# Nossin

> Lewocetyryzyna · 5 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Nossin
- **Nazwa powszechna:** Levocetirizini dihydrochloridum
- **Substancja czynna:** [Lewocetyryzyna](https://apteka.online/odpowiedniki/levocetirizini-dihydrochloridum)
- **Moc:** 5 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R06AE09
- **Liczba opakowań:** 3
- **Numer pozwolenia:** 21150
- **Podmiot odpowiedzialny:** Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
- **Producent:** Synthon B.V.
Synthon Hispania S.L., Holandia
Hiszpania
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/nossin-tabl-powl-5-mg-aurovitas
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/nossin-tabl-powl-5-mg-aurovitas.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/9100/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/9100/characteristic

## Dostępne opakowania (3)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 7 tabl. | 5909991060572 | Rp | — | Brak danych | — |
| 28 tabl. | 5909991060589 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 30 tabl. | 5909991060596 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Nossin, 5 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Lewocetyryzyny dichlorowodorek

Każda tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku co odpowiada 4,2 mg
lewocetyryzyny.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka powlekana zawiera 64,0 mg laktozy
jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARМACEUТYCZNA

Tabletka powlekana.

Tabletki powlekane białe lub prawie białe, owalne, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym
oznakowaniem ‘L9CZ’ po jednej stronie i ‘5’ po drugiej stronie.

### 4. SZCZEGOŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Nossin, 5 mg, tabletki powlekane jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u
dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej:
Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (l tabletka powlekana).

Osoby w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca
się dostosowanie dawki produktu (patrz punkt poniżej „Zaburzenia czynności nerek”).

Zaburzenia czynności nerek
Odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia
wydolności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą.

W celu skorzystania z tabeli dawkowania należy obliczyć klirens kreatyniny (Clkr) w ml/min. Klirens
kreatyniny (ml/min) można obliczyć, oznaczając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i
stosując następujący wzór:

[140 - wiek (lata)] x masa ciała (kg)
Clkr = (x 0,85 dla kobiet)
72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)

Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

Grupa Klirens kreatyniny
(ml/min)
Dawka i częstość podawania

Prawidłowa czynność nerek ≥ 80 1 tabletka raz na dobę
Łagodne zaburzenia czynności
nerek
50 – 79 1 tabletka raz na dobę

Umiarkowane zaburzenia
czynności nerek
30 – 49 1 tabletka co drugi dzień

Ciężkie zaburzenia czynności
nerek
< 30 1 tabletka co trzeci dzień

Schyłkowa niewydolność
nerek – pacjenci dializowani
< 10 Lek przeciwwskazany

U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po
uwzględnieniu klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących
stosowania leku u dzieci z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów
z zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej
„Zaburzenia czynności nerek”).

Dzieci i młodzież

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat:
Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana).

U dzieci w wieku od 2 do 6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki produktu w postaci tabletek
powlekanych. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych
przeznaczonych dla dzieci.

Sposób podawania
Tabletkę powlekaną należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Tabletkę
można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz na
dobę.

Czas trwania leczenia:
Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż cztery dni w
tygodniu lub utrzymujące się krócej niż cztery tygodnie w ciągu roku) należy leczyć zgodnie z
przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po
ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa
(objawy występujące częściej niż cztery dni w tygodniu lub utrzymujące się dłużej niż cztery tygodnie
w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny.

Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmują co najmniej 6-miesięczny
okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu
przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do
l roku.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne
piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Ciężkie zaburzenia czynności nerek u pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie
z alkoholem (patrz punkt 4.5).

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia
kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko
zatrzymania moczu.

Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy
zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek.

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się
odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów.

Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją
galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli
objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie.
W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia.
Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia.

Dzieci i młodzież
Nie zaleca się podawania produktu w postaci tabletek powlekanych dzieciom w wieku poniżej 6 lat,
ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci produktu. Zaleca
się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami
CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały istotnych klinicznie
niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną,
glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną). W badaniu, w którym cetyryzynę podawano
wielokrotnie z teofiliną (400 mg raz na dobę), zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu
cetyryzyny (16%); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na
teofilinę.

W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na
dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir
podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%).

Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza
szybkość jej wchłaniania.

U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub
innymi substancjami hamującymi czynność OUN może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i
zdolności reagowania.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny
u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w
ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie
na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego
szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój
pourodzeniowy (patrz punkt 5.3).
Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne.

