pacjentów otrzymywało placebo i 81 pacjentów otrzymywało
lewocetyryzynę w dawce 5 mg raz na dobę przez okres ponad 6 tygodni. Leczenie lewocetyryzyną
powodowało znaczące zmniejszenie nasilenia świądu w pierwszym tygodniu i przez cały okres
leczenia w porównaniu do placebo. Lewocetyryzyna w porównaniu z placebo powodowała również
większą poprawę związanej ze zdrowiem jakości życia, ocenianą za pomocą Wskaźnika Jakości
Życia w Chorobach Dermatologicznych (ang. Dermatology Life Quality Index).

Za model badań o charakterze pokrzywki służyła przewlekła idiopatyczna pokrzywka. Uwalnianie
histaminy jest czynnikiem przyczynowym występowania pokrzywki, dlatego można oczekiwać, że
lewocetyryzyna będzie skuteczna także w łagodzeniu objawów innych niż przewlekła idiopatyczna
pokrzywka rodzajów pokrzywek.

Zależności farmakokinetyczne-farmakodynamiczne:

Działanie na reakcje skórne wywołane histaminą nie było związane ze stężeniami leku w osoczu.
W zapisach EKG nie stwierdzono istotnego wpływu lewocetyryzyny na odstęp QT.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka lewocetyryzyny ma przebieg liniowy i jest niezależna od dawki i czasu oraz
wykazuje też małą zmienność międzyosobniczą. Profil farmakokinetyczny jest taki sam w przypadku
podawania samego enancjomeru, jak i w przypadku podawania cetyryzyny. Podczas procesu
wchłaniania i eliminacji nie dochodzi do odwrócenia chiralności.

Wchłanianie
Po podaniu doustnym lewocetyryzyna wchłania się szybko i w znacznym stopniu. Maksymalne
stężenie w osoczu występuje po 0,9 godziny od podania. Stan stacjonarny jest osiągany po dwóch
dniach. Stężenie maksymalne wynosi zwykle 270 ng/ml i 308 ng/ml, odpowiednio po jednorazowym i
wielokrotnym podaniu dawki 5 mg. Stopień wchłaniania nie jest zależny od dawki ani od
przyjmowania pokarmu, ale pokarm zmniejsza wartość maksymalnego stężenia leku i opóźnia jego
osiągnięcie.

Dystrybucja
Brak danych dotyczących dystrybucji tkankowej u ludzi i przenikania lewocetyryzyny przez barierę
krew-mózg. U szczurów i psów największe stężenia leku stwierdzono w nerkach i wątrobie,
najmniejsze w kompartmencie ośrodkowego układu nerwowego.
Lewocetyryzyna w 90% wiąże się z białkami osocza. Dystrybucja lewocetyryzyny jest ograniczona,
ponieważ jej objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg.

Metabolizm
U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny, dlatego różnice wynikające z
polimorfizmu genetycznego lub równoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymatycznych uważa się
za mało istotne. Szlaki metaboliczne obejmują: utlenianie pierścienia aromatycznego, N- i Odealkilację oraz sprzęganie z tauryną. Reakcje dealkilacji przebiegają głównie z udziałem
cytochromu CYP 3A4, podczas gdy utlenianie pierścienia aromatycznego przebiega z udziałem
licznych i (lub) niezidentyfikowanych izoform CYP. Lewocetyryzyna w stężeniach znacznie
większych niż stężenia maksymalne występujące po podaniu dawki doustnej 5 mg nie miała wpływu na
aktywność izoenzymów CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4.
Interakcje lewocetyryzyny z innymi substancjami są mało prawdopodobne ze względu na to, że
metabolizowana jest w niewielkim stopniu i nie hamuje przemian metabolicznych.

Eliminacja
Okres półtrwania w osoczu u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. Średni pozorny całkowity
klirens wynosi 0,63 ml/min/kg mc. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem,
średnio 85,4% dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Lewocetyryzyna wydala się zarówno
wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego.

Zaburzenia czynności nerek
Pozorny klirens lewocetyryzyny z organizmu zależy od klirensu kreatyniny. Dlatego u pacjentów z
umiarkowanym i ciężkim zaburzeniem czynności nerek zaleca się dostosowanie przerw pomiędzy
dawkami lewocetyryzyny w zależności od klirensu kreatyniny. U osób ze schyłkową niewydolnością
nerek z bezmoczem, całkowity klirens leku z organizmu jest zmniejszony o około 80% w
porównaniu z osobami zdrowymi. Ilość lewocetyryzyny usunięta w czasie standardowego

czterogodzinnego zabiegu hemodializy wynosiła <10%.