Karmienie piersią
Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też jest prawdopodobne, że
lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania
niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność, przepisując
lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.

Płodność
Brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce
osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi
maszyn.
Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia
lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie
niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na
produkt leczniczy.

#### 4.8 Działania niepożądane

Badania kliniczne

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat:
W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku od 12 do 71 lat wystąpiło co
najmniej jedno działanie niepożądane u 15,1% pacjentów w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w
dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy przyjmującej placebo. 91,6% tych działań
niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane.

W badaniach klinicznych, odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu zdarzeń
niepożądanych, wynosił 1,0% (9/935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8%
(14/771) w grupie otrzymującej placebo.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano
produkt leczniczy w zalecanej dawce 5 mg na dobę. W tej grupie zgłaszano następujące działania

niepożądane występujące z częstością 1% lub większą (często; ≥1/100 do <1/10) po zastosowaniu
lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo:

Działania niepożądane
(zgodnie z terminologią
działań niepożądanych WHO,
ang. WHOART)

Placebo
(n = 771)
Lewocetyryzyna
5 mg
(n = 935)

Ból głowy 25 (3,2%) 24 (2,6%)
Senność 11 (1,4%) 49 (5,2%)
Suchość w jamie ustnej 12 (1,6%) 24 (2,6%)
Zmęczenie 9 (1,2%) 23 (2,5%)

Obserwowano także działania niepożądane występujące niezbyt często ( ≥1/1 000 do <1/100), takie
jak osłabienie lub bóle brzucha.

Przypadki sedatywnych działań niepożądanych, takich jak: senność, zmęczenie i osłabienie,
występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo
(3,1%).

Dzieci i młodzież
W dwóch badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy oraz
dzieci w wieku od 1 do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio
1,25 mg na dobę przez 2 tygodnie oraz 1,25 mg dwa razy na dobę. Poniżej przedstawiono działania
niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub
większą.

Klasyfikacja układów i narządów
z uwzględnieniem terminów
zalecanych przez MedDRA
Placebo (n=83) Lewocetyryzyna (n=159)

Zaburzenia żołądka i jelit
Biegunka 0 3 (1,9%)
Wymioty 1 (1,2%) 1 (0,6%)
Zaparcia 0 2 (1,3%)
Zaburzenia układu nerwowego
Senność 2 (2,4%) 3 (1,9%)
Zaburzenia psychiczne
Zaburzenia snu 0 2 (1,3%)

W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z
udziałem dzieci w wieku od 6 do 12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg na
dobę przez różny okres – od krótszego niż 1 tydzień do 13 tygodni. Poniżej przedstawiono działania
niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub
większą.

Działania niepożądane Placebo (n=240) Lewocetyryzyna 5 mg (n=243)
Bóle głowy 5 (2,1%) 2 (0,8%)

Senność 1 (0,4%) 7 (2,9%)

Okres po wprowadzeniu produktu do obrotu

Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu do obrotu przedstawiono według klasyfikacji
układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano w
następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do <1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do
<1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być
określona na podstawie dostępnych danych).

• Zaburzenia układu immunologicznego:
Częstość nieznana: nadwrażliwość, w tym anafilaksja.

• Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
Częstość nieznana: zwiększone łaknienie

• Zaburzenia psychiczne:
Częstość nieznana: agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze,
koszmary senne

• Zaburzenia układu nerwowego:
Częstość nieznana: drgawki, parestezja, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego),
omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku

• Zaburzenia ucha i błędnika:
Częstość nieznana: zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego)

• Zaburzenia oka:
Częstość nieznana: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych

• Zaburzenia serca:
Częstość nieznana: kołatanie serca, tachykardia

• Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Częstość nieznana: duszność

• Zaburzenia żołądka i jelit:
Częstość nieznana: nudności, wymioty, biegunka

• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Częstość nieznana: zapalenie wątroby

• Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Częstość nieznana: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu

• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka,
pokrzywka

• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
Częstość nieznana: bóle mięśni, ból stawów

• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:

Częstość nieznana: obrzęk

• Badania diagnostyczne:
Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby

Opis wybranych działań niepożądanych
Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Objawy
Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych. U dzieci może wystąpić
początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność.

Postępowanie w razie przedawkowania
Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny.
W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeśli od przyjęcia produktu
leczniczego upłynęło niewiele czasu, można rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest
skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne
piperazyny; kod ATC: R06A E09.

Mechanizm działania
Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiorczym antagonistą obwodowych
receptorów histaminowych H1.

Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do
receptorów H1 u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma dwukrotnie większe powinowactwo niż
cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Okres półtrwania procesu odłączania lewocetyryzyny od receptorów H1
wynosi 115 ± 38 min.

Po 4 godzinach od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez
lewocetyryzynę w 90%, a po 24 godzinach w 57%.

Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie dawki
lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny,
zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa.

Działanie farmakodynamiczne
Działanie farmakodynamiczne lewocetyryzyny oceniano w randomizowanych badaniach
przeprowadzonych z grupą kontrolną:

W badaniu porównującym wpływ stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg, desloratadyny w dawce
5 mg i placebo na pohistaminowy bąbel i rumień, leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne
hamowanie powstawania bąbla i rumienia – działanie to było najsilniejsze w ciągu pierwszych 12
godzin i utrzymywało się przez 24 godziny (p<0,001) w porównaniu z placebo i desloratadyną.

W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, w modelu z użyciem komory prowokacyjnej
początek działania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w łagodzeniu objawów wywołanych ekspozycją na
pyłki obserwowano po 1 godzinie od przyjęcia produktu.

Badania in vitro (komory Boydena i linie komórkowe) wykazały, że lewocetyryzyna hamuje
indukowaną przez eotaksynę przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc.
W eksperymentalnym badaniu farmakodynamicznym in vivo (technika okienek skórnych) u 14
dorosłych pacjentów, w porównaniu z placebo, wykazano trzy główne działania hamujące
lewocetyryzyny w dawce 5 mg w ciągu pierwszych 6 godzin reakcji wywołanej pyłkami: hamowanie
uwalniania VCAM-1, zmianę przepuszczalności naczyń i zmniejszenie napływu eozynofilów.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny wykazano w kilku badaniach klinicznych
przeprowadzonych z grupą kontrolną placebo, metodą podwójnie ślepej próby, z udziałem dorosłych
pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, całorocznym alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.
W niektórych badaniach wykazano, że lewocetyryzyna w istotnym stopniu łagodzi objawy
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkania nosa.

W trwającym 6 miesięcy badaniu klinicznym z udziałem 551 dorosłych pacjentów (w tym 276
pacjentów leczonych lewocetyryzyną) z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa
(objawy występowały przez 4 dni w tygodniu, przez co najmniej 4 kolejne tygodnie) i uczulonych na
roztocza kurzu domowego i pyłki traw wykazano, że lewocetyryzyna w dawce 5 mg była klinicznie
i statystycznie istotnie bardziej skuteczna niż placebo w łagodzeniu objawów alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa ocenianych w skali TSS (punktowy wskaźnik nasilenia objawów klinicznych,
ang. total symptom score - TSS) przez cały czas trwania badania; nie występowało zjawisko
tachyfilaksji. Przez cały czas trwania badania lewocetyryzyna istotnie poprawiała jakość życia
pacjentów.

W badaniu klinicznym z grupą kontrolną placebo, w którym uczestniczyło 166 pacjentów z
przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, 85 pacjentów przyjmowało placebo, a 81 lewocetyryzynę w
dawce 5 mg raz na dobę przez 6 tygodni. Leczenie lewocetyryzyną w porównaniu z placebo
powodowało istotne zmniejszenie nasilenia świądu w pierwszym tygodniu oraz w całym okresie
leczenia. Stosowanie lewocetyryzyny w porównaniu z placebo powodowało także większą poprawę
zależnej od stanu zdrowia jakości życia pacjentów, ocenianej na podstawie wskaźnika wpływu
dolegliwości skórnych na jakość życia (ang. Dermatology Life Quality Index).

Przewlekła idiopatyczna pokrzywka była badana jako model zaburzeń pokrzywkowych. Ponieważ
uwalnianie histaminy jest czynnikiem związanym z występowaniem pokrzywki można oczekiwać, że
lewocetyryzyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko
przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

W zapisach EKG nie wykazano znaczącego wpływu lewocetyryzyny na odstęp QT.

Dzieci i młodzież
Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność lewocetyryzyny w postaci tabletek u dzieci oceniano w
dwóch badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, w których uczestniczyli pacjenci w wieku od
6 do 12 lat z sezonowym i całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W obydwu
badaniach lewocetyryzyna znacząco łagodziła objawy i poprawiała zależną od stanu zdrowia jakość
życia pacjentów.