Dzieci i młodzież
Dane z badań farmakokinetycznych u dzieci po doustnym podaniu pojedynczej dawki 5 mg
lewocetyryzyny u 14 dzieci w wieku od 6 do 11 lat, o masie ciała w zakresie od 20 do 40 kg
pokazują, że wartości Cmax i AUC są około 2-krotnie większe niż notowane u zdrowych dorosłych w
badaniu porównawczym. Średnia wartość Cmax wynosiła 450 ng/ml i występowała w średnim czasie 1,2
godziny; przy znormalizowanej masie ciała całkowity klirens był o 30% większy, a okres półtrwania o
24% krótszy w tej populacji dzieci w porównaniu do pacjentów dorosłych. Dedykowane badania
farmakokinetyczne nie były prowadzone u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dokonano retrospektywnej
analizy właściwości farmakokinetycznych u 324 osób (181 dzieci w wieku od 1 do 5 lat, 18 dzieci w
wieku od 6 do 11 lat oraz 124 pacjentów dorosłych w wieku od 18 do 55 lat), którzy otrzymywali
pojedyncze lub wielokrotne dawki lewocetyryzyny w zakresie od 1,25 mg do 30 mg. Dane uzyskane
z tej analizy wskazują, że podawanie 1,25 mg raz na dobę dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 5 lat
skutkuje podobnym stężeniem leku w osoczu do tych uzyskiwanych u dorosłych otrzymujących dawkę
5 mg raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku
Dostępne są ograniczone dane farmakokinetyczne dotyczące pacjentów w podeszłym wieku. Po
powtarzanym doustnym podawaniu 30 mg lewocetyryzyny przez 6 dni u 9 osób w podeszłym wieku
(65-74 lat) całkowity klirens był około 33% niższy w porównaniu do młodszych dorosłych.
Wykazano, że dyspozycja racemicznej cetyryzyny jest zależna od czynności nerek, a nie od wieku. To
stwierdzenie odnosiłoby się również do lewocetyryzyny, ponieważ zarówno lewocetyryzyna jak i
cetyryzyna są wydalane głównie z moczem. Dlatego u starszych pacjentów dawkę lewocetyryzyny
należy regulować zgodnie z parametrami czynności nerek.

Płeć
Wyniki farmakokinetyki u 77 pacjentów (40 mężczyzn, 37 kobiet) oceniano pod względem wpływu
płci. Okres półtrwania był nieco krótszy u kobiet (7,08 ± 1,72 h) niż u mężczyzn (8,62 ± 1,84 h);
jednak u kobiet klirens doustny dostosowany do masy ciała (0,67 ± 0,16 ml/min/kg) wydaje się być
porównywalny ze stwierdzanym u mężczyzn (0,59 ± 0,12 ml/min/kg). U kobiet i mężczyzn z
prawidłową czynnością nerek zastosowanie mają te same dawki dobowe oraz takie same przerwy
między dawkami.

Rasa
Nie badano wpływu rasy na lewocetyryzynę. Ponieważ lewocetyryzyna jest wydalana głównie z
moczem i nie istnieją żadne istotne różnice rasowe w klirensie kreatyniny, nie są spodziewane
różnice pomiędzy rasami w odniesieniu do charakterystycznych cech farmakokinetyki
lewocetyryzyny. Nie obserwowano różnic zależnych od rasy w kinetyce racemicznej cetyryzyny.

Zaburzenia czynności wątroby
Farmakokinetyka lewocetyryzyny u osób z zaburzeniami czynności wątroby nie została zbadana. U
pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (wątrobowokomórkowa, cholestatyczna i żółciowa
marskość wątroby), którym podawano 10 lub 20 mg racemicznego związku cetyryzyny w
pojedynczej dawce, wystąpiło 50% zwiększenie okresu półtrwania oraz 40% zmniejszenie klirensu w
porównaniu do osób zdrowych.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne nie wykazują szczególnego zagrożenia dla ludzi na podstawie konwencjonalnych
badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu

wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na
rozrodczość.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:
Kroskarmeloza sodowa
Celuloza mikrokrystaliczna
Krzemionka koloidalna bezwodna
Magnezu stearynian

Otoczka tabletki:
Opadry White (03K58884) o składzie:
Hypromeloza 6 cps
Tytanu dwutlenek (E 171)
Triacetyna

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, pakowane w pudełka tekturowe.

Wielkości opakowań:
7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 i 100 tabletek powlekanych.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU

PharmSol Europe Limited
Victoria Centre Unit 2
Lower Ground Floor Valletta Road
Mosta, MST 9012 Malta

### 8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(-Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTUDATA WYDANIA
PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/ DATA PRZEDŁUŻENIA
POZWOLENIA

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.