Bezpieczeństwo kliniczne u dzieci w wieku poniżej 6 lat ustalono na podstawie kilku krótko- i
długoterminowych badaniach klinicznych:
− badanie kliniczne, w którym 29 dzieci w wieku 2 do 6 lat z alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez 4
tygodnie
− badanie kliniczne, w którym 114 dzieci w wieku od 1 roku do 5 lat z alergicznym zapaleniem
błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce
1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez 2 tygodnie
− badanie kliniczne, w którym 45 dzieci w wieku od 6 do 11 miesiący z alergicznym zapaleniem
błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce
1,25 mg podawaną raz na dobę przez 2 tygodnie
− długoterminowe (18-miesięczne) badanie kliniczne z udziałem 255 pacjentów z chorobą atopową
leczonych lewocetyryzyną, będących w wieku od 12 do 24 miesięcy w momencie włączania do
badania.

Profil bezpieczeństwa był podobny do profilu obserwowanego w badaniach krótkoterminowych
przeprowadzonych z udziałem dzieci w wieku od 1 do 5 lat.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka lewocetyryzyny ma przebieg liniowy i jest niezależna od dawki i czasu, oraz
wykazuje małą zmienność osobniczą. Profil farmakokinetyczny w przypadku podania samego
enancjomeru jest taki sam, jak w przypadku podania cetyryzyny. Podczas procesu wchłaniania i
eliminacji nie dochodzi do odwrócenia chiralności.

Wchłanianie
Po podaniu doustnym lewocetyryzyna wchłania się szybko i w znacznym stopniu. Maksymalne
stężenie w osoczu występuje 0,9 godziny po podaniu. Stan stacjonarny jest osiągany po dwóch dniach.
Stężenie maksymalne wynosi zwykle 270 ng/ml i 308 ng/ml, odpowiednio po jednorazowym i
wielokrotnym doustnym podawaniu dawki 5 mg. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki ani od
przyjmowania pokarmu, natomiast maksymalne stężenie jest zmniejszone i występuje później.

Dystrybucja
Nie ma dostępnych danych dotyczących tkankowej dystrybucji lewocetyryzyny u ludzi i przenikania
lewocetyryzyny przez barierę krew-mózg. U szczurów i psów największe stężenia leku stwierdzono w
wątrobie i nerkach, najmniejsze w kompartmencie ośrodkowego układu nerwowego.
U ludzi lewocetyryzyna w 90% wiąże się z białkami osocza. Dystrybucja lewocetyryzyny jest
ograniczona, ponieważ jej objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg.

Metabolizm
U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny, dlatego różnice wynikające z
polimorfizmu genetycznego lub równoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymatycznych uważa
się za mało istotne. Szlaki metaboliczne obejmują: utlenianie pierścienia aromatycznego,
N- i O-dealkilację oraz sprzęganie z tauryną. Reakcje dealkilacji przebiegają głównie z udziałem
CYP 3A4, natomiast utlenianie pierścienia aromatycznego przebiega z udziałem licznych i (lub)
niezidentyfikowanych izoform CYP. Lewocetyryzyna w stężeniach znacznie większych niż stężenia

maksymalne występujące po podaniu dawki doustnej 5 mg, nie miała wpływu na aktywność
izoenzymów CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4.
Ze względu na słaby metabolizm i brak możliwości hamowania metabolizmu, wzajemne interakcje
lewocetyryzyny z innymi substancjami są mało prawdopodobne.

Eliminacja
Okres półtrwania w osoczu u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. Okres półtrwania u małych
dzieci jest krótszy. Średni pozorny całkowity klirens u dorosłych wynosi 0,63 ml/min/kg mc.
Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, średnio 85,4% dawki. Z kałem
wydalane jest tylko 12,9% dawki. Lewocetyryzyna jest wydalana zarówno w wyniku przesączania
kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego.

Specjalne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności nerek
Pozorny klirens lewocetyryzyny jest skorelowany klirensem kreatyniny. Dlatego u pacjentów z
umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie odstępów pomiędzy
kolejnymi dawkami lewocetyryzyny w zależności od klirensu kreatyniny. U osób ze schyłkową
niewydolnością nerek z bezmoczem, całkowity klirens leku z organizmu jest zmniejszony o około
80% w porównaniu z osobami zdrowymi. Ilość lewocetyryzyny usunięta w czasie standardowego
czterogodzinnego zabiegu hemodializy wynosiła < 10%.

Dzieci i młodzież
Dane z badania oceniającego farmakokinetykę u dzieci, w którym 14 dzieciom w wieku od 6 do 11 lat
o masie ciała od 20 do 40 kg podawano doustnie lewocetyryzynę w pojedynczej dawce 5 mg,
wykazały w porównaniu krzyżowym, że wartości Cmax i AUC były około 2-krotnie większe niż u
zdrowych dorosłych ochotników. Średnie stężenie maksymalne (Cmax) wynosiło 450 ng/ml i było
osiągane średnio po 1,2 godziny, znormalizowany względem masy ciała klirens całkowity był o 30%
większy, a okres półtrwania eliminacji był o 24% krótszy u dzieci niż u osób dorosłych.
Nie prowadzono badań farmakokinetycznych u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Przeprowadzono
retrospektywną analizę farmakokinetyczną w populacji 323 pacjentów (181 dzieci w wieku od 1 do 5
lat, 18 dzieci w wieku od 6 do 11 lat i 124 dorosłych w wieku od 18 do 55 lat), którzy otrzymywali
lewocetyryzynę w dawce pojedynczej lub w dawkach wielokrotnych od 1,25 mg do 30 mg. Uzyskane
z tej analizy dane wskazują, że przewidywane stężenie w osoczu po podaniu dawki 1,25 mg raz na
dobę dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 5 lat jest podobne do stężenia w osoczu osób dorosłych
otrzymujących dawkę 5 mg raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku
Dane dotyczące farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku są ograniczone. Po wielokrotnym
podaniu doustnym lewocetyryzyny w dawce 30 mg raz na dobę dziewięciu pacjentom w podeszłym
wieku (65 – 74 lat) przez okres 6 dni, klirens całkowity był o około 33% mniejszy niż u młodszych
dorosłych. Wykazano, że rozkład cetyryzyny (racematu) jest zależny raczej od czynności nerek niż od
wieku. Zależność ta dotyczy również lewocetyryzyny, ponieważ zarówno lewocetyryzyna, jak i
cetyryzyna są wydalane głównie z moczem. Dlatego u pacjentów w podeszłym wieku dawkę
lewocetyryzyny należy dostosować do czynności nerek.

Płeć
Poddano ocenie potencjalną zależność farmakokinetyki leku od płci (badanie z udziałem 77
pacjentów: 40 mężczyzn, 37 kobiet). Okres półtrwania był nieznacznie krótszy u kobiet (7,08 ± 1,72
godziny) niż u mężczyzn (8,62 ± 1,84 godziny), jednak wydaje się, że klirens po podaniu doustnym
dawki dostosowanej do masy ciała u kobiet (0,67 ± 0,16 ml/min/kg mc.) jest porównywalny z
klirensem u mężczyzn (0,59 ± 0,12 ml/min/kg mc.). U kobiet i mężczyzn z prawidłową czynnością
nerek stosuje się takie same dawki dobowe, z zachowaniem takich samych odstępów pomiędzy
dawkami.

Rasa
Nie zbadano wpływu rasy na działanie lewocetyryzyny. Ze względu na fakt, że lewocetyryzyna jest
wydalana głównie przez nerki, a nie istnieją ważne, zależne od rasy różnice w klirensie kreatyniny, nie
należy się spodziewać istnienia zależnych od rasy różnic we właściwościach farmakokinetycznych
lewocetyryzyny. Nie obserwowano związanych z rasą różnic w kinetyce cetyryzyny (racematu).

Zaburzenia czynności wątroby
Nie badano farmakokinetyki lewocetyryzyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (wątrobowokomórkowymi, cholestatycznymi lub z
żółciową marskością wątroby), którym podawano 10 lub 20 mg cetyryzyny (racematu) w dawce
pojedynczej, obserwowano wydłużenie okresu półtrwania o 50% przy jednoczesnym zmniejszeniu
klirensu o 40% w porównaniu ze zdrowymi osobami.

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
Wpływ na reakcje skórne wywołane przez histaminę nie jest związany ze stężeniem leku w osoczu.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego
działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają
szczególnego zagrożenia dla człowieka.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń
Laktoza jednowodna
Celuloza mikrokrystaliczna
Magnezu stearynian

Otoczka (Opadry white)
Hypromeloza
Tytanu dwutlenek (E 171)
Makrogol 400.

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/PVDC/Aluminium lub blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.

Wielkości opakowań: 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40 50, 56, 60, 70, 90, 100, 112 lub 120 tabletek
powlekanych.
Pojedyncze blistry zawierające 30 x 1 tabletek powlekanych.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13D lok. 27
01-909 Warszawa
Polska

### 8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 23.04.2013
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 30.07.2018

### 10. DATA ZATWTERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

13.03.2026

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